FARMACOCINÉTICA
• DISCIPLINA QUE ESTUDIA LA EVOLUCIÓN DEL
FÁRMACO EN EL ORGANISMO CON EL PASO
DEL TIEMPO.
• LA FARMACOCINÉTICA SE CENTRA EN EL
CONOCIMIENTO DE LOS FENÓMENOS QUE
SUFRE EL FÁRMACO EN SU TRÁNSITO POR EL
ORGANISMO, DESDE QUE SE ADMINISTRA LA
FORMA DE DOSIFICACIÓN HASTA QUE SE
ELIMINA POR COMPLETO DEL ORGANISMO.
FARMACOCINÉTICA
• RESPONDE A LA PREGUNTA RESPECTO DE LOS
EFECTOS QUE EJERCE EL CUERPO SOBRE UN
MEDICAMENTO.
• “QUÉ LE HACE EL CUERPO AL FÁRMACO”.
• LA FARMACOCINÉTICA SIENTA LAS BASES
PARA PLANIFICAR EL RÉGIMEN POSOLÓGICO
O PROTOCOLO CLÍNICO.
• ES DECIR: “ADAPTA EL USO DE UN
MEDICAMENTO PARA UN PACIENTE
ESPECÍFICO”.
ESTUDIOS FARMACOCINÉTICOS
• EVIDENCIAN QUE EL EFECTO DE LOS
FÁRMACOS, ES DECIR LA RESPUESTA
TERAPÉUTICA, SE RELACIONA MÁS CON LA
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA QUE CON LAS
DOSIS ADMINISTRADAS, YA QUE DEL TOTAL DE
DOSIS SOLAMENTE LA ABSORBIDA PODRÁ
PRODUCIR ACCIÓN FARMACOLÓGICA Y NO LA
TOTALIDAD DEL FÁRMACO ADMINISTRADO.
ETAPAS QUE SIGUE EL FÁRMACO EN SU
PROCESO DE INCORPORACIÓN AL ORGANISMO
LADME
• VIENE A RESUMIR LA FARMACOCINÉTICA EN
SUS CINCO ETAPAS CLAVE:
1. L: LIBERACIÓN
2. A: ABSORCIÓN
3. D: DISTRIBUCIÓN
4. M: METABOLISMO
5. E: ELIMINACIÓN
LIBERACIÓN
• EN ESTA ETAPA LA FORMA FARMACÉUTICA
LIBERA EL PRINCIPIO ACTIVO EN EL SITIO DE
ADMINISTRACIÓN; VA SER MÁS O MENOS
COMPLEJA, SEGÚN LA FORMA FARMACÉUTICA
QUE SE UTILICE.
• COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN SOSTENIDA: EL
RECUBRIMIENTO DEL COMPRIMIDO ESTÁ
DISEÑADO PARA RESISTIR EL pH 1.2 DEL
ESTÓMAGO O 4.5 EN EL DUODENO, PARA
LIBERAR EL PRINCIPIO ACTIVO A UN pH 6.8 N EL
INTESTINO DELGADO.
LIBERACIÓN
• COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN INMEDIATA: LOS
EXCIPIENTES CONTIENEN DESINTEGRANTES O
INCLUSO TENSIOACTIVOS QUE LIBEREN
RÁPIDAMENTE EL PRINCIPIO ACTIVO QUE SE
ENCUENTRA AÚN EN SU ESTADO SÓLIDO Y
DEBERA DISOLVERSE EN EL MEDIO.
• MUY IMPORTANTE RESALTAR LA DIFERENCIA SI
ESTAMOS FRENTE A UN ÁCIDO O BASE DÉBIL, YA
QUE SU DISOLUCIÓN SE CONDICIONA AL pH
DONDE SE ENCUENTRE (ESTÓMAGO, DUODENO,
INTESTINO DELGADO)
LIBERACIÓN
ABSORCIÓN
• EL PRINCIPIO ACTIVO YA SE ENCUENTRA
DISUELTO Y POR DIVERSOS MECANISMOS
DEBE ATRAVESAR LA MEMBRANA TRACTO
GASTROINTESTINAL PARA INGRESAR A LA
CIRCULACIÓN SISTÉMICA.
