ANTIULCEROSOS
SINDROME ULCERO PEPTICO
Antiácidos se han Hasta el advenimiento
utilizado por siglos en tx anti H2 e inhibidores de
de dispepsia. la bomba
Clasificación
Antagonista
Inhibidores Protectores
Antiácidos de los
receptores de la bomba de la
de protones mucosa
H2
Antiácidos
Se unen
al Ac
clorhídrico
Base
débil
Dispepsia –
trastorno Ac
péptico
formación
de agua y
sal
Rapidez de
MA disolución
Velocidad de la
Disminución reacción con el
del acidez ácido
gástrica
Velocidad de
vaciamiento gástrico
• Reacción rápida • Reacción mas lenta
• Produce: dióxido • Produce: dióxido de
de carbono carbono; cloruro de
(distensión calcio (eructos o
gástrica y eructos), alcalosis metabólica)
cloruro de sodio • A dosis altas combinado
• Alcalosis con lácteos se puede
metabólica presentar
• Retención de hipercalcemia, Ins renal
liquido y alcalosis metabólica
Bicarbonato Carbonato
de sodio de calcio
Interacciones
farmacológicas
con
fluoroquinolonas ,
itraconazol, hierro
Hidróxido y tetraciclinas
Hidróxido
de
de aluminio
magnesio
• Reacción lenta a
moderada • No produce gases de
Co2
• No se presenta eructos
• No aparece alcalosis
• Puede causar diarrea metabólica
(sales de Mg)
• Produce estreñimiento
• Residuos cloruro de
magnesio y agua • No uso prolongado
DESVENTAJAS
Promueven
cicatrización
• Difícil adaptación a la
posología
• Interacciones con otros
fármacos Relativamente
Ulcera Péptica
baratos
Tasa de curación +
alta comparado
Aplicaciones clínicas inhibidores H2
Sirven como
auxiliares: aumenta
presión esfínter
esofágico
Reflujo Esofágico
Eficaces profilaxis
Disminuye el reflujo
ulceración por estrés y la de acido e
hemorragia aguda incrementa
consecutiva vías depuración esofágica
digestivas superiores
Presentación y dosificación
Bicarbonato de sodio
Presentación: susp. 100 ml
Carbonato de Sodio
– foco * 355ml (conjugado)
presentación: tab 500 mg Dosis: Adul. 15-30 ml luego
Dosis: 1 tab cada vez que de cada comida
se presenten los síntomas
Dosis niños: 5-10 ml luego
de cada comida
Hidróxido de Aluminio Hidróxido de Magnesio
Presentación: susp. 6,15gr/ Presentación: susp. 5 ml,
100ml (foco 360ml); Tab 234 100 ml conjugado; Tab 200
mg mg conjugado
FARMACOS ANTAGONISTAS
DE LOS RECEPTORES H2
Tienen metabolismos
de primer paso
Biodisponibilidad del
V1/2 1.1 – 4 Hrs
50%
Cimetidina
Ranitidina Ancianos se duración de la
reduce la elim al acción depende
Famotidina 50% de la dosis
Farmacocinética
Nizatidina
Escaso metabolismo
Ajuste de dosis
hepático en Insf renal y
Eliminación
hepática y renal
hepática
Farmacodinamia Inhibición competitiva de los
receptores H2 de la cell parietal
suprimiendo la secreción de acido
estimulada por los alimentos
Reducen la secreción gástrica y
concentración de pepsina
1. La histamina liberada por las
enterocromafines por la estimulación
por gastrina y impulsos vágales es
bloqueada para que no se una al
receptos H2 de las cell parietal
2. La estimulación directa de la cell
parietal por la gastrina y la acetilcolina
que tiene un menor efecto en la
secreción de acido cuando se bloquea
el receptor H2
• Inhibición total del acido 60% al 70% en
24Hrs
• Eficaces para la inhibición nocturna del
acido (histamina)
• El PH nocturno aumenta de 4 a 5 cifras
• Se administra cada 12Hrs
• No afectan los receptores H1 o H3
Aplicaciones clínicas
❖Ulcera péptica ❖Dispepsia no ulcerosa
Cicatrización nocturna
❖Reflujo gastroesofágico
❖Duración 6-12 h
Efectos adversos
Diarrea , estreñimiento,
En goteo intravenoso
Cefalea Fatiga y
rápido = bradicardia e Mialgias
hipotensión (IV en 30 min)
Aumentan riesgo de
Rara vez producen neumonía nosocomial (e.
