FARMACO ¿QUÉ ES?

MECANISMO DE ACCION FARMACOCINETICA DOSIS Y PRESENTACION

TRIMETOPRIM- El sulfametoxazol y la Sulfametoxazol inhibe de forma Absorción Después de la SEPTRIN 80 mg/400 mg
SULFAMETOXAZOL trimetoprima (SMZ- competitiva la utilización del ácido administración oral, comprimidos. SEPTRIN FORTE 160
TMP) son dos para-aminobenzoico (PABA) en la trimetoprima y sulfametoxazol mg/800 mg comprimidos.
medicamentos que se síntesis del dihidrofolato que se se absorben rápida y casi SEPTRIN PEDIÁTRICO 20 mg/100
han usado juntos para produce en la célula bacteriana completamente. La presencia mg comprimidos. SEPTRIN
tratar infecciones produciendo bacteriostasis. de alimento no parece retrasar PEDIÁTRICO 8 mg/40 mg/ml
bacterianas, incluidas Trimetoprima inhibe de forma la absorción. El nivel máximo suspensión oral
las infecciones del reversible la dihidrofolato en sangre aparece entre una y
tracto urinario reductasa bacteriana (DHFR), una cuatro horas después de la Adultos y niños mayores de 12
enzima activa en la ruta ingestión y el nivel alcanzado años: 160 mg de
metabólica del folato, que está relacionado con la dosis. trimetoprima/800 mg de
convierte dihidrofolato en Los niveles efectivos sulfametoxazol/12 horas (2
tetrahidrofolato. Dependiendo de permanecen en sangre hasta comprimidos de Septrin 80
las condiciones, el efecto podría 24 horas después de una dosis mg/400 mg comprimidos cada 12
ser bactericida. Así, trimetoprima terapéutica. horas o 1 comprimido de Septrin
y sulfametoxazol bloquean dos Distribución Trimetoprima es Forte 160 mg/800 mg
etapas consecutivas en la una base débil con un pKa de comprimidos cada 12 horas o 20
biosíntesis de purinas y por lo 7,4. Es lipofílica. Los niveles en ml de Septrin Pediátrico 8 mg/40
tanto, ácidos nucleicos esenciales tejido de trimetoprima son mg/ml suspensión oral cada 12
para muchas bacterias. Esta más altos normalmente que horas).
acción, produce una potenciación los niveles plasmáticos
marcada de la actividad in vitro correspondientes, siendo los
entre los dos agentes. pulmones y riñones los que
muestran concentraciones
especialmente altas.
Eliminación La semivida de
trimetoprima en el hombre
está en el intervalo 8,6 a 17
horas en caso de función renal
normal.
excreción de trimetoprima es
renal y aproximadamente el
50% de la dosis se excreta en
orina en las 24 horas como
sustancia inalterada
MAFENIDA. Antibiótico que se usa Es bacteriostático para una gran Absorción: Se absorbe a través Crema 0.1 g Presentación:
para prevenir y tratar cantidad de organismos gram- de las áreas devascularizadas Estuche por un frasco de vidrio
 infecciones negativos y grampositivos, hacia la circulación sistémica ámbar con 200 g.
bacterianas o incluyendo Pseudomonas después de su administración Almacenar por debajo de 25 °C.
fúngicas en la piel o aeruginosa y ciertas cepas de tópica. Protéjase de la luz.
en zonas quemadas anaerobios. A diferencia de la Metabolismo: Es rápidamente
mayoría de las sulfonamidas. La metabolizada hacia un Adultos: Aplicar sobre las
mafenida no es inhibida por los metabolito no tóxico, para- superficies capas de 1,5 mm de
aminobenzoatos (PABA), sangre, carboxi-bencenosulfonomida espesor, una o dos veces al día.
