UNIDAD VII
FARMACOLOGIA DEL
APARATO DIGESTIVO
tema 2 LAXANTES
FORMADORES DE MASA, OSMÓTICOS, LUBRICANTES FECALES
Objetivos
• 1. Explorar los diferentes tipos de laxantes disponibles en el mercado,
incluyendo osmóticos, estimulantes, emolientes y agentes formadores de
masa, y comprender sus respectivos mecanismos de acción en el tracto
gastrointestinal.
• 2. Identificar las indicaciones clínicas específicas para el uso de laxantes en
el tratamiento del estreñimiento agudo y crónico, así como en otras
condiciones médicas que requieren la evacuación intestinal, como la
preparación para procedimientos diagnósticos o quirúrgicos.
• 3. Evaluar los posibles efectos adversos y las precauciones de uso asociadas
con diferentes clases de laxantes, con el fin de seleccionar la opción más
adecuada para cada paciente y minimizar riesgos de complicaciones, como la
deshidratación o la dependencia laxante.
Laxantes
Son fármacos que favorecen la evacuación intestinal (defecación)
• Manejo del estreñimiento
• limpiar el intestino para algún estudio de imagen.
MECANISMO DE ACCIÓN
Indicaciones
• En pacientes hospitalizados
• Limpieza intestinal
• Ansíanos o sujetos con problemas psiquiátricos
• Estreñimiento por fármacos
• Estreñimiento por enfermedades intestinales
• Disminución del tono del músculo liso intestinal por alguna enfermedad
sistémica
• Prequirurgico
Laxantes
• Incremento de dieta rica:
• Fibra
• Consumo de líquidos
• Ejercicio con regularidad
• No posponer acto de
defecación
Deben
No responden
someterse
modificaciones
iniciar tto
de alimentación
con laxantes
(fibra)
a largo plazo
LAXANTES
• Formadores de masa: Salvado de trigo, psilio, metilcelulosa
• Lubricantes: Glicerina, ducosato sódico y aceite de parafina
• Osmóticos: Lactulosa y fosfatos
• Peristaltismo: Bisacodilo y aceite de recio o castor
FARMACOCINÉTICA
• Liberación: Oral y rectal
• Absorbe: Duodeno (Local)
• Metaboliza: Hígado
• Excretados: Heces
Laxantes formadores de masa
Coloides hidrófilos
indigeribles que
absorben agua
Productos Psilio y
vegetales metilcelulosa
naturales:
Gel
voluminoso y Fibras
emoliente sinteticas:
policarbofilo
Digestion bacteriana:
descencadena
meteorismo y flatos
Distiende el
colon Favoreciendo peristaltismo
Compuestos tensioactivos de las heces
Reblandecen heces
= penetración de
agua y lípidos
Administració
n: Oral o
Rectal
oral Hospitalizados
Fármacos
Ducosato (estreñimiento
común
Enema
Supositorios de
glicerina
Aceite mineral
Lubrica las heces, retrasando la
absorción
Usa: prevenir y tratar la
retención fecal en los niños
pequeños y adultos debilitados
Empleo largo
Broncoaspiración plazo: alter la
Mezclar puede producir absorción
con jugos neumonitis vitaminas
lipídica grave liposolubles (
A,D,E,K)
LAXANTES OSMOTICOS
• COMPUESTOS SOLUBLES PERO NO ABSORBIBLES
MAYOR FLUIDEZ
DE LAS HECES
AUMENTO
CARBOHIDRA OBLIGADO DEL
TOS O SALES LIQUIDO FECAL
POLIETILENGLICOL
NO EQUILIBRADO
ABSORBIBLES
CARBOHIDRATOS O SALES NO COMUNES
TRATAMIENTO DE PREVENCION DE
ESTREÑIMIENTO AGUDO ESTREÑIMIENTO CRONICO
SORBITOL Y
LACTULOSA
HIDROXIDO DE NO EN FARMACOS DE ACTIVIDAD TTO
MAGNESIO (LECHE PERIODOS OSMOTICA
DE MAGNESIA) PROLONGADOS
PTES CON
INSUFICIENCIA
RENAL
EVACUACION INTESTINAL
Forma liquida y
RAPIDA AL CABO DE 1 A 3
comprimidos
Hs
CITRATO DE FOSFATO DE
MAGNESIO SODIO
HIPERFOSFATEMIA
ARRITMIAS
CARDIACAS
HIPOCALCEMIA
INSUFICIENCIA
RENAL AGUDA HIPERNATREMIA
