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RAE 7
Asunto Describir los principales grupos psicofarmacológicos,
sus mecanismos de acción y sus indicaciones en los trastornos
del afecto
- Antidepresivos: recordar que hoy en día los antidepresivos son usados antiobsesivos,
antifóbicos, antipánico, etc. Aun no existe el antidepresivo ideal que tenga rápido efecto
con una efectividad alta, los antidepresivos clásicos como los nuevos presentan la
misma eficacia y periodo de latencia la diferencia radica en los efectos secundarios
que cada uno genera.
• Primer grupo Antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos ADTT
- Los ADTT se administran vía oral y se absorben fácilmente, alcanzando sus niveles
plasmáticos máximos entre dos a cuatro horas, sufre de metabolismo de primer paso
es decir que una porción del medicamento es metabolizado por el hígado antes de
llegar al torrente. La mitad del fármaco se elimine entre 2 y 3 días después de la
ingesta mientras que la segunda mitad demora más a causa de la unión a proteínas
plasmáticas y tisulares. Estos medicamentos son metabolizados en el hígado por la
oxidación por microsomas razón por la cual en los ancianos tarde más y se deben
usar dosis inferiores para evitar citotoxicidad.
- Los ADT que tienen mayor efecto sobre la serotonina son: la clomipramina y la
amitriptilina, mientras que la desipramina, nortriptilina, maprotilina y la imipramina
potencian más la noradrenalina.
- mecanismo de acción
• La teoría más acertada acerca del mecanismo de acción radica en que bloquea la
recaptación de aminas neurotrasmisoras es decir que potencializan las
catecolaminas, que en cuadros de depresión se encontraran disminuidas
• Por otro lado recordar que los ADT tiene efectos anticolinérgicos muscarínicos
potentes a nivel central, lo que lleva a pensar que ayudan a la depresión.
- El efecto terapéutico de estos medicamento sobre los receptores muscarínicos
no se hace evidente hasta la tercera a sexta semana de empezar con el
tratamiento, mientras que los medicamentos inhibición de la recaptación de los
neurotrasmisores tienen un efecto casi inmediato.
• Los agente tiene una efecto serotoninérgico y catecolinérgico ya sea a nivel
presináptico o post sináptico que se desencadenara en la vía común que vendría a
ser favorecer la transmisión monoaminérgica. Los primeros efectos; Bloqueo de la
captación neuronal de aminas, aumento del neutroasmisor a nivel de la biofase,
disminución del recambio del neutroasmisor y disminución de la frecuencia
descarga neuronal y los de efectos a largo plazo son Regulación "cuesta abajo" de
los adrenoceptores beta, Subsensiblidad al estímulo beta del sistema de formación
AMPc y Cambios en los adrenoceptores alfa y cambios en los receptores
serotoninérgicos

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• imipramina (150 a 250 ng/mL),

• Desipramina (125 a 300 ng/mL).
• Nortriptilina (50 a 150 ng/mL),
- Indicaciones
• Depresión:en el episodio depresivo mayor, como en la distimia y en las depresiones
secundarias responden a este fármaco
• Trastorno de pánico: sobretodo con la imipramina pero se debe iniciar con dosis
bajas
• Trastorno obsesivo convulsivo: con la clomipramina
• Trastorno de ansiedad generalizada: La doxepina, la imipramia y la amitriptilina
• Otros: Síndrome de estrés postraumático, dolor (útiles en dolor crónico y
migrañas), bulimia y anorexia nerviosa, enuresis, encopresis, fobia escolar,
trastorno de déficit de la atención con hiperactividad, pesadillas, sonambulismo y
terror nocturno, apnea del sueño, narcolepsia.
- Efectos secundarios
• anticolinergicos: son los efectos mas comunes de este grupo: sequedad de la boca,
diaforesis, visión borrosa y constipación. Después de algunos días se desarrolla
algún grado de tolerancia, en cuanto a los efectos más severos podemos ver la
inducción de glaucoma, síndrome confesional y el delirio. En pacientes ancianos en
común ver la retención de líquidos y la producción de íleo sobretodo en aquellos
con hipertrofia prostática.
• Psiquiátricos: Pueden inducir episodios maníacos o hipomaníacos y ciclaje rápido
en paciente que sufren TB (trastorno afectivo bipolar) por ende en estos pacientes
se usa las otras clases de antidepresivos que se hablarán más adelante.
• Neurológicos: sedación siendo muy frecuente que es a causa de la accion que
tienen en los receptores histamínicos, colinérgicos y serotoninérgicos. La
amitriptilina y doxepina son los más sedantes, los menos son la desipramina y la
maprotilina. También son causantes de mareo, insomnio y fatiga o temblor fino, de
lengua y mioclonus de extremidades inferiores. El delirio y la excitación
psicomotora también puede verse como efecto secundario, en pacientes
epilépticos el umbral convulsivo puede bajar y provocar una crisis epiléptica en
especial si se usa maprotilina por ende hay que tener cuidado en pacientes
epilépticos y comenzar con dosis bajas.
• Cardiovasculares se debe a los efectos anticolinérgicos y se representa en
palpitaciones, taquicardia y arritmias, en el EEG se ve una prolongación del
intervalo QT y planeamiento de ondas T. Hipotensión ortostática común lo que
genera caídas que pueden conducir a fracturas generado por el bloqueo alfa 1
adrenérgico, razón por la cual los ADT no se usan en pacientes con infarto
miocardio aumentado el riesgo de arritmia ventricular y paro cardiaco. Por
aumentar el tiempo de conducción están contraindicados en pacientes con