displacía sanguínea critico)
Cruza barrera Confusión,
placentaria y se secreta alucinaciones y
en leche No agitación (Adm. IV) →
embarazadas I. renal o hep.
Dosis elevadas
ginecomastia, impotencia
en hombres y galactorrea
en mujeres (Cimetidina)
Citocromo P450 del
hígado, las
catalizadas por:
Todos excepto la
Famotidina inhiben
el metabolismo
gástrico de primer CYP1A2, CYP2C9,
paso del etanol CYP2D6, y
sobre todo en las CYP3A4
mujeres
Interacciones
farmacológicas
Compiten con la Prolonga las
creatinina por la semividas de los
secreción tubular fármacos
renal metabolizados por
estas vías
INHIBIDORES DE LA
BOMBA DE PROTONES
OMEPRAZOL DEXLANSOPRAZOL
ESOMEPRAZOL RABEPRAZOL
LASONPRAZOL PANTOPRAZOL
Todos son benzimidazoles sustituidos
Esomeprazol y
Todos están en formulaciones pantoprazol -
orales Intravenosas-
Se formulan
Los IBP se adm. Como Para protegerlos de la capsulas o
pro fármacos inactivos destrucción rápida en comprimidos
la luz gástrica
con cubierta
Una vez que el Fármaco este en el… entérica
Pasa a la Donde
Disuelve la
Luz intestinal cubierta y se
Estómago absorbe el
alcalina
Fármaco
En niños y en pctes con Disfagia o sondas de alimentación → las
capsulas se pueden abrir y extraer los micro gránulos para
mezclarlos con jugos de frutas
Bases débiles lipófilas → Difusión rápida por
Ej:
membranas hacia compartimientos acidificados
Deben Adm. Una Se requieren 3 a 4 días de
Semivida serica
hora antes de una medicación para alcanzar el
breve 1,5 h
comida efecto
Proceso de primer paso y metabolismo
hepático
APLICACIONES CLINICAS
Erosivo
REFLUJO
GASTROESOFAGICO
Una dosis cada
No Erosivo 24 h es útil para
Complicaciones aliviar
sintomatología
Útil también en
complicaciones
extra esofágicas
Asma, tos crónica, laringitis
• Alivio rápido de los síntomas
• Favorece la cicatrización en
ulceras gástricas entre 6 a 8
ULCERA semanas
PEPTICA
• Favorece la cicatrización en ulceras
duodenales en las primeras 4
semanas
Cicatrizar las
1. Asociada a H. Pylori ulceras
Objetivos
Erradicar el M.O.
ESQUEMA DE
TRATAMIENTO
Ciclo de 14 días
Luego
Continuar con
IBP cada 24
horas / 4 – 6
semanas
Los IBP son esenciales en 1 vez al día
2. Úlceras relacionadas con AINES
la cicatrización de la úlcera reduce la
siempre y cuando se frecuencia de
suspendan los AINES úlceras
3. Prevención de hemorragias por úlcera péptica
En pctes con hemorr. aguda del Tubo D.
Por úlceras pépticas, disminuye con IBP
Son de mayor riesgo cuando tiene un por a 5 días tto oral
vaso expuesto o ha formado un ej. Omeprazol 40 mg VO cada 12 h
coágulo visible.