suero o pus. Su actividad no se que no presenta actividad Renovar las aplicaciones de
altera por cambios en la acidez. La antibacteriana. Tiempo hasta acuerdo al criterio del
mafenida es altamente soluble y la concentración máxima: 24 especialista. Niños: Mayores de
difunde hacia el interior y a través horas después de una dos meses aplicar igual dosis que
de la escara. Produce una marcada aplicación inicial en pacientes en adultos.
reducción en el número de con quemaduras de segundo y
bacterias presentes, en tejido tercer grado (de 35-70 % del
avasculares de quemaduras de total de la superficie corporal).
segundo y tercer grado. Otras Eliminación: Renal. Se excreta
acciones/efectos: La mafenida y rápidamente como metabolito
sus metabolitos también tienden a en la orina en alta
inhibir la actividad de la anhidrasa concentración; sin embargo, el
carbónica, lo que acarrea acidosis compuesto como tal no se
metabólica. detecta en la orina
SULFADIAZINE Es un antiinfeccioso Inhibidor competitivo de la Absorción La sulfadiazina se Cada 100 g de CREMA contienen:
de acción intermedia dihidropteroato sintetasa, la absorbe fácilmente en el tubo Sulfadiazina de plata 1 g
del grupo de las enzima bacteriana que incorpora digestivo, alcanzándose la Excipiente, c.b.p. 100 g.
sulfamidas, que son el PABA en el ácido concentración plasmática En casos graves se recomiendan 4
análogos dihidropteroico, precursor máxima al cabo de 3 a 6 h. comprimidos en la primera toma,
estructurales y inmediato del ácido fólico. Las Distribución seguidos de 2 comprimidos cada
antagonistas bacterias sensibles a las Aproximadamente, el 55% de 4 horas. La dosis media es de 6 a
competitivos del sulfamidas son aquellas que la sulfadiazina absorbida se 10 comprimidos al día, durante 5
ácido p- sintetizan su propio ácido fólico; une a las proteínas a 10 días. Población pediátrica: Se
aminobenzoico las bacterias que utilizan ácido plasmáticas. Es ampliamente recomienda 1 comprimido por
(PABA) fólico preformado no se ven distribuida por los tejidos y cada 5 kg de peso, repartidos
afectadas. Asimismo, las fluidos orgánicos cada 4 horas.
sulfamidas no afectan a las células Biotransformación Es
de mamíferos, ya que éstas metabolizada en el hígado
utilizan el ácido fólico de la dieta. Eliminación: Se excreta
Su acción es principalmente mayoritariamente en orina
bacteriostática, aunque pueden
 ser bactericidas cuando la
concentración de tiamina en el
medio circundante es baja. Las
sulfamidas tienen un amplio
espectro de acción, actuando
sobre bacterias gram-negativas y
grampositivas con diferente
sensibilidad.
SULFASALAZINA La sulfasalazina La sulfasalazina se divide por las Alrededor del 90 % de la dosis Tableta: 500 mg Presentación:
pertenece al grupo de bacterias del colon en sulfapiridina de sulfasalazina alcanza el Estuche por 10 blísteres de
las sulfonamidas, al y mesalazina. Todos estos colon donde la bacteria divide PVC/AL con 10 tabletas cada uno.
contener azufre, y es compuestos tienen efectos el medicamento en Oral, después de comidas.
un derivado de la farmacológicos, principalmente sulfapiridina y mesalazina. La - Ataques agudos. Ads., ataque
mesalazina. inmunomoduladores, mayoría de la sulfapiridina se severo: 1-2 g/6-8 h; ataque
antibacterianos y alteración de la absorbe, como hidroxilato o moderado y leve: 1 g/6-8 h. Niños
cascada del ácido arachidónico y la como glucoronidato y aparece > 6 años: 40-60 mg/kg/día, cada
actividad de algunas enzimas. en la orina una mezcla de 4-8 h.
