GRUPO: ISRS

FARMACO FLUOXETINA
NOMBRES COMERCIALES Fluoxac, Prozac
GRUPO SSA IV
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS 20 mg
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW 309.3261
MW: 309.3261
LADME (Tmax y T1/2) Tmax:
T ½: 1-3 días con administración aguda y 4-6
días con administración crónica.
Absorción: oral
Distribución: 20-42 L/kg
Metabolismo: Hepatico por CYP1A2,
CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6,
CYP3A4 y CYP3A5
Eliminación: renal
Unión a proteínas: 94%
MECANISMO DE ACCION Su efecto terapéutico al inhibir la recaptación
presináptica del neurotransmisor serotonina.
Como resultado, los niveles de 5-
hidroxitriptamina (5-HT) aumentan en varias
partes del cerebro. Además, la fluoxetina tiene
una alta afinidad por los transportadores de 5-
HT, una afinidad débil por los transportadores
de noradrenalina y ninguna afinidad por los
transportadores de dopamina, lo que indica que
es selectiva de 5-HT.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Hipersensibilidad. En combinación con IMAO,
no iniciar tto. hasta 5 sem después de
suspender fluoxetina ni con fluoxetina hasta 2
semanas después de suspender el IMAO
irreversible y el día después con IMAO-A
reversible. Debido a que el clorhidrato de
FLUOXETINA se excreta en la leche humana,
no se recomienda la lactancia durante la
administración del antidepresivo
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Agitación mental, nerviosismo, ansiedad e
incluso ataques de pánico, acatisia, retraso
psicomotor, parkinsonismo leve, movimientos
distónicos y, como consecuencia de estos,
dolor articular, trastornos en el sueño,
mioclonos, despertares, disfunción sexual,
náuseas y vómitos, motilidad intestinal,
calambres
INTERACCIONES No se recomienda el uso de Fluoxetina en
 combinación con medicamentos antidepresivos
inhibidores de la MAO, litio o triptófano,
aunque en algunos casos aumentan los
beneficios, en la mayoría se presenta un alto
riesgo de suicidios por lo que se recomienda un
lapso de 14 días para iniciar un nuevo
tratamiento con otro antidepresivo, ya que la
vida media de Fluoxetina en especial su
metabolito norfluoxetina, es de más de 7 días.
No se recomienda utilizar Fluoxetina
concomitantemente con otros sedantes o
alcohol, pues los efectos se potencializan. Se
recomienda omitir la dosis de Fluoxetina
previa a la sesión de terapia electroconvulsiva.
Por su alta unión a proteínas compite por el
sitio de fijación con diversos fármacos, entre
ellos: Fenilhidantoína, fenilbutazona,
fenotiazinas, escopolamina, aminopirina y
ácido acetilsalicílico, pudiendo reducir su
efecto. Fluoxetina, por su eliminación hepática,
puede potencializar sus efectos cuando se
administra con fármacos neurolépticos,
metilfenidatos y algunos esteroides, entre ellos
los anticonceptivos orales.
CURIOSIDADES.

GRUPO: ISRS
FARMACO SERTRALINA
NOMBRES COMERCIALES Sertex y Zoloft.
GRUPO SSA IV
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS 25, 50 y 100 mg
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW
MW: 306.23
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 4.5-8.4 horas
T ½: 26 horas
Absorción: oral y gastrointestinal
Distribución: 20 L/kg
Metabolismo: hepático
Eliminación: renal y 12-14 por heces
Unión a proteínas: 98-99%
MECANISMO DE ACCION Actúa inhibiendo de forma selectiva la
recaptación de serotonina en la membrana
presináptica neuronal, con lo que se potencia el
efecto de este neurotransmisor. Su efecto es
 muy leve sobre la recaptación neuronal de
noradrenalina y dopamina. Carece de actividad
estimulante, sedante, anticolinérgica o
cardiotóxica en animales.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Está contraindicada en aquellos pacientes con
hipersensibilidad al medicamento o cualquiera
de los componentes de la formu-lación. El uso
concomitante de sertralina con inhibidores de
la monoaminooxidasa (IMAO) está
contraindicado, así como su uso dentro de un
periodo de 14 días posteriores al tratamiento
con un IMAO. Asimismo, no se recomienda su
uso durante el embara-zo y la lactancia, su uso
como antidepresivo en personas menores de 18
años, y en el tratamiento del trastorno obsesivo
compulsivo en menores de 6 años.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Somnolencia, mareos, dolor de cabeza,
insomnio, vómito, náusea, diarrea y disfunción
eyaculatoria, puede causar agitación, ansiedad,
nerviosismo, palpitaciones, anorexia,
constipación, dispepsia, flatulencia, incremento
del apetito, decremento de la libido,
anorgasmia; tanto en hombres como en
mujeres e impotencia. Raramente priapismo,
sedación, vasodilatación, ruborización, dolor
de cabeza, pesadez, hipertonía, hipe-restesia,
sequedad de boca, dolor de espalda, eleva-ción
de enzimas hepáticas, astenia, malestar general,
mialgia, rinitis y dolor torácico.

