Efectos y uso de Penicilina G
Efectos y uso de Penicilina G
farmaco Mecanismo de accion Acción Farmacologica Aplicacion terapeutica Farmacocinetica Presenracion y dosis
toxicidad
bloquean la transpeptidación uso recomendado en sífilis, faringitis Efectos adversos Absorción: No se absorbe bien por vía Presentación: La penicilina cristalina G
antimicrobiano para estreptocócica, endocarditis subaguda por - Nefrotoxicidad. oral, se administra por IV o IM. generalmente se presenta en forma de polvo
microorganismos estreptococos del grupo viridans y tétanos. Distribución: Se une al 60% de proteínas liofilizado para solución inyectable
gramposiitivos aerobios, la plasmáticas, tiene un volumen de intravenosa o intramuscular.
mayoria de anaerobios son distribución pequeño y una penetración
sensibles. Sin embargo limitada en el líquido cefalorraquídeo, que Dosis común:
estreptococos viridans y S. mejora con inflamación meníngea.
pneumoniae son resistentes Metabolismo: Mínimamente metabolizada Para infecciones leves a moderadas: La
en el hígado. dosis típica en adultos es de 500,000 a
Eliminación: Principalmente excretada 1,000,000 unidades (500,000 a 1,000,000
sin cambios por los riñones, con una vida UI) administradas cada 4 a 6 horas por vía
media de 30 a 60 minutos. Ajuste de dosis intramuscular o intravenosa.
necesario en insuficiencia renal. Para infecciones graves: La dosis puede
aumentarse hasta 5,000,000 unidades
(5,000,000 UI) cada 4 horas, dependiendo
SENSIBLES A de la gravedad de la infección y la respuesta
PENICILINA CRISTALINA G del paciente.
PENICILINASA
En niños, la dosis se ajusta según el peso
corporal y la gravedad de la infección. La
dosis común en niños puede ser de 100,000
a 200,000 unidades (100,000 a 200,000 UI)
por kilogramo de peso corporal al día,
dividida en dosis cada 4 a 6 horas
ESPECTRO
REDUCIDO
ESPECTRO AMPLIO
tiene el espectro antibacteriano Efectos adversos Absorción: Administrado por vía Presentación: Suele estar disponible en
mas amplio de las penicilinas Reacciones en el sitio de inyección: Dolor, intravenosa (IV) debido a su baja forma de polvo liofilizado para reconstitución
inflamación o flebitis en el lugar de biodisponibilidad oral. intravenosa.
administración intravenosa. Distribución: Unión a proteínas Dosis común: La dosis de
Trastornos gastrointestinales: Náuseas, plasmáticas: Aproximadamente 30% para piperacilina/tazobactam puede variar según
vómitos, diarrea y dolor abdominal. piperacilina y 20% para tazobactam. la gravedad de la infección y las
Erupciones cutáneas: Exantema, prurito. Buena distribución en tejidos y fluidos características del paciente. Por ejemplo,
Alteraciones hematológicas: Leucopenia, corporales, incluyendo el líquido pleural, una dosis común en adultos para infecciones
neutropenia, trombocitopenia, anemia. peritoneal y bilis. moderadas a graves puede ser de 3.375 g (3
Alteraciones electrolíticas: Hipokalemia Metabolismo: Metabolizado parcialmente g de piperacilina y 0.375 g de tazobactam)
(niveles bajos de potasio) en el hígado. administrados cada 6 horas por vía
Eliminación: Principalmente excretado intravenosa.
por los riñones.
Vida media de eliminación:
Aproximadamente 0.7-1.2 horas para
- infecciones intraabdominales ambos componentes.
- Infecciones pelvicas Excretados en gran parte sin cambios en
- Neumonia adquirida en la comunidad y la orina
ANTIPSEUDOMONAS PIPERACICLINA TAZOBACTAM
nosocomial
- Infecciones de la piel y de la estructura
de la piel
Eliminación: La eliminación de la
cefuroxima es principalmente renal.
Aproximadamente el 50-60% de una dosis
se excreta sin cambios en la orina dentro
de las primeras 6 horas después de la
administración.
Administración: La ceftriaxona se Presentación: Suelen estar disponibles en
administra típicamente por vía intravenosa forma de polvo liofilizado para reconstitución
o intramuscular. intravenosa e intramuscular.
Dosis común: Al igual que con otros
Absorción: La forma intramuscular se antibióticos, la dosis de ceftriaxona puede
absorbe lentamente pero de manera variar según la indicación y la gravedad de la
completa. Sin embargo, la administración infección. Una dosis común en adultos para
CEFALOSPORINAS intravenosa proporciona una infecciones moderadas a graves puede ser
biodisponibilidad del 100%. de 1 a 2 g administrados una vez al día por
Efectos adversos vía intravenosa o intramuscular.
