Marca
PREPRAM
Sustancias
CITALOPRAM
Forma Farmacéutica y Formulación
Tabletas
Presentación
1 Caja, 14 Tabletas, 20 mg
1 Caja, 28 Tabletas, 20 mg
1 Caja, 30 Tabletas, 20 mg
Agregar a interacciones medicamentosas
COMPOSICIÓN
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Bromhidrato de citalopram equivalente a 20 mg de citalopram
Excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Tratamiento de la depresión. Episodios depresivos
mayores, síndrome de estrés postraumático, trastornos depresivos mayores mixtos, síndrome de
ansiedad postraumática, ataques de pánico.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocinética:
Absorción: El citalopram se absorbe rápidamente por el tracto gastrointestinal y no es afectada
por la presencia de alimentos. La biodisponibilidad absoluta del citalopram es de 80+/-13%. Se ha
demostrado que las concentraciones plasmáticas máximas y mínimas al equilibrio, Cmáx. y Cmín.
del citalopram y de sus metabolitos son vecinas, ya sea por administración oral o por perfusión I.V.
Los niveles máximos Tmáx. de citalopram en plasma se alcanzan de 2 a 4 horas después de
administración única.
Distribución: El citalopram y sus principales metabolitos se distribuyen en todo el organismo y
atraviesan las diversas barreras como la hematoencefálica. Estos presentan una unión a proteínas
plasmáticas inferior a 80%.
Metabolismo: La biotransformación del citalopram es principalmente hepática, siendo su principal
metabolito el desmetilcitalopram (DCT) y didemetilcitalopram (DDCT) y oxi-N-citalopram (ONCT)
como accesorios; sin embargo, a niveles plasmáticos el citalopram siempre es el compuesto
predominante. En la biotransformación del citalopram intervienen los citocromos P-450: CYP-3A4,
-1A2, -2D6, -2C19 catalizando reacciones de desmetilación, desaminación y oxidación.
El citalopram no produce inhibición del CYP-3A4, sin embargo inhibidores de este citocromo como
antimicóticos azólidos, macrólidos, etc. Así como inhibidores potentes del CYP-2C19 como el
omeprazol, pueden disminuir el aclaramiento del citalopram; En contraste los fármacos inhibidores
del CYP-2D6 no presentan problemas de significancia clínica, relacionados con el metabolismo del
citalopram. En relación con la edad, en pacientes de una edad superior a los 60 años, el área bajo
la curva (AUC) y la vida media de citalopram aumenta alrededor de 25 a 30% y de 30 a 50%
respectivamente, por lo que la dosis recomendada para este grupo de edad es de solo 20 mg/día.
En pacientes con insuficiencia hepática, el aclaramiento se reduce en 35% y la vida media aumenta
al doble, por lo tanto, la recomendación de dosis retenida es también de 20 mg/día.
Para los pacientes cursando con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento renal de
creatinina > 20 mu. min) no se requiere ajustar la dosis, en casos severos de insuficiencia renal,
dependerá de un seguimiento individualizado del paciente.
No hay variaciones metabólicas del citalopram concernientes al género. La cinética del citalopram
es lineal y su estado estable se logra en 1 a 2 semanas. No se ha reportado acumulación de las
concentraciones a las dosis recomendadas
Eliminación: La vida media de eliminación del citalopram es de alrededor de 33 horas, Se elimina
principalmente por vía hepática (85%) y el resto (15%) por la vía renal.
Farmacodinamia: El citalopram es un potente inhibidor de la recaptura de serotonina (5HT) de la
mayor selectividad conocido en la actualidad. El citalopram esta desprovisto de propiedades de
recaptura de dopamina (DA), de norepinefrina (NA) o del ácido β-amino-butírico (GASA). El
citalopram tampoco presenta afinidad por los receptores (5HT2) β-1-adrenérgicos, histaminérgicos
H1" ni colinérgicos muscarínicos, como es el caso de los antidepresivos tricíclicos (asociados como
sequedad de boca, visión borrosa, sedación, cardiotoxicidad e hipotensión ortostática). Además,
tampoco presenta afinidad por receptores 5HT1A1 dopaminérgicos Di y D2’ a-2 y β-adrenérgicos,
benzodiazepinicos u opioides. De hecho, dado que el citalopram potencializa de manera selectiva la
neurotransmisión serotonérgica, inhibiendo la recaptura de serotonina, casi exclusivamente, puede
explicar la baja incidencia de reacciones adversas asociadas a este fármaco, tradicionales de los
antidepresivos tricíclicos. Sin embargo, cuando estos efectos llegan a presentarse son leves y
transitorios. Por lo mismo, y en contraste con otros antidepresivos inhibidores de la recaptura de
5HT, es sólo un inhibidor muy débil de las vías metabólicas del complejo de citocromos P-450CYP-
3A4,-1A2, -2D6, -2C19, con una consecuente minimización del potencial para producir reacciones
adversas al igual que interacciones medicamentosas.
El citalopram modifica el patrón de sueño, en forma similar a otros antidepresivos diminuyendo el
sueño REM y aumentando las fases III y IV del SOL. Por otro lado aún en ausencia de afinidad por
los receptores opiáceos, el citalopram potencializa los efectos anticonceptivos de los analgésicos de
acción central. En el hombre el citalopram no disminuye las funciones cognitivas (intelectuales), ni
el desempeño psicomotor; no presenta (o es muy débil) efectos sedativos aún con consumo
concurrente de alcohol.
