ACICLOVIR.
Indicaciones: -Tratamiento de infecciones de la piel y membranas mucosas
producidas por el virus herpes simplex (VHS), incluyendo herpes genital
inicial y recurrente.
-Infección por herpes simple y profilaxis en inmunocomprometidos
Distribución: El Aciclovir se distribuye ampliamente por el organismo,
incluyendo líquido cefalorraquídeo y placenta.
Mecanismo de acción:
Antiviral activo frente al virus herpes humano, inhibe la replicación de ADN
viral, interfiriendo con el ADN polimerasa viral.
Biodisponibilidad: es del 15 – 20% No se modifica con la ingesta de
alimentos Eliminación por filtración glomerular y secreción tubular
Distribución amplia en líquidos y tejidos LCR alcanza concentraciones de
50% de la sérica.
Interacciones: probenecid, cimetidina y teofilina.
adversos: oral generalmente es bien tolerado causando Náusea, diarrea y
cefalea, en administración intravenosa relacionada con Nefropatía
cristalina (Insuficiencia renal reversible), también causa Toxicidad
neurológica Temblores Delirio Convulsiones Se previene con adecuada
hidratación y administración lenta.
Contraindicaciones:
-Deshidratación -Pacientes con alteración de la función renal
-Hipersensibilidad -Alteraciones neurológicas
-Lactancia -Embarazo
Dosis y vía de administración:
Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas.
Inyectable: Precaución: La administración rápida o la administración en
bolo por infusión intravenosa, inyección intramuscular o subcutánea debe
evitarse. El tratamiento debe iniciarse tan pronto como sea posible después
del inicio de los signos y síntomas. (Para el diagnóstico, véase Indicaciones
terapéuticas).
Infecciones por herpes simple: Herpes simple mucocutáneo (VHS-1 y
VHS2): Infecciones en pacientes inmunocomprometidos: 5 mg/kg por vía
intravenosa a una velocidad constante en una hora, cada 8 horas (15
mg/kg/día) por 7 días en pacientes adultos con función renal normal.
En niños menores de 12 años, una dosificación más exacta puede obtenerse
por la infusión de 250 mg/m2 a una velocidad constante en una hora, cada
8 horas (750 mg/m2/día) por 7 días.
En niños con encefalitis herpética o niños inmunodeprimidos con varicela
zoster se debe administrar una dosis de 500 mg/m2 de superficie corporal.
Para la profilaxis de la infección por CMV en pacientes sometidos a
trasplante de médula ósea se debe usar la dosis de adulto.
Neonatos: La dosis debe ser de 10 mg/kg de peso corporal cada 8 horas.
Episodios iniciales severos de herpes genital: La misma dosis anterior
administrada por 5 días.
Encefalitis por herpes simple: 10 mg/kg por vía intravenosa a una
velocidad constante por un periodo de por lo menos una hora, cada 8 horas
por 10 días. En niños entre 6 meses y 12 años, se deben obtener dosis más
exactas por infusión
intravenosa a 500 mg/m2 a una velocidad constante en un periodo de al
menos una hora, cada 8 horas por 10 días.
Infecciones por varicela zoster: Zoster en pacientes
inmunocomprometidos:
10 mg/kg por vía intravenosa a una velocidad constante en 1 hora, cada 8
horas por 7 días en pacientes adultos con función renal normal. En niños
menores de 12 años, las concentraciones en plasma equivalentes se
obtienen con una infusión de 500 mg/m2 a una velocidad constante de por
lo menos una hora, cada 8 horas por 7
días.
En los pacientes obesos se debe administrar una dosis de 10 mg/kg/día
(peso ideal). Una dosis máxima equivalente a 500 mg/m2 cada 8 horas no
debe ser excedida para ningún paciente.
RIBAVIRINA.
Ribavirina también conocida como virazole es un nucleósido sintético en
el que la base nitrogenada es la triazolcarboxamida, que actúa como
antiviral] La ribavirina se puede administrar por vía oral, vía tópica y vía
inhalatoria. La ribavirina inhibe in vitro el crecimiento de virus tanto de
ADN como de ARN, tales como mixovirus, paramixovirus, arenavirus,
bunyavirus, virus del herpes, adenovirus y poxvirus.
Mecanismo de acción
Antiviral que inhibe la guanilación del ARN mensajero viral;
adicionalmente, inhibe la actividad de la ARN y ADN polimerasas en los
respectivos virus, así como la retrotranscriptasa del HIV.
Efecto adverso
Pueden aparecer frecuentemente los siguientes efectos adversos:
– Alteración de la memoria, migraña, pérdida del gusto.
