FARMACOS

SEDANTES E
HIPNOTICOS
DR. MARCO ANTONIO
NUÑEZ VEIZAGA
INTRODUCCION:

 Asignar un fármaco a la clase sedante-hipnótico indica que

puede “aliviar la ansiedad” o “estimular el sueño”. Los
fármacos sedantes-hipnóticos deprimen el SNC de una
manera que depende de la dosis, produciendo en forma
progresiva una gama de respuestas que van desde la
sedación leve hasta el coma y la muerte. Un sedante
(ansiolítico) eficaz debería reducir la ansiedad y ejercer un
efecto calmante. Un hipnótico debería producir
somnolencia y estimular el inicio y el mantenimiento de un
estado de sueño.
 CLASIFICACION QUIMICA: Tenemos a las benzodiacepinas,
barbitúricos, la glutamida y el meprobamato distintos a los
barbitúricos, pero con efectos equivalentes, también se incluye al
etanol y el hidrato de cloral; en la actualidad se tiene al zolpiden,
zaleplón comparten el mecanismo de acción de las
benzodiacepinas.
 FARMACOCINETICA:

 A. Absorción y distribución: Los coeficientes de absorción oral de los

sedantes-hipnóticos difieren de una serie de factores como la
lipofilia ( solubilidad de los lípidos), el triazolam por ejemplo es de
absorción rápida, al igual que el diazepam y los otros grupos de
fármacos también tienen absorción rápida, ingresando al SNC para
iniciar sus efectos rápidos; todos cruzan la barrera placentaria
durante el embarazo, pueden deprimir las funciones vitales
neonatales. Los sedantes-hipnóticos también son detectables en la
leche materna y pueden ejercer efectos depresores en el lactante.
 B. Biotransformación: La transformación metabólica a
metabolitos más solubles en agua es necesaria para
eliminar los sedantes hipnóticos del cuerpo. Por lo
que la vida media de eliminación de estos fármacos
depende principalmente de la velocidad de su
transformación metabólica.
 MANEJO FARMACOLOGICO:

 BENZODIACEPINAS : Actualmente, las benzodiacepinas tienen un grado

variable de efectos sedantes, hipnótico, amnésico, ansiolítico,
anticonvulsivante y relajante muscular. El Alprazolam, es la
benzodiacepina más nueva y tiene además un significativo efecto
antidepresivo. Por lo tanto, estarían indicadas en el tratamiento de la
ansiedad, depresión, terrores, insomnio, alteraciones músculo
esqueléticas, convulsiones, síndrome de abstinencia al alcohol y
como tratamiento coadyuvante en la anestesia.
 MECANISMO DE ACCION:

 ANSIOLITICOS E HIPNOTICOS: Las benzodiacepinas: Agonistas de los

receptores GABA (sensibilizan) entre la subunidad Alpha 1 y gaba 2,
permitiendo el ingreso de cloro lo hiperpolarizan a la neurona y
disminuyen la neurotransmisión, inhibiendo la formación de potenciales
de acción. Los receptores sobre los que actúa las benzodiacepinas son
también llamados “Receptores Benzodiacepínicos” ubicados
principalmente en el SNC, en el caso de los hipnóticos estos receptores se
hallan ubicados en el Sistema Activador Ascendente Reticular (SAAR)
estructura que controla el ciclo sueño/vigilia y el ciclo circadiano en el ser
humano, llegando a deprimirlo.
,
 EFECTOS A NIVEL DE ORGANO:
 1. SEDACION: a dosis relativamente bajas, acompañados de algunos efectos
depresores sobre las funciones psicomotoras y cognitivas.
 2. HIPNOSIS: A dosis bastantes altas, producen 4 efectos sobre el sueño
fisiológico: 1. La latencia del inicio del sueño disminuye. 2. Aumenta la dase
NO REM. 3. La duración del REM disminuye y 4. La duración de la etapa 4 del
sueño de onda lenta NREM disminuye y se presenta el fenómeno de “resaca”
 3. ANESTESIA: Se pueden usar de forma IV como inducción a la anestesia; Las
benzodiacepinas incluso diazepam, Lorazepam y midazolam se usan por VI en
anestesia en combinación con otros agentes, a grandes dosis las
benzodiacepinas contribuyen a la depresión respiratoria posanestésica
persistente.

INSOMNIO: PARA ENTENDER EL MANEJO TERAPEUTICO, SE
DEBE CONSIDERAR LOS CICLOS DEL SUEÑO FISIOLOGICO:

PERIODO DE SUEÑO NO
REM (30 A
LATENCIA REM (90 A
45 MIN)
(5-15 MIN) 120 MIN)
 4. EFECTOS ANTICONVULSIVOS: La mayoría de los sedantes-hipnóticos
son capaces de inhibir el desarrollo y la diseminación de la actividad
eléctrica epileptiforme en el SNC.
 5. RELAJACION MUSCULAR: A dosis altas pueden deprimir la trasmisión
en la unión neuromuscular esquelética.
 6. EFECTOS SOBRE LA RESPIRACIÓN Y LA FUNCIÓN CARDIVASCULAR:
Deprimen la función respiratoria al igual que en el sueño fisiológico,
solo a grandes dosis y en pacientes con patologia pulmonar puede
ser mortal, los efectos respiratorios y cardiovasculares son más
marcados cunado se administran por vía IV.
 ANTAGONISTAS DE LA
BENZODIACEPINA: FLUMAZENIL

