Antimicoticos

EU Victoria Jorquera Sandoval

MICOSIS
• Las micosis son afecciones cutáneas consecuencia de la parasitación
por "hongos”.
• Las micosis superficiales se encuentran entre las formas más
frecuentes de infecciones en los humanos. Se estima que afectan un
20-25 % de la población mundial y su incidencia está constantemente
en incremento. (Revista CES MEDICINA Volumen 27 No. 1 Enero - Junio / 2013)
Onicomicosis – tiña corporis
Pie de atleta – candida – tiña capitis
CAUSAS DE MICOSIS
• Antibióticos de amplio espectro
• SIDA
• Inmunodepresores
• Quimio y radioterapia
POBLACIÓN VULNERABLE
• VIH
• Ancianos
• Diabéticos → comorbilidad
• Quemados
• Cáncer hematológico → leucemia
• Tratamiento con corticoides
• Pacientes de UCI
• Estado nutricional deficiente
Infecciones micóticas
Pueden ser:
• Sistémicas
• Locales

Micosis locales:
• Compromiso cutáneo, boca, genitales

Micosis sistémicas:
• Candidiasis
• Aspergilosis
• Mucormicosis
• Fusariosis

Complicaciones de micosis sistémica:

- neumonía, fungemia o signos y síntomas de diseminación extrapulmonar.
INFECCIONES MICOTICAS SUPERFICIALES
• DERMATOMICOSIS
INFECCIONES MICOTICAS SUPERFICIALES
• CANDIDIASIS
 FLUCITOCINA

ANFOTERICINA B
NISTATINA MICONAZOL

ITACONAZOL ANTIMICOTICOS FLUCONAZOL

TERBINAFINA GRISEOFULVINA

CLOTRIMAZOL
CLASIFICACION DE LOS
ANTIFUNGICOS/ANTIMICOTICOS

ITRACONAZOL

INHIBIDORES CLOTRIMAZOL
TERBINAFINA
DE LA SINTESIS
DE
ERGOTESTEROL

FLUCONAZOL MICONAZOL
CLASIFICACION DE LOS
ANTIFUNGICOS/ANTIMICOTICOS
CLASIFICACION DE LOS
ANTIFUNGICOS/ANTIMICOTICOS

INHIBIDORES
DE LA
MITOSIS Griseofulvina
CLASIFICACION DE LOS
ANTIFUNGICOS/ANTIMICOTICOS

INHIBIDORES
DELA SÍNTESIS
DE ÁCIDOS
NUCLÉICOS
FLUCITOSINA
CLASIFICACION POR APLICACION
ANFOTERICINA B

Antibiótico que se une al ergosterol (componente

importante de las membranas celulares de los hongos)

Forma “poros de anfotericina” que alteran la estabilidad de

la membrana y permiten el escape del contenido celular

Las bacterias no son susceptibles porque carecen de

ergosterol
ANFOTERICINA B

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
• La anfotecina B se absorbe mal del sistema GI
• Es eficaz por esta vía sólo en las infecciones micóticas GI
• La anfotericina B suele administrarse por vía IV como fórmula
oleosa
• Tiene mala penetración al SNC, pero puede administrarse por
vía intratecal para infecciones del SNC que no responden a
otros agentes.
ANFOTERICINA B

USOS TERAPÉUTICOS:
• Espectro de actividad más amplio.
• Se usa para tratar infecciones tópicas y antes de cambiar a un agente
menos tóxico
• Se utiliza para el tratamiento inicial de las infecciones micóticas sistémicas
graves, incluidas las causadas por Candida albicans, Histoplasma
capsulatum, Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Blastomyces
dermatitidis, Aspergillus sp., y Sporothrix schenckii.
• El tratamiento combinado con flucitosina es ventajoso para la meningitis
por criptococos.
ANFOTERICINA B
Son significativos
Efectos
adversos: Escalofrío y fiebre en 50% de los pacientes

Alteración de la función renal, que puede ser irreversible en 80%.

