Información sobre AINEs y sus usos
Información sobre AINEs y sus usos
FÁRMACO ACCIÓN ACCIÓN ELIMINACIÓN ADVERSOS DEL FÁRMACO ADMINISTRACIÓN CLÍNICA MEDICAMENTOSAS
ASA (ácido Periférico y Los efectos del Antiplaquetario, t1/2 Hepática Los salicilatos Comprimidos de Oral Las dosis Aumenta el riesgo de Úlcera gastroduodenal
acetilsalicílico) raquídeo ASA son 40-80 mg/día terapéutica, 2- aumentan el 100mg, 300mg, analgésicas y hemorragia con: aguda, crónica o
causados en Dolor/fiebre, 3h consumo de O2 y 500mg, antipiréticas del ASA anticoagulantes, recurrente; molestias
gran parte por la 325-650 mg 4-6 la producción de para adultos es 325- trombolíticos, gástricas de repetición,
h Fiebre 1 000 mg por vía antiagregantes
capacidad de CO2 (en especial antecedentes de
reumática, oral cada 4-6 h. Las plaquetarios, ISRS y
esta para acetilar niños 1 g/4-6 h en el músculo dosis alcohol. Aumenta hemorragia o
proteínas. Otros o 10 mg/kg 4-6 esquelético) a antiinflamatorias de nefrotoxicidad de: perforación gástrica.
salicilatos por lo h dosis ácido acetilsalicílico, ciclosporina. Riesgo con AAS o AINE;
general actúan antiinflamatorias, como podrían de úlceras y diátesis hemorrágica;
en virtud de su como resultado del administrarse en la hemorragias historia de asma o
ácido salicílico, desacoplamiento fiebre reumática, gastrointestinales asma inducida por
que es un de la fosforilación varían de 4 a 8 g/d con: corticoides salicilatos o
inhibidor oxidativa. El en dosis divididas. (excepto medicamentos de
relativamente aumento de la La dosis diaria hidrocortisona acción similar;
máxima de ácido utilizada como
débil de las producción de CO2 hipersensibilidad a
acetilsalicílico terapia de sustitución
enzimas COX estimula la recomendada para en la enfermedad de salicilatos, AINE o
purificadas. El respiración. Los adultos y niños de Addison), AINES. tartrazina;
ácido salicílico salicilatos también 12 años o más es de Aumenta el efecto antecedentes de
también puede imitan el centro 4 g. de: insulina y mastocitosis para los
suprimir la respiratorio sulfonilureas. que el uso de AAS
regulación directamente en la puede inducir
inflamatoria de la médula. La reacciones graves de
COX-2 al frecuencia hipersensibilidad
interferir con la respiratoria y la (incluyendo shock
unión del factor profundidad circulatorio con rubor,
de transcripción aumentan, la hipotensión,
al promotor de tensión de CO2 en taquicardia y vómitos);
CO plasma (Pco2) cae trastornos de
y se produce una coagulación; I.R., I.H. o
alcalosis cardiaca graves;
respiratoria pólipos nasales
asociados a asma
Ketorolaco Periférico y Inhibe la actividad Las dosis t1/2, 4-6 h Renal Dolor epigástrico, Tabletas de Oral El ketorolaco está El uso de ketorolaco El ketorolaco está
raquídeo de la típicas son 30- distensión 10mg Intramuscular indicado en el en forma simultánea contraindicado en
ciclooxigenasa, y 60 mg abdominal, pirosis, Solución e intravenosa tratamiento a corto con inhibidores de la pacientes con
por tanto la síntesis (intramuscular), náuseas, cefalea, inyectable de plazo del dolor enzima convertidora hipersensibilidad al
de prostaglandinas. 15-30 mg 30mg/1mL agudo de moderado de angiotensina medicamento o a otros
vértigo, edema
A dosis (intravenoso), a severo. El puede incrementar el AINES. Asimismo, está
analgésicas, efecto 10-20 mg (oral) periférico, tinnitus y ketorolaco puede riesgo de daño renal contraindicado en
antiinflamatorio disnea. Estas ser utilizado para el sobre todo en personas con
menor que el de reacciones manejo del dolor pacientes que cursen antecedentes de asma
otros AINE. aparecen con perioperatorio previa con hipovolemia. De bronquial, bronco
mayor frecuencia. valoración de la igual forma puede espasmo, pólipo nasal,
Con menos función plaquetaria. ocurrir cuando se angioedema, sangrado
frecuencia han utilizan otros de tubo digestivo, úlcera
aparecido, medicamentos péptica activa,
estomatitis nefrotóxicos. insuficiencia renal
moderada o severa y en
ulcerativa, sed,
pacientes con
palpitaciones, hipovolemia o con
sudoración deshidratación,
aumentada, embarazo, lactancia,
disminución o trabajo de parto, menores
pérdida del apetito de 16 años.
y diarrea.