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alteraciones como el bloqueo de rama, hipertrofia ventricular izquierda e
insuficiencia cardíaca congestiva
• Alérgicos: sobretodo en la piel, La maprotilina produce erupciones exantematosas
en el 4% a 5% de los pacientes. Ocasionalmente pueden provocar ictericia de tipo
alérgico obstructivo. Los casos de púrpura y agranulocitosis son raros
• sexuales: Producen impotencia, anorgasmia, disminución de la líbido y trastornos
de la eyaculación. Aumento de la prolactina, galactorrea, ginecomastia y
amenorrea
• Otros: Aumento de peso por bloqueo de receptores histamínicos tipo 2, nauseas,
vomito y secreción inadecuada de vasopresina.
• Sobredosis: dosis por encima de la dosis normal de 1 gramo es tóxico y de dos
gramos es letal, se ve en agitación, delirio, convulsiones, hierreflexia, parálisis
vesical e intestinal, arritmias y cambios de la presión arterial. Debe ser manejada
en cuidados intensivos
- Interacciones:
• Antihipertensivos. Antagonizan el efecto hipotensor de la guanetidina y en menor
grado de la reserpina, el propranolol, la clonidina y de los alcaloides del veratrum.
Sumados a la metildopa pueden producir agitación.
• IMAO: en conminación con los antidepresivos puede desencadenar crisis
hipertensiva
• Antipsicóticos: estos aumentan los niveles plasmáticos de los ADT y viceversa por
ende los efectos sedantes, anticolinérgicos y demás se potencialidad.
• Depresores del SNC: potencializan la acción represora de los antidepresivos
• Fluoxetina Aumenta a veces hasta el 250% los niveles plasmáticos de los ADTT.,
tambien está en este grupo ASA, Tiazidas, bicarbonato de sodio, mientras que hay
fármacos que causan el efecto opuesto que son: la vitamina C, barbitúricos,
alcohol, tabaco, litio
- Contraindicaciones
• Son contraindicaciones absolutas el infarto agudo de miocardio reciente, trastornos
graves en la conducción cardíaca, glaucoma de ángulo cerrado e
hipersensibilidad al ATC que se desee utilizar. Dentro de las
contraindicaciones relativas destacan las cardiopatías y trastornos del
ritmo cardíaco, hipertrofia prostática, glaucoma de ángulo abierto,
dificultad respiratoria, epilepsia, trastornos hepáticos o renales,
hipertensión arterial, cuadros confusionales e íleo paralítico
• Segundo grupo antidepresivos inhibidos de la recaptación de serotonina ISRS
- Caracterizado porque afecta más la serotonina que la noradrenalina,
posee una poca afinidad por los receptores alfa 1, 2 adrenérgicos, muscarínicos e
histaminicos H1 lo que causa que Los efectos adversos sean menos, lo que los
convierte para varios autores en el medicamento de primera linea sobretodo en
pacientes de la tercera edad, con problemas cardiacos, hipertrofia prostática,
glaucoma y asma. Su toxicidad es menor que los tricíclicos y los IMAO, tiene una vida
media prolongada por ende solo se necesita una dosis diaria.