Distribución: La ceftriaxona se distribuye
anafilaxis, broncoespasmo y urticaria. Con
ampliamente en tejidos y fluidos
E. Coli, Klebsiella, Proteus, H. mayor frecuencia, se desarrolla erupción
corporales, incluyendo la bilis, el hueso, la
influenzae, Moraxella - Neumonía adquirida en la comunidad, maculopapular, generalmente después de
piel, el tejido adiposo y el líquido
Catarrhalis, Citrobacter, meningitis e infecciones del tracto urinario varios días de terapia; esto puede o no
TERCERA cefalorraquídeo. También atraviesa la
CEFTRIAXONA Enterobacter, Serratia, - Endocarditis estreptocócica estar acompañado de fiebre y eosinofilia,
GENERACIÓN placenta y se excreta en la leche materna.
Neisseria gonorrhoaeae, S. - Gonorrea diarrea
aeurus, S. Pneuomiae, S. - Enfermedad de Lyme grave Algunas cefalosporinas son potencialmente
Unión a proteínas: La ceftriaxona se une
pyogenes, bacteroides nefrotóxicas. La necrosis tubular renal
moderadamente a las proteínas
siguió a la administración de cefaloridina en
plasmáticas, en un rango del 85 al 95%.
dosis superiores a 4 g/d
Metabolismo: La ceftriaxona no se
metaboliza significativamente en el
cuerpo.
Eliminación: La eliminación de la
ceftriaxona es predominantemente renal,
con aproximadamente el 50-60% de una
dosis eliminada sin cambios en la orina.
Metabolismo: La cefepima no se
metaboliza significativamente en el
cuerpo.
Eliminación: La eliminación de la
cefepima es predominantemente renal,
con aproximadamente el 85% de una
dosis eliminada sin cambios en la orina.
Administración: El meropenem se Presentación: Disponible en forma de polvo
administra típicamente por vía liofilizado para reconstitución intravenosa.
intravenosa, ya que no está disponible enDosis común: La dosis de meropenem
forma oral debido a su baja también puede variar según la indicación y la
biodisponibilidad oral. gravedad de la infección. Una dosis común
en adultos para infecciones moderadas a
Absorción: La administración intravenosa graves puede ser de 500 mg a 2 g
asegura una biodisponibilidad completa y administrados cada 8 horas por vía
rápida. intravenosa
Metabolismo: El meropenem no se
metaboliza significativamente en el
cuerpo.
Eliminación: La eliminación de
meropenem es principalmente renal, con
aproximadamente el 70% de una dosis
eliminada sin cambios en la orina.
Administración: La vancomicina se
administra comúnmente por vía
intravenosa para tratar infecciones graves,
aunque también puede administrarse por
vía oral para tratar infecciones intestinales
como la colitis por Clostridium difficile.
Distribución: La vancomicina se
- colitis clostridioides difficile
se asocia a los precursores distribuye ampliamente en diversos tejidos
- Endocarditis Efectos adversos VO: ineficaz para el tratamiento de
del peptidoglucano. inhibe la y fluidos corporales, aunque su
posee actividad contra un - Infecciones estafilococicas graves - sx del hombre rojo infecciones sistemicas: 125 a 500 mg 4
sintesis de la pared ceular penetración en ciertos tejidos como el
GLUCOPEPTIDOS VANCOMICINA espectro amplio de bacterias causadas por cepas resistentes a - nefrotoxicidad veces al dia
bacteriana al impedir la pulmón y el líquido cefalorraquídeo es
grampositivas metilcilina - Neutropenia/pancitopenia IV: 15 a 20 mg/kg dosis de cada 8 a 12h
adicion de nuevas limitada.
- Infecciones por gram positivos en . Ototoxicidad inicialmente
subunidades a esta.
alergias a penicilinas
Unión a proteínas: La vancomicina se
une en gran medida a las proteínas
plasmáticas, en un rango que puede variar
del 50 al 60%.
Metabolismo: La vancomicina no se
metaboliza significativamente en el cuerpo
humano.
Eliminación: La eliminación de la
vancomicina es predominantemente renal.
Se excreta sin cambios en la orina, y la
concentración en la orina puede ser hasta
10 veces mayor que en el suero.
Actúa como un inhibidor competitivo de la enzima La mayoría de las cepas de • UTI En pacientes con deficit de acido folico,el Absorción: El trimetoprim y el Presentación: Disponible en forma de
dihidrofolato reductasa, la cual convierte el ácido Staphylococcus aureus y • Infecciones del tracto trimetoprim-sulfametoxazol puede causar o sulfametoxazol se absorben bien por vía tabletas para administración oral y en
dihidrofólico en tetrahidrofolato, una forma activa Staphylococcus epidermidis respiratorio superior precipitar megaloblastosis, leucopenia o oral y alcanzan concentraciones forma de solución inyectable para
necesaria para la síntesis de purinas y pirimidinas. se mantienen susceptibles, • Shigelosis trombocitopenia anemias diversas, terapéuticas efectivas en los tejidos y administración intravenosa.
