TEMA 1: FARMACOLOGÍA GENEREAL, NUTRICIÓN Y
DIETÉTICA
[Link]ón a la farmacología
[Link]ía: estudio de los medicamentos que incluye su historia, origen,
propiedades físicas y químicas, presentación, efectos bioquímicos y fisiológicos,
mecanismos de acción, absorción, distribución y biotransformación, eliminación y con
fines terapéuticos.
2.Fármaco: toda aquella sustancia química que altera el funcionamiento del
organismo de los seres vivos por interacciones a nivel molecular.
[Link]ética: estudia la absorción, la distribución, la biotransformación y la
eliminación de las drogas. Es todo lo que el organismo ejerce sobre las drogas.
[Link]: es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los
mecanismos de acción de los fármacos. Es todo lo que los fármacos ejercen sobre el
organismo.
5. Farmacognosia: estudia el origen, caracteres, estructura anatómica y química de las
drogas naturales.
6. Farmacotecnia: tiene que ver con la preparación y distribución de las drogas.
7. Farmacoterapia: se ocupa del uso de fármacos destinados a evitar y tratar
enfermedades.
[Link]ía clínica: estudia las acciones farmacológicas en personas sanas y
enfermas, así como la evaluación de las drogas en el tratamiento de las
enfermedades.
9. Farmacología molecular: estudia las interacciones del fármaco en el organismo.
[Link]ía: estudia los venenos y efectos adversos de los medicamentos.
[Link]ía: estudia la relación que existe entre la dosis administrada de un
fármaco y la magnitud del resultado obtenido.
[Link] farmacológico: es la manifestación de una acción farmacológica en un
paciente.
[Link]ón farmacológica: alude a la modificación que produce una droga en las
diferentes funciones del organismo. Los medicamentos administrados en el organismo
actúan modificando las acciones propias de cada aparato sistema, pero no
producen nuevas funciones que el organismo no posee.
Podemos clasificar las acciones farmacológicas en cinco tipos:
[Link]ón: aumento de la función de las células de un órgano o sistema del
organismo. Cafeína, estimula el sistema nervioso.
[Link]ón: disminución de la función de las células de un órgano o sistema del
organismo. Diazepam, inhibe de forma selectiva el sistema nervioso.
3. Irritación: estimulación violenta de las células, órgano y sistema con alteraciones de la
nutrición, crecimiento y morfología de las células. Yodo en forma cutánea.
4. Reemplazo: sustitución de una secreción que falta en el organismo por la hormona
correspondiente. Insulina en el paciente diabético.
[Link]ón antiinfecciosa: atenuar o destruir los microorganismos productores de infecciones
en el humano. Antibióticos.
-Clasificación farmacológica: clasificación de los medicamentos en función de su
forma de acción.
1.Fármacos de acción local: los que actúan en el sitio de aplicación, no hay
penetración en la circulación. A esta variante se le denomina tópica, se ejerce sobre
piel y mucosas.
2. Fármacos de acción general o sistémica: actúan en todo el organismo, hay
penetración en la circulación, representan el grupo más numeroso e importante.
3.Fármacos de acción remota: aquellos que se administran en un sitio determinado y
producen una acción lejana.
-Efectos adversos de las drogas: amplia variedad de reacciones tóxicas de los
fármacos que pueden aparecer durante el tratamiento. Este término excluye la
utilización no terapéutica de sobredosis.
[Link] colaterales: también denominados efectos no terapéuticos, suelen aparecer
después de la aplicación de dosis terapéuticas y que, en una situación determinada
son indeseables. Diarrea, efecto colateral de muchos antibióticos orales. En
determinadas ocasiones, pueden ser beneficiosos.
Somnolencia debida a antihistamínicos.
[Link]ón tóxica: ocurre cuando se utilizan dosis superiores de un fármaco a las que
indica el margen terapéutico para un paciente determinado. LA gravedad de la
reacción suele relacionarse con la dosis. Hemorragia por anticoagulantes orales o
convulsiones por anestésicos locales.
[Link]: respuesta anormal que tiene lugar en un pequeño porcentaje de
pacientes expuestos a un fármaco. Las reacciones idiosincráticas no están
relacionadas con los efectos conocidos del fármaco ni tienen naturaleza alérgica.
