Universidad Autónoma de Coahuila
Facultad de Medicina Unidad Torreón
MEDICAMENTOS
UTILIZADOS EN EL EPOC
FARMACOLOGÍA I
Dra. Dealmy Delgadillo Guzman
Renata Rodríguez García #25
Estefannía Rodríguez Trujillo #26
enfermedad pulmonar obstructiva crónica
Afección pulmonar común, prevenible y tratable, caracterizada por síntomas
respiratorios perisistentes y una limitación del flujo aéreo debido a anomalías en las
vías respiratorias y/o alveolares. (OMS, 2024)
Causa de Humo de tabaco Contaminación
muerte
en el Combustible de Sustancias
mundo biomasa químicas
Inflamación de tracto respiratorio
Estrechamiento Atrapamiento de aire
(Pequeño calibre)
MECANISMO
CELULAR
El tratamiento se centra en aliviar los síntomas, prevenir
exacerbaciones y mejorar la calidad de vida del paciente Pérdida de músculo
Depresión
Broncodilatadores* Reducen el atrapamiento
del aire
Diabetes
Simpaticomiméticos
Teofilina (Metilxantina) Cardiopatía
Anticolinérgicos isquémica
Antiinflamatorios Resistencia, no efectivos Hipertensión
Corticoesteroides
CODILATADOR
RON ES
B
BRONCODILATADORES
SIMPATICO MIMÉTICOS
EJ. TEOFILINA
AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
Broncodilatadores más eficaces
+ Efectos secundarios mínimos :D
Activación de la vía Gs-adenililciclasa-cAMP-PKA Broncodilatación directa
Inhibir la liberación de mediadores de
broncoconstricción de células inflamatorias y de
Broncodilatación indirecta
neurotransmisores de broncoconstricción de los
nervios de las vías respiratorias.
Evita liberación de mediadores apartir de mastocitos pulmonares.
Evita fuga microvascular posterior a mediadores como histamina, LTD4 y PG D2.
Aumenta secreción de moco.
Reducción de la neurotransmisión en los nervios colinérgicos.
AGONISTAS β2 inhalados de acción prolongada
SE PUEDEN USAR SOLOS O EN COMBINACIÓN CON ANTICOLINÉRGICOS O ICS.
Mejoran los síntomas y la tolerancia al esfuerzo,
al reducir el atrapamiento de aire y las exacerbaciones. LABA
Duración de +12hrs
Salmeterol Formoterol Arfomoterol
Duración de +24hrs
Indacaterol Vilanterol Olodaterol
inhaladoRES COMBINADOS
LABA + CORTICOESTEROIDE = INHALADOR
COMBINADO
Salmeterol + Fluticasona Formoterol + Budesonida
Simplifica terapia y mejora Interacciones moleculares
adherencia con ICS. beneficiosas. Sinergia
AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
EFECTOS SECUNDARIOS
ESTIMULACIÓN DE LOS RECEPTORES (Frecuentes en administración
β2 EXTRAPULMONARES oral o intravenosa)
METILXANTINAS
Terapia complementaria
Agonistas β2 inhalados son broncodilatadores más efectivos.
Entonces... ICS tienen mayor efecto antiinflamatorio.
¿Cuál es la ventaja?
Que está BARATO!!!
ENPROFILINA: más potente, menos
efectos tóxicos.
DOXOFILINA: menos activa como
antagonista de adenosina, perfil de
efectos adversos más favorable.
AMINOFILINA: una de las sales de
EJEMPLO: TEOFILINA
teofilina que se comercializó.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibición de PDE: PDE3, PDE4 y PDE5.
Antagonismo de los receptores de
adenosina: efectos secundarios graves.
Liberación de interleucina 10.
Evita translocación del factor de
transcripción proinflamatorio NF-κB:
reduce expresión de genes inflamatorios.
Reduce proteína antiapoptósica Bcl-2.
