AMLODIPINA 5MG 30 COMPRIMIDOS

RESEÑA HISTÓRICA

El amlodipino es un fármaco que actúa bloqueando los canales de calcio

que se encuentran en el corazón y en los vasos sanguíneos. Disminuye el ritmo
cardíaco, de forma que el corazón utiliza menos energía y el dolor de angina se
previene o mejora. Su acción antihipertensiva se debe a que actúa como
vasodilatador, reduciendo la resistencia de los vasos, lo que produce una
disminución de la presión arterial. También reduce el consumo cardíaco de
oxígeno.
La Fecha de la primera autorización:27/noviembre/2002.

NOMENCLATURA QUÍMICA

(RS)-3-etil-5-metil-2-(2-aminoetoximetil)-4-(2-
clorofenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5- piridinadicarboxilato
Identificadores Datos químicos
Número CAS 88150-42-9 Fórmula C20H25N2ClO5
Código ATC C08CA01 Peso mol. 408,879
PubChem 2162
DrugBank APRD00520 SMILES
NCCOCC1=C(C(=O)OCC)
C(C(=C(C)N1)C(=O)OC)c1ccccc1Cl
ChemSpider 2077 InChI
InChI=1S/C20H25ClN2O5/c1-4-28-20(25)18-
UNII 1J444QC288
15(11-27-10-9-22)23-12(2)16(19(24)26-
KEGG D07450 3)17(18)13-7-5-6-8-14(13)21/h5-8,17,23H,4,9-
11,22H2,1-3H3
ChEBI 2668
Key: HTIQEAQVCYTUBX-UHFFFAOYSA-N
ChEMBL 1491
 PRINCIPIO ACTIVO

Codigo ATC: C08CA01

Nombre: AMLODIPINO

PROSPECTO

INFORMACIÓN PRECLÍNICA SOBRE SEGURIDAD

En ratas y ratones, los estudios de reproducción han demostrado retraso en

el parto, prolongación del parto y disminución de la supervivencia de las crías a
dosis aproximadamente 50 veces mayores que la dosis máxima recomendada
para humanos en base a mg/kg. En ratas tratadas con amlodipina, no hubo ningún
efecto sobre la fertilidad con dosis hasta 10 mg/kg/día (8 veces la dosis máxima
recomendada en humanos de 10 mg en base a mg/m2).

En otro estudio en el que ratas machos fueron tratadas con besilato de

amlodipina durante 30 días a una dosis comparable con la dosis humana basada
en mg/kg, se encontró un descenso en plasma de la hormona folículo-estimulante
y la testosterona, así como la disminución de la densidad de esperma y en el
número de células espermáticas y de Sertoli. Los estudios no mostraron evidencia
de carcinogenicidad ni de mutagenicidad.

INDICACIONES

Tratamiento de Hipertensión arterial y ángor pectoris. Coadyuvante en el

tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica severa. Tratamiento de la Angina
vasoespástica (Prinzmetal).
 POSOLOGIA
Dosis Adultos: 2,5 a 10 mg/día. 5.2. Dosis máxima diaria Adultos: 10 mg/día.

Dosis en Poblaciones Especiales Pacientes de edad avanzada:

Aunque se recomienda un régimen de dosis normal, el aumento de la dosis

debe realizarse con precaución en los pacientes de edad avanzada. Insuficiencia
Hepática: No se han establecido recomendaciones de dosis en pacientes con
insuficiencia hepática de leve a moderada, por lo tanto, se debe seleccionar con
precaución la elección de la dosis y se debe comenzar con el rango inferior de la
dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el tratamiento con
amlodipina, se debe iniciar con la dosis más baja y el ajuste de dosis se debe
hacer lentamente. Insuficiencia Renal: Los cambios en las concentraciones
plasmáticas de amlodipina no se correlacionan con el grado de insuficiencia renal,
por lo tanto, se recomiendan las dosis normales. Amlodipina no es dializable.