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- Mecanismos de acción
• inhiben a la bomba de recaptación presináptica de serotonina, lo que aumenta la
disponibilidad de serotonina en el espacio presináptico -> regulación cuesta abajo
de los receptores lo que en finalidad genera un aumento de serotonina.
• La estimularon de los receptores 5HT para la depresión se estimularía la vía que va
a la corteza prefrontal; para el TOC se desinhibiría la que va a los ganglios basales;
para el trastorno de pánico la que va a la corteza límbica y al hipocampo, y para la
bulimia la que va al hipotálamo
- Indicados
• Depresión: efectividad igual que los ADT y los IMAO, pero en la depresión atípica
muestran una mayor eficacia y tiene una menor tendencia a precipitar manías en
los TB
• Trastorno obsesivo convulsivo TOC tienen mayor eficacia que en aquellos fármacos
donde prima la inhibición de la recaptación de la adrenalina
• Trastorno de ansiedad: Trastorno de pánico y ansiedad generalizada, trastorno de
estrés postraumático y de ansiedad social.
• Trastornos de la alimentación: La fluoxetina parece ser más efectiva que otros
antidepresi-vos en la bulimia. Se utiliza también en la anorexia nerviosa y en la
obesidad. Los otros ISRS también parecen ser efectivos en estos cuadros
• Otros: Alcoholismo, trastornos dismoefofóbico, abuso de drogas y trastorno de
control de impulsos
- Efecto secundario:Debido a su mínima afinidad por los receptores muscarínicos,
histamínicos H1, alfa 1 y 2 adrenérgicos, los ISRS producen pocos efectos
anticolinérgicos, cardiotóxicos y mínima letalidad en sobredosis. No producen
sedación, hipotensión, alteraciones cognoscitivas. Es muy raro el aumento de peso y
con frecuencia hay disminución de éste.
• Aparato gastrointestinal: inducen a la anorexia, vómito, gastritis, nauseas, heces
blandas y diarrea frecuente.
• SNC: insomnio, nerviosismo, cefalea, somnolencia, temblor y agitación.
• Otros: Alteración de la función sexual con disminución de la líbido, impotencia,
eyaculación retardada o espontánea. Sudoración profusa, pérdida de peso.
- Fluoxetina: Principales ventajas es la tolerabilidad, poca sedación, alteración
psicomotriz y cognoscitiva. Se usa en una sola dosis diaria, en sus desventajas esta:
tener metabólicos activos y su vida media prolongada por ende no se puede dar
IMAO, interviene en el metabolismo de otras drogas y aumenta los niveles de ADT,
ácido valproico, CBZ e inhibe el metabolismo de las benzodiacepinas.
- Sertralina: Mismas ventajas, tiene una vida media mas corta de aproximadamente 24
horas no posee metabolismos activos con relevancia.
- Fluvoxamina: tiene mínimo efecto sobre citocromo P450- 2D6 hecho que no ocurre en
los dos medicamentos anteriores pero es la que más influye en el citocromo P450
1A2
- Paroxetina: inhibidor potneten de la 2D6 y por eso altera el metabolismo de las
mismas drogas que la fluoxetine indicada en el trastornos de ansiedad social.

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- Citolopram: tiene apenas una leve acción sobre 2d y por eso es el antidepresivo del
segundo grupo que presenta menos interacciones medicamentosas
- Escitalopram: el mejor tolerado y el que tienen menos efectos secundarios, tiene la
misma efectividad que los demás ISRS.

• Tercer grupo de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de

noradrenalina
- Reboxetina: aumenta la noradrenalina, no presenta efectos alfa 1 adrenérgicos ni
anticolinérgicos. No inhibe las enzimas hepáticas P450 3A4 y 2D6 por ende tiene
pocas interacciones medicamentosas.
• Efectos secundarios boca seca, retención urinaria, cefalea, diaforesis, agitación
psicomotora y taquicardia.
• Util en todas las depresiones y en especial en las
que presentan inhibición o retardo psicomotor.
• La dosis es de 4-12 mg en dos dosis.
• Cuarto grupo de antidepresivos inhibidos de la
recaptación de la dopamina
- Bupropión unicíclico, tiene una forma de liberación
lenta y se administra en dosis diarias de 150-450
mg/día, puede usarse en el tabaquismo con 300
mg/día. Se comienza con 150 mg en dosis diaria y luego del tercer día puede
comenzar aumentarse al doble. No es anticolonérgico por ente no produce sedación,
hipotensión y sobretodo no ocasiona cíclaje rápido ni alteraciones en la función
sexual.
• Efectos secundarios: Es el antidepresivo que mas convulsiones puede producir.
Produce agitacion, insominio, temblor, náuseas, vómito y cefalea.
• Quinto grupo de antidepresivos : Efecto dual sobre la serotonina y noraadrenalina
- Ventafaxina: inhibe recaptacion de noradrenalinca, serotonina y en menor grado de
dopamina sin actuar sobre receptores muscarínicosicos, antihistaminicos y alfa
adrenérgicos, prudce desensibilizaron de receptores ß adrenérgicos.
• Efecto secundarios: náuseas, cefalea, somnolencia, sequedad de la boca, insomnio,
constipación, mareo, sudoración, astenia, nerviosismo y a veces hipertensión
arterial, no causa cambios en el ECG
• Util en todo tipo de depresión, trastornos de ansiedad genralziasa y social en el
pánico y estrés posturamático
• Dosis de 75-375 mg/día en una sola dosis.
- Mirtazapina antagonista alfa 2 adrenérgico y antagonista de receptores 5Ht2 y 5HT3,
efectos ansiolítico y mejora el sueño. Evita la agitación y la disyunción secual al
bloquear el 5HT3 se evitan las násueas, vómito, cese pero bloqueo de los H1 causa
somnolencia y aumento de peso
• Dosis de 30-60 mg en la noche

