Resumen

El presente informe se centra en el análisis de los medicamentos utilizados en el tratamiento

del asma y la EPOC, abordando aspectos fundamentales como su farmacodinamia,
farmacocinética, vías de administración y reacciones adversas. La estructura del informe se
compone de diversas secciones, comenzando con una introducción que establece la
relevancia del tema, seguida de una discusión detallada que examina cada medicamento en
estudio. Esta discusión se divide en secciones que describen la farmacodinamia y
farmacocinética de los fármacos, las vías de administración más utilizadas y las reacciones
adversas clasificadas por severidad. Finalmente, el informe concluye con un análisis de los
hallazgos.

Entre los datos más importantes destacados en el informe, se encuentra la identificación de

los principales fármacos utilizados en el manejo del asma y la EPOC, como Salbutamol,
Salmeterol, Bromuro de ipratropio, Bromuro de tiotropio, Dexametasona, Prednisona,
Fluticasona e Hidrocortisona. Se subraya que la vía de administración inhalada es la más
efectiva, permitiendo una acción rápida y focalizada en las vías respiratorias, lo que resulta
en un mejor control de los síntomas. Además, se identifican diversas reacciones adversas
asociadas con estos medicamentos, desde leves hasta severas, lo que resalta la
importancia de un monitoreo adecuado para garantizar la seguridad del paciente.

En conclusión, el informe evidencia que la comprensión de la farmacodinamia y

farmacocinética de los medicamentos es esencial para optimizar su uso en el tratamiento
del asma y la EPOC. Las vías de administración seleccionadas influyen directamente en la
efectividad del tratamiento, y el reconocimiento de las reacciones adversas es crucial para
la seguridad del paciente. Estos hallazgos refuerzan la necesidad de una atención médica y
un seguimiento continuo en pacientes tratados con estos fármacos.

Introducción

El asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) son dos patologías

respiratorias de carácter crónico que afectan significativamente la calidad de vida de las
personas, con una amplia prevalencia a nivel mundial. Ambas enfermedades comparten
ciertos síntomas, como la dificultad respiratoria, aunque su fisiopatología es distinta. En el
caso del asma, se produce una inflamación reversible de las vías respiratorias, mientras que
la EPOC se caracteriza por la obstrucción progresiva y permanente del flujo aéreo1.
El tratamiento del asma se centra en el control de la inflamación y la prevención de
exacerbaciones, utilizando principalmente corticosteroides inhalados y broncodilatadores.
Entre estos últimos, el salbutamol y el salmeterol son dos de los fármacos más utilizados
por su capacidad para relajar la musculatura de las vías respiratorias y mejorar la
respiración2. En el manejo de la EPOC, los broncodilatadores de larga acción como el
bromuro de tiotropio y el bromuro de ipratropio se utilizan para reducir la obstrucción y
aliviar los síntomas3.

A pesar de la efectividad de estos tratamientos, su uso prolongado está asociado con la

aparición de efectos secundarios. El salbutamol, por ejemplo, puede provocar taquicardia y
temblores, mientras que los corticosteroides como la fluticasona pueden aumentar el riesgo
de infecciones respiratorias debido a la inmunosupresión local en las vías aéreas 4. Estos
efectos adversos subrayan la importancia de ajustar la dosificación de los medicamentos
según las necesidades de cada paciente5.

El objetivo principal en el tratamiento de estas enfermedades es mejorar la función

pulmonar y reducir la frecuencia de las exacerbaciones, manteniendo la calidad de vida de
los pacientes. Sin embargo, la adherencia al tratamiento suele ser un desafío,
especialmente en aquellos pacientes que presentan múltiples comorbilidades o que
experimentan efectos adversos severos6. Por esta razón, el enfoque terapéutico debe ser
personalizado, considerando tanto las características del paciente como la evolución de la
enfermedad.

Los broncodilatadores y corticosteroides inhalados continúan siendo la piedra angular en el

manejo del asma y la EPOC, pero el monitoreo de su efectividad y seguridad es
fundamental para evitar complicaciones. Además, el manejo adecuado de los efectos
adversos contribuye a una mejor adherencia al tratamiento y, por ende, a un mejor control
de los síntomas7.