HIPOPOTASEMIA
POLIETILENGLICOL
EQUILIBRADO
PARA LIMPIEZA COLONICA COMPLETA ANTES DE PROCEDIMIENTOS ENDOSCOPICOS EN
TUBO DIGESTIVO
INGERIR LA NO OCURRE DESPLAZAMIENTO
DOSIS PEQUEÑAS
SOLUCION CON IMPORTANTE DE LIQUIDO
E POLVO DE PEG
RAPIDEZ INTRAVASCULAR O
ELECTROLITOS
2 – 4 LITROS EN 2 – 4
17 g/235 ml
HORAS
Ingerirse
diariamente
SEGURO EN TODOS
LOS PACIENTES
Laxantes estimulantes
Uso a largo plazo
seguro en la
Estimulación directa
mayoria de del sistema nervioso
pacientes entérico
Evacuaciones por diferentes mecanismos
Enfermos con alteracion
neurologica Secreción colónica de
Cationicos de líquidos y electrólitos
forma prolongada
Confinados a cama –
cuidados a largo plazo
Derivados de Derivados de
antraquinona difenilmetano
ALOE SE ENCUENTRAN
SENNA NATURALMENTE
CASCARO
LAPSO DE 6 – 12 Hs Vía oral
EVACUACION
INTESTINAL LAPSO DE 2 Hs Vía rectal
EMPLEO CRONICO MELANOSIS COLONICA
COMPRIMIDOS TRATAMIETO
BISACODILO SUPOSITORIOS ESTREÑIMIENTO
AGUDO Y CCRONICO
LIMPIEZA DEL COLON ANTES DE
EXPRORACION COLONOSCOPIA
SOLUCIONE
S DE PEG
LAPSO DE 6 – 10 Hs Vía oral
EVACUACION INTESTINAL
LAPSO DE 30 – 60 min Vía rectal
Fenolftaleina cardiotoxicidad
Activador de los conductos de
cloro
Lubiprostona
• Derivado del acido prostanoíco
• Estreñimiento crónico y
síndrome de colon irritable con
predominio del estreñimiento
• Estimula los conducto de cloro
tipo 2
Antagonista de receptores de
opioides
• El tratamiento con opioides
puede causar estreñimiento
al disminuir la motilidad
intestinal
• Los efectos son mediados
por receptores opioides mu
(µ) intestinales
• El empleo de opioides
puede prolongar la
duración del íleo
posoperatorio
• Bromuro de
metilnaltrexona
• Tratamiento del estreñimiento
provocado por lo opioides en
pacientes que reciben cuidados
paliativos por enfermedades
avanzadas y que no han tenido
respuesta con otros fármacos
• Se administra por vía
subcutánea
• Dosis: 0.15 mg/kg cada dos días
• Alvimopán
• Tratamiento a corto plazo con el fin de
abreviar la duración el íleo posoperatorio en
pacientes que se han sometido a resección
del intestino delgado o colon
• Se administra por vía oral
• Dosis: Capsula de 12 mg se administra 5
horas antes de la intervención quirúrgica y
12 horas después de la misma
Antagonista del receptor 5-HT
de la serotonina
La estimulación de los
receptores 5-HT en la
terminal pre sináptica
de los nervios aferentes
primarios intrínsecos de
la submucosa aumenta
la liberación de sus
neurotransmisores, que
estimulan las neuronas
entéricas de segundo
orden y favorece el
reflejo peristáltico
Tegaserod
• Es un agonista parcial
• Fue utilizado para
tratar estreñimiento
crónico y IBS con
estreñimiento
predominante
• Retirado del mercado
por efectos adversos
graves tipo
cardiovascular
Cisaprida
• Agonista parcial
• Produce
prolongación del QT
• Retirado del
mercado
AGONISTAS DE LA CICLASA DE
GUANILATO
linaclotida Péptido de 14-aminoacidos de absorción limitada
Se une al receptor de ciclasa de guanilato C en la superficie
luminal de enterocitos intestinales
Activando el conducto de conductancia transmembrana en la
fibrosis quistica y estimulando la secrecion de fluido intestinal
Tipos de laxantes Principios activos Nombres comerciales Características
FORMADORES DE BOLO Ispagula Biolid, Metamucil, Plantaben, Plantago ovata, Pueden tardar varios días en hacer efecto; no son adecuados para el alivio rápido de síntomas.