INTERACCIONES La anfetamina y la dextroanfetamina pueden

estimular de igual manera la liberación de
serotonina en el sistema nervioso central e
interactuar con los ISRS’s pudiendo llevar a un
exceso de serotonina y provocar el síndrome.
potencia efectos de la warfarina.
CURIOSIDADES.

GRUPO: ISRS
FARMACO FLUVOXAMINA
NOMBRES COMERCIALES Luvox
GRUPO SSA IV
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS 50 mg en adultos
25 mg en adolescentes y niños de 8-11 años
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C15H21F3N2O2
MW: 318.34
LADME (Tmax y T1/2) Tmax:
T ½: 15.6 horas
Absorción: oral
Distribución: 25 L/kg
Metabolismo: hepatico
Eliminación: 85% renal
Unión a proteínas:~77-80%
MECANISMO DE ACCION La fluvoxamina bloquea la recaptación de
serotonina en la bomba de recaptación de
serotonina de la membrana neuronal,
mejorando las acciones de la serotonina en la
etiqueta de autorreceptores 5HT1A. Los
estudios también han demostrado que la
fluvoxamina prácticamente no tiene afinidad
por los receptores α1- o α2-adrenérgicos, β-
adrenérgicos, muscarínicos, dopamina D2,
histamina H1, GABA-benzodiazepinas,
opiáceos, 5-HT1 o 5-HT2, a pesar de tener una
afinidad por unirse a los receptores σ1.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Hipersensibilidad a la fluvoxamina.
Administración simultánea con otros
antidepresivos. Embarazo y lactancia. Se
encuentra contraindicado a menores de 18 años
de edad.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Vómitos (15%). Alrededor de 1%:
somnolencia, cefalea, astenia, insomnio,
temblor, ataxia, dispepsia, constipación y
molestia abdominal.
INTERACCIONES La fluvoxamina puede prolongar la
eliminación de fármacos metabolizados en el
hígado (CYP450). Alprazolam: duplicación de
la concentración plasmática de alprazolam,
reducir la dosis al menos a la mitad y retitular
el alprazolam, no es necesario ajustar la dosis
de fluvoxamina. Propanolol, metoprolol:
reducción inicial de la dosis de betabloqueantes
por inhibición de la metabolización y
retitulación de la dosis, sin necesidad de
modificar la dosis de fluvoxamina.
CURIOSIDADES.

GRUPO: ISRS
FARMACO PAROXETINA
NOMBRES COMERCIALES Arapaxel, Casbol, Daparox, Frosinor, Motivan,
Seroxat y Xetin
GRUPO SSA XX
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS 20 mg/ dia
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C 19 H 20 FNO 3
MW: 329,37
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 4,3 horas
T ½: 21 horas
Absorción: gastrointestinal
Distribución: tiene un gran volumen de
distribución y se encuentra en todo el cuerpo,
incluso en el sistema nervioso central. Sólo el
1% del fármaco se encuentra en el plasma.
Metabolismo: hepático
Eliminación: 2/3 de una dosis única de
paroxetina se excreta en la orina y el resto se
excreta en las heces. Casi toda la dosis se
elimina como metabolitos
Unión a proteínas: 95%
MECANISMO DE ACCION La paroxetina aumenta la actividad
serotoninérgica a través de la inhibición de la
recaptación presináptica de serotonina por
parte del receptor de serotonina.
Esta inhibición eleva el nivel de serotonina en
la hendidura sináptica, aliviando varios
síntomas.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Hipersensibilidad al principio activo, embarazo
y lactancia, niños menores de 14 años,
administración simultánea con inhibidores de
la MAO.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Los efectos adversos más comunes de este, son
náusea, somnolencia, sudoración, temblor,
astenia, sequedad de boca y disfunción sexual.
INTERACCIONES Interacción con el triptófano, causa el
“síndrome de serotonina” es una combinación
de agitación, insomnio y síntomas
gastrointestinales, incluyendo diarrea.
en cuanto a la interacción con alimentos, debe
de evitarse el alcohol y puede tomarse o no con
comida.
CURIOSIDADES.