Están determinadas desde el punto de vista genético.
[Link]ón alérgica: respuesta anormal que se presenta en un paciente después de la
administración de una dosis normal de un fármaco. No se produce con la primera
administración de la droga y siempre implica mecanismo inmunológico.
[Link] adversas farmacológicas: al utilizar dos o más fármacos de manera
concomitante, uno de ellos potencia la acción del otro.
[Link] generales: formas farmacéuticas y admin. de fármacos
Fármaco: toda aquella sustancia química que altera el funcionamiento del organismo
de los seres vivos por interacciones a nivel molecular.
Medicamento: fármaco utilizado con fines terapéuticos.
Nomenclatura de los medicamentos:
- DCI: Denominación Común Internacional.
-Nombre comercial de cada laboratorio farmacéutico.
-Fármacos con el mismo principio activo (la misma DCI), fabricados por
laboratorios diferentes, tendrán nombres comerciales diferentes y se pueden
utilizar de forma indistinta si contienen la misma dosis e igual forma de
presentación.
2.1 FORMAS FARMACÉUTICAS:
Se elaboran en diferentes presentaciones para permitir su correcta administración.
Estas presentaciones o formatos se denominan formas farmacéuticas y facilitan el
suministro de los medicamentos al organismo por las diferentes vías de administración.
SÓLIDOS 1. Comprimidos: se fabrican
mediante compresión del
principio activo, que está en
forma de polvo. Puede ranurarse
para facilitar la administración de
dosis más pequeñas y fabricarse
con una cubierta entérica o con
liberación retardada. También
existen comprimidos desleíbles,
masticables y efervescentes.
2. Grageas: son comprimidos que
están envueltos con una capa,
habitualmente de sacarosa.
3. Cápsulas: se trata de cubiertas
sólidas de gelatina soluble que
sirven para envasar un
medicamento de sabor
desagradable, facilitar su
deglución o para dotarlo de una
cubierta entérica.
4. Sobres: en forma de polvo
(general sólido) protegido de la
luz y de la humedad.
SOLUCIONES 1. Jarabe: solución concentrada de
azúcares en agua. Se suele utilizar
Son mezclas homogéneas en las que un en caso de medicamentos con
sólido o un líquido está disuelto en otro sabor desagradable.
líquido. Pueden ser soluciones
acuosas o no acuosas (oleosas, etc.). Se 2. Gotas: solución de un
consideran soluciones los jarabes, las medicamento preparado para
gotas o el contenido de las ampollas. administrar en pequeñas
cantidades, principalmente en
las mucosas.
3. Ampolla: recipiente estéril de
vidrio o plástico que
habitualmente contiene una
dosis de una solución para
administrar por vía parenteral.
4. Vial: recipiente estéril que
contiene un fármaco,
habitualmente en forma de polvo
seco liofilizado. Para su
administración se debe preparar
en solución con un líquido.
SUSPENSIONES
1. Loción: es una suspensión en
Se trata de un sólido, finamente dividido, forma líquida de aplicación
que se dispersa en otro sólido, un líquido externa.
o un gas. Se consideran
suspensiones las lociones, los geles, las 2. Gel: suspensión de pequeñas
pomadas o pastas y los supositorios. partículas inorgánicas en un
líquido o de grandes moléculas
entrelazadas en un medio líquido.
3. Pomada: suspensión en la que los
medicamentos se mezclan con
una base de vaselina, lanolina u
otras sustancias grasas.
4. Pasta: suspensión espesa y
concentrada de polvos
absorbentes dispersos en
vaselina. Tras la aplicación,
cuando se secan, se vuelven
rígidas.
5. Supositorio: preparado sólido,
habitualmente en una base de
crema de cacao o gelatina. Se
utilizan para la administración de
medicación por vía rectal. Por vía
vaginal se administran en forma
de óvulos.
EMULSIÓN:
Es un sistema en el que un líquido está
disperso sin diluirse, como pequeñas
gotitas, en otro líquido. La viscosidad
aumenta añadiendo sustancias
emulsificantes. En este grupo se
encuentran las cremas, que se definen
como emulsiones líquidas viscosas o
semisólidas de aceite en agua o de
agua en
aceite.