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
• OCURRE UNA VEZ QUE LAS MOLÉCULAS
ABSORBIDAS DE FÁRMACO HAN LLEGADO A
LA CIRCULACIÓN SANGUÍNEA.
• PUEDE DARSE DE DIFERENTES FORMAS HASTA
ALCANZAR UN ESTADO DE EQUILIBRIO
DINÁMICO ENTRE CONCENTRACIONES EN LAS
DIVERSAS ZONAS DEL ORGANISMO.
FORMAS DE DISTRIBUCIÓN
• DISUELTAS EN PLASMA (FÁRMACO LIBRE): ES LA
FORMA ACTIVA, YA QUE ES LA ÚNICA QUE PUEDE
SALIR DEL TORRENTE SANGUÍNEO PARA ACCEDER
AL LUGAR DE ACCIÓN.
• FIJADAS A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS (FÁRMACO
LIGADO): LA UNIÓN A PROTEÍNAS ES REVERSIBLE
Y LA FRACCIÓN DEL FÁRMACO UNIDA A ELLAS
CONSTITUYE EN RESERVORIO, LIBERÁNDOSE A
MEDIDA QUE VA DISMINUYENDO LA FRACCIÓN
LIBRE.
• INCORPORADAS EN EL INTERIOR CELULAR.
MECANISMOS DE DISTRIBUCIÓN DEL
FÁRMACO
• EL PASO DEL FÁRMACO DE LOS CAPILARES
SANGUÍNEOS A LOS TEJIDOS SÓLO SE PUEDE
PRODUCIR SI:
1. EL FÁRMACO ESTÁ LIBRE
2. EN FUNCIÓN DE SUS CARACTERÍSTICAS
FISICOQUÍMICAS
3. TAMAÑO MOLECULAR
4. GRADO DE UNIÓN A PROTEÍNAS
PLASMÁTICAS
MECANISMOS DE DISTRIBUCIÓN
• DIFUSIÓN PASIVA (SIMPLE), A FAVOR DE UN
GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN A TRAVÉS DE LA
MEMBRANA FOSFOLIPÍDICA
• TRANSPORTE PASIVO YA SEA MEDIADO POR
CANALES O POR TRANSPORTADORES, SIN
CONSUMO DE ENERGÍA YA QUE SON A FAVOR DE
GRADIENTES DE CONCENTRACIÓN
• TRANSPORTE ACTIVO, MEDIADO POR
TRANSPORTADORES QUE CONSUMEN ENERGÍA
YA QUE ACTÚAN CONTRA GRADIENTES DE
CONCENTRACIÓN
MECANISMOS DE DISTRIBUCIÓN
• FILTRACIÓN POR ENTRE LOS ESPACIOS
INTERCELULARES
• PINOCITOSIS
“TODA DISTRIBUCIÓN DEPENDE FINALMENTE
DE LA RESISTENCIA FISIOLÓGICA PARTICULAR,
MÍNIMA A NIVEL DEL HÍGADO Y MÁXIMA A
NIVEL DEL SNC”
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
• HIPOALBUMINEMIA: IMPLICA MÁS FÁRMACO
LIBRE
• TERCER TRIMESTRE DEL EMBARAZO: HAY
HIPOALBUMINEMIA, POR AUMENTO DE LA
VOLEMIA
• LA INSUFICIENCIA RENAL
• EL EJERCICIO FÍSICO
• INTERACCIONES ENTRE FÁRMACOS
METABOLISMO
• TRANSFORMACIÓN DEL FÁRMACO, TOTAL O
PARCIAL, EN OTRAS SUSTANCIAS POR ACCIÓN DE
ENZIMAS QUE TIENDEN A AUMENTAR SU
POLARIDAD PARA FACILITAR LA ELIMINACIÓN.
• LA PRINCIPAL VÍA METABOLICA ES LA HEPÁTICA.
