Manual de

farmacología clínica
Este libro pertenece a:
Manual de farmacología clínica

1.ª edición
©Editorial Good Doctor S.A.S.
Bogotá, Colombia
©Manual de farmacología clínica

www.editorialgooddoctor.com

1.ª edición, 1.ª tirada, 2022

Editado por: Good Doctor S.A.S.
Corrección y edición: Laura Lee
Diseñado por: Jessica Ahumada y Publiservy
Ilustrado por: Jessica Ahumada, Juliana Maz Mutis y Publiservy

Toda reproducción, incluso parcial, de esta obra está prohibida sin

autorización expresa del editor.

Encontrarás información sobre este y otros títulos de la editorial en nuestro catálogo:

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Este libro va dirigido a profesionales de la salud que deseen tener a la mano
información práctica sobre farmacología clínica. Aquí se reúne la mayor cantidad
de datos útiles sobre los principales grupos farmacológicos y las características
más relevantes para usarlos en la práctica clínica diaria.

La información contenida en esta guía proviene de fuentes fiables y actualizadas.

No obstante, el objetivo de esta publicación es meramente informativo
y divulgativo; de ningún modo pretende sustituir las guías académicas de
referencia. Toda la información recopilada en el Manual de de farmacología
clínica debe ser revisada y complementada con otras fuentes bibliográficas, al
igual que con profesores y guías clínicas de manejo propias de cada institución.

La división de los grupos farmacológicos realizada en este libro es de carácter

puramente académico. Algunos fármacos pueden pertenecer a varios grupos
farmacológicos por su mecanismo de acción o efecto clínico. Por otro lado, se
registran dosis para la administración de algunos medicamentos, sin embargo,
es recomendable no tomarlas como referencia, ya que pueden variar por la
presentación del medicamento, utilidad, disponibilidad y uso respectivo en cada
institución.
 Índice

Prefijos y sufijos para recordar................................................................................6

Convenciones...............................................................................................................9
Analgésicos no opioides.......................................................................................... 12
Acetaminofén...........................................................................................................................................................13
Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) no selectivos.................................................................13
Aspirina (ácido acetilsalicílico)........................................................................................................................ 14
COXIBS: antiinflamatorios no esteroideos selectivos .......................................................................15
Analgésicos opioides................................................................................................ 17
Antieméticos.............................................................................................................. 21
Anticolinérgicos ....................................................................................................................................................22
Antagonistas del receptor de dopamina ................................................................................................ 23
Antagonistas del receptor de serotonina ............................................................................................. 24
Antihistamínicos ................................................................................................................................................. 24
Antihistamínicos........................................................................................................25
Antiulcerosos............................................................................................................ 29
Antisecretores: antagonistas del receptor de H2.............................................................................. 30
Antisecretores: inhibidores de la bomba de protones .................................................................. 30
Antiácidos...................................................................................................................................................................31
Sucralfato................................................................................................................................................................... 32
Bismuto....................................................................................................................................................................... 32
Misoprostol............................................................................................................................................................... 33
Relajantes musculares............................................................................................ 34
Metocarbamol y ciclobenzaprina................................................................................................................ 35
Antibióticos............................................................................................................... 36
ß-lactámicos............................................................................................................................................................ 37
Nitroimidazoles.................................................................................................................................................... 40
Glucopéptidos......................................................................................................................................................... 41
Quinolonas................................................................................................................................................................ 41
Aminoglucósidos.................................................................................................................................................. 42
Rifamicinas............................................................................................................................................................... 43
Lipopéptido.............................................................................................................................................................44
Fosfomicina.............................................................................................................................................................44
Sulfamidas................................................................................................................................................................44
Oxazolidinonas...................................................................................................................................................... 45
Macrólidos................................................................................................................................................................ 45
Lincosamidas..........................................................................................................................................................46

iv Manual de farmacología clínica

 Tetraciclinas............................................................................................................................................................. 47
Anfenicoles.............................................................................................................................................................. 47
Diuréticos .................................................................................................................. 49
Diuréticos de asa....................................................................................................................................................51
Ahorradores de potasio.....................................................................................................................................52
Diuréticos tiazídicos.............................................................................................................................................52
Inhibidor de la anhidrasa carbónica (AC)................................................................................................. 53
Diuréticos osmóticos ........................................................................................................................................ 54
Antagonistas del receptor de vasopresina (acuaréticos)............................................................... 54
Antilipémicos............................................................................................................. 56
Estatinas..................................................................................................................................................................... 57
Resinas ácido biliar.............................................................................................................................................. 58
Ezetimiba.................................................................................................................................................................. 59
Fibratos...................................................................................................................................................................... 59
Inhibidores del eje renina-angiotensina-aldosterona.................................... 61
Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)................................................. 63
Inhibidores del receptor de angiotensina II (ARA II).......................................................................... 63
ß-bloqueadores y α-bloqueantes........................................................................ 65
ß-bloquenates...................................................................................................................................................... 67
α-bloqueante 1 y 2.............................................................................................................................................. 68
α-bloqueante 1..................................................................................................................................................... 68
Vasopresores e inotrópicos................................................................................... 70
Dopamina.................................................................................................................................................................. 72
Adrenalina/epinefrina ........................................................................................................................................ 72
Noradrenalina/Norepinefrina ........................................................................................................................ 73
Dobutamina............................................................................................................................................................. 74
Fenilefrina................................................................................................................................................................. 74
Milrinone.................................................................................................................................................................... 75
Vasopresina y análogos........................................................................................... 77
Simpaticolíticos de acción central....................................................................... 79
Clonidina................................................................................................................................................................... 80
Alfametildopa........................................................................................................................................................ 80
Calcioantagonistas.................................................................................................. 82
Nitratos....................................................................................................................... 86
Antiarrítimicos.......................................................................................................... 88
Clase 0: Bloqueadores de canales de HCN........................................................................................... 90
Clase 1: Bloqueadores de los canales de Na2+
dependientes de voltaje.................................................................................................................................. 90
Clase 2: Inhibidores y activadores autónomos.................................................................................... 92
Clase 3: Bloqueadores y abridores de canales de K+........................................................................ 95
Clase 4: Moduladores de canales de calcio........................................................................................... 96
Vasodilatadores directos....................................................................................... 97

v
 Minoxidil.................................................................................................................................................................... 98
Hidralazina............................................................................................................................................................... 98
Anticoagulantes....................................................................................................... 99
Heparinas ............................................................................................................................................................. 100
Fondaparinux........................................................................................................................................................101
Antivitamina K ...................................................................................................................................................102
Anticoagulantes orales de acción directa ........................................................................................... 103
Antiagregantes plaquetarios...............................................................................105
Inhibidores de la ciclooxigenasa............................................................................................................... 106
Antagonistas del receptor de ADP P2Y12............................................................................................. 106
Inhibidores de la fosfodiesterasa............................................................................................................. 106
Bloqueador del receptor IIb-IIIa................................................................................................................. 107
Corticosteroides..................................................................................................... 108
Endocrinológicos ......................................................................................................111
Levotiroxina............................................................................................................................................................ 112
Tioamida ................................................................................................................................................................. 112
Insulina...................................................................................................................................................................... 113
Antidiabéticos orales ....................................................................................................................................... 114
Broncodilatadores...................................................................................................118
Agonistas ß2 adrenérgicos............................................................................................................................. 119
Anticolinérgicos...................................................................................................................................................120
Aminofilinas...........................................................................................................................................................120
Psiquiátricos............................................................................................................. 122
Antipsicóticos: Primera generación o clásicos................................................................................... 123
Antipsicóticos: Segunda generación y atípicos................................................................................. 123
Litio............................................................................................................................................................................. 124
Antidepresivo: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)................ 126
Antidepresivos:inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina.................127
Antidepresivos: antidepresivos tricíclicos(TCAS)...............................................................................127
Antidepresivos:inhibidores de la monoaminooxidasa(IMAO)................................................... 128
Antidepresivos:antidepresivos atípicos................................................................................................. 129
Benzodiacepinas........................................................................................................................ 130
Antiepilépticos......................................................................................................... 132
Ácido Valproico/valproato........................................................................................................ 133
Carbamazepina.................................................................................................................................................... 134
Lamotrigina............................................................................................................................................................ 134
Dosis...........................................................................................................................136
Referencias bibliográficas ....................................................................................143

vi Manual de farmacología clínica

Prefijos y sufijos
para recordar
 -xeno
AINES no selectivos -feno Quinolona -floxacino
-xicam