Actúan igual que la fibra dietética, (Plantago Plantax, Cenat Debido al riesgo de obstrucción deben acompañarse de una ingesta suficiente de líquidos y no
reteniendo líquido e incrementando ovata) se deben utilizar inmediatamente antes de acostarse.
la masa fecal, lo que estimula Provocan flatulencia y distensión abdominal y están contraindicados en pacientes con
el peristaltismo impactación fecal u obstrucción intestinal.
Metilcelulosa Muciplazma
Son seguros a largo plazo.
Pueden interferir en la absorción de hierro, calcio y otras substancias (digoxina, salicilatos); por
ello debe separarse una o dos horas la toma de otra medicación.
OSMÓTICOS Lactitol Emportal, Oponaf Pueden tardar hasta 3 días en hacer efecto, por lo que no son adecuados para el alivio rápido
Retienen fluidos en el intestino, por Lactulosa Lactulosa, Duphalac de síntomas.
ósmosis o modificando la distribución Requieren una adecuada ingesta de líquido.
Macrogol Casenlax, Femlax Producen frecuentes calambres y distensión abdominal.
de agua en las heces (polietilenglicol
) Lactulosa: se recomienda un especial control clínico en pacientes diabéticos, debido a que la
Macrogol Casenglicol, Evacuante Bohm, Evacuante absorción de sus metabolitos (fructosa, lactosa) puede alterar la glucemia.
(polietilenglicol) Lainco Simple, Klean-Prep, MacrogolSandoz,
con electrolitos Micralax Macrogol, Molaxole, Movicol, Movicol * Los enemas de fosfato se utilizan para la limpieza intestinal previa a cirugía o exploraciones, y
Pediátrico, Moviprep nunca para el tratamiento del estreñimiento. Los enemas de fosfato de sodio pueden producir
Sales de Eupetina, Salmagne, Salcedol hipotensión, depleción de volumen, fallo renal, hiperfosfatemia, hipo/hiperkaliemia, acidosis
magnesio y otras metabólica y cambios en el electrocardiograma (alargamiento del intervalo QT), por lo que se
sales deben usar con especial precaución en pacientes ancianos.
Fosfatos* Fosfoevac, Fosfosoda, Foslainco, Enema
Casen, Lainema
ESTIMULANTES (de contacto) Bisacodilo Dulcolaxo bisacodilo Por vía oral alcanzan su efecto en 6-12 horas, por lo que se recomienda administrarlos por la
Actúan por estimulación directa de la noche. La vía rectal es más rápida (20-60 minutos).
motilidad intestinal y disminuyendo Picosulfato sódico Contumax, Dulcolaxo picosulfato, Evacuol, Pueden producir frecuentemente calambres abdominales y están contraindicados en pacientes
la reabsorción de líquidos y electrolitos. Ezor, Lubrilax con obstrucción intestinal.
Los supositorios de glicerina tienen
Ricino Aceite ricino Orravan En general, se recomienda utilizarlos a corto plazo, debido a que su uso crónico puede causar
también propiedades emolientes y
desequilibrios electrolíticos y colon atónico. En algunos casos (ancianos encamados, cuidados
osmóticas Sen Laxante Olan, Laxante salud, Arkocápsulas sen, paliativos) puede estar justificado su uso a largo plazo.
