FARMACOLOGÍA RESPIRATORIA
Fármaco agonista receptor b2 adrenérgico
Fármaco antagonista receptor M3 muscarínico o receptor adenosina A1
Fármaco inhibidor PDE fosfodiesterasa, un grupo de enzimas que tienen la función de
degradar los nucleótidos cíclicos intracelulares como el AMPc (adenosín monofosfato cíclico) y el
GMPc (guanosín monofosfato cíclico).
Fármacos Broncodilatadores
GRUPO FÁRMACO FARMACODINAMIA OBSERVACIONES
Tratamiento agudo crisis asmática.
Estatus asmático.
Shock anafiláctico.
Agonistas
Adrenalina Agonista α / β1 / β2
adrenérgicos no Isoprenalina (segunda elección):
Isoprenalina Agonista β1 / β2
selectivos
efectos cardíacos indeseables.
administración IV requiere.
monitoreo cardíaco.
De acción Tratamiento agudo y crónico del
Agonistas corta (4-6h) asma.
adrenérgicos β2 Salbutamol Taquifilaxia.
selectivos Fenoterol Efectos cardiovasculares como
Terbutalina taquicardia y temblor muscular.
Agonista β2
Activación Gs vía AMPc ↑ Mayor selectividad β2,
De acción sin taquifilaxia (t1/2 prolongado)
larga (12- ↓[Ca2+]i
Profilaxis del asma.
24h) En combinación con corticoides en
Salmeterol asma.
Formoterol Indacaterol solo para EPOC; no
Indacaterol usar en asma (broncoespasmo
paradójico).
Administración inhalada.
RAM atropínicas (bloqueo de la
actividad del sistema nervioso
parasimpático mediado por la
Ipratropio acetilcolina).
Antagonista M3 (M1 y M2).
Antagonistas
Oxitropio Bloqueo vía PLC - DAG/IP3 Indicación EPOC
muscarínicos
↓[Ca2+]i
Tiotropio Tiotropio más efectivo en EPOC.
Menos eficaz en asma comparado
con agonistas β2.
En enfisema y bronquitis crónica,
= agonistas beta-2
Inhibidores de Teofilina Inhibición PDE ↑AMPc Usado en asma/EPOC. Aminofilina
PDE y produce teofilina activa. Monitoreo
GRUPO FÁRMACO FARMACODINAMIA OBSERVACIONES
Aminofilina
antagonistas AI ↓[Ca2+]i requerido.
(profármaco)
Estandarización: 3%
Agonista β2, inhibe down hederacósido-C. Equivalente a
Fitofármaco Hedera hélix
regulation β2 fenoterol
sin efectos CV.
Fármacos Antitusivos (suprimen reflejo de tos)
CONTRAINDICACIO
FÁRMACO INDICACIÓN RAM
NES
Alcaloides del Depresión SNC y
opio braquipnea (centro
Tos seca y dolorosa.
bulbar regulador de la
Codeína Cáncer pulmonar (preferir
respiración),
Dextrometorfa metadona).
Constipación, náuseas,
no Codeína acción analgésica
emesis.
Noscapina Tos asmática o Adicción (codeína).
productiva.
Afecciones
broncopulmonales con
secreciones o tos seca Malestar gastrointestinal
Hedera helix
irritativa (saponinas < 1%).
Eficacia equivalente a
codeína
Otras estrategias: Ipatropio con eficacia similar a codeína en bronquitis crónica y algo menor a
codeína en infecciones respiratorias superiores. Lidocaína para broncoscopía. Glicerol yodado y
Guaimesal (eficacia dudosa).
Modificación de los factores mucociliares o por acción sobre la rama eferente del reflejo de la tos:
- Fármacos antimuscarínicos (bromuro de ipatropio)
- Glicerol yodado
- Guaimesal
Acción sobre la rama aferente del reflejo de la tos (broncoscopía):
- Anestésicos locales (lidocaína)
Fármacos Modificadores de la Secreción Bronquial
FÁRMACO OBSERVACIONES
Dornasa alfa (enzima
Uso exclusivo en fibrosis quística.
desoxirribonucleasa)
Fármaco y metabolito activo.