MODO DE EMPLEO O FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Tanto para la hipertensión arterial como para el ángor pectoris, la dosis

inicial habitual es de Amlodipina es 2,5 mg, una vez al día, que puede aumentarse
hasta una dosis máxima de 10 mg, según la respuesta individual del paciente. En
pacientes hipertensos, la Amlodipina se ha utilizado en combinación con diuréticos
tiazídicos, alfa bloqueantes, betabloqueantes o inhibidores de la enzima
convertidora de la angiotensina. En angina, Amlodipina se puede utilizar en
monoterapia o en combinación con otros medicamentos antianginosos en
pacientes con angina refractaria a los nitratos y/o para ajustar la dosis de
betabloqueantes. No es necesario el ajuste de la dosis de Amlodipina cuando se
administra simultáneamente con diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.
 REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas se han clasificado por su frecuencia en:
Muy frecuentes (>1/10)
Frecuentes (>1/100, 1/1000, 1/10.000,
Poco frecuentes (>1/1000,
Raras (>1/10.000,
Muy raras (<1/10.000)
Frecuencia no conocida (notificadas durante uso post-comercialización y en
datos de laboratorio)

Trastornos del sistema sanguíneo y linfático

Muy raras: Leucopenia, trombocitopenia.
Trastornos gastrointestinales
Frecuentes: Dolor abdominal, nauseas.
Poco frecuentes: Vómitos, dispepsia, alteración del tránsito gastrointestinal
(incluyendo diarrea y estreñimiento), sequedad de boca.
Muy raras: Pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingival.
Trastornos hepatobiliares
Muy raras: Hepatitis, ictericia, elevación de las enzimas hepáticas.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Muy raras: Hiperglicemia.
Trastornos renales y urinarios
Poco frecuentes: Trastornos de la micción, nicturia, poliuria.
Trastornos cardiovasculares
Frecuentes: Palpitaciones, Rubefacción.
Poco frecuentes: Hipotensión.
Muy raras: Infarto de miocardio, arritmias (incluyendo bradicardia, taquicardia
ventricular y fibrilación auricular) Vasculitis.
 Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Somnolencia, mareo, dolor de cabeza (especialmente al inicio del
tratamiento).
Poco frecuentes: Insomnio, cambios de humor (incluyendo ansiedad), depresión,
temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia.
Raras: Confusión.
Muy raras: Hipertonía, neuropatía periférica.
Frecuencia desconocida: Trastornos extrapiramidales.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea, rinitis.
Raras: Tos
Trastornos del sistema nervioso
Frecuentes: Somnolencia, mareo, dolor de cabeza (especialmente al inicio del
tratamiento).
Poco frecuentes: Insomnio, cambios de humor (incluyendo ansiedad), depresión,
temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia.
Raras: Confusión.
Muy raras: Hipertonía, neuropatía periférica.
Frecuencia desconocida: Trastornos extrapiramidales.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
Poco frecuentes: Disnea, rinitis.
Raras: Tos.
Trastornos músculoesqueléticos y del tejido conjuntivo
Frecuentes: Edema maleolar.
Poco frecuentes: Artralgia, mialgia, calambres musculares, dolor de espalda.
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo
Poco frecuentes: Alopecia, púrpura, cambio de coloración de la piel,
hiperhidrosis,
prurito, erupción, exantema.
Muy raras: Angioedema, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa,
síndrome de Stevens-Johnson, edema de Quincke, fotosensibilidad.
Trastornos del sistema inmunológico
Muy raras: Reacciones alérgicas, reacciones de hipersensibilidad.
Trastornos oculares
Poco frecuentes: Alteraciones visuales (incluyendo diplopía).
Trastornos auditivos
Poco frecuentes: Acúfenos.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama
Poco frecuentes: Impotencia, ginecomastia.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración
Frecuentes: Edema, fatiga.
Poco frecuentes: Dolor torácico, astenia, dolor, malestar general.
Exploraciones complementarias
Poco frecuentes: Aumento de peso, pérdida de peso.

INTERACCIONES
Con medicamentos, alimentos y bebidas
El uso concomitante de amlodipina con inhibidores del citocromo CYP3A4
como: inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos (eritromicina o
claritromicina), verapamilo y diltiazem; puede dar lugar a un aumento significativo
en la exposición a amlodipina. La traducción clínica de estas variaciones de la
farmacocinética puede ser más pronunciada en los pacientes de edad avanzada.
Así, puede requerirse una monitorización clínica y un ajuste de dosis.

El uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 como: rifampicina,

Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), puede producir una reducción en la
concentración plasmática de amlodipina.
El uso concomitante de amlodipina con pomelo o zumo de pomelo, puede
aumentar
la biodisponibilidad de amlodipina en algunos pacientes dando lugar a un aumento
de su efecto antihipertensivo.