Neholistisan
Senósidos A+B Modane, Puntual, Pursenid, Bekunis,
Puntualex, X-Prep
Cáscara sagrada Arkocápsulas cáscara sagrada
Glicerina (glicerol) Supogliz; supositorios glicerina adultos, infantil,
y lactantes; Adula; Dulcolaxo Glicerol; Glycilax
adultos y niños; Kanova adultos y niños;
Verolax adultos y niños; Paidolax
Tipos de laxantes Principios activos Nombres comerciales Características
LUBRICANTES Y EMOLIENTES Parafina Emuliquen simple, Hodernal En ancianos no se recomienda su uso, ya que pueden producir neumonitis lipídicas por aspiración. No está
Ablandan las heces disminuyendo la indicado su uso en menores de 6 años por falta de datos sobre su seguridad.
tensión de superficie y favoreciendo
la penetración de los fluidos intestinales
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES Metilnaltrexona Relistor Están indicados en el tratamiento del estreñimiento inducido por opioides en pacientes adultos con una
PERIFÉRICOS OPIOIDES Naloxegol Moventing respuesta inadecuada a los laxantes.
Bloquean los receptores opioides mu Metilnaltrexona se administra por vía subcutánea. Medicamento no financiado, comercializado por un
periféricos sin alterar el efecto analgésico de laboratorio británico, al que se compra directamente.
los opioides en el sistema nervioso central
Naloxegol se administra por vía oral (autorizado, pero aun no comercializado en España).
PROCINÉTICOS Prucaloprida Resolor Está indicado en el tratamiento sintomático del estreñimiento crónico en adultos (inicialmente sólo en
Agonista específico y con alta afinidad por el mujeres, pero ahora también en hombres) en los cuales los laxantes no proporcionan un alivio adecuado.
receptor de serotonina 5-HT4; con un efecto Pertenece al mismo grupo que cisaprida, retirada del mercado por motivos de seguridad (prolongación del
estimulante del tránsito intestinal QT). A pesar de que los efectos adversos recogidos en los ensayos fueron poco frecuentes y de escasa
gravedad, se desconoce su seguridad cardiovascular a largo plazo.
Se recomienda reevaluar a los pacientes a las 4 semanas de tratamiento y suspender éste en caso de
ineficacia.
OTROS: LINACLOTIDA Linaclotida Constella Indicado en el tratamiento sintomático del síndrome del intestino irritable con estreñimiento (SII-E) entre
Péptido sintético no absorbible, agonista del moderado y grave en adultos.
receptor de la guanilatociclasa C, que Se podrían tratar con linaclotida aquellos pacientes con enfermedad moderada a grave, que presentan
presenta actividad analgésica visceral y sintomatología significativamente intensa, que no respondan adecuadamente al tratamiento con
secretora expansores/laxantes y espasmolíticos.
No se recomienda prolongar el tratamiento más de 4 semanas, si no se ha obtenido respuesta
terapéutica.
El efecto adverso más frecuente es la diarrea.
OTROS: LUBIPROSTONA Lubiprostona Amitiza Está indicado en adultos para el tratamiento del estreñimiento crónico idiopático, el SII-E, y el
Péptido sintético no absorbible que estreñimiento inducido por opioides en pacientes no oncológicos.
presenta actividad analgésica visceral y No está comercializado en España, pero se encuentra disponible a través del programa de Gestión de
secretora Medicamentos en Situaciones Especiales de la AEMPS.
LAXANTES
EFECTOS ADVERSOS
• Distensión abdominal, flatulencia, dolor abominal tipo cólico,
irritación anal, diarrea grave
• Neumonititis por broncoaspiración (Lubricantes)
LAXANTES
OBSERVACIONES
• Administrarse por vial oral O rectal
• Promocionar la dieta y el ejercicio
• Educación al paciente sobre la administración de estos fármacos
• Administrar posición de DLI EN CASO DE TRANSRECTAL
• Educar al paciente sobre los efectos adversos
UNIDAD VII
FARMACOLOGIA DEL
APARATO DIGESTIVO
tema 2 LAXANTES
FORMADORES DE MASA, OSMÓTICOS, LUBRICANTES FECALES