ASIGNATURA:
FARMACOLOGIA
TEMA 7:
ANTIADRENERGICOS
DOCENTE:
DR. SALOMON GUERRERO RODAS
27-12-2021
OBJETIVOS
RESUMEN NEUROFISIOLOGIA SNA
CLASIFICAR A LOS BLOQUEANTES ADRENERGICOS SEGÚN SU
MECANISMO DE ACCION.
DEDUCIR LOS POSIBLES EFECTOS FARMACOLOGICOS
,CONOCIENDO EL TIPO DE RECEPTOR QUE BLOQUEA.
CONOCER LOS PELIGROS Y LIMITACIONES EN EL USO DE
BETA-BLOQUEANTES.
RM
RA
RM
ANTIADRENERGICOS
• Inhiben la acción de la adrenalina y
noradrenalina
• Al bloquear su unión a los receptores
adrenérgicos (α, β) post sinápticos
• Impiden que la adrenalina pueda ejercer su
acción.
CLASIFICACION
CLASIFICACION
I- SIMPATICOLITICOS PRESINAPTICOS:
a. Axoplasmáticos(biosintesis,almacenamiento,liberacion)
b. Agonistas alfa 2 (Adrenolíticos de acción central)
II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS:
• ALFA – BLOQUEANTES
a. Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos
b. Bloqueadores alfa 2 adrenérgicos
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos
• BETA – BLOQUEANTES
a. Bloqueadores beta 1 y beta 2 (no selectivos)
b. Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
c. Bloqueadores beta 2
d. Bloqueadores α y β
CLASIFICACION
I- Simpaticoliticos presinapticos
A. Axoplasmáticos
Reserpina-----almacenamiento
Guanetidina--liberacion
Betenidina-----liberacion
B. Agonistas alfa 2 (adrenolíticos de acción central)
Alfa metil dopa---sintesis
Clonidina-----------liberacion
CLASIFICACION
II- SIMPATICOLITICOS POSTSINAPTICOS
a. Bloqueadores alfa 1 adrenérgicos
Prazosin Terazosin
Doxazosin Trimazosin
Alfuzosina Tamsulozina
b. Bloqueadores alfa 2 adrenérgicos
Yohimbina
c. Bloqueadores alfa 1 y alfa 2 adrenérgicos
Fentolamina
Fenoxibenzamina
Alcaloides dihidrogenados de ergotamina
CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA -
BLOQUEANTES
I) Bloqueadores beta 1 – beta 2 (no selectivos)
- Propranolol - Timolol
- Nadolol - Pindolol
- Oxprenolol - Alprenolol
-Sotalol – Penbutolol
CLASIFICACION DE LOS AGENTES BETA - BLOQUEANTES
II) Bloqueadores beta 1 (cardioselectivos)
- Atenolol - Bisoprolol
- Metoprolol -Nebibolol
-Celiprolol
- Acebutolol - Betaxolol
- Esmolol
III) Bloqueadores beta 2
- Butoxamina (sin utilidad terapéutica)
IV) Bloqueadores α y β
- Carvedilol
- Labetalol
No cardioselectivo
• Con ASI
Carteolol-Labetalol(Mixto)-Oxprenolol-Penbutolol-
Pindolol
• Sin ASI
Nadolol-Propanolol-Timolol
Cardioselectivo
• Sin ASI: Atenolol-Betaxolol-Bisoprolo-Esmolol-
Metoprolol
• Con ASI: Acebutolol
CONSECUENCIAS DEL BLOQUEO ALFA 1
Cardiovasculares:
Territorio arteriolar: Resistencia periferca
Poscarga
Hipotensión arterial-taquicardia
Territorio venoso: Retorno venoso
Precarga
Gasto cardiaco
HIPOTENSIÓN POSTURAL CON PÉRDIDA REFLEJO COMPENSADOR
CONSECUENCIAS DEL
BLOQUEO ALFA 1
No Cardiovasculares:
Inhiben contracción trígono, esfínter vesical y músculo liso uretra
proximal y prostática.
Inhiben eyaculación.
Reducen la sudoración simpática.
Facilitan congestión nasal.
BLOQUEADORES 1 - SELECTIVOS
✓FARMACOCINÉTICA
Absorción: vo. Alta biodisponibilidad (prazosin: 50-70%; terazosin: 90%)
DISTRIBUCIÓN: UPP (glicoproteína 1) elevada, hasta 95%
METABOLISMO: hepático extenso
EXCRECIÓN: renal
T ½: prazosin: 2-3 h. Terazosin: 12 h doxazosin. 12-20 h
acción 4-6 h 18 h 36 h
✓REACCIONES ADVERSAS
Hipotensión POSTURAL Y SÍNCOPE (FENÓMENO DE LA PRIMERA DOSIS)
INESPECÍFICAS: CEFALEA, MAREOS, SOMNOLENCIA, NAÚSEA, CONSTIPACIÓN NASAL
✓USOS CLÍNICOS
Hta. Feocromocitoma. Hiperplasia prostática benigna
BLOQUEADORES 2 - SELECTIVOS
YOHIMBINA
ALCALOIDE NATURAL “Pausinystalia yohimbe”
ANTAGONISTA COMPETITIVO
PENETRA SNC
PRODUCE PRESIÓN ARTERIAL Y FC
ACT. MOTORA Y TEMBLORES
USO CLÍNICO LIMITADO: + EXPERIMENTAL
DISFUNCIÓN ERECTIL PSICÓGENA (?)
