ANÁLISIS:
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOS Y FARMACODINÁMICOS
Fecha: 01 de septiembre de 2024
Actividad 1
Parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos
Bases de Farmacología
Ribani Ramirez Y Ayala
Yumi Giselle Reyes Lara
02 de septiembre de 2024
Nombre del estudiante: Yumi Giselle Reyes Lara
Nombre del docente: Ribani Ramírez y Ayala
Instrucciones
1. Con base en el material revisado en la unidad, desarrolla un análisis que contenga lo
siguiente:
• Describe con un ejemplo las principales diferencias entre xenobiótico, medicamento,
fármaco y droga.
‣ Xenobiótico: es cualquier sustancia química que es ajena al organismo. El
paracetamol, al ser ingerido, se considera un xenobiótico porque no es una sustancia
que el cuerpo produce de manera natural.
Ejemplo: cuando se consume paracetamol para aliviar el dolor, el organismo lo
identifica como un agente externo.
‣Medicamento: es una sustancia o mezcla de varias sustancias empleada para tratar,
curar o prevenir enfermedades, o para modificar funciones corporales.
Ejemplo: cuando se toma paracetamol para un dolor de cabeza, se utiliza un
medicamento para obtener un efecto terapéutico.
‣ Fármaco: es una sustancia activa en un medicamento que ejerce efectos
específicos en el organismo y se utiliza para tratar enfermedades, en el paracetamol,
el paracetamol es el fármaco dentro del medicamento
Ejemplo: el paracetamol, como fármaco, influye en el sistema nervioso central para
disminuir la percepción del dolor y la fiebre.
‣ Droga: es cualquier sustancia que puede alterar el estado mental o físico del
cuerpo.
Ejemplo: al tomar paracetamol, se está usando una droga para modificar la
percepción del dolor, con un propósito médico.
• Realiza una gráfica donde incluyas las fases de la farmacocinética (ADME) y describe cómo
aplicas cada uno de los siguientes parámetros de la farmacocinética en tu profesión:
biodisponibilidad, volumen de distribución, depuración o aclaramiento y vida media.
Aplicación de Parámetros Farmacocinéticos en la Profesión
1. Biodisponibilidad: es la fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación
sistémica en forma inalterada, su aplicación, en una farmacia, se utiliza para evaluar la
eficacia de diferentes formas de un medicamento.
2. Volumen de Distribución: es el volumen teórico en que el un fármaco se distribuiría si
las concentraciones fueran iguales en todas las partes del cuerpo, se aplica cuando un
fármaco tiene un alto volumen de distribución, y puede requerir dosis más altas para
alcanzar una concentración terapéutica adecuada.
3. Depuración o aclaramiento: es la tasa a la cual un fármaco es eliminado del cuerpo
generalmente medida en términos de volumen de plasma limpiado del fármaco por
unidad de tiempo. Se utiliza, por ejemplo, en pacientes con insuficiencia renal, la
depuración del medicamento puede reducirse, lo que requiere una reducción de la dosis
para evitar la acumulación de toxicidad.
4. Vida Media: es el tiempo que tarda la concentración del fármaco en el plasma en
reducirse a la mitad. Se aplica en la práctica médica, si un medicamento tiene una vida
media corta, necesita ser administrado varias veces al día para mantener niveles efectivos
en el organismo.
• Realiza las gráficas hipotéticas de las curvas de biodisponibilidad de 4 diferentes vías de
administración y explica los factores que modifican a la absorción de un fármaco.
1. Vía oral: la primera gráfica muestra una
absorción gradual, con un retraso en el tiempo
hasta alcanzar la concentración máxima
(Tmax) debido a la necesidad de pasar por el
tracto gastrointestinal y el hígado (efecto de
primer paso). La curva tiene una pendiente más
moderada.
2. Vía intravenosa: la concentración en
plasma sube rápidamente hasta alcanzar
un pico, sin fase de absorción, ya que el
fármaco entra directamente en la
circulación. La curva decrece
exponencialmente debido a la
eliminación del fármaco.
3. Vía subcutánea: es similar a la vía oral,
pero la absorción es más rápida debido
a la administración en el tejido
subcutáneo. La concentración en plasma
aumenta con una pendiente más
pronunciada que la vía oral
4. Vía intramuscular: la absorción es
más rápida que la vía oral y la vía
subcutánea y en la curva muestra un
aumento más rápido en la
concentración en plasma con un
Tmax intermedio.
Factores que modifican la absorción de un fármaco
La forma farmacéutica y la composición del fármaco influyen en la velocidad y cantidad
de absorción,siendo los líquidos generalmente absorbidos más rápidamente que las
tabletas sólidas porque las propiedades físico-químicas del fármaco, como su solubilidad
y estabilidad en el tracto gastrointestinal, también afectan la absorción; los fármacos más
solubles en agua y aquellos que mantienen su estabilidad en el pH gástrico se absorben
mejor.