GRUPO: ISRS
FARMACO CITALOPRAM
NOMBRES COMERCIALES Calton, Citalvir, Prisdal, Relapaz, Seregra,
Seropram.
GRUPO SSA
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS Depresión: 20 mg cada 24 horas, pudiéndose
aumentar progresivamente (10 mg cada
semana) en función de la respuesta hasta una
dosis máxima de 60 mg al día.
Trastornos de angustia: 10 mg cada 24 horas,
pudiéndose aumentar gradualmente (10 mg
cada semana) en función de la respuesta hasta
una dosis máxima de 60 mg al día.
Trastorno obsesivo compulsivo: 20 mg cada
24h, puediéndose aumentar progresivamente
(20 mg cada semana) en función de a respuesta
hasta una dosis máxima de 60 mg al día.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C20H21N2Fo
MW: 324.392
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 2-4 horas
T ½: 35 horas
Absorción:
Distribución:
Metabolismo:
Eliminación: renal
Unión a proteínas:
MECANISMO DE ACCION El mecanismo de acción de citalopram resulta
de su inhibición de la recaptación neuronal del
CNS de la etiqueta de serotonina (5-HT).
Citalopram se une con una afinidad
significativamente menor a los receptores de
histamina, acetilcolina y norepinefrina que los
fármacos antidepresivos tricíclicos
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Dolor de cabeza, náuseas, diarrea, boca seca,
sudoración excesiva, nerviosismo, inquietud,
fatiga, somnolencia o problemas para dormir
(insomnio). Por lo general, estos efectos se
reducirán en las primeras dos semanas,
mientras sigas tomando el medicamento.
INTERACCIONES No se ha notificado que la absorción y otras
propiedades farmacocinéticas de citalopram se
vean afectadas por los alimentos. Las
reacciones adversas pueden ser más frecuentes
durante el uso concomitante de un ISRS y
preparados a base de plantas que contengan
hierba de San Juan. El uso simultáneo de
 citalopram e inhibidores de la MAO, puede dar
lugar a efectos adversos graves, incluyendo el
síndrome serotoninérgico
CURIOSIDADES.

GRUPO: ISRS
FARMACO ESCITALOPRAM
NOMBRES COMERCIALES Epram, Ipran, Neuroipran, Cipralex, Heipram,
Lextor, Meridian, Lexapro, Optiser.
GRUPO SSA I
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS 10 mg tomados como dosis única al día. Su
médico puede disminuir su dosis a 5 mg al día
o aumentar la dosis hasta un máximo de 20 mg
al día, dependiendo de cómo usted responde al
medicamento.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C 20 H 21 FN 2 O
MW: 324.392
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 4-5 horas
T ½: 30 horas
Absorción:
Distribución:
Metabolismo:
Eliminación: renal
Unión a proteínas:
MECANISMO DE ACCION El escitalopram, al igual que otros inhibidores
selectivos de la recaptación de serotonina,
aumenta la actividad serotoninérgica al unirse
al sitio de unión ortostérico (es decir, primario)
en el transportador de serotonina (SERT), el
mismo sitio al que se une la 5-HT endógena y,
por lo tanto, previene la recaptación. captación
de serotonina en la neurona presináptica.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Náusea, diarrea, estreñimiento, problemas
sexuales en los varones, disminución del deseo
sexual, incapacidad de lograr o mantener una
erección, o retraso o ausencia de eyaculación.
INTERACCIONES No se esperan interacciones farmacodinámicas
o farmacocinéticas entre escitalopram y
alcohol.
De todas formas al igual que con otros
medicamentos psicotrópicos, la combinación
con alcohol no es aconsejable.
CURIOSIDADES.
GRUPO: ATC
FARMACO AMITRIPTILINA
NOMBRES COMERCIALES Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Laroxyl, Sarotex,
Lentizol
GRUPO SSA III
RUTA DE ADMINISTRACION Oral, IV, IM
DOSIS Adolescentes, la dosis inicial habitual es 10
mg, 3 veces al día, y 20 mg al acostarse
los adultos; dosis máxima diaria: 200 mg/día.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C 20 H 23 N
MW: 277.403
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 5-15h
T ½: 25 horas
Absorción: gastrointestinal
Distribución:
Metabolismo: hepático.
Eliminación: Orina un 25-50%
Unión a proteínas:
MECANISMO DE ACCION Inhibe el mecanismo de bomba de membrana
responsable de la recaptación de aminas
transmisoras, como la norepinefrina y la
serotonina ( son importantes para regular el
estado de ánimo) aumentando la concentración
en las hendiduras sinápticas del cerebro.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO La amitriptilina y sus metabolitos se excretan
en la leche materna (corresponde al 0,6 % - 1
% de la dosis materna). Se debe considerar un
riesgo para el lactante.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Náuseas, vómitos, somnolencia, debilidad o
cansancio, pesadillas, dolores de cabeza, boca
seca, constipación, dificultad para orinar,
visión borrosa, dolor, ardor u hormigueo en las
manos o los pies, cambios en el deseo sexual o
la capacidad, sudoración excesiva, cambios en
el apetito o el peso, confusión, inestabilidad
INTERACCIONES Debe evitarse el alcohol
Evite la hierba de San Juan.
Limitar el consumo de cafeína.
Tomar con la comida, reduce la irritación
CURIOSIDADES.

