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Exposicion Farmaco

glucocorticoides y mineralcorticoides

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Glucocorticoides: son medicamentos que pertenecen al tipo de los corticosteroides o

esteroides, y que tienen efectos antiinflamatorios, inmunodepresores y que afectan el metabolismo

Mecanismo de Acción: Los glucocorticoides actualmente en la medicina veterinaria son


indispensables dado la variedad de sus mecanismos de acción dentro del organismo de los cuales
podemos destacar
 Sistema endocrino: En ausencia de estrés, los glucocorticoides inhiben la liberación de
ACTH desde la hipófisis anterior, disminuyendo la producción de corticosteroides
endógenos. Factores estresantes como enfermedades renales, hepáticas o diabetes pueden
contrarrestar esta supresión. A dosis farmacológicas, los glucocorticoides pueden reducir la
liberación de TSH, FSH, prolactina y LH, además de disminuir la conversión de T4 a T3 e
inhibir la acción de la insulina en sus receptores y efectos posteriores.
 En la célula: Inhiben la proliferación de los fibroblastos, la respuesta de los macrófagos al
factor de inhibición de la migración, la sensibilización de los linfocitos y la respuesta
celular a los mediadores de la inflamación. Estabilizan las membranas lisosomales.
 Sistema hematopoyético: Pueden aumentar el número de plaquetas circulantes, neutrófilos
y eritrocitos, pero inhiben la agregación plaquetaria. También causan una disminución de
linfocitos periféricos, monocitos y eosinófilos, debido al secuestro de estas células en
pulmones y bazo, y una rápida disminución de su liberación desde la médula ósea.
 Sistema inmune: Disminuyen los niveles de linfocitos T circulantes, inhiben las
linfocinas, la migración de neutrófilos, macrófagos y monocitos, reducen la producción de
interferón, inhiben la fagocitosis, la quimiotaxis y el procesamiento de antígenos, y
disminuyen la muerte intracelular. La inmunidad específica adquirida se ve menos afectada
que la respuesta inmune inespecífica.
 Tracto gastrointestinal e Hígado: Pueden aumentar la secreción de ácido gástrico, pepsina
y tripsina, alterar la estructura de la mucina y disminuir la proliferación de las células de la
mucosa.
Efectos Adversos:

 Largo Plazo: La administración prolongada de estos fármacos, en especial si se usan dosis


elevadas o todos los días (no en días alternos). En la mayoría de las veces, como signos
clínicos de hiperadrenocorticismo. Los glucocorticoides pueden retrasar el crecimiento en
animales jóvenes.
 En Perros: Los Perros pueden presentar polidipsia, polifagia y poliuria. Sus efectos
adversos asociados con el uso prolongado, están: Pelo seco y opaco, aumento de peso,
jadeo vómito, diarrea, incremento en la enzimas hepáticas, pancreatitis, ulceración
gastrointestinal, lipidemia, activación o empeoramiento de la diabetes mellitus, consunción
muscular y cambio de comportamiento.
 En Los Bovinos/Equinos: Una sola dosis administrada a bovinos lecheros puede causar
hipopotasemia. Posibles efectos adversos incluyen: reducción de la producción de leche,
hipopotasemia, demora en la cicatrización de las heridas, ulceración gastrointestinal,
aumento de la tasa de infección, exacerbación de una diabetes mellitus/hiperglucemia,
pancreatitis, hepatopatía, disfunción renal, osteoporosis, laminitis (en caballos),
hipotiroidismo e hiperlipidemia.
 En los Gatos: En ocasiones, se puede observar polidipsia, poliuria, polifagia con ganancias
de peso, diarrea o depresión, sin embargo en tratamientos a largo plazo y altas dosis se
puede observar efectos “cushingoideos”

A) Betametasona
 Farmacocinética: Vía Parenteral y tópico. Acción prolongada; 25-40 veces más potente
que la hidrocortisona; no posee actividad mineralocorticoide, Se excreta vía Renal.
Dosis y presentación:
 Caninos: Para control del prurito: 0,25-0,5 ml/18 kg, IM. La dosis depende de la gravedad
de la enfermedad. La dosificación puede ser repetida, si es necesario. El alivio se mantiene
durante un período medio de 3 semanas. No aplicar más de 4 inyecciones.