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- Duloxetina: en pacientes con depresión y quejas somáticas, contraindicado en el
glaucoma de ángulo estrecho, cuando se suspende el tratamiento se produce
síntomas: mareo, náuseas, vómito, ansiedad. Suspensión de manera paulatina.
• Sexto grupo de antidepresivos inhibidos de la monoaminozidasa
- IMAO suelen causar crisis hipertensivas, mejor tolerancia que los ADTT y efectos
tóxicos se evitan teniendo en cuenta las contraindicaciones
- Puedes ser MAO A y MAO B, se llama irreversibles cuando su bloqueo de la enzima es
permanente y reversible cuando está acción es de corta duración. La MAO A tiene
como substratos preferidos la serotonina, norepinefrina, dopamina, tiramina,
mientras que la B tiene la dopamina, tiramina, feniletilamina, etc
- Farmacología rápidamente se absorbe por vía oral metabolizan por acetilación.
Tienen una vida media mas corta que los ADTT de 3-5 horas por ende se administran
2-3 dosis diarias. Actuar al bloquear las monoaminozidaxas intracelulares por lo tanto
aumentan los neurotrasmisores que son degradados por estas. Los IMAO clásicos que
son: fenelzina, isocarboxacida y tranilcipromin no son selectivos y por lo tanto inhiben
varias enzimas son irreversibles.
- Indicaciones
• Depresión: las indicaciones de la IMAO son parecidas a las de ADT
• Depresión atípica: generada con hipersomnia, hiperfagia, emperoamietno en horas
vespertinas, fobias, hipocondriasis, sensibilidad al rechazo y reactivada
• Fobia social: más efectivos
• Trastornos de pánico: el grupo mas efectivo
• otros: bulimia, anorexia nerviosa y dismorfofobia
- Efectos secundarios
• Reversibles
- Las reacciones mas comunes son: inquietud, nauseas, vomito, parestesias,
insomnio o somnolencia, funciona sexual altera como eyaculacion retardada,
disminución del libido e impotencia.
- Cuando se ingiere tiramina se deshace la unión, pero para eso se necesitan
bastante cantidad de tiramina para producir crisis HTA
• Irreversibles
- hipotensión postual, generalmente leve, pero potencialmente seria en pacientes
con riesgo de infarto cardíaco o de trombosis cerebral.
- toxicidad hepática a nivel parenquimatoso, y por lo tanto estos medicamentos
están contraindicados en pacientes con enfermedad hepática crónica.
• [Link]
script=sci_arttext&pid=S0717-
92272002000500003

- Estabilizadores de ánimo
• Litio: se absorbe fácilmente después de la
administradores oral y a su nivel serio máximo se alcanza

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a los 90-120 minutos, se puede medir con facilidad con fotometría atómica. Se puede
medir con facilidad con fotometría de llama o por técnicas de absorción atómica. Se
distribuye de manera homogénea y se excreta casi toda por la via renal. El 80% se
absorbe en los tubulos renales proximales y el 15-20% se aborde nivel distal, como la
absorción es competitiva con el sodio la diuresis o retención de sodio afecta la
absorción, aumentado la retención del litio y produce toxicidad. La secreción renal de
litio es máxima en las primeras horas y luego se hace más lenta. La vida media varia
según los individuos pero en adultos jóvenes será de 18-20 horas mientras que 36 horas
en pacientes ancianos.
- El mecanismos de acción no está bien establecido pero se dice que actúa en los
segundos mensajes postsinápticos. Inhibe varias fofatasas del inositol, produciendo
una depleción del fosfatidilinositol bifosfato que es un mensajero secundario ligado a
la proteína G. Ademas de actuar sobre los terceros mensajeros y los canales de
calcio. Aumenta los procesos que favorecen el crecimiento neuronal y disminuye la
apoptosis. Por otro lado se postula que aumenta la función GABA y regulación del
glutamato.
- Indicado
• Manía e hipomanía : es la droga de primera opción en los TB en la fase maníaca o
hipomaníaca, con niveles serios ente 0.8 y 1-2 mEq/L con dosis de 900- 2 700 mg
diarios. Pero presenta menor eficacia en los episodes mixtos y en las manías
disfóricas.
• Episodio depresivo mayor: el uso exclusivo de litio suele ser eficaz en la algunos
casos, mayoría de los casos, los ADT pueden inducir a manías o ciclado rápido por
ende se usa ISRS o IMAO, también se indica el litro en paciente unipolares que no
responden a antidepresivos.
• Profilaxis de TB litio reduce las recadias maniacas y depresivas del TB junto con la
severidad
• Ciclotiamia: con efectividad no tan demostrada
• Trastorno esquizofrénico: subtipica maniaco, el litio es efectivo pero es más eficaz
en el subtipo depresivo.
• Pacientes con descontrol de impulsos, bulimia nerviosa y alcoholismo.
- Manejo clínico: antes de iniciar el tratamiento se debe evaluar el el estado renal y
tiroides y descartar embarazo debido a la teratogenicidad. Comienza con dosis de
600-900 mg día. Al quinto día se ordena una litemia y de acuerdo con estos datos se
modifican las dosis que se usaran, dosis terrapeutica fluctúa 600 y 2 700 mg día. En
el primer mes de tratamiento se ordenen litemias cada semana y durante el segundo
mes se ordenan cada 15 días. Si tienen litemias estableces se le repetirá el examen
cada 2-3 meses durante primer año y en el segundo año cada solo dos veces.
• edad debido a que la depuración renal del litio disminuye con la edad por ende a
los adultos mayores se le dan dosis más bajas
• Peso pacientes con bastante masa muscular requieren dosis relativamente altas
• Estado de la enfermedad: durante una crisis maníaca el paciente requiere y tolera
dosis más altas

