UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA

AREA: CIENCIAS DE LA SALUD

PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II

Analgésicos Y
Antinflamatorios No
Esteroideos (AINES)
Unidad I
PROF DIANGELY DELGADO
La Inflamación
Fases:

El proceso inflamatorio es la respuesta a un Fase aguda: caracterizada por

estimulo perjudicial originado por una variedad vasodilatación e incremento de la
amplia de elementos nocivos . Para la permeabilidad capilar transitoria.
supervivencia es fundamental la capacidad para
una respuesta inflamatoria ante patógenos
ambientales y lesiones, sin embargo esta puede
Fase subaguda: tardía, se caracteriza por
ser exagerada y sostenida sin aparente beneficio
o incluso con consecuencias adversas graves. infiltración de leucocitos y células
fagocitarias.

Proliferativa: en la que ocurren

degeneración y fibrosis del tejido.
AINES

Pero todos son ácidos

Son un conjunto de fármacos orgánicos, que lo conforman
que aunque son distintos presentan acciones
químicamente farmacológicas y efectos
adversos en común.
Terminología
COX-1
Es una enzima que tiene
características constitutivas, y su
actividad tiene que ver con la
participación de las PG y
tromboxanos en el control de
funciones fisiológicas.

COX-2
tiene características de enzima
inducible, en determinadas
células, bajo circunstancias
patológicas.
MECANISMO DE ACCIÓN

Los principales efectos de los AINES se explican por

su inhibición de la ciclooxigenasa (COX), enzima que
convierte el ácido araquidónico en
prostanglandinas(PG) y tromboxano (TX), los cuales
intervienen en la patogenia del dolor, inflamación y
fiebre.
Acciones Farmacológicas

Analgésica: Tiene lugar a nivel periférico, mediante la

inhibición de las PG producidas en respuesta a una
agresión tisular, impidiendo que estos contribuyan a la
acción sensibilizadora de las fibras nociceptivas. Suelen
clasificarse como analgésicos ligeros, sin embargo en la
valoración de eficacia analgesia es importante considerar
el tipo e intensidad del dolor.

Antiinflamatoria: Actúan al inhibir la síntesis de PG y

tromboxanos, los AINES reducen su actividad
sensibilizadora de las terminaciones sensitivas, así
como la actividad vasodilatadora y quimiotáctica ,
interfiriendo de esta forma en uno de los mecanismos
iniciales de la inflamación. (Poseen mejor rendimiento
en la inflamación aguda).
Acciones Farmacológicas

Antipirético: Las citocinas aumentan la síntesis de PG

quien a su vez incrementa el AMP cíclico y estimula al
hipotálamo para que eleve la temperatura corporal. Los
AINES suprimen esta respuesta inhibiendo la síntesis de
PG.

Antiagregante Plaquetario: Es un efecto de la

inhibición de la COX-1. la inhibición del TXA2
dependiente de COX-1 plaquetaria. Esto es de
importancia terapéutica, sobre todo en el caso del
ácido acetilsalicílico, ya que su inhibición sobre la
COX-1 es irreversible.
Reacciones Adversas

 Gastrointestinales: pirosis, dispepsia,

gastritis, dolor gástrico, diarrea o
estreñimiento.
 Renales: Reducción de la función renal,
retención de agua, sodio y potasio y
toxicidad renal.
 SNC: cefalea, vértigo, mareo, confusión.
 Reacciones de hipersensibilidad: rinitis
alérgica, edema angioneurótico,
erupciones maculopapulares, urticaria
generalizada, asma bronquial,
hipotensión o shock anafiláctico.
Farmacocinética
Absorción
Gastrointestinal C.M: 1-4h

Proteínas

95% 99%

Metabolismo

Hígado

Excreción

Renal
Vías De Administración

Oral Tópica Intravenosa Conjuntival

Intramuscular Rectal
Clasificación

AINES

Inhibidores No Inhibidores
Selectivos de la Selectivos de la
COX COX2
Clasificación Salicilatos (ácido acetilsalicílico)

Paraminofenoles

(Paracetamol)

Derivados de Ac Acético

(Indometacina)

Inhibidores No Selectivos De La COX

Fenamatos

(Ácido Mefenámico)

Derivado de Ac Fenilacético

(Diclofenac)

Derivados Ácido propiónico

(Ibuprofeno, Ketoprofeno)

Enólicos

(Piroxicam, Meloxicam)