tiene efectos antiinflamatorios e sulfapiridina intacta y - Profilaxis contra recaídas en
inmunomoduladores, es decir, metabolizada. Alguna remisión de colitis ulcerosa, dosis
modifica la respuesta del sistema mesalazina es tomada y de mantenimiento. Ads.: 1 g/8-12
defensivo del organismo acetilada en la pared del colon, h. Niños > 6 años: 20-30
(inmunológico), que participa en tal que la excreción renal es mg/kg/día, cada 4-8 h
el desarrollo de estas generalmente Mesalazina
enfermedades. Entre sus efectos acetilada. La sulfasalazina se
destacan la capacidad de controlar excreta en la bilis y en la orina.
a los linfocitos para que no
produzcan los factores o
sustancias que intervienen para
que exista inflamación.

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RIFAMPICIDA Grupo de antibióticos Efecto bactericida, tanto in Absorción Rifampicina se Cada cápsula dura contiene
bactericidas que se utilizan vitro como in vivo sobre absorbe rápida y 300 mg de rifampicina.
para tratar infecciones Mycobacterium tuberculosis. completamente. Tras una
bacterianas También muestra una dosis única de 600 mg de
 actividad variable frente a rifampicina administrada con
Grupo farmacoterapéutico: otras especies atípicas de el estómago vacío, se
Antimicobacterianos, Mycobacterium. Su espectro alcanzan concentraciones
medicamentos para el de acción también incluye la plasmáticas máximas de
tratamiento de la M. leprae, así como otras aproximadamente 10 µg/ml
tuberculosis, antibióticos bacterias gram positivas y unas 2 horas después de la
Las rifamicinas actúan gram negativas. administración.
suprimiendo la producción a inhibe la ARN polimerasa Distribución El volumen de
de material genético de las dependiente de ADN de las distribución aparente en
bacterias, lo que provoca su cepas bacterianas sensibles, adultos es de 1,6 l/kg y de
muerte. Su mecanismo de sin afectar los sistemas 1,1 l/kg en niños. La unión a
acción consiste en inhibir la enzimáticos del mamífero proteínas séricas es del 84%-
RNA polimerasa dependiente 91%. Rifampicina se difunde
del DNA en las bacterias, lo rápidamente en fluidos y
que interrumpe la síntesis tejidos corporales, incluido el
proteica tejido óseo.
Eliminación La vida media de
eliminación plasmática de
rifampicina aumenta cuando
incrementamos la dosis: 2,5
h, 3-4 h y 5 h tras la
administración única de 300
mg, 600 mg y 900 mg,
respectivamente
Aunque la mayor parte del
medicamento se elimina por
bilis, el 80 % de la cantidad
excretada corresponde al
metabolito desacetilado.
Rifampicina también se
detecta en orina
RIFABUTINA Agente antimicobacteriano La rifabutina parece inhibir la Tras la administración oral, la Administracion oral
activo por vía oral. Es un polimerasa de ARN rifabutina es rápidamente Adultos: se recomienda una
derivado de la rifamicina, dependiente de ADN en absorbida desde el tracto dosis de 450-600 mg PO una
que ha demostrado cepas susceptibles de E. coli gastrointestinal. vez al día. Se han comparado
recientemente ser eficaz y B. subtilis, suprimiendo así Aproximadamente el 53% de dos combinaciones de
como un agente profiláctico la síntesis de ARN. No se una dosis se absorbe, pero la diferentes fármacos en en
contra el complejo de sabe si este mecanismo es biodisponibilidad es pacientes con bacteriemia
 Mycobacterium avium responsable de la actividad solamente del 12-20% en con SIDA y MAC. Los
(MAC) en pacientes con frente a M. avium o M. pacientes VIH-positivos. Los pacientes fueron evaluados
SIDA. intracellularis. También hay alimentos ricos en grasas durante un período de 16
algunas pruebas de que reducen la velocidad de semanas. El régimen de 3
interfiere con la síntesis del absorción. Las antibióticos claritromicina,
DNA de M. tuberculosis. La concentraciones plasmáticas etambutol y rifabutina fue
rifabutina presenta una pico se alcanzan en 1-4 superior para el régimen de
acción bactericida o horas. 4 antibióticos ciprofloxacina,
bacteriostática dependiendo clofazamina, etambutol y
de las concentraciones del rifampicina. La bacteremia se
fármaco en el sitio infectado resolvió antes y con mayor
y la susceptibilidad del frecuencia con el grupo de 3
organismo . fármacos que en el grupo de
4. La dosis de rifabutina en
este estudio fue inicialmente
600 mg PO una vez al día ,
pero posteriormente fue
reducida a 300 mg PO una
vez al día debido a una
incidencia inaceptablemente
alta de uveitis.
