tema 7

. 1 :
ANTBióticos I

Fuera de la célula : ATBhidrosolubles (bactericidas). Metabolismo renal .

Membrana celular externa (GRAM-) COLISTIND .

-

Pared bacteriana LiPOGLUCOPEPTIDOS GLUCOPEPTIDOS Y DAPTUMICINA FosFOMICIND .

(peptidoglicano)
-
-

.
,

↳
Membrana citoplasmática Blactámicos
-

Dentro de la célula :
ATB liposolubles (bacterestáticos) Metabolismo .

hepático .

Ribosomas saturables
-

:
no
pe
.

30s TETRACICLINAS AMINOGLCÓSIDOS (hidrosolubles

y bactericidas) Ojo !!
·
:
, .

L
·

EOS : MACRÓLIDOS LINELOFID , ,

CLINDAMICINA CLORANFENICOL ÁCFusinico.
, ,

Rutas metabólicas Cotrimonaz

-

Ác. nucleicos QuiNOLONAS (bactericidas) METRONIDAZUL.

:
,

Inhibidores precursores ac nucleicos SulFAMIDAS TrimETROPIL (ácido fólico) cotrimonazol.

y
:

y
.

"replicación ADN QUINILONAS.

·

"

ARN RiFAMPICINA
polimerasa
~

.
.

En los bactericidas tenemos 2

grupos
:

Dependientes de la concentración (no saturables)

-

AMINOGLCÓSIDOS QUINOLONAS , ,
METRONIDAZUL

del Tiempo (saturablu) B-LACTÁmicos

Dependientes
-

:
,

GLUCOPEPTIDOS (VANCOMICINA) .

Mecanismos
sinergias :

Intensificación absorción ATB :

·
Penicilinas ↑ captación aminoglucósidos.
Anfotericina B P captación flucitosina por hongos
·

Bloqueo de pasos
sucesivos
en una ruta metabólica
-

Inhibición de la inactivación enzimática .

B-lactámicos los , Bactericidas tiempo dependientes
imp

.
+ .
Inhibidores pared bacteriana :
:

Solo eliminan a las bacterias si están en fase de crecimiento activ .

PEcamos :

i NO deben combinarse bacteristáticos ! Penicilinas

Monobactámicos (
con
-

Carbapenem Blactámicos
-

Cefalosporinas
-

Penicilinas casi todas buena actividad contra

-

:
Streptococo .
·

Yo
Espectro reducido casi
ninguna grave excepto
·

: -

N .
Gonorrhoeae .
·

Espectro ample activas contra mas faccalis

Entenococcus Listeria mono
gram y y
-

de elección ambas infecciones).

cygotes (ampicilina como ATB para
Antiesrafilocócicas staphilococons.
·
:

Antipseudomonas casi todas las gram-

·
:

De elección en embarazo
excepto ticarcilina
.

↑ procaina/benzatina.
Beucilpenicilinas/penicilina G (espectrod)
·
:

IV/IM , s/t grav + (elección en sifilis ,

S .

pyogenes

. ytétanospenicilina/penicilina V(espectrot) :

forma cral de la pericilina 6. De elección en

la
faringitis estreptocócica. S. pyogenes No
produce B Lactacasa c no airadimes cavulanica

Aminopenicilinas Campli especto de gran-cubren a H

Influenzal Coli,
sligella,
·

:
.
,
E .
,

Enterbacteriacal spp Salmonelle.

y
Ampicilina elección en meningitis por Listeria e infección por Eutencoccus faccalis
.
-

-Amoxicilina La
pautamos en casos de infección leve no
: . En ,
muy preocupante Espacia la única
que
se

usa VO .

L ac davulánico
+
.

para MO productores de B-Lactamasa (S pyogenes NO .

es uno de ellos).

2/3
Faringoamigdaliti aguda vírica , bacteriana frec S pyogenes (agudo fiebre,
>
-
: causa + . con

odinefagia y adenopatios).
↳
To :
empírico si fiebre ↑ admopatios dolorosas, exudado purulento. Amoxicilina vo,
,

penicilina V Vo 5-10 dias o

penicilina G benzatina [M1 dosis
.

Maciólidos en
alérgicos .
 Penicilinas antipseudomovas (SIEMPRE inhibider B-Lactamasa)
·

con :

Ureidopenicilinas (piperacilita) solo IV, amplia espectro muy activos freute P a

-

:
,
.

amuginosa Piperacilina tazobactam-pipetazo c muy amplia espectro, Ho empíricohosp)

. +

>
-
Ink B-lactamasa ac clavulánico, sulbactam tazobactam. Para las no son de
y que capaces
: .
.

inactivar usamos
carbapenem o
cefalosporina + inh .
B lactamasa .