Aminoglucósidos -micina Diuréticos tiazídicos -tiazida

fina
Anestésicos locales -caina Opioides -ona

Antagonista selectivo del Carbapenem

receptor 5-HT3 -setron -penem

Anticoagulantes Broncodilatadores
inhibidores de la -gatran -tiotropio
trombina anticolinérgicos

Anticoagulantes Broncodilatadores β2 -tamol

inhibidores del factor Xa -xaban agonistas -terol

-xetina
Antidepresivos ISRS -lopram -sona
Corticoides -solona
-tralina

-triptilina Antipsicóticos atípicos

Antidepresivos tricíclicos -ridona
-pramina

Antiplaquetarios P2Y12 -grel Antisecretores ácidos -tidina

inhibidores de histamina -dina
H2
Barbitúricos -barbital
Inhibidores de la bomba
de protones -prazol

Benzodiacepinas -zolam
-cepam

8 Manual de farmacología clínica

 Betabloqueador Diuréticos ahorradores -tona
-lol de potasio -nona

Cef-
Cefalosporinas Cefta- Acuaréticos -vaptan
Cefalo-

Coxibs -coxib IECA -pril

-mina
Antihistamínicos -zina
Estatinas -vastatina inhibidores histamina H1 -tina
-dina

Heparinas de bajo peso -setron Carbapenem -penem

molecular (HBPM)

Penicilinas -cicilinas Diuréticos de asa -semida

Sulfamidas Sulfa- Macrólidos, lincosamidas -micina

Bloqueadores de calcio
Sulfonamidas Sulfa- dihidropiridínicos -pino

Tetraciclina -ciclina ARA II -sartan

Nitratos Nitro- Fibrato -fibrozilo

-fibrato

Vasopresina -presina

9
Convenciones
 Vía de administración:

Principal vía de administración: oral. Principal vía de administración: parenteral.

Uso en embarazo y lactancia:

Categoría A del embarazo. Categoría B del embarazo.

Categoría C del embarazo. Categoría D del embarazo.

Categoría X del embarazo. No recomendado en embarazo.

Aprobado en lactancia. No usar en lactancia.

Otros:

Riesgo tóxico. Antídoto.

Usar con precaución. Atención.

Información relevante o importante.

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Analgésicos no opioides
 Acetaminofén1
(otros nombres conocidos: paracetamol, tylenol)

Mecanismo de acción
Tiene propiedades analgésicas y antipiréticas.
▀ Analgesia por medio de inhibición reversible no competitiva de la COX.
▀ Produce antipiresis por inhibición en la regulación del calor del hipotálamo, que da como resultado una vasodila-
tación periférica e incremento en la disipación del calor corporal2.
Su mecanismo exacto aún no es bien comprendido, no se incluye
con otros AINES ya que no es antiinflamatorio

Efectos adversos Indicaciones

La toxicidad es rara en dosis terapéuticas y → Dolor leve a moderado.
ocurre más por uso crónico o sobredosis: → Sustituto de aspirina en alergias o tendencia al sangrado.
→ Niños con fiebre.
→ Anemia hemolítica.
→ Pancitopenia.
→ Hipoglicemia. Advertencias y consideraciones
→ Daño hepático: hepatotoxicidad
(HTX), fallo hepático. → Evitar en pacientes con insuficiencia hepática
→ Ictericia. o alcoholismo3.
→ Urticaria. → Puede administrarse sin importar la comida.
→ Dosis máxima 4 g en 24 h.

Tratamiento para
sobredosis
Dosis: 325 a 650 mg de cada 4 a 6 h o 1 000 mg cada 6 h.
☑ Carbón activado (dentro de 4 h posterio-
res a la ingesta).
☑ Antídoto: N-acetilcisteína (usar en riesgo
Vía de administración: VO, IV, VR. alto de hepatotoxicidad).

Antiinflamatorios no esteroideos (AINES) no selectivos1

Mecanismo de acción
El efecto principal es inhibir la ciclooxigenasa (COX), que impide la síntesis de prostaglandinas, prostaciclina y
tromboxanos.

▀ COX-1: Produce prostaglandinas que intervienen en procesos como protección del epitelio gástrico, manteni-
miento del flujo renal y la agregación plaquetaria.
▀ COX-2: Asociada a la respuesta inflamatoria.
El grado de inhibición enzimática varía entre los diferentes AINES.

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 Ejemplos y dosis4 Indicaciones
💊 Naproxeno: 250-500 mg cada 12 h. Tratamiento de dolor agudo o crónico, y en
💊 Ibuprofeno: 400 mg de cada 4 a 6 h. condiciones inflamatorias.
💊 Ketoprofeno: 50 mg cada 6 h o 75 mg cada 8 h.
💊 Flurbiprofeno: 50-100 mg de cada 6 a 12 h. Efectos adversos4
💊 Indometacina: 25-50 mg de cada 8 a 12 h.
💊 Diclofenaco: 50 mg cada 8 h. → La dosis y la edad del paciente
💊 Meloxicam: 7.5-15 mg una vez al día. están relacionadas con gastropa-
💊 Piroxicam: 10-20 mg una vez al día. tía.
💊 Salicilatos (aspirina): ver en la siguiente página. → Pueden causar o empeorar
💊 Dipirona/metamizol: 500 mg a 1 g cada 6 h. una insuficiencia renal.
→ Dispepsia, úlcera péptica y
Advertencias y consideraciones sangrado.
→ Empeoramiento modesto de
→ Sangrado gastrointestinal.
la hipertensión subyacente.
→ Disfunción plaquetaria.
→ Hiperpotasemia (HP), hiponatremia y edema.
→ Bajo gasto cardíaco.
→ Aumentan el riesgo de eventos cardiovasculares
→ Dificultades para controlar la presión arterial.
adversos (IAM, ACV) y pueden exacerbar, modera-
→ Hipovolemia.
damente, la IC.
→ Hiponatremia.
→ Algunos AINES interfieren con el efecto benéfico
→ Cirrosis.
antiplaquetario de la aspirina.
→ Asma sensible a aspirina.
→ Se debe usar con cuidado en pacientes medicados
Evitar su uso en pacientes con:
con anticoagulantes, glucocorticoides sistémicos,
IR (CrCl <60 ml/min).
litio o diuréticos de asa.
→ Evitar en pacientes ancianos, aunque se puede
usar la menor dosis efectiva.
→ Recomendar al paciente tomar el medicamento Vía de administración: VO, IV,IM, VR.
con el estómago lleno.

Una sobredosis aguda de AINES puede ser bien tolerada y no suele causar graves efectos ad-
Sobredosis5
versos, a menos de que se combine con otros fármacos. Por ejemplo: acetaminofén + aspirina.