 En caso de las benzodiacepinas, se debe

utilizar un antagonista competitivo de
los mismos como el flumazenil, con alta
afinidad en el receptor GAMA. De
acción rápida y duración breve, solo
disponible para administración EV.
 EFECTOS ADVERSOS DEL FLUMACENIL:
agitación, confusión, mareo y náuseas;
también puede producir síndrome de
abstinencia grave.
Se clasifican en: Benzodiacepinicos y no benzodiazepinicos

BENZODIACEPINI
COS

HIPNOTICOS

ANSIOLITICOS

ANTICONVULSIVAN
TES
• HIPNOTICOS •[Link] BENZODIACEPINICOS
BENZODIACEPINICO
S:

TRIAZOLAM-
REMEDIOS Y ZOLPIDEM
FLUNITRAZEPAM-
ZOMNICLINA ZALEPLON
ALPRAZOLAM-FLURAZEPAM
ESZOPICLONA
TEMAZEPAM

DIAZEPAM BROMAZEPAM AMITRIPTILINA

LORAZEPAM IMIPRAMINA

• •
• •
• •
• •
•ANSIOLITICOS • A. NO
BENZODIACEPINICOS BENZODIACEPINICOS
(ANSIEDAD CRONICA)
FARMACOLOGIA CLINICA DE LOS SEDANTES E HIPNOTICOS:
ANSIEDAD:
 La ansiedad es una emoción que forma parte de nuestra
vida diaria. Sentimientos de ansiedad y miedo son
sensaciones causadas por peligros reales o potenciales
que alteran al individuo como parte de los mecanismos
propios de adaptación. Todo ello se considera normal
hasta que interfiere en el ritmo diario de vida. Existen
personas que sufren de ansiedad y miedo de manera
anormal e irracional y estos sentimientos dificultan su
funcionamiento diario.
 Las respuestas psicológicas, conductuales y fisiológicas
que caracterizan a la ansiedad pueden tomar
muchas formas, desatando una mayor alerta, tensión
motora (temblores) e hiperactividad autonómica
(sudoración, taquicardia, palpitaciones).

 La ansiedad a menudo es secundaria a estados de
enfermedad orgánica (infarto de miocardio agudo,
angina de pecho, ulceras gástricas, etc.)que requieren
tratamiento específico, otra es la ansiedad secundaria es
la situacional a alguna circunstancia por la que pasa el
individuo, y finalmente la excesiva o no razonable con
síntomas son más graves y crónicos (mayor a 14 días)
que son susceptibles a farmacoterapia y que termina en
la mayoría de los casos en suicidios, motivo por demás
argumentado para el uso de ansiolíticos.

ANSIEDAD:
TIPOS DE INSOMNIO: Transitorio (menos de 3 días). De corta
duración (de 3 días a 3 semanas) y el Crónico (más de 3 semanas)
 INSOMNIO:

 Los trastornos del sueño son frecuentes, y el insomnio es uno de los síntomas
más frecuentes que afectan a la población, después del dolor. Se altera
el dormir con normalidad (mayor a 4-6-8 horas)por diferentes factores
también y puede trastornar el cotidiano vivir del ser humano, en cuyo
caso se justifica el uso de hipnóticos.
 Se dice que una persona sufre de insomnio si (sin estímulo externo): [Link]
cuesta más de 30 min. dormirse, 2. se despierta por la noche y le cuesta
volver a dormir, 3. se despierta muy pronto por la mañana, 4. el tiempo
total de sueño es menor a 6 horas.
 CAUSAS DE INSOMNIO: Entre las causas de insomnio se encuentran las:
Fisiológicas, psicológicas, patológica, psiquiátricas y farmacológicas.

 NO BENZODIACEPINICOS: Zolpidem, zomniclona, zaleplon, eszopiclona, todos
de acción rápida, 5 horas aproximadamente, no afectan tanto las fases
del sueño no producen fenómenos de abstinencia ni tolerancia, más son
fármacos de venta controlada. El zolpidem es el que más efectos
colaterales posee(pesadilla, agitación, amnesia anterógrada, cefalea y
somnolencia diurna).
 TOXICOLOGIA CLINICA DE LOS
SEDANTES - HIPNOTICOS:
 Acciones Tóxicas Directas: Son el resultado de la depresión del SNC,
relacionado con la dosificación, dosis bajas pueden provocar
somnolencia, raciocinio alterado y disminución de las habilidades
motoras, con impacto en la capacidad para conducir, desempeño
laboral y las relaciones personales.
 Benzodiacepinas: Agudos: estado de RESACA y AMNESIA posterior al
uso del fármaco (hipnóticos) sedación excesiva, somnolencia
diurna, hipotonía muscular, disminución de los reflejos, AMNESIA
solamente en los ansiolíticos.
 Crónicos: Las benzodiazepinas a uso mayor de 4 semanas puede producir
fenómenos de TOLERANCIA Y DEPENDENCIA, y síndrome de abstinencia
al retiro del fármaco.
 Los efectos adversos de los sedantes-hipnóticos que no son atribuibles a
sus acciones sobre el SNC son poco frecuentes. Reacciones de
hipersensibilidad, exantemas cutáneos sólo ocurren de manera
ocasional con la mayoría de los fármacos de esta clase.
 INTERACCIONES: Con el alcohol. Analgésicos opioides, anticonvulsivantes,
antihistamínicos, antihipertensivos y antidepresivos tricíclicos.

 REMEDIOS:

 Es siempre la primera alternativa para el tratamiento del insomnio,

basado en plantas medicinales fundamentalmente como: la
valeriana (valeriana officinalis), la tila, el azahar, la menta, la lechuga
entre otros. Con infusiones antes de dormir.