FORMAS ESPECIALES 1. Cartuchos presurizados: envases
metálicos en los que se
encuentra el medicamento en
forma líquida junto a un gas
propelente, para ser
administrado por vía respiratoria.
2. Dispositivos de polvo seco:
inhalar el medicamento sin utilizar
gases propelentes.
3. Jeringas precargadas: en una
jeringa de un solo uso.
4. Parches: dispositivos en forma
de láminas, con adhesivo, que
contienen un medicamento y
que se aplican como un apósito
plano adherido sobre la piel.
5. Nebulizadores: envases, con o sin
gas propelente, en los que se
encuentra un medicamento en
forma líquida o semisólida para
ser administrado por vía tópica o
mucosa mediante pulverización.
2.2 ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS
-La preparación y administración de medicamentos es una tarea delegada por el
médico, que realiza el profesional de enfermería.
Debe realizarse de forma precisa y cumpliendo unas normas básicas comunes para
asegurar una correcta administración.
[Link] una orden médica no se permite administrar medicamentos.
[Link] que las cinco reglas concuerden con la prescripción dada por el
médico: Nombre del paciente, nombre del fármaco, dosis, vía y pauta
-Se deben guardar las medidas de asepsia básicas.
-La medicación se debe administrar inmediatamente después de haberse preparado,
y lo debe hacer la misma persona.
- Asegúrese de que el usuario recibe la medicación.
-Informe al usuario de lo que se va a realizar.
- Realice los pasos del proceso de atención de enfermería en todo momento: valorar
los datos que puedan influir en la administración de la medicación, detectar
problemas y plantearlos en forma de diagnósticos de enfermería, determinar objetivos,
y ejecutar y evaluar la administración de los medicamentos.
-El personal de enfermería debe conocer la acción del fármaco, sus formas correctas
de administración y dosis de seguridad, y ha de controlar su efectividad, sus efectos
secundarios y las respuestas adversas al fármaco.
La vía de administración es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el
organismo. El médico determina la vía de administración. Para la elección de la vía de
administración influyen diferentes factores como situación física-mental del usuario,
edad, efectos esperados y propiedades físico-químicas del fármaco
Tarjetas de información: Diseña tarjetas de información sobre cada una de las vías de
administración. Cada tarjeta debe contener una breve descripción de la vía, sus
ventajas y desventajas principales, y ejemplos de fármacos comúnmente
administrados por esa vía.
VIA DE ADMIN. INTRAVENOSA IV
Descripción Ventajas Inconvenientes Ejemplos
Es el proceso de Rápida acción: Los Mayor riesgo de Solución salina
administrar medicamentos infección: La (para la
medicamentos administrados inserción de una rehidratación)
directamente en por vía IV actúan aguja o catéter en Antibióticos como
una vena del de manera casi una vena aumenta la ceftriaxona
paciente a inmediata, lo que el riesgo Medicamentos
través de una es esencial en de infección. para la
aguja o un catéter. situaciones de quimioterapia,
emergencia. Requiere como el cisplatino
Este método habilidades
permite la entrega Control preciso: Es avanzadas: La
inmediata de la posible controlar administración IV
medicación al con precisión requiere
torrente sanguíneo. la dosis habilidades
administrada y específicas y
Valoración (V): ajustarla según sea experiencia, por lo
Diagnósticos (D): necesario. que no es
Objetivos (O): adecuada para
Ejecución(E): todos los
Absorción profesionales de la
completa: Se salud.
garantiza que la
totalidad Potencial de
del medicamento irritación venosa:
llega al sistema Algunos
circulatorio, medicamentos
evitando pueden causar
problemas de irritación o daño
biodisponibilidad. a las venas si se
administran de
forma
inadecuada.
CASO PRACTICO
A las 24 horas de administrar heparina de bajo peso molecular (HBPM) por vía
subcutánea el usuario comenta que presenta pequeños y mató más en la zona de
punción .¿que ha podido ocurrir?
La heparina se administró con la técnica subcutánea habitual y se formaron hematomas.