Diclofenaco Periférico y El diclofenaco es 50 mg 3 t1/2 1.2-2 h Hepática Dolor de cabeza, Solucióm Intramuscular Tratamiento Digoxina: el • Úlcera, hemorragia o
raquídeo analgésico, veces/día o 75 (tabletas de zumbido de oidos, inyectable e sintomático a largo diclofenaco puede perforación gástrica
antipirético y actúa mg dos veces liberación diarrea, mareos, (75mg/3mL) intravenosa. plazo de la artritis aumentar las activa.
como al día inmediata); estreñimiento Tabletas de Oral reumatoide, la concentraciones • Último trimestre del
antiinflamatorio. Su 50mg, osteoartritis, la plasmáticas de embarazo.
potencia es mucho 100mg espondilitis digoxina. Se • Insuficiencia hepática,
mayor que la de anquilosante, el recomienda controlar renal y cardiaca grave
otros AINES. dolor, la la concentración
Aunque no se dismenorrea sérica de digoxina.
desarrolló para ser primaria y la Diuréticos y
un fármaco migraña aguda. antihipertensivos: Al
selectivo para la igual que ocurre con
COX-2, la otros AINEs, el uso
selectividad del concomitante de
diclofenaco para diclofenaco con
ésta se asemeja a diuréticos y
la del celecoxib. antihipertensivos
puede reducir su
efecto
antihipertensivo. Por
consiguiente, dicha
combinación se
administrará con
precaución y
deberán monitorear
periódicamente la
presión arterial de los
pacientes.
Ibuprofeno Periférico y Inhibe la síntesis 200-800 mg 3-6 La t1/2 es de Renal Los efectos adversos Tabletas de 200mg, Oral Artritis reumatoide, Reduce eficacia de: Hipersensibilidad a
raquídeo de las veces/d con alrededor de 2 menos frecuentes 400mg, 800mg espondilitis furosemida, ibuprofeno o a otros
prostaglandinas comida h del ibuprofeno anquilopoyética, diuréticos tiazídicos. AINE; historial de
(máximo 3.2 incluyen erupciones artrosis y otros Reduce efecto broncoespasmo, asma,
g/d); Pediátrica (3-9%), procesos reumáticos hipotensor de: ß- rinitis, angioedema o
canadiense y trombocitopenia agudos o crónicos. bloqueantes, IECA, urticaria asociada con el
estadounidense (<1%), cefalea (1- Alteraciones antagonistas de la consumo de AAS u otros
max 2.4 g/d 3%), mareos (3-9%), musculoesqueléticas angiotensina II. AINEs; antecedentes de
Niños: 4-10 visión borrosa (<1%) y traumáticas con Riesgo de hemorragia
mg/kg/dosis, 3- y, en algunos dolor e inflamación. hiperpotasemia con: gastrointestinal o
4 veces/día casos, ambliopía Tratamientro diuréticos perforación, úlcera
tóxica (<1%), sintomático del dolor ahorradores de péptica/hemorragia
retención de líquidos leve o moderado potasio. gastrointestinal activa o
(1-3%) y edema (1- (dolor de origen Reduce efecto de: recidivante (2 o más
3%). dental, dolor mifepristona. episodios diferentes de
posquirúrgico, dolor Aumenta niveles ulceración o hemorragia
de cabeza, plasmáticos de: comprobados), o
migraña). digoxina, fenitoína y antecedentes de úlcera
Dismenorrea litio. péptica/hemorragia
primaria. Cuadros Aumenta toxicidad recurrente, insuficiencia
febriles. de: metotrexato, cardiaca grave;
hidantoínas, insuficiencia renal grave,
sulfamidas, insuficiencia hepática
baclofeno. grave, diátesis
Potencia lesiones hemorrágica u otros
gastrointestinales trastornos de la
con: salicilatos, coagulación; tercer
fenilbutazona, trimestre de la gestación;
indometacina y otros hemorragias
AINE. cerebrovasculares u otras
Aumenta efecto de: hemorragias activas,
hipoglucemiantes trastornos coronarios;
orales e insulina deshidratación grave
Naproxeno Periférico y Los derivados de 250 mg 3-4 La t1/2 del Renal Úlceras Tabletas de 500mg, Oral Indicado para la Puede disminuir el Hipersensibilidad a los
raquídeo ácido propiónico veces/d; 250- naproxeno en Hemorragia 550mg artritis juvenil y efecto diurético y componentes de la
son inhibidores no 550 mg 2 plasma es Constipación reumatoide, la nutriurético de la fórmula o en pacientes en
selectivos de la veces/d; 750-1 variable, de 9 a Acidez osteoartritis, la furosemida, así como quienes el ácido
COX con acciones 000 mg al día 25 h. Dispepsia espondilitis el efecto acetilsalicílico u otros
y efectos (liberación anquilosante, el antihipertensivo de fármacos analgésicos y
secundarios prolongada) dolor, la agentes como antiinflamatorios no
comunes a otros Niños: 5 mg/kg dismenorrea tiazidas, esteroideos (AINE"s)
AINES. Algunos de 2 veces/d primaria, la betabloqueadores, hayan provocado
los derivados del (máximo 15 tendinitis, la bursitis prazosin, captopril, reacciones alérgicas; no
ácido propiónico, mg/kg/d y la gota aguda. etc., pacientes que se administre en
en particular el se encuentren en pacientes con úlcera
naproxeno, tienen tratamiento con péptica ni con
efectos inhibidores hidantoínas, deberán insuficiencia hepática o
sobre la función de ser vigilados renal.