Los IBP tienen eficacia moderada
DISPEPSIA NO
ULCEROSA No se ha demostrado efectividad
Se tiene preferencia los antagonistas de
los receptores H2.
PREVENCIÓN DE
HEMORR. DE LA MUCOSA
RELAC. CON ESTRES
Omeprazol cada 12 h
Sonda nasogástrica. en el primer día,
luego continua cada
Estrés clínicamente
24 h.
importante en pacientes
en estado crítico.
Antagonista de los
Sin Sonda nasogástrica receptores de H2,
vía I.V.
EFECTOS ADVERSOS
CEFALEA DIARREA
DOLOR ABDOMINAL
Puede presentarse Nefritis Intersticial Aguda
No se ha establecido su seguridad en Embarazo
PROTECTORES DE LA
MUCOSA
SUCRALFATO
En agua o
soluciones acidas
Forma complejos
con el hidróxido de Pasta viscosa,
Sal de sacarosa aluminio sulfatado. adherente.
Se fija selectivamente a las ulceras o erosiones
hasta por 6hr.
Menos de 3% del fármaco intacto se absorbe en tubo digestivo
EXCRESION HECES >97%
Mecanismo de acción
MA
NO ESCLARECIDO
• Forma barrera
restringiendo la
lesión
• Estimula la
secreción de PG Y
bicarbonato .
Aplicaciones clínicas
Reduce la aparición
de hemorragias de
tubo digestivo alto
(sonda nasogástrica)
Dosis
1g cada 6 horas
Con el estomago
vacío
Hemorragia
relacionada con el
estrés.
Efectos adversos
Estreñimiento por la
sal de aluminio
No usar en pacientes
con insuficiencia
renal , en tiempo
prolongado
Sucralfato + otros fármacos = alterar su
absorción
ANALOGOS DE PROSTAGLANDINAS
MISOPROSTOL
Mucosa PG E
gástrica PG F
Análogo metílico
de la PGE
Rápida absorción
Formación de ac. libre
Semivida <30min
Tto. de trastornos
gastrointestinales
Eliminación renal
No cambios en
insuficiencia renal
Farmacodinamia
Estimula secreción de moco,
Inhibidor de acido y
bicarbonato y mejora el flujo
protección mucosa
sanguíneo de la mucosa
unión a receptores de
reducen la formación de prostaglandinas en las
AMPc células parietales
HCL
Disminuye producción de
acido
Farmacodinamia
Estimula secreción intestinal
de electrolitos y líquidos
Entre otras acciones estimula motilidad intestinal
estimula las contracciones
uterinas
Farmacodinamia
Prevención de ulceras pépticas
(riesgo elevado)
ulceras pépticas 10 – 20% por aines
Se
Misoprostol las reduce a un 3% y la
Administrar de 3 a 4
frecuencia a un 50%
veces al día
No es primera elección
Los inhibidores de la bomba de H,
producen el mismo efecto con menos
dosis y menos efectos adversos.
Efectos adversos
10 – 20% DIARREAS
DOLOR ABDOMINAL
(COLICO)
NO EMBARAZO
NO TIENE INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS DE
IMPORTANCIA
DERIVADOS DEL BISMUTO
SUBCITRATO POTASICO DE
SUBSALICILATO DE BISMUTO BISMUTO
Rápida disociación en Medicamento de prescripción
estomago combinado con metronidazol y
tetraciclina
tto. h. pylori
Rápida absorción de Eliminación completa de
salicilato bismuto en heces >99%
eliminación en orina absorcion <1%
se almacena en tejidos y se
elimina lento renal
Farmacodinamia
M.A
NO CONOCIDO
El bismuto recubre las ulceras
(protege contra
ac. y pepsina)
Estimula la secreción de
prostaglandinas, moco y bicarbonato
Inhibe las secreción intestinal de
prostaglandinas y cloruro
Aplicación clínica
TTO DISPEPSIA
DIARREA AGUDA
PREVENCION
DIARREA DEL VIAJERO
1. IBP cada 12 hrs
2. 3 capsulas combinadas con
▪ 140 mg SDB
▪ 125 mg metronidazol
▪ 125 mg tetraciclina
4 veces al día x 10 días.