– Visión borrosa, irritación/dolor ocular, ojos secos – Vértigo, audición
alterada, dolor de oídos.
– Taquicardia
– Dermatitis, acné, urticaria.
– Dolor de espalda y/o extremidades.
Biodisponibilidad:
Biodisponibilidad VO es 64%, aumenta con alimentos ricos en grasa,
disminuye con antiácidos. - Alcanza el 70% en LCR. Tiene eliminación
ranal.
Contraindicaciones:
-Hipersensibilidad al principio activo o alguno de sus excipientes.
-Alergia al fármaco.
-Enfermedad cardiaca grave (cardiopatía inestable o no controlada) en los 6
meses previos.
-Hemoglobinopatías (talasemia, anemia de células falciformes).
-Existencia o historia de un proceso psiquiátrico severo, en especial
depresión severa, ideación suicida o intento de suicidio.
-Hepatitis autoinmune; o antecedentes de enfermedad autoinmune.
-Insuficiencia hepática grave (clasificación b o c de child-pugh) o cirrosis
hepática descompensada.
-Creatinina >2 mg/dl.
Metaboliza.
Se metaboliza parcialmente originando dos metabolitos, uno de ellos
activo. Se elimina principalmente por la orina (53%) y en menor
proporción por vía biliar y respiratoria. Aproximadamente dos terceras
partes de las dosis administradas se eliminan como principios activos Vía
de administración y dosis.
Adultos:
Oral. Para enfermedades por virus susceptibles, la dosis promedio es de 400
mg tres veces al día. Hepatitis a, 400 mg 3 veces al día durante 10 días.
Hepatitis b o c agudas, 400 mg 3 veces al día, durante 20 días. Hepatitis
crónica (en combinación con interferón alfa-2b), 400 mg 3 veces al día,
durante 48 semanas, dependiendo de la respuesta en los parámetros séricos;
reducir paulatinamente la dosis hasta suspenderlo.
Niños:
Inhalación. Infecciones por virus sincitial respiratorio. Sólo debe
emplearse la formulación para inhalaciones, no disponible en el mercado
nacional. Oral. Mayores de 3 años. Para enfermedades por virus
susceptibles, la dosis varía de 15 a 20 mg/kg/días divididos en 3 tomas (c/8
h).
AMANTADINA.
Útil para influenza a no sirve para el de la b, el virus forma una endosoma,
en el interior por medio de canales protónicos, favorece el ingreso, se
acidifica el medio, se rompe la capsula viral liberado el material genético.
Este fármaco bloquea esos canales de protones, así impide la liberación del
material genético y hace que entre en apoptosis
Mecanismo de acción
Previene la liberación de ácidos nucleicos virales interfiriendo en el
dominio transmembranal de la proteína m2. Inhibe la recaptura de
dopamina, incrementa su concentración extracelular.
Farmacocinética: biodisponibilidad:>80%
Distribución:
Vol. De distribución: 3-8 l/kg
Unión a proteínas plasmáticas: 67%
Metabolismo:
Semivida plasmática: 29 h
Excreción:
95% en orina como derivado n-acetilado
Dosis:
Influenza (1-9 años) 4-8 mg/kg/día; jarabe
por 90 Días en caso de exposición repetida
Influenza (10-64 años) 200 mg/día; jarabe/tableta
Indicaciones:
Influenza a, Parkinson.
Contraindicaciones: hipersensibilidad.
OSELTAMIVIR.
Carece de actividad antiviral, tiene un espectro antiviral y una potencia
similar a la del zanamivir:
inhibe los virus de influenza A resistentes a amantadina y rimantadina, y
algunas variantes resistentes a zanamivir
Mecanismo de acción
La neuraminidasa de la gripe separa los residuos terminales de ácido
siálico y destruye los receptores reconocidos por la hemaglutinina viral
que aparecen en la superficie celular en los viriones hijos y en las
secreciones respiratorias.
Indicación: Tratamiento y prevención de las infecciones por el virus de la
influenza A y B.
Contraindicado:
Influenzas importantes para la hipersensibilidad, evaluar entrada de virus
en células no mayor duración de la infectadas y la liberación de profilaxis
estacional en partículas virales recién inmunodeprimidos, tener formadas.
precaución en px con IR moderada/grave.
Dosis:
• < 3 meses: tratamiento 12 mg cada 12 hs por 5 días.
• 3 - 5: tratamiento 20 mg cada 12 hs por 5 días, profilaxis 20 mg cada
24 hs por 10 días.
• 6 - 11 meses: tratamiento 25 mg cada 12 hs por 5 días, profilaxis 25
mg cada 24 hs por 10 días.