Dantroleno (infusión): En animales se observan fibrilación ventricular letal y

colapso cardiovascular en asociación con hiperpotasemia tras la administración de
verapamilo y dantroleno intravenoso. Debido al riesgo de hiperpotasemia, se
recomienda evitar la administración conjunta e antagonistas de los canales del
calcio, tales como amlodipina, en pacientes susceptibles a hipertermia maligna y
en el tratamiento de la hipertermia maligna.

El efecto hipotensor de amlodipina se adiciona al efecto hipotensor de otros

medicamentos con propiedades antihipertensivas. Inhiben el metabolismo del
amlodipina la ciclosporina y la claritromicina. Existe el riesgo de que las
concentraciones sanguíneas de tacrolimus aumenten Cuando se administra
conjuntamente con amlodipina.

La administración conjunta de dosis múltiples de 10 mg de amlodipina con 80 mg

de simvastatina dio lugar a un aumento de un 77% en la exposición a simvastatina
comparado con simvastatina sola. En pacientes tratados con amlodipina, el límite
de la dosis de simvastatina es de 20 mg al día.

Los inhibidores de la m-TOR tales como el sirolimus, el temsirolimus y el

everolimus son sustratos de la CYP3A. La Amlodipina es un inhibidor débil de la
CYP3A. Con el uso concomitante de los inhibidores de la m-TOR, la Amlodipina
puede aumentar la exposición de los inhibidores de m-TOR.
En estudios clínicos de interacción, amlodipina no afectó la farmacocinética de
atorvastatina, digoxina o warfarina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Generales
No se ha establecido la seguridad y eficacia de amlodipina en crisis
hipertensivas. Los antagonistas de los canales del calcio, incluyendo amlodipina,
se deben utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca
congestiva, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares
y de mortalidad. En pacientes con insuficiencia hepática, la vida media de
amlodipina aumenta y los valores del AUC son mayores, no se han establecido
recomendaciones para su dosificación. En consecuencia, el fármaco deberá
iniciarse con la dosis más baja del rango y debe ser usado con precaución, tanto
al inicio del tratamiento como cuando se aumente la dosis. En pacientes con
insuficiencia hepática grave, el aumento de la dosis debe ser lento y con una
monitorización cuidadosa.

En pacientes de edad avanzada, los aumentos de dosis se deben realizar

con precaución. Amlodipina puede tener un efecto leve o moderado sobre la
capacidad del paciente para conducir vehículos y utilizar máquinas. Si el paciente
que recibe amlodipina presenta mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, éstos
podrían afectar su capacidad de reacción. Se recomienda precaución
especialmente al inicio del tratamiento.

Embarazo
No se ha establecido la seguridad de amlodipina durante el embarazo. No se
administre durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia.

Lactancia
Se desconoce si la amlodipina se excreta a través de la leche materna. En caso
de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa terapéutica suspéndase
la lactancia mientras dure el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.
- Hipotensión grave.
- Shock (incluyendo shock cardiogénico).
- Obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis
aórtica grave).
- Insuficiencia cardiaca hemodinámicamente inestable tras infarto agudo de
miocardio.
SOBREDOSIS
Signos y síntomas
Los datos disponibles sugieren que una sobredosis puede provocar
excesiva vasodilatación periférica y, posiblemente, taquicardia refleja. Se ha
informado de hipotensión sistémica marcada y prolongada que puede llegar
incluso al shock y muerte.

Tratamiento

Se debe iniciar el tratamiento con la eliminación del fármaco, si el tiempo de

la ingesta es menor o igual a 1 hora. (Lavado gástrico, carbón activado y
catártico).
La hipotensión clínicamente importante, debida a una sobredosis de amlodipina,
requiere medidas de apoyo cardiovascular activas, incluida la monitorización
frecuente de las funciones cardíaca y respiratoria, la elevación de las
extremidades y el control del volumen circulante y de la excreción de orina.
La administración de medicamentos vasoconstrictores puede ser útil para
restablecer el tono vascular y la presión arterial, siempre que su administración no
esté contraindicada. La administración intravenosa de gluconato de calcio puede
ser de utilidad para revertir los efectos del bloqueo de los canales del calcio.
Amlodipina se une en un elevado porcentaje a las proteínas plasmáticas, por lo
tanto, la diálisis no aporta ningún beneficio.
TEXTO DE EMPAQUE Y ETIQUETA

VIA DE ADMINISTRACION:
Oral.
INDICACIONES Y POSOLOGIA:
A Juicio del Facultativo.