En suma, el tratamiento del asma y la EPOC implica un abordaje multidimensional que

incluye tanto la intervención farmacológica como la educación del paciente sobre la correcta
utilización de los inhaladores y la importancia de seguir el tratamiento prescrito. La
individualización del tratamiento es esencial para maximizar los beneficios terapéuticos y
minimizar los riesgos asociados a los fármacos utilizados.

Objetivos:
● Describir la farmacodinamia y farmacocinética de los medicamentos utilizados en el
tratamiento del asma y la EPOC

● Identificar las vías de administración más frecuentes de los fármacos en estudio y

su relación con la efectividad en el manejo de los síntomas del asma y la EPOC.

● Analizar las reacciones adversas más comunes, clasificándolas entre leves,

moderadas y severas, y su frecuencia en pacientes tratados con los fármacos en
estudio.
El salbutamol es un fármaco ampliamente utilizado en el tratamiento del asma y la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) debido a su capacidad de actuar
como un agonista selectivo de los receptores β2-adrenérgicos. Este mecanismo de
acción provoca la relajación del músculo liso de los bronquios, facilitando así la
broncodilatación y mejorando el flujo de aire en las vías respiratorias obstruidas. Al
actuar sobre los receptores β2 en los pulmones, se reduce la resistencia al flujo
aéreo, lo que resulta en un alivio rápido de los síntomas obstructivos8.

En términos de farmacocinética , el salbutamol presenta una absorción rápida

cuando se administra por vía inhalada, permitiendo que los efectos terapéuticos
sean observables en un lapso de 5 a 15 minutos. Su biodisponibilidad tras la
inhalación es limitada, ya que solo entre el 10 y 20% del fármaco administrado
alcanza los pulmones, mientras que el resto es deglutido y, posteriormente,
metabolizado en el hígado. Tras su absorción, el salbutamol se distribuye
principalmente en los tejidos pulmonares, aunque también puede distribuirse en
menor medida en otros tejidos. El fármaco se metaboliza en el hígado,
transformándose en metabolitos inactivos que luego son eliminados. Su excreción es
mayoritariamente renal, siendo eliminada en un 70-90% en forma de metabolitos
inactivos. Las vías de administración incluyen la inhalación, que es la más común y
efectiva, además de la vía oral e intravenosa, dependiendo de la urgencia y del
contexto clínico8.

En cuanto a las reacciones adversas asociadas al uso de salbutamol, entre las más
comunes se encuentran los temblores , que ocurren en una frecuencia del 1 al 10%,
y la cefalea , que afecta entre el 1 y el 3% de los pacientes. Estas son consideradas
reacciones leves. En el grupo de las reacciones moderadas, destacan la
taquicardia , que se presenta en un 1-10% de los usuarios, y el nerviosismo , cuya
frecuencia varía entre el 1 y el 5%. A nivel severo, las complicaciones más graves
incluyen la hipopotasemia , con una frecuencia inferior al 1%, y las arritmias
cardíacas , también presentes en menos del 1% de los pacientes. Asimismo, aunque
raro, existe el riesgo de un broncoespasmo paradójico , una reacción adversa
potencialmente grave en la que el propio medicamento broncodilatador causa un
estrechamiento de las vías respiratorias, con una incidencia inferior al 1%8.

El salmeterol es un fármaco perteneciente a la clase de los agonistas β2-

adrenérgicos de acción prolongada, ampliamente utilizado en el tratamiento de
enfermedades respiratorias como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC). Su principal característica es la capacidad de inducir una
broncodilatación sostenida durante un período prolongado, que puede durar 12
horas o más. Esta acción prolongada lo convierte en un medicamento de elección
para el manejo de síntomas nocturnos y en el control diario de estas afecciones9.

