“2024: Universidad gratuita y de calidad para seguir en victorias”
Universidad Nacional Autónoma de Nicaragua
UNAN – Managua
Recinto Rubén Darío
Área de Conocimiento de Ciencias de la Salud
Farmacología I
Elaborado por:
- Kelsi Marina Castillo Díaz. (22075339)
Grupo/Mesa:
- M622/2
Docente a cargo:
- Dra. Michelle Martínez
Fecha:
- 21 de octubre de 2024
¡A la libertad por la Universidad, vamos por más victorias educativas!
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Introducción
Los anestésicos y opioides son pilares fundamentales en el manejo del dolor y la
sedación dentro de la práctica clínica, particularmente en procedimientos quirúrgicos y
situaciones de dolor agudo o crónico. Los opioides actúan predominantemente en el
sistema nervioso central, interactuando con los receptores μ, κ y δ para producir
analgesia, aunque también conllevan riesgos de efectos secundarios, incluyendo
depresión respiratoria, dependencia y tolerancia. Por otro lado, los anestésicos, ya sean
locales o generales, tienen la capacidad de bloquear la transmisión nerviosa,
permitiendo la realización de intervenciones quirúrgicas sin dolor y con mínima
conciencia del paciente. A lo largo de los años, la farmacología de estos agentes ha
evolucionado considerablemente, mejorando su perfil de seguridad y eficacia, a la vez
que se busca minimizar sus efectos adversos. Este trabajo revisará los mecanismos de
acción, farmacocinética, indicaciones y complicaciones asociadas a los anestésicos y
opioides, resaltando la importancia de su correcto uso en la medicina actual.
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ACTIVIDAD A DESARROLLAR POR EL ESTUDIANTE:
De acuerdo al Material de Lectura indispensable y lectura de su libro de texto base
responda las siguientes preguntas:
1. Elabore una TABLA señalando lo siguiente: Clasificación de los Opioides(agonista,
antagonistas y parciales) Que fármacos pertenecen a cada uno de ellos.
Agonistas Parciales Antagonistas puros
Morfina, Pentazocina Naloxona y Naltrexona
codeína Nalbufina
heroína Butorfanol
Oxicodona Buprenorfina
Agonistas-Antagonistas
Hidrocodona Mixtos
Oximorfona Pentazocina
Meperidina Butorfanol y Nalbufina
Difenoxilato
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Loperamida
Fentalino
Metadona
Tramadol
2. Elabore un MAPA CONCEPTUAL señalando lo siguiente: Mecanismo de acción,
usos terapéuticos, RAM, de los Agonistas opioides
Agonistas Mecanismo de acción Usos terapéuticos
opioides RAM
Agonista de los receptores Tratamiento del dolor agudo y Sistema nervioso central:
opioides (especialmente µ) crónico (moderado a severo), Sedación, somnolencia,
Se une a los receptores opioides dolor postoperatorio, dolor mareos, confusión, euforia,
en el sistema nervioso central asociado a cáncer terminal, depresión respiratoria,
(SNC) y sistema nervioso infarto agudo de miocardio dependencia física.
periférico (IAM) para el alivio del dolor Gastrointestinales: Náuseas,
Morfina Inhibe la liberación de torácico, tratamiento del edema vómitos, estreñimiento.
neurotransmisores implicados en pulmonar agudo, sedación Cardiovascular:
la transmisión del dolor preoperatoria. Hipotensión, bradicardia.
(sustancia P, GABA, etc.) Otros: Prurito, retención
urinaria, miosis.
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Acción principal: Analgesia
mediante la modulación de la
respuesta al dolor.
La codeína es un agonista de los Se utiliza principalmente como Puede causar somnolencia,
receptores opioides mu (MOR), antitusivo (supresor de la tos) y náuseas, estreñimiento, y, en
y una pequeña fracción (~10%) analgésico en casos de dolor dosis altas, depresión
se convierte en morfina leve a moderado. También se respiratoria. Además, existe
mediante el metabolismo combina con acetaminofén o variabilidad genética en el
Codeína hepático, principalmente por la aspirina para potenciar su metabolismo de codeína, lo
enzima CYP2D6, lo que efecto. que puede llevar a
contribuye a su efecto diferencias significativas en
analgésico. su eficacia y riesgo de
efectos adversos.
La heroína es metabolizada Actualmente no tiene uso Incluye euforia, sedación,
rápidamente a 6- terapéutico legal debido a su depresión respiratoria,
Monoacetilmorfina (6-MAM) y alto potencial adictivo y de náuseas, vómitos,
luego a morfina. Tanto la abuso. Fue utilizada estreñimiento, adicción, y
heroína como 6-MAM son históricamente como síndrome de abstinencia
Heroína altamente liposolubles y cruzan analgésico. severo al dejar de usarla.
rápidamente la barrera
hematoencefálica, lo que les
confiere un efecto analgésico y
eufórico más rápido que la
morfina.
La oxicodona es un agonista de Se utiliza para el manejo del Los efectos adversos
los receptores opioides mu dolor moderado a severo. Está comunes incluyen depresión
(MOR), y se metaboliza en el disponible en formulaciones de respiratoria, sedación,
Oxicodona hígado a oximorfona, un liberación inmediata y estreñimiento, náuseas, y
metabolito aún más potente, lo controlada, y a veces en riesgo de adicción. La
oxicodona es
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que contribuye a su efecto combinación con AINES para particularmente susceptible
analgésico prolongado. mejorar su efecto. al abuso, lo que ha generado
una crisis de opioides en
países como Estados
Unidos.
Agonista de los receptores μ- Tratamiento del dolor Somnolencia, mareos,
opioides (MOR), que activa vías moderado a severo y antitusivo estreñimiento, depresión
inhibitorias descendentes del en formulaciones líquidas. Se respiratoria, nauseas y
Hidrocodona dolor. Se metaboliza a través de utiliza principalmente por vía vómitos.
CYP2D6 y CYP3A4 en oral. Dependencia y abuso,
hidromorfona (más potente) y debido a su perfil opioide
norhidrocodona.
Oximorfona Agonista potente de los Analgesia para dolor moderado Depresión respiratoria,
receptores μ-opioides. Produce a severo. Se utiliza somnolencia,
analgesia rápida (5-10 minutos principalmente en pacientes estreñimiento, náuseas y
tras administración parenteral) al con dolor crónico que vómitos, dependencia,
inhibir la transmisión de las requieren control sostenido. tolerancia y riesgo de
señales de dolor en el sistema abuso
nervioso central.
Meperidina Agonista de los receptores μ- Analgesia en dolor agudo Depresión respiratoria,
opioides, con acciones (inicio rápido de acción), excitación del sistema
analgésicas en el sistema tratamiento de temblores nervioso central (temblores,
nervioso central. A diferencia de posanestésicos, control de espasmos musculares,
la morfina, puede causar espasmos relacionados con convulsiones), náuseas y
excitación del sistema nervioso infusión de ciertos vómitos, estreñimiento
central. medicamentos (menor que con la morfina),
dependencia y tolerancia,
riesgo de toxicidad por
acumulación de
normeperidina
(alucinaciones,
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convulsiones), interacciones
graves con inhibidores de la
MAO (síndrome
serotoninérgico)
Difenoxilato es un congénere de la Tratamiento de la diarrea Estreñimiento (efecto
meperidina, actuando como un aguda y crónica. deseado en el tratamiento de
agonista de los receptores Generalmente se utiliza en la diarrea), náuseas y
opioides mu (MOR) en el combinación con atropina para vómitos, mareos, sedación.
sistema nervioso central. Su disuadir el abuso y la En dosis altas, puede
acción principal se centra en la automedicación. provocar depresión
reducción de la motilidad respiratoria y dependencia.
intestinal al afectar los músculos
circulares y longitudinales del
intestino, lo que resulta en un
aumento del tiempo de tránsito
intestinal y una disminución de
la frecuencia de las
contracciones intestinales.
un derivado de la piperidina, Calambres abdominales,
disminuye la motilidad estreñimiento, náuseas.
gastrointestinal al actuar sobre En raras ocasiones, puede
los receptores opioides en el Tratamiento de la diarrea causar depresión
Loperamida intestino, inhibiendo la aguda y crónica. respiratoria, especialmente
motilidad intestinal y reduciendo en sobredosis.
la secreción gastrointestinal.
Esto se traduce en un aumento
del tiempo de tránsito intestinal
y una disminución en la pérdida
de líquidos.
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Fentanilo El fentanilo y sus congéneres Anestesia general y analgesia Depresión respiratoria,
son agonistas de los receptores intraoperatoria. náuseas y vómitos, rigidez
opioides mu (MOR) que Tratamiento del dolor agudo y muscular, bradicardia,
producen analgésicos potentes y crónico (parches posible sedación y efectos
rápidos. Tienen una alta transdérmicos, formulaciones cardiovasculares mínimos.
solubilidad en lípidos, lo que les orales, etc.).
permite cruzar rápidamente la
barrera hematoencefálica.
Metadona es un agonista de los receptores Tratamiento de la adicción a Depresión respiratoria,
opioides mu (MOR) con acción opioides (desintoxicación y sedación, efectos mióticos,
prolongada. Su actividad mantenimiento). prolongación del intervalo
analgésica se debe Manejo del dolor crónico. QT, potencial de tolerancia
principalmente a su isómero l- y dependencia.
metadona, que es mucho más
potente. También tiene
propiedades antitusígenas y de
acción prolongada en la
supresión de síntomas de
abstinencia.
Tramadol El tramadol es un agonista débil Tratamiento del dolor leve a Náuseas y vómitos, mareos
de los receptores opioides mu moderado. y somnolencia, riesgo de
(MOR) y también inhibe la convulsiones en sobredosis,
recaptación de norepinefrina dependencia y tolerancia,
(NE) y serotonina (5-HT), lo que aunque menor que con
contribuye a su efecto opioides fuertes.
analgésico.
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3. Mediante un CUADRO SINOPTICO presente lo siguiente: Mecanismo de Acción,
farmacocinética, indicaciones y Reacciones adversas de la Naloxona
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4. Elabore un MAPA CONCEPTUAL señalando lo siguiente: Usos terapéuticos,
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farmacocinética y contraindicaciones de los Antagonistas Opioides
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5. Elabore una TABLA señalando lo siguiente: Las Farmacocinetica del tramadol y
loperamida
Características Tramadol Loperamida
Clase Análogo sintético de codeína Derivado de piperidina
(agonista débil MOR) (antidiarreico)
Absorción 68% de biodisponibilidad Se absorbe poco por vía
después de una dosis oral
única
Concentración máxima Alcanza la concentración Alcanza la concentración
máxima en 2-3 horas después máxima en plasma alrededor
de la administración de 4 horas
Metabolismo Metabolizado extensamente Metabolismo hepático
en el hígado, principalmente (extenso)
por CYP2D6 y CYP3A4.
Metabolitos activos O-desmetiltramadol (2-4 No tiene metabolitos
veces más potente que el relevantes para la acción
fármaco original) principal
Distribución Se distribuye en todo el Se distribuye mal al cerebro
cuerpo; el racemato es más debido a la barrera
efectivo que los enantiómeros hematoencefalica (actividad
individuales de la glucoproteína P)
Vida media 6 horas para tramadol y 7.5 7-14 horas
horas para el metabolito
activo
Excreción Eliminado principalmente por Eliminación en heces
vía renal
Inicio de acción Comienza en 1 hora después -
de la administración oral
Duración del efecto ¤ 6 horas -
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Dosis máxima 400 mg/día (300 mg en 16 mg/día
mayores de 75 años)
Efectos adversos principales Nauseas, vómitos, mareos, Calambres abdominales
boca seca, sedación, dolores
de cabeza, convulsiones,
depresión respiratoria menor
que morfina.
6. Mecanismo de acción de los anestésicos locales
Todos los anestésicos locales eliminan las sensaciones de dolor al bloquear la
propagación del potencial de acción en las neuronas receptoras del dolor (nociceptivas).
Los anestésicos locales afectan las neuronas sensoriales, motoras y autonómicas en
diversos grados.
Los objetivos moleculares de los anestésicos locales son los canales de sodio activados
por voltaje (CSA V), que existen en todas las neuronas y son responsables de la
propagación de los potenciales de acción.
Los canales de sodio activados por voltaje suelen estar cerrados a potenciales de
membrana en reposo normales, lo que impide que la alta concentración de Na + en el
líquido extracelular entre en la célula. Cuando las membranas se despolarizan, estos
canales detectan el cambio en la carga o polaridad intracelular y se abren para permitir
que el Na + fluya hacia la célula a favor de su gradiente de concentración.
Esta afluencia de iones cargados positivamente conduce a una mayor despolarización, lo
que hace que se abran más canales y conduce a un potencial de acción autorregenerador.
Los anestésicos locales se unen selectivamente a los canales de sodio activados por
voltaje en la superficie intracelular del poro del canal cerca del vestíbulo del poro,
evitando que los canales se abran e inhibiendo la entrada de Na + , lo que bloquea la
propagación de los potenciales de acción.
Se necesita una concentración crítica de anestésico local en el axón porque los fármacos
se disocian muy rápidamente de los canales de sodio activados por voltaje.
La difusión del anestésico local lejos del sitio de administración y la absorción en el
sistema circulatorio es el factor más importante que determina la duración de los efectos.
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La capacidad de los anestésicos locales para bloquear los canales de sodio activados por
voltaje depende en gran medida de la actividad (o estado) de los canales individuales. Los
canales de Na + existen en tres estados conformacionales principales, a saber, los estados
de reposo, abierto e inactivado, con un estado de reposo intermedio menor, que depende
del voltaje.
Es mucho más probable que los anestésicos locales se unan cuando los canales están
abiertos o inactivos y es menos probable que se unan a los canales de sodio activados por
voltaje en estado de reposo. Esta modulación de la afinidad se denomina dependencia de
actividad (o estado) y tiene importancia práctica. Debido a que los anestésicos locales
bloquean preferentemente los nervios en los que los canales de sodio activados por
voltaje están abiertos o inactivados (dependientes de la actividad), son más potentes en
los nervios que disparan rápidamente que en los nervios en los que los potenciales de
acción ocurren con menos frecuencia.
Debido a que las neuronas sensoriales disparan a frecuencias más altas en respuesta a
estímulos nocivos más intensos, el bloqueo de los impulsos por parte de los anestésicos
locales es mayor en esta condición.
7. Mencione la absorción, administración, metabolismo y excreción de la lidocaina
La lidocaína se absorbe rápidamente después de la administración parenteral y del tracto
gastrointestinal y respiratorio. Aunque es efectiva cuando se usa sin vasoconstrictores, la
epinefrina reduce la tasa de absorción y, por tanto, disminuye la probabilidad de
toxicidad y prolonga la duración de la acción. Además de los preparados para inyección,
la lidocaína se formula para uso tópico, oftálmico, en mucosa y transdérmico. La
lidocaína es desalquilada en el hígado por los CYP y convertida
en xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina, que pueden metabolizarse aún más
en monoetilglicina y xilidida. Tanto la xilidida de monoetilglicina como la xilidida de
glicina retienen la actividad anestésica local. En los humanos, alrededor del 75% de
la xilidida se excreta en la orina como metabolito 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina (Arthur,
1987).
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Conclusión
El manejo adecuado de los anestésicos y opioides en la práctica clínica requiere un
entendimiento profundo de su farmacología para maximizar su efectividad y minimizar los
riesgos. Si bien los opioides siguen siendo una herramienta indispensable para el control del
dolor, su potencial de abuso y los efectos adversos asociados han llevado a un creciente interés
en alternativas y en la optimización de su uso, especialmente en el contexto de la crisis de
opioides. Del mismo modo, los avances en el desarrollo de anestésicos más seguros y efectivos
han mejorado significativamente los resultados quirúrgicos y la experiencia del paciente. En
resumen, tanto los anestésicos como los opioides desempeñan roles esenciales en la medicina,
pero requieren un enfoque individualizado y cuidadoso para equilibrar los beneficios analgésicos
con los riesgos inherentes a su uso.
Bibliografía
- Bruton, Laurence L. (2021). Goodman y Gilman Las Bases Farmacológicas de la
Terapéutica. México D. F., México. Editorial Mc Graw Hill.
- Flórez, J. (2014). Farmacología Humana. Barcelona, España. Editorial Elsevier Masson, 6ª
edición.
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