COADYUVANTES, ANALGESICOS
Dolor: uno de los síntomas más frecuentes que precisa tratamiento en la práctica médica
- medicamentos CON y SIN accion analgesica propia
- coadyuvante y coanalgesica: neuropatico– nocioceptivo
Definiciones
1. COANALGESICO: : fármaco con acción analgésica propia, aunque su uso farmacológico
primario no es analgésico. (Antidepresivos y anticonvulsivantes).
2. COADYUVANTE ANALGESICO: fármaco sin acción analgésica propia, pero que
administrado con analgésicos convencionales contribuye a disminuir el dolor por otros
mecanismos. (Corticoides)
3. COADYUVANTE: fármaco sin acción analgésica propia, que no contribuye a aumentar la
analgesia en sí misma, pero sí mejora la calidad de vida. (Laxantes, ansiolíticos,
antidepresivos
AINES
Mecanismo de acción:
Son un grupo heterogéneo de fármacos cuyo objetivo es inhibir la enzima ciclooxigenasa
analgesica, antipiritica, antiiinflmatoria, antiagregante
vía de la ciclooxigenasa
● membrana celular- bicapa lipídica - fosfolípidos( precursores de la vía
ciclooxigenasa-fosfolipasa 2- ácido araquidónico- INGRESA a la vía ciclooxigenasa
● cox 1 y cox 2
● COX1 : intuitiva fisiologia ( homeostasis normal)
● COX 2 inducida:
● COX 1 induce las prostaglandinas: PGE1, PGE2 , TROMBOXANOS, PROSTACICLINAS
● TROMBOXANO A2: eleva la agregación, vasoconstricción
● PROSTAGLANDINAS E1 Y E2:
● PGE1: Vasodilatación, dolor, mantiene el ducto arterioso abierto,
● PGE2: Tono uterino, dolor y fiebre
● Prostaciclinas: disminución de la agregación plaquetaria, vasodilatación nivel renal A,
aferente, protección gástrica
● COX-2: Cardiprotector
PX recibe un martillazo, el tobillo se inflama duele, el nivel de células dañadas aumenta así que el
nivel de desechos celulares aumenta y la producción de los fosfolípidos por la membrana celular
también el trabajo de la fosfolipasa 2, COX 1 aumenta, a nivel de esta lesión se secretan
interleucinas IL-1B. IL-1 TNF-a y IL-6 activan a la COX 2 estas aumentan las prostaglandinas E2,
vasodilatación,
- en el vaso sanguíneo se libera la Bradicinina e histamina , cox 2, vasodilatación el vaso,
leucocitos, eritrocitos salen a nivel de la lesión, moléculas de agua y proteínas
- COX2 e interleucinas producen el calor- son pirógenos endógenos. rubor, edema.
- Bradicinina con COX 2 prostaglandina E2 son los que generan el dolor en el paciente ,
- PGE2 por fibras nerviosas llevan el dolor , elevación de la temperatura- fiebre en el SNC
se llama COX3 fiebre y dolor - Paracetamol
- Limitación funcional
Clasificación de los AINES
No ácidos: No AINES
- analgesica y antipiretica
- Paraminofenol: Paracetamol o acetaminofen
- Pirazolona: metamizol o dipirona
Ácidos; antiinflamatorios, antipiréticos, antiagregante , antianalgesico - no selectivos
- salicilatos: aspirina
- propiónicos: ibuprofeno, naproxeno, ketoprofeno
- acéticos: diclofenaco, ketorolaco, indometacina
- oxicams: meloxicam, piroxicam
- coxibs: Celecoxib, rofecoxib – selectivos
No selectivos: COX 1 y COX 2: aspirina , ibuprofeno, piroxicam, paracetamol, metamizol
Si se inhibe COX 2: inhibe calor, dolor, rubor, fiebre
si inhibimos COX 1: se inhibe la agregación plaquetario ç
Uso inadecuado de los AINES- gastritis
Salicilatos
Indicaciones
- Tratamiento de dolor leve moderado
- Fiebre
- Afecciones inflamatorias ( artritis reumatoide y osteoartrosis)
Consideraciones niños: precaución en caso de existencia de síndrome de Reye, población más
susceptible a los efectos secundarios de GI y SNC.
