Rafael Fernández

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ANTIBIÓTICOS
INTRODUCCIÓN
BACTERIA – DEFINICIÓN
Son microorganismos (células procariotas) con un tamaño comprendido entre 0,5 a 5um de longitud.
Según su morfología se clasifican en: cocos, diplococos, estreptococos, bacilos, vibrios, espirilos, micrococos,
estafilococos, espiroquetas.
ESTRUCTURA BACTERIANA

ANTIBIÓTICOS
DEFINICIÓN
Son sustancias químicas utilizadas para combatir infecciones bactericidas Pueden producir 2 tipos de efectos:
a) Bactericida: producen la muerte de los microorganismos responsables del proceso infeccioso. Esto ocurre con ß-
lactámicos, aminoglucósidos, rifampicina, vancomicina, quinolonas.
b) Bacteriostático: inhiben el crecimiento y la replicación, aunque el microorganismo permanece viable, de forma que, una
vez suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a multiplicarse. Esto ocurre en tetraciclinas, macrólidos,
sulfamidas, lincosaminas.
CLASIFICACIÓN
Por el efecto de su acción Por su espectro de actividad
- Bacteriostático - Amplio espectro
- Bactericida - ½ espectro
- Corto espectro
Por su estructura química Por su mecanismo de acción
- Mismos núcleos - Inhibición de síntesis de la pared celular
- Similares características físico-químicas - Alteración de la membrana celular
- Inhibición de síntesis de proteínas
- Alteración de síntesis de ácidos nucleicos
- Alteración de la síntesis de ácido fólico

ANTIBIÓTICOS ß-LACTÁMICOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de las etapas finales de la síntesis de peptidoglucano o mureína (polímero esencial en la pared de todas las
bacterias) mediante la inhibición de la proteína Transpeptidasa, evitando la transpeptidación (formación o unión de las
paredes de manera transversal), provocando la lisis de la bacteria.
Son fármacos bactericidas y de amplio espectro.

CLASIFICACIÓN
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1. PENICILINAS
Indicaciones terapéuticas:
1. Infecciones del tracto respiratorio superior
2. infeccione de la piel y tejidos blandos
3. Infecciones del tracto genitourinario
4. Infecciones del sistema nervioso central

Reacciones adversas:
1. Hipersensibilidad
2. Alteraciones gastrointestinales
3. Aumento de enzimas hepáticas
4. Anemia, neutropenia
5. Hipopotasemia
6. Encefalopatías
7. Nefritis intersticial
2. CEFALOSPORINAS

2.1 CEFALOSPORINAS DE 1ª GENERACIÓN

GENERALIDADES FARMACOCINÉTICA
- Tienen mayor actividad por los bacilos gram + Se distribuye por todos los tejidos, pero no en el SNC.
- No cubre anaerobios. No se metaboliza y se elimina 90% por vía renal.
INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
- Para infecciones no complicadas (Infecciones - Meningitis
cutáneas) - Sepsis
- Profilaxis quirúrgicas traumatológicas (cefazolina - Cirugías gastrointestinales
generalmente).
- Infecciones de las vías urinarias.
2.2 CEFALOSPORINAS DE 2ª GENERACIÓN
GENERALIDADES FARMACOCINÉTICA
- Tienen mayor actividad por los bacilos gram - - Otorrinolaringológicas (S. Pneumoniae)
- Sólo la Cefuroxima puede atravesar el SNC - Otitis (H. Influenzae), Sinusitis, faringitis
- Crean resistencia muy fácilmente, de preferencia se - Inducciones cutáneas, infecciones vías urinarias.
administran en terapias combinadas. - Profilaxis quirúrgica.
2.3 CEFALOSPORINAS DE 3ª GENERACIÓN
GENERALIDADES EFECTOS ADVERSOS
- Tienen mayor actividad por los bacilos gram - - Alteración en la coagulación
- Generan resistencia muy fácilmente. - Diarrea
- Solo la Ceftazidima es muy efectiva contra
Pseudomonas, la Ceftriaxona para salmonellas.
2.4 CEFALOSPORINAS DE 4ª GENERACIÓN
GENERALIDADES INDICACIONES
- Tienen mayor actividad por los bacilos gram - - Infecciones potentes (Pseudomona aeruginosa,
- No cubre anaerobios. sepsis, osteomielitis, infecciones de las vías
- Buena actividad contra pseudomonas aeruginosa, urinarias
Enterobacterias, S. Aureus y S. Pneumoniae,
Haemophilus, etc.
REACCIONES ADVERSAS
- Neurotoxicidad
- neutropenia
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3. CARBAPENEMES
Primera generación:
- No utilizado en P. aeruginosa y A. Baumanii.