Aspirina (ácido acetilsalicílico)6,7

Mecanismo de acción
Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas, anticoagulantes y antiinflamatorias.
▀ A dosis bajas (75 a 81 mg): inhibe irreversiblemente a la COX-1 de las plaquetas y evita la generación de trom-
boxano A2 → efecto antitrombótico. A diferencia de otros AINES, inhibe irreversiblemente el funcionamiento
de las plaquetas durante toda su vida (de 7 a 10 días).
▀ A dosis medias (600 mg a 4 g): inhibe a la COX-1 y COX-2, y disminuye la producción de prostaglandinas →
efecto antipirético y analgésico.
▀ A dosis altas (4 a 8 g): efecto antiinflamatorio, pero tóxico.

14 Manual de farmacología clínica

 Indicaciones
→ Dolor leve a moderado.
→ Fiebre.
→ Procesos inflamatorios (artritis reumatoide, fiebre reumática, Kawasaki [EK], pericarditis).
→ ACV y AIT.
→ Enfermedad cardiovascular aterosclerótica: prevención primaria y secundaria.
→ Síndrome coronario agudo.

Advertencias y consideraciones Efectos adversos

→ Intolerancia gástrica.
→ Anorexia.
→ Sangrado gastrointestinal.
→ Detener su consumo una semana antes de una ci- → Toxicidad por salicilatos: los signos y síntomas
rugía mayor. suelen aparecer con niveles séricos superiores a
→ No administrar en niños con infección viral recien- 40 y 50 g8.
te. Existe riesgo del síndrome de Reye. → Tinnitus.
→ Verificar si el paciente es alérgico antes de admi- → Confusión (especialmente en adultos mayores).
nistrar. → Diarrea.
→ No dar en pacientes con tendencia al sangrado → Dolor abdominal, náuseas y/o vómitos.
(desórdenes hematológicos, deficiencia de vitami- → Dolor de cabeza.
na K o uso de anticoagulantes). → Aturdimiento.
→ Somnolencia (especialmente en niños).
Dosis tóxica8. → Taquipnea o hiperpnea.
En adultos → 10-30 g. → Aleteo de manos (en adultos mayores).
En niños → 3 g. → Aumento de la sed o sed excesiva.
→ Problemas visuales.
Tratamiento para sobredosis
☑ Carbón activado (2 h de la ingestión): absorbe los
salicilatos.
☑ Bicarbonato de sodio vía intravenosa (IV): para al- Vía de administración: VO, VR.
calinizar orina y sangre.

COXIBS: antiinflamatorios no esteroideos selectivos6,7

Mecanismo de acción Indicaciones
→ Artritis reumatoide.
Son selectivos porque inhiben solo la COX-2, mien-
→ Osteoartritis.
tras que disminuye los efectos adversos de la inhi-
→ Celecoxib también para
bición de la COX-1 (problemas gastrointestinales, ne-
uso en dolor agudo.
frotoxicidad, hemorragia).

Su eficacia en general es similar a: analgésico,

antiinflamatorio y antipirético.

15
 Efectos adversos
Al igual que los AINES no selectivos, hay mayor
Vía de administración VO.
riesgo de:
→ Eventos adversos cardiovascu-
lares.
→ Infarto de miocardio.
Ejemplos y dosis
→ Insuficiencia cardíaca. 💊 Celecoxib: 200 mg al día o 100 mg cada 12 h.
→ Accidente cerebrovascular. 💊 Etoricoxib: 30-60 mg una vez al día.
→ Compromiso renal, incluida la
lesión renal aguda (IRA). Advertencias y consideraciones
→ Trastornos electrolíticos y ácido-base.
→ Nefritis intersticial aguda (AIN).
→ Alergia a las sulfonamidas (con celecoxib).
→ Meningitis aséptica.
→ Alteraciones visuales.

16 Manual de farmacología clínica

Analgésicos opioides9
Receptor opioide Función

µ o mu Analgesia, miosis, depresión respiratoria, euforia, dependencia física, supresión de la

abstinencia de opiáceos.

Kappa Analgesia espinal, no suprime la abstinencia de opiáceos.

Sigma Disforia, alucinaciones, estimulación vasomotora y respiratoria.

Delta Sin definir.

Ejemplos de los agonistas puros10

💊 Sulfato de morfina: su administración se prefiere en 💊 Fentanilo.
el tratamiento de dolor postoperatorio y oncológico. 💊 Hidrocodona.
💊 Metadona: se debe usar con cuidado y tener cono- 💊 Oximorfona.
cimiento sobre sus riesgos. Usarlo únicamente si se 💊 Hidromorfona.
sabe manejar. 💊 Dihidrocodeína.
💊 Codeína: de uso frecuente para el manejo de tos cró-
nica.
💊 Meperidina: evitar, preferiblemente. Esto, debido a
sus efectos tóxicos causados a partir de sus meta-
bolitos.
💊 Oxicodona.

Es fundamental para aminorar el dolor causado por cáncer (desde moderado a severo).

Sin efecto techo clínicamente relevante para la analgesia. A medida que se aumenta la dosis, los
efectos analgésicos también aumentan hasta que se logra la analgesia o sobrevienen los efectos
secundarios que limitan la dosis.

Ejemplos de los agonistas puros10

💊 Naloxona. Los antagonistas del receptor µ no tienen pro-

💊 Naltrexona. piedades analgésicas intrínsecas; se utilizan
para prevenir o revertir los efectos de los opioi-
des.

18 Manual de farmacología clínica

 Ejemplos agonistas antagonistas10

💊 Buprenorfina.
💊 Butorphanol.
La mayoría de estos se desarrollaron con el fin de ser me-

💊 Pentazocina.
nos atractivos para las personas con adicción; esta carac-

💊 Nalbufina.
terística no justifica el uso generalizado para el dolor por

💊 Dezocina.
cáncer.

Todos tienen el potencial de inducir abstinencia aguda en

Incluyen agonistas del receptor µ con menor eficacia
pacientes con dependencia física de opioides agonistas.
intrínseca (agonistas parciales) y fármacos que tienen
efectos agonistas en un receptor opioide y efectos an-
tagonistas en otro.

Ejemplos de mecanismo mixto10

💊 Tramadol. Analgésicos de acción central que tienen acciones

💊 Tapentadol. agonistas en el receptor µ y bloquean la recaptación
de monoaminas (serotonina y noradrenalina).

Mecanismo de acción10
Actúan al unirse a receptores opioides específicos. Los más descritos son los receptores µ, kappa y delta. Estos re-
ceptores están presentes en los tejidos de todo el cuerpo, incluidos el sistema nervioso central y periférico.
Según sus efectos sobre el receptor µ, los opioides se dividen convencionalmente en:
▀ Agonistas puros del receptor µ.
▀ Agonistas-antagonistas (de los cuales hay dos subtipos: agonistas parciales y agonistas-antagonistas mixtos).
▀ Antagonistas puros del receptor µ.
*No son antiinflamatorios, ni antipiréticos.

Indicaciones11 Efectos adversos10

→ Mayormente usado para manejo de dolor crónico. → A largo plazo: lentifica las funciones gastrointesti-
→ Ansiedad. nales (constipación).
→ Sedación postoperatoria. → A corto plazo:
→ Alivio del dolor en IAM. ▶ Signos vitales (FC, TA, FR).
→ Control de la dependencia de ▶ Hipotensión ortostática.
opioides. ▶ Funciones del SNC (sedación, insomnio, debi-
→ Espasmos intestinales. lidad, mareo).
▶ Prurito.
▶ Náuseas.

Vía de administración: VO, IV, IM, SC, VR, IN.