TEFILINA: FARMACOCINÉTICA Y METABOLISMO
Intervalo terapéutico Metabolismo
5-15 mg/L HEPÁTICO
CYP1A2
Absorción rápida y completa.
Factores que afectan la
eliminación de la teofilina
TEOFILINA: USO CLÍNICO
Uso clínico: Terapia complementaria
BRONCODILATADORES: Suspensión de Empeoramiento
Se prefieren anticolinérgicos y agonistas tratamiento con teofilina de EPOC
β2 inhalados.
CORTICO
*Brinda mejoría clínica adicional.
Aumenta sensibilidad a
REDUCE
Revierte resistencia a
ESTEROIDES
Número total y la proporción de
neutrófilos en el esputo.
Concentración de IL-8.
Respuesta quimiotáctica de los
neutrófilos.
teofilina
CP MAYOR DE 15 MG/L.
BRONCODILATADORES: ANTICOLINÉRGICOS
Inflamación ↑ACh Activan receptores Estrechamiento de vías
Solo inhiben la broncoconstricción mediada por
ACh y no sobre los efectos directos de los
mediadores inflamatorios
Efecto vagal no necesariamente aumentado pero
es un elemento reversible de la obstrucción
Reduce atrapamiento del aire
Mejora la tolerancia al esfuerzo
BRONCODILATADORES: ANTICOLINÉRGICOS
SAMA* COMBINADOS
Bromuro de ipratropio LABA/LAMA
Inhalado pMDI / Nebulizado Dosis diarias
Máximo 30 - 60 min después Indacaterol /Glicopirronio
Duración 6 -8 horas Vilanterol/bromuro de umeclidini
Administra 3- 4 veces al día Olodaterol/bromuro de tiotropio
LAMA Dos veces al día
Formoterol/bromuro de glicopirronio
Bromuro de tiotropio Formoterol/bromuro de aclidinio
Inhalado DPI
Dosis diaria Anticolinérgicos / simpaticomiméticos
Bromuro de glicopirronio Albuterol / Ipratropio
Bromuro de umeclidino
Bromuro de aclidinio
IINFLAMATORI
ANT OS
ICS: CORTICOESTEROIDE inhalado
No tienen efecto antiinflamatorio significativo en EPOC
Mecanismo de resistencia activo: Fluticasona
Prednisona
Inflamación neutrofílica
Afecta la actividad de HDAC2 Neumonía bacteriana
Se recomienda su uso solo en pacientes con obstrucción grave
al flujo aéreo o con antecedentes de exacerbaciones previas
REFERENCIAS
Vogelmeier, C. F., Román-Rodríguez, M., Singh, D., Han, M. K., Rodríguez-Roisin, R., & Ferguson, G. T. (2020). Goals of COPD
treatment: Focus on symptoms and exacerbations. Respiratory medicine, 166, 105938.
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[Link]
Lipson, D. A., Barnhart, F., Brealey, N., Brooks, J., Criner, G. J., Day, N. C., Dransfield, M. T., Halpin, D. M. G., Han, M. K., Jones,
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Investigators (2018). Once-Daily Single-Inhaler Triple versus Dual Therapy in Patients with COPD. The New England journal of
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Ismaila, A. S., Haeussler, K., Czira, A., Youn, J. H., Malmenäs, M., Risebrough, N. A., Agarwal, J., Nassim, M., Sharma, R.,
Compton, C., Vogelmeier, C. F., Han, M. K., & Halpin, D. M. G. (2022). Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol
(FF/UMEC/VI) Triple Therapy Compared with Other Therapies for the Treatment of COPD: A Network Meta-Analysis.
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Goodman, L. S. (2008). Goodman and Gilman’s Manual of Pharmacology and Therapeutics. McGraw Hill Professional.
Katzung, B. G. (2017). Basic and Clinical Pharmacology 14th Edition. McGraw Hill Professional.
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