Sí como se realiza en la técnica habitual si aspira después de introducir la aguja se
pueden producir la rotura de micro vasos y la y al administrar heparina que es un
anticoagulante se producen los hematomas además si se frota previa o posteriormente
en el lugar de la inyección se favorece la formación de estos. La heparina subcutánea se
administrará además de forma perpendicular e introducirá la burbuja de aire para que se
realice un sello en la parte superior que impida la salida del anticoagulante por el punto
de inyección de los tejidos
-La vía de administración: es el lugar o la zona por donde el medicamento entra en el
organismo. El médico determina la vía de administración. Para la elección de la vía de
administración influyen diferentes factores como situación física-mental del usuario,
edad, efectos esperados y propiedades físico-químicas del fármaco.
[Link]ÉTICA
Según la OMS, la farmacocinética es el estudio de los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y excreción de los medicamentos en el organismo. Es decir,
cómo afecta elorganismo al fármaco.
-Para que un fármaco tenga los efectos terapéuticos esperados debe alcanzar una
concentración mínima en el medio donde interacciona con sus [Link] la
concentración no llega al mínimo terapéutico requerido no se observará ningún
efecto farmacológico o este será subterapéutico.
- Por encima de la concentración terapéutica deseada, el efecto puede ser excesivo
o pueden aparecer otros efectos no deseados.
La farmacocinética clínica :estudia la evolución del fármaco en el organismo durante
un periodo determinado. Cumplimiento por parte del paciente.
Tiene como objetivo alcanzar y mantener la concentración plasmática del fármaco
necesaria para conseguir el efecto terapéutico deseado, sin llegar a producir efectos
tóxicos, y teniendo en cuenta la variabilidad individual en la respuesta a la
administración de los fármacos.
-La variabilidad de cada paciente en la respuesta tras la administración de un
fármaco depende de varios factores: fisiológicos (edad, sexo, embarazo), hábitos
dietéticos, hábitos tóxicos (consumo de tabaco, alcohol, drogas), patológicos (en
pacientes con alteraciones patológicas renales, hepáticas, cardíacas, pulmonares,
digestivas y hematológicas), así como iatrogénicos o causados por las interacciones
farmacológicas durante el tratamiento con varios fármacos, que pueden alterar la
respuesta esperada.
-Para que una droga llegue al lugar donde debe actuar ha de atravesar varias
membranas corporales (celular, intestinal, hematoencefálica, …).
La absorción del fármaco varía porque, aunque dos productos farmacéuticos
contengan la misma sustancia (principio activo) pueden contener distintos
componentes inactivos. Por ello, los efectos de un fármaco, incluso administrado en
una misma dosis, pueden variar de un producto farmacéutico a otro. Se consideran
bioequivalentes (véase Bioequivalencia e intercambiabilidad de los fármacos
genéricos) los productos farmacéuticos que, además de contener el mismo principio
activo, producen prácticamente los mismos valores del fármaco en sangre en el
mismo periodo de tiempo. La bioequivalencia asegura la equivalencia terapéutica (es
decir, la producción del mismo efecto terapéutico) y los productos bioequivalentes
son intercambiables.
Biodisponibilidad: porcentaje de fármaco que llega intacto a la circulación sistémica.
Efecto del primer paso: es el metabolismo hepático que sufre un agente
farmacológico antes de llegar a la circulación sistémica.
3.1 LIBERACIÓN
Conjunto de procesos que describen la salida del principio activo de la forma
farmacéutica en la que se ha administrado.
PRINCIPIO ACTIVO: Es la sustancia activa que va a producir efecto farmacológico en
el organismo. Naproxeno, ibuprofeno, enalapril.
EXCIPIENTE: Es una sustancia inactiva utilizada para incorporar el principio activo.
Saborizantes, edulcorantes, colorantes.
FORMA FARMACÉUTICA: Es la disposición que adoptan el ppio activo y el excipiente
para formar el medicamento.
3.2 ABSORCIÓN
Proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración.
Puede ser modificador por diferentes factores:
• Solubilidad del producto medicamentoso:
- Solubilidad: máxima cantidad de soluto que se disuelve en un disolvente.
-El agua corporal representa alrededor del 60% del peso corporal, repartido en 2
compartimentos: intracelular y extracelular.
-Extracelular se divide en intersticial y plasmático.
