9) Opioides
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anamanavarro2002OPIOIDES:
Feb 1, 2024 Dr. Ríos
In progress
Opioides IV y de manejo agudo en el peri operatorio:
● **Hay personas que se han vuelto adictos a esto, sobre todo fentanil
● Vienen del opio, de la mata amapola, se saca la morfina (standard de oro) y aquí
nacen los derivados
● Antes tenían recuerdo vivido de lo que ocurrió en procedimiento o un sueño
(síndrome de estrés post traumático)
Son excelentes analgésicos y coadyuvantes de anestesia NO HIPNOSIS NO AMNESIA,
ayudan a inducción de sueño
● Los opioides son endógenos (beta) analgésico en asta posterior de la médula para
analgesia) y exógenos (morfina)
● Tienen 4 receptores
● Receptores asociado a Proteína G inhibitoria
Efectos secundarios: Parálisis intestinal, estreñimiento, nauseas y vomito
Mecanismos de acción:
● Asociado a Proteina G
● Estimula Proteína g y produce
● Bloqueo canal de calcio dependiente de voltaje (ya que viene un potencial de
acción en rodilla)
● Por estímulos se vuelven activos los receptores
● Abren canales de sodio que se va hasta el asta posterior de la médula, botón
terminal en la sustancia gris medular en la lámina de rexel ese potencial de acción
camba voltaje hace que se abran canales de calcio favorece que se libere el
glutamato (vía espinotalámico)
Los opioides: Aumento de la proteína g inhibitoria y no abre canal y no hay liberación de
calcio y así no hay liberación de glutamato
Post sináptica al hiperpoarizarse La membrana tampoco se transmite el estímulo doloroso
=Estimula los canales de potasio y inhibe canales de calcio
Farmacológico
● La accion depende
● De su liposolubilidad entre mas tiene mas posibilidad de pasar la membrana y
estimular los receptores
● Grado de ionización, habrá una parte libre (esta es la que actúa sobre los
receptores) o ionizada pegada a un hidrogenion como A locales
● Absorción es sistémica
● Distribución paso de la barrera hematoencefálica
● Efecto de primer paso
● Unión a proteinas
Fentanil
Se pega a proteínas y tiene acción prolongada
En dosis única 2 o 3 Microgramos de peso
No infusión continua
Vida media de eliminación tan prolongada tiende a acumularse: vida media sensible al
contexto es el tiempo que gasta un mes en caer su concentración plasmática al 50% una
vez se suspende la administración
Silodoyporvariashorasylosuspendosuvida media se van a prolongar y también sus efectos
como depresión respiratoria
○ PerosisepuedeusartipoUCIperosilotermino tiene que seguir soportando al paciente de
forma ventilatoria
Remifentanil da un excelente analgesia y reduce necesidad de proponlo o sevorane
(hidrólisis en plasma y esterasas este desaparece rápido en plasma)
Fentanil: Via media prolongadaaa
Clonidina: Prodroga que se produce en morfina
Hidromorfona: VO o IV, bien analgesico, metabolismo hepatico, no se acumula
Neurona en la raíz del ganglio dorsal
- Impulso del dolor en asta posterior
- Llega a láminas de rezel 1, 2 y 5
- Vía corticoespinal va para la corteza cerebral
- Via analgesica medida por norepinefrina
- Disminuye liberación de glutamato a nivel presináptico (ketamina, opioides)
- Ketamina: Pérdida de info córtico talámica
- Abrimos canales de potasio en el post sináptico
- 1. Lidocaina, 2, Fentanil (1 bolo), 3. Propofol, 4. Infusión continua de ketamina,
dexometedina (entre más cosas, sumamos efectos, y es mejor para reducir los
efectos secundarios de todos, hasta más de 24 h)
- Vías excitatorias dependientes de la Acetilcolina
- Disminución de liberación de glutamato
- Pues la info no sube
- Pte se le quita el dolor
Vias de dolor
- Nociceptores que se estimulan por estimulos quimicos o fisicos
- Célula de la raíz dorsal
- Sinapsis —- Tracto espinotalámico sube al núcleo tracto solitario, y al gris
periacueductal
- Llega al tálamo, por acción del glutamato, llega a la corteza cerebral, usted se da
cuenta que le duele algo. También va a la amígdala, hipocampo (RECUERDA EL
DOLOR)
- Via analgesica: Nace de la corteza somatosensorial
- Dexmetomedina: Favorece toda la via analgesica, mediado por la epinefrina
- Favorece la transmisión inhibitoria, bloque transmisión de impulso
doloroso
- ARTICULO ANESTHESIA MULTIMODAL !!!!!!!LEEEEERRRRRRR New
England
Opioides inducen sueño
- Nucleo pontino
- Vías que dependen de la acetilcolina por lo cual nos despertamos
- Entonces los opioidessss tienen efecto anticolinérgico, bloqueo vías excitatorias de
la corteza cerebral, sin embargo NO producen amnesia***, si sueño y analgesia
- No son hipnóticos directos
A medida que envejecemos la BHE se va perdiendo esa propiedad de proteccion, medio
de sustancias tóxicas puede llegar al cerebro → Antiespasmódico o colinérgico > 60 años
→ Relacionado con delirium postoperatorio o trastornos cognitivos
Vía inhibitoria del dolor: Vía corticoespinal
Antihistamínicos: Bloqueo de vía Goloso Hilo Tuberomamilar → Por eso da sueño
- Aumento actividad de enzimas
- Estrasas – Responsables de eliminación del remifentanil , metabolismo rapido, efecot
clincio pasa mas rapido
- Morfina amp de 1 cc con 10 mg
- Via oral – Cambios en motilidad intestinal, obstrucción intestinal
- Fentanil
- 1 mg = 1000 mcg
- Amp de 10 ml, 500 ug o 0.5 mg
- Pte pesa 60 kg, 1 dosis de 5 mcg/kg en 1 bolo
- 60 x 5 = 300 mcg
- 300/50 = 6 cc
- Remifentanil
- Amp de 2 mg polvo
- Hidromorfona
- Amp de 2 mg en 10 cc
- Diluyes la amp en 10 ml
- 0.2 mg en cada cc o 200 mcg en cada cc
- Codeína
- 1 amp de 2 cm
- 2 mg = 2000 mcg
- Más potente que la morfina
- Para tos y diarrea
- Receptores producen parálisis intestinal
Efectos sistemicos de los opioides:
- Más potente medicamento, más efectos secundarios (Remifentanil)
Articulo: Fentanil crónica de una adicción
Revista El Mal Pensante
Parches de fentanil
ANTAGONISTA: Naloxona
- Derivado de morfina
- Amp de 400 mg en 1 ml
- Antagoniza efectos depresores de opioides
- Va titulando cada 5-10 min