Al inhibir la dihidrofolato reductasa, el TMP bloquea la incluso entre aislamientos • Neumonía por Pneumocystis trastornos de la coagulación, fluidos corporales después de la Dosis común: La dosis típica para adultos
síntesis de tetrahidrofolato, lo que resulta en la resistentes a la meticilina, jiroveci granulocitopenia, agranulocitosis, púrpura, administración oral. en infecciones leves a moderadas es de 1
inhibición de la síntesis de purinas y pirimidinas y, aunque geográficamente la • Infecciones de piel/tejidos púrpura de Henoch-Schönlein y tableta (160 mg/800 mg) dos veces al día
finalmente, en la interrupción de la síntesis de ADN variación existe. blandos debido a sulfhemoglobinemia Distribución: Ambos componentes se por vía oral.
bacteriano. Streptococcus pyogenes S. aureus distribuyen ampliamente en los tejidos y
suele ser sensible cuando • Infecciones debidas a fluidos corporales, incluyendo los
se siguen los Nocardia, pulmones, los riñones, la próstata, el líquido
procedimientos de prueba Stenotrophomonas maltophila, cefalorraquídeo y la bilis.
adecuados (medios con Cyclospora,
bajo contenido de timidina) Isospora Unión a proteínas: El trimetoprim se une
(Bowen et al., 2012). El moderadamente a las proteínas
grupo de Streptococci plasmáticas (alrededor del 40%), mientras
viridans es típicamente que el sulfametoxazol tiene una alta unión a
susceptible, aunque ésta es proteínas (alrededor del 70%).
baja entre las cepas
resistentes a la penicilina Metabolismo: El trimetoprim y el
INHIBICIÓN DE LAS VIAS METABOLICAS SULFONAMIDAS TRIMETROPIN- SULFAMETOXAZOL
(Diekema et al., 2001). La sulfametoxazol son metabolizados
susceptibilidad en E. coli mínimamente en el cuerpo humano.
varía según la región
geográfica aunque, en Eliminación: Ambos componentes se
general, ha ido eliminan principalmente por los riñones a
disminuyendo. Proteus través de la filtración glomerular y la
mirabilis, Klebsiella spp., secreción tubular. La vida media de
Enterobacter spp., eliminación es de aproximadamente 8 a 10
Salmonella, Shigella, horas para el trimetoprim y de 8 a 11 horas
Pseudomonas para el sulfametoxazol.
pseudomallei, Serratia y
Alcaligenes spp. son
típicamente susceptibles.
También son sensibles
Brucella abortus,
Pasteurella haemolytica,
Yersinia
pseudotuberculosis,
Yersinia enterocolitica y
Nocardia asteroides
su acción principal al inhibir selectivamente la actividad ejerce su efecto • ITU, prostatitis Efectos adversos Absorción: La ciprofloxacina se absorbe Presentación: Suele estar disponible en
de la ADN girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa antibacteriano al inhibir • Diarrea del viajero Efectos gastrointestinales: bien por vía oral, alcanzando forma de tabletas para administración oral
IV, enzimas bacterianas esenciales para la replicación, selectivamente la actividad •Infecciones intraabdominales concentraciones plasmáticas máximas y en forma de solución inyectable para
transcripción y reparación del ADN bacteriano. de la ADN girasa y la (con - Náuseas dentro de 1 a 2 horas después de la administración intravenosa.
La inhibición de la ADN girasa y la topoisomerasa IV topoisomerasa IV, enzimas metronidazol) - Vómitos administración oral. La absorción oral Dosis común: La dosis típica para adultos
provoca la formación de complejos de ADN-enzima bacterianas esenciales para • Infecciones por - Diarrea puede reducirse si se toma con alimentos en infecciones no complicadas puede ser
estables, lo que interfiere con la síntesis de ADN y la replicación, transcripción Pseudomonas - Dolor abdominal ricos en calcio, magnesio o aluminio, por lo de 250 a 500 mg cada 12 horas por vía
conduce a la rotura de la cadena de ADN bacteriano y reparación del ADN • Antrax, tularemia que generalmente se recomienda tomarla oral. Para infecciones graves, la dosis
bacteriano. Esto conduce a Efectos en el sistema nervioso central: con el estómago vacío. puede aumentarse hasta 750 mg cada 12
la interrupción del proceso horas.
de replicación del ADN y, en - Mareos Distribución: La ciprofloxacina se distribuye
última instancia, a la muerte - Cefalea ampliamente en tejidos y fluidos corporales,
de la bacteria. - Insomnio incluidos los pulmones, la piel, los tejidos
- Ansiedad musculares, el tracto genitourinario y el
- Convulsiones (en raras ocasiones) líquido cefalorraquídeo.
- Alucinaciones
- Psicosis
- Confusión