• EL METABOLISMO OCURRE EN DOS FASES:
FASE I: ESTÁ DADA POR OXIDACIÓN(CITOCROMO
P450), REDUCCIÓN E HIDRÓLISIS
FASE II: POR CONJUGACIÓN, QUE GARANTIZA UN
TAMAÑO Y POLARIDAD DE LA ESTRUCTURA
QUÍMICA QUE FAVOREZCA SU SALIDA DEL
ORGANISMO.
ELIMINACIÓN
• LA ELIMINACIÓN DEL FÁRMACO DEL ORGANISMO SE
VERIFICA POR :
1. VÍA RENAL
2. TRACTO GASTROINTESTINAL
3. SISTEMA BILIAR
4. VÍA PULMONAR
5. EL SUDOR
6. LA LECHE MATERNA
7. LA SALIVA
ELIMINACIÓN
• Ka: LIBERACIÓN Y ABSORCIÓN
• Ke: METABOLISMO Y ELIMINACIÓN
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
• DISPONIBILIDAD ORAL: CORRESPONDE A LA FRACCIÓN DEL
FÁRMACO ABSORVIDO. EJ. UNA DOSIS ORAL DE 100 MG QUE
SE ABSORVE EN UN 80%, INDICA QUE SOLO 80 MG ESTARÁN
DISPONIBLES EN LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA.
• VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: CANTIDAD DEL FÁRMACO EN EL
ORGANISMO/CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA. REFLEJA LA
PRESENCIA DEL MEDICAMENTO EN LOS TEJIDOS
EXTRAVASCULARES Y NO EN EL PLASMA. EL VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN VA A DEPENDER DEL PESO DE CADA PACIENTE.
• VIDA MEDIA: TIEMPO NECESARIO DE ESPERA PARA QUE SE
REDUZCA LA CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA EN 50%.
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
• UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS: ES EL PORCENTAJE
DEL FÁRMACO UNIDO FUNDAMENTALMENTE A LA
ALBUMINA; SI ES MUY ALTA Y SE REQUIERE UN INICIO DE
ACCIÓN RÁPIDA, ES NECESARIA UNA DOSIS DE CARGA.
DOXICICLINA REQUIERE UNA DOSIS INICIAL DE 200 MG
PARA LUEGO CONTINUAR CON 100 MG CADA 12 HORAS.
• EXCRECIÓN URINARIA: ES EL PORCENTAJE DE FÁRMACO
INALTERADO ( NO METABOLIZADO) QUE SE EXCRETA POR
LA ORINA, COBRA ESPECIAL IMPORTANCIA EN LAS
INFECCIONES URINARIAS, POR SU ALTA CONCENTRACIÓN
EN VEJIGA Y RIÑÓN.
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
• CONCENTRACIÓN MÍNIMA EFECTIVA (CME): ES EL VALOR
DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA, A PARTIR DEL CUAL
SE OBTIENE UN EFECTO TERAPÉUTICO.
• CONCENTRACIÓN MÍNIMA TÓXICA (CMT): ES EL VALOR
DE CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA, A PARTIR DEL CUAL
SE OBTIENEN EFECTOS TÓXICOS.
• CONCENTRACIÓN DESEADA: ES EL VALOR DE
CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA QUE SE DESEA OBTENER
PARA ESTABILIZAR A UN PACIENTE; COBRA ESPECIAL
IMPORTANCIA CUANDO LA VENTANA TERAPÉUTICA ES
MUY ESTRECHA.
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
• CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA VERSUS TIEMPO
PARAMETROS FARMACOCINÉTICOS
• RUTA O VÍA DE ADMINISTRACIÓN
RESUMEN FINAL
MEDICAMENTO IDEAL
• NO EXISTE AÚN EL MEDICAMENTO IDEAL Y EN
CASO DE QUE LLEGASE A EXISTIR DEBE CUMPLIR
LAS SIGUIENTES CARACTERÍSTICAS:
-EFICACIA
-SEGURIDAD
-SELECTIVIDAD
-REVERSIBILIDAD DEL EFECTO
-BAJO PRECIO
-SIN INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
-AUSENCIA DE TOLERANCIA Y DEPENDENCIA