19
 Advertencias y consideraciones

→ Detener medicación si FR< 12 rpm, o si el paciente no se despierta.

→ Alto riesgo de dependencia y tolerancia:
▶ Tolerancia: el cuerpo se adapta a la droga y necesita una mayor dosis para conseguir los
mismos efectos.
▶ Dependencia: el cuerpo sufre de abstinencia y efectos negativos cuando se suspende el
medicamento.

→ Para prevenir la constipación:

▶ Administrar laxantes o ablandadores de ▶ Fibras, líquidos y frutas.
heces. ▶ Hacer deposición inmediata cuando
▶ Ejercicio diario. existan ganas: no esperar.
→ Tomar el medicamento con alimentos para evitar molestias gastrointestinales.
→ No tomar alcohol.

Tratamiento para sobredosis

☑ Administrar naloxona, preferiblemente por vía intravenosa. Si no es posible, entonces administrar por vía nasal,
subcutánea o intramuscular.
☑ El carbón activado y el lavado gástrico NO son recomendables12.

20 Manual de farmacología clínica

Antieméticos13
Existen varias clases de fármacos antieméticos que antagonizan los receptores de neurotransmisores implicados en la
fisiología de las náuseas y los vómitos. Se clasifican según su acción principal, aunque pueden afectar otros receptores.

▀ Muscarínico M1.
▀ Dopamina D2.
▀ Histamina H1.
▀ Serotonina (5-hidroxitriptamina, HT3).
▀ Sustancia P: receptor de Neuroquinina 1 (NK1).

Anticolinérgicos14
Mecanismo de acción
▀ Antagonista del receptor muscarínico M1.
▀ Bloquea la acción de la acetilcolina en los sitios parasimpáticos del músculo liso, las glándulas secretoras y el SNC,
es decir, causa un efecto relajante.
▀ En las dosis habituales recomendadas, también bloquea los impulsos vagales.
▀ Aumenta el gasto cardíaco, seca las secreciones, antagoniza la histamina y la serotonina.

Indicaciones Efectos adversos

→ Se utiliza principalmente como pro- → Somnolencia.
filaxis contra el mareo por movi- → Mareos.
miento. → Xerostomía.
→ Náuseas y/o vómitos postoperato- → Agitación.
rios. → Confusión.
→ Obstrucción intestinal maligna. → Discapacidad visual (midriasis).
→ Espasmo gastrointestinal/genitourinario: butiles- → Faringitis.
copolamina.
→ Cinetosis.
→ Sialorrea.

Advertencias y consideraciones
→ Riesgo de anafilaxia.
→ No operar maquinaria pesada.
→ Las reacciones idiosincrásicas pueden ocurrir raramente, los pacientes pueden experimentar psi-
cosis tóxica aguda, agitación, confusión, delirios, alucinaciones, comportamiento paranoico y habla
incoherente.
Ejemplos
Vía de administración:
💊 Escopolamina (hioscina).
💊 Butilescopolamina/butilbromuro: es un derivado → La escopolamina se administra por vía
transdérmica, 1 mg cada 72 h.
de la escopolamina, frecuentemente usado como
antiespasmódico. → Su derivado butilescopolamina se ad-
ministra VO, IM, IV.

22 Manual de farmacología clínica

 Antagonistas del receptor de dopamina13
Mecanismo de acción Indicaciones
Hay tres tipos: → Náuseas y vómito por quimioterapia:
▀ Fenotiazinas: actúan, predominantemente, al an- Proclorperazina.
tagonizar los receptores de dopamina D2. Tam- → Las butirofenonas se utilizan princi-
bién tienen efectos bloqueantes muscarínicos M1 palmente como un agente
y de histamina H1. preanestésico o para se-
▀ Butirofenonas: potencian las acciones de los dación de procedimientos. También
opioides y tienen un efecto antiemético cuando se son eficaces para las náuseas y los vómitos posto-
usan solas. peratorios.
▀ Benzamidas: causa antagonismo central y perifé- → Metoclopramida:
rico de la dopamina D2 en dosis bajas y bloqueo ▶ Adyuvante para la prevención de la emesis re-
débil de 5-HT4 en las dosis más altas, utilizadas tardada inducida por cisplatino y/o cuando la
para la emesis causada por la terapia con fárma- emesis falla en el tratamiento de primera línea.
cos citotóxicos. También estimula los receptores ▶ En dosis estándar, la metoclopramida tiene un
colinérgicos en las células del músculo liso gástri- efecto antiemético modesto.
co y mejora la liberación de acetilcolina en la unión ▶ También acelera el vaciamiento gástrico en pa-
neuromuscular. cientes con gastroparesia y aumenta el tono en
el esfínter esofágico inferior.

Ejemplos
Fenotiazinas: Benzamidas:
💊 Proclorperazina. 💊 Metoclopramida.
Burirofenonas: 💊 Trimetobenzamida.
💊 Dorperidol. 💊 Domperidona: selectivo en el tracto gastrointestinal
💊 Haloperidol: ver página 123. superior.

Efectos adversos
→ Fenotiazinas: son reacciones extrapiramidales, como distonía y, con el uso prolongado, discinesia tardía.
→ Butirofenonas:.
▶ Riesgo dependiente de la dosis de prolongación del intervalo QT y torsades de pointes.
▶ Los efectos secundarios adicionales incluyen hipotensión, bloqueo alfa y distonía aguda.
→ Metoclopramida:
▶ Ansiedad.
▶ Inquietud y depresión.
▶ Hiperprolactinemia.
▶ Prolongación del intervalo QT.
▶ Discinesia tardía irreversible con dosis más altas y uso a largo plazo: atraviesa la barrera hematoencefálica.

Vía de administración: IM, IV, VO, IN.

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 Antagonistas del receptor de serotonina13
Mecanismo de acción Indicaciones
Como antagonistas en el receptor 5-HT3: es un sub- → Náuseas y vómitos inducidos por la
tipo de receptor de serotonina que se encuentra en quimioterapia contra el cáncer.
las terminales del nervio vago y en ciertas áreas del → Náuseas y/o vómitos postoperato-
cerebro. rios.
→ Náuseas y vómitos asociados a la
radioterapia.
→ Diarrea asociada al síndrome carcinoide.
Ejemplos
💊 Ondansetrón.
→ Gastroparesia.

💊 Granisetrón.
→ Náuseas y vómitos asociados al embarazo.

💊 Dolasetrón.
💊 Palonosetron.
Vía de administración: IM, IV, VO.

Efectos adversos
Generalmente se toleran bien, sin embargo pueden causar:
→ Dolor de cabeza leve (efecto adverso más frecuente).
→ Astenia.
→ Estreñimiento.
→ Mareos.
→ Cambios pequeños y clínicamente insignificantes en los intervalos del electrocardiograma (ECG), que vuelven a
los valores iniciales en 24 h.
→ No se han asociado con alteraciones cognitivas, psicomotoras o afectivas.

Advertencias y consideraciones
Se recomienda la monitorización con ECG en pacientes con anomalías electrolíticas como hipopotasemia o
hipomagnesemia, insuficiencia cardíaca, bradiarritmias o pacientes que toman medicamentos concomitan-
tes que prolongan el intervalo QT.

Antihistamínicos → Ver página 25.

24 Manual de farmacología clínica

Antihistamínicos
 Alérgeno H1 H2 H3

Receptor de
histamina
Mastocitos

Histamina
La histamina es una amina primaria derivada del imidazol, ampliamente distribuida en las mucosas del tracto gastroin-
testinal y respiratorio, así como en la piel. Se almacena en forma inactiva dentro de los gránulos basófilos de los masto-
citos tisulares y leucocitos circulantes.