GRUPO: ATC
FARMACO IMIPRAMINA
NOMBRES COMERCIALES Talpramin, Tofranil
GRUPO SSA XX
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS Adultos: 25 a 50 mg tres a cuatro veces al día
Niños: Mayores de 6 años, 10 mg dos a tres
veces al día.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C 19 H 24 N 2
MW: 280.407
LADME (Tmax y T1/2) Tmax:
T ½: 12 h
Absorción: sitio principal de absorción es el
intestino delgado
Distribución:
Metabolismo: hepático.
Eliminación: se excreta principalmente en la
orina con menos del 5%
MECANISMO DE ACCION La imipramina inhibe la recaptación neuronal
de los neurotransmisores noradrenalina y
serotonina, Se une al transportador de
serotonina dependiente de sodio, lo que reduce
la recaptación de norepinefrina y serotonina
por las neuronas. La ralentización de la
recaptación de estos neurotransmisores
aumenta su concentración en la hendidura
sináptica, lo que produce efectos colaterales en
la señalización de la proteína quinasa que se
cree que contribuye a los cambios en la
neurotransmisión y la fisiología cerebral que
alivia los síntomas de la depresión.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO La imipramina inhibe la recaptación neuronal
de los neurotransmisores noradrenalina y
serotonina, Se une al transportador de
serotonina dependiente de sodio, lo que reduce
la recaptación de norepinefrina y serotonina
por las neuronas. La ralentización de la
recaptación de estos neurotransmisores
aumenta su concentración en la hendidura
sináptica, lo que produce efectos colaterales en
la señalización de la proteína quinasa que se
cree que contribuye a los cambios en la
neurotransmisión y la fisiología cerebral que
alivia los síntomas de la depresión.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Los síntomas más comunes son náuseas,
cefalea, vértigo, visión borrosa, sudoración,
constipación, -hipotensión postural,
taquicardia, disuria, mal sabor de boca,
ade-ni-tis sublingual, estomatitis, sequedad de
 la cavidad oral que cuando es muy severa
puede producir pequeñas ulceraciones en la
lengua, así como moniliasis agregada.

INTERACCIONES Evite el alcohol, Evite la hierba de San Juan,

tomé con la comida, no tome con salvado y
alimentos ricos en fibra. También debe de
limitarse el consumo de la cafeína.
CURIOSIDADES.

GRUPO:
FARMACO NORTIPTILINA/FLUFENZANINA
NOMBRES COMERCIALES Martimil, Paxtibi
GRUPO SSA III
RUTA DE ADMINISTRACION Oral.
DOSIS Dosis usual: 25-75 mg de nortriptilina al día.
Dosis máxima: 100 mg de nortriptilina al día.
Dosis mantenimiento: 25-50 mg de
nortriptilina al día
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C19H21N
MW: 263.3767
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 30-90min
T ½: 39 horas
Absorción:
Distribución:
Metabolismo: hepatico
Eliminación: renal
Unión a proteínas:
MECANISMO DE ACCION La nortriptilina inhibe la recaptación del
neurotransmisor serotonina en la membrana
neuronal o actúa a nivel de los receptores
betaadrenérgicos
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Hipersensibilidad a nortriptilina o a otros
antidepresivos tricíclicos
Embarazo tienen menores riesgos conocidos
durante el embarazo que otros antidepresivos
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Fatiga muscular, cansancio, debilidad,
sudoración, alteraciones en la orina, pesadillas,
cambios en el apetito, ansiedad
INTERACCIONES Evita el alcohol y tomar con o sin alimentos.
Los alimentos disminuyen la irritación
gastrointestinal.
CURIOSIDADES.
GRUPO: ATC
FARMACO DESINPRAMINA
NOMBRES COMERCIALES Norpramin y Pertofrane.
GRUPO SSA II
RUTA DE ADMINISTRACION Oral
DOSIS Una única dosis oral de 10 mg/día durante la
primera semana antes de incrementar la dosis a
20 mg/día. La dosis puede incrementarse hasta
un máximo de 40 mg/día, dependiendo de la
respuesta individual del paciente.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C18H22N2
MW: 266.3807
LADME (Tmax y T1/2) Tmax: 4 horas
T ½: 7-60 horas
Absorción:
Distribución:
Metabolismo:
Eliminación: renal
Unión a proteínas:
MECANISMO DE ACCION Es un antidepresivo tricíclico (TCA) que
bloquea selectivamente la recaptación de
norepinefrina (noradrenalina) de la sinapsis
neuronal. También inhibe la recaptación de
serotonina
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO Hipersensibilidad a la imipramina o
desipramina y puede causar daño fetal
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Somnolencia, debilidad o cansancio,
pesadillas, boca seca, piel más sensible al sol
que de costumbre, cambios en el apetito o el
peso, estreñimiento.
INTERACCIONES Evita el alcohol, limitar la ingesta de cafeína.
Tómelo con comida. Los alimentos reducen la
irritación.
CURIOSIDADES.