-Intersticial: el que rodea las células. Para que un fármaco llegue a la sangre debe de
disolverse primero en este líquido.
• Formulación de los fármacos:
-Determina la eficacia con que se libera y absorbe el medicamento en el intestino.
-Forma farmacéutica sólida: el ppio activo debe ser liberado, lo que condiciona la
desintegración y disolución del medicamento.
- El pH del compartimento corporal donde se encuentra el medicamento.
-Lentitud del vaciado gástrico --> disminuye la tasa de absorción.
• Concentración de los fármacos: los fármacos fuertemente concentrados se
absorben con mayor rapidez que los que están en baja concentración.
• Circulación en el sitio absorbente: la absorción es proporcional a la circulación en
el sitio absorbente.
• Área de superficie absorbente:se absorben con mayor rapidez en áreas grandes
como mucosa intestinal y epitelio alveolar pulmonar.
• Molécula del medicamento:Cuando son muy pequeñas se absorben con facilidad
a través de las membranas y fármacos grandes como enzimas trombolíticas y
toxina botulínica se absorben poco.
3.3 DISTRIBUCIÓN
Repartición de los fármacos a los diversos tejidos del organismo después de que llegan
a la circulación general.
1. UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
2. DISTRIBUCIÓN A LOS ÓRGANOS
3. REDISTRIBUCIÓN O DEPÓSITO DE FÁRMACOS:
Repartición de los fármacos a los diversos tejidos del organismo después de que llegan
a la circulación general.
Vd= cantidad de fármaco en el cuerpo/concentración plasmática
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS:
1. Tamaño del órgano: + órgano = + distribución
2. Solubilidad del fármaco: + liposolubles = + distribución
3. Flujo sanguíneo del tejido: + flujo = + medicamento = - tiempo
4. Volumen de distribución: espacio corporal en apariencia disponible
para contener un medicamento.
5. Unión a proteínas plasmáticas: importancia clínica sólo para
medicamentos que se unen más de 80% proteínas plasmáticas
La distribución depende la de la biodisponibilidad del fármaco: cantidad de
medicamento que llega a la sangre después de su sitio de administración y está
disponible para ser distribuida en las diferentes partes del organismo. IV se considera
que la biodisponibilidad = cantidad de medicamento administrado.
-Volumen de distribución: constante de proporcionalidad que relaciona la cantidad
total del fármaco en el organismo en un momento determinado con la concentración
plasmática,dependiendo de su unión a tejidos y proteínas.
Los órganos más vascularizados reciben gran parte del fármaco en los primeros
minutos tras la absorción y la velocidad de distribución de las drogas por lo general es
de 15-20 minutos.
1. Factores que modifican la distribución:
• Velocidad de distribución: difusión en el compartimento intersticial es rápida,
debido a la permeabilidad de la membrana capilar.
• Liposolubilidad: los fármacos no liposolubles penetran poco por las membranas
y presentan carencias en su distribución. Llegan en poco volumen a sus zonas
de acción.
• Unión a proteínas plasmáticas: albúmina. Fármaco+proteína NO es
farmacológicamente activo.
Anticoagulantes orales: aumenta el riesgo de hemorragia en
presencia de analgésicos que se unen altamente a proteínas.
• Ø pH
Distribución de fármacos en el SNC: selección de penetración en el líquido
cefalorraquídeo y el espacio extracelular. El flujo sanguíneo es el único factor limitante
para que los fármacos muy liposolubles penetren en el SNC.
Redistribución o depósito de los fármacos:muchos fármacos se acumulan en las
células a una concentración muy superior que en el plasma.
Su acumulación se debe a su combinación con las proteínas celulares o con la grasa
corporal →drogas secuestradas.
Metales pesados como mercurio y bismuto, se fijan y se depositan en el riñón, hígado y
bazo.
-La digoxina se acumula en el corazón, hígado y riñón.
-Las tetraciclinas se almacenan en huesos y dientes.
3.4 METABOLISMO
Biotransformación y metabolismo de fármacos: conjunto de reacciones bioquímicas
que realiza el organismo sobre los fármacos.
Organismo transforma fármacos →metabolitos polares.