Segunda generación:
- Meropenem: mayor actividad contra gram -.
- Imipenem: mayor actividad contra gram +.
- Doripenem: mayor actividad contra gram + y P.
aeruginosa.
4. MONOBACTAMICOS
Aztreonam: Uso terapéutico:
- Único comercial disponible - Actividad contra gram – (enterobacterias y P.
- Alternativa para los pacientes alérgicos a las Aeruginosa.
penicilinas o cefalosporinas. - Infecciones del tracto urinario (pielonefritis y
- Carece de acción contra gram + y anaerobios. cistitis)
- Infecciones del tracto respiratorio inferior
(neumonía y bronquitis)
- Infecciones de piel y tejidos blandos
Efectos adversos
- Flebitis
- Exantemas cutáneos
- Diarrea
- Fiebre
- Aumento de eosinófilos o plaquetas.
5. INHIBIDORES DE LA BETALACTAMASAS
MECANISMO DE ACCIÓN CLASIFICACIÓN
Se unen de manera irreversible a las enzimas - Ácido clavulánico
betalactamasas (enzimas producidas por bacilos gram + y -), - Sulbactam
impidiendo que destruya al antibiótico. - Tazobactam
5.1 ÁCIDO CLAVULÁNICO
INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
- Infección de la VAS: amigdalitis recurrente, sinusitis. - Náuseas
- Infección del tracto genitourinario: gonorrea, cistitis. - Vómitos
- Infecciones de la piel y el tejido blando - Dolor abdominal
Infecciones odontológicas: gingivitis no complicada,
periodontitis.
5.2 SULBACTAM
INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
- Faringitis, tonsilitis, mastoiditis, otitis ½. - Náuseas y vómitos
- Laryngitis, sinusitis, bronquiti, infecciones urinarias, - Dolor abdominal
osteomielitis. - urticaria
- Infecciones odontológicas: abscesos bucales,
gingivitis bacteriana.
5.3 TAZOBACTAM
INDICACIONES REACCIONES ADVERSAS
- Infecciones del trato respiratorio bajo - Hipersensibilidad
- Infecciones de la piel y aparato urinario - Cefalea
- Infecciones óseas y articulares - Insomnio
- Infecciones ginecológicas y septicemia bacteriana.

AMINOGLUCÓCIDOS
ORIGEN
Streptomyces griseus: Micromonospora: Kanamicina: Otras cepas:
- Estreptomicina - Gentamicina - Amikacina - Neomicina
- Sisomicina - Dibekacina - Kanamicina
- paromomicina
MECANISMO DE ACCIÓN
Difunden a través de los canales de porinas de la membrana externa de los microorganismos.
El antibiótico se une a la subunidad ribosómica 30S antes de la formación del ribosoma; da lugar a que la subunidad 30S
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del ribosoma completo lea erróneamente el código genético. Los polisomas (importante para la síntesis proteica) se
agotan y esto lleva a una inhibición de la síntesis de proteína con producción defectuosa de las mismas.
Los aminoglucósidos son eficaces contra bacilos gram – y todos son bactericidas, dependientes de la concentración. sólo
son eficaces contra los microorganismos aerobios como las enterobacterias y micobacterias.
GENTAMICINA
GENERALIDADES REACCIONES ADVERSAS
- atraviesa la placenta Ototoxicidad:
- no se metaboliza - Coclear: amikacina, estreptomicina, kanamicina,
- se excreta inalteradamente por filtración glomerular. neomicina.
- El más activo frente a estafilococos. - Vestibular: estreptomicina, gentamicina,
sisomicina.
Neurotoxicidad:
- A dosis altas, genera bloque muscular.

QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben la replicación del ADN bacteriano interfiriendo en la acción de la ADN girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa
IV durante el crecimiento y al reproducción bacterianas.
en los gram – la inhibición de la ADN girasa es más significativa que la topoisomerasa IV, mientras que en los gram +
ocurre lo contrario.
Todas las quinolonas son bactericidas, dependientes de la concentración.
En general, son eficaces contra los gram – como las enterobacterias y micobacterias.
CLASIFICACIÓN

INDICACIONES
- Infecciones del tracto urinario
- Infecciones respiratorias
- Infecciones gastrointestinales
- Infecciones de la piel, óseas y articulares
- Infecciones intra-abdominales
- ETS.
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GLUCOPÉPTIDOS
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben del peptidoglucano en un paso previo al de los beta-lactámicos.
Son bactericidas.
VANCOMICINA
FARMACOCINÉTICA REACCIONES ADVERSAS
- Unión proteica: 10-50%. Alcanza concentraciones Nerviosas: ototoxicidad con sordera.
terapéuticas en los líquidos ascítico, pericárdico, Cardiovasculares: hipotensión brusca luego de la
pleural y sinovial, pero no atraviesa la BHE. administración EV.
- Eliminación vía renal Hemáticas: leucopenia, neutropenia, reversibles.
Locales: tromboflebitis.
Síndrome del hombre rojo.