OPIOIDES

Los opioides son una clase de medicamentos que se utilizan principalmente para
aliviar el dolor. Actúan sobre el sistema nervioso central, imitando los efectos de as
endorfinas, que son neurotransmisores naturales que reducen la sensación de dolor
y generan una sensación de bienestar.
Hay opioides naturales que derivan del opio como la morfina y la codeína y los
sintéticos que son creados en laboratorios como el fentanilo y la metadona.
Clasificación

Agonistas Puros
Morfina
Naturales Codeína
Dextrometorfano
Oxicodona
Semisintéticos Tramadol
Hidromorfona
Metadona
Fentanilo
Sintético Meperidina
Propoxifeno
Loperamida
Agonistas parciales
Sintético Buprenorfina
Agonistas Antagonistas
Sintético Nalbufina
Pentazocina
Antagonistas
Sintético Naloxona
Naltrexona

También se pueden dividir según su fuerza analgésica:

• Débiles: Codeína, Tramadol, Hidrocodona.

• Fuertes: Morfina, Petidina, Fentanilo, Hidromorfona, Metadona, Oxicodona y
Buprenorfina.
Y por otro lado tenemos otro tipo de clasificación conocida como la escalera
terapéutica que es una escala de protocolo de uso:

Escalón 1 Escalón 2 Escalón 3 Escalón 4

Analgésicos no Opioides débiles Opioides potentes Neuro-modulación
opioides + + +
+ Coanalgesicos Coanalgesicos Ablativos invasivos
Coanalgésicos + + +
Escalón 1 Escalón 1 Coanalgesicos
(Paracetamol, (Codeína y (Morfina, Oxicodona,
AINE, metamizol) Tramadol) Fentanilo, Metadona,
Buprenorfina)

Receptores Opioides

• Mu (µ): Estos receptores se encuentran en el área periacueductal, en el

tálamo, sustancia gris periventricular, hipotálamo y tenemos 2 tipos de
receptores Mu.
-Mu1: Analgesia supraespinal, sedación, tolerancia.
-Mu2: Miosis, depresión respiratoria, inhibición del peristaltismo, euforia.
• Kappa (k): Se encuentran en la medula espinal y corteza cerebral, causa
analgesia supraespinal, miosis, disforia, sedación y depresión respiratoria.
• Delta (δ): Están en la medula, área límbica y causa depresión respiratoria,
analgesia débil. Vomito. Activa el musculo liso, funciones secretoras.
Agonistas Puros (para dolores agudos y crónicos)
Morfina