Bromhexina y Ambroxol
Eficacia dudosa
- Aumentan secreción acuosa de las glándulas submucosas.
- Eficacia inconstante, asma infantil con secreción
Yoduros potásico y sódico hiperviscosa.
- De haber efecto, se aprecia a los 7 días (1 a 1,5g en zumos, 3
veces al día)
- Reduce mucosidad del esputo.
Guayacolato de glicerilo - Acción inconstante y dudosa en bronquitis.
- Broncopatía aguda: innecesaria, pero frecuente (¡!)
- Solución salina 3% - 7%
- No es primera opción. Eficacia controversial.
Suero hipertónico
- Cierta eficacia en pacientes diagnosticados por bronquiolitis,
hospitalizados durante más de 3 días.
- Mucolítico de eficacia no generalizada.
- Útil en estados de hiperviscocidad, con o sin atelectasia, con
taponeo completo de pequeños bronquios.
Fármacos azufrados:
RAM:
- N-acetilcisteína
- S-carboximetilcisteínaN- - Molestias gatrointestinales.
acetilcisteína - Mal olor.
- Broncoconstricción (controlable con agonistas b-
adrenérgicos)
- Broncorrea aguda (¡requiere aspiración inmediata!)
Funciones de los fármacos modificadores de la secreción bronquial:
- Expectorante:
o Aumentan el volumen de las secreciones bronquiales.
o Favorecen los mecanismos reflejos que permiten la eliminación de sustancias o
partículas de la vía aérea.
- Mucolítico:
o Fluidifican las secreciones bronquiales.
o Disminuyen la viscosidad de las secreciones.
Fármacos Antiinflamatorios en Asma
FÁRMACO OBSERVACIONES
En asma crónico son de elección.
En bronquitis crónica y en enfisema su eficacia es menor y
controversial.
RAM (vía inhalada):
Candidiasis orofaríngea y disfonías.
Corticoides: Beclometasona, Osteoporosis en adultos, inhibición del crecimiento en niños
Budesonida, Fluticasona (poco frecuente).
RAM (vía oral):
Inmunosupresión, osteoporosis, alteraciones psiquiátricas.
Alteraciones metabólicas, hipertensión arterial, fragilidad
cutánea.
Respuesta rápida desencadenada por alérgenos y ejercicio.
Inhiben respuesta inflamatoria temprana y tardía.
Inhiben liberación de histamina, LTC4 y PGD2.
Cromoglicato
Uso profiláctico. Sin efecto una vez desencadenada la crisis.
Eficacia máxima a las 2-3 semanas de uso.
RAM: Irritación traqueo-faríngea y tos.
Zafirlukast y montelukast, antagonistas competitivos cys-LT1
sobre receptores a LT.
Zileutón, inhibidor de la enzima 5-lipo-oxigenasa.
Inhiben respuestas broncoconstrictoras, hiperreactividad
bronquial, infiltración inflamatoria, hipersecreción bronquial, por
acción de LTC4, LTD4 y LTE4.
RAM:
Antileucotrienos:
Montelukast, Zileutón Zafirlukast y montelukast: vasculitis (inflamación de los vasos
sanguíneos de pulmón, estómago, nervios y piel).
Brotes psicóticos e insomnio.
Zileutón: hepatotóxico.
Indicación:
Mejorar manifestaciones clínicas del asma.
De elección en asma desencadenado por ácido acetilsalicílico.
Hedera helix - Solo en asma leve.
- Eficacia menor que corticoides.
FÁRMACO OBSERVACIONES
- Inhibición de COX-2.
- Inhibición liberación citoquinas proinflamatorias.