Puede producir anafilaxia

Trombocitopenia

Dolor intenso

Convulsiones.
Itraconazol, ketoconazol, miconazol,
fluconazol, clotrimazol, voriconazol y otros

Propiedades generales:
• Estos agentes son azoles
• Inhiben selectivamente la desmetilación de esteroles mediada
por el citocromo P-450, en las membranas micóticas.
• Antimicóticos de amplio espectro
• Inhiben a muchas bacterias grampositivas y algunos
protozoarios.
Itraconazol
Sustituye al ketoconazol para el tratamiento de todas las micosis, excepto cuando el costo es un factor.

Se utiliza tópicamente para las infecciones por dermatofitos y la candidosis mucocutánea, así como
champú para la dermatitis seborreica.
Se puede administrar por vía oral o tópica. También usado de manera sistémica

No penetra al LCR.

Ideal para tratar la blastomicosis diseminada; es muy útil en el tratamiento de la histoplasmosis y también
para la paracoccidioidomicosis.
La inhibición del metabolismo del citocromo P-450, aumenta o disminuye el metabolismo de muchos
fármacos, lo que puede causar toxicidades graves.
El itraconazol causa con mayor frecuencia malestar gástrico (en 3 a 20% de los pacientes). Se presentan
prurito, exantema y cefalea en 1% de los pacientes.
 Miconazol, clotrimazol, nistatina, econazol,
oxiconazol, sulconazol, sertaconazol, butoconazol,
terconazol

Miconazol y clotrimazol (y otros):

• disponibles para aplicación tópica.
• útiles para infecciones por dermatofitos, incluidas tiña de pies,
otras tiñas y las candidosis cutánea y vulvovaginal.
• La nistatina se usa dermatológicamente para las infecciones de
piel, membranas mucosas y sistema digestivo por especies de
Candida.
Fluconazol
El fluconazol está disponible para administración IV u oral.

Es útil para la candidosis orofaríngea, nasofaríngea y sistémica.

Penetra al LCR y es el fármaco ideal para el tratamiento a corto plazo y de mantenimiento de la meningitis
criptocócica y el de la histoplasmosis diseminada y la coccidioidomicosis.

EA: incluyen náusea y vómito, diarrea y alopecia reversible.

El fluconazol inhibe a la CYP34A y aumenta las cifras plasmáticas de numerosos otros fármacos.

Voriconazol, posaconazol: Inhiben varias enzimas hepáticas del citocromo P-450 y disminuyen de manera
significativa la eliminación de numerosos fármacos.
• Se informa de un trastorno visual breve con el voriconazol, pero no con el posiconazol. La dermatitis es frecuente con el voriconazol.
Griseofulvina
La griseofulvina se une a los microtúbulos e impide la formación del huso acromático y la mitosis en los
hongos.

El fármaco se acumula en piel, pelo y uñas.

La griseofulvina se administra por vía oral para tratar infecciones por dermatofitos.

Se usa para el tratamiento a largo plazo de las infecciones de cabello y uñas.

La griseofulvina suele ser bien tolerada (malestar GI y exantema)

Rara vez ocurren efectos en el SNC y hepatotoxicidad (deben hacerse cuantificaciones sanguíneas
durante el tratamiento).
Flucitosina
Se transporta activamente hacia las células micóticas y se convierte en 5-
fluorouracilo y después en el ácido 5-fluorodesoxiuridílico, que inhibe síntesis
de ácidos nucleicos y pirimidinas.

Aparece resistencia rápidamente y limita su uso; la flucitosina rara vez se usa

como agente único, pero a menudo si en combinación con otros agentes
antimicóticos.

Es relativamente atóxica; los principales efectos adversos de este agente son

depresión de la función de la médula ósea a dosis alta y pérdida del cabello. La
administración de uracilo puede limitar los efectos en la médula ósea.
Otros antifúngicos
Tolnaftato, Son fármacos de uso tópico para las infecciones por dermatofitos.
naftifina,
terbinefina,
butenafina.

Caspofungina, Agentes son péptidos cíclicos grandes que alteran la pared celular micótica y
micafungina, causan su muerte.
anidulafungina útiles para las infecciones sistémicas por especies de cándida.

Se utiliza la caspofungina para el tratamiento de rescate en pacientes con

aspergilosis invasora grave y fracaso del tratamiento con anfotericina B.
PRESENTACION FARMACOLOGICA DE LOS
ANTIFUNGICOS
METRONIDAZOL E.V