Derivados Pirazólicos (Metamizol

o Dipirona)
Salicilatos Nombres comerciales

Analgésicos –Antipirético
 Ácido acetilsalicílico Dolviran, Tab 400mg de ácido
acetilsalicílico; codeína 9,6mg; 50mg
Es el fármaco analgésico, antipirético y antiinflamatorio de cafeína
que se utiliza como estándar para comprar y valorar los
otros. Solo se utiliza externamente por lo que se Antitrombóticos
sintetizaron derivados para su uso sistémico Aspirina, tab 100mg
Asaprol, comp entéricos 81 mg

Farmacocinética
 Ésteres de acido salicílico: sustituciones dentro del
grupo carboxilo Oral, tópica
L
 Ésteres de salicilato de ácidos orgánicos: se A Gastrointestinal, concentraciones
conserva el grupo carboxilo y la sustituciones se máximas se obtienen al los 0.25-2
realizan en el grupo hidroxilo horas
Poca unión a PP, cruzan la barrera
D placentaria.

Hepático
M
Renal, la semi-vida permanece
E constante con un valor de 2-3 horas
Paraminofenoles
Nombres comerciales
Agurin comp 1gr
 Paracetamol (Acetaminofén) Apiret sol oral 180mg/5ml
Atamel tab 500mg, sol gotas
Es una alternativa eficaz del ácido acetilsalicílico, Como 100mg/ml, jarabe 120mg/5ml
fármaco analgésico y antipirético; sin embargo, sus Tachiforte tab 650mg
efectos antiinflamatorios son mucho mas débiles. Es un Tachipirin jarabe 120mg/5ml, sol
sustituto adecuado para quienes esta contraindicado el gotas 100mg/ml tab 500 y 650 mg y
ácido acetilsalicílico. suspositorios 125 y 250 mg

Farmacocinética
En adultos la dosis diaria no debe exceder los Oral, rectal
L
4000 mg
Gastrointestinal, mucosa rectal, Las
En niños la dosis es de 10-15/mg/kg A concentraciones plasmáticas máximas
se alcanzan a los 30-60 minutos
Su unión a PP es inferior a otros AINES
D (25%)

Hepático
M
Renal. La semi-vida de eliminación del
E paracetamol es de 2-4 horas en los
pacientes con la función hepática
normal
Derivados De Ácido Acético Farmacocinética

 Indometacina Oral, transdermica

L
Tiene propiedades antiinflamatorias, analgésicas y Gastrointestinal. Biodisponibilidad es
A aproximadamente del 90%
antipiréticas notables similares a las de los salicilatos. Es un
inhibidor mas potente de la COX que el ácido 90 % se una a proteínas plasmáticas,
D concentración similar en liquido
acetilsalicílico, pero la intolerancia de los pacientes suele
limitar su uso a la administración por corto tiempo. sinovial, baja en LCR

Hepático
M
Es eficaz para aliviar el dolor, la tumefacción y la
10 y 20 % renal sin modificar, biliar y
hipersensibilidad articulares E fecal. La eliminación se lleva a cabo de
forma bifásica con una semi-vida de
eliminación de una hora en la primera
fase y de 2.6 a 11 horas en la segunda
Nombres comerciales fas

Elmetacin 1%, solución atomizadora

Fenamatos
Nombres comerciales
 Ácido Mefenámico
Ofastan 500mg comp
Se ha utilizado especialmente en el tratamiento a Ponstan 500mg tab recubiertas
corto término del dolor en lesiones de tejidos
blandos, dismenorrea, artritis reumatoide y la
osteoartritis, no se recomienda su uso en niños ni
embarazadas. Esta contraindicado en pacientes con Farmacocinética
afección gastrointestinal

Oral, rectal
L
Gastrointestinal es rápida y completa con
A unas concentraciones máximas a las 2 y 4
horas
No se conoce completamente como este
D producto se distribuye en el organismo
aunque se sabe que se une extensamente a
las proteínas del plasma.
Hepático
M
Renal y fecal. La semi-vida de eliminación
E es de 2 horas.
Derivado De Ac Fenilacético
Nombres comerciales
 Diclofenac
Voltaren, sol oftálmica 1mg/ml
Tiene actividades analgésica, antipirética y Voltaren Emulgel, crema en base de gel
antiinflamatoria. Es el AINES de uso mas común 1%
Cataflam, diclofenac potásico grageas
25 y 50mg, supositorios 12,5mg, sol inyc
75mg/ 3ml
Arten, diclofenac sódico cap 100mg, sol
inyc 75mg/3ml
Farmacocinética

Oral, IM, EV, tópico

L
Gastrointestinal, biodisponibilidad del
A 50% por el metabolismo de 1er paso
hepático
Vida media corta, se acumula en el
D liquido sinovial.