los leucocitos, y estrechamente ya
algunas pruebas que pueden requerir
sugieren que el reajustar su dosis.
naproxeno puede
tener una eficacia
ligeramente mayor
con respecto a la
analgesia y al alivio
de la rigidez
matutina.
Indometacina Periférico y Es un potente 25 mg 2-3 La t1/2 Enterohepática Náuseas, vómito, Comprimidos Oral Trtamiento de la Diuréticos, pueden No debe administrarse a
raquídeo inhibidor no veces/día; 75- plasmática es diarrea, cefalea, de 25mg Oral artritis reumatoide disminuir los efectos pacientes hipersensibles
selectivo de las 100 mg por la variable, tal mareos, Cápsulas de Rectal de moderada a de los diuréticos del a los componentes de la
COX. También noche vez debido al estreñimiento, 25mg grave, la osteoartritis asa, ahorradores de fórmula. Que hayan
inhibe la movilidad ciclo vértigo, somnolencia Supositorios y la espondilitis potasio o tiacídicos. presentado ataques
de los leucocitos enterohepático, y depresión. No de 100mg anquilosante, la Antihipertensivos, asmáticos agudos,
polimorfonucleares, pero se obstante, durante el artritis gotosa aguda disminuye el efecto urticaria o rinitis
deprime la promedia tratamiento con y el hombro de estos fármacos al precipitados por ácido
biosíntesis de los alrededor de indometacina se han doloroso agudo. administrarse acetilsalicílico u otros
mucopolisacáridos, 2.5 h. observado Aunque la conjuntamente medicamentos
y puede tener un ulceraciones, indometacina antiinflamatorios no antiinflamatorios no
efecto directo inclusive con todavía tiene uso esteroides. esteroides. Cursando con
vasoconstrictor perforaciones y clínico, úlcera péptica activa o
independiente de hemorragias de principalmente como con antecedentes de
COX. La esófago, estómago, agente para evitar ulceración gastrointestinal
indometacina tiene duodeno, intestino esteroides, su recurrente. La
propiedades delgado y grueso. toxicidad y la indometacina puede
antiinflamatorias y Algunos pacientes disponibilidad de ocultar los síntomas y
analgésico- han presentado alternativas más signos de la úlcera
antipiréticas retención de líquidos seguras han limitado péptica. Toda vez, que
prominentes y edema periférico su uso ésta puede causarla o
similares a las de provocar irritación
los salicilatos. gastrointestinal.
Sulindaco Periférico y Es congénere de la 150-200 mg t1/2, 7 h; 18 h Renal Dolor abdominal, Tabletas de 200mg Oral Tratamiento a corto Anticoagulantes e Hipersensibilidad a
raquídeo indometacina. Es un dos veces/día para metabolito dispepsia, náuseas o largo plazo de: hipoglucemiantes cualquiera de los
profármaco cuya de sulfona con o sin vómito, • Osteoartritis. orales, ASA, agentes componentes de la
actividad activo diarrea, • Artritis reumatoide. antihipertensivos. fórmula
antiinflamatoria
reside en su
estreñimiento, • Espondilitis
metabolito de sulfuro, flatulencia, anorexia anquilosante.
que es más potente y cólicos. • Trastornos
que el sulindaco periarticulares.
como inhibidor de la • Artritis aguda.
COX, pero menos de
la mitad de potente
que la indometacina.
Referencias:
Hilal-Dandan, R., Knollman, B., & Brunton, L. (2017). Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13th edition. McGraw-Hill Education / Medical.