UNIDAD VII
FARMACOLOGIA DEL APARATO DIGESTIVO
Tema 3 ANTIDIARREICOS
Dra. Indira Bello
Objetivos
• 1. Examinar los diferentes tipos de antidiarreicos disponibles en el
mercado, incluyendo agentes absorbentes, antimotilidad y probióticos, y
comprender sus respectivos mecanismos de acción en el tracto
gastrointestinal.
• 2. Identificar las indicaciones clínicas específicas para el uso de
antidiarreicos en el tratamiento de la diarrea aguda y crónica, así como en
condiciones médicas que requieren el control de los movimientos
intestinales, como el síndrome del intestino irritable y la enfermedad
inflamatoria intestinal.
• 3. Evaluar los posibles efectos adversos y las precauciones de uso asociadas
con diferentes clases de antidiarreicos, con el fin de seleccionar la opción
más adecuada para cada paciente y minimizar riesgos de complicaciones,
como la deshidratación o la exacerbación de condiciones subyacentes
A NT IDIA RREICOS
¿Qué es la diarrea?
Tres o más evacuaciones liquidas o semilíquidas en
24 horas o de al menos una con presencia de
elementos anormales (moco, sangre o pus), durante
un máximo de dos semanas.
A nivel fisiopatológico, la diarrea es definida como
una perdida excesiva de líquidos y electrolitos en las
heces, debido a un transporte intestinal anormal de
los solutos.
Dra. Indira Bello
Clasificación de la diarrea
Fisiopatológicammete la diarrea se ha clasificado segun
cuatro diferentes mecanismos:
DIARREA OSMÓTICA DIARREA SECRETORA
Aparece cuando existe un soluto poco como su nombre indica, se produce por
absorbible en el contenido luminal, ello una mayor secreción de líquido y
genera un gradiente osmótico que electrolitos hacia la luz intestinal que
favorece la incorporación de agua desde el supera la capacidad de absorción intestinal
compartimiento vascular a la luz intestinal. a través de la activación del AMP-cíclico.
D. MOTORA POR HIPERMOTILIDAD DIARREA INVASIVA
Suele ser de naturaleza funcional, según algunos A través de la adhesión del agente patógeno al
autores supone el 50% de las diarreas crónicas y la enterocito, alcanza el espacio intracelular y/o produce
mayoría se encuadran en el síndrome de intestino apoptosis de la uniones intercelulares, se replica
irritable se asocia a un tránsito intestinal rápido y dentro de la célula o en el espacio intersticial con una
consecuente respuesta inflamatoria local y/o
disminuye el tiempo para digestión y absorción de
sistémica por acción de varios mediadores.
nutrientes.
Dra. Indira Bello
Anti diarreicos
LEVE MODERADA
AGUDA
Diarrea crónica
Diarrea
sanguinolenta
Síndrome del colon
fiebre elevada
irritable
Enfermedad
manifestaciones intestinal
sistémicas
inflamatoria
Dra. Indira Bello
¿QUÉ SON LOS
A NT IDIA RREICOS?
Los antidiarreicos son fármacos que
están dirigidos a reducir o suprimir los
síntomas propios de la diarrea, bien
mediante un efecto específico, atacando
a la causa etiológica del proceso, o bien
mediante un efecto inespecífico,
paliativo de la sintomatología.
Dra. Indira Bello
CLASIFICACIÓN DE LOS
ANTIDIARREICOS.
Loperamida Caolín
Derivados Adsorbentes, Pectina
Difenoxilato opiáceos astringentes. Subsalicilato de
bismuto
Atapulgita
Agentes
Racecadotril
biológicos. Diosmectina
Saccharomyces
Lactobacilos Bífido
boulardi
bacterias
Dra. Indira Bello
Antagonistas de opioides
Opioides Estreñimiento como efecto secundario
La actividad segmentaria física del colon Inhibición
Nervios colinérgicos presipnacticos en los plexos submucoso y mienterico
Tiempo de transito colonico y absorcion de agua fecal
Los movimientos colonicos masivos y el reflejo gastrocolico
Dra. Indira Bello
L oper a mida
Es un fármaco opioide sintético, derivado de la piperidina.
Se usa para controlar la diarrea aguda y también la diarrea
Barrera hematoencefalica
constante asociada con la enfermedad inflamatoria intestinal
No propiedades anastesicas
La presentación de la loperamida es en tabletas, cápsulas y en
No riesgo de dependencia
suspensión o solución (líquido).
Vía de administración: Oral.
Mecanismo de acción : Se une a los receptores opiáceos
en la pared intestinal, reduciendo el peristaltismo
propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal.