Embarazadas y lactancia: se justifica su uso cuando los beneficios superan los riesgos
Interacciones farmacológicas: anticoagulantes, aines, carbón activado, antiácidos, inhibidores
de la anhidrasa carbónica
- Contraindicaciones: alergia a salicilatos o aines
- anormalidades hemorrágicas
- insuficiencia renal
- varicela o influenza
- cirugía
- embarazo y lactancia
efectos adversos generales:
GI: náuseas, dispepsia, pirosis, malestar epigástrico
hematología: pérdida de sangre y anomalías hemorrágicas
SALICISMO: Mareos, tinnitus, anomalías de la audición, náuseas, vómitos, diarrea, confusión y
lasitud
toxicidad aguda: dosis 20-25 G en adultos o 4 en niños- hiperpnea, taquipnea, hemorragia,
excitación, confusión , edema pulmonar , convulsiones , acidosis metabólica, fiebre, coma y
colapso cardiovascular renal y respiratorio.
ASPIRINA
Indicaciones:
- alivia el dolor no visceral cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia
- cura el espasmo del músculo liso, dismenorrea
- dolor postoperatorio regular no a demanda
- no ocasiona tolerancia o dependencia, toxicidad menor
- reduce la angiogénesis el crecimiento tumoral
COX1
contraindicaciones: px con gota
- síntomas de hipersensibilidad
- broncoespasmo
- congestión nasal
- urticaria
- anafilaxia
Acetilsalicilato de lisina
Preparado de lisina y ácido acetilsalicílico con acciones antiinflamatorias, antipiréticas y
analgésicas
- evita el contacto prolongado con la mucosa gástrica
- indicaciones: dolor de intensidad leve o moderada, estados febriles, inflamación no
reumatica
- neuralgicos, post traumaticos, post parto y neoplasicos
- contraindicaciones:hipersensibilidad al acido acetilsalicilico, ulcera gastroduodenal activa,
antecedentes de hemorragia
- trastornos de la coagulacion
- asma, Ins renal, polipos nasales
- sindrome de reye: menores de 16 febriles, gripe o varicela
-
- Diflunisal : Es un anti-inflamatorio no esteroídico Se utilliza para el tratamiento de la
osteoartitis, artritis reumatoide y dolor leve a moderad
ALCALONAS
Nabumetona
Pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroides (AINEs) no acidos. Especificamente, es
un AINE de las clases 2,6-disustitudinas naftilalcanonas. Es un profarmaco que se metaboliza en
su metabolito activo, el acido 6-metoxi-2- naftilacetico (6-MNA), el cual inhibe preferentemente la
cicloxigenasa-2 y posee propiedades antiinflamatorias y analgesicas
- Inhibe preferentemente la cox-2, una enzima clave en la sintesis de prostaglandinas, que
son mediadores de la inflamacion, el dolor y la fiebre. esta inhibicion reduce la produccion
de prostaglandinas proinflamatorias, proporcionando efectos antiinflamatorios y
analgesicos
- indicaciones: Principalmente para el manejo de la osteoartritis y la artitris reumatoide para
reducir el dolor y la inflamacion, tambien se a evaluado su eficacia en pacientes con
espondilitis anquilosante, lesiones del tejido blando y artitris reumatoide juvenil
- contraindicaciones: Hipersensibilidad de AIENES Asma inducida por AINES Ulcera peptica
Hemorragia GI Insuficiencia renal severa Insuficiencia hepatica severa En un contexto
perioperatorio de la cirugia de bypass coronario
NIMESULIDA
- Dolor agudo (musculoesquelético, dental, etc.) - Dismenorrea primaria (dolor menstrual) -
Tratamiento a corto plazo del dolor e inflamación en enfermedades como artritis y osteoartritis,
aunque el uso crónico no está recomendado por posibles efectos adversos.
- Presentacion y dosis 100mg cd 12 hrs adultos
Paraaminofenoles
Acetaminofen
Fenacetina
PARACETAMOL - acetaminofen
Analgésico y antipirético. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea
la generación del impulso doloroso a nivel periférico. Actúa sobre el centro
hipotalámico regulador de la temperatura.
Oral o rectal: fiebre. dolor de cualquier etiología de intensidad leve o moderado. –
IV: dolor moderado y fiebre, a corto plazo, cuando existe necesidad urgente o no
son posibles otras vías.