GRUPO: ATC
FARMACO MAPROPTILINA
NOMBRES COMERCIALES Ludiomil, Maprotilina Ratiopharm
GRUPO SSA
RUTA DE ADMINISTRACION
DOSIS adultos 25 mg 3 veces por día.
ESTRUCTURA QUIMICA Y MW C20H23N
MW: 277.4033
LADME (Tmax y T1/2) Tmax:
T ½: 51 horas
Absorción: oral y gastrointestinal
Distribución: L/kg
Metabolismo: hepatico
Eliminación: 60% renal y 40% por las heces
Unión a proteínas: 88%
MECANISMO DE ACCION La maprotilina inhibe selectivamente la
recaptación de noradrenalina en la membrana
neuronal. La maprotilina comparte muchos de
los efectos de los antidepresivos tricíclicos,
aunque, a diferencia de otros antidepresivos
tricíclicos, la maprotilina no afecta a la
recaptación de la serotonina. Recientes
evidencias sugieren que la alteración de la
producción de las monoaminas observada en
los pacientes deprimidos puede regularse por
los antidepresivos después de tratamiento a
largo plazo debido a su acción sobre los
receptores beta adrenérgicos. Esta acción sobre
los receptores beta puede ser una explicación
mejor que la teoría de la recaptación de sus
efectos antidepresivos.
CONTRADICCIONES Y EMBARAZO La maprotilina está contraindicada en los
pacientes que reciben tratamiento con
inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).
La maprotilina no debe utilizarse en
combinación con un IMAO, y se debe esperar
un mínimo de 14 días después de las
interrupción del tratamiento con un IMAO,
para permitir la recuperación de la función de
la monoaminooxidasa. No se recomiendan los
antidepresivos cíclicos durante el embarazo, a
menos que los posibles beneficios superan los
riesgos. Han publicado informes vinculando el
uso de la maprotilina con defectos congénitos.
Los estudios en animales no han demostrado
efectos teratogénicos, carcinogénicos,
mutagénicos o alteración de la fertilidad.
EVENTOS SECUNDARIOS Y ADVERSOS Pueden producirse hipotensión, taquicardia
ventricular, palpitaciones, hipertensión, e
hipotensión ortostática, con la posibilidad de
que se produzcan reacciones más graves, tales
como infarto de miocardio, insuficiencia
cardíaca congestiva o ataque cerebral.
somnolencia, temblores, excitación, ansiedad,
INTERACCIONES Los barbitúricos y la carbamazepina inducen
las enzimas microsomales de hígado y
aumentan el metabolismo de los antidepresivos
tricíclicos. Las concentraciones plasmáticas de
los antidepresivos tricíclicos se reducen y
pueden requerir una mayor dosis para lograr
efectos terapéuticos equivalentes. Además, los
antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el
umbral convulsivo. El uso concomitante con
anticonvulsivantes con antidepresivos tricíclico
puede requerir una mayor concentración de los
primeros para lograr efectos equivalentes. El
riesgo de desarrollar arritmias cardíacas
aumenta cuando se consume cocaína por
pacientes que reciben antidepresivos
tricíclicos. La administración de antidepresivos
tricíclicos a pacientes hipertensos estabilizados
con clonidina puede conducir una hipertensión,
especialmente durante la segunda semana de
tratamiento con antidepresivos tricíclicos.
CURIOSIDADES.