-Los fármacos pueden cambiar la actividad farmacológica a otra diferente o bien
formarse metabolitos activos con la misma actividad farmacológica (mayor, menor o
igual) o formarse metabolitos tóxicos.
• Profármacos: no tienen actividad farmacológica: al sufrir proceso de
metabolización, se obtiene un metabolito activo.
Los sistemas de biotransformación más importantes se encuentran en el hígado
(aunque las reacciones se producen en todo el
organismo).
-Otros lugares son el plasma (procaína), el pulmón
(prostaglandinas), la pared intestinal (tiramina), etc.
PROCESOS DE METABOLIZACIÓN
FASE I: funcionalización de la molécula, formando
molécula polar que se puede eliminar o preparación
para fase II. Las moléculas resultantes tienden a ser
compuestos polares, hidrosolubles, más fácilmente
expulsables, principalmente por la orina y por la bilis.
-Oxidación: en el REL hepatocitos. Citocromo P450. Se realizan en sustancias
endógenas,contaminantes ambientales y fármacos.
-Reducción: fracción microsomial hepática, otros tejidos y bacterias intestinales.
Reductasas.
-Hidrólisis: rompen enlaces de fármacos. Reacciones rápidas que inactivan los
compuestos poco tiempo después de la administración.
FASE II: formación de un enlace covalente entre el fármaco y un compuesto
endógeno.
-Diferentes tejidos del organismo.
-Unión medada por enzimas con sustancias endógenas como el ácido glucurónico,
glutatión y acetato.
-Esta unión aumenta la hidrosolubilidad del fármaco y facilita su eliminación del
orgasnimo.
Ø Morfina → morfina-6-glucurónico
En esta fase del metabolismo, los fármacos o los metabolitos obtenidos en la fase I se unen a una serie
de moléculas endógenas, que los hacen más solubles. Suelen ser reacciones de conjugación en las
que se emmascara un grupo funcional por la adición de nuevos radicales. La unión conacetilo, sulfato,
glucurónico o ciertos aminoácidos, incrementa, aún más, la polaridad del fármaco y le permiten ser
más fácilmente excretado.
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA BIOTRANSFORMACIÓN
• Inducción enzimática
• Inhibición enzimática
• Edad
• Sexo
• Factor genético
• Nutrición
• Gestación
• Factores patológicos
• Vía de administración, dosis y unión a proteínas
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA BIOTRANSFORMACIÓN
• Inducción enzimática: fármacos que aumentan la actividad metabólica de la
fracción microsomial.
-Barbitúricos o la rifampicina.
-Los fumadores inducen la formación de CYP450 en pulmones e intestino.
- Consecuencias de la inducción: metabolito activo à aumento actividad
farmacológica; metabolito inactivo -->disminución actividad farmacológica.
• Inhibición enzimática: sustancia que produce una reducción del metabolismo
de un fármaco. Dos fármacos compiten por una vía metabólica; uno de ellos
no será metabolizado, aumentando su concentración, que puede alcanzar
concentraciones tóxicas.
• Edad: El feto tiene capacidad metabólica reducida. El recién nacido alcanza
los niveles metabólicos de los adultos a las 8 semanas Cloranfenicol: NO
administrar a recién nacidos. Déficit transferas→produce síndrome gris del
recién nacido.
Ancianos: diminución enzimas →vida media más prolongada de algunos fármacos.
• Sexo: los hombres tienen mayor actividad enzimática que las mujeres.
• Factor genético
• Nutrición
• Gestación
• Factores patológicos
• Vía de administración, dosis y unión a proteínas
Vida media: tiempo requerido después de una distribución completa para que se
elimine la mitad de la concentración de un fármaco en la sangre
3.5 ELIMACIÓN
Es el pasaje de las drogas desde la circulación hacia el exterior del organismo.
-Riñón es el principal órgano de excreción y eliminar las sustancias hidrosolubles
-sistema biliar también elimina algunos fármacos y metabolitos.
-Otras: pulmones, saliva, intestino, sudor y leche materna.
A. ELIMIACIÓN RENAL
1. Filtración Glomerular: fracción libre fármacos
2. Resorción tubular: se realiza en el tubulo proximal que está constituido por
una membrana muy lipídica. Las sustancias liposolubles pasan por difusión
pasiva, las sustancias ionizadas pasan por medio de transporte activo.