NEUROPATÍA DIABÉTICA (?)
HIPOTENSIÓN POSTURAL
BLOQUEADORES - NO SELECTIVOS
IMIDAZOLINAS: FENTOLAMINA
ADMINISTRACION EV -ACCION FUGAZ
PRODUCE VASODILATACIÓN (BLOQUEO M. LISO)
resistencia periférica y GC (reflejo)
TAMBIÉN BLOQUEA RECEPTORES 5-HT Y CANALES K+
PRODUCE DESCARGA DE HISTAMINA (MASTOCITOS)
ESTIMULA RECEPTOR MUSCARÍNICOS
ESTIMULA M. LISO GI: motilidad y secreción ácido gástrico
t½: 19´ EV
REACCIONES ADVERSAS: taquicardia, hipotensión,
palpitaciones, congestión nasal, cefalea, insomnio, depresión.
USOS CLÍNICOS
FEOCROMOCITOMA
BLOQUEADORES - NO SELECTIVOS
HALOALQUILAMINAS: FENOXIBENZAMINA
VO –EV / BLOQUEO NO COMPETITIVO-IRREVERSIBLE:EFECTO
PROLONGADO
t ½ 24 HORAS
METABOLISMO HEPATICO –[Link] Y BILIAR
REDUCCION PROGRESIVA DE RVP Y PA
TAQUICARDIA POR BLOQUEO ALFA 2
USO CLINICO:
FEOCROMOCITOMA
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
antagonistas α1
HPB: Tamsulosina,terazosina para pacientes
quirúrgicos o en espera.
Feocromocitoma: cuando no es posible cirugía
Crisis Hipertensivas: Fentolamina IV 0,5 a 5 g.
Enf. Raynaud
.
Ataque agudo de migraña.
FARMACOCINETICA DE ALFA BLOQUEADORES
Prazosin Terazosin Fenoxibenzamina Fentolamina
(Minipres) (Adenex)
Via de Vo Vo Vo y ev Ev
administracion
Distribucion 90-95% 90-95 %
Proteinas Proteinas
Metabolismo Hepatico Hepatico Hepatico
Vida media 2-3 12-18 horas 24 horas 19 minutos
Horas
Excrecion Biliar Renal 30% Renal y biliar Renal
Biliar 60%
FARMACOCINETICA DE ADRENOLITICOS DE ACCION
CENTRAL
Metildopa Clonidina
Via de administracion- Vo Vo-parenteral
absorcion Bioddisponibilidad 25-50 % Biodisponibilidad
Oral .75-100%
Distribucion Generalizada Generalizada
Union a proteinas Union a proteinas
1-16% 20-40 %
Metabolismo Hepatico Hepatico
Cerebral
Vida media 1-1.5 horas 6-24 horas
Excrecion Renal 50-70 % Renal 65-70%
EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE
OBSERVADOS CON α BLOQUEANTES
HIPOTENSION DISFUNCION
TAQUICARDIA VERTIGO
ORTOSTATICA SEXUAL
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
CARDIOVASCULAR
EFECTO INOTRÓPICO (-) DROMOTRÓPICO (-)
CORAZÓN
CRONOTRÓPICO (-) BATMOTRÓPICO (-)
Reducción ritmo sinusal. Enlentecen conducción atrial y AV
Ritmo espontáneo marcapasos ectópicos. Período Refractario AV
CONSUMO DE O2
> EJERCICIO
> BLOQ. 1 SELECTIVOS
GC
VASOS : RESISTENCIA PERIFÉRICA (INICIAL, LUEGO )
Bloqueo 2 y estimulación alfa refleja
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
CARDIOVASCULAR
PRESIÓN ARTERIAL
PAS PAD GC (Bloqueo beta)
ACTIVIDAD SISTEMA RENINA- ANGIOTENSINA
READAPTACIÓN BARORECEPTORES
SNC: DESCARGA SIMPÁTICA
PRODUCCIÓN NA (Bloqueo 2)
RESPIRATORIO
BRONCOCONSTRICCIÓN
> BETABLOQUEANTES NO SELECTIVOS
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓EFECTOS FARMACOLÓGICOS
METABÓLICOS
INHIBEN GLUCOGENÓLISIS: HIPOGLICEMIA
INHIBEN LIPÓLISIS Y EFECTO CALORIGÉNICO
LIPOPROTEÍNAS MUY BAJA DENSIDAD
LIPOPROTEÍNAS ALTA DENDIADAD
OTROS
SEDACIÓN
TEMBLOR
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓ FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN VARÍABLE
90% LIPOSOLUBLES: PROPRANOLOL, METOPROLOL, TIMOLOL
ACEBUTOLOL, PINDOLOL