B) Dexametasona:
 Farmacocinética: Inyectable, Oral Y Oftálmico. Acción Prolongada; 30 Veces Más
Potente Que La Hidrocortisona; Sin Actividad Mineralocorticoide, Vía de excreción Renal.
Dosis y Presentación:
 Caninos: Para indicaciones aprobadas (antiinflamatorio): Inyección: 0,5-1 mg IV o IM; se
la puede repetir durante 3-5 días. Tabletas: 0,25-1,25 mg totales orales por día en una o dos
tomas.
 Felinos: Para indicaciones aprobadas (antiinflamatorio): Inyección: 0,125-0,5 mg IV o IM;
se la puede repetir durante 3-5 días. Tabletas: 0,125-0,5 mg por día en 1 o 2 tomas

D) Flumetasona
 Farmacocinetica: para uso inyectable y oral. Larga acción; 15-30 veces más potente que la
hidrocortisona; la actividad mineralocorticoide no es apreciable. Vía de excreción vía renal
Dosis Y Presentación:
 Caninos: (alteraciones musculo esqueléticas debido a inflamación, ciertas dermatosis
agudas y crónicas. Cuando se administra por vía oral, y también para estados alérgicos o
shock cuando se administra por vía intravenosa). Oral: 0,0625-0,25 mg por día en tomas
divididas. La dosis depende del tamaño del animal y del estadio y la gravedad de la
enfermedad. Parenteral: 0,0625-0,25 mg IV, IM o SC por día; se puede repetir.

E) Hidrocortisona
 Farmacocinetica: "punto de referencia", oral, tópico e inyectable (dependiendo de la sal).
Posee actividad mineralocorticoide y glucocorticoide. Vía de excreción Renal.
Dosis Y Presentación:
 Caninos: A) Para la crisis addisoniana aguda: succinato sódico/fosfato de hidrocortisona a
0,5-0,625 mg/kg/hora como infusión IV a velocidad constante. B) Para la "cobertura"
glucocorticoidea en animales que tienen insuficiencia adrenocortical secundaria iatrogénica
y/o supresión del eje hipotálamo/hipófisis/adrenal (HPA): animales que exhiben signos
leves a moderados de deficiencia de glucocorticoides: 0,2-0,5 mg/kg, oral, por día.
F) Isoflupredona
 Farmacocinetica: Glucocorticoide inyectable de uso autorizado en bovinos, caballos y
porcinos para lograr efectos antiinflamatorios e inmunosupresivos. Puede tener efectos
mineralocorticoides en caballos y bovinos; se ha observado hipopotasemia. Vía de
Excreción Renal.
Dosis y Presentación:
 Bovinos: Para las indicaciones sistémicas autorizadas: 10-20 mg totales, IM, acordes al
tamaño del animal y la gravedad del cuadro a tratar. La dosis puede repetirse en 12-24
horas, si está indicado.
 Equinos: Para indicaciones sistémica autorizada: 5-20mg totales IM, repetirse según sea
necesario
 Porcinos: Para las indicaciones sistémicas: 5mg totales IM para un animal de 136kg.

G) Metilprednisolona
 Farmacocinetica: oral y parenteral, 4-5 veces más potente que la hidrocortisona, sin
actividad mineralocorticoide apreciable. Vía de excreción Renal
Dosis y Presentación:
 Caninos: Como agente antiinflamatorio: En un comienzo, 1-2 mg/kg/día dividido en 2 a 3
tomas diarias durante 5-10 días. Después de controlar las manifestaciones clínicas,
consolidar la dosis (1-2 mg/kg/día) y administrarla a las 7-10 AM 1 vez por día durante 1
semana. Luego, reducir la dosis a 0,5-1 mg/kg/día durante 5-7 días.
 Felinos: Como agente antiinflamatorio: Metilprednisolona (Acetato de) 5,5 mg/kg SC o IM
(en un gato de tamaño promedio= 20mg). Oral: Gatos que pesan 2,5-7,5 kg: 2mg; Gatos de
más de 7,5kg: 2-4mg; estas dosis deben ser divididas y administradas cada 6-10h