3. Secreción tubular: se hace en el túbulo distal mediante el transporte activo
para la sustancia ionizadas que requieren gasto de energía. La velocidad
depende de la concentración de plasma sanguíneo (mayor nivel más
absorción) y la concentración de plasma depende de la velocidad de
absorción y de la fijación de las sustancias en el organismo
B. ELIMIACIÓN RENAL
La capacidad del riñón para depurar la sangre de una determinada sustancia. Se usa
el valor de la creatinina sérica para estimular la ultra filtración glomerular y la función
renal.
FACTORES Y AGENTES QUE MODIFICAN LA EXCRECIÓN:
1. EDAD
2. ADULTOS MAYORES: se reduce el número de nefronas y el flujo renal
3. FARMACOS: aceleran la excreción diuréticos y los uricosúrico
5.3 ELIMINACIÓN SISTEMA BILIAR
EXCRECIÓN BILIAR: por la bilis se eliminan sustancias básicas y ácidas puntos suelen ser
con gran peso molecular.
Los fármacos eliminados por la bilis pasan al intestino donde pueden reabsorberse
volviendo a la circulación sanguínea→CIRCULACION ENTEROHEPATICA alarga la vida
de farnacos morfinas y cloranfenicol.
EXCRECIÓN HEPATICA O BILIAR: órgano importante de eliminación a través de la bilis lo
hacen por transporte activo. El habilis eliminan los ácidos orgánicos ionizados como
penicilinas, tetraciclina y rifampicina o organicas ionizadas como: etresptomicina,
kanamicina. Tambien se eliminan sustancias no ionizadas.
SUELEN EXCRETARSE LOS QUE TIENEN UN PESO MOLECULAR DE >300 G/MOL.
Contengan grupos polares y lipolifilicos
C. ELIMIACIÓN PULMONAR
ELIMINACIÓN POR VIA PULMONAR: es rápida se eliminan los gases y sustancias volátiles
puntos se realiza a través de difusión desde la sangre al aire alveolar.
EXCRECION PULMONAR: eliminan los anestésicos volátiles por el aire espirado→ los
yoduros son por secreción bronquial → permite la monitorización del aire exhalado
durante la anestesia
D. OTRAS VIAS DE ELIMNACIÓN
ELIMIACIÓN DEL TUBO DIGESTIVO: cuando se administra por vías parenterales la totalidad de
los fármacos aparece en materiales de fecales y algunas administradas por la boca son
eliminadas por la heces pero aparte de ellas es por deficiencias en la absorción.
ELIMINACIÓN SALIVAL: eliminan cantidades pequeñas, de liposolubles coma los
antihipertensivos, o barbitúricos y sulfonamidas . También metales pesados, bismutos y mercurio
Se hace por difusión
EXCRECIÓN A TRAVES DE LECHE MATERNA: según qué medicamentos pueden tener
repercusión al pasar de la leche materna al lactante.
La alteración en esta vía no tiene importancia en lo que concierte a la eliminación global del
medicamento y se elimina por difusión pasiva aquellos con PK alcalinos, ma sfacil porque la lecha
es ACIDA.
[Link]
La farmacodinamia es el estudio de los efectos bioquímicos, fisiológicos y los
mecanismos de acción de los fármacos.
Los efectos de todos los fármacos son consecuencia de su interacción con el
organismo.
Esta interacción modifica la función del organismo e inician los cambios bioquímicos y
fisiológicos.
1. MECANISMO DE ACCION: unión receptores, cambios físicos-quimicos o
genético y destrucción celular.
2. EFECTO: agonista, antagonista o agonista inverso
3. AFINIDAD Y POTENCIA: magnitud
4. EFECTOS ADVERSOS /TOXICIDAD
[Link]ón celular:
Receptor: sitio de unión de un fármaco desde el cual ejerce su acción selectiva. Las
uniones son, por lo general, reversibles.
1.1 Agonista: droga capaz de unirse al receptor y provoca una respuesta en la célula.
Agonista total o completo: genera una respuesta en la célula.
Agonista parcial: activa al receptor, pero no causa tanto efecto.