Niños: el uso seguro y eficaz
de la rifabutina no ha sido
establecido

RIFAXIMINA La rifaximina es un La rifaximina presenta un Distribución: La rifaximina se TIXTAR 550 mg comprimidos

antibiótico de la familia de la amplio espectro de acción une moderadamente a las recubiertos con película
rifamicina que se une sobre la mayoría de proteínas plasmáticas Dosis recomendada: 550 mg
irreversiblemente a la bacterias Gram-positivas y humanas. In vivo, la tasa dos veces al día como
subunidad beta de la enzima Gramnegativas, tanto media de unión a las tratamiento a largo plazo
bacteriana ARN polimerasa aerobias como anaerobias, proteínas plasmáticas fue del para la reducción de
dependiente de ADN y, en incluidas las especies 67,5 % en sujetos sanos y del recidivas de episodios de
consecuencia, inhibe la productoras de amoníaco. La 62 % en pacientes con encefalopatía hepática
síntesis del ARN bacteriano. rifaximina puede inhibir la insuficiencia hepática manifiesta
división de bacterias cuando se administró
desaminantes de urea, rifaximina 550 mg.
reduciendo así la producción Eliminación: Un estudio en el
de amoníaco y otros que se utilizó rifaximina
 componentes que se cree radiomarcada indicó que la
que son importantes para la 14C-rifaximina se excreta
patogenia de la casi exclusiva y
encefalopatía hepática. completamente en las heces

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CIPROFLOXACINA Es un agente antibacteriano, Como agente antibacteriano Biodisponibilidad La Cada vial de 100 ml contiene
derivado sintético de la 4- perteneciente al grupo de las biodisponibilidad oral es un 200 mg de ciprofloxacino
quinolona, perteneciente al grupo fluoroquinolonas, actúa inhibiendo 80% respecto a la (D.O.E)
de fluoroquinolonas. la ADN-girasa y la topoisomerasa IV endovenosa, como se Dosis media diaria por vía
bacterianas. Espectro de acción: describe a continuación: las intravenosa en adultos: La
Los puntos de corte de sensibilidad áreas bajo la curva (AUC) dosificación oscila entre 200
que permiten distinguir entre tras la administración i.v. de y 400 mg dos veces al día,
gérmenes sensibles, intermedios y 200 mg de ciprofloxacino dependiendo del tipo de
resistentes son los siguientes: durante 60 minutos y la infección, de la gravedad de
administración oral de 250 la enfermedad y de las
mg, ambos administrados circunstancias del paciente.
cada 12 horas, fueron La dosis podrá aumentarse
equivalentes. Igualmente, la hasta 3x400 mg en
infusión i.v. de 400 mg y la infecciones recurrentes
administración de 500 mg debidas particularmente a
por vía oral, ambos cada 12 Pseudomonas,
horas, fueron equivalentes, y Staphylococcus y
también, la infusión i.v. de Streptococcu
400 mg cada 8 horas y la
administración oral de 750
mg cada 12 horas.
Metabolismo: Tras la
administración i.v., estos
metabolitos se eliminan en
un 9,5% por orina y en un
 2,6% por heces.
