CARBONATO DE LITIO:
PROPIEDADES FARMACODINAMICAS:
El litio es un metal alcalino cuyo mecanismo de acción exacto se desconoce. Se ha postulado que el
efecto estabilizante del ánimo se relaciona con una reducción en la concentración del neurotransmisor
catecolamina, mediada posiblemente por el efecto del ión litio (Li+) en la adenosina trifosfato Na+K +
(Na+K + ATP asa) para producir un aumento en el transporte transneuronal de membrana del ión sodio.
Un postulado alternativo es que el litio puede disminuir las concentraciones de adenosina monofosfato
cíclico (AMP cíclico), que pueden originar disminución de la sensibilidad de los receptores de la
adenosilciclasa sensibles a las hormonas. Disminuye la habilidad de concentración de riñón y la
reabsorción de agua e inicialmente incrementa la excreción de sodio y potasio. En las glándulas tiroideas
bloquea la liberación de tiroxina y triyodotironina, de esta manera, se incrementa la concentración
sérica de tirotropina. Algunos estudios demuestran que el litio estimula la granulopoyesis, potencia la
proliferación de la médula, eleva la producción de neutrófilos y aumenta el conjunto de granulocitos.
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:
(Absorción, distribución, biotransformación, eliminación):
Absorción: Su absorción es completa dentro de las 6 a 8 horas.
Biodisponibilidad: Es de 95 – 100 %.
Absorción: Es absorbido rápidamente (Tm = ½ - 3 h).
tiempo de acción antimaniaca: Es de 5 – 7 días el efecto terapéutico total requiere de 10 a 21
días. No produce dependencia. Se ha reportado también que tienen una proporción, de litio
eritrocítico, en relación con el plasmático, son los que mejor responden al tratamiento; esta
apreciación deriva de la suposición de que el eritrocito capta el litio como lo hace la neurona.
Metabolismo: No se metaboliza.
Excreción:
Renal: El 95 % inalterado; inicialmente rápida, más lenta con el tratamiento prolongado; el 80 %
puede reabsorberse activamente en el túbulo proximal lo cual se favorece por la existencia de
un equilibrio sódico normal.; la velocidad de excreción disminuye con la edad.
Fecal: Menos del 1 %.
Sudor: Del 4 al 5 %.
Vida media Eliminación en Adultos: 24 horas.
Adolescentes: 18 horas.
Geriátricos: Hasta 36 horas.
Cuando se inicia el tratamiento, la vida media es bifásica; la concentración sérica disminuye
rápidamente durante las 5 ó 6 horas iniciales seguido de una disminución más gradual durante
las 24 horas siguientes.
Unión a proteínas plasmáticas: No se une a proteínas plasmáticas.
Absorción: Su absorción es completa dentro de las 6 a 8 horas.
DOSIS:
Adultos:
Manía aguda: 600 mg (1,5 mEq/L) tres veces al día, la dosificación se ajustará según necesidades y
tolerancia.
Mantenimiento: 300 mg (0,75 mEq/L) tres o cuatro veces al día; la dosificación se ajustará según
necesidades y tolerancia.
Dosis límite para adultos: Hasta 2,4 (2 mEq/L) gramos diarios.
USO:
EL litio es un metal alcalino, usado hace más de 60 años en psiquiatría, y actualmente es
considerado el estándar de oro en el tratamiento del trastorno bipolar (TB). Es altamente tóxico
para el sistema nervioso, el intestino y los riñones en dosis relativamente pequeñas.
- Estabilizador del estado de Ánimo, En el estado maníaco ya que sabemos que la manía es
autolimitada es decir, que desaparecerá en algún momento, pero mientras dura se puede tratar
para evitar manifestaciones.
- Disminuir los episodios hipomaníacos en la enfermedad afectiva bipolar
- Disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios depresivos severos
- Previene la aparición de estados depresivos. De hecho, de acuerdo con un modelo centrado en
el fármaco, este tipo de fármacos serían más proclives a inducir la aparición de depresión o un
estado similar a la depresión, aunque el placebo y los efectos ampliados del placebo son muy
relevantes en la depresión, hay buenos resultado su uso a largo plazo. Es importante destacar
que hay que olvidar que los pacientes con litio reciben una atención especial, que incluye el
control de los niveles de litio y la evaluación de su estado de ánimo regularmente, y estas
características asistenciales pueden disminuir las tasas de suicidio.
- El catión posee una potencial eficacia para el tratamiento de otros procesos neuropsiquiátricos,
tales como la probabilidad de disminuir el riesgo de demencia y la de ralentizar el desarrollo de
enfermedades neurodegenerativas.
- Disminuir los Síntomas psicóticos
- Prevenir las eventuales recaídas
- Tratar el abuso de alcohol
EFECTOS ADVERSOS:
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
- El uso simultáneo de carbamazepina, desmopresina, lipresina y vasopresina con carbonato de
litio puede disminuir el efecto diurético de estos medicamentos.
- cuando se administra diuréticos y analgésicos antiinflamatorios no esteroideos con carbonato
de litio puede provocar toxicidad severa por litio, retrasando la excreción renal de litio y
aumentando consecuentemente las concentraciones de litio séricas y en células sanguíneas.
- El carbonato de litio disminuye la absorción gastrointestinal de clorpromazina disminuyendo de
este modo las concentraciones séricas de clorpromazina al 40 %; también puede aumentar la
velocidad de excreción renal del carbonato de litio; aumentando los síntomas extrapiramidales;
además la toxicidad por carbonato de litio como son las náuseas y los vómitos, pueden
enmascararse por el efecto antiemético de algunas fenotiazinas.
- El carbonato de litio puede potenciar los efectos estimulantes en el SNC de las anfetaminas
(sulfato de anfetamina, dexanfetamina y metanfetamina).
- Los efectos bloqueantes neuromusculares de atracuronio, pancuronio y suxametonio pueden
potenciarse cuando se usan simultáneamente al tratamiento crónico con litio.
- El efecto terapéutico del carbonato de litio disminuye cuando se adiciona aminofilina, cafeína,
diprofilina, teofilinato de colina, teofilina y medicamentos que contienen sodio, especialmente
bicarbonato de sodio y cloruro de sodio por producirse un aumento de la excreción urinaria de
litio.
CONSIDERACIONES DE SU USO:
No debe excederse la dosis prescrita
Durante el tratamiento se debe beber diariamente de 8 a 12 vasos de agua u otro líquido (rango
0,6 – 1,2) mEq/litro
Evaluar durante la terapia las funciones tiroidea y renal puede alterar la capacidad para realizar
actividades que requieren estados de alerta o coordinación física
Evitar en la lactancia materna ya que se distribuye en la leche materna y alcanza la mitad de las
concentraciones del plasma materno
Contraindicado en pacientes con dietas hiposódicas, hipertensos, Deshidratados, Diabetes
mellitus y con insuficiencia renal aguda.
Bibliografías
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