El área de la superficie de absorción es importante; una mayor superficie, como la del
intestino delgado en comparación con el estómago, facilita una absorción más rápida y
efectiva. El flujo sanguíneo local en el sitio de absorción puede incrementar la tasa de
absorción, siendo más eficiente en áreas con mayor flujo sanguíneo, como el intestino.
La presencia de alimentos puede retrasar la absorción al alterar el vaciamiento gástrico o
interactuar con el fármaco. Interacciones con otros fármacos pueden modificar la
absorción al afectar el pH gástrico, la motilidad intestinal o competir por sitios de
absorción.
Finalmente, las condiciones del paciente, como problemas gastrointestinales o
enfermedades hepáticas y renales, pueden impactar significativamente en la absorción
del fármaco.
• Describe 3 ejemplos de los sitios de acción de los fármacos de manera inespecífica como los
antisépticos, antiácidos, entre otros.
- Antisépticos
Sitio de Acción: Superficie de la piel y heridas externas.
Los antisépticos se utilizan para limpiar la piel y las heridas de bacterias y gérmenes.
Actúan directamente en la superficie donde se aplican. Por ejemplo, el alcohol que
usamos para limpiar una cortadura actúa sobre la piel para evitar infecciones.
Ejemplo: Usar alcohol para desinfectar una herida.
- Antiácidos
Sitio de Acción: Estómago y esófago.
Los antiácidos ayudan a reducir el ácido en el estómago para aliviar el dolor o malestar
causado por la acidez estomacal. No tienen un lugar específico en el estómago donde
actúan; simplemente neutralizan el ácido en general.
Ejemplo: Tomar tabletas de carbonato de calcio para aliviar la acidez estomacal.
- Laxantes
Sitio de Acción: Intestinos.
Los laxantes ayudan a que el intestino funcione mejor y facilitan la evacuación. No
actúan en un lugar específico del intestino, sino que ayudan a todo el intestino a moverse
y liberar las heces.
Ejemplo: Usar un laxante como el hidróxido de magnesio para aliviar el estreñimiento.
• Describe un ejemplo de cada uno de los sitios de acción de los fármacos de manera
específica como las enzimas, proteínas de transporte, ácidos nucleicos y tipos de receptores
(receptores acoplados a proteínas G, receptores, intranucleares, canales iónicos y receptores
con actividad enzimática).
- Enzimas: Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECA), como el
enalapril.
Estos fármacos inhiben la enzima convertidora de angiotensina (ECA), que normalmente
convierte la angiotensina I en angiotensina II, un potente vasoconstrictor. Al inhibir esta
enzima, disminuye la formación de angiotensina II, lo que resulta en vasodilatación y
reducción de la presión arterial.
- Proteínas de Transporte: Omeprazol
Este fármaco actúa inhibiendo la bomba de protones (H+/K+-ATPasa) en las células
parietales del estómago, que es una proteína de transporte encargada de secretar ácido
gástrico. Al inhibir esta bomba, el omeprazol reduce la producción de ácido en el
estómago, lo que es útil en el tratamiento de úlceras y reflujo gastroesofágico.
- Ácidos Nucleicos: Doxorrubicina
Este agente quimioterapéutico se une al ADN de las células cancerosas e inhibe la
enzima topoisomerasa II, impidiendo la replicación y transcripción del ADN. Esto
induce la muerte celular en células de rápida división, como las cancerosas.
- Receptores acoplados a proteínas G (GPCRs): Salbutamol
El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores β2-adrenérgicos, que están
acoplados a proteínas G. Su activación en el músculo liso bronquial conduce a la
relajación del músculo y broncodilatación, lo que es útil en el tratamiento del asma.
- Receptores con actividad enzimática: Insulina
La insulina se une a su receptor específico, un receptor con actividad tirosina quinasa, en
la superficie de las células. Esta unión activa la señalización intracelular que promueve la
captación de glucosa por las células y regula el metabolismo de carbohidratos, lípidos y
proteínas.
• Investiga y ejemplifica el significado de las siguientes propiedades de los fármacos
(afinidad, potencia y eficacia).
- Afinidad:
se refiere a la capacidad de un fármaco para unirse a su receptor específico
Ejemplo: Dobutamina, es un agonista de los receptores β1-adrenérgicos. Tiene
una alta afinidad por estos receptores, lo que significa que se unirá eficazmente a
ellos y producirá un efecto incluso en concentraciones relativamente bajas.
- Potencia:
Es una medida de la cantidad de un fármaco necesaria para producir un efecto
determinado.