En respuesta a estímulos como alérgenos y toxinas se libera histamina, la cual produce dilatación de vasos sanguíneos,
edema por extravasación de líquidos y proteínas plasmáticas, reacciones alérgicas, inflamación, secreción ácida gástrica
y, probablemente, neurotransmisión central y periférica15,16.

Se han identificado tres tipos de receptores para la histamina (H1, H2, H3).
La estimulación de los receptores H1 produce:
▀ Contracción en la musculatura lisa de las vías respiratorias y tracto gastrointestinal.
▀ Prurito.
▀ Dolor.
▀ Estornudos (estimulación sensitiva nerviosa).
▀ Vasodilatación.
▀ Aumento de la permeabilidad capilar.
▀ Hipotensión.
▀ Formación de edema.
Los receptores H2 se hallan principalmente en la mucosa gástrica, el útero y el cerebro:
▀ Estimulan la secreción de ácido clorhídrico y pepsina.
▀ Producen relajación.
Los receptores H3 se encuentran en pequeña proporción en los tejidos periféricos, pulmón, estómago, intestino y pán-
creas:
▀ Reducción en la liberación de neurotransmisores (la propia histamina, norepinefrina, serotonina y acetilcolina).

26 Manual de farmacología clínica

 Mecanismo de acción15
Inhiben de forma competitiva las acciones derivadas de la interacción de la histamina con uno de sus subtipos de
receptores, el receptor H1, y por ello evitan efectos como la vasodilatación, los estornudos y el prurito, sin afectar a
los efectos mediados por receptores H2 o H3.

Se clasifican clínicamente en primera generación (clásicos) y segunda generación (no sedantes):

▀ Los antihistamínicos H1 de primera generación o clásicos pueden atravesar fácilmente la barrera hematoence-
fálica y presentar un efecto sedante. También tienen un efecto anticolinérgico. Debido a esto, muchos de ellos
tienen propiedades antieméticas y anticinetósicas (fenotiazinas, difenhidramina, dimenhidrinato).
▀ Los antihistamínicos H1 de segunda generación son más selectivos por los receptores H1 periféricos y no atravie-
san la barrera hematoencefálica, tienen un perfil de efectos adversos diferente (menos sedación y menos efectos
anticolinérgicos).

Ejemplos
Primera generación: Segunda generación:
💊 Carbinoxamina. 💊 Alcaftadina.
💊 Clorfeniramina. 💊 Azelastina.
💊 Clemastina. 💊 Bepotastina.
💊 Dexclorfeniramina. 💊 Bilastina.
💊 Dimenhidrinato. 💊 Cetirizina.
💊 Difenhidramina. 💊 Desloratadina.
💊 Doxilamina. 💊 Emedastina.
💊 Hidroxizina. 💊 Epinastina.
💊 Meclizina. 💊 Fexofenadina.
💊 Prometazina. 💊 Ketotifeno.
💊 Triprolidina. 💊 Levocetirizina.
💊 Loratadina.
💊 Olopatadina.
💊 Rupatadina.

Indicaciones
Primera generación: Segunda generación:
→ Reacciones alérgicas agudas. → Rinoconjuntivitis alérgica.
→ Vómito y mareo por movimiento: meclizina, di- → Urticaria aguda y crónica.
menhidrinato o difenhidramina. → De elección para tratamiento controlador.
→ Para secar las mucosas y/o aliviar el goteo nasal.

Efectos adversos
Primera generación: Segunda generación:
→ Sedación y somnolencia. → Náuseas.
→ Aumento del apetito. → Vómitos.
→ Efectos anticolinérgicos (sequedad de → Diarrea.
boca, visión borrosa, estreñimiento → Estreñimiento.
y/o retención de orina). → Dolor epigástrico.

27
 Vía de administración:
Los de primera generación requieren administración de tres a cuatro veces por día, mientras que los de
segunda solo requieren una única dosis diaria.

Para los de segunda generación existe formulación en comprimidos, gotas, jarabes, aerosoles nasales
y colirio, pero no en intravenosa ni intramuscular. Mientras que, en algunos casos, los de primera gene-
ración sí pueden usarse por vía parenteral: intramuscular o intravenosa, lo que fomenta su empleo en
la urticaria y otras reacciones alérgicas agudas.

28 Manual de farmacología clínica

Antiulcerosos

29
 Antisecretores: antagonistas del receptor de H218
Mecanismo de acción Efectos adversos
Inhiben la secreción de ácido al bloquear los recepto- → Ginecomastia e impotencia.
res H2 en la célula parietal. → El uso prolongado de ARH2 también se
asocia con la deficiencia de B12.
→ Casos idiosincrásicos de mielosupresión,
Ejemplos trombocitopenia, neutropenia, anemia y pancito-
💊 Cimetidina. penia.
💊 Famotidina. → Confusión, inquietud, somnolencia, agitación, do-
💊 Nizatidina. lores de cabeza y/o mareos.
💊 Ranitidina → retirado en EE. UU. → Se ha producido bradicardia sinusal, hipotensión,
bloqueo auriculoventricular, prolongación del in-
tervalo QT y paro cardíaco y sinusal con la infu-
sión rápida de un ARH2.
Indicaciones
→ Enfermedad por reflujo gastroe-
sofágico.
→ Acidez de estomacal.
Vía de administración: IM, IV, VO.
→ Tratamiento de úlceras duodena-
les o gástricas activas.

Advertencias y consideraciones
→ Los ARH2 se absorben bien después de la administración oral; las concentraciones séricas máximas ocurren
dentro de 1 a 3 h. La absorción se reduce entre un 10 y un 20 % con la administración concomitante de antiácidos,
pero no con los alimentos.
→ La dosis, generalmente, se reduce en un 50 % en pacientes con insuficiencia renal grave.
→ Consumir líquido con las comidas o después de estas, pueden causar pirosis.

Ranitidina →

Antisecretores: inhibidores de la bomba de protones19

Mecanismo de acción Ejemplos

💊 Omeprazol.
Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) blo-
💊 Lansoprazol.
quean eficazmente la secreción de ácido al unirse irre-
💊 Dexlansoprazol.
versiblemente e inhibir la bomba de ATPasa de hidró-
💊 Rabeprazol.
geno y potasio, que reside en la superficie luminal de la
💊 Pantoprazol.
membrana de las células parietales.
💊 Esomeprazol.

30 Manual de farmacología clínica

 Indicaciones Efectos adversos
→ Úlcera péptica. → Infección por Clostridium diffici-
→ Erradicación Helicobacter pylori. le. y otras infecciones entéricas.
→ Síndrome de Zollinger-Ellison. → Colitis microscópica.
→ Úlcera asociada a AINES: → Hipergastrinemia.
Prevención. → Gastritis atrófica.
→ Reflujo gastroesofágico. → Colonización intestinal de orga-
nismos resistentes a múltiples fármacos.
→ Malabsorción de minerales y vitaminas (calcio,
Vía de administración: VO. magnesio, vitamina B12, hierro).

Advertencias y consideraciones

→ Deben administrarse de 30 a 60 minutos antes del desayuno para una inhibición máxima de las bombas de
protones.
→ No deben administrarse concomitantemente con antagonistas de los receptores H2 y prostaglandinas o análo-
gos de somatostatina.
→ Deben prescribirse a la dosis más baja y durante el período más breve apropiado para la afección que se está
tratando.
→ Monitorizar niveles de magnesio y vitamina B12 en tratamientos largos.