1. IBP cada 12 hrs
2. SDB dos comprimidos
262mg
3. TETRA 250 a 500 mg
2da elección 4. METRONIDAZOl 500 mg
4 veces día x 10 a 14 días.
Efectos adversos
Oscurecimiento inocuo
de heces
oscurecimiento inocuo
1. Formulación liquida
de lengua
No usar por periodos
prolongados en pacientes con
insuficiencia renal.
ANTIEMETICOS
FÁRMACOS PROCINÉTICOS/ANTIEMETICOS
• Los fármacos procinéticos intensifican la motilidad
gastrointestinal coordinada y el tránsito del contenido
del tubo digestivo.
• Estos compuestos farmacológicos aumentan la
liberación de neurotransmisor excitador (Acetilcolina).
CLASIFICACIÓN.- ANTIEMÉTICOS
1. Antagonistas de receptor de Dopamina
2. Agonistas del receptor de la Serotonina
3. Motílidos
1.- Antagonistas de receptor de
Dopamina.-
• Estos efectos se deben a la supresión de liberación de
acetilcolina, mediados por los receptores
dopaminérgicos D2. Al antagonizar el efecto inhibidor
de la dopamina sobre las motoneuronas mientéricas,
los antagonistas del receptor de la Dopamina son
eficaces como fármacos Procinéticos.
• Son ejemplos de estos fármacos la Metoclopramida y la
Domperidona.
Metoclopramida
Efectos adversos
• Efectos o reacciones extrapiramidales, y distonías.
• Síntomas parkinsonianos después de un tratamiento
por varias semanas,
• Al igual que otros antagonistas de la Dopamina puede
causar galactorrea al bloquear el efecto inhibidor de la
dopamina sobre la liberación de la prolactina.
Preparados, Vías de administración y Dosis
• Tab. 10 mg VO. Cada 8 horas.
• Gotas pediátricas con 0,2mg/1gota dosis pediátrica 0,1 a 0,2
mg/kg/día.
• Jarabe 5mg/5ml.
• Amp. 10 mg /2 ml.
Domperidona
Preparados, Vías de administración y Dosis.
• Tab. 10 mg VO:
• Solución al 1% 1 gota = 0.3 mg.
• Supositorios 25 y 60 mg.
• Ampolla 4 – 10 mg/2ml.
Agonistas del receptor de la Serotonina
• La serotonina juega un papel importante en la función
motora y la secreción normal del intestino.
• Dentro de este grupo de fármacos Procinéticos
serotoninérgicos, están: Cisaprida, Prucaloprida,
Bromoprida, Mosaprida, Cleboprida, Alizaprida y el
ondasentron
Cisaprida
• Estimula los receptores de serotonina e incrementa la
actividad de la adenilciclasa dentro de las neuronas.
• La Cisaprida es un fármaco de uso frecuente sobre todo
en el reflujo gastroesofágico y gastroparesia.
Efectos adversos
• Tiene un alto potencial de provocar arritmias cardiacas
graves y a veces mortales, tales como la taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular.
Preparados, Vías de administración y Dosis
• Tab. 5 – 10 mg cada / 6 – 8 horas VO. En adultos.
• Suspensión 1 mg/ 1 ml Dosis pediátrica 0,2 mg /Kg
cada /6 – 8 horas
Motílidos: Macrólidos y Eritromicina
• Los Macrólidos es un fármaco potente que produce
contractilidad de la porción superior del tubo digestivo.
• Además se encuentran receptores de motilina en las
células de musculo liso y neuronas entéricas.