Desde el punto de vista de la farmacocinética , el salmeterol presenta una absorción

lenta tras la inhalación, lo que se traduce en un efecto máximo que se alcanza entre
1 y 2 horas después de la administración. A diferencia de otros fármacos
broncodilatadores, su biodisponibilidad es relativamente baja cuando se administra
por vía oral; por ello, se considera más eficaz cuando se utiliza a través de
inhaladores. Gracias a su alta liposolubilidad , el salmeterol se acumula en el tejido
pulmonar, lo que contribuye a su eficacia en el tratamiento de condiciones
respiratorias. El metabolismo del salmeterol ocurre principalmente en el hígado a
través de la enzima CYP3A4, lo que permite su eliminación eficiente del organismo.
En términos de excreción , el fármaco se elimina tanto por vía renal como fecal, lo
que implica que una porción de la dosis administrada se excreta sin cambios y otra
como metabolitos inactivos9.

La administración del salmeterol se realiza exclusivamente por vía inhalada , lo que

asegura que el fármaco alcance directamente las vías respiratorias y minimice los
efectos sistémicos, optimizando así su perfil de seguridad y eficacia.

Respecto a las reacciones adversas asociadas al uso de salmeterol, entre las más
comunes se encuentra el dolor de garganta , con una frecuencia de aparición del 1
al 3%. También se reportan temblores , que afectan a entre el 1 y el 5% de los
pacientes. En la categoría de reacciones moderadas, se observan palpitaciones en
un 1-5% de los casos y calambres musculares , con una frecuencia de 1-3%. A
pesar de su eficacia, el salmeterol puede desencadenar reacciones adversas
severas, aunque estas son menos frecuentes. El broncoespasmo paradójico es una
de ellas, presentándose en menos del 1% de los pacientes, y se refiere a un
empeoramiento de los síntomas respiratorios tras la administración del fármaco.
Otras reacciones adversas severas incluyen la hipopotasemia y las arritmias
cardíacas , ambas también con una incidencia inferior al 1%9.

El salmeterol, con su acción prolongada y su perfil de efectos adversos

relativamente controlado, se erige como un componente esencial en la terapia del
asma y la EPOC, brindando un alivio efectivo y duradero a los pacientes que
requieren un manejo continuo de su condición respiratoria.

El bromuro de ipratropio es un medicamento que actúa como un antagonista de

los receptores muscarínicos, específicamente de los receptores M3. Este
mecanismo de acción se basa en la inhibición de la acetilcolina, un neurotransmisor
que, al unirse a estos receptores, provoca la contracción del músculo liso bronquial.
Al bloquear esta acción, el bromuro de ipratropio promueve la broncodilatación ,
facilitando así la apertura de las vías respiratorias y mejorando la respiración en
pacientes con afecciones obstructivas como el asma y la EPOC10.

En cuanto a su farmacocinética , la absorción del bromuro de ipratropio tras la

inhalación es lenta y parcial, lo que significa que su efecto no es inmediato, pero
permite un control sostenido de los síntomas respiratorios. La biodisponibilidad de
este fármaco es relativamente baja, con menos del 10% de la dosis administrada
que alcanza la circulación sistémica. El bromuro de ipratropio se distribuye
principalmente en los pulmones, donde ejerce su acción terapéutica, y su
metabolismo ocurre en el hígado, aunque el detalle específico de las enzimas
implicadas no se encuentra completamente definido. La excreción del fármaco se
lleva a cabo tanto por vía renal como fecal, lo que implica que una parte de la dosis
administrada se elimina sin cambios y otra en forma de metabolitos.

La vía de administración del bromuro de ipratropio es inhalada, lo que permite que el

medicamento actúe directamente sobre las vías respiratorias, minimizando así el
riesgo de efectos sistémicos y maximizando su eficacia en el tratamiento de
enfermedades respiratorias.

Entre las reacciones adversas asociadas al uso de bromuro de ipratropio, se pueden

mencionar algunas reacciones leves, como la secuencia bucal , que ocurre en una
frecuencia del 1 al 5%, y la irritación de garganta , con una frecuencia similar. En la
categoría de reacciones moderadas, se observan náuseas y cefalea , ambas
reportadas en un 1-3% de los pacientes. En cuanto a las reacciones adversas
severas, aunque son menos comunes, es importante tenerlas en cuenta. El aumento
de la presión ocular es una de estas complicaciones, con una incidencia inferior al
1%. Asimismo, el broncoespasmo y las reacciones alérgicas severas también son
raras, pero potencialmente graves, presentándose en menos del 1% de los
pacientes tratados10.