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• Diuréticos: eliminar sodio hace que el litio suba en las concentraciones
• Dietas hiposódicas: aumentan los niveles de litio desencadenando citotoxicidad
• Algunos de los errores de la prescripción de Litio es darle dosis demasiado bajas o
por periodos demasiado cortos, no usar el litio cuando se le dan antidepresivos en
pacientes con TB ya que se le puede generar una fase maníaca. No advertir a los
familiares y parientes sobre los efectos secundarios y la toxicidad.
• Las funciones tiroidea y penal debe evaluarse constantemente en los pacientes
que reciben litio a largo plazo por ende esta contraindicado en la falla renal o
enfermedad tubular severa, el infarto agudo del miocardio y a miastenia graivis.
• No deben usarse en el embarazo, ya que causa cardiopatía de Ecbstein y puede
generar letargo, cianosis y hematomegalia en el recién nacido, se contraindica en
la lactancia al igual ya que se excreta mediante la leche materna.
- Efectos secundarios
• náuseas, vómito, diarrea, temblor fino, fatiga, aumento de peso, disminución de la
memoria, poliuria y la polidipsia causado por la inhibición de la vasopresina: no
suele producir trastornos renales severos pero de igual manera se suele evaluar la
fusión renal.
• El Litio suele afectar la tiroides, reducir las hormonas circulantes y aumento del
TSH. Raramente causa bocio e hipotiroidismo.
• Otros efectos mas raros son edema de la cara, tobillos, acné, foliculitis, reacciones
alérgicas cutáneas, empeoramiento de la psoriasis, cañada del cabello, leucocitos,
cambios reversibles de ECG y EEG.
- Intoxicación
• Tiene un indice terapéutico-tóxico muy estrecho por ello, os niveles serios un poco
por encima de los terapéuticos pueden producir intoxicación.
• Los síntomas tóxicos iniciales son: dolor, abdominal, vómito, aumento del temblor,
mareo, ataxia, somnolencia, inquinetud, lenguaje arrastrado, visión borrosa y
tinitus,
• La intoxicacion más severa produce hiperreflexia, convulsiones, nsitagmus,
confusión, letárgica y estupor -> coma, arritmias cardáicas, insuficiencia renal y
muerte.
• Los efectos tóxicos se dan con niveles plasmaticos enzima de 1,5 mEq/L y
especialmente de 2,0 mEq/L. Los niveles superiores a 5,0 mEq/L pueden ser
fatales.
• Manejo de la intoxicación: generalmente solo se requiere de suspender la droga y
administrar líquidos IV, cuando son más severas requieren hospitalización y lo
fundamental es la atención al paciente para preservar la función respiratoria,
cardiovascular y el balance hidroelectrolítico. También se puede hacer mediante la
administración de bicarbonato de sodio, líquidos, diuresis con maniota o teofilina,
cunaod la litemia es mayor a 2 mEq/L se debe recurrir a la hemodiálisis.
- Interacciones
• Aumentan niveles de litio

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- Diuréticos como las tiazidas, espironolactona, triamtireno
- Antiinflamatorias que inhiben la prostaglandina sintesada
- Inhibidores de la enzima convertidor de angiotesina
- Tetraciclinas
• Disminuyen niveles de litio
- Diuréticos acetozolamina, xantinas, manitol
• Neurotoxicidad
- Antipsicóticos
- CBZ
- Terapia electroconvulsiva
- Verapamilo
- Diltiazem
• Acido valproico o valproato de sodio
- Suelen ser efetivo en el TB sobretodo en ls mantisa mixtas, atípicas y en el ciclado
rápido, suele ser mas efectivo que el litio en este tipo.
- Manejo clínico
• Se inician con dosis de 250 mg diarios, aumentada cada 3 días hasta llegar a 750
mg día. Los niveles en sangre son de 50-120. A dosis puede fluctuar entre 750
hasta 1 500 mg día.
• Esta contraindicado en el embarazo porque aumentan la incidencia de problemas
del tubo neural
- Efectos secundarios
• temblor, ataxia, molestias gastrointestinales, caída de cabello, cefalea, etc
• Puede producir gepatoxicidad y trombocitopenia, mandar pruebas hepáticas y
recuento de plaquetas.
- Interacciones
• Puede confinarse con litio sin problema s
• CBZ puede conducir a una disminución de los niveles de ácido valproicos y
aumento e CBZ
• Carbamazepina CBZ
- Efectividad en el TB y en el ciclado rápido, manias mists y atípicas
- Farmacologia
• Se absorbe lentamente de irregularmente por vía gastrointestinal, las
concentraciones máximas se tiene a ls 2-8 horas y los niveles estables entre los
dos y cuatro días de inicia el tratamiento. La vida media cuando se administra varia
entre 12 y 17 horas.
• Metabolizada en el hígado, autoinduce con la CYP3A4.
• Excreción via renal
• Intervinen en los canales de calcio por ende tiene un característica antimaníaca, y
la función estabilizadara de animo es por el procesos conocido como kindling.