• Los efectos de la motilina se pueden reproducir con la
Eritromicina propiedad compartida con otros Macrólidos
como: Oleandromicina, Azitromicina, y Claritromicina.
Indicaciones terapéuticas
• La mejor aplicación establecida de la
Eritromicina como fármaco procinético es en
pacientes con gastroparesia diabética
Preparados, vías de administración y dosis
• Eritromicina Tab 250 – 500 mg dosis recomendada para
estimular la motilidad es de 200 – 250 mg cada/8 horas
VO.
Ondasentron
• Es un bloqueador selectivo de la serotonina. Su acción es altamente
selectiva porque actúa a nivel de los centros medulares del vómito
en el área postrema y a nivel periférico de las terminaciones del
nervio vago.
• Indicaciones Terapéuticas.- Prevención de náuseas y vomito post
quimioterapia, radioterapia o post operatoria.
Preparados, Vías de administración y Dosis
• Tab y amp. De 4 y 8 mg que
se puede administrar hasta
c/8 horas.
LAXANTES Y CATARTICOS
Clasificación
1. Fármacos de acción luminal
– Coloides hidrófilos, formadores de masa (salvado, psyllium, etc.)
– Agentes osmóticos (sales o glúcidos inorgánicos no absorbibles)
– Compuestos humedecedores de las heces (tensioactivos) y emolientes (aceite mineral).
2. Estimulantes irritantes inespecíficos (con efecto sobre la secreción de
líquido y la motilidad).
– Difenilmetanos (bisacodilo).
– Antraquinonas ( Senna y cascara sagrada)
– Aceite de ricino.
3. Fármacos Procinéticos ( de acción primaria sobre la motilidad)
– Agonistas de los receptores de serotonina.
– Antagonistas de los receptores de dopamina.
– Motílidos (Eritromicina)
Compuestos osmóticamente activos
• Laxantes salinos.- Son los que
contienen cationes de magnesio
o aniones de fosfato.
• Compuestos humectantes de
la heces y emolientes.-
(Vaselagar) El aceite mineral
Compuestos Osmóticamente Activos
• Glúcidos no digeribles y alcoholes.- La Lactulosa es
un disacárido sintético de galactosa y fructuosa que
resiste a la acción de la disacaridasa intestinal. Este y
otros glúcidos no absorbibles como el Sorbitol y el
Manitol.
Laxantes estimulantes (irritantes).-
• Desencadenan una inflamación leve limitada en el intestino delgado
y en el intestino grueso Derivados del Difenilmetano.- El
Bisacodilo Tab. 5 mg.
• Laxantes derivados de la Antraquinona.- Estos derivados de
plantas como sábila, cascara sagrada. Las monoantronas irritan la
mucosa oral.
ANTIDIARREICOS
ANTIDIARREICOS
• Son medicamentos capaces de retardar el
tránsito intestinal y suprimir así la diarrea.
Clasificación
1.- Fármacos depresores de la motilidad
intestinal y antisecretores
– Fenilpiperidinas
– Difenoxilato y Difenoxina.
– Loperamida.
2.- Protectores y Absorbentes.
3.- Astringentes intestinales.
Fármacos depresores de la motilidad intestinal
y antisecretores
• Son drogas que retardan el tránsito en el intestino
delgado y grueso, depresión del peristaltismo. La acción
depresora de la motilidad intestinal es musculo-trópica.
Opioides
• Loperamida.- Aumenta los tiempos de transito del intestino
delgado y de la boca al ciego. La loperamida también
aumenta el tono del esfínter anal. Además la loperamida
tiene actividad antisecretora contra la toxina del cólera y
en algunas formas de toxina de Escherichia coli.
Preparados, Vías de administración y Dosis
(Imodium)
• Capsulas y Tab de 2 mg (caja x 6)
• Jarabe con 0,2 mg /ml (Fco de 60 ml).