• Tratamiento: 1 a 12 años: <15 kg: 30 mg cada 12 hs; 15 a 23 kg: 45
mg cada 12 hs; 23 a 40 kg: 60 mg cada 12 hs; > 40 kg adultos: 75 mg
cada 12 hs. Duración del tratamiento: 5 días.
• Profilaxis: adolescentes y adultos: 75 mg/día durante 10 días. Ajuste
de dosis en insuficiencia renal: Cl Cr 10-30 ml/min reducir la
frecuencia de la dosis: tratamiento: cada 24 hs, profilaxis: cada 48
hs.
Farmacocinética:
se absorbe fácilmente en el tubo digestivo después de la administración
oral de oseltamivir profármaco y se transforma ampliamente en su
metabolito activo, se distribuye a todos los lugares de diseminación del
virus de la gripe El oseltamivir absorbido se elimina principalmente (>90
%) mediante su conversión en oseltamivir carboxilato que ya no se
metaboliza, sino que se elimina en la orina.
Efectos adversos:
por administración VO Insomnio, vértigo, náuseas, vómitos, dolor
abdominal, conjuntivitis, epistaxis, desórdenes en el oído. Trastornos de
conducta. Delirio, ideación suicida.
INTERFERÓN.
El medicamento interferón es una forma sintética del interferón, que se
utiliza para tratar diversas enfermedades, como la hepatitis viral, el cáncer
y algunas enfermedades autoinmunes. Funciona imitando la acción del
interferón natural del cuerpo para ayudar a combatir infecciones virales y
regular el sistema inmunológico.
Mecanismo de acción:
Los interferones actúan en el sistema inmunitario ayudando a los linfocitos
T a responder a la invasión del virus y uniéndose a los receptores de
membrana de las células infectadas por el virus de la hepatitis C crónica.
Los mecanismos son varios:
• Inhiben la replicación viral por la inducción de moléculas efectoras
antivirales en las células, como 2'-5'-oligoadenilato sintetasa y la
proteincinasa.
• Aumentan la expresión de proteínas de superficie en los hepatocitos que
ayudan a su reconocimiento por el sistema inmunitario de los antígenos
virales. Activan células que destruyen otras células infectadas por el
virus: las células asesinas naturales.
Indicaciones
Leucemia de células pilosas, sarcoma de Kaposi asociado a sida, indicado
para el tratamiento de la hepatitis B crónica con antígeno HBe positivo o
antígeno HBe negativo en pacientes adultos con enfermedad hepática
compensada y evidencia de replicación viral, ALT aumentada e inflamación
del hígado comprobada histológicamente y/o fibrosis. El PEG-I también
está indicado para el tratamiento de pacientes adultos con hepatitis C
crónica con VHC-ARN sérico del virus, incluidos aquellos con cirrosis
compensada y/o coinfectados con VIH clínicamente estable.
Contraindicaciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los interferones o a
cualquier componente de la formulación, durante el embarazo y la
lactancia. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o
renal, trastornos convulsivos, enfermedad depresiva, cardiopatía y
mielosupresión, ya que puede agravar estas condiciones. Realizar cuenta
diferencial de leucocitos y de plaquetas, y determinaciones de presión
arterial y electrocardiográficas antes del tratamiento y periódicamente
durante el mismo. Aumenta los efectos de los depresores del sistema
nervioso central. Su administración simultánea con vacunas de virus vivos
puede favorecer su multiplicación, aumentar sus efectos adversos y
disminuir la respuesta inmunológica. Puede aumentar el efecto de los
depresores del tejido hematopoyético. No administrarlo por vía
intramuscular en pacientes con menos de 50 000 plaquetas/mm3.
Efectos adversos:
Frecuentes: náusea, vómito, anorexia, sabor metálico, sequedad de boca,
diarrea, cansancio, dolor muscular, fiebre, escalofrío, cefalea, malestar
general. En pacientes con sarcoma de Kaposi, anemia, leucopenia,
trombocitopenia.
Poco frecuentes: estomatitis, piel seca, aumento de sudoración, neuropatía
periférica (adormecimiento de los dedos de manos)
Farmacocinética:
Tras la administración de una inyección subcutánea única de 180 µg de
PEG-I a individuos sanos, las concentraciones séricas de PEG-I-α-2a se
pueden medir entre las 3-6 h, alcanzándose dentro de las 24 h alrededor del
80% de la concentración sérica máxima. La absorción del fármaco se
sostiene con concentraciones séricas máximas que se alcanzan entre las 72-
96 h tras la administración de la dosis. La biodisponibilidad absoluta de
PEG-I es del 84% y es similar a la observada con interferón-α-2a.