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- Indicaciones
• Manía aguda típica, pero no se usa como droga de primera linea por ende se indica
cuando el paciente no responde al litio o no puede tomarlo.
• Episodio bipolar mixto: que es una manía disfórica, más efectiva que litio
• Profilaxis del TB: casos que no toleren o responden al lito o al divalproato
• Efectivo en la depresión resistente a otros tratamientos, el trastornos
esquizoafectivo y trastornos de control de impulso
- Manejo clínico
• Dosis de 200 mg inicialmente dos veces al día, icnremnta 200 mg cada 3-4 días. La
dosis fluctúa entre 400 y 1 600 mg día
• Los niveles sanguíneos se determinan cinco a siete después de que el paciente
tenga la dosis estable.
• No se usa en el embargo ya que puede producir síndromes de desarrollo retardado,
anomalías craneofaciales y espina bífida.
- Efectos secundarios
• Náuseas, vómiot, gastritis, cosnitpacion, diarrea.
• Mareo, ataxia, diplopía y sedación: a causa de nivel altos de CBZ necesario
disminuir la dosis
• brote pruriginoso no mu comen del 10 - 15%de los casos y se requiere la
suspensión, puede desencadenar en el síndrome de Stevens-Johnoson.
• Leucopenia benigna
• Agranulocitosis y anemia aplásica -> controles del hemograma
• Bloqueo auriculoventricular, linfadenopatía, hepatoxicidad, hiponatremia,
disminucion de hormons tiroides T3 y T4
- Interacciones
• Aumentan niveles y toxicidad de la CBZ
- Eritrocitosicina, verapamilo, diltiazem, isoniazida, valproato de sodio, cimentidina
y propónifeno
• CBZ disminuye niveles de
- haloperidol, clonazepam, antidepresivos y anticonceptivos
• Combinación con litio:
- Aumentan la toxicidad de ambos
• IMAO: criris hipertensivas
- Lamotrigina
• Más efectivo en la depresión bipolar y en su prevención, actual inhibiendo la
liberación presináptica de glutamato, apartado y GABA, bloquea los canales de
sodio
• Dosis de 150- 250 mg día dividida en dos tomas. Se inicia con 25 mg y aumenta
lentamente incrementos semanales de 25 mg
• No interactúa con anticonceptivos y se puede dar durante el embarazo

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• No darse con ácido
valproico produce
sedación y síndrome de
Stevens Johnson
- Ansíoliticos e hipnóticos
• Benzodiacepinas
- Se absorben de forma
completa e inmodificada
en el tracto
gastrointestinal a
diferencia del clorazepam que tiene una trasfomración primero en desmetildiazepam
y luego si se absorbe.
- Soy muy liposolubles y pasan con fácilidad el plasma por ende la barrera
hematoencefálica también.
- El diazepam, lorazepam, alprazolam y triazolam
son los más rápidos en cuanto a la absorción,
obtención de niveles pico y comienzo del efecto la
absorción mejora con el estómago vacío y los
antiácidos pueden interferir la absorción
- El nivel plasmatico se alcanza en una a 3 horas pero
pueden existir picos secundarios a las 6-12 horas de
la administración debido a la circulación
enterohepática
- El metabolismo de las BDZ se realiza en el hígado
por reacciones metabólicas de fase I (oxidación)
que implican principalmente a las CYP3A4 y
CYP2C19 y luego continúan su metabolismo con
reacciones de fase II (conugación). Todas las 2-ceto
BDZ como el diazepam se metabolizan a
desmetildiazepam, luego a oxazepam y por último
se conjugan con el ácido glucurónico. Este lento
proceso metabólico contribuye a que tengan una
vida media prolongada de 30 a 100 horas. Por el contrario, el grupo 3-hidroxi se
metaboliza por conjugación directa, un proceso más rápido que la oxidación y que no
conlleva metabolitos activos. Un ejemplo de este grupo es el lorazepam que tiene una
vida media intermedia de alrededor de 14 horas. El grupo triazolo se metaboliza por
oxidación pero tiene pocos metabolitos activos y vidas medias cortas como el
alprazolam 10 a 15 horas, y el triazolam tres horas.
- La vida media de eliminación o vida media plasmáticas es el tiempo necesario para
que la concentración de un fármaco en la sangre se reduzca a la mitad, de acuerdo a
esto se reconocen comúnnte 3 grupos de BZD.
- Las BDZ son moléculas muy liposolubles que pasan las barreras fisiológicas ¡, la
absorción real es muy buena en especial si se dan con el estomago vacío ya que en
caso de dar con otras sustancias o alimentos puede disminuir o retardarse la