1.2 Antagonista: droga que se une al receptor y bloquea su activación por los
agonistas.
2. Mecanismo de acción: Conjunto de procesos que se producen en las células,
debido a las acciones de las drogas sobre el organismoà+ / - un proceso fisiológico.
-Interacciones medicamentosas:
Sinergismo: aumento de la acción farmacológica de una droga por el empleo
de otra.
Sinergismo de suma: cuando la respuesta farmacológica obtenida por la
acción combinada de dos drogas es la suma de sus efectos individuales.
Sinergismo de potenciación: dos drogas suministradas simultáneamente
producen respuesta mayor a sus acciones individuales. Trimetoprim +
sulfametoxazol
[Link]: disminución o anulación de la acción farmacológica de una droga
por la acción de otra. Histamina + adrenalina
Antagonismo competitivo: una sustancia de estructura química similar al
fármaco, se une a sus receptores e impide que el fármaco se una. Acetilcolina
+ atropina
Antagonismo no competitivo: dos drogas con estructura química diferente
ocupan dos clases distintas de receptores y dan lugar a efectos que se anulan
mutuamente. Histamina +adrenalina
[Link]: Sustancia capaz de impedir o inhibir la acción de un tóxico.
-Antídoto químico: dos drogas se unen en el organismo para convertirse en un
compuesto inactivo, con lo que se anula la acción farmacológica y tóxica pertinente.
-Antídoto farmacológico: capacidad de una sustancia para producir una acción
farmacológica opuesta a la que produce el veneno, sin actuar de manera directa
sobre el mismo
[Link]ÓN Y TOLERANCIA
La respuesta a dosis diversas puede depender en gran parte de características
especiales del metabolismo medicamentoso acumulación y tolerancia.
Acumulación: se administra un medicamento con intervalos que el cuerpo no puede
eliminar.
Tolerancia: resistencia exagerada del individuo, de carácter duradero para responder
a la dosis ordinaria de una droga.
-Tolerancia de especie: individuos o especies específicas relativamente
insensibles a ciertas drogas. Conejo resistente a la atropina.
-Tolerancia congénita: tolerancia natural del ser vivo a ciertas drogas.
-Tolerancia adquirida: se produce por empleo continuo de una droga.
-Tolerancia cruzada: tolerancia para una droga que extiende a otras
químicamente relacionadas. Alcohólicos resistentes a otros inhibidores del SNC.
[Link] DE LA TOLERRANCIA
Absorción deficiente de la droga en el tracto digestivo→el fármaco no penetra en el
organismo y no llega a las células diana.
-Excreción rápida de la droga→Impide alcanzar una concentración efectiva a nivel
de los tejidos.
Rápida inactivación metabólica→las células de los tejidos metabolizan el fármaco.
Tolerancia celular→adaptación de las células a la droga.
[Link] o hipersensibilidad:
Muy exagerada de un individuo a una dosis ordinaria de un medicamento.
Succinilcolina
[Link]:
Cada vez menos intensa hasta llegar a no producir ninguna acción farmacológica.
Anestésicos locales, vasopresina.
8. Afinidad:
Probabilidad de que una molécula de una droga interactúe con su receptor para
formar el complejo fármaco-receptor.
9. Potencia:
Medida de la cantidad relativa de una droga que se necesita para producir un efecto
terapéutico deseado.
10. Eficacia:
Capacidad de un fármaco para producir un efecto terapéutico
deseado.
11. Actividad intrínseca:
Medida de la efectividad del complejo fármaco-receptor para
producir una respuesta farmacológica.
CLASIFICACIÓN DE LOS FARMACOS SEGÚN SU EFECTO
ELECTROFARMACODINAMICAS: actúan por un cambio en las propiedades eléctricas
de la membrana celular
-el estímulo generado por la interacción fármaco receptor origina cambios en los
potenciales de membrana.
-alteración de la permeabilidad de la membrana→entra más Na+ que K+
sale→potencial de acción
QUIMIOFARMACODINAMICAS: la interacción fármaco barra receptor origina una
reacción química que conduce a la respuesta farmacológica
-sistemas enziamticos
-AMPC
-Induccion de la síntesis proteica