• Dolor:
-Solución inyectable intramuscular o subcutánea: 5 a 20 mg cada 4 horas.
Generalmente 10 mg de manera inicial.
-Solución inyectable intravenosa: 2.5 a 10 mg diluidos en 4 a 5 ml de agua
estéril para inyección, en 4 a 5 minutos.
-Solución inyectable por infusión: 1 a 2 mg/h sin sobrepasar los 100 mg.
-Cápsulas de liberación prolongada: De 15 a 30 mg cada 12 a 24 horas vía
oral La dosis máxima por día de 360 mg.
• Dolor asociado a infarto de miocardio: 5 mg por vía intravenosa lenta (1
mg/min) seguido por 2.5 a 5 mg si fuera necesario cada 5 minutos.
-Vía intravenosa por infusión: 0.8 a 10 mg/h ajustándolo en función de la
respuesta a un máximo de 80 mg/h.
• Edema pulmonar agudo: 2.5 a 5 mg vía intravenosa lenta (1 mg/min).
 • Niños de 12 a 16 años (40 a 50 Kg): 10 a 20 mg. Dosis máxima por día de 60 a
120 mg.
• Niños mayores de 6 meses:
-Vía intramuscular: 0.1 a 0.2 mg/kg cada 3 a 4 horas según necesidad. No
debe sobrepasarse la dosis unitaria de 15 mg.
-Vía intravenosa: 0.05 a 0.1 mg/kg cada 3 a 4 horas aplicado lentamente. o Vía
intravenosa por infusión: 10 a 30 mcg/Kg/hora.
Codeína
Adultos: de 10 a 20 mg de codeína (5 ó 10 ml de solución) a intervalos de 4 a 6 horas,
hasta un máximo de 120 mg en 24 horas.
Población pediátrica: Niños menores de 12 años: La codeína está contraindicada en
niños menores de 12 años.
Niños de 12 a 18 años: No se recomienda el uso de codeína en niños de 12 a 18 años
que presenten alterada la función respiratoria.
Ancianos: Por metabolizar o eliminar este medicamento más despacio que los
adultos jóvenes, pueden ser necesarias dosis menores o intervalos de dosificación
más largos. La posología se establecerá para cada paciente. Ver apartado
Advertencias.
Dosificación en pacientes con insuficiencia renal: En casos de insuficiencia renal
moderada es recomendable una reducción del 75% de la dosis usual y en casos de
insuficiencia renal grave se recomienda una reducción del 50% de la dosis. En
insuficiencia renal leve no se recomienda un ajuste de la dosis.
Dosificación en pacientes con insuficiencia hepática: En casos de insuficiencia
hepática puede estar indicada una reducción de la dosis.
Oxicodona
Adultos: comenzar con 10 mg/12h. La dosis se puede aumentar, siempre que sea
posible, en incrementos del 25%50%.
Dolor no maligno: el tratamiento deberá ser breve e intermitente a fin de minimizar el
riesgo de dependencia. Dosis máxima: 160 mg/día.
Dolor oncológico: se evaluará la dosis hasta que se consiga suprimir el dolor en el
paciente, salvo que lo impidan reacciones adversas al fármaco incontrolables.
Insuficiencia renal o hepática: la dosis inicial deberá ser de 1/3 a 1/2 de la dosis
habitual. En la insuficiencia hepática severa, puede que sea necesario reducir la
frecuencia de la dosificación. No existen datos sobre el uso de oxicodona en
pacientes sometidos a hemodiálisis.
Niños y menores de 20 años: no recomendado. Los comprimidos de liberación
prolongada se deben tragar enteros, no se deben partir, masticar ni triturar (se
produciría una rápida liberación y absorción de una dosis potencialmente fatal).
Equivalencia: 10 mg de oxicodona oral equivalen a 20 mg de morfina oral.
Tramadol: Según prescripción médica. Dosis usual adultos: Vía I.V.: 1 ampolla (100
mg) inyectable lentamente o en solución por goteo. Vía I.M.: 1 ampolla (100 mg) cada
6 a 8 horas. En adultos se recomienda que la dosis total no exceda los 400 mg/día;
sobre 18 años: 0.7 mg/kg por dosis. Dosis máxima: 5.6 mg/kg.
Metadona
Tabletas:

• Dolor:
-Adultos: 2.5 a 10 mg cada 3 o 4 horas. En uso crónico debe ajustarse de
acuerdo con la respuesta del paciente.
• Dependencia a los narcóticos:
-Adultos: Iniciar con 15 a 40 mg una vez al día e ir disminuyéndola
gradualmente. La dosis de mantenimiento debe ser determinada por las
necesidades del paciente hasta un máximo de 120 mg.
Solución inyectable:

• Dolor:
-Adultos: Iniciar con 2.5 a 10 mg intravenoso (también puede utilizarse por vía
subcutánea o intramuscular) cada 8 a 12 horas.

• Dependencia a los narcóticos (solo si no se puede utilizar la vía oral):

-Adultos: Iniciar con 15 a 40 mg por día (por vía intramuscular
preferiblemente) e ir disminuyéndola gradualmente en intervalos de 1 a 2 días
según respuesta del paciente.
Fentanilo:
Uso como suplemento analgésico en anestesia general:

• Dosis baja: 2 mcg / Kg. Es muy útil para cirugía menor con dolor.
• Dosis moderada: 2 a 20 mcg / kg. Cuando la cirugía es más complicada, se
requerirá de una dosis mayor. La duración de la actividad depende de la dosis.
• Dosis alta: 20 a 50 mcg / kg. Durante procedimientos de cirugía mayor,
cuando la cirugía tome más tiempo y cuando la respuesta al stress va en
detrimento del bienestar del paciente, se han usado dosis de 20 a 50 mcg / Kg
de fentanilo con óxido nitroso/oxígeno y han mostrado tener un efecto
 atenuante. Cuando las dosis en este rango han sido usadas durante cirugía,
es esencial la observación y la ventilación postoperatoria en vista de la
posibilidad de la extensión de la depresión respiratoria postoperatoria.
• Dosis suplementaria de 25/250 mcg (0.5 a 5 ml) deben ser adaptadas a las
necesidades del paciente y a la anticipación del tiempo para finalizar la
operación.
Uso como agente anestésico:

• Cuando la disminución a la respuesta de stress quirúrgico es especialmente

importante, se pueden administrar dosis de 50 a 10 mcg / Kg con oxígeno y un
relajante muscular. Esta técnica proporciona anestesia sin necesidad de usar
agentes anestésicos adicionales, en ciertos casos dosis de hasta 150 mcg / Kg
se pueden requerir para producir este efecto anestésico. Este ha sido utilizado
para cirugía de corazón abierto y otras cirugías mayores en pacientes para
quienes la protección del miocardio del exceso de demanda de oxígeno es
particularmente indicada.
• En niños de 2 a 12 años: Se recomienda una dosis reducida de 2 a 3 mcg / Kg.
Buprenorfina

• Vía sublingual: Pauta posológica. Adultos: dosis inicial 0,2 mg/8h, ajustando
la dosis según la intensidad del dolor hasta 0,2-0,4 mg/6-8h. Ancianos: 0,3-0,6
mg/8h según la intensidad del dolor. Se alcanza la concentración máxima a los
90 minutos, con una vida media de 4-5 horas. Forma de administración. Los
comprimidos se colocan debajo de la lengua sin masticarlos ni tragarlos, y se
deja que se disuelvan.
• Vía transdérmica:
-Pauta posológica: Se aplica un parche cada 72 horas. La dosis del parche
viene expresada en µg de principio activo que se libera cada hora.
Dosis inicial: Si antes no ha tomado analgésicos opioides se empieza por el
parche de menor concentración (35 µg/h). Si ya está tomando un analgésico
opioide, la equivalencia de dosis total diaria puede determinarse según la
tabla adjunta.
El efecto máximo de los parches no se alcanza hasta las 24 horas de su
aplicación, por lo que se recomienda añadir un analgésico de rescate o reducir
gradualmente el que estaba tomando. Dosis máxima: 2 parches de 70

Forma de administración: Los parches deben aplicarse sobre piel seca,

limpia y sin vello, heridas ni irritaciones, preferiblemente en el torso o parte
superior del brazo. Para eliminar el vello puede cortarse, pero no afeitarse. Si
necesita limpiarse, debe hacerse sólo con agua. El parche se aplica sobre la
 piel asegurándose de que el contacto es completo sobre todo en los bordes y
presionando firmemente con la mano durante unos 30 segundos. El parche se
sustituye cada 3 días, rotando la zona de aplicación. Los parches deben
utilizarse íntegros, sin cortarlos ni alterarlos, para garantizar la liberación
gradual del principio activo.
• Vía intravenosa o intramuscular: una o dos ampollas de 0,3 mg según la
intensidad del dolor. Puede ser repetida, si es necesario, cada 6-8 horas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, shock, anaxia, cianosis, hipotensión, asma,
EPOC, depresión respiratoria.
Efectos adversos: Náuseas, vómitos, estreñimiento, somnolencia, inestabilidad,
euforia, estados confunsionales, retención urinaria, sequedad de boca, diaforesis,
prurito, alucinaciones, hipertonía, mioclonías, hipertensión intracraneal, taquicardia,
bradicardia, hipotensión, convulsiones, hipertensión, depresión respiratoria,
hiperalgesia.
Toxindromes (morfina, tramadol, nalbiufina)
Antídoto: Naloxona y naltrexona.
Síntomas: Edema pulmonar, hipotensión, apneas, hipotermia, pupilas mioticas,
constipación y vómitos.
Antagonistas Opioides
Sintéticos: Naloxona, naltrexon, IV: Naloxona, VO: Naltrexona.
Cuando se usan antagonistas opioides se deben monitorizar el oxígeno y exámenes
complementarios.