Penicilinas antiestafiloccicas
·

Isoxazdilopenicilinas (cloxacilina) . Elección

IM/IV en S aureus meticilia-sensibles tb
-

: .

,
se usa

en S .

penicilin resistentes .

↳
Los S doxacilina
aureus resistentes a o
coagulasa (S . epidermus) van a ser resistentes a
-

todos loscos Ante el

B-lactámicos excepto afalosporinas de 5: generación . su
sospecha,

fármaco de elección es la Vancomicina .

Efectos adversos penicilinas

>
-
:

Reacciones
alérgicas si puede tratar con
fármacos alternativos (endocarditis bac neurosfilia
-

:
no se .
o

hacemos desensibilización con dosis crecientes.

Diarrea +
por ampicitina
-

:
.

mal
Exautema
alérgico por ampicilina y amoxicilina
, s/t si se prescriben infección
-

por
no

viral (VEB).

p cef pelidisolubles
cefalosporinas indicaciones específicas, muy polivalentes . Las
1 dosis diaria
antiguas time
-

pocas
:

espectro muy ample pero actividad limitada contra

gram y
las nuevas son un
poco +
específicas y tienen
más actividad contra De elección en embarazo. Eliminación renal
gram- .

↳
Las B-Lactamasa ademas de tener actividad
afaminas son de 2-
gen y
son resistentes a la

contra anacrobios.
L organismos
Aftriaxona(3 ) v'l muy alta, única dosis diaria
:
: .
↳
Cefazolina (17) elección junto doxacilina contra
: a S .
aureus

Diferencias entre generaciones-actividad grame

-

I= :

muy poca.
1-
22
cefunxima (cfamicinas). Vo . Mismo
ambulatoria espectro que alguna grau-
-

:
+

3--afotaxima y ceftriatona
-

↳
aftazidima : activa contra
pseudouronas
M Ab
pseudomonas
-

grave y grau-
:
+ ,

57 única mbre Samr

Alfobiped tb incluye pseudomona ceftanina solo SAMR. Ambas
-

que
:
.

enterococcus.
 Algunas características :
1
profilaxieX y SAMS.
:
-

2 =:
funcionan bien contra resistentes
penicilinas
. a Cubreu H.
Influenzal y se
-

no numococos usan

S/t eu simusitis ditis infresp

bajas
. , e .

fuoxima rnica atraviesa BHE

Jefaciminas
·

: .

Eefoxitiva y afoletán únicas contra anambios.

·

37 mudo
frente Atraviesau BHE. To
sepsis inmunocomprometidos.
-

gana
:
a
gram-
ceftiaxona/efotaxiura elección
meningitis bacterianas
Si
sospecha L-monocytogenes añadir
·

: .

ampicilina -

Aftacidima la activa
frente pseudomona
·

: a .

Combinaciones afalosporinas + inh B-Lactamasa

.
:

Ceftolozano-tazobactam infección intraabdominal e JU 6- El

mejor antipsendo-
-

por
: .

mónico .

leftazidima-avibactam especial relevancia enterbacterias multirresistentes

.
-

: en

ya
cefepima de las que mayor actividad antipseudomona tienen
. activa
que la ceftazidima
-

:
es +

freute a SAMS.

5 =:
infecciones cutáneas y partes blandas papel 2
:
NAC.
>
-

, en

Reacciones adversas similares La clindamicina

muy
a las
penicilinas . es el ATB
que
+ casos

de diarrea produce

To
menigitis bacteriana aguda frec Iniciar Ho con dexametasona
el
>
-
: S .

premonias es + .

Ho AT
. Ante
previo o al mismo
tiempo que el sospecha siempre Ho empírico :

dexametasona
of 3 gen tauco/linelozid
.
+

↳
10-20 % weves sensibilidad a
cef 3%

Monobactámicos (aztreonam) Unico

solo cubre
gram-acróbicos incluyendo P
·

:
,
.

acruginosa.
B-lactámico si reactividad enzada y resistente a la metalobetalactamasas .
To de FQ

Carbapenems cobertura Elección

productores de BLEAs G- Excelentes excepto para
·

muy amptia.
: . en .

SARM
y
eutencocus
facium . En resumen, para pacientes
muy graves .

Imipeneus y meropenem buenos resultados asociados a inhibidores de la B-Lactamasa para Ho

-

de MO productores de carbapenemasas .

acinetobacter ni enterococcus NO uso nosocomial

Ertapenem cubre
pseudomona ni empírico
-

: no
,

-Las xautomonas no las cubreu ninguno

.
tema .
7
2
:
Antibióticos E

omicina
r-
Macrólidos actúan en la subunidad sos del ribosoma, + bacterestáticos bactericidas ,
liposolubles
que
:
.