H) Prednisolona/Prednisona: Aunque son 2 compuestos independientes, estos se consideran a


menudo bioequivalentes, la mayoría de especies convierten estos fármacos en el hígado.
 Farmacocinetica: Vía de administración Oral y Parenterales. La actividad antiinflamatoria
es 4 veces más potente que la de la hidrocortisona; tiene algo de actividad
mineralocorticoide.
Dosis y Presentaciones:
 Caninos: para tratamiento de la crisis hipoadrenal: Prednisolona a 4-20 mg/kg vía IV dado
en 2-4 minutos. Para pacientes con síntomas de deficiencia de glucocorticoides o en
pacientes bien controlados que están recibiendo mitotano, para el hiperadrenocortisismo y
que son sometidos a estrés: prednisona a 2.2 mg/kg/oral, durante 3 días, seguido por 0.5
mg/kg/día por media durante 1 semana.

I) Triamcinolona,
 Farmacocinetica: para uso oral, parenteral, tópico e inhalatorio, que es 4-10 veces más
potente que la hidrocortisona; no posee actividad mineralocorticoide apreciable. Vía de
excreción Renal
Dosis Y Presentación:
 Caninos: Para efectos glucocorticoides: 2 mg oral 1 vez por día, durante 7 días; 0,11-0,22
mg/kg IM o SC. Para efectos antiinflamatorios: 0,05 mg/kg oral, 2 o 3 veces por día.
 Felinos: Para efecto glucocorticoide: 0.25-0,5 mg oral 1 vez por día durante 7 días Para la
miolopatia felina: 0,5-1 mg/kg oral 1 vez por día

Mineralocorticoides: son un grupo de esteroides que regulan el equilibrio de agua y sal en el


cuerpo., cuya función fisiológica consiste en la regulación del metabolismo hidroelectrolítico.

A) Desoxicorticosterona: utilizado para tratar la enfermedad de Addison en pequeños animales:


Mecanismo de Acción:
 Es de acción prolongada. El sitio de acción de los mineralocorticoides es el túbulo renal
distal, donde incrementan la absorción del sodio. Los mineralocorticoides también
acrecientan la excreción de iones de potasio e hidrógeno. Para ser efectivos, los
mineralocorticoides requieren un riñón funcional.
Farmacocinética:
 Se inyecta por vía IM (o SC), por lo general, una duración de acción de 21-30 días después
de la inyección y su vía de excreción es mediante la vía renal.
Efecto Adverso:
 insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad renal grave, puede ocasionar irritación en el
sitio de inyección o edema.
Usos/Dosificación:
 Caninos: Inicialmente, inyectar 2,2 mg/kg IM o SC cada 25 días. Revaluar a los 12 y 25
días después de la inyección inicial. Si la hiponatremia y/o la hiperpotasemia se evidencian
a los 12 días, incrementar la dosis en un 10%. Si se identifican a los 25 días (pero no a los
12 días), acortar el intervalo de dosis en 2 días (Para Hiperadrenocortisismo).

B) Fludrocortisona: para uso oral empleado en el tratamiento de la insuficiencia adrenal en


pequeños animales; también puede ser útil para tratar la hiperpotasemia.
Mecanismo de Acción:
 Es un potente corticosteroide que posee actividad glucocorticoide (10-15 veces más
potente) y mineralocorticoide (125 Veces mucho más potente) Sólo se utiliza por su
actividad mineralocorticoide. El sitio de acción de los mineralocorticoides es el túbulo
distal del riñón, donde aumentan la absorción de sodio. También incrementan la excreción
de potasio e hidrógeno.
Farmacocinética:
 Se absorbe bien a través del tracto gastrointestinal y la actividad biológica persiste durante
18 a 36 horas. Se Excreta mediante la vía renal y cantidades significativas en la leche
Efectos adversos:
 relacionados con la dosis; poliuria/polidipsia, hipertensión, edema e hipopotasemia son
efectos posibles.
Usos/Dosificación: Caninos:
 La dosis inicial es 0,015- 0,02 mg/kg/día (1,5-2 tabletas/10 kg) en 1-2 tomas diarias.
Controlar los valores séricos de sodio y potasio en 1-2 semanas y ajustar la dosis mediante
incrementos de 0,05-0,1 mg/día. Revaluar cada 1-2 meses y una vez estabilizados, hacerlo
1-2 veces por año. (Para el hipoadrenocorticismo)

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