ADVERTENCIAS:
 Producto de uso delicado que debe ser administrado bajo estricta vigilancia
médica.
 En caso de ser imprescindible su uso por no existir otra alternativa
terapéutica suspéndase la lactancia mientras dure el tratamiento.
 Manténgase fuera del alcance de los niños.
 No exceda la dosis prescrita.
 Antes de administrar este producto, leer prospecto interno.

PRECAUCIONES:
En conductores de vehículos y uso de maquinarias.

CONTRAINDICACIONES:
Alergia a los componentes de la fórmula. No se administre durante el embarazo o
cuando se sospeche su existencia.
CON PRESCRIPCION FACULTATIVA
 FARMACOCINÉTICA

Se ha estudiado amlodipino en voluntarios sanos con administración oral de

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la medicina marcada con C. Se absorba bien el amlodipino por la ruta oral, con
una biodisponibilidad de 60%. La vida media es 30-50 horas, y llega a un nivel
estable en el plasma después de 7 a 8 días de dosis cotidiana. Su vida media
larga y biodisponibilidad alta son por mayor parte debido a su pKa alta (8.6); es
ionizado en pH fisiológica, y por esto puede atraer las proteínas con mucha fuerza.

Se metaboliza en el hígado lentamente por CYP3A4—el grupo amino es

oxidado y las cadenas laterales de éster son hidrolizadas—y resulta en una
piridina inactiva como metabolito. La excreción es principalmente renal, y un 60%
de la medicina se encuentra en la orina—por mayor parte como piridinas inactivas
—. Sin embargo, problemas renales no influyen la eliminación de amlodipino
significativamente.

Biodisponibilidad 60-90%
Unión proteica 90%1
Metabolismo Hepático
Vida media 30-50 horas
Excreción Orina
DATOS CLÍNICOS
Nombre comercial Norvasc, otros
Cat. embarazo C (AU) No hay estudios en humanos. El fármaco solo
debe utilizarse cuando los beneficios potenciales
justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a
criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal ℞-Receta requerida
Vías de adm. Oral

FARMACODINAMICA
 Amlodipina pertenece al grupo de dihidropiridinas (bloqueante de los
canales lentos o antagonista del ion calcio) por lo tanto, inhibe la entrada de iones
calcio e impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana celular en
el músculo cardiaco y en el músculo liso vascular.

Su mecanismo de acción en la hipertensión, se debe a un efecto relajante

directo sobre el músculo liso vascular y reduce la carga isquémica total mediante
las dos acciones siguientes:
1. Dilata las arteriolas periféricas con lo que se reduce la resistencia
periférica total o postcarga. La frecuencia cardíaca permanece estable, lo que
permite que disminuya el consumo de energía del miocardio y las necesidades de
aporte de oxígeno del corazón.

2. Probablemente, este mecanismo de acción también implica la dilatación

de las grandes arterias y arteriolas coronarias, tanto en las zonas normales, como
en las isquémicas permitiendo el aumento del aporte de oxígeno al miocardio en
pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de
Prinzmetal). En pacientes hipertensos, una administración diaria de amlodipina
reduce de forma clínicamente significativa la presión arterial, tanto en posición
supina como erecta, a lo largo de 24 horas. Debido a su lento inicio de acción, la
hipotensión aguda no es una característica de la administración de amlodipina.

En pacientes con angina, la administración diaria de amlodipina produce un

incremento en el tiempo total de ejercicio, tiempo hasta la aparición de la angina y
tiempo hasta que se produce una depresión de 1 mm del segmento ST y
disminuye tanto la frecuencia de crisis de angina como el consumo de
comprimidos de nitroglicerina.
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 FICHA TÉCNICA

Marca: Registro MPPS:

Genven E.F.G.38.145/17
Modelo: Presentación del Producto:
Amlodipina Estuche
Tipo de Producto: Profundidad ITEM:
Medicamento 2.5 cm
Cantidad: Ancho ITEM:
5 mg 10.3 cm
Unidades por paquete: Altura ITEM:
30 4.2 cm
País de Producción:
Venezuela