Uso clínico
Analgesico: Se utiliza para el alivio de dolores leves a moderados, como dolores de
cabeza, dolor musculoesquelético, dolor menstrual , dolor osteoartrico, dolor de espalda,
dolor dental, dolor postoperatorio
Antipirético: Es eficaz para reducir la fiebre sin causar efectos gastrointestinales adversos
comunes en otros analgésicos como el ibuprofeno o el ácido acetilsalicílico
Alternativas en pacientes con contraindicaciones para AINES
niños: 60 mg (2-3 meses)
480-750 mg (12 a 16 años)
Adultos: 2 comprimidos de 500 mg , VO 4 hrs, max 8 comprimidos 24 hrs
Intoxicacion mas grave del paracetamol: hepatotoxicidad dosis T 10 - 15 mg/kg
Riesgo de 7.4 g - 140 mg/kg niños
severo + 20g
ENOLICOS
Metamizol: antiinflamatorio no esteroideo AINE derivado de la pirazolona
- inhibe la sintesis de las prostaglandinas
- agente antiinflamatorio, analgesico y antipiretico
- indicaciones : dolor severo dolor postraumático y quirúrgico cefalea dolor tumoral
dolor espasmódico asociados a músculo liso (cólicos en la región gastrointestinal,
riñones y tracto urinario inferior) reducción de la fiebre
- contraindicaciones: Hipersensibilidad Hipersensibilidad a las pirazolonas infantes
menores de 3 meses Infantes con un peso menor de 5 kg ( riesgo renal) En el
embarazo (4to y 6to) y la lactancia (evitar 48h) reducción de la fiebre pacientes con
asma bronquial
- Reacciones adversas: induce a agranulocitosis de origen inmunoalérgico
reacciones anafilácticas urticaria crónica intoler al alcohol
Fenilbutazona: La fenilbutazona es un fármaco del grupo de los AINE ("antiinflamatorios
no esteroideos") que tiene efectos antiinflamatorios, antipiréticos y analgésicos
mecanismo de accion: Inhibición no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa
impidiendo la síntesis de prostaglandinas y otros prostanoides.
contraindicaciones: Hipersensibilidad y/o a otros AINE porfiria úlcera péptica colitis
ulcerosa alteraciones coagulación hemorragia digestiva Insuf. cardiaca, insuf. coronaria,
HTA, hipertiroidismo, hipotiroidismo, depresión. S. de Sjögren , fotosensibilidad
interacciones:
PIROXICAM
Antiinflamatorio no esteroideo (AINE) Inhibidor no selectivo de ciclooxigenasas (COX),
son enzimas responsables de la producción de prostaglandinas y otros mediadores
inflamatorios que regulan las vías del dolor, inflamación y fiebre.
Debido a su perfil de efectos secundarios, el piroxicam se suele usar solo cuando otros
tratamientos no son efectivos o no son adecuados para el paciente
Dosis recomendada: Dosis diaria para adultos: 20 mg una vez al día, como dosis única.
Dosis dividida: puede dividirse en dos dosis de 10 mg dos veces al día.
Efectos adversos
Nauseas, vomitos, diarrea, flatulencias, estreñimiento, dispepsia, gastritis, edema ,
hipertension , insuficiencia cardiaca, dolor de cabeza e insomnio
En casos de hipersensibilidad al piroxicam o AINEs Insuficiencia hepática o renal grave
Trastornos de la coagulación Hemorragia gastrointestinal Úlcera gástrica Mayores de 65
años En el último trimestre del embarazo por el riesgo de cierre prematuro del ductus
arterioso en el feto
MELOXICAM
COX1 --------> Riñón, estómago, plaquetas.
COX2--------> Inducible en estados de inflamación.
Antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas
Indicaciones: Osteoartritis. Artritis reumatoide. Artritis reumatoide juvenil Artrosis.
Espondilitis anquilosante. Periartritis de las articulaciones escapulohumeral y coxofemoral.
Gota aguda
Efectos adversos: Alteraciones gastrointestinales. Úlcera péptica. Perforaciones o
hemorragias gastrointestinales. Somnolencia, mareos, cefaleas. Reacciones cutáneas
graves, prurito. Alteración de la función renal
Sulfonidos
Celecoxib MA: Inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2.
Indicaciones: Alivio sintomático en el tto. de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis
anquilosante
Usado para evaluar el pronóstico de la cirrosis y la necesidad de un trasplante hepático.
I.R. y/o I.H. leve o moderada Ancianos Antecedentes de enf, digestiva (úlcera y
hemorragia digestiva) Antecedentes de insuf. cardiaca, disfunción ventricular izda. o HTA,
edema preexistente, tto. con diuréticos o que presenten riesgo de hipovolemia No es
sustituto de AAS para la profilaxis de enf. tromboembólicas cardiovasculares Pacientes
con riesgo cardiovascular (HTA, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores
CTORICOXIB
MA: Inhibidor selectivo de ciclooxigenasa-2.
Indicaciones: se utiliza para aliviar el dolor y la hinchazón en las articulaciones y músculos
de personas de 16 años o más con: Artrosis Artritis reumatoide
