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Glucocorticoides: Usos y Mecanismos

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GLUCOCORTICOIDES

Son drogas con capacidad antinflamatoria e inmunosupresora, también en algunas patologías es una
droga que calma el dolor (como en artritis reumatoide y gota, sobre todo, cuando se administran intra
articular). Su origen tiene que ver con el eje Hipotálamo
Hipófisis - Suprarrenal: Este eje inicia con el hipotálamo liberando hormona liberadora de
corticotrofina que actúa sobre la adenohipófisis y se va a producir la hormona POMC (pro-
opiomelanocortina) que a su vez se va a fragmentar en 3 hormonas:

ACTH

(relacionada a la respuesta al peligro [dolor, miedo, enfermedades]), MSH (melanocito estimulante


relacionada con el ciclo vigilia sueño) y los péptidos opioides (opioides endógenos) ACTH Sus
acciones principales sobre la corteza suprarrenal:

● Da trofismo a nivel de las 3 capas de la corteza suprarrenal, ante la ausencia o


disminución de producción de ACTH, la corteza suprarrenal se va a atrofiar. Cuando
suprimimos el eje dando otra hormona atrofiamos la corteza, entonces cuando
necesitemos que se produzca va a tardar entre 10 y 14 días para poder funcionar bien.
● Estimula la producción de hormonas

● No actúa en la producción de hormona en la zona glomerular (quien fabrica aldosterona)


● Si estimula la zona fascicular que fabrica cortisol o hidrocortisona
● Ligera acción sobre zona reticular, que fabrica hormonas sexuales

Como hemos visto, la principal función de esta es la formación del cortisol, el cual tiene un feed back
negativo sobre el hipotálamo e hipófisis para su propia regulación; es decir, si se produce o el
organismo detecta una gran cantidad de cortisol, este inhibe la producción de ACTH. Este
mecanismo también se da cuando administramos cortisol exógeno, entonces se inhibe el eje
hipotálamo - hipofisiario – suprarrenal, y se va a dejar de producir ACTH, esto va a causar atrofia de
glándula suprarrenal. Ahora bien, si quitamos bruscamente la administración de cortisol exógeno, la
glándula suprarrenal no va a tener capacidad de producir cortisol. Entonces el correcto procedimiento
es ir suprimiendo cortisol exógeno lentamente para que la producción de ACTH se pueda dar

Semisintéticos

● Prednisona
● Prednisolona
● Metilprednisolona
● Dexametasona
● Betametasona

De uso local: Se usan tópicamente en piel (lesiones dérmicas inmunitarias), intravaginalmente


(vaginitis) o inhalados (sobre todo en el broncoespasmo del asma) Fludrocortisona
● Betametasona
● Fluticasona
● Mometasona
● Clobetasol
● Triamcinolona
● Budesonida

Por la rapidez de acción: o Rápida (30 minutos)


● Hidrocortisona
● Cortisona
Metilprednisolona o Intermedia (3 horas)
● Prednisona
● Prednisolona

Triamcinolona o Lenta (6 horas)


● Dexametasona
● Betametasona
Por la duración: Los números se refieren a la potencia, teniendo como base a la hidrocortisona con 1
de potencia. o Corta (1-12 horas)
● Cortisona
● Hidrocortisona

Intermedia (12 – 36 horas)


● Prednisona
● Prednisolona
● Metilprednisolona

(Si se da en dosis altas, se convierte en acción prolongada y llega a durar hasta 28 días).
Triamcinolona

Prolongada (36 – 55 horas)


● Dexametasona
● Betametasona

MECANISMO DE ACCIÓN

● Actúan directamente en órganos blancos


● Tienen un receptor ubicado en el citoplasma, y cuando el corticoide no está unido a este, se
liga a algunas proteínas
● Cuando el corticoide entra a la célula, la proteína se desliga del receptor y forma un complejo
entre corticoide y receptor estos siempre son DIMÉRICOS
● Así entran al núcleo y actúan sobre el ADN estimulando o inhibiendo la producción de
ciertas proteínas.
● Es antiinflamatorio porque inhibe la producción de citoquinas
● Efecto genómico entra directamente a la proteína se une al receptor compuesto dimérico
entra al núcleo cambia DNA y producción de proteínas
● Efecto no genómico actúa directamente sobre un receptor (como la mayoría de drogas)
libera AMPc produce entrada de Ca y K acción dentro de la célula SIN entrar al ADN
CLASIFICA Farmaco PRESENTACIONES INDICACIONE DOSIS
CIÓN S

Hidrocortisona Vial 100mg y 500mg Crema Dermatitis IV IM: 100-200 mg/díaArticulaciones


Acción corta Cortisona 0,5 - 1%Loción 0,5 - 1% grandes 25mg, pequeñas 10mg, bursas
serosas incluidos hallax valgus: 25- 37
mg. Vainas tendinosas 5-12, 5mg.
Infiltración de tejidos blandos 25-50 mg.
Gangliones: 12, 5 - 25mg

Prednisona Comp. 2,5 - 5 - 10 - 30 - 50 Procesos V.O Inicial: 20-90mg/día niños:


Prednisolona mgAmp. 150mg/ml Sol. oral respiratorios, 0.25mg/kg/día Mantenimiento: adm: 5-
30mg/ml 15mg/5mlGotas dermatológicos y 10mg/día niños:
oral 10mg/ml osteoarticulares 0.25-0,5mg/kg/dia
Deflazacort
Acción Triamcinolona
Intermedia
Parenteral: adultos IV, IM 20-40mg/día
Metilprednisolona Viales 125mg y 50pmg Procesos En situaciones con riesgo vital 250-
Parametasona respiratorios 1.000mg IV lenta (12min) Exacerbación
fludrocortisona es agudas de asma: 30-90mg/día
Status asthmaticus, shock anafilactico,
situaciones peligrosas inmediatas y
edema cerebral: 250-500mg

Dexametasona Ampollas. 4mg/cc, Shock S. anafilactico: adm. 100mg de dexa.


8mg/2mlComp. 0,25 - 0,50 - anafiláctico,shock fosfato por IV.. Edema cerebral: Iniciar
0,75 - 1mg - 4mg traumático, edema con 8mg IV, después pasar a dosis de
cerebral, Coby 4mg/6h IM, hasta que los síntomas
complicado, asma disminuyan. Shock traumático: iniciar
severo con 40mg - 100mg de dexa. fosfato IV..
Asma grave, estatus asmático: tan
pronto como sea posible administrar 8-
Acción 20mg de dexa. fosfato por IV
Prolongada
Betametasona Amp. 4mg/cc Tab. 0,5mg - Procesos Asma moderado-grave: inicial: 600-
2mgCrema. Ungüento. ostearticulares y 1.600mcg/día, Dmax. de 2.000mcg/día,
Loción capilar musculares ad fraccionados en 2-4 dosis/día.
Mantenimiento 200-400mcg 2 veces al
día; 2.000mcg/día divididos 2-4 dosis

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