Antiácidos20
Mecanismo de acción
Los antiácidos pueden neutralizar el ácido gástrico y reducir el suministro de ácido al duodeno.
▀ Estos se unen a los ácidos biliares y también inhiben la actividad péptica.
▀ Es bien sabido que los metales pesados suprimen, pero generalmente no erradican al Helicobacter pylori.

Ejemplos Indicaciones
💊 Trisilicato de magnesio. → Dada la eficacia de los IBP, los
💊 Hidróxido de aluminio. antiácidos no se usan en el
💊 Carbonato de calcio. tratamiento de la úlcera pép-
💊 Bicarbonato sódico. tica.
→ La función de los antiácidos
se limita al tratamiento de la
pirosis asociada con la enfer-
medad por reflujo gastroeso-
fágico intermitente leve.

31
 Advertencias y consideraciones

→ Los antiácidos que contienen magnesio provocan diarrea e hipermagnesemia.

→ Algunos antiácidos también pueden contener sodio y puede ocurrir una sobrecarga de volumen en pacientes
susceptibles.
→ La ingestión de grandes dosis de carbonato de calcio puede provocar hipercalcemia, alcalosis y lesión renal agu-
da o crónica (síndrome de leche y álcali).
→ Los antiácidos que contienen bicarbonato de sodio y trisilicato de magnesio deben evitarse durante el embarazo.

Sucralfato
Mecanismo de acción
El sucralfato es un polisacárido sulfatado, formado por octasulfato de sacarosa e hidróxido de aluminio. Previene el
daño agudo de la mucosa inducido químicamente y cura las úlceras crónicas sin alterar el ácido gástrico o la secre-
ción de pepsina, ni amortiguar significativamente el ácido.

Al igual que los antiácidos que contienen aluminio, el sucralfato estimula la angiogénesis y la formación de tejido de
granulación producido, posiblemente, por la unión del factor de crecimiento.

Efectos adversos Indicaciones

→ Puede unirse a otras drogas si se toma simultá- El sucralfato suprime al Helicobacter pylori e inhibe la
neamente. secreción de ácido en pacientes infectados con úlce-
→ La retención significativa de aluminio solo se ras duodenales, pero no se utiliza para tratar las úlce-
produce en pacientes con insuficiencia renal. ras pépticas, ya que los IBP curan las úlceras de forma
→ Puede unirse al fosfato y provocar hipofosfate- más rápida y en mayor medida.
mia.
La combinación de sucralfato y antiácidos puede Su uso se limita al tratamiento inicial de la enfermedad
amplificar, potencialmente, estos efectos. por reflujo gastroesofágico durante el embarazo. Es
probable que el sucralfato sea seguro durante el em-
barazo y la lactancia debido a su baja/mala absorción.
Vía de administración: VO.

Bismuto
Mecanismo de acción Indicaciones
El bismuto no inhibe ni neutraliza el ácido gástrico. Hace parte de un régimen de tratamiento
antibiótico cuádruple en las úlceras posi-
▀ Inhibe la actividad péptica pero no la secreción de
tivas para Helicobacter pylori.
pepsina.
▀ Puede aumentar la producción de prostaglandi-
nas mucosas y la secreción de moco y bicarbonato.
Vía de administración: VO.

32 Manual de farmacología clínica

 Efectos adversos
→ Decoloración fecal (negra o grisácea; → Dolor de cabeza.
puede ocurrir impactación fecal en bebés y → Dificultad para hablar.
pacientes debilitados). → Decoloración de la lengua (oscurecimiento).
→ Ansiedad. → Espasmo muscular.
→ Confusión. → Debilidad.
→ Depresión.

Advertencias y consideraciones
→ En el colon las sales de bismuto reaccionan con el sulfuro de hidrógeno para formar sulfuro de bismuto, que en-
negrece las heces.
→ Debe evitarse el bismuto o monitorizar las concentraciones séricas de este en pacientes con insuficiencia renal.
→ Es necesario prevenir la combinación con otros productos de salicilato.
→ No se tiene que administrar si hay alergias a salicilatos (incluida la aspirina).
→ Se debe evitar el consumo si hay úlceras, algún problema de sangrado o heces con sangre o negras.

Misoprostol22
Mecanismo de acción
Es un análogo semisintético de la prostaglandina E1 (15-desoxi-15-hidroxi-16-metilo). Las prostaglandinas, particu-
larmente del grupo E y del grupo I, inhiben la secreción de ácido al reducir selectivamente la capacidad de la célula
parietal para generar monofosfato de adenosina cíclica en respuesta a la histamina. Asimismo, las prostaglandinas
mejoran los mecanismos de defensa de las mucosas.

Efectos adversos Indicaciones

→ Cólicos. → Prevención de las úlceras gastroduodenales
→ Dolor abdominal. inducidas por fármacos antiinflamatorios no es-
→ Diarreas (dependen de la dosis). teroideos.
→ Estos efectos secundarios interfieren con el → Se ha administrado misoprostol con o sin mife-
cumplimiento en muchos pacientes. pristona para inducir el aborto.
→ Maduración cervical e inducción del
parto.
→ Pérdida temprana del embarazo.
Vía de administración: VV, VO, SI, VR .

Advertencias y consideraciones
→ Está contraindicado en mujeres en edad fértil que no toman anticoncepción.
→ Se debe informar a todos los pacientes de este riesgo para minimizar la administración inadvertida
del fármaco a mujeres embarazadas.
→ Se debe evitar el consumo si hay úlceras, algún problema de sangrado o heces con sangre o ne-
gras.

33
Relajantes musculares
 Metocarbamol y ciclobenzaprina
Mecanismo de acción
▀ Metocarbamol: provoca relajación del músculo esquelético por depresión general del SNC.
▀ Ciclobenzaprina: relajante del músculo esquelético de acción central farmacológicamente relacionado con los
antidepresivos tricíclicos; reduce la actividad motora somática tónica que influye en las motoneuronas alfa y
gamma.

Indicaciones
→
Efectos adversos
Sedación y somnolencia. zz
z → Beneficia el tratamiento del dolor
→ Mareo. músculo esquelético, especialmente
→ Dolor abdominal. si hay espasmo muscular asociado.
→ Se puede administrar en pacientes
con exacerbaciones agudas del do-
lor que no responden a las medidas
Vía de administración: VO. habituales.

Advertencias y consideraciones
→ Los relajantes musculares no se recomiendan en pacientes que sean adultos mayores (65 años en
adelante) o aquellos pacientes propensos al uso indebido de los medicamentos.
→ En general, debe evitarse la terapia a largo plazo para el dolor músculo esquelético con relajantes
musculares.
→ Al igual que con otros relajantes musculares, se debe informar a los pacientes sobre los efectos se-
dantes.
→ Asimismo, se tiene que advertir al paciente de no usar maquinaria pesada o el manejo de automóviles.

www.editorialgooddoctor.com 35
Antibióticos24,25
 Porina Lipopolisacáridos
Membrana externa

Peptidoglucano
Recuerda

Penicillin-binding-proteins (PBP):
proteínas fijadoras de penicilina.
Complejo enzimático que permite
la síntesis del peptidoglucano, un
compuesto de la pared celular en Proteína Membrana citoplasmática

bacterias. GRAM NEGATIVO GRAM POSITIVO

ß-lactámicos

Oral Penicilina V potásica o fenoximetilpenicilina.

Sensibles a penicilinasa.
Parenteral Bencilpenicilina o penicilina G.
Espectro
reducido
Oral
Cloxacilina, dicloxacilina.
Antiestafilocócicas:
resistentes a penicilinasa.
Parenteral Oxacilina, cloxacilina, nafcilina.

Oral Amoxicilina, ampicilina, bacampicilina.