El bromuro de tiotropio es un fármaco que actúa como un antagonista de los

receptores muscarínicos, específicamente bloqueando de forma prolongada los
receptores M3 en el músculo liso bronquial. Este mecanismo permite la
broncodilatación sostenida , lo que es particularmente beneficioso para los pacientes
que padecen enfermedades respiratorias obstructivas, como la enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y el asma. Al facilitar la apertura de las vías
respiratorias, el bromuro de tiotropio contribuye significativamente a mejorar la
función respiratoria y la calidad de vida de los pacientes11.

En términos de farmacocinética , el bromuro de tiotropio presenta una absorción

lenta tras la inhalación, lo que permite un efecto gradual y duradero en el tiempo. La
biodisponibilidad del medicamento es de aproximadamente 19,5%, lo que indica que
una parte de la dosis administrada alcanza la circulación sistémica y los tejidos de
manera efectiva. En cuanto a su distribución , el fármaco se concentra
principalmente en los pulmones y otros tejidos, lo que optimiza su efecto terapéutico
local. El metabolismo del bromuro de tiotropio es parcialmente hepático, aunque la
mayoría del medicamento se excreta por vía renal como fármaco inalterado, lo que
minimiza la formación de metabolitos activos11.

La vía de administración de este medicamento es inhalada, lo que garantiza que el

fármaco se dirija directamente a las vías respiratorias, mejorando así su eficacia y
reduciendo el riesgo de efectos adversos sistémicos.

Entre las reacciones adversas más comunes asociadas al uso de bromuro de

tiotropio, se encuentran efectos leves como la secuencia bucal , que ocurre en una
frecuencia del 1 al 5%, y el estreñimiento , que presenta una frecuencia del 1 al 3%.
En el grupo de reacciones moderadas, se destacan la taquicardia y las infecciones
respiratorias , ambas con una incidencia del 1 al 5%. Por otro lado, existen
reacciones adversas severas, aunque son menos frecuentes y requieren atención
médica. Las reacciones anafilácticas son una de las complicaciones más graves,
con una frecuencia menor al 1%, así como la retención urinaria y el broncoespasmo
paradójico , que también se presentan en menos del 1% de los casos11.

La dexametasona es un corticosteroide de alta potencia que actúa principalmente

reduciendo la inflamación. Su farmacodinamia se basa en la capacidad de este
fármaco para inhibir la síntesis de mediadores inflamatorios, lo que resulta en un
efecto antiinflamatorio significativo. Este mecanismo es particularmente útil en
condiciones donde la inflamación juega un papel crucial, como en enfermedades
autoinmunitarias y reacciones alérgicas severas12.

En términos de farmacocinética , la dexametasona presenta una absorción rápida

tanto por vía oral como intravenosa, lo que permite que los efectos terapéuticos se
manifiesten con prontitud. Su biodisponibilidad es alta, superando el 80%, lo que
significa que una gran parte del fármaco administrado está disponible en la
circulación sistémica para ejercer su efecto. La distribución del fármaco es amplia,
permitiendo que se difunda a través de diversos tejidos, lo que aumenta su eficacia
en el tratamiento de procesos inflamatorios sistémicos. El metabolismo de la
dexametasona ocurre principalmente en el hígado, a través de la enzima CYP3A4, y
la excreción se realiza predominantemente por vía renal, en forma de metabolitos
inactivos12.

La dexametasona puede ser administrada por diferentes vías, siendo las más
comunes la vía oral y la intravenosa , dependiendo de la gravedad de la condición
que se esté tratando y de la necesidad de una acción rápida.

