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Fármacos. Aparato respiratorio.

112 pag.

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FÁRMACOS QUE ACTÚAN
EN EL APARATO
RESPIRATORIO
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 TABLA DE CONTENIDO

01 02 03 04
Correlación de Broncodilatadores Corticosteroides Antileucotrienos
aspectos Salbutamol, Beclometasona,
fisiopatológicos y Salmeterol, Fluticasona, Montelukast
terapéuticos del asma Ipratropio, Budesonida
Tiotropio

05 06 07 08
Antihístaminicos Descongestionantes Antitusígenos de
Mucolíticos
acción central
Clorefeniramina,
Loratadina, Ambroxol Fenilefrina Dextrometorfano
Cetirizina Descargado por Aimee ([email protected])

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 Correlación de
aspectos
fisiopatológicos y
terapéuticos del asma

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 ASMA Es una enfermedad inflamatoria
crónica de las vías respiratorias

1) Episodios recurrentes de obstrucción de las

vías respiratorias que se resuelven
espontáneamente o como consecuencia del
tratamiento
CARACTERÍSTICAS

2) Respuestas exageradas de broncoconstricción

ante estímulos con efecto escaso o nulo en
personas no asmáticas

3) Inflamación de las vías respiratorias que se

define por diversos criterios

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 Se caracteriza por la activación de células
cebadas, infiltración de eosinófilos y linfocitos T
auxiliadores 2 (TH2, T helper 2)

La activación de las células

Histamina, leucotrienos D4 y cebadas por alergenos y
prostaglandina D2 estímulos físicos libera
mediadores de
broncoconstricción
● Inducir la contracción del
músculo liso
● Causa una contracción en las
vías respiratorias bronquiales.

Fuga microvascular y
exudación de plasma

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 MASTOCITOS
(Células cebadas)
Participan en respuesta inflamatoria

Contiene histamina

Tiene receptores IgE (Respuesta alérgica)

Incremento el músculo liso de

las vías respiratorias
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 Es una enfermedad
multifactorial
Interacción entre el sistema inmunológico
y el sistema nervioso autónomo.

Es mediado por la
liberación de más de 100
mediadores inflamatorios

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La inflamación crónica puede
ocasionar cambios estructurales en las
vías respiratorias

● FIBROSIS SUBEPITELIAL

● HIPERTROFIA E HIPERPLASIA
DEL MÚSCULO LISO

● ANGIOGÉNESIS E HIPERPLASIA
DE LAS CÉLULAS SECRETORAS
DE MOCO

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 Síntomas clínicos
a) Tos. Es el síntoma más frecuente y persistente, suele ser seca e
irritativa al inicio para volverse posteriormente productiva

b) Sibilancias. La presencia de sibilancias es uno de los síntomas más

característicos.

c) Disnea. Se presenta de forma episódica y variable, está relacionada con

la intensidad del cuadro y acompaña al resto de los síntomas.

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 VÍAS DE
ADMINISTRACIÓN DE
FÁRMACOS A LOS
PULMONES
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 PARENTERAL
ORAL INHALACIÓN
Individuos muy Es la vía preferida
graves que son para la administración
La dosis oral es
incapaces de de agonistas β2 y
mucho más elevada
absorber fármacos corticosteroides.
que la dosis
del tubo digestivo.
inhalada necesaria Son eficaces con
para lograr el mucho menor riesgo de
Los efectos
mismo efecto (e son efectos secundarios
secundarios son sistémicos
más comunes los frecuentes por las
efectos secundarios altas El tamaño óptimo para
de tipo sistémico. concentraciones que las partículas se
depositen en las vías
plasmáticas.
respiratorias es de 2 a
5 µm

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BRONCODILATADORES

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1. Producen in vitro la relajación del
músculo liso contraído, de las
vías respiratorias,
2. Causan corrección inmediata de la
obstrucción de la vía respiratoria
3. Previene la broncoconstricