TRABAJOS ORIGINALES

Rev Obstet Ginecol Venez. 2024; 84 (sup 1): 5-26

https://doi.org/10.51288/0084S102

CAPÍTULO 2
Aspectos farmacológicos de la anticoncepción hormonal
Dra. Mariella Bajares de Lilue, Dra. Rita Pizzi La Veglia

1. Historia
2. Farmacología de los anticonceptivos hormonales:
2.1. Características de los estrógenos
2.2. Características de los progestágenos
3. Clasificación de los métodos anticonceptivos hormonales
4. Mecanismo de acción anticonceptiva
5. Eficacia de los anticonceptivos hormonales
6. Interacciones farmacológicas potenciales con otros fármacos
7. Aspectos prácticos en la indicación de la anticoncepción hormonal (AH)
8. Anticonceptivos hormonales disponibles en Venezuela

1. Historia (1, 2) producto de conocimientos relacionados con la

reproducción.
A lo largo de la historia y a través de diferentes
culturas, el hombre ha deseado controlar su fertilidad, En el invierno de 1950, un médico, un biólogo y una
sin dejar al azar la posibilidad de una gestación; enfermera se reunieron en un apartamento en Nueva
siempre ha buscado una anticoncepción eficaz, bien York para discutir la posibilidad de crear un agente
sea con fórmulas mágicas, el entorno, recurso de las anticonceptivo ideal. El médico fue el Dr. Abraham
supersticiones, o bien mediante prácticas razonables, Stone, quien junto con su esposa la Dra. Hannah
Stone, habían escrito en una vieja revista médica una
Correo de correspondencia: [email protected] descripción que manifestaba… “Todavía no ha sido
Los autores no reportan ningún conflicto de interés creado el anticonceptivo ideal. Debe ser inocuo, digno,
Forma de citar este artículo: Bajares de Lilue M, Pizzi La Veglia R. Aspectos farmacológicos
de la anticoncepción hormonal. En: Bajares de Lilue M, González Blanco M, Pizzi La Veglia R, enteramente de confianza, sencillo, práctico, aplicable
editoras. Consenso: Anticoncepción hormonal. Actualización 2023. Rev Obstet Ginecol Venez. en forma universal y satisfactorio de manera estética
84(sup 1):5-26. DOI 10.51288/0084S102
tanto para el esposo como para la esposa”.

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En la década de los cuarenta aparecieron los estrógenos La Administración de Drogas y Alimentos (FDA)
sintéticos, primero el dietilestilbestrol, ampliamente estadounidense, en junio de 1957, aprobó el uso del
usado por autores como Karl Karnaky, y segundo los Enovid® 10 mg (150 μg de mestranol y 9,85 mg de
conjugados equinos naturales. Los dos se desecharon noretinodrel por comprimido) para el tratamiento de
para bloquear la ovulación porque la alta dosis oral los abortos espontáneos y de los trastornos menstruales.
necesaria, provocaba vómitos. Para la época, la
progesterona disponible era obtenida principalmente En 1959, se aprobó su uso anticonceptivo, pero esta
del cuerpo amarillo de cerdas y se requerían miles formulación nunca se comercializó como tal, sino
de sus ovarios para obtener 100 mg. Para suprimir la que el laboratorio Searle comercializó el Enovid® 5
ovulación en mujeres, se necesitaban 300 mg diarios (5 mg de noretinodrel y 75 μg de mestranol) como
por vía oral. Simultáneamente en el Laboratorio primer anticonceptivo hormonal combinado. La
Schering de Alemania, se había sintetizado una comercialización se inició en 1960 en Estados Unidos
progestina, de potencia muy baja, llamada “pranona”. y, en 1961, la píldora llegó a Europa. Para 1972 estuvo
disponible la primera píldora con 30 µg de contenido
Russel Marker, en 1942, quien trabajaba en el estrogénico.
Laboratorio Syntex, logró sintetizar de plantas, la
diosgenina y Luis Miramontes, en 1950, sintetizó Simultáneamente, en 1973, introdujeron en los
el primer 19 nor, la noretindrona. En 1952, Estados Unidos las primeras píldoras anticonceptivas
Colton encontró una sustancia con “rendimiento de solo progestina o minipíldora, bajo los nombres
excepcionalmente alto”, probada en animales, no de Micronor® y Nor-QD®, ambas contenían
tóxica para los humanos, que se identificó con el noretisterona 0,35 mg en cada tableta. Posteriormente
número SC-4642 y se le dio el nombre genérico de serían introducidas las minipildoras de levonorgestrel,
noretinodrel. desogestrel y drospirenona, que se deben administrar
diariamente sin pausa.
Pincus y Chang demostraron que la progesterona y
algunos de sus derivados bloqueaban la ovulación. En 1979, las píldoras anticonceptivas combinadas
Rock y Pincus se percataron de que el noretinodrel habían cambiado en su aporte hormonal, el estrógeno
poseía menos efectos colaterales que la progesterona se había reducido de 150 µg a 30 µg y la progestina de
asociada a estrógenos naturales y que al dejar de 10 mg a 0,15 µg.
ingerirla, si la mujer lo deseaba, se lograba el embarazo.
Como en muchas investigaciones científicas, sucedió
En la primera década del siglo XXI comenzaron a estar
algo imprevisto y era que el producto SC-4642 tenía
disponibles las píldoras con drospirenona o dienogest,
como “contaminante” una pequeña cantidad de
progestinas de diferentes orígenes químicos. No
estrógenos.
obstante, continuaban disponibles píldoras que
incluían levonorgestrel, desogestrel, norgestimato,
El SC-4642 se comercializó como Enovid® (Enavid®, gestodeno o clormadinona. También aparecieron
en Venezuela) y contenía 9,85 mg de noretinodrel y píldoras con valerato de estradiol y 17-beta estradiol,
0,15 mg de mestranol. con el objetivo de ofrecer menor riesgo de enfermedad
venosa y mayor tolerabilidad, y, en la última década,
Estos hallazgos iniciaron la época de los compuestos se inició el uso del estetrol.
anticonceptivos de administración oral, con enorme
impacto en las sociedades.

6 Rev Obstet Ginecol Venez

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Los anticonceptivos hormonales combinados (AHC) por vía oral, se buscaron productos que fuesen activos
inyectables comenzaron a investigarse a partir de los por esa vía, y se realizaron modificaciones químicas en
años 60, para intentar mejorar el cumplimiento. la molécula natural. En 1938, se produjo un adelanto
muy importante, cuando se descubrió que, añadir un
El parche transdérmico fue aprobado por la FDA grupo etinil en la posición 17, hacía al estradiol activo
en 2001. Respecto al anillo vaginal anticonceptivo, por vía oral (1).
en 1997 se inició el primer ensayo clínico con el
anillo actualmente disponible, y la autorización Los estrógenos utilizados en anticoncepción hormonal
para su comercialización data de 2002. En 1977, son:
el levonorgestrel fue elegido para la formulación
del implante y en 1979 se registró como marca para  Etinilestradiol (EE)
desarrollar el implante Norplant. Posteriores estudios
clínicos fueron realizados, entre 1980 y 1982, en
 Estradiol (E2)
diversos países.

 Valerato de estradiol (E2V)

Un dispositivo intrauterino con progestágenos,
denominado sistema intrauterino liberador de
levonorgestrel (SIU-LNG), fue desarrollado en 1970  Cipionato de estradiol (CIP E2)
en Finlandia y comercializado en Europa en 1989 y en
Latinoamérica en el año 2000.  Estetrol

Etinilestradiol

2. Farmacología de los anticonceptivos hormonales Es el estrógeno más empleado en AH, un estrógeno

muy potente con propiedades que permiten su uso
Los anticonceptivos hormonales combinados son por vía oral sin pérdida de la potencia biológica. Se
preparados farmacéuticos sintéticos que incluyen una absorbe en el tracto gastrointestinal y alcanza un pico
mezcla de estrógeno y progestina, a fin de administrar en el plasma sanguíneo a las dos horas. Posteriormente
en un ciclo contraceptivo. También se dispone de presenta extenso metabolismo hepático asociado a la
diversos métodos anticonceptivos de progestágenos enzima citocromo P450 - CYP3A4. Los metabolitos se
solo. excretan por la bilis, heces y en moléculas conjugadas
por la orina. Debido a la circulación enterohepática,
se presenta un segundo pico sanguíneo varias horas
2.1. Características de los estrógenos
después. El etinilestradiol viaja en la circulación
sanguínea unido casi por completo a la albúmina. Es
Los estrógenos juegan un papel importante en la uno de los medicamentos más usados en el mundo (3).
anticoncepción hormonal, además de aumentar la
eficacia del método anticonceptivo, regula el ciclo
La administración parenteral evita el metabolismo
menstrual.
gastrointestinal y el primer paso hepático, así como los
picos y valles causados por la administración oral, con
Debido a que el estradiol, estrógeno natural secretado lo que se mantienen constantes las concentraciones
por el ovario, se hace inactivo cuando se administra

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séricas. La concentración sérica de EE por vía hormonales era su relativa inactividad cuando se
transdérmica oscila entre 25 y 75 pg/ mL, y se encuentra administraba por vía oral (4), pues siempre debe
en el rango de eficacia aprobado para anticoncepción. tener un vehículo para su absorción. El estradiol
administrado de forma exógena es químicamente
La administración vaginal ha demostrado que idéntico al 17β-estradiol (E2) endógeno.
las concentraciones séricas máximas de EE son
aproximadamente 30 % menores que las encontradas El primer estrógeno natural introducido en la
en preparados de 30 μg administrados por vía oral, por anticoncepción hormonal fue el valerato de estradiol
tanto, por esta vía se reduce un 50% la exposición a (E2V), el cual es la forma esterificada del 17 β
EE (1) estradiol, que se absorbe rápida y completamente en el
tracto gastrointestinal, donde es hidrolizado a estradiol
El EE está presente en los anticonceptivos orales durante la absorción. Un miligramo de valerato de
combinados (AOC) disponibles actualmente en estradiol libera 0,76 mg de estradiol. Los efectos
Venezuela, en el parche de uso transdérmico y en el biológicos de una dosis de 2 mg de valerato de estradiol
anillo vaginal. son equivalentes a una dosis de 20 µg de etinilestradiol
en términos de supresión del eje hipotálamo-hipófisis-
ovario (2).
Las dosis de EE se han reducido gradualmente con los
años, y las píldoras ahora están disponibles de 30, 20,
15 y 10 ug. Los objetivos de reducir la dosis de EE El valerato de estradiol también se encuentra en
están relacionados con la disminución de los riesgos y preparados anticonceptivos inyectables y se alcanzan
efectos secundarios. Estas reducciones fueron posibles concentraciones plasmáticas máximas de E2 entre 852
gracias a la disponibilidad de gestágenos con alta y 1570 pmol/L, en promedio, en el término de 2 días
actividad antigonadotrófica y, en parte, gracias a los luego de la inyección intramuscular de 5 mg de E2V.
nuevos regímenes de administración. (1)

Dosis bajas de EE, tales como 20 μg, pueden asegurar Recientemente, el estradiol natural (1,5 mg) se
una excelente supresión de la actividad ovárica si se asoció con el acetato de nomegestrol (2,5 mg) en
asocian con un gestágeno que tenga alta actividad una formulación monofásica con un régimen de 24/4
antigonadotrófica. Sin embargo, los AOC de 20 mcg días. Esta combinación fue mejor tolerada a nivel
de EE tienen tasas más altas de interrupción temprana metabólico y con menos impacto en los parámetros de
debido a un mayor riesgo de alteraciones del sangrado. coagulación. También proporciona una buena eficacia
La elección de la dosis, dependerá del equilibrio entre anticonceptiva y un buen control del ciclo, aunque ha
beneficios/riesgos (4) habido poca experiencia práctica con su uso (5).

Estradiol (E2) y Valerato de estradiol (E2V) Cipionato de estradiol (CIP-E2)

El estradiol es el estrógeno natural más potente El cipionato de estradiol es un derivado semisintético

y es secretado por los ovarios durante los años de acción prolongada del 17 ß-estradiol. Se absorbe
reproductivos, pero al darse por vía oral, se degrada progresivamente después de su administración
a nivel gástrico, de manera tal que, en el pasado, un parenteral, y las concentraciones máximas de E2 en
obstáculo importante para su uso en anticonceptivos suero se alcanzan a los 2-3 días de la administración
intramuscular de una dosis de 5 mg.

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Estetrol de clormadinona.

ii) No acetilados: didrogesterona,

Recientemente, la aparición de una combinación de
medrogestona.
dosis baja de estetrol (15 mg) (E4) y drosperinona
(3 mg) mostró una alta aceptabilidad, tolerabilidad
b) Derivados del 19-norpregnano
y satisfacción de la usuaria e inhibió eficazmente la
(19-norprogesteronas):
ovulación, con un efecto similar sobre el grosor del
endometrio que los AOC que contienen EE (6). i) Acetilados: acetato de nomegestrol,
nestorona.
2.2. Características de los progestágenos
ii) No acetilados: demegestona, trimegestona,
primegestona
El componente progestágeno de los AH varía tanto
en su metabolismo como en sus efectos. Es amplio
el número de compuestos sintéticos que imitan el 2) Estructuralmente relacionados con la testosterona
efecto de la progesterona natural, aunque difieren o 19-nortestosterona.
estructuralmente de ella, poseen diferencias entre sí y a) Etinilados:
es distinta su potencia al reproducir los efectos de la
progesterona, debido especialmente a la capacidad de i) Estranos: noretindrona o norestisterona,
fijación a los receptores. acetato de noretindrona, noretinodrel,
linestrenol, diacetato de etinodiol.

Los progestágenos se pueden clasificar en 2 grandes ii) Gonanos: levonorgestrel, norgestrel,

grupos desogestrel, gestodeno, norgestimato.

2.2.1. Según su molécula de origen (1) b) No etinilados: dienogest

3) La drospirenona, un progestágeno con relaciones

La clasificación distingue entre progesterona, producto
similares a la de aldosterona, no se limita a la
natural y fisiológico, y progestágenos, que constituyen
similitud estructural, sino que repercute en un
un grupo de moléculas de laboratorio, cuya división se
comportamiento biológico distinto, por lo que se ha
basa en la relación químico-estructural:
clasificado como “progestágeno estructuralmente
a. Progesterona natural relacionado con la aldosterona¨.

b. Progestágenos o progestinas En la tabla 1 se muestran los efectos biológicos de los

diferentes progestágenos
1) Estructuralmente relacionados con progesterona:
a) Derivados de pregnano: 2.2.2. Según la secuencia en que fueron desarrolladas
(7):
i) Acetilados o derivados de 17 alfa-
OH-progesterona: acetato de
 Primera generación (estrano): noretindrona,
medroxiprogesterona, acetato de
noretinodrel, acetato de noretindrona,
megestrol, acetato de ciproterona, acetato

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Tabla 1. Efectos biológicos de los progestágenos.

Anti- Anti- Anti- Gluco-
Progestágeno Progestagénico Estrogénico Androgénico
gonadotrópico Estrogénico androgénico coticoideo
Acetato de
+ + + - - + +
clormadinona
Acetato de
+ + + - - ++ +
cirpoterona
Drospirenona + + - + - + -
Noretisterona + + + + + - -
Linestrenol + + + + + - -
Noretinodrel +/- + +/- + +/- - -
Levonorgestrel + + + - + - -
Norgestimato + + + - + - -
Desogestrel + + + - + - -
Gestodeno + + + - + - +
Dienogest + + +/- +/- - + -

Tomado de (1) con autorización.

 Segunda generación (gonano): levonorgestrel, sexuales (SHBG) y un 2,5 % queda libre (8). Al ser
noretisterona, norgestrel administrado por vía oral se absorbe rápidamente y no
 Tercera generación (gonano): desogestrel, se ve afectado por el efecto de primer paso hepático,
gestodeno, norgestimato por lo que ofrece un 100 % de biodisponibilidad de la
 Cuarta generación: dienogest, drospirenona, dosis administrada. Se elimina principalmente a través
nestorona, acetato de nomegestrol, del riñón (60 % - 80 %) y del hígado (40 % - 50 %) (8).
trimegestona
Por ser derivado de la testosterona no tiene efecto
A continuación, se describen las características más antiandrogénico, por lo que carece de beneficios
resaltantes de los progestágenos más usados en AH: en piel y cabello, aunque, por su origen, es el
recomendado cuando hay pérdida de la libido. No
1.- Levonorgestrel (LNG): es una progestina de tiene efectos glucocorticoides, mineralcorticoides o
segunda generación, derivada de la testosterona, anti-mineralcorticoides
ampliamente usada en AOC. El LNG es el primer
gonano, uno de los progestágenos más versátiles, y 2.- Desogestrel: el desogestrel gonano, derivado del
se presenta también como una minipíldora en forma norgestrel, del cual se diferencia estructuralmente
de solo progestágenos, en implantes subdérmicos y solo por la presencia de un grupo metilo en posición
como componente del sistema intrauterino liberador 11. Se transforma en etonogestrel (3-cetodesogestrel)
de levonorgestrel (SIU-LNG). y, a través de este metabolito activo, tiene actividad
progestagénica, efectos antigonadotrópicos, actividad
Es biológicamente activo, llega a su pico plasmático androgénica muy débil y actividad glucocorticoide
entre 1 y 3 horas. Se fija en un 50 % a la albúmina, muy débil. El etonogestrel tiene aproximadamente
en un 47,5 % a la globulina fijadora de hormonas el 300 % de la afinidad de la progesterona por los

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 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

receptores de progesterona. Está considerado un 5.- Norestisterona (noretindrona-NET): es un

gestágeno muy potente e inhibe la ovulación a dosis progestágeno que difiere de la fórmula de la
muy bajas (9). testosterona solamente en la falta del carbono 19 y
la presencia de un grupo metilo en posición 17. Se
El etonogestrel se presenta en implantes subcutáneos y absorbe rápidamente por el tracto intestinal (1). Su
en el anillo vaginal. biodisponibilidad se aproxima al 64 %. El 36 % se
une a SHBG, el 62 % a la albúmina y el 2 % circula
libre. El principal metabolito es la 5-alfahidroxi-
El implante subcutáneo contiene 68 mg de etonogestrel.
noretisterona. Es sometida a metabolismo de primer
Inicialmente se libera a una tasa de 67 μg/día y
paso hepático, lo que contribuye a las amplias
disminuye a 30 μg/día después del segundo año. La
variaciones interindividuales observadas en parámetros
dosis anticonceptiva se alcanza luego de 8 horas de su
farmacocinéticos, vida media y biodisponibilidad (1).
inserción y provee anticoncepción hasta por 3 años (1).

6.- Acetato de medroxiprogesterona (AMP): es

En relación con el anillo vaginal, la concentración
un compuesto de 17-acetoxi-6-metilprogesterona,
máxima de etonogestrel se alcanza luego de 7 días de su
estructuralmente relacionado con la progesterona, y
inserción, posterior a lo cual declina progresivamente.
difiere de la mayoría de los progestágenos utilizados en
El anillo vaginal produce concentraciones de
anticonceptivos que derivan de la 19-nortestosterona.
etonogestrel 40 % menores a las encontradas tras la
El AMP se utiliza en preparados inyectables
administración de AOC con 150 μg de desogestrel (1).
combinados de uso intramuscular mensual, o una
suspensión cristalina de AMP de depósito (AMPD).
3.- Gestodeno (GSD): es un progestágeno con una Se encuentra en formulaciones de solo progestágeno
elevada potencia progestagénica y antiestrogénica de uso trimestral intramuscular (150 mg) o subcutánea
y, como la progesterona, posee, además, una débil (104 mg) (1).
actividad antialdosterona. Como prácticamente no
tiene efecto hepático de primer paso, GSD tiene una
7.- Acetato de ciproterona (ACP): el ACP, o acetato
biodisponibilidad del 100 % (10).
de 1.2α-metilen-6-cloro-Δ4.6-pregnandien-17α-ol-
3.20-diona, es un progestágeno que, además de ser
4.- Norgestimato (NGT)/norelgestromín: es otro útil en anticoncepción oral, tiene como característica
gonano derivado del norgestrel. Se diferencia de los resaltante una importante potencia antiandrogénica. Es
otros progestágenos por tener un grupo oxima en el estándar de oro con el cual se comparan los otros
posición 3, en sustitución del grupo ceto. A nivel del progestágenos antiandrogénicos (1). Tiene elevada
intestino y del hígado es convertido en 17-diacetil- afinidad tisular y se acumula en el tejido adiposo (4).
norgestimato o norelgestromín, un metabolito activo
que también se utiliza en los parches anticonceptivos.
8.- Acetato de clormadinona (ACM): es una molécula
Se une a proteínas plasmáticas de una manera distinta:
similar a la progesterona, con efecto antiandrogénico
un 99 % a la albúmina (1).
moderado relacionado con el aumento de la SHBG
y con la inhibición de la 5α-reductasa, una enzima
El norgestimato es biológicamente activo en su forma que convierte la testosterona (T) en la más potente
nativa y es parcialmente transformado en norgestrel. 5α-dihidrotestosterona (11).
Alcanza su concentración máxima a las dos horas de
su administración. No se conoce su biodisponibilidad
y su eliminación es renal y fecal (1).

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9.- Drospirenona (DPN): es una molécula única afinidad específica a los receptores de progesterona,
entre los progestágenos por estar estructuralmente actividad antiandrogénica, sin actividad androgénica,
relacionada con la espironolactona. Es un progestágeno mineral o glucocorticoide. Se utiliza en anticoncepción
antiandrogénico, cuya acción más resaltante es asociado a estradiol. Su eficacia anticonceptiva
antimineralocorticoide, gracias a la cual disminuye es similar a la combinación de etinilestradiol con
la retención de agua y sodio y reduce ligeramente drospirenona y exhibe un perfil de seguridad con
la tensión arterial. Su afinidad por el receptor de menor riesgo cardiovascular que la combinación
mineralocorticoides es 5 veces mayor que la afinidad etinilestradiol - levonorgestrel (13).
de la aldosterona (12).
3. Clasificación de los métodos anticonceptivos
Como molécula antiandrogénica, tiene un 30 % de hormonales
la potencia del ACP y la combinación de efectos
antimineralocorticoides y antiandrogénicos le confiere Los anticonceptivos hormonales (AH) pueden
un interesante perfil terapéutico (12). Se puede clasificarse según la vía de administración en:
encontrar en AOC y anticoncepción oral de solo anticonceptivos orales (AO) y parenterales. Los
progestágenos (AOSP). parenterales se administran por vía intramuscular
y subcutánea (inyectables), transdérmica (parche),
10.- Dienogest: es un progestágeno oralmente activo, intravaginal (anillo), subcutánea (implantes) e
semisintético, no etinilado, de cuarta generación, intrauterino (SIU-LNG).
derivado de la 19-nortestosterona; con actividad
antiproliferativa, antiandrogénica, antinflamatoria y Los AH, según su composición pueden ser combinados
antiangiogénica. Reduce la producción de estradiol, y de solo progestinas.
previene la ovulación y altera el moco cervical y el
crecimiento endometrial (4). Suprime la expresión
Los AO pueden ser combinados (AOC) o píldoras de
de la ciclina D1 del ciclo celular, previniendo el
solo progestágenos (AOSP).
crecimiento de las células epiteliales endometriales, y
puede reducir los síntomas asociados a endometriosis
y leiomiomas. Es equipotente con levonorgestrel (4). Los inyectables pueden ser combinados o de solo
progestágenos; el anillo vaginal y el parche son AH
combinados; los implantes subdérmicos y el SIU LNG
Dienogest se absorbe rápidamente y tiene una
son métodos de solo progestágeno.
biodisponibilidad de aproximadamente el 95 %, con
una semivida de eliminación corta de aproximadamente
9 horas. Su potencia antiandrogénica es de Los AOC varían según las combinaciones y la cantidad
aproximadamente el 30 % del acetato de ciproterona. de hormona disponible en cada preparado:
Tiene baja afinidad de unión a SHBG y CBG, solo
el 10 % se une a estas proteínas. El Dienogest tiene Las formas combinadas son las más utilizadas
una insignificante actividad de unión a receptores de y consisten en asociaciones de un estrógeno y
glucocorticoides, mineralocorticoides y estrogénos un progestágeno. Tienen la mayor seguridad
(4). anticonceptiva y se subdividen en monofásicas y
secuenciales; y estas, a su vez, en bifásicas, trifásicas,
11.- Acetato de nomegestrol (NOMAC): es un cuatrifásicas o dosificación dinámica y régimen
progestágeno 19 nor derivado, altamente selectivo, con extendido.

12 Rev Obstet Ginecol Venez

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

1) Monofásicos. Tienen una dosificación fija  Bajas dosis, son aquellos AOC que incluyen
de estrógenos y progestágenos en todos los etinilestradiol en concentraciones inferiores a
comprimidos a tomar durante un ciclo. 50 µg en cada píldora.
2) Secuenciales. Su composición es variable en
cuanto al contenido de estrógeno y progestágenos: Los AOC de bajas dosis se subdividen en tres grupos:
a) Bifásicos. En los primeros 10 a 14 días se
administra solo un estrógeno o un estrógeno
 Microdosis, si la concentración del etinilestradiol
con una pequeña dosis de progestágeno; y
está entre 30-35µg.
en los 7 a 11 días restantes (hasta el 21), se
 Muy bajas dosis, si contienen etinilestradiol
mantiene la concentración del estrógeno, que
entre 20-25 µg. A este grupo también pertenecen
se asocia a una dosis de progestágeno similar
los AOC introducidos en la última década, que
a la de los preparados monofásicos.
incluyen valerato de estradiol 2 mg o 17 β estradiol
b) Trifásicos. Con esta preparación se pretende
(hemihidrato) 1 mg.
una relación estrógeno/progestágeno más
 Ultra baja dosis, si contienen 15 µg de
fisiológico. Se establecen combinaciones
etinilestradiol (2).
variables de estrógeno y progestágenos en tres
series de 7 tabletas cada una, administradas
a lo largo del ciclo. El tratamiento se inicia Se pueden clasificar teniendo en cuenta el orden
a partir del primer día de la menstruación, al cronológico de introducción, bajo el concepto de
finalizarlas, se dejan 7 días de descanso y al generación, que además hace referencia a la evolución
final del mismo se inicia de nuevo la toma. de la píldora según la dosificación del estrógeno y el
c) Cuatrifásicos o dosificación dinámica. tipo de progestina (4, 7).
Formulación anticonceptiva con cuatro
fases distintas en la composición de sus 28  Primera generación (estrano): apareció en
comprimidos, en el cual, 26 son comprimidos la década de los sesenta del siglo XX; los
activos con dosis descendentes de estrógenos progestágenos son noretindrona, noretinodrel,
(bajo la forma de valerato de estradiol) y dosis acetato de noretindrona, y dosis alta de estrógenos
ascendentes de progestágeno (dienogest). Los (EE).
dos últimos comprimidos en esta presentación  Segunda generación (gonano): apareció entre los
son placebo (régimen 26/2). años 1970- 1980, con cambios en la concentración
d) Régimen extendido. Con esta variante se del estrógeno y la introducción de las progestinas
administran tabletas con una dosis fija de levonorgestrel, noretisterona, norgestrel
EE y progestágeno durante 91 días. No están  Tercera generación (gonano): apareció a
disponibles en Venezuela. En Estados Unidos finales de los años ochenta del siglo XX, con
hay una combinación de EE y acetato de la disponibilidad de progestinas que forman
norestisterona (NETA). parte del grupo de los gonanos (desogestrel,
gestodeno, norgestimato) y se utilizan también en
Según la dosis de estrógenos se clasifican en: presentaciones farmacéuticas que incluyen otras
vías, como la vaginal, transdérmica y subdérmica.
 Cuarta generación: incluye las últimas progestinas
 Altas dosis, denominados macrodosis, tienen
comercializadas que tienen orígenes diferentes
concentración de etinilestradiol igual o superior a
(dienogest, drospirenona, nestorona, acetato de
50 µg.
nomegestrol, trimegestona).

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 13

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4. Mecanismo de acción anticonceptiva La efectividad teórica de cualquier método de control

de la natalidad es la máxima efectividad posible;
La combinación de compuestos estrogénicos y es decir, la efectividad que tiene cuando se usa sin
progestágenos previenen la ovulación mediante la errores, exactamente según las instrucciones. La tasa
inhibición de la secreción de gonadotropinas a nivel de efectividad de uso expresa la medida de lo que
hipotálamo-hipofisario. ocurre en la vida real. Toma en consideración muchos
aspectos del factor humano, es decir, las mujeres que
usan la píldora correctamente y las que no.
Los AOC inhiben la ovulación por bloqueo
de la producción y liberación de hormona
foliculoestimulante (FSH) y luteinizante (LH). La En la Tabla 2 se puede ver la eficacia de los diferentes
progestina bloquea el pico de LH y afecta la ovulación, métodos anticonceptivos hormonales
mientras el estrógeno afecta la liberación de FSH y
el reclutamiento folicular. El estrógeno de la píldora Tabla 2. Eficacia de los métodos anticonceptivos
proporciona estabilidad endometrial, evita el sangrado hormonales
irregular e incrementa la potencia de la progestina. Los
Tasa de Tasa de
AOC frenan la ovulación, impiden la formación del
Método efectividad efectividad de
cuerpo lúteo y la síntesis de progesterona (14). Teórica % uso %
Anticonceptivos
90-96 99,66
El efecto periférico más importante es sobre el moco orales combinados
cervical, tornándolo escaso, denso y sin filancia; se Píldora de solo
90 -95 98,5 - 99
configura por tanto una barrera celular compacta que, progestágeno
física y bioquímicamente, impide el ascenso de los Inyectables 99,7 97
espermatozoides hacia la cavidad uterina. Se han señalado
Anillo vaginal 99,7 92
efectos inhibitorios sobre la funcionabilidad tubárica,
sobre los espermatozoides, sobre el óvulo, afectando Parche 99,3 92
su maduración y reduciendo su capacidad fertilizante,
e incluso, sobre la proliferación y maduración del Implantes 99,95 99,95
endometrio (14). SIU LNG 99,8 99,8

Tomado de 1, 2, 14.
5. Eficacia de los anticonceptivos hormonales

La efectividad anticonceptiva de los diferentes 6. Interacciones farmacológicas potenciales con

métodos de planificación suele ser determinada otros fármacos (1, 15)
por el índice de Pearl. Este indica el número de
embarazos no deseados que ocurren en 100 mujeres
Los fármacos pueden disminuir la efectividad de los
durante el período de un año de uso del método en
anticonceptivos hormonales:
cuestión. Se calcula multiplicando la cantidad de
embarazos no esperados que se presentaron por
12 y luego se divide por el número de mujeres a. Por reducción del tránsito intestinal:
estudiadas, multiplicado por la cantidad de ciclos
observados. La proporción es multiplicada por 100 (2).  Antiácidos (principalmente los que contienen
magnesio), laxantes, catárticos.

14 Rev Obstet Ginecol Venez

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 Algunos antibióticos como la eritromicina inhibidores competitivos por sulfatación en la pared

(considerando los anticonceptivos orales). intestinal, tales como ácido ascórbico (vitamina C) y
paracetamol, y sustancias que inhiben la isoenzima
b. Por inducción del metabolismo (isoenzima 3-4 del del citocromo P450, tales como indinavir, fluconazol
citocromo P450): y troleandromicina.

 Anticonvulsivantes: hidantoínas (fenitoína), e. Fármacos cuyos efectos disminuyen con el uso

barbitúricos (fenobarbital), primidona, concomitante de los anticonceptivos hormonales:
etosuximida, carbamazepina, oxacarbazepina, clofibrato, lorazepan, oxazepan, salicilato, temazepan,
topiramato, felbamato, lamotrigina anticoagulantes orales, antidiabéticos orales, insulina,
 Antituberculostáticos: rifampicina, rifabutina. paracetamol y salicilatos.
 Otros: griseofulvina, lansoprazol
f. Fármacos cuyos efectos aumentan con el uso
c. Por disminución de la circulación enterohepática: concomitante de los anticonceptivos hormonales:
benzodiazepinas, beta-bloqueadores, cafeína,
corticoesteroides, teofilina, antidepresivos tricíclicos,
 Penicilina y derivados, tetraciclinas y algunos
dicumarol, ciclosporina, metoprolol, prednisolona y
medicamentos antirretrovirales: ritonavir,
flunarizina.
nevirapina

En la tabla 3 se resumen las diversas interacciones

Durante el tratamiento con cualquiera de estos
farmacológicas y las recomendaciones en cada caso
fármacos, se debe utilizar temporalmente un método
(15).
de barrera, además de un anticonceptivo oral que
contenga más de 30 μg de EE o elegir otro método
de anticoncepción. Las tetraciclinas no afectan las 7. Aspectos prácticos en la indicación de la AH
concentraciones de hormonas esteroideas con el uso
del parche anticonceptivo. La consejería en anticoncepción es una herramienta de
invalorable utilidad para los servicios de salud sexual
Con fármacos inductores de enzimas microsomales y reproductiva, ya que facilita el acceso y mejora la
como fenobarbital, difenilhidantoina, carbamazepina, calidad de los mismos.
se debe utilizar el método de barrera, no solamente
mientras dure la administración concomitante del La consejería en anticoncepción pretende ayudar a las
fármaco, sino también durante los 28 días siguientes personas a:
a su suspensión.
 Entender su situación de una manera más clara.
Las mujeres en tratamiento con antibióticos (excepto  Identificar una gama de opciones para mejorar su
rifampicina y griseofulvina) deben utilizar un método situación.
de barrera hasta 7 días después de su suspensión.  Elegir el anticonceptivo que se ajuste a sus valores,
características, sentimientos y necesidades.
d. Medicamentos que pueden incrementar  Tomar sus propias decisiones y actuar en
la concentración sérica de EE: atorvastatina, consecuencia.

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 15

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Tabla 3. Interacciones farmacológicas de los anticonceptivos hormonales

Efecto Medicamento Tipo de interacción Medida a adoptar
Disminuyen la flora
Utilizar método de barrera durante el
Antibióticos intestinal y la absorción
tratamiento y hasta siete días después
del AOC
Aumentar dosis del estrógeno.
Aumentan el aclaramiento Utilizar método de barrera durante el
Antiepilépticos
del AH tratamiento y hasta un mes después de
finalizado
Utilizar método de barrera durante el
Disminuyen Antiretrovirales Aumenta el metabolismo
tratamiento y hasta un mes después de
la eficacia inhibidores de la proteasa hepático del AH
finalizado
anticonceptiva
Utilizar método de barrera durante el
Griseofulvina Inductor enzimático tratamiento y hasta un mes después de
finalizado
Utilizar método de barrera durante el
tratamiento y hasta un mes después de
Rifampicina Inductor enzimático finalizado.
Si el tratamiento es prolongado usar un
método no hormonal

Aumento de
los niveles Cimicifuga, Ginseng, Aumentan los efectos
No usar en conjunto con AH
plasmáticos de los Vitamina C adversos de los AH
AH

Posibles efectos
Anticoagulantes orales No usar en conjunto con AHC
trombóticos
Disminución de la
Falta de respuesta al Cambiar a otro tipo de antidepresivo:
eficacia de otros Antidepresivos tricíclicos
antidepresivo ISRS
fármacos
Falla en el control de
Antihipertensivos No usar en conjunto con AHC
tensión arterial

Betabloqueantes:
Aumento de los efectos
Metoprolol, Reducir dosis del betabloqueante.
del betabloqueante
propanolol,oxprenolol
Aumento de los Posible riesgo de Lorazepam y oxazepam podrían
efectos adversos Benzodiazepinas
intoxicación utilizarse
de otros fármacos
Aumento de eventos Monitorizar y ajustar dosis de
Ciclosporina
adversos ciclosporina
Aumento de eventos
IMAO Monitorizar y ajustar dosis de IMAO
adversos
AOC: anticonceptivos orales combinados; AH: anticoncepción hormonal; AHC: anticoncepción hormonal combinada;
ISRS: inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina; IMAO: inhibidores de la monoaminooxidasa

16 Rev Obstet Ginecol Venez

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 Desarrollar habilidades para la vida como ser considerarse como una oportunidad para ofrecer otros
capaz de hablar sobre el sexo con la pareja. servicios de salud sexual y reproductiva disponibles,
conforme sea apropiado, sin que esto sea una limitante
Indicaciones de los anticonceptivos hormonales para ofrecer e iniciar el método.

Los AH están indicados en cualquier mujer en edad La evaluación del estado de salud consiste en la
reproductiva, después de haber recibido consejería detección de condiciones que requieren que a la usuaria
apropiada, haber hecho una selección informada y se le realice una evaluación clínica más completa. Debe
si no tiene ninguna contraindicación para su uso, incluir una historia clínica y los aspectos relevantes
la indicación se basa en los Criterios Médicos de de la historia social de la usuaria, el examen físico y
Elegibilidad de la Organización Mundial de la Salud aquellas pruebas de laboratorio que sean necesarias.
(OMS) (16):
En la tabla 4, se muestran los procedimientos necesarios
• Categoría 1. Una condición en la cual no hay a realizar para la prescripción del anticonceptivo
restricción para el uso del método anticonceptivo. hormonal (17).

• Categoría 2. Una condición en la que las ventajas ¿Cuándo iniciar el método anticonceptivo hormonal?
de usar el método generalmente superan a los riesgos (17)
teóricos o probados.
1. Anticoncepción hormonal combinada (orales,
• Categoría 3. Una condición en la que los riesgos inyectables, parche, anillo vaginal):
teóricos o probados usualmente sobrepasan a las
ventajas de usar el método. a. Mujeres con ciclos menstruales:

 El primer día del ciclo es el mejor para

• Categoría 4. Una condición que representa un riesgo
comenzar.
inaceptable para la salud si se utiliza el anticonceptivo.
 Dentro de los primeros 5 días del ciclo.
 En cualquier otro momento más allá del quinto
Desde el punto de vista práctico categoría 1 y 2 se día, asegurándose que no está embarazada.
puede usar y categoría 3 y 4 no se deben indicar. Además, se le debe indicar que utilice alguna
protección adicional contra el embarazo
La OMS tiene disponible una aplicación para teléfonos (ejemplo: preservativos) o evite el coito
celulares con estos criterios médicos de elegibilidad, durante los siguientes 7 días.
denominada “WHO Contraception Tool”, lo cual hace
que el uso en la consulta sea muy fácil y expedito. b. Mujeres en amenorrea:

¿Cómo iniciar el anticonceptivo hormonal?  En cualquier momento, si hay una certeza de que
no esté embarazada.
 Se le debe indicar que no puede mantener
La evaluación del estado de salud es para determinar
relaciones sexuales, o bien utilizar una protección
qué tan apropiado es para la usuaria el método
anticonceptiva adicional durante los próximos 7
anticonceptivo. Esta evaluación debe también
días.

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 17

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Cuadro 4. Procedimientos necesarios a realizar para la prescripción del anticonceptivo hormonal

Procedimiento AHC APS Implante SIU-LNG
Anamnesis detallada A A A A
Examen pélvico C C C A
Toma de presión arterial A C B C
Examen mamario B C C C
Evaluación ITS en paciente asintomática C C C B
Laboratorio de rutina D D D D
Ecosonograma pélvico D D D B
Instrucciones de uso del método A A A A
Información sobre patrón de sangrado A A A A
A: imprescindible e importante para el uso seguro del método
B: se recomienda, pero puede que no sea apropiado para todas las pacientes
C: apropiado como medida preventiva de salud, pero no relacionado con la seguridad del método
D: no está relacionado con una buena medida preventiva de salud, ni con la seguridad o eficacia del
método
AHC: anticoncepción hormonal combinada; APS: anticoncepción solo progestágenos; SIU-LNG: sistema intrauterino
liberador de levonorgestrel; ITS: infección de transmisión sexual.

Tomado de (17) con autorización.

2. Anticonceptivos de solo progestágeno (orales, c. Posparto con lactancia:

inyectable, implantes):
 En cualquier momento entre la 6ª semana y el
a. Mujeres con ciclos menstruales: 6º mes posparto. Si tiene amenorrea, no necesita
protección adicional.
 Iniciar el primer día del ciclo o dentro de  A la 6ª semana si está dando lactancia mixta. No
los 5 primeros días. No necesita protección necesita protección adicional.
anticonceptiva adicional.
d. Posparto sin lactancia:
 En cualquier otro momento, si hay la certeza de
que no está embarazada.
 En cualquier momento durante los primeros
 Recomendar abstenerse de mantener relaciones
21 días. No requiere protección adicional.
sexuales o utilizar protección adicional por los
 Si tiene más de 21 días posparto y no han
siguientes 3 días.
retornado sus ciclos menstruales, siempre
y cuando se tenga certeza de que no está
b. Mujeres en amenorrea:
embarazada. Es necesario indicar abstención
sexual o protección adicional durante 3 días.
 En cualquier momento, si hay la certeza de que no
está embarazada.
e. Después del aborto:
 Recomendar abstenerse de mantener relaciones
sexuales o utilizar protección adicional por los  En los siguientes siete días posterior al aborto.
siguientes 3 días. No necesita protección adicional.

18 Rev Obstet Ginecol Venez

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

3. Sistema intrauterino liberador de LNG: además, se utilizará un método de barrera durante

7 días.
a. Mujeres con ciclos menstruales  De un anticonceptivo combinado a un anillo:
se empezará dejando transcurrir el período de
descanso.
 Durante los días del sangrado menstrual
 De un anticonceptivo con progestágenos a
cualquier otro método: se podrá realizar cualquier
b. Mujeres posparto (poscesárea) con lactancia día del ciclo.

 Después de la 4ª semana siempre y cuando ¿Cómo manejar el olvido durante el uso del método?
exista certeza razonable de que no está (1, 18)
embarazada (amenorrea y lactancia materna
exclusiva o casi exclusiva).
1. Anticoncepción oral combinada:
 Durante una menstruación y después de la 4ª
semana si a pesar de dar lactancia presenta
ciclos menstruales. a. Píldoras de etinilestradiol (EE) de 30-35 μg:

c. Mujeres posparto, poscesárea no lactando  Si olvidó 1 o 2 pastillas activas o si inicia

un paquete 1 o 2 días tarde: debe tomar
una pastilla activa lo antes posible y luego
 Primeras 48 horas incluida la inserción
continuar tomando las pastillas a diario, una
inmediata luego del alumbramiento.
por día. No necesita protección anticonceptiva
 Cualquier otro momento durante su período
adicional.
menstrual.
 Si olvidó 3 o más pastillas activas o si
comienza un paquete 3 o más días tarde: debe
d. Posterior a aborto del primer o segundo trimestre tomar una pastilla activa lo antes posible y
luego continuar tomando las pastillas una por
 Inmediatamente posterior al aborto día. Adicionalmente debe usar preservativos
 En cualquier momento durante alguna o abstenerse de tener relaciones sexuales
menstruación hasta haber tomado pastillas activas durante
siete días seguidos, para evitar el riesgo de
4. Cambio de un anticonceptivo hormonal a otro: embarazo.
 Si olvidó 3 o más pastillas en la primera semana
 De un anticonceptivo hormonal combinado a otro: y tuvo relaciones sexuales sin protección,
podrá empezar el nuevo tratamiento igual como podría considerar el uso de la anticoncepción
lo haría si siguiese con un envase del anterior (al de emergencia.
día siguiente de acabar en los de 28 comprimidos  Si olvidó 3 o más pastillas en la tercera
y al finalizar la semana de descanso en los de 21 semana, debe terminar las hormonales activas
o 22 días). del paquete en uso y comenzar un nuevo
 De un anticonceptivo combinado a un parche: se paquete al día siguiente. No debe realizar el
colocará el parche el primer día de sangrado y, descanso de 7 días.

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 19

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b. Píldoras con EE de 20 μg o menos:  Retraso del cambio ≤ 48 horas: colocarse un

parche nuevo y seguir esquema programado.
 Si hubo olvido de 1 pastilla activa: debe seguir  Retraso del cambio > 48 horas: colocarse un
las indicaciones anteriores para “Si olvidó 1 o parche nuevo y usar preservativo por 7 días.
2 pastillas activas” Si hubo coito desprotegido usar PAE
 Si olvidó 2 o más pastillas activas consecutivas  Retraso en el inicio del ciclo: colocarse un
o si comienza un paquete 2 o más días tarde: parche nuevo y usar preservativo por 7 días.
debe seguir las indicaciones anteriores para “Si Si hubo coito desprotegido usar PAE.
olvidó 3 o más pastillas activas o si comienza  Retraso en retirar último parche: quitarse el
un paquete 3 o más días tarde” parche y respetar el día de inicio del ciclo
siguiente.
c. AOC en régimen cuatrifásico o de dosificación
4. Anillo vaginal
dinámica: se debe instruir a la usuaria que el manejo
del olvido variará dependiendo de la fase durante la
cual ocurrió el olvido, de manera práctica, en el envase  Retraso en el inicio del ciclo: colocarse el
se encuentra impreso el manejo acorde al día en el cual anillo y usar preservativo por 7 días, si hubo
ocurrió el olvido de la tableta. coito desprotegido usar PAE
 Más de 3 horas sin anillo: colocarse uno
nuevo, usar preservativo por 7 días y si hubo
2. Inyectables mensuales combinados
coito desprotegido usar PAE
 Retraso del retiro de > 2 días a < de 2 semanas:
El uso típico es comenzar en los tres primeros días del retirar el anillo y respetar el día de inicio del
ciclo menstrual y luego continuar cada 4 semanas. siguiente ciclo
 Uso de un anillo > 6 semanas: quitarse el anillo
De no poder cumplir la fecha exacta se puede colocar y respetar el día de inicio del ciclo siguiente
7 días antes o 7 días después de la fecha indicada y
se debe informar que esto producirá cambios en el 5. Píldoras de solo progestágenos
patrón de sangrado. Si la colocación es mayor a 7 días
de la fecha indicada, se debe asegurar que no exista Si se olvida una píldora o se retrasa la ingestión más
embarazo, usar preservativo en caso de relaciones los de 3 horas debe tomarse la píldora omitida lo antes
próximos 7 días o bien anticoncepción de emergencia posible y usar otras precauciones anticonceptivas por
de haber ocurrido la relación no protegida. 48 horas.

3. Parches transdérmicos 6. Progestágenos inyectables de acción prolongada

 Se despega ≤ 24 horas: se pega el mismo La primera inyección puede colocarse los primeros 7
parche o se cambia por uno nuevo días de iniciada la menstruación; en la primera semana
 Se despega > 24 horas: pegarse uno nuevo y posaborto; a las 6 semanas posparto si la mujer está
usar preservativos por 7 días. Si hubo coito en lactancia; o en otros momentos si la mujer no está
desprotegido usar píldoras anticonceptivas de embarazada. Si se inician después del 7° día del ciclo,
emergencia (PAE). se debe usar protección adicional por 7 días.

20 Rev Obstet Ginecol Venez

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

¿Cómo mejorar los efectos secundarios? El sangrado intermenstrual suele ser más frecuente en
mujeres con historia de sangrados irregulares. Además,
1. Sangrado intermenstrual y spotting (17, 19): el uso irregular de las tabletas anticonceptivas suele
ser causa de un pobre control del ciclo, aumentando la
incidencia de sangrado intermenstrual y spotting.
El sangrado vaginal irregular o intermenstrual y el
spotting o goteo hacen parte de los efectos secundarios
más comunes y suelen ser motivos de abandono del En el grafico 1 se puede apreciar un flujograma para el
uso de los anticonceptivos hormonales, si la usuaria no manejo del sangrado irregular. (17)
ha sido debidamente informada.
2. Amenorrea (4):
El sangrado intermenstrual y el spotting durante
los primeros ciclos de uso de anticonceptivos son Dosis bajas de estrógenos en algunas mujeres no son
frecuentes y no deben ser motivo de alarma. Son suficientes para estimular el endometrio. El efecto del
debidos a que al administrar dosis bajas de estrógeno gestágeno domina y se produce atrofia endometrial.
no se alcanza un completo control del crecimiento Esta atrofia no es permanente y no tiene consecuencias
endometrial. patológicas, por lo que se debe tranquilizar a la

Gráfico 1. Manejo del sangrado irregular durante el uso de anticoncepción hormonal

Sangrado irregular con métodos anticonceptivos hormonales

Menos de 3 meses

Consejería
Descartar mal uso

Persistencia del sangrado a los 3 meses de uso

Descartar embarazo, patología orgánica, infección (clamidia o gonorrea),

patología endometrial en mayores de 35 años, tabaquismo

Desea continuar No desea continuar

Estrógenos solos No mejora el sangrado Cambiar el método

AINES
Hemostáticos

Tomado de (17) con autorización.

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 21

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paciente. No existe ningún tratamiento específico para son menos descritos en las vías no orales de los
evitar esta amenorrea, por lo que se puede indicar que anticonceptivos combinados como los transdérmicos
continúen o bien cambiar a otras formulaciones. y anillos vaginales.

3. Aumento de peso: 6. Cefalea (17):

El aumento de peso puede ser una gran molestia La cefalea de tipo tensional es la principal causa,
asociada con AH. Este puede ser secundario a retención seguida de la cefalea tipo migrañosa. Si la migraña es
de líquidos o al aumento de grasa y/o masa muscular. precedida de aura, está contraindicado el uso de AH
combinados y deberá aconsejarse el uso de píldoras
Existe en muchas mujeres la percepción de ganancia con progestágeno solo u otro método anticonceptivo
de peso con los AOC, sin embargo, la mayoría de los no hormonal (Categoría 4 de criterios de elegibilidad
estudios no han logrado encontrar ningún aumento de la OMS) (16).
significativo de peso (19). La evidencia disponible
es insuficiente para decir si los anticonceptivos Las cefaleas leves no son motivo suficiente para
hormonales están asociados con el aumento de peso, suspender la píldora, se recomienda utilizar AINES o
aunque parece poco probable que tengan un efecto paracetamol. Si el problema persiste o se agrava, se
específico sobre este síntoma (20, 21). sugiere cambiar a formulaciones con menores dosis de
EE o diferente progestágeno.
4. Náuseas y vómitos:
Si las cefaleas debutan con el uso de los AH se debe
Se pueden presentar en los 3 primeros ciclos. Se sugiere suspender su uso y recomendar algún método no
tomar la píldora luego del almuerzo o cena, o con hormonal.
algún alimento liviano antes de dormir. Las usuarias
del anillo vaginal, refieren en menor proporción estos 7. Cambios en la función sexual:
efectos colaterales.
No existen claros protocolos ni recomendaciones de
5. Sensibilidad mamaria (17, 4): actuación en relación con los AH y la función sexual.
Tampoco hay evidencias claras de cuáles son los
Las usuarias con sensibilidad intensa o persistente deben anticonceptivos hormonales orales combinados que
recibir antiinflamatorios no esteroideos (AINES) y afectan más y cuáles son los que afectan menos a la
además recomendárseles medidas generales en cuanto sexualidad. Es cierto que se ha documentado que las
al uso del sostén y la eliminación de los alimentos con mujeres que experimentan problemas con el deseo o
xantinas. De persistir el problema, se sugiere, cambiar la excitación pueden mejorar cuando cambian a una
a formulaciones con menos contenido de EE u otro formulación hormonal diferente; sin embargo, es
tipo de progestágeno. inquietante no saber por qué (22).

Algunos estudios han reportado que los AO con Teóricamente, anticonceptivos hormonales con
progestágenos potentes (ejemplo, LNG) producen progestinas androgénicas, tipo levonorgestrel, serían
menos síntomas mamarios. Estos efectos también de preferencia (4).

22 Rev Obstet Ginecol Venez

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

En resumen, incidencia de sangrado intermenstrual y spotting.

 Las usuarias con hipersensibilidad mamaria
 Los AH pueden causar efectos secundarios persistentes pueden ser cambiadas a
en algunas personas, pero estos normalmente anticonceptivos orales que contienen menor dosis
desaparecen después de varios meses. de estrógeno u otro tipo de gestágeno, como el
 El más común de los efectos secundarios causado levonorgestrel
por los ACO es la cefalea, seguido de tensión  No existen claros protocolos ni recomendaciones
mamaria y nauseas. de actuación en relación con los AH y la función
 La reducción del EE se asocia con una baja sexual, se aconseja cambiar a otra formulación si
incidencia de efectos secundarios. el problema es persistente.
 La evidencia disponible es insuficiente para decir
si los anticonceptivos hormonales están asociados 8. Anticonceptivos hormonales disponibles en
con aumento de peso. Venezuela
 El sangrado intermenstrual y el spotting durante
los primeros ciclos de uso de anticonceptivos En la tabla 5, se muestran los anticonceptivos
hormonales son frecuentes y no deben ser motivo hormonales disponibles en el país, nombres
de alarma. comerciales, tipo de esquema, componentes y dosis.
 El uso irregular de las tabletas anticonceptivas y
el tabaco suelen ser causa de un aumento en la

Tabla 5. Anticonceptivos hormonales en Venezuela

Nombre comercial Vía Estrógeno Progestágeno

Nordiol (M) Oral EE / 50 μg Levonorgestrel 0,25
Neogynon (M) Oral EE / 30 μg Levonorgestrel 0,150
Linofenme (M) Oral EE / 30 μg Levonorgestrel 0,25
Ciclofenme (M) Oral EE / 30 μg Levonorgestrel 0,15
Diane 35 (M) Oral EE / 35 μg Acetato ciproterona 2
Genoderm (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Dixi35 (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Mileva35 (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Mabra (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Danielle (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Repopil (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Isbela (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Vianca (M) Oral EE / 35μg Acetato ciproterona 2
Nordette (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 23

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Cuadro 5. Anticonceptivos hormonales en Venezuela. (cont)

Nombre comercial Vía Estrógeno Progestágeno
Rigevidon (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Sinovul (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Overol (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Minigynon (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Ciclogynon (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Femistel (M) Oral EE / 30μg Levonorgestrel 0,150
Femxin (M) Oral EE / 20μg Levonorgestrel 0,100
Oprah (M) Oral EE / 20μg Levonorgestrel 0,100
Minigynon BD Oral EE / 20μg Levonorgestrel 0,100
Belara (M) Oral EE / 30μg Clormadinona 2
Cloe (M) Oral EE / 30μg Clormadinona 2
Planifer (M) Oral EE / 30μg Clormadinona 2
Genesa (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Yasmín (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Divina 21 (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Divinal (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Veroniq 20 (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Dicea 30 (M) Oral EE / 30μg Drospirenona 3
Dicea 20 (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Alice 20 (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Yaz (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Drospera (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Mesamesyn (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Drosbel(M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Dropifem (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Lotus (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Genesa (M) Oral EE / 20μg Drospirenona 3
Ciclidon(M) Oral EE / 20μg Desogestrel 0,150
Desolon (M) Oral EE / 30μg Desogestrel 0,150
Crix (M) Oral EE / 30μg Desogestrel 0,150
Gutishormofem (M) Oral EE / 20μg Gestodeno 0,075
Qlaira (RDV) Oral E2V Dienogest
Florence (M) Oral EE30 Dienogest 2

24 Rev Obstet Ginecol Venez

 ASPECTOS FARMACOLÓGICOS DE LA ANTICONCEPCIÓN HORMONAL

Cuadro 5. Anticonceptivos hormonales en Venezuela. (cont)