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absorción. Por vía subñingual pueden darse clonazepam y lorazepam pero se debe
considerar las presentaciones.
- La administración intramuscular proporciona una forma rápida de suministro de BZD,
el metabolismo eleva a cabo en el hígado por medio de oxidación fase I,
glucuronidación (fase II); dentro de las BDZ se diferencian algunas como lorazepam y
oxazepam que sólo utilizan reacciones de fase II y por este
moti- vo son una buena elección en pacientes con
hepatopatías, edad avanzada o en condiciones
- Las BDZ tienen actividad miorrelajente, anticonvulsiva,
ansiolítiva y sedante-hipnótica. La intensidad relativa de
estos efectos varia según el compuesto y la dosis, es decir
que en dosis bajas las BDZ son ansiolíticos pero a dosis más
altas son sedantes. Las propiedades ansiolíticas se deben a
su efecto en el sistema límbico,
- las BZD necesitan GABA para poder aumentar la frecuencia
de apertura y permite que el interior de ls neuronas se
hiperpolarice disminuyendo la tasa de potenciales de acción
por unidades de tiempo.
- Las BZD presentan tos tipos de receptores el amaga 1 qu se encarga del efecto
hipnótico y el omega 2 que media la cognición, memoria, control motor. Sustancias
agonistas selectivas del receptor 1 no tienen muchos efectos cognoscitivos.
• Interacciones medicamentosas
- Resumir en la tabla
• Efectos adversos
- Somnolencia -> tolerancia, ataxia, disartria, confusão y desorientación. Las dosis
altas pueden afectar lo psicomotor por ende no se le da a las personas que manejan
automóvil o máquinas. La memoria puede afectarse en especial con las de alta
potencia, produce amnesia anterógrada aguda. Las dosis producen el retraso en el
recuerdo de información recibida desees de tomar el medicamento. En niños y
anciano es mas como que se presente agitacion. agresividad, alucinaciones.
- Las reacciones alergias son raras pero se desarrollan con prurito o erupción
maculopapular.
- No se le da el medicamento a personas con apnea del sueño o con enfermedad
pulmonar obstrucctiva crónica ya que se puede empeora la insuficiencia respiratoria.
Cuando se administra I.V una BDZ causa depresión respiratoria.
- Aun no se sabe a ciencia cierta la teratogenidad que tienen estos fármacos pero
estudios las asocian con labia leporino y paladar hendido, cruzar la barrer y producir
síndrome de abstinencia o de floppy baby, este ultimo se caracteriza por hipotonía,
dificultad para respirar y succionar. Tampoco se recomienda durante la lactancia.
- Tolerancia, dependencia y abstinencia
• Hay gente que las usa en periodo cortos que es la mayoria, pero las personas son
problemas neurológicos o piscológicos las usan por periodos mucho más
prolongados con dosis bajas como hipnóticos sin embargo hay personas que las

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usan a modo de abuso. En los periodos cortos( cerca a dos semanas) de
administración no se observa tolerancia, dependencia o síntomas de abstinencia,
cuando se dan estos síntomas es en tratamientos que superen los 4 meses. El
síndrome de supresión depende de varios factores como lo es el tiempo, dosis, vida
media y forma de interrumpir el medicamento, por lo que para evitar este
síndrome de abstinencia o supresión es preferible disminuir las dosis lentamente.
- Toxicidad
• Las BDZ poseen un indice terapéutico, lo que las hace poco tóxicas en sobredosis a
menos que se combinen con alcohol, antidepresivos ADT u otros sedantes del SNC.
• Se maneja con lavado gástrico, medidas de apoyo y administración de flumazenil,
que es un antagonista de las BDZ. La dosis recomendada es de 0.2 mg I.V en 30
segundos si pasados otros 30 segundos no mejora el nivel de conciencia se
administra 0,3 mg más. Hasta llegar a una dosis acumulativa de 3 mg.
• Indicaciones
- Trastornos adoptivos o del ajuste: cuando la ansiedad e insomnio son síntomas
predominantes en este trastorno se requieren de BDZ a corto plazo mientras de
maneja o de controla la situación de estrés.
- Trastorno de pánico: las BDZ utilizadas son las de alta potencia, se usa a largo plazo
mas de un año y suelen ser alprazolan( 4 dosis diarias) o clonazepam(2 dosis diarias)
en dosis de 1,5 hasta 4 mg diarios, la suspensión debe ser gradual 0.5 mg cada siete
días hasta llegar a 2 mg y luego 0.25 mg cada siete días
- Trastorno de ansiedad generalizada cualquier BDZ en dosis de 10-40 mg diarios,
algunos las necesitan a largo plazo
- Fobias: administrar dosis juncias de BDZ antes de enfrentarse a la situación
- Trastorno de estrés postraumático: BDZ solas o combinadas con antidepresivos
- Depresión: coadyuvante para controlar la ansiedad y el insomnio mientras el
antidepresivo actúa
- Trastrono afectivo bipolar y psicosis agudas: BDZ de alta potencial en el manejo del
insomnio y de la actividad piscomotora con la idea de dar menores dosis e
antipsicoóticos. Se usa el clonazepam en dosis de 6 mg diarios y el lorazepam
inyectable o via oral
- Acatesia: BDZ en dosis bajas en la acatasia que es inducida por antipsicóticos. Se usa
diazepam 2,5 mg dos o tres veces al día.
- Sindrome de abstinencia de alcohol: diazepam de 5-10 mg o lorazepam de 1-2 mg
cada 4 horas de acuerdo a la respuesta del paciente, durante el segundo día se da la
misma dosis del día anterior pero repetida en 4 tomas y desde el tercer día se rebaja
la dosis en 25% y asi consecutivamente hasta que se suspenda.
- Catatonia: lorazepam inyectable 2 mg, por via oral o sublingual, mejora la actividad
psicomotora cuando la catatonia es producida por un cuadro psiquiátrico y no a
enfermedad neurológica
- Insomnio:flunitrazepam, estazolam, midazolam, brotizolam y trizolam. Se
recomienda prescribir la dosis más baja efectiva como sería 1 mg de flunitrazepam o
0,125 mg de triazolam, y por corto período de ser posible. Los hipnóticos de acción