Importante efecto post- antibiótico y antiinflamatone (s/t azitromicinal Muy seguros en embarazo y ninos .
.

Usos alternativa en
:
alérgicos penicilinas
, infecciones por atípicas o intracelulares y de elección en H.
a

Pylori, differia chancide y M avium . Resistencias cruzadas con lincosausidas y estreptograminasB

,
.
.

Los eritromicina. ( se
únicos
superponibles son azitromicina
y euplea + como
procinéticol
muy liposoluble ,semividamuy larga,NatraviauB Inhiber put
Acción sobre bacilos G +, anaembias azitromicinal. Las enterobacterias
cocos G +,
y Algunos 6-( + la

suelen resistentes. Vamos - 30 % de resistencia de

el 20 aritromicina
. No
ser
por streptococcus a son

útiles en
monoterapia ante el numococo.

Cubreu S .
Aureus cuando es SAMS.

daritromicina
La azitromicina las de
y
son
mayor espectro
asociar los
Si
sospechamos neumonía atípica podemos a
B Lactámicos .

L
To
empírico NAC =

B-Lactámico +
maciolido/quindona respiratoria en
monoterapia .

Eritromicina
relegado digestivo como procinético mala tolerabilidad (s/t GI)
-

por su
:
a uso .

-Claritromicina más
eficaz que erit .

frente a G.
Regimenes de erradicación de H Pyloni . .

blandos .
To
para inf. respiratorias y
de
tejidos Mucha
mejor tolerancia GI

Azitromicina V
, -eficaz que erit. para G+,
Larga para 6-(M Influenzal,
-

+
pero
: .

sexual
. Conorrhocae
N
y Chlamydial sppl .
To
inf resp tejidos blandos
,
y
transmisión .

habitual (torsades de pointes) ;

Puede causar molestias 6I
y muy poco prolongación QT

adverso todo el
este
efecto es común a
grupo.

Fidaxonicina diseñado G
la
infección por C
Dificile, moderada acción contra Escasa
-

+.
para
:
.

absorción. 1 linea ,
preferente a ,
vaucomicina
ya que prescine
las recurrencias .

En la 1 Bezlotoxumabs, tiene
efecto terapeutico
:

recurrencia administramos
que
no
pero
la . asociado
previene recurrencia
Siempre a vancomicina .

Ojo con IC .
2.
y
3 rec TMF.
Lincosamidas diudamicina liposolubles, a nivel de 50s bacteriostáticos bacte-
que
: : +
,

ricidas. Cubren anaerbios G

6-y
acrobios solo G+. Alternativa
alérgicos Blac.
+ en a
y

inf por celulitis

. De los
Dif
en anacrobios
y
G+
.
Monterapia para ATB
que
diarrea
per
C .

r-loxacino
Quinotonas bactericidas sobre DNA
girasa,
resistencias cruzadas
intragrupo. Utiles zu
:

secuencial.
terapia re ya
no !

Indicaciones NAC :
,
gastreuteritis ,
ITUs , fiebre Hifoidea...
umbral convulsiones) fotosensibilidad tendiniti y roturas
Efectos adversos : GI SNC (A
, , ,
y
↑QT.

Actividad :

1 (Malidixico) : no se usa.

2
(noflexacine ciprofloxacino) para G-(causantes de [TVs). Ciprofloxacine La
-
:

,
: es

quindona activa frente pseudomena,

único Ho vo.
+ a

3 (levofloxacine) cocos G (causantes numonia).

:
+
-

para
:

(moxifloxacina para anaembios

Y
-

: .

. Evitarlas
Nusamos
quintonas para IUs por ↑ resistencias en niños
y
embara

zadas por el tej .

conectivo .

>
-
To NAC :

To ambulatorio 5-7d . Quindona resp VO B-Lactámico + /- Maciólido VO.

·
: o

To hosp 7-10d Quindona B-lactámico /- raculido IV. Pasar

·

resp IV
: o +
.

Vo cuando
mejore
a .

To UC B-lactámico IV macólido/quindona resp I

·

: +
.

To
especiales
>
-

neumonias :

por aspiración avoxicilina-clavulánico/ertapenem

N
·

.
. :

N EPOC anoxicilina-clavulánico (cubrir H Influenzal M Catarrhalis).

·

por
:
. .

y .

N .
nosocomial :

acruginosa cefepima/pipetazo/ meropenem.