Dra. Indira Bello
L oper a mida
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la loperamida, colitis seudomembranosa,
diarrea asociada a Clostridium difficile, colitis ulcerativa,
diarrea por intoxicación o por infección, durante la lactancia.
Dosis de 2 mg una a
Reacciones adversas: cuatro veces al día.
Náusea
Boca seca
vomitos
Distensión abdominal
Estreñimiento
Mareos.
Dra. Indira Bello
L oper a mida
Se le debe indicar al paciente que:
Mantener una ingesta apropiada de líquidos y alimentos
Se debe tomar exactamente como se le indique.
No use una cuchara doméstica para medir su dosis. Use la cuchara o la copa medidora
que viene con el medicamento o use una cuchara fabricada específicamente para medir
medicamentos líquidos.
Si toma loperamida para la diarrea aguda y sus síntomas empeoran o si la diarrea dura
más de 48 horas, debe suspender su uso e ir al médico.
Dra. Indira Bello
Difenoxilato
• Antagonista de opioide Venta con prescripción
Dosis: efectos sobre el sistema nervioso central y su uso prolongado
puede desencadenar una dependencia
Preparados
comerciales
+ atropina
2.5 mg de difenoxilato con 0.025
mg de atropina
Dra. Indira Bello
Difenox ilato
El difenoxilato es un fármaco de la familia de las 4-Fenilpiperidinas y es
empleado como antidiarreico asociado a la atropina.
El difenoxilato es en tabletas y en solución (líquido) para tomar por vía
oral.
Mecanismo de acción : La asociación de difenoxilato y
atropina inhibe el peristaltismo excesivo del tubo digestivo,
aumenta el tono de los esfínteres y mejora la absorción de
los líquidos y electrolitos.
Dra. Indira Bello
D ifenox ilato
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la atropina o el difenoxilato, o si tiene
ictericia (piel u ojos amarillos) o diarrea causada por una
infección o los antibióticos, incluso septicemia.
Reacciones adversas:
Náuseas, vómitos, dolor de cabeza, intranquilidad,
cansancio, confusión, cambios de humor.
Dra. Indira Bello
D ifen ox ilato
Se le debe indicar al paciente que:
No debe tomar alcohol por que empeora los afectos
secundarios del medicamento.
Se toma según sea necesario hasta 4 veces al día.
Debe tomar el difenoxilato exactamente como se le
indica.
No debe tomar una cantidad mayor del medicamento, ni
tomar con más frecuencia de la que el médico le indique.
Dra. Indira Bello
Sales de bismuto coloidal
• Poseen efecto protector local formando una capa sobre la mucosa digestiva disminuyendo la
acción corrosiva del jugo gástrico.
• Estimulan la secreción de las prostaglandinas, tienen capacidad para unirse a sales biliares
• poseen efecto bactericida frente a diferentes patógenos del tracto gastro-intestinal, incluyendo
Helicobacter Pylori.
• Éste último se debe a la formación de complejos de bismuto con la pared bacteriana, la
inhibición de enzimas bacterianas (como la ureasa, catalasa, lipasa) y de la adherencia de los
microorganismos a las células epiteliales.
• Para erradicar H.Pylori se utiliza normalmente en combinación con otros agentes
Dra. Indira Bello
Sales de bismuto coloidal
• Poseen efecto protector local formando una
capa sobre la mucosa digestiva
disminuyendo la acción corrosiva del jugo
gástrico.
• Estimulan la secreción de las
prostaglandinas, tienen capacidad para
unirse a sales biliares
Dra. Indira Bello
• poseen efecto
bactericida frente a
diferentes patógenos
del tracto gastro-
intestinal, incluyendo
Helicobacter Pylori.
Esto se debe a la
formación de complejos
de bismuto con la pared
bacteriana, la inhibición
de enzimas bacterianas Para erradicar H.Pylori
(como la ureasa, catalasa, se utiliza normalmente
lipasa) en combinación con
otros agentes
Dra. Indira Bello
Dra. Indira Bello
Las sales biliares conjugadas
normalmente se absorben en la porción
terminal del íleon. Las enfermedades del
íleon terminal (p. ej., la enfermedad de
Crohn) o la resección quirúrgica
desencadenan la absorción deficiente de
sales biliares.