Sin embargo, como con cualquier medicamento, la dexametasona puede presentar

reacciones adversas . Entre los efectos leves, se reporta el insomnio , con una
frecuencia que oscila entre el 1 y el 10%, y un aumento del apetito , que afecta
aproximadamente al 1-5% de los pacientes. En el rango de reacciones moderadas,
se encuentran la hiperglucemia y la hipertensión , con frecuencias de 1-3% y 1-5%,
respectivamente. Las reacciones adversas varias son menos comunes, pero
representan un riesgo significativo. Por ejemplo, la osteoporosis , que puede ocurrir
en menos del 1% de los casos, y la supresión suprarrenal , que también presenta
una frecuencia baja, son preocupaciones importantes durante el uso a largo plazo de
corticosteroides. Además, existe el riesgo de infecciones severas , que, aunque
raras, pueden ocurrir en pacientes inmunocomprometidos12.
La prednisona es un glucocorticoide que desempeña un papel crucial en la
medicina debido a su capacidad para inhibir la respuesta inflamatoria e inmune. Su
farmacodinamia se basa en la interacción con múltiples células del sistema
inmunológico, lo que ayuda a controlar procesos inflamatorios en diversas
patologías. Este mecanismo de acción es fundamental en el tratamiento de
condiciones autoinmunitarias, alergias severas y trastornos inflamatorios13.

En cuanto a su farmacocinética , la prednisona se caracteriza por una rápida

absorción cuando se administra por vía oral, lo que permite que los efectos
terapéuticos se inicien en un corto período de tiempo. Su biodisponibilidad es alta,
superando el 70%, lo que implica que una gran cantidad del fármaco ingresado en el
organismo está disponible para ejercer su acción. La distribución de la prednisona es
amplia, ya que se dispersa a través de varios tejidos del cuerpo, lo que potencia su
eficacia en el manejo de condiciones inflamatorias sistémicas. El metabolismo de la
prednisona ocurre en el hígado, donde se convierte en su metabolito activo, la
prednisolona , que es responsable de su efecto antiinflamatorio. Finalmente, la
excreción de la prednisona se lleva a cabo principalmente por vía renal,
eliminándose en forma de metabolitos inactivos.

La vía de administración más común de la prednisona es la oral , lo que la convierte

en una opción conveniente para los pacientes que requieren tratamiento prolongado
o manejo ambulatorio de sus condiciones.

Sin embargo, el uso de prednisona no está exento de efectos secundarios. Entre las
reacciones adversas leves, se observan un aumento del apetito en
aproximadamente el 1-10% de los pacientes e insomnio , que puede afectar entre el
1-5% de los usuarios. En el rango de reacciones moderadas, la hipertensión y la
hiperglucemia son preocupaciones frecuentes, presentándose en un 1-5% y 1-3% de
los casos, respectivamente. En cuanto a las reacciones adversas severas, aunque
son menos comunes, tienen implicaciones significativas. La osteoporosis , que
puede desarrollarse en menos del 1% de los pacientes, es una preocupación
importante, especialmente en tratamientos prolongados. La inmunosupresión , con
una frecuencia también inferior al 1%, y la aparición de úlceras gástricas , que
pueden presentarse en el mismo rango, son efectos adversos que requieren una
supervisión cuidadosa13.
La fluticasona es un corticosteroide inhalado ampliamente utilizado en el
tratamiento de enfermedades respiratorias, como el asma y la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC). Su farmacodinamia se basa en su capacidad para
reducir la inflamación de las vías aéreas, lo que se logra al inhibir la acción de varios
mediadores inflamatorios. Este mecanismo es fundamental para mejorar la función
respiratoria y minimizar los síntomas asociados con estas condiciones crónicas14.

Desde el punto de vista de la farmacocinética , la fluticasona se caracteriza por una

absorción rápida tras la inhalación, lo que permite un inicio casi inmediato de sus
efectos terapéuticos. Sin embargo, su biodisponibilidad es bastante baja cuando se
administra por vía oral, siendo inferior al 1%. Esto significa que la fluticasona es
mucho más eficaz cuando se inhala, ya que se acumula principalmente en los
pulmones, donde ejerce su acción. El metabolismo de la fluticasona ocurre en el
hígado, principalmente a través del sistema enzimático CYP3A4. Finalmente, su
excreción se realiza mayoritariamente de forma fecal, lo que implica que solo una
pequeña cantidad se elimina por vía urinaria.

La vía de administración recomendada para la fluticasona es la inhalada , lo que

maximiza su eficacia en el tratamiento de las afecciones respiratorias, minimizando
al mismo tiempo los efectos sistémicos que pueden ser problemáticos en el uso de
corticosteroides sistémicos14.