Aminopenicilinas
Penicilinas
Parenteral Ampicilina.

Carboxipenicilina (carbencilina, ticarcilina).

Antipseudomonas Parenteral Ureidopenicilina (piperacilina, mezlocilina).
Espectro
amplio

Oral Amoxicilina-clavulánico.
Combinadas con
inhibidores β-lactamasas
Ampicilina/sulbactam, piperacilina/tazobac-
Parenteral tam, amoxicilina y ácido clavulánico.

www.editorialgooddoctor.com 37
 Oral Cefalexina.
Primera generación
Parenteral Cefazolina.

Oral Cefaclor, cefixima, cefuroxima.

Segunda generación
Parenteral Cefuroxima, cefoxitina, cefotetan.
Cefalosporinas
Oral Cefditoren.
Tercera generación
Parenteral Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima.

Cuarta generación Parenteral Cefepima,ceftazidima-avibactam.

Quinta generación Parenteral Ceftarolina, ceftolozano-tazobactam.

Carbapenémicos Parenteral Imipenem + cilastatina, meropenem, doripenem, ertapenem.

Monobactámicos Parenteral Aztreonam.

Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de pared celular al actuar sobre las
BACTERICIDAS
proteínas fijadoras de penicilina (PBP).
Espectro
Gram positivos y Gram negativos. Toda bacteria que
Consideraciones tenga pared celular.
→ Hidrosoluble.
→ Administración principal por IV.
→ Algunos pueden adminis-
trarse por vía oral, pero
con menor absorción.
Efectos adversos importantes
Nefrotoxicidad.

38 Manual de farmacología clínica

Recomendaciones de tratamiento con los ß -lactámicos
Penicilinas
Regla de oro con penicilinas: siempre preguntar si hay alergias a penicilinas o cefalosporinas. La persona que es alér-
gica a las penicilinas también lo es a las cefalosporinas, en ese caso, la opción habitual es usar aztreonam.

→ Penicilina G: uso recomendado en sífilis, faringitis estreptocócica, endocarditis subaguda por

estreptococos del grupo viridans y tétanos. Se puede administrar en las siguientes formas:
▶ Acuosa en forma de sal sódica o potásica → Administración IV.
▶ Procaína → Administración IM y absorción retardada.
▶ Benzatina → Administración IM y absorción lenta.
→ Penicilina V: la administración es VO por lo que se prefiere para infecciones no graves de la cavidad
oral o partes blandas.
→ Oxacilina, cloxacilina y meticilina: de elección para infecciones producidas por estafilococos sensi-
bles ß-lactámicos.
→ Ampicilina, amoxicilina: de elección para Enterococcus faecalis y para meningitis por Listeria monocytogenes.
→ Carboxipenicilinas y ureidopenicilinas: son las más activas frente a Pseudomonas.
Inhibidores de
Cubre Amoxicilina +/- clavulánico ß-lactamasas, cubren
Gram positivos Ampicilina +/- sulbactam Gram negativos y
Piperacilina + tazobactam anaerobios.

Nota: piperacilina y tazobactam se comercializan juntos.

☑ Gram negativos: su resistencia es por ß-lactamasas. Se debe usar un inhibidor de

ß-lactamasas.
Recordatorio ☑ Gram positivos: su resistencia es por medio de la mutación de la PBP. No sirve usar
ß-lactamasas, se debe usar vancomicina, linezolid o daptomicina.

Cefalosporinas

→ Cefazolina: uso en profilaxis en cirugías y para Staphylococcus aureus sensible a meticilina.

→ Ceftazidima, cefepime: únicos de las cefalosporinas en cubrir pseudomonas.
→ Cefoxitina: cubre anaerobios.
→ Ceftriaxona y cefotaxima: de elección para tratamiento empírico por meningitis bacteriana e infec-
ciones gonocócicas (por su buena actividad frente a neumococo, Haemophilus y Neisseria).
→ Ceftarolina: cubre Staphylococcus resistente a meticilina y vancomicina.

39
 Carbapenémicos
→ Uso en resistencias, son los antibióticos de más amplio espectro de elección en Gram negativos pro-
ductores de ß-lactamasas de expectro ampliado/extendido (BLEE/BLEA). Tienen muy alto espectro
excepto con: Stenotrophomonas, Staphylococcus resistentes a meticilina y Enterococcus resistente a
vancomicina.
→ Imipenem: de elección en las complicaciones infecciosas intraabdominales de la pancreatitis.
→ Ertapenem: único de este grupo que no cubre pseudomonas, pero se puede administrar una vez al día en in-
fecciones adquiridas en la comunidad.

Monobactámicos

→ Aztreonam: uso en alergias a penicilina. Solo es activo frente a bacilos Gram negativos.
AL

RG
IN

IL
E

IA
A L A P E NI C

Nitroimidazoles

Ejemplos Metronidazol

Mecanismo de acción
Genera productos metabólicos intermedios reactivos
BACTERICIDAS
que dañan el ADN.
Espectro
Solo anaerobios (en presencia de O2 se inactiva).
Consideraciones
→ Liposoluble.
→ Administración oral. Efectos adversos importantes
Hepatotoxicidad. Sabor metálico.

Recomendaciones de tratamiento

Metronidazol

→ Contraindicado en el primer trimestre del embarazo.

→ Vaginosis bacteriana,
→ Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.
→ Abscesos pulmonares, cerebrales e intraabdominales.

40 Manual de farmacología clínica

 Glucopéptidos
Ejemplos Vancomicina
Teicoplanina

Mecanismo de acción
Se asocia a los precursores del peptidoglucano, que BACTERICIDAS
impiden la adicción de nuevas subunidades a la pared
bacteriana. Espectro
Solo Gram positivos, principalmente Enterococcus
Consideraciones (enterococos), Streptococcus (estreptococos) y Sta-
→ Hidrosoluble, administración IV. phylococcus (estafilococos).
→ Única indicación por vía oral (VO) es
para colitis por Clostridium difficile.

Efectos adversos importantes

→ Nefrotoxicidad.
→ Síndrome del hombre rojo → eritrodermia de cara y tercio superior del tronco (solo ocurre con la
vancomicina).

Recomendaciones de tratamiento

Vancomicina
→ Elección para estafilococos resistentes a la meticilina e infecciones por Gram positivos en aler-
gias a penicilina.

→Via oral: solo en diarrea por Clostridium difficile.

Quinolonas
Primera generación Ácido nalidíxico, ácido pipemídico.
Norfloxacino.
Segunda generación Ofloxacino.
Ciprofloxacina.
Tercera generación Levofloxacina.
Cuarta generación Moxifloxacino.

41
 Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis de ADN al actuar sobre el ADN gira-
BACTERICIDAS
sa y topoisomerasa IV.
Espectro
Todas las generaciones cubren Gram negativos, las
Consideraciones generaciones tercera y cuarta cubren Gram positivos.
→ Hidrosoluble.
→ Administración IV y VO.
→ Contraindicadas en niños y mujeres embara-
zadas. Deben ser evitadas a menos de que no
haya otra opción más segura, ya que pueden Efectos adversos
dañar el cartílago de crecimiento.
→ Desprendimiento regmatógeno de
retina y aneurisma de aorta, además
de disección de aorta.

Recomendaciones de tratamiento

Todas cubren Pseudomonas y es la única opción por vía oral.

Primera generación Segunda generación

Infección del tracto urinario no complicadas. Uso común en infecciones urinarias. Cipro-
floxacina es usada para infecciones oftál-
micas.

