Opiáceos: Son todos los compuestos que derivan de la planta Amapola (papaver
somniferum) como la morfina y la codeína
De esta planta se extrae el opio (jugo que contiene alcaloide pentaciclico –
morfina) usado desde siglos debido a sus propiedades analgésicas sedantes y
eufóricas debido que causa sensaciones gratificantes liberando así dopamina.
OPIOIDES: Abarca todos los compuestos que tienen efectos similares a los
opiáceos, independientemente de su origen
En este término se abarca aquellas sustancias que se unen a receptores opioides
los cuales hablaremos más adelante.
Estos compuestos analgésicos alivian el dolor
Estos compuestos entre tantas cosas tienen en común el hecho de aliviar el dolor
debido a la analgesia que causan.
Y recordando lo que significan estos términos:
Analgesia: Falta o disminución de las sensaciones dolorosas, que no afecta a los
demás sentidos.
Dolor: una sensación y una experiencia emocional desagradable”, asociada a un
daño tisular presente.
RECEPTORES OPIODES
mu (μ). Son proteínas integrales de membrana que forman parte de la familia de
receptores acoplados a proteínas G y están ubicados en la membrana de los
tejidos neuronales.
Kappa k: Son un tipo de receptor acoplado a la proteína G. Estos receptores son
activados por ligandos endógenos conocidos como dinorfinas
Delta δ: Son un tipo de receptor acoplado a proteínas G, los cuales están
activados por ligandos ENCEFALINA
OPIODES ENDOGENOS
SON PEPTIDOS QUE SE UNEN A LOS RECEPTORES OPIODES PARA REGULAR DIVERSAS
FUNCIONES
La principal característica de estas sustancias es que actuando como neurotransmisores, activando y
desactivando reacciones que regulan sensaciones como a del dolor el entres y entre otras.
ENDORFINAS: Son péptidos, que derivan de una proteína precursora llamada
proopiomelanocortina (POMC). Hay varias endorfinas, siendo las más conocidas la beta-
endorfinas
ENCEFALINAS: Son péptidos más cortos que derivan de la proteína precursora
proenkefalina. Existen dos tipos principales: metencefalina y leuencefalina.
DINORFINAS: También son péptidos relativamente cortos, pero derivan de la proteína
precursora prodinorfina. Las dinorfinas incluyen varios tipos, como la dinorfina A y B.
MECANISMO DE ACCIÓN
1. Unión del opioide a su receptor
2. Receptor opioide asociado a Proteina G.
3. Inhibe el adenilato ciclasa.
4. Disminuye los niveles de AMPc
5. Impide la entrada del ión calcio
6. Bloqueando la liberación de neurotransmisore como glutamato, sustancia –
Analgesia
POR OTRO LADO:
1. Abre canales de potasio. Disminuyendo asi la concentración intracelular =
Hiperpolarización
2. Disrminuyendo la excitabilidad de la célula.
2. Bloqueando la transmisión neuronal
Clasificación SEGUN SU EFECTO ANALGESICO
Acá podremos diferenciar los opioides mas debides de los mas fuertes ya que los mas
fuertes necesitan menor cantidad de para ejercer su acción analgésica, siendo la
desventaja que trae consigo mas efectos adversos, mientras los débiles a pesar de
necesitar más cantidad de fármaco causan menos efectos adversos.
DEBILES: Tramadol Codeína
FUERTES: Morfina, Fentanilo, Oxicodona, Buprenorfina
SEGUN SUS RECEPTORES
En esta clasificación dividiremos los fármacos según como actúan sobre los receptores
opioides (mu, kappa, delta)
Agonistas puros
Agonistas parciales
Agonistas Antagonistas
Antagonistas Puros
Agonistas puros
Son opioides agonistas, fundamentalmente del receptor mu, con elevada eficacia
(actividad intrínseca).
Estos tienen una máxima actividad intrínseca, es decir que no dependen mucho de
factores externos para ejercer su acción
Tambien actúan imitando la acción de los neurotransmisores activándolo al máximo, esto
quiere decir que generan una máxima respuesta en comparación a otros grupos de
opioides (agonistas parciales)
Sub división:
Naturales: Morfina, Codeina, Dextrometorfano
Se les considera (naturales) ya que estos fármacos se obtienen de la amapola
Semisintéticos: Oxicodona, Tramadol
Estos opioides son derivados de compuestos naturales, a los que se les realizan
modificaciones químicas para mejorar sus propiedades o eficacia
Sintéticos: Fentanilo, Loperamida
Estos fármacos son completamente creados en laboratorios y no tienen un origen natural
directo
Agonistas parciales
Actúan sobre receptores mu con eficacia inferior a la de los agonistas puros. Son
analgésicos cuando se administran solos, pero antagonizan los efectos de un agonista
puro
Los agonistas parciales pueden ser útiles en situaciones donde se desea obtener un
efecto terapéutico sin los efectos secundarios completos que podrían resultar de un
agonista puro, por lo tanto, un menor riegos de los efectos adversos.
Estos proporcionan alivio del dolor y ayuda a reducir los síntomas de abstinencia sin
inducir el mismo nivel de euforia y riesgo de abuso que un agonista puro como la morfina.
Sintéticos: Buprenorfina.
Agonistas Antagonistas
Actúan como agonistas en un receptor (kappa) y como agonistas parciales o incluso
antagonistas en otro (mu). Administrado junto aun agonista mu puro pueden antagonizar
sus efectos y pueden reducir o suprimir su efecto analgésico.
Sintéticos: Nalbufina
Antagonistas Puros
Son aquellos que poseen afinidad por los receptores, pero no presentan eficacia. Impiden
o revierten la acción de los agonistas y carecen de efectos analgésicos.
se unen a los receptores opioides en el sistema nervioso central y bloquean su activación.
Esto significa que, a diferencia de los agonistas (que activan los receptores y producen
efectos como alivio del dolor o euforia), los antagonistas puros no producen esos efectos
y pueden incluso revertirlos.
cruciales en situaciones de emergencia relacionadas con el abuso de opioides, ya que
pueden salvar vidas al contrarrestar rápidamente los efectos letales de una sobredosis.
Además, se utilizan también en el tratamiento de la dependencia a opioides, ya que
pueden ayudar a prevenir el uso de opioides al bloquear sus efectos.
Sintéticos: NALOXONA
