UNIVERSIDAD SAN GREGORIO DE PORTOVIEJO
CUARTO SEMESTRE DE LA CARRERA DE ODONTOLOGÍA
FARMACOLOGÍA
ESTUDIANTES:
• NAYDELIN HERÁNDEZ
• SUSSAN LOOR RIVERA
• LISBETH COELLO
• ANTHONY DEMERA
• ALEXANDER BRAVO
PARALELO:
AÑO LECTIVO:
MAYO - SEPTIEMBRE
ASPIRINA
También conocida como ácido acetilsalicílico (AAS) Analgésico, antiinflamatorio, antipirético
y antiagregante plaquetario.
Aspirina® es un analgésico que se utiliza para aliviar los dolores ocasionales leves o
moderados. Se trata de un medicamento efectivo contra los distintos tipos de dolores de cabeza,
los dolores musculares o el dolor de espalda, que interfieren en la vida cotidiana. Desde su
comercialización como marca comercial en 1899, Aspirina® se ha ganado la confianza de
muchos consumidores y se comercializa en más de 40 países del mundo. Su principio activo,
el ácido acetilsalicílico, se utiliza en el tratamiento del dolor y la fiebre, ofreciendo un alivio
efectivo de sus incómodos síntomas.
Composición de Aspirina
Cada comprimido contiene como principio activo: ácido acetilsalicílico, 500 mg. Los demás
componentes (excipientes) son: celulosa en polvo y almidón de maíz.
Aspecto de Aspirina y contenido del envase
Comprimidos redondos y de color blanco con el anagrama de la cruz Bayer en una cara y
Aspirina 0,5 en la otra. Se presenta en blisters de propileno y aluminio con 10 comprimidos.
Envases con 10 o 20 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos
tamaños de envases.
Farmacocinética
Su absorción es rápida y completa después de su administración por vía oral. Su
biotransformación es principalmente por hidrólisis en tracto gastrointestinal, en hígado y en
sangre, siendo finalmente metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal. En 15 a 20
minutos es hidrolizado a salicilato y su vida media depende de la dosis y del pH urinario,
alrededor de 2 a 3 horas con dosis bajas y únicas, 20 horas o más con altas dosis, que cuando
son repetidas su duración promedio es de 5 a 18 horas después de una dosis simple, en las
presentaciones de liberación prolongada o en cápsulas.
Es un salicilato acetilado. Los efectos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios del ácido
acetilsalicílico se deben a las asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molécula
intacta así como a la acción del metabolito activo salicilato. El efecto inhibidor irreversible de
la agregación plaquetaria implica específicamente a su capacidad para actuar como donante de
acetilo a la membrana de la plaqueta
LOSARTAN
Losartán es un medicamento antihipertensivo que pertenece a la clase de los antagonistas del
receptor de angiotensina II (ARA II). Es utilizado para tratar la hipertensión arterial y para
proteger los riñones en personas con diabetes tipo 2.
Composición de la Forma Farmacéutica
Cada comprimido recubierto con película de losartán cinfa 50 mg contiene 50 mg de losartán
potásico. Los demás componentes son: lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado,
celulosa microcristalina, estearato de magnesio, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa y dióxido de titanio (E-171).
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación
Tabletas de losartán potásico:
25 mg
50 mg
100 mg
Farmacocinética
El losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero experimenta un importante
metabolismo de primer paso. Su biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 35%.
Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada en el hígado al E-3174, el
metabolito hidroxilado activo.
En el rango de dosis de 10 a 200 mg, la farmacocinética del losartan y de su metabolito es
linear, si bien la curva dosis-respuesta no lo es: a medida que aumentan las dosis, las
reducciones de la presión arterial son proporcionalmente más pequeñas. Las concentraciones
séricas máximas se obtienen al cabo de una hora para el losartan y de 3-4 horas para su
metabolito activo, si bien la AUC del metabolito es unas 4 veces mayor.
Los alimentos reducen las máximas concentraciones plasmáticas y la AUC del losartan en un
10%. Tanto el losartan como su metabolito activo se unen extensamente a las proteínas del
plasma, sobre todo a la albúmina. Este fármaco no atraviesa fácilmente la barrera
hematoencefálica.
El losartan es metabolizado a su metabolito activo y a otros metabolitos inactivos por el
citocromo P430 hepático en particular por los sistemas CYP2C9 y CYP3A4. Este metabolismo
se encuentra reducido en los pacientes con insuficiencia hepática o cirrosis, pacientes en los
que el aclaramiento del fármaco disminuye considerablemente, siendo necesarios reajustes en
las dosis.
Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por vía renal: un 4% de la dosis se
elimina como losartan sin alterar y el resto en forma de metabolitos. El 60% de la dosis se
excreta en las heces. En los pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina < 30
ml/min) las AUCs del losartan y de su metabolito aumentan un 50%, mientras que en los
pacientes bajo hemodiálisis aumentan hasta en un 100%. Ni el losartan, ni su metabolito activo
son eliminados por hemodiálisis. Las semi-vidas de eliminación del losartan y de su metabolito
activo son de 2 y 6 horas, respectivamente, en los pacientes sin insuficiencia renal. Los efectos
máximos del losartan se observan por lo general en la primera semana de tratamiento, aunque
en algunos casos son necesarias entre 3 y 6 semanas.
KETOROLACO
El ketorolaco es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo (AINE) utilizado
principalmente para el tratamiento a corto plazo del dolor moderado a severo. Es conocido por
su potente acción analgésica y antiinflamatoria.
Cuando se administra sistémicamente su eficacia analgésica y el comienzo del efecto son
similares a los de la morfina, pero acompañados de menos efectos secundarios, en particular
somnolencia, naúseas y vómitos. El ketorolac se administra igualmente por vìa oral y, en
algunos países existe una solución oftalmica que se utiliza en el tratamiento de la conjuntivitas
alérgica primaveral y el dolor e inflamación subsiguientes a una cirugía oftálmica.
Composición de la Forma Farmacéutica
Cada comprimido recubierto contiene: Ketorolaco Trometamol 10 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio,
magnesio estearato, recubrimiento polimérico (poliacrilatos y polimetacrilatos), talco, titanio
dióxido, simeticona, macrogol, hipromelosa.
Forma farmacéutica: Comprimidos recubiertos
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación
• Tabletas de ketorolaco trometamina: 10 mg
• Soluciones inyectables: 15 mg/Ml --- 30 mg/mL
• Gotas oftálmicas: 0.5% (5 mg/mL)
Farmacocinética
El ketorolac se administra por vía oral, parenteral, o como una solución oftálmica. Las dosis
parenterales y orales ocasionan perfiles farmacocinéticos similares. La absorción es rápida y
completa, pero la forma intramuscular se absorbe más lentamente. Los alimentos disminuyen
la velocidad, pero no la extensión de la absorción con la dosis oral.
La biodisponibilidad tras la administración oral es del 80 al 100%. Después de la
administración oftálmica, la absorción sistémica es pequeña y las concentraciones séricas
mínimas, pero detectables. Las concentraciones plasmáticas máximas después de la inyección
intramuscular y de la administración oral se alcanzan a los 30-60 minutos y 1 hora,
respectivamente. Después de la inyección intramuscular, el inicio de la analgesia se produce
en 10 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas. Tras la administración oral, la
analgesia se produce en 30-60 minutos, con una duración de acción de 6-8 horas.
El ketorolac no parece distribuirse ampliamente. Se une en más del 99% a las proteínas del
plasma. Este fármaco atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna en pequeñas
cantidades. La semi-vida es de 3,5-9,2 horas en adultos jóvenes y 4,7-8,6 horas en los ancianos.
La semi-vida puede prolongarse hasta 10 horas en pacientes con insuficiencia renal, siendo
necesario un reajuste de la dosis.
El ketorolac se metaboliza por hidroxilación en el hígado para formar p-hidroxiketorolac, que
tiene una potencia de menos del 1% del fármaco original.
También se elimina por conjugación con ácido glucurónico. El ketorolac y sus metabolitos se
excretan principalmente en la orina (91%), y el resto se elimina en las heces.
CETIRIZINA
La cetirizina es un antihistamínico de segunda generación utilizado para el alivio de los
síntomas alérgicos como la rinitis alérgica y la urticaria. Actúa bloqueando los receptores H1
de histamina, lo que reduce los síntomas alérgicos.
La cetirizina es el metabolito activo de la hidroxizina, un antagonista de la histamina de primera
generación. Sin embargo, la cetirizina difiere de su antecesor en que muestra una mayor
afinidad hacia el receptor H1 de histamina. En comparación con el astemizol, la cetirizina
produce mejores resultados en el tratamiento de la urticaria idiopática crónica, la rinitis alérgica
estacional y la rinitis crónica. También se utiliza la cetirizina en el tratamiento del asma alérgico
y en la urticaria producida por la dermatitis atópica.