Tercera generación Cuarta generación

Respiratorias: presentan actividad con- Respiratorias: presentan actividad con-
tra neumococo y agentes de neumo- tra neumococo y agentes de neumo-
nías atípicas, requiere ajuste en insufi- nías atípicas. Único en cubrir anaero-
ciencia renal. Elección para legionella bios, requiere ajuste en insuficiencia
pneumophilia. renal.

Aminoglucósidos
Gentamicina Amikacina
Ejemplos Tobramicina Estreptomicina

Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica y actúa
sobre la subunidad 30S del ribosoma.
30S BACTERICIDAS

42 Manual de farmacología clínica

 Consideraciones Espectro
Solo aerobios Gram negativos y cocos Gram positivos
→ Hidrosoluble: administración IV.
como estafilococos, enterococos y estreptococos.
→ Gracias a su efecto prolongado se
puede administrar cada 24 h.

Efectos adversos importantes

Nefrotoxicidad y ototoxicidad.

Recomendaciones de tratamiento

Gentamicina Tobramicina
Endocarditis, meningitis e infecciones Profilaxis, infecciones respiratorias por fibrosis quís-
pélvicas. tica.

Amikacina Estreptomicina

Infecciones nosocomiales graves por Tularemia, peste, brucelosis, segunda línea en tuber-
Pseudomonas o en inmunodeprimidos. culosis.
Pueden causar sordera congénita bilateral
irreversible total en niños cuyas madres re-
cibieron estreptomicina.

Rifamicinas
Mecanismo de acción
Inhibe la síntesis de ARN y se une a la ARN polimerasa.
BACTERICIDAS

Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos, cocos y ba-
Liposoluble. Administración VO. cilos Gram negativos no entéricos.

Recomendaciones de tratamiento Efectos adversos

→ Hepatotoxicidad.
→ Tuberculosis (siempre combinado con otros fárma-
→ Induce citocromo, ojo con las interaccio-
cos. En monoterapia causa resistencias).
nes con otros medicamentos.
→ Uso en infecciones protésicas (po-
→ Tiñe naranja las secreciones corporales.
tente acción sobre biofilms).

m
Biofil
43
 Lipopéptido
Ejemplos Daptomicina

Mecanismo de acción
Forma poros en la pared bacteriana y con ello provo-
BACTERICIDAS
ca la despolarización de la membrana.
Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos resistentes. Por ejem-
Hidrosoluble, administración IV. plo: estafilococos resistentes a la metilicina.

Recomendaciones de tratamiento Efectos adversos importantes

→ Endocarditis y bacteriemia por → Nefrotoxicidad.
Staphylococcus aureus y Sta- → Miopatía (vigilar CPK).
phylococcus coagulasa-negativos
resistentes a meticilina.

Fosfomicina
Mecanismo de acción
Derivado del ácido fosfónico que bloquea la síntesis
BACTERICIDAS
de precursores del peptidoglucano.
Espectro
Consideraciones Cepas sensibles y resistentes a meticilina.
Administración: IV y VO.
Efectos adversos importantes
→ Síntomas gastrointestinales.

Recomendaciones de tratamiento
→ Fosfomicina: IV para infecciones graves por productoras de carbapenemasas y por SARM (en combinación con
otros antibióticos).

Sulfamidas
Ejemplos Sulfisoxazol.
Sulfadiazina.
Trimetoprima/sulfametoxazol (cotrimoxazol).

44 Manual de farmacología clínica

 Mecanismo de acción
Interfieren en la síntesis de ácido fólico. BACTERIOSTÁTICOS

Espectro
Consideraciones Gram negativas anaerobias facultativas y estafilococos.
→ Liposoluble.
→ Administración VO.

Recomendaciones de tratamiento
Efectos adversos
→ Cotrimoxazol (trimetoprima/sulfametoxazol) es de
→ Hepatotoxicidad.
elección para:
→ Síndrome de Stevens-Johnson.
▶ Toxoplasmosis.
→ Necrólisis epidérmica.
▶ Neumonía por Pneumocystis jirovecii.
▶ Nocardia.
▶ Infección por Stenotrophomonas
maltophilia.
▶ Pneumocystis jirovecii
▶ Enfermedad de Whipple.

Oxazolidinonas

Ejemplos Linezolid.

Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica uniéndose a la subuni-
dad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Cocos Gram positivos.
→ Liposoluble.
→ Administración parenteral y VO.

Recomendaciones de tratamiento Efectos adversos importantes

→ Hepatotoxicidad.
→ Neumonías e infecciones blandas por SARM.
→ Mielosupresión.
→ Infecciones de piel.

Macrólidos
Ejemplos Claritromicina.
Azitromicina.
Eritromicina

45
 Mecanismo de acción
Inhiben la síntesis proteica y se une a la subu-
BACTERIOSTÁTICOS
nidad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones → Cocos y bacilos Gram positivos y Gram
→ Liposoluble. negativos, no enterobacterias.
→ Administración VO. → Bacterias intracelulares.
→ Son seguras en niños y mujeres embarazadas. → Mycobacterium
→ Protozoos.

Efectos adversos
→ Hepatotoxicidad. → Alargan el QT (poco frecuente).

Recomendaciones de tratamiento
→ De elección para: ▶ Ureidoplasm.,
▶ Tosferina. ▶ Bartonella.
▶ Enfermedad por arañazo de gato. ▶ Haemophilus.
▶ Campylobacter. ▶ Streptococcus y Chlamydia.
▶ Mycoplasma.
Claritromicina Azitromicina Eritromicina
→ Helicobacter pylori. Indicado en uretritis gono- Profilaxis cirugía colorrectal.
→ Exacerbación de EPOC. cócica y no gonocócica.
→ Otitis.

Lincosamidas
Ejemplos Clindamicina

Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica y se une a la subuni-
dad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Anaerobios estrictos Gram positivos y Gram
→ Liposoluble. negativos.
→ Administración oral principalmente, también Efectos adversos importantes
IV, IM y tópico. → Hepatotoxicidad.

Recomendaciones de tratamiento
→ Alternativa en infecciones por anaerobios o por → Infecciones ginecológicas.
Gram positivos en alérgicos a ß-lactámicos. → Acné vulgar.

46 Manual de farmacología clínica

 Tetraciclinas
Ejemplos Tetraciclina.
Doxicicilina.
Minociclina.

Mecanismo de acción
30S Inhiben la síntesis proteica y se une a la su- BACTERIOSTÁTICOS
bunidad 30S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Gram positivos, Gram negativos, espiro-
→ Liposoluble. quetas y bacterias intracelulares.
→ Administración VO.
→ No dar con comidas, ya que altera Efectos adversos importantes
su absorción. → Hepatotoxicidad.
→ Fototoxicidad.
→ Coloración permanente en esmalte bucal (no
dar en niños).

Recomendaciones de tratamiento

Tetraciclina Doxiciclina
→ Granuloma inguinal. Acné.
→ Brucelosis.
→ Cólera.
→ Borreliosis de Lyme.
→ Rickettsiosis.
→ Infecciones de transmisión sexual.

Anfenicoles
Ejemplos Cloranfenicol.
Tianfenicol.

Mecanismo de acción
BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben la síntesis proteica y se une de forma
irreversible a la subunidad 50S del ribosoma.
Espectro
Consideraciones Gram positivos y Gram negativos, aerobios y anaero-
→ Muy liposoluble, pasa muy bien la barrera bios, y gérmenes intracelulares.
hematoencefálica.

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 Efectos adversos importantes Recomendaciones de tratamiento
→ Fuerte toxicidad medular: → Fiebre tifoidea y peste (usar con cuidado por su alta
▶ Pancitopenia dosis dependiente. toxicidad medular).
▶ Anemia aplásica.

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