Hepático.
M
Renal. Vida media aproximada de 2
E horas
Derivados Ácido Propiónico
Nombres comerciales
 Ibuprofeno
Brugesic, grageas de 200, 400 y 600mg
Es el derivado del Ac propiónico mas Brugesic, susp pediátrica 100mg/5ml
utilizado, esta indicado en el tratamiento de Dologesic, cap blandas 400 mg
artritis reumatoide y la osteoartritis en dosis
de 800 mg, 4 veces al día. La dosis usual para
dolores leves y moderados es de 400 mg cada
8 horas.
Farmacocinética

Oral
L
Gastrointestinal, concentraciones
A max1-2 horas
Alta unión a PP, vida media de
D alrededor 2 hrs.

Hepático.
M
Renal. Su vida media de eliminación es
E de unas 2 horas aproximadamente
Enólicos Farmacocinética

 Piroxicam Oral
L
Es eficaz como antiinflamatorio. Puede inhibir Gastrointestinal muy rápida,
A concentración max 3-5 horas
la activación de neutrófilos, al parecer de
Se une un 99% a PP, con
manera independiente de su capacidad para D concentraciones similares en el liquido
inhibir la COX. Alrededor del 20% de los sinovial, vida media de alrededor 50
pacientes tienen efectos secundarios por el hrs.
uso de este y un 5% suspende su uso por esta Hepático.
M
razón.
Renal. Semi-vida de unas 50 horas
E

Nombres comerciales

Dol, gel, piroxicam en gel al 0,5%

Pixorid, cap 20 mg.
 Farmacocinética
Derivados Pirazólicos Oral, IM, EV
L
Gastrointestinal es rápida y completa.
A
 Metamizol o Dipirona D Se detecta en el plasma después de la
administración intravenosa, su
distribución es uniforme y amplia; su
Es un analgésico comparable al AAS y superior al unión a proteínas plasmáticas
paracetamol, a igualdad de base y vía de administración, Se metaboliza en el intestino a
en dolores agudos de tipo moderado/medio. Se utiliza M metilaminoantipirina
fundamentalmente por su efecto analgésico y Su vida media entre 7 y 9 horas, y
antitérmico, En su acción analgésica existe un E aumenta con la edad.
componente de acción central, además ejerce una ligera Renal.
acción relajante dela musculatura lisa, por lo que resulta
especialmente útil en dolores de tipo cólico, solo o Nombres comerciales
asociado a fármacos espasmolíticos.
Bral, inyectable amp de 2ml de 0,5gr/ml.
Inyentable pediátrico amp de 1ml de
0,5gr/ml, Tab 500mg.
Bradol, comp 500mg e inyectable amp
1gr/2ml.
Sarifan Compositum, amp N-
butilbromuro de hioscina 0,02gr; dipirona
2,5 g y Tab recubiertas N-butilbromuro
de hioscina 0,01gr; dipirona 0,25 g.
Clasificación
Los inhibidores selectivos de ciclooxigenasa–2 (COX–2) o coxibs como una
nueva clase de antiinflamatorios no esteroideos (AINES) se introdujeron en
el mercado a partir de 1999 y desde entonces se han comercializado para
uso clínico.

Inhibidores
Selectivos de la
COX2

Sulfonanilidas Ácidos indolacéticos Pirazoles Furanonas Otros

(Nimesulide) (Etodolac) (Celecoxib) (Rofecoxib) (Eritocoxib)

Pirazoles Farmacocinética

Celecoxib Oral, se desconoce su biodisponibilidad

 A por esta vía
Amplia unión a PP, concentraciones
Esta aprobado para el tratamiento de la osteoartritis y artritis D máximas en plasma a las 2 a 4hrs
reumatoide, deben evitarse en pacientes propensos a afección
cardiovascular o cerebrovascular. Hepático.
M
Renal , biliar y fecal. La semi-vida de
E eliminación del orden de las 11 horas

Nombres comerciales

Celebex, cap 200mg

Propiedades Analgésicas

Mayor Menor
Inhibidores selectivos de la COX-2 Piroxicam
Ketorolac
Ketoprofeno Indometacina
Metamizol/ Dipirona
Propiedades Antiinflamatorias

Mayor Menor
Indometacina Ketorolac
Diclofenac
Naproxeno
Ibuprofeno Metamizol
Piroxicam
Inhibidores selectivos de la COX-2
Propiedades Antipiréticas

Mayor Menor
Acetaminofén/ Paracetamol Naproxeno
Dipirona / Metamizol Ketorolac
Ibuprofeno Indometacina
Diclofenac