El citalopram tampoco afecta los parámetros cardiovasculares ni la actividad autonómica vagal o
adrenérgica. Por lo general, la efectividad antidepresiva tiene una latencia inicial media de 20 días
(rango de 2 a 4 semanas). El uso de citalopram en tratamientos a largo plazo no induce fenómeno
de tolerancia.
CONTRAINDICACIONES:
Absolutas: Hipersensibilidad al citalopram. Pacientes menores de 14 años. Administración
concomitante con algún IMAO ya sea de tipo A o S. Insuficiencia renal severa, con aclaramiento 20
ml/min.
Relativas: Consumo de bebidas alcohólicas o medicamentos conteniendo alcohol. Paciente
cursando con embarazo o lactando.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La
seguridad durante el embarazo y la lactancia no está establecida. Por lo tanto, es recomendable
que durante el embarazo o la lactancia la mujer no sea tratada con citalopram a menos que a
criterio del médico, considere, que los benéficos clínicos superan los de los riesgos. Estudios en
animales no han mostrado evidencia de potencial mutagénico o teratogénico. PREPRAM® no afecta
la función reproductora o las condiciones perinatales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas observadas se
presentan generalmente durante la primera o segunda semana de tratamiento siendo leves y
transitorias. Estas reacciones disminuyen en magnitud o desaparecen cuando se presenta una
mejoría del estado depresivo. Las reacciones adversas más frecuentes pueden presentarse en
diversas áreas, a saber:
Neuropsíquicas: Nerviosismo, astenia, somnolencia o trastornos del sueño, vértigos, cefaleas,
trastornos de la memoria y/o trastornos de la libido.
Gastrointestinales: Sequedad de boca, náuseas, vómito, diarrea o constipación.
Metabólicas: Pérdida o ganancia de peso.
Cardiovasculares: Alteraciones en la frecuencia cardiaca (sin significancia clínica), hipotensión
ortostática.
Muy raro: Síndrome serotoninérgico (generalmente asociado a alguna interacción
medicamentosa). Además, algunas reacciones están asociadas a la naturaleza íntima del
padecimiento:
Facilitación psicomotriz por des inhibición con aumento de la tendencia suicida.
Inversión del humor con aparición de episodios maníacos.
Activación de un delirio en pacientes con psicosis concurrente o enmascarado.
Angustia paroxística.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No han sido
reportados efectos carcinogénicos con el uso de citalopram PREPRAM® no debe ser administrado a
pacientes que reciben inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o por lo menos 14 días después
de su descontinuación. El tratamiento con IMAOs puede ser introducido luego de 7 días de la
descontinuación de citalopram. Si el paciente entrara en una fase maniaca durante el tratamiento
con citalopram, este debe ser descontinuado y habrá de instaurarse un tratamiento con un
neuroléptico. PREPRAM® no altera la función intelectual y psicomotora.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración
simultánea de PREPRAM® e inhibidores de la MAO o con Sibutramina puede inducir el síndrome
serotoninérgico.
La cimetidina causa un incremento moderado de los niveles del citalopram al estado de equilibrio.
Estudios de interacción farmacocinética han demostrado que durante el tratamiento con citalopram,
se produce sólo una débil inhibición de la esparteína oxigenasa (CYP2D6), mientras que la
mefenitoína oxigenasa no fue influenciada por el tratamiento con citalopram. El citalopram no
interactúa con litio o alcohol, tampoco se presentan interacciones farmacológicas de importancia
clínica con fenotiazinas o antidepresivos tricíclicos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Durante
el tratamiento con PREPRAM® no se han registrado alteraciones significativas en los resultados de
las pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES GENERALES: En caso de pretratamiento con un IMAO dejar un lapso de
dos semanas antes de administrar citalopram y al menos una semana en el caso inverso. Durante
las primeras semanas de tratamiento tomar en cuenta la inhibición psicomotriz y vigilar tendencias
suicidas. El citalopram puede interferir con la conducción adecuada de vehículos o máquinas.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Oral.
PREPRAM® se administra en una sola dosis al día. Las tabletas pueden tomarse a cualquier hora del
día, independientemente de la ingesta de alimentos. En adultos, debe administrarse en una sola
dosis oral de 20 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente ésta puede
incrementarse a un máximo de 60 mg/día. En los ancianos mayores de 65 años, la dosis diaria
recomendada es de 20 mg/día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente ésta puede
incrementarse a un máximo de 40 mg/día. No es recomendable el empleo de PREPRAM® en niños,
ya que la seguridad y eficacia no han sido establecidas en esta población. Un periodo de tratamiento
mínimo de 6 meses es usualmente necesario para minimizar el riesgo de recidivas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación los signos y síntomas son: somnolencia, coma,
convulsiones, taquicardia sinusal, ritmo nodal ocasional, sudoración, náuseas, vómito, cianosis,
hiperventilación. No existe un antídoto específico. Deben de implementarse: tratamiento
sintomático y medidas generales de apoyo.
El lavado gástrico debe ser realizado tan pronto como sea posible.
PRESENTACIONES: Cajas con 14, 28 o 30 tabletas de 20 mg.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura no
mayor de 30°C y en lugar seco.