Nombre comercial Vía Estrógeno Progestágeno
Obbiat (M) Oral EE30 Dienogest 2
Microval (M) Oral --- Levonorgestrel 0,300
LVN AFTEROL Oral --- Levonorgestrel 0,150
Postinor 1 (AE) Oral --- Levonorgestrel 0,150
Overol 2 (AE) Oral --- Levonorgestrel 0,75
Prudence 2 (AE) Oral --- Levonorgestrel 0,75
Cerazette (M) Oral --- Desogestrel 0,075
Gestrella (M) Oral --- Desogestrel 0,075
Prevegnal (M) Oral --- Desogestrel 0,075
Slinda (M) Oral --- Drospirenona 4
Depo Provera IM --- AMPD/ 150 mg
Depofem IM --- AMPD/ 150 mg
Sayana SC --- AMPD/ 104 mg
Cyclofem IM CIPE2/ 5 mg AMPD / 25 mg
Triclofem IM CIPE2/ 5 mg AMPD / 150 mg
Mesigyna IM E2V / 5 mg Norentindrona/ 50 mg
Mesigyna Instayect IM E2V / 5mg Norentindrona/ 50 mg
Femigyna IM E2V / 5mg Norentindrona/ 50 mg
Maite IM E2V / 5mg Norentindrona/ 150 mg
Implanon SD --- Etonogestrel / 68 mg
Jadelle SD --- Levonorgestrel / 150 mg
Nuvaring Vaginal EE / 2,7 mg Etonogestrel / 11,7 mg
Myring Vaginal EE / 15 mcg Etonogestrel / 0,120 mg
Mirena Intrauterino --- Levonorgestrel / 52 mg
Mia Intrauterino --- Levonorgestrel / 52 mg
M: monofásico; T: trifásico; AE: anticonceptivo de emergencia; RDV: régimen de dosificación
variable; IM: intramuscular; SC: subcutáneo; SD: subdérmico; EE: etinilestradiol; AMPD: acetato de
medroxiprogesterona de depósito; E: estradiol; E2V: valerato de estradiol. CIPE2: cipionato de estradiol.

REFERENCIAS Disponible en: https://hucginecologia.files.wordpress.

com/2019/01/consensoanticoncepcionhormonal2013.
1. Fernández M, Fernández G, Molina R, Velásquez pdf
N, Yaremenko F Aspectos farmacológicos de la 2. Monterrosa A. Aspectos históricos de la planificación
anticoncepción hormonal. En: Bajares M, Pizzi R y la anticoncepción oral en Anticoncepción oral:
editoras. Consenso: anticoncepción hormonal 2013 consideraciones generales. Cartagena: Independently
[Internet]. Caracas: Editorial ATEPROCA C.A.; published; 2018.
2013 [consultado 10 de agosto de 2023]. p. 9-26.

Vol. 84, Supl Nº 1, enero 2024. 25

 M BAJARES DE LILUE, R PIZZI LA VEGLIA

3. Nelson AL. An update on new orally administered acceptability. Open Access J Contracept. 2015;6:77-86.
contraceptives for women. Expert Opin DOI: 10.2147/OAJC.S61942.
Pharmacother. 2015;16(18):2759-72. DOI: 14. Centers for Disease Control and Prevention. U.S.
10.1517/14656566.2015.1100173. Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use,
4. Palacios S, Ayala G, Gonzales G, Lin Badilla C, 2010. Adapted from the World Health Organization
Marchena J, Martínez K, et al. Anticonceptivos Medical Eligibility Criteria for Contraceptive Use,
combinados orales (ACOs). Recomendaciones de la 4th edition. MMWR Early Release [Internet]. 2010
asociación latinoamericana de anticoncepción. Toko - [consultado 10 de agosto de 2023]. Disponible en:
Gin Pract LATAM [Internet]. 2022 [consultado 10 de http://www.cdc.gov/mmwr/pdf/rr/rr59e0528.pdf.
agosto de 2023]; 6:81-106. Disponible en: https://www. 15. Hidalgo M, Nardiz M. Anticonceptivos hormonales.
alalatam.org/download/anticonceptivos-combinados- Farm Prof [Internet]. 2014 [consultado 10 de agosto
orales-acos-recomendaciones-de-la-asociacion- de 2023]; 28(3):28-33. Disponible en: https://www.
latinoamericana-de-anticoncepcion/ elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-
5. Mansour D, Verhoeven C, Sommer W, Weisberg anticonceptivos-hormonales-X0213932414316911
E, Taneepanichskul S, Melis GB, et al. Efficacy 16. OMS. Criterios médicos de elegibilidad para el uso
and tolerability of a monophasic combined oral de anticonceptivos [Internet]. Quinta edición; 2015
contraceptive containing nomegestrol acetate and [consultado 10 de agosto de 2023]. Disponible en
17β-oestradiol in a 24/4 regimen, in comparison to https://www.who.int/es/publications/i/item/WHO-
an oral contraceptive containing ethinylestradiol and RHR-15.07
drospirenone in a 21/7 regimen. Eur J Contracept 17. Acosta F, Arias M, Merheb J, Tamayo MF, Toro F.
Reprod Health Care. 2011;16(6):430-43. DOI: Aspectos prácticos. En: Bajares M, Pizzi R editoras.
10.3109/13625187.2011.614029. Consenso: anticoncepción hormonal 2013 [Internet].
6. Fruzzetti F, Fidecicchi T, Montt Guevara MM, Simoncini Caracas: Editorial ATEPROCA C.A.; 2013 [consultado
T. Estetrol: A New Choice for Contraception. J Clin 10 de agosto de 2023]. p. 104-120. Disponible en:
Med. 2021;10(23):5625. DOI: 10.3390/jcm10235625. https://hucginecologia.files.wordpress.com/2019/01/
7. Schindler AE, Campagnoli C, Druckmann R, Huber J, consensoanticoncepcionhormonal2013.pdf
Pasqualini JR, Schweppe KW, et al. Classification and 18. Guilbert E, Black A, Dunn S, Senikas V; Medical
pharmacology of progestins. Maturitas. 2003;46 Suppl Experts In Family Planning Of The National Institute
1:S7-S16. DOI: 10.1016/j.maturitas.2003.09.014. Of Public Health Of Quebec; Social And Sexual
8. Fotherby K. Levonorgestrel. Clinical pharmacokinetics. Issues Committee. Missed hormonal contraceptives:
Clin Pharmacokinet. 1995;28(3):203-215. DOI: new recommendations. J Obstet Gynaecol Can.
10.2165/00003088-199528030-00003. 2008;30(11):1050-1062. DOI: 10.1016/S1701-
9. Stone SC. Desogestrel. Clin Obstet Gynecol. 2163(16)33001-8.
1995;38(4):821-8. DOI: 10.1097/00003081- 19. Stubblefield PG. Selección del mejor anticonceptivo
199538040-00017. oral. Clín Obstét Ginecol.1989;2:307 – 318.
10. Kuhl H, Jung-Hoffmann C, Wiegratz I. Gestodene- 20. Risser WL, Gefter LR, Barratt MS, Risser JM.
containing contraceptives. Clin Obstet Gynecol. Weight change in adolescents who used hormonal
1995;38(4):829-840. DOI: 10.1097/00003081- contraception. J Adolesc Health. 1999;24(6):433-6.
199538040-00018. DOI: 10.1016/s1054-139x(98)00151-7.
11. Neumann F, Töpert M. Pharmacology of antiandrogens. 21. Gallo MF, Lopez LM, Grimes DA, Carayon F, Schulz
J Steroid Biochem. 1986;25(5B):885-95. DOI: KF, Helmerhorst FM. Combination contraceptives:
10.1016/0022-4731(86)90320-1. effects on weight. Cochrane Database Syst Rev.
12. Krattenmacher R. Drospirenone: pharmacology 2014;2014(1):CD003987. DOI: 10.1002/14651858.
and pharmacokinetics of a unique progestogen. CD003987.pub5.
Contraception. 2000;62(1):29-38. DOI: 10.1016/ 22. Palacios S, Lilue M. Función sexual femenina y
s0010-7824(00)00133-5. anticoncepción hormonal. Ginecol Obstet Mex.
13. Akintomide H, Panicker S. Nomegestrol acetate/17- 2020;88 (Supl 1):S178-S188 DOI:10.24245/gom.
beta estradiol: a review of efficacy, safety, and patient v88iSupl1.3857

26 Rev Obstet Ginecol Venez