A pesar de sus beneficios, la fluticasona puede estar asociada a diversas reacciones

adversas . Entre las reacciones leves, se reporta una ronquera que afecta
aproximadamente el 1-5% de los pacientes, así como irritación de garganta ,
presente en el 1-3% de los casos. Entre las reacciones adversas moderadas, las
infecciones orales por hongos y la nasofaringitis pueden ocurrir, con frecuencias del
1-3% y 1-5%, respectivamente. En cuanto a las reacciones adversas severas,
aunque menos comunes, su ocurrencia no debe pasarse por alto. La
inmunosupresión , que puede afectar a menos del 1% de los pacientes, puede
aumentar el riesgo de infecciones. Asimismo, el broncoespasmo paradójico , que
también se presenta en menos del 1% de los casos, y las reacciones alérgicas
severas , igualmente con una frecuencia inferior al 1%, son efectos adversos que
requieren atención y manejo adecuado14.

La hidrocortisona es un corticosteroide fundamental en el manejo de diversas

condiciones médicas, especialmente aquellas que involucran procesos inflamatorios
 e inmunitarios. Su farmacodinamia se basa en su capacidad para regular la
respuesta inflamatoria, actuando sobre múltiples células del sistema inmunológico y,
por lo tanto, disminuyendo la inflamación y el daño tisular asociado a diversas
patologías15.

En términos de farmacocinética , la hidrocortisona se absorbe de manera rápida

tanto tras su administración intravenosa como oral . Su biodisponibilidad por vía oral
es notable alta, alcanzando alrededor del 90%, lo que la convierte en una opción
eficaz para el tratamiento de diversas condiciones, incluso cuando se administra por
esta vía. Una vez en circulación, la hidrocortisona se distribuye ampliamente en
todos los tejidos del cuerpo, lo que le permite ejercer sus efectos antiinflamatorios de
manera efectiva. El metabolismo de la hidrocortisona ocurre principalmente en el
hígado, y su excreción se realiza por vía renal, eliminándose en forma de
metabolitos inactivos15.

La vía de administración de la hidrocortisona puede ser intravenosa, oral o tópica, lo

que brinda flexibilidad en su uso clínico dependiendo de la condición del paciente y
la gravedad de la enfermedad.

Sin embargo, como con cualquier medicamento, la hidrocortisona puede estar

asociada a diversas reacciones adversas . Entre las reacciones leves, se observa un
aumento del apetito que afecta aproximadamente al 1-5% de los pacientes, así
como náuseas , que se presentan en un 1-3% de los casos. Las reacciones
adversas moderadas incluyen hiperglucemia , con una frecuencia del 1-5%, e
hipertensión , que se reporta en un 1-3% de los pacientes tratados. En cuanto a las
reacciones adversas severas, aunque son menos comunes, su incidencia no debe
ser ignorada. La osteoporosis , una condición que afecta la densidad ósea, puede
presentarse en menos del 1% de los pacientes. La supresión suprarrenal y la
inmunosupresión , también reportadas con frecuencias inferiores al 1%, son efectos
adversos graves que pueden comprometer la salud del paciente al disminuir la
capacidad del organismo para responder a infecciones y otros estresores15.

III.CONCLUCIONES:

1. La farmacodinamia y farmacocinética de los medicamentos utilizados en el

tratamiento del asma y la EPOC son cruciales para su efectividad. Estos fármacos,
al actuar sobre los receptores específicos y reducir la inflamación, permiten un
 control efectivo de los síntomas. Además, su rápida absorción y adecuada
biodisponibilidad aseguran que se logre el efecto terapéutico deseado en los
pacientes.

2. Las vías de administración más comunes de los fármacos en estudio son la

inhalada, la oral y la intravenosa. La vía inhalada es la más efectiva para el manejo
de los síntomas del asma y la EPOC, ya que permite que los medicamentos lleguen
directamente a las vías respiratorias, lo que resulta en un alivio más rápido y
eficiente de los síntomas.

3. El análisis de las reacciones adversas de los fármacos utilizados en el tratamiento

del asma y la EPOC revela que, aunque las reacciones leves son comunes, las
reacciones severas pueden tener implicaciones significativas para la salud del
paciente. La identificación y monitoreo de estas reacciones son esenciales para
garantizar un tratamiento seguro y efectivo.

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