P
.
-

S . aureus : vancomicina/linezoid
.
To cocos G +: >
-
Vancomicina no activa frente aP
aenoginosa
sobrel pared
. .

aucopéptidos : bacteriana
(hidrófilos y bactericidas), solo cuando la bac-
teria está en . Vancomicina
crecimiento
y teicoplanina
. Elección a SARM
y frente Staf coagulasa .
-

Destacar vancomicina vo
para diarrea
por
.
C
Dificile Nefrotóxicos, potenciado por
.
avusogli
cósidos . Sor hombre histamina. Teicoplanina
rojo por liberación es
nefrotóxico

Lipopéptidos (daptomicina) bactericidas , forman la . Indicado endocar

-

en en
poros pared
:

ditis y
bacteriemia
por SARM , N .
en neumonia
Vigilar CPK
por posible miopata reversible .

Lipoglucopépticos (dalbavacina y oritavancinal igual los lipopéptidos v'2

-

con
que pero
endocarditis
más
. Aprobados para APPB
larga y
en
ensayo para
. Mucho en Hos
supresinos .

Oxalidinenas Clinezolid
, tedizolid) bacteristáticos Es activos
frente G
legionella y
-

: a
, , ,

Indicados SARM y enterococcus resistentes

mycobacteriuu . en nuas EPPB ,
por
a vancomicina
y
Único
en
cepas
deTBC resistentes.
grupo
activo
frente a cocos multirresistentes
por
Vo .

↳
RAMS vielo
supresión reversible sd
serotoninergico y retinopatia reversible
:
,
.

↳
Tedizolid evolución del linezolid
: . Menos mido
supresión Para .
IPPB Activo
.
su
algunas resistentes a

linezolid.
Muy .
caro

Tetracidirias :
lipesolubles 30s bacterestá[Link] infecciones raral.
, ,

Lyme, gravulowa
-
De elección : brucelosis (
estreptomicinal, cotera, rickettsiosis
+ , fiebre Q tularemia , ,

clamidia
inguinal y .

CI en IR(salvo dexicidina) niños embarazadas.

,
y
↳
RAM :
GI ,
fototoxicidad ...
gecicina
↳
y
dexicidina los z usados. La
tigecidina solo IV.
Amplie espectro G +, avacrobios y G- salvo pseudomonas protes providencia y morganella , ,

Inelicada en
inf intraabd SARM G anaerobios Escasa EJ plasmática , corta en bacteriemias
.
.
.

Fosfomicina cubre buen todo. De elección 1 dosis Vo cistitis

complicada . Sinergisme
:
39 en
aguda no

con B-lactámicos Util . en

inf graves por
.
cocos G +, s/tendocarditis
, Ev con daptomicina o imipenem.

To ITV no
complicada 1 Línea
fosfomicina ; 2 Linea
nitrofurantina (solo para FT), activa
>
- : :
:

frente E Coli y enten coccus

.
Claranfenicol :
no es de elección . Util
para nada por su toxicidad medular en
meningitis y brucelosis en

alérgicos penicilinas Aquí no se usa.

a .

Los de las
Aminoglucésidos :
excepciones .
30s bactericidas , hidrosolubles
,
que
actúan dentro. Solo I

, marcado
O IM
efecto post NTB
. No
llegar ni a SNC via
próstata. Se usan s/t
para
mo resistentes,

encocarditis efectivos contra anaembios.

septicemia por 6 -o
por +,
G en mono o combinación con B-lac. N

Marcada nefrotuxicidad. Gentamicina

, , tobramicina, estreptomicina , neomicina .
amikacina

>
-
Endocarditis bacteriana los + :
frec son los cocos . S
Gt .
aureus el +
frec . El Ho son bactericidas

Gentamicina
Na dosis 4-6 semanas. + B-lactámicos +
rifampicina si válvula protésica .

Colistina bactericida solo freute m +. Toxicidad renal neurológica Única

gram- graus
: a
, ,
y .

opción terapéutica frente a D bamanii,

.

pseudomonas mar

El
fidencel lo cubre todo.
>
-

To anacrobios :

Metronidazol y otros nitroimidazoles bactericida . Elección abscesos (totros

en ATB),
vaginosis
-

y
:

alternativa colitis (se reserva cuando ne podemos VO) de vancom

en
pseudomemb usar
junto a eneas .

C en Se trimestre , lactancia e I
embarazo .
hepatocelular. Efecto disulfaram : autables
.

Rifampicina bactericida NUNCA .

Amplio espectro G +,
cocos6- y bacilos 6- Imp .
-

: . en monot cocos ·

en la
quinieprofilaxis en
meniugitis meingocóccica . Inductor de cypuso

sulfamidas sulfametoxazol trimeto prim cotrimoxazol.

-

y
:
,

(mirar comi) .