FARMACOLOGIA
2024
Roberto Silva Becerra
Farmacéutico Hospitalario
Definiciones
• Fármaco:
• Sustancia química capaz de interactuar
con un organismo vivo. (concepto de
Xenobiótico).
• Es una sustancia natural o sintética o mezcla
de ellas destinada para la administración
humana o animal con fines de curación,
atenuación, tratamiento, prevención o
diagnóstico de las enfermedades y sus
síntomas” (Código Sanitario).
• Farmacología es la ciencia biológica
que estudia las acciones de los
fármacos en los organismos.
• Fármaco es toda sustancia química
capaz de interactuar con un
organismo vivo.
• Medicamento es la sustancia
medicinal y sus asociaciones o
combinaciones destinadas a ser
utilizadas en personas y en animales.
• Especialidad
Farmacéutica es el
medicamento de
composición e
información definidas y
de forma farmacéutica y
dosificación
determinadas.
• La Farmacología, abarca todos los aspectos relacionados con la acción del fármaco:
• El origen y la síntesis.
• La preparación y las propiedades.
• Las acciones desde el nivel molecular hasta el organismo completo.
• Su manera de situarse y moverse en el organismo.
• Las formas de administración y sus las indicaciones terapéuticas.
• Las acciones tóxicas.
¿Cuál es el objetivo de la Farmacología?
• El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y
hacerlo de un modo racional.
• Todos los fármacos tienen una enorme actividad biológica y entrañan
un riesgo asociado
•“LA TOXICIDAD”.
• El fármaco en sí mismo
considerado comprende las
disciplinas de la:
• Farmacoquímica.
• Farmacotecnia
• Farmacognosia
• Galénica
• Etnofarmacología.
• El fármaco en su interacción con
los organismos comprende las
disciplinas de la:
• Farmacodinamia
• Farmacocinética
• Farmacogenética
• Farmacometría
• Cronofarmacología
• El fármaco en sus
aplicaciones terapéuticas y
consecuencias yatrógenas
comprende la:
• Farmacología clínica
• Terapéutica
• Farmacotoxia.
Biofarmacia
• Estudio de Factores Fisicoquímicos que influencia la Biodisponibilidad de un
Fármaco.
• Emplear esta informacion para optimizar la actividad farmacológica o
terapéutica de los preparados Farmacéuticos.
Biofarmacia
• Estudiar todas las interacciones
entre el principio activo vehiculizado
en la forma farmacéutica y el
sistema biológico al cual ésta se
administra, con el objeto de
optimizar el resultado terapéutico en
términos de seguridad y eficacia.
Biofarmacia: ámbito de acción
• Estudio de las características físico-químicos de fármacos y excipientes.
• Desarrollo de formulaciones
• Estudios de disolución
• Estudios de biodisponibilidad
• Estudios de bioequivalencia
Preguntas…
• ¿Penetra bien el Fármaco?
• ¿Llega el fármaco a sus sitio de acción?
• ¿Produce el fármaco el efecto
farmacológico previsto?
• ¿Se traduce en un efecto terapéutico o
en un efecto tóxico?
“Medicamento
bien social”
(OMS)
Farmacocinética
• Para que un fármaco realice alguna actividad terapéutica o toxica debe
alcanzar una cierta concentración en la Biofase.
• Para ello se deben cumplir ciertos procesos:
– Absorción, es decir, la entrada del fármaco en el organismo que incluye los
procesos de liberación de su forma farmacéutica, disolución y absorción
propiamente dicha.
• Distribución del fármaco para que llegue primero del lugar de absorción a la
circulación sistémica y desde ella hasta los tejidos.
• Eliminación del fármaco
– principalmente hepático o por excreción del fármaco inalterado por la
orina, bilis, etc. En algunos casos, este metabolismo puede producir
metabolitos activos cuya presencia también deberá tenerse en cuenta.
Concentración
Plasmática
Al administrar cierta dosis de un
medicamento es un grupo de personas
observaremos un efecto “esperado” en gran
parte de ellos.
Pero existirán pacientes en los cuales no
Variabilidad observaremos efecto alguno o efectos
Invidividual tóxicos.
Esto se da por factores que alteran procesos
farmacocineticos.
Factores fisiológicos, como el patrón genético, la edad, los hábitos dietéticos, la ingesta
de alcohol o el hábito de fumar. Son particularmente importantes las diferencias entre
el niño, el adulto y el anciano, así como la influencia del embarazo.
Factores patológicos, como la existencia de alteraciones de la función renal, hepática
o cardíaca.
Factores yatrógenos, es decir, las interacciones entre fármacos administrados
simultáneamente que puedan alterar la respuesta.
Mecanismos de Transporte
• Difusión Pasiva:
• Es el mecanismo de transporte más habitual, la mayoría de los fármacos son
de tamaño pequeño a mediano lo que permite su paso a través de las
membranas a favor del gradiente de concentración.
• >velocidad si existe > gradiente, < tamaño del fármaco y > liposolubilidad
La liposolubilidad esta relacionada con el grado de
ionización del fármaco.
“porción ionizada no se absorbe”
La porción no ionizada va a difundir hasta llegar a un
equilibrio.
Transporte Activo
• De esta forma el transporte es contra el gradiente electroquímico.
• En este proceso se requiere energía (ATP)
• Con frecuencia se asocia al transporte de iones (H+ , Na+).
Debe ser
• Saturable a una concentración que ocupe todos los puntos de fijación de la
proteína transportadora.
• Debe permitir la posibilidad de una inhibición competitiva con sustancias
afines.
• Puede ser inhibida por mecanismos o sustancias que interfieran con la
producción de energía (cambios de temperatura, atmósfera anaerobia o
inhibidores metabólicos como el cianuro), por sustancias que interfieran
con las proteínas transportadoras (la uabaína inhibe la ATPasa de la bomba
de Na+) y por la carencia de sustancias necesarias para la síntesis o
funcionamiento de las proteínas transportadoras.
Otros
• Se han observado hendiduras intercelulares en algunos capilares
sanguíneos los que facilitaría la “FILTRACIÓN” a través de estos.
• La velocidad depende del tamaño de la molécula y de la hendidura,
del gradiente de concentración, de la presión hidrostática (arterial) y
coloidosmotica (venosa).
Difusión facilitada
• En la difusión facilitada se utiliza una proteína transportadora, pero
sin gasto de energía, ya que el transporte se realiza en favor del
gradiente de concentración.
• Esta difusión puede saturarse e inhibirse competitivamente. (glucosa
en la membrana de hematíes)
• Las macromoléculas se transportan a través de sistema de
ENDOCITOCIS y EXOCITOCIS.
• Los Ionósforos son pequeñas moléculas sintetizadas por
microorganismos, que en la membrana aumentan su permeabilidad.
Aumentan permeabilidad a iones o ser formadores de canales.
• Los Liposomas se utilizan también para favorecer el acceso de
fármacos a diversas células.
• Estos son estructuras sintéticas formadas por una o más bicapas de
fosfolípidos que acomodan en su interior fármacos liposolubles o
hidrosolubles.