30-50% HIDROSOLUBLES: ATENOLOL, NADOLOL, SOTALOL
METABOLISMO: HEPÁTICO EXTENSO (LIPÓFILOS)
NADOLOL NO SE METABOLIZA
DISTRIBUCIÓN: CRUZAN BHE (LIPOSOLUBLES)
EXCRECIÓN RENAL
t½ VARIABLE 3-10 h
24 h (NADOLOL)
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
✓ REACCIONES ADVERSAS
POR BLOQUEO BETA
BRADICARDIA, BLOQUEO AV
HIPOTENSIÓN ARTERIAL
BRONCOESPASMO
CLAUDICACIÓN INTERMITENTE. EXTREMIDADES FRÍAS
HIPOGLICEMIA. ENMASCARAMINETO CLINICO DE HIPOGLICEMIA
OTRAS CAUSAS
FATIGA DEPRESIÓN
INSOMNIO PESADILLAS
IMPOTENCIA SEXUAL
HIPERLIPEMIA REACCIONES ALÉRGICAS
CRISIS HIPERTENSIVA DE REBOTE
BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS BETA
USOS CLÍNICOS
ARRITMIAS CARDÍACAS: SUPREVENTRICULARES Y VENTRICULARES
CARDIOPATÍA ISQUÉMICA. MORBIMORTALIDAD
HIPERTENSIÓN ARTERIAL
ICC
MIOCARDIOPATÍA HIPERTÓFICA OBSTRUCTIVA
FEOCROMOCITOMA
HIPERTIROIDISMO
FARMACOCINETICA DE BETABLOQUEADORES
Propanolol Atenolol Metoprolol Carvedilol
Biodisponibi 25 50 40
lidad
Vo
Union a 90 % 10 % 12 % 95%
proteinas
Vm 1-6 h 6-7 h 3-7 h 6h
Excrecion Hepatica Renal Hepatica Hepatica
Renal
INDICACIONES CARDIOVASCULARES DE LOS BETA
BLOQUEANTES
[Link] arterial.
2. Angina de pecho.
3. Arritmias supreventriculares.
4. Arritmias ventriculares.
5. Fase aguda del infarto de miocardio.
6. Reduccion de mortalidad y de reinfarto del iam.
7. Cardiomiopatia hipertrofica.
8. Aneurisma disecante de aorta.
9. Prolapso de la valvula mitral.
10. Sindromedel Q-T prolongado.
11. Estenosis mitral.
12. Tetralogia de fallot.
13. Estenosis mitral.
14. Intoxicacion digitalica.
15. Hipertrofia ventricular izquierda.
Indicaciones aprobadas por fda.
ALGUNAS INDICACIONES “NO” CARDIOVASCULARES DE LOS BETA
BLOQUEANTES
1. Profilaxis de la migraña.
2. Temblor esencial
3. Ansiedad situacional.
4. Tratamiento del sindrome de abstinencia alcoholico.
5. Tirotoxicosis.
6. Hiperparatiroidismo.
7. Glaucoma.
8. Tratamiento de la hipertension portal y varices esofagicas.
SINDROME DE SUPRESION BRUSCA DE BETA BLOQUEANTES
.
. Hipertensión rebote.
. Muerte súbita. Hipersensibilidad adrenérgica rebote (up regulation de los
receptores).
. Severa exacerbación de una angina de pecho.
. Síntomas de isquemia coronaria.
. Infarto agudo de miocardio.
. Taquicardia, palpitaciones.
. Arritmias severas.
. Sudoración
. Temblores.
PATOLOGIAS DE RIESGO PARA LOS BETA BLOQUEANTES
• Insuficiencia cardiaca congestiva manifiesta .
• Bloqueo A-V de 2° o 3°.
• Infarto agudo de miocardio con ICC, bradicardia o hipotensión severa.
• Asma bronquial.
• EPOC.
• Diabetes insulino dependiente.
• Bradicardia esencial.
• Hipotensión arterial
• Bloqueo de la respuesta simpática del stress.
EFECTOS ADVERSOS COMUNMENTE
OBSERVADOS CON β BLOQUEANTES
HIPOTENSION BRADICARDIA FATIGA SOMNOLENCIA
INTOXICACION O SOBREDOSIS CON BETABLOQUEANTES
SIGNOS Y SINTOMAS TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
Bradicardia severa Isoproterenol
Bloqueo AV 2º o 3º Marcapaso Transitorio
Insuf. Cardiaca congestiva Dopamina, Dobutamina
Edema agudo de pulmón Furosemida, nitratos
Hipoglucemia Glucagon
Convulsiones Diazepam (Anticonvulsivo)
Coma
Muerte súbita
ANEXOS