Efectos adversos y Contraindicaciones
• Insuficiencia hepática.
• Enfermedad intestinal inflamatoria activa que afecta el
colon. Colitis ulcerativa idiopática severa.
• El uso indiscriminado puede provocar el megacolon
tóxico.
Difenoxilato y Difenoxina
• Los dos fármacos pueden producir efectos sobre el SNC
cuando se utilizan en dosis más altas (40 a 60 mg al
día) y por tanto tienen el potencial de abuso o de
adicción. Están disponibles en preparados que
contienen pequeñas dosis de atropina (considerada
subterapéutica) para desalentar el abuso y la
sobredosis.
Preparados, Vías de administración y Dosis
• Tab 2.5 mg + atropina 0,025 mg
• Dosis mayores de 12 años 2 Tab c/6 horas.
• La dosis se reduce una vez controlado los síntomas.
Efectos adversos y Contraindicaciones
• Estreñimiento y (en Trastornos inflamatorios del colon) megacolon
toxico.
• Boca seca, visión borrosa.
• NO debe utilizarse con IMAO (Inhibidores de la Monoamino
oxidasa, que constituye la categoría terapéutica de los fármacos
que pertenecen a los Antidepresivos); en caso de sobredosis, si se
desarrolla depresión respiratoria, debe utilizarse Naloxona.
PROTECTORES Y ABSORBENTES
• Tienen en común su capacidad para absorber toxinas y
bacterias en la luz intestinal evitando así su acción
nociva sobre la mucosa intestinal.
Clasificación
• Subnitrato de bismuto
• Subcarbonato de bismuto
• Carbonato de calcio.
• Caolín
• Pectina
• Carbón activado.
Mecanismo de acción
• Son productos insolubles que forman una capa
protectora que tapiza la mucosa, protección mecánica
impidiendo la acción irritante del contenido intestinal de
toxinas bacterianas. Se disminuye así la actividad
motora propulsiva exagerada del intestino.
Preparados, Vías de administración y Dosis.-
• Caolín- pectina (Kaopectate) Suspensión 5,85 g de
caolín + 130 mg de pectina por 30 ml.
• Carbón activado (Carbón medicinal) Tab 500 mg Dosis
4 – 5 veces al día.
Indicaciones terapéuticas
• Tratamiento sintomático de las Diarreas agudas y
crónicas.
• Intoxicaciones alimentarias.
• Enterocolitis
• Envenenamiento por Barbitúricos, estricnina, morfina,
el más útil es el carbón activado.
• Hiperclorhidria
• Flatulencias
• Uso local en erupciones cutáneas dermatitis e
intertrigo.
Efectos adversos y contraindicaciones.-
• Las sales de bismuto por tratamiento continuado
producen; Encefalopatía, mioclonías y temblores, crisis
epilépticas trastornos y del equilibrio y la marcha.
• Subnitrato de bismuto provoca metahemoglobinémia,
• Caolín fija sustancias toxicas, vitaminas y enzimas
digestivas. Puede además producir sequedad de la boca,
somnolencia, visión borrosa. Y está contraindicado en el
glaucoma, enfermedad hepática o renal avanzada.
ASTRINGENTES INTESTINALES
Son sustancias vegetales, el ácido tánico que procede de
la nuez de agallas y sus derivados .
Clasificación
– Acido Tánico
– Jarabe de Ratania
– Tanato de Albumina
Mecanismo de acción.-
• Actúan participando en la estimulación de las proteínas de
la superficie de la célula de la manera que forma una capa
protectora sobre la mucosa.
Preparados, Vías de administración y Dosis
• Tanato (Pangetan) Tab. Con 0.25 g.
• Dosis adulto 1-2 Tab c/6horas.
• Dosis pediátrica 1/2 Tab cada 6 horas.
Indicaciones terapéuticas
• Diarreas
• Enterocolitis
• Diarreas virales.
AGRADECIDO…