Ejemplo: Fentanilo es un analgésico opioide mucho más potente que la
morfina. Por lo tanto, se necesita una dosis mucho menor de fentanilo para lograr
el mismo nivel de alivio del dolor que con una dosis mayor de morfina.
- Eficacia:
Se refiere a la capacidad máxima de un fármaco para producir un efecto
terapéutico, sin importar la dosis.
Ejemplo: Morfina, tiene alta eficacia en el tratamiento del dolor severo, ya que
puede producir un efecto analgésico máximo.
• Investiga la definición de los tipos de ligandos y utiliza diferentes fármacos como ejemplo
para cada uno (agonista completo, agonista parcial, agonista inverso, antagonista
competitivo, antagonista no competitivo).
- Agonista Completo:
es un ligando que se une a un receptor y produce una respuesta máxima al activar el
receptor por completo.
Ejemplo: Morfina es un agonista completo de los receptores opioides y al unirse a estos
receptores, produce un efecto máximo en términos de analgesia, siendo altamente eficaz
en el tratamiento del dolor severo.
- Agonista Parcial:
se une al mismo receptor que un agonista completo, pero produce una respuesta menor,
incluso si ocupa todos los receptores disponibles.
Ejemplo: Buprenorfina es un agonista parcial de los receptores opioides y aunque se
une a estos receptores, produce una respuesta analgésica menor en comparación con la
morfina, lo que lo hace útil para el tratamiento del dolor moderado o en el manejo de la
dependencia de opioides.
- Agonista Inverso:
es un ligando que se une a un receptor y produce un efecto opuesto al de un
agonista al disminuir la actividad basal del receptor.
- Ejemplo: Propranolol actúa como un agonista inverso en los receptores β-adrenérgicos.
En lugar de simplemente bloquear la acción de los agonistas como la adrenalina
(antagonista competitivo), reduce la actividad basal del receptor, lo que contribuye a su
efecto en la reducción de la frecuencia cardíaca y la presión arterial.
- Antagonista Competitivo:
se une al mismo sitio en el receptor que el agonista, pero no activa el receptor. Bloquea la
acción del agonista al competir por el mismo sitio de unión.
Ejemplo: Atropina es un antagonista competitivo de los receptores muscarínicos.
Bloquea la acción de la acetilcolina en estos receptores, inhibiendo sus efectos, como la
disminución de la frecuencia cardíaca y la secreción glandular.
- Antagonista No Competitivo:
se une a un sitio diferente del receptor, no compite directamente con el agonista, y altera
la función del receptor de modo que el agonista no puede producir su efecto máximo,
independientemente de su concentración.
Ejemplo: Ketamina es un antagonista no competitivo de los receptores NMDA (N-
metil-D-aspartato) en el cerebro. Bloquea estos receptores de manera que, aunque el
neurotransmisor glutamato se una a su receptor, no puede activar el receptor para
producir una respuesta excitatoria, lo que da lugar a sus efectos anestésicos y analgésicos.
2. Redacta una conclusión en la que describas la relación que tienen la farmacocinética, las
formas farmacéuticas y las vías de administración con los efectos de los fármacos.
La relación entre la farmacocinética, las formas farmacéuticas y las vías de administración es
crucial para determinar el comportamiento de los fármacos en el organismo y su efectividad
clínica. La farmacocinética, que abarca procesos como la absorción, distribución, metabolismo
y excreción (ADME), define cómo un fármaco se mueve y se transforma en el cuerpo, lo cual
impacta directamente en su concentración en el sitio de acción, la duración de su efecto y el
perfil de seguridad.
Las formas farmacéuticas, como comprimidos, cápsulas, soluciones inyectables o parches
transdérmicos, son diseñadas para liberar el principio activo de manera controlada y en la
cantidad adecuada. Este diseño se ajusta no solo a las propiedades fisicoquímicas del fármaco,
sino también a las características de la enfermedad y las necesidades del paciente. Por ejemplo,
los comprimidos de liberación prolongada permiten una administración menos frecuente,
mejorando la adherencia al tratamiento.
Asimismo, la elección de la vía de administración ya sea oral, intravenosa, subcutánea,
transdérmica, inhalatoria, entre otras, tiene un impacto significativo en la velocidad y la
eficiencia con la que el fármaco alcanza su sitio de acción. La vía intravenosa proporciona una
biodisponibilidad del 100%, permitiendo un efecto casi inmediato, lo cual es crucial en
situaciones de emergencia. En contraste, la vía oral, aunque más conveniente, puede estar sujeta
a la variabilidad del proceso digestivo, lo que puede influir en la cantidad de fármaco disponible
en la circulación sistémica debido al efecto de primer paso hepático.
la farmacocinética, las formas farmacéuticas y las vías de administración están intrínsecamente
ligadas y juntas determinan el perfil terapéutico de un fármaco.
Referencias:
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