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prolongada pueden desencadenar dificultad cognacsitiva leve al siguiente día y los de
a corto plazo pueden dar ansiedad de rebote.
- Otras indicaciones:el clonazepam, diazepam y clobazam tienen usos como
anticonvulsivantes. el midazolam y el diazepam se utilizan en anestesia, sedantes y
relajantes en procedimientos diagnósticos como endoscopia
• Manejo clínico
- Inician con dosis bajas evitando conducir o manejar máquinas peligrosa los primeros
días.
- Recomendar la abstinencia de alcohol, además de Informar sobre no interrumpir el
medicamento de forma brusca.
- Vida media: las BDZ de vida media prolongada tienen como ventaja que necesitan
dosis menos frecuente es decir menos tomas al día, tienen mejor estabilidad en las
concentraciones plasmáiscas y son síntomas de supresión menos severos, pero son la
presencia de sedación diurna. Los fármacos de vida media leve menor sedación
tierna, pero las dosis tiene que ser más frecuentes, ansiedad de rebote cuando
disminuyen las concentraciones plasmáticas y tiene un síndrome de abstinencia mas
inmediato y Severo.
- Absorción y rapidez del efecto ansiolítico: depende de la lipofila del medicamento, el
mas rápido en esta categoría es el diazepam y el más lento es el temazepam.
- Potencia por mg del medicamento: algunas BDZ requieren dosis más bajas para
generar mismos efectos quiere decir que son más potentes que otras, 0.25 mg de
clonazepam es igual a 5 mg de diazepam.
- Perfil metabólico: las BDZ que se metabolizan por oxidación se ve afectado en
pacientes de mayor edad, enfermedad hepática o coadminsitración de medicamentos
que estimulen la actividad oxidante.
- Otros ansiolíticos
• Buspirona alta afinidad por los receptores 5-Ht-1a, no es hipnótico ni tiene potencial
adictivo por ende no causa síntomas de abstinencia. Se absorbe con facilidad y su
metabolismo e de primer paso. Tiene una vida media corta de 2-11 horas, no presenta
metaboltios activos por ende se administra 3 veces al día.
- Efectos secundarios: mareo, nauseas, cefalea, inquietud, insomnio.
- Pocas interacciones: pero en esas esta el aumento de los niveles de haloperidol y
digoxina cuando se combinan con este fármaco. Se recomienda no administrar con
IMAO
- Indicaciones: trastorno de ansiedad generalizada, cuadros de ansiedad y trastornos
de conducta en ancianos o pacientes con daño cerebral, potenciado del efecto anti
obsesivo , no es efectiva en el trastorno de pánico
- Maneo clínico: viene en comprimidos de 5 y 10 mg, se inicia con 5 mg tus veces al día
y aumenta 5 mg cada tres dñias hasta llegar a 30 mg con dosis máxima de 60 mg. Se
demora en comenzar la accion entre 2 y 4 semanas y su efecto ansiolítico suele no
ser tan bueno cuando el paciente previamente ha sido tratado con BDZl, pero tiene la
ventaja de no producir dependencia, sedación y falta de interacción con el alcohol.

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• Bloqueantes de recaptacion de serotonina: clara efectividad en el trastorno obsesivo
comulsivo y en el de pánico, trastorno de ansiedad generalziada, ansiedad social y de
estrés postraumático.
• Bloqueantes selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina: venlafaxina en
dosis de 75 a 150 mg con liberación lenta es útil para el trastorno de ansiedad
generalizada
• Antidepresivos ADTT: trastorno de ansiedad generalizada y de pánico y poco en el
trastorno de estrés postraumático, no efectivo en el T. De ansiedad social y obsesivo
compulsivo
• IMAO:T. De pánico, ansiedad social y estrés post traumático
• Betabloqeuadores: propanolon y su principal indicaciones es la ansiedad social
- Hipnóticos no BDZ:
• zociclone: dosis de 7,5 mg actúa sobre receptores omega 1 y 3.
• Zolpidem: es un medicamento e vida media corta con dosis de 10 mg no presenta
insomnio ni efecto resaca ya que actúa sobre receptores omega 1
• Zaleplón: inductor del sueño por su acción ultracorta actúa también sobre receptores
omega 1
• Ramelteon: insomnio con dosis de 8 mg media hora antes de dormir, produce cefalea,
somnolencia fatiga y mareo

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