Eliminación Ciprofloxacino se
excreta ampliamente y sin
modificar en la orina tanto
por filtración glomerular
como mediante secreción
tubular y el 1% de la dosis se
excreta vía biliar
OFLOXACINA Antibiótico sintético de la familia Como antibiótico La ofloxacina se metaboliza Adultos: 200 mg/12 h, 7-10
de las fluoroquinolonas. De toda la fluoroquinolónico, la acción mínimamente en el hígado días. También se puede
familia es el que muestra una bactericida de ofloxacino es el siendo excretada la mayor administrar una dosis
mejor biodisponibilidad siendo su resultado de la inhibición de la parte de la misma sin alterar máxima de 400 mg/24 h,
semi-vida plasmática intermedia topoisomerasa tipo II (ADN-girasa) en la orina. Entre el 70 y el preferiblemente por la
y la topoisomerasa IV, necesarias 90% de la dosis administrada mañana, en ayunas o con las
para la replicación, transcripción, es recuperada en la orina en comidas. En infecciones
reparación y recombinación del las 36 horas siguientes. graves, fibrosis quística y
ADN bacteriano Menos del 5% es excretada obesidad se puede aumentar
metabolizada, ascendiendo la dosis a 400 mg/12 h.
la eliminación fetal al 4-8% En infecciones urinarias no
de la dosis. La semi-vida de complicadas pueden ser
eliminación en sujetos suficientes 3 días de
adultos jóvenes es de 4 a 8 tratamiento. Y para
horas gonorrea, 1 dosis única de
400 mg.
Dosis pediátrica: 15
mg/kg/día cada 12 h.
.
LEVOFLOXACINO Fluoroquinolona antibacteriana, Inhibe la topoisomerasa IV y la Se absorbe rápidamente con Vía oral, intravenosa u
utilizada en el tratamiento de DNA-girasa bacterianas. Estas una biodisponibilidad del oftálmica.
infecciones producidas por topoisomerasas alteran el DNA 99%. La absorción no es Adultos: las dosis usuales
gérmenes sensibles. En introduciendo pliegues super afectada por los alimentos, son de 500 mg por vía oral
comparación con el racémico, la helicoidales en el DNA de doble aunque las contraciones cada 24 horas durante un
levofloxacina muestra una semi- cadena, facilitando el desenrollado máximas se retrasan una total de 7 a 14 días según la
vida plasmática más larga lo que de las cadenas. La DNA-girasa tiene hora. Las concentraciones gravedad y características de
permite una sola administración al dos subunidades codificadas por el plasmáticas máximas se la infección. En los casos en
día, siendo además unas dos veces gen gyrA, y actuan rompiendo las alcanzan entre 1 y 2 horas los que no es posible la vía
más potente frente a gérmenes cadenas del cromosoma bacteriano después de una dosis oral. oral, se utiliza la vía
gram-positivos y gram-negativos, y luego pegándolas una vez que se Después de dosis múltiples intravenosa, administrando
incluyendo el bacilo tuberculoso. ha formado la superhélice. Las de 500 mg/día a en una sola 500 mg en una infusión de
Las Pseudomonas aeruginosas y quinolonas inhiben estas dosis, el estado de equilibrio 60 minutos, una vez cada 24
los enterococos faecalis son sólo subunidades impidiendo la ("steady state") se alcanza a horas durante 7 a 14 días
moderadamente susceptibles, replicación y la transcripción del las 48 horas y las
mientras que la Serratia DNA bacteriano. Las células concentraciones plasmáticas
marcescens es resistente. humanas y de los mamíferos medias oscilan entre un
contienen una topoisomerasa que máximo de 5,7 mg/ml y 0,5
actúa de una forma parecida a la mg/ml, concentraciones
DNA-girasa bacteriana, pero esta superiores a las mínimas
enzima no es afectada por las concentraciones inhibitorias
concentraciones bactericidas de las de los gérmenes sensibles.
quinolonas. Después de la
administración oftálmica
sólo una pequeña cantidad
de levofloxacina pasa a la
circulación sistémica.