Composición de la Forma Farmacéutica
Un comprimido recubierto contiene 10 mg de dihidrocloruro de cetirizina. Los demás
componentes son: lactosa monohidrato, povidona (E-1201), crospovidona, estearato de
magnesio (E-470b), talco (E-553b), hipromelosa (E-464), macrogol 400 y dióxido de titanio
(E-171).
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación
• Tabletas de cetirizina dihidrocloruro: 5 mg ---- 10 mg
• Jarabe: 1 mg/mL
• Gotas orales: 10 mg/mL
Farmacocinética
La cetirizina se administra por vía oral, mostrando un efecto muy rápido y una acción
prolongada. Después de una dosis oral, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan
en una hora y son proporcionales a las dosis administradas.
La biodisponibilidad del fármaco no es afectada por la presencia de alimento, aunque este
puede retrasar algo la absorción. La penetración de la cetirizina en el sistema nervioso central
es pequeña y los niveles en el líquido cefalorraquídeo sólo son el 10% de los correspondientes
niveles plasmáticos. En los niños de 2 a 4 años las mismas dosis que en los adultos (en mg/kg)
ocasionan unas concentraciones plasmáticas menores y tardan más tiempo en alcanzarse. En
los pacientes con disfunción renal, las concentraciones máximas se alcanzan a las 2 horas.
La cetirizina experimenta un mínimo metabolismo; aún así en los pacientes con insuficiencia
hepática el perfil farmacocinético se muestra alterado, siendo menor la cantidad de fármaco sin
alterar excretado en la orina y mayores las concentraciones plasmáticas. La semi-vida de
eliminación de la cetirizina es de 6.5 a 10 h en voluntarios sanos. En presencia de una
insuficiencia renal, esta aumenta hasta las 20 h; además, el aclaramiento global es reducido.
Se han encontrado pequeñas cantidades de metabolitos no identificados en la orina de los
voluntarios sanos y un metabolito oxidado en la sangre y en las heces.
Aproximadamente el 60% de una dosis de 10 mg de cetirizina es eliminada en la orina de 24
horas, siendo fármaco nativo en un 80%. En total, la recuperación del fármaco es del 70% en
la orina y del 10% en las heces. La hemodiálisis elimina menos del 10% de la dosis.
Amlodipino
La amlodipina es un calcioantagonista (bloqueador de los canales lentos del calcio o
antagonista de los iones calcio) del grupo de las dihidropiridinas, que impide el paso de los
iones calcio a través de la membrana al músculo liso y cardiaco. La acción antihipertensiva del
amlodipino es debida a un efecto relajador directo del músculo liso vascular.
Composición de la Forma Farmacéutica Escogida
El principio activo es amlodipino besilato. Cada comprimido contiene besilato de amlodipino
que equivale a 5 mg de amlodipino. Los demás componentes son: celulosa microcristalina,
hidrogenofosfato de calcio, carboximetilalmidón sódico (tipo A) (de patata) y estearato de
magnesio.
Formas en que Vienen con su Respectiva Concentración y Presentación
• Tabletas de amlodipino besilato: 2.5 mg --- 5 mg --- 10 mg
Farmacocinética
Absorción: después de la administración oral de dosis terapéuticas, amlodipino se absorbe bien,
alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. La
absorción de amlodipino no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad
absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%. El volumen de distribución es aproximadamente
de 21 l/kg.
Biotransformación/eliminación: la semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50
horas, y permite la administración de una vez al día. Después de la administración continuada
se alcanzan concentraciones plasmáticas estables a los 7-8 días. Amlodipino se metaboliza
ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos, eliminándose por la orina hasta el 10%
del fármaco inalterado, y el 60% de los metabolitos. En los pacientes con cirrosis la semivida
de eliminación es prolongada de modo significativo. La farmacocinética de la amlodipina no
es afectada de forma significativa por la insuficiencia renal. En los ancianos la AUC aumenta
en un 40-60% y el aclaramiento plasmático aumenta igualmente de forma significativa.
El amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado a través del citocromo P450 3A4
(CYP3A4) en metabolitos inactivos.
EVIDENCIA DEL TRABAJO
Bibliografías:
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2. LOSARTAN EN VADEMECUM [Internet]. [Link]. [cited 2024 Jun 20]. Available from:
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3. de IQB Editor: Alvaro Galiano E de R. KETOROLAC EN VADEMECUM [Internet].
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4. Medciclopedia. CETIRIZINA EN VADEMECUM [Internet]. [Link]. [cited 2024 Jun
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5. Galiano A, Medciclopedia. AMLODIPINA EN VADEMECUM [Internet]. [Link].
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