Las resinas
fijadoras de
sales biliares
disminuyen la • colestiramina
diarrea causada por • colestipol
el exceso de ácidos • colescvelam
biliares fecales
polvos y
paslillas
Dra. Indira Bello
En los pacientes con
• meteorismo disminución de la reserva
• flatulencia común de ácidos biliares
• estreñimiento circulantes, la eliminación
• retención adicional de los ácidos
biliares puede exacerbar la
fecal. absorción deficiente de
La colestiramina grasas.
y el colestipol se
unen a diversos
fármacos y
no deben
reducen su
administrarse en
absorción
las primeras 2 h
después de los
otros fármacos
Dra. Indira Bello
Octreotido 1. Inhibe la secreción de múltiples hormonas y
trasmisores , entre ellos, gastrina, colecistocinina,
glucagón, hormona del crecimiento. insulina,
secretina, polipéptido pancreático, péptido
somatostatina 2.
intestinal vasoactivo y 5-HT.
Reduce la secreción pancreática y de liquido
intestinal.
un péptido de 14 aminoácidos 3. Reduce la motilidad gastrointestinal e inhibe la
que es liberado en el tubo contracción de la vesícula biliar.
4. Activa la contracción directa del músculo liso
digestivo y el páncreas por las
vascular y da lugar a una disminución del flujo
células paracrinas, las células D sanguíneo portal y esplácnico.
y los nervios entéricos al igual 5. Inhibe la secreción de algunas hormonas por la
que por el hipotálamo adenohipófisis
Vida media 3 min en circulación sanguínea
Dra. Indira Bello
es un octapéptido sintético
con acciones similares a la
octreótido somatostatina.
Cuando se administra por
• Las alteraciones de la secreción vía intravenosa, tiene una
pancreática pueden causar esteatorrea, vida media sérica de 1.5 h.
lo cual da lugar a deficiencia de Se dispone de una
vitaminas Liposolubles. formulación de acción más
• Los trastornos de la motilidad prolongada para la
gastrointestinal causan náusea, dolor inyección intramuscular
abdominal, flatulencia y diarrea. una vez al mes.
• En el 50% de pte a largo plazo puede
causar formación de lodo biliar o
cálculos biliares
Dra. Indira Bello
Aplicaciones clínicas
• Inhibición de los efectos
de tumores endocrino
Carcinoide y
VIPoma
Otras causas de diarrea
Diarrea secundaria a vagotomía, síndrome
vaciamiento rápido del intestino, síndrome de
intestino corto, sida , proliferación bacteriana en
el intestino
Otros usos
Fistula pancreática ( inhibe la secreción de
pancreatina ),tumores en la hipófisis
(acromegalia), hemorragia en tubo digestivo
Dra. Indira Bello
SRO
Sueros de rehidratación oral
Son un compuesto de sales que se
administra en casos de deshidratación leve y
moderada con tolerancia a la vía oral o como
mantenimiento para prevenir la
deshidratación
Composición
La solución de rehidratación oral (SRO) debe contener:
Hidratos de carbono complejos o glucosa al 2%
50 a 90 mEq/L (50 a 90 mmol/L) de sodio
Dra. Indira Bello
Tipos de SRO
Efectos adversos: Si se ingiere de manera rápida o muy continuada puede producir náuseas o vómitos.
Una ingesta excesiva puede producir: náuseas, vómitos, sobrecarga salina y edemas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco o alguno de sus componentes.
Prematuros y niños menores de 1 mes.
mEq/L=Miliequivalentes por litro
Dra. Indira Bello
Concentraciones disponibles
Diarreas
Deshidratación por
de SRO
diarrea o vómito en
persistentes
mEq/L
niños
mEq/L
prevención temprana de la
deshidratación leve por pérdida
de líquidos y electrolitos
• Las SRO recomendadas actualmente deberán tener
concentraciones de sodio entre 60-70 mmol/L y
osmolaridad entre 200-250 mOsm/L, se denominan SRO mEq/L
hiposódicas o con bajo contenido en sodio (Na <60 mEq/L) en
contraposición a las SRO recomendadas inicialmente por la OMS (Na 90
mEq/L).
Personas que moderada por diarrea
sufren de cólera y vómito
(Varía la concentración de sodio) mEq/L
mEq/L mEq/L=Miliequivalentes por litro
Dra. Indira Bello
Probióticos y prebióticos
Los probióticos son alimentos o
suplementos que contienen
microorganismos vivos destinados a
mantener o mejorar las bacterias "buenas"
(microbiota normal) del cuerpo.
Los prebióticos son alimentos
(generalmente con alto contenido de
fibra) que actúan como nutrientes
para la microbiota humana.
El uso de probióticos reduce en un día la duración de la diarrea y
disminuye el 59% el riesgo de que la diarrea persista más allá de 4
días.
L o p e ra m i da
pre v i o a l e x a m e n
