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AINES: Mecanismos y Usos Clínicos

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AINES; Analgesicos antiinflamatorios no esterioises

 1859 fue sintetizado el acido salicilico


 1898 patentada por Bayer
 1893 paracetamol
Estructura quimica
 Acidos organicos
 Comparten propiedades analgesicas, antiinflamatorias,
antipireticas, antiagregantes plaquetarios y uricosuricos
Mecanismo de accion
 Inhiben la sintesis de prostaglandinas
o Prostaglandinas; sustancias presentes en el organismo
similares a las hormonas que forman parte de funciones
fisiologicas
 Bloquean la sintesis de prostaglandinas, al inhibir en mayor o
menor potencia la sintesis de ciclooxigenasa (cox)
 Cox1(constitutiva); funciones homeostaticas, siempre esta
funcionando
 Cox2(regulada); procesos como inflamacion, siempre esta
funcionando a menor medida
 Cox3; actua en el cerebro, paracetamol

Inhibicion de COX 1
 Produce alteraciones de la funcion plaquetaria y un aumento en el
tiempo de sangrafo
 Afentes uterotopicos de prostaciclina, que intervienen en la
formacion de la secrecion mucoprotectora gastrica y en la funcion
renal mediada por prostaglandinas
COX 2
 Importanye papel en el control de procesos fisiologicos y
patologicos caracterizados por un aumento de COX 2
 Inhibicion selectiva
 No se mete con el estomago

Farmacocinetica
 Los AINES en general son rapidos 30 min
 90-100% se absorbe via oral, viara según pH
 Distribucion sistemica a todos los tejidos
 Salicilatos pasan por proceso pasivo, difusion simple
 Metabolizados en higado por oxidacion, carboxilacion, hidroxilacion
y union a glucuronidos
 Algunos metabolitos son activos, el producto de la metabolizacion
puede ser activo
 Eliminacion renal, media vida variable
Clasificacion e indicaciones
 Los AINES pueden clasificarse según su estructura quimica o por
un mecanismo de accion
 COX 1. Inhibidores no selectivos
o Derivados de acido acetil salicilico
o Aspirina, difusal, salfasalazina, olsalazina, acetilsilicilato de
lisina
 COX 2. Inhibidores selectivos
o Menos efectos gastrointestinales, menor daño agregacion
plaquetaria, aumento efecto embolico
o Oxicams, meloxicam
Oxido nitrico
 Mediador inhibitorio o excitatorio del estimulo doloroso

AINES de mas utilidad en odontología


Paracetamol
 COX 3
 Quita doro y fiebre (analgesico y antipiretico)
 No quita inflamacion
 Actua en cerebro
 Mas seguro para pacientes inmuno comprometidos y
embarazadas
 No opiacio ni salicilico
 Metabolismo; por fase 2
 30-60 minutos
 Vida media 2 hrs
 Reaccion adversa medicamentosa; necrosis hepatica grave
(+10 gr)
 Antidoto; n acetilcisteina
 Marcas comunes; tempra, tempra forte, tylex
 Combinado con naproxeno; febrax
 Dolor leve-moderado
 Dosis maxima; 3-4grs
Ibuprofeno
 Inhibe COX 2 y COX 1
 Quita dolor e inflamacion
 Tx dolores mas intensos, moderado
 Puede causar ataques al corazon y daño gastrointestibales
 Capsulas de gelatina dan una absorcion rapida
 Con alimento la absorcion es mas lenta
 Metabolismo; higado por hidroxilacion y carboxilacion, fase 1
 Vida media 1.8-3.5 hrs
 Dosis mayor a 600mg hay mayor fraccion libre (menor cantidad se
pega a proteinas plasmaticas)
 Unico AINE aprobado en mayores de 2 años
 Nombres comerciales; motrin, actrin, advil
 Evitar en; hipersensibilidad, ulcera peptica, ultimo trimestre
embarazo
 Precauciones generales
o Colitis ulcerosa
o Enfermedad renal
o Hipersensibilidad AINES
o Riesgo sangrado gastrointestinal
 Dosis; maxima diaria de 3.2grs
o 400-600 mg cada 8 horas
o Niños 20-30mg/kg/4-6hrs
 Interaccion medicamentosa
o Litio (problemas psiquiatricos)
o AINES, con otros aines mayor sangrado gastrointestinal
o Anticoagulantes
o Diureticos e hipertensivos
o Metrotexate
o Glucocorticodes o alcohol
o Acido acetilsalicilico
Metamizol
 Analgesico, antipiretico y antiespasmodico
 Dolor severo y fiebre refractaria
 Actua a nivel central y periferico
 Inhibe sintesis de prostaglandinas
 Absorcion gastrointestinal
 30-120 minutos
 Vida media; 7-9 horas
 Lesiona menos la mucosa gastrica y no produce hemorragia
 Dosis 8-16 mg/kg
 Dosis maxima; 2 tabletas hasta 4 veces al dia
 Eliminacion renal
 Metabolismo en el higado
Diclofenaco
 Antiinflamatorio y antirreumatico
 Sintomas de resfriado comun y gripe
 Derivado de acido acetico
 Reduce la inflamacion
 Absorcion plasmatica
 Metabolismo; se metaboliza por primer paso en higado
 Union a proteinas plasmaticas 99.7
 Penetra liquido sinovial
 Vida media 3-6hrs
 Biotransformacion fase 1 y 2
 Eliminacion orina
 Inhibe sintesis de prostaglandinas
 Contraindicaciones; hipersensibilidad, ulceras, embarazo,
insuficiencia hepatica
 Dolor comercial; volatren dolo
 Dosis maxima; 75mg/dia, 2 cada 4-6hrs
Ketorolaco
 Inhibe con mayor potencia a COX 1, fuerte accion analgesica
 No indicado en dolor cronico
 Dolor corto plazo, no mas 7 dias
 Dolor severo o moderado
 30mg IM o sublingual, similar a 10mg morfina
 Atraviesa placenta
 Metabolismo higado
 Eliminacion via renal
 Contraindicaciones; antecedentes de sangrado, ulceras,
insuficiencias, parton alergias a aspirina, no con otros aines
 Con alimentos grasos disminuye pico maximo de concentracion
 Nombre comercial; dolac, supradol
 Dosis oral 10mg cada 4-6hrs, 30mg sublingual
Celecoxib
 Inhibe COX 2
 Sin efectos gastrointestinales
 Absorcion 2-3hra
 97% union proteinas plasmaticas
 Metabolismo por p450, fase 1
 Vida media 8-12 hrs
 Riesgo cardiovascular
 Aumenta problemas cardiacos
 No interfiere agregacion plaquetaria
 Contraidicaciones; hipersensibilidad, asma, urticaria, alergias
aspirinas o aines, riesgo cardiovascular demostrado, embarazo
 Contiene sulfonamidas y no debe recetarse a paciente con alergias
a sulfas
 Dosis; 10mg cada 12hrs, 200mg una vez al dia
 Nombre comercial; celebrex
Clonixinato de lisina
 Analgesico, antiinflamatorio y antirreumatico
 No esteroideo
 Predominante en COX 2, poco en COX1
 Inhibe prostaglandinas
 40-60 minutos
 Metabolismo hepatico y excrecion orina
 Contraindicacion; hipersensibilidad, ulcera peptica, hemorragia,
ambarazo
 Nombre comercial; dorixina, dorixina relax, dorixina tmr, donodol
 Dosis 125-250mg cada 6-8 horas
Ketroptofeno

Naproxeno
Meloxicam

 Flexiber
 Dolocam plus; meloxicam con metocarbamol

Flurbiprofeno
 Analgesico
 Nombre comercial; ansaid
 Le da a COX 1 y COX 2
 100 mg cada 8 horas
 Buena concentracion a nivel pulpar
 Dificil de conseguir

Se recomienda tomar los AINES con alimento no graso y agua


AINE puede aumentar sangrado por su inhibicion reversible de la
agregacion plaquetaria por su efecto sobre un agente de agregacion
plaquetaria tromboxano A2
Aspirina, inhibe la agregacion plaquetaria durante la vida entera de la
plaqueta (11dias)

Acido acetilsalicilico
 Causa sindrome de REYE en niños de 4-14años con varicela o
gripe; daño cerebral
 En niños no usar aspirina
Metamizol
 En dosis altas provoca hipotermia
 No se ha reportado frecuencia importante de granulocitosis
Nimesulida
 Daño hepatico severo y posible problema cardiovascular y
cerebrovascular, en niños

Interacciones
 Las principales interacciones se producen con anticoagulantes,
hipogluceminantes orales, metrotexate y otros AINES
 Los AINES por regla no se combinan con otros AINES, a menos que
tengan diferentes mecanismos de accion
 Si se combinan no hay incremento en el efecto, sino que
incrementa las reacciones adversas

Ejemplos de combinaciones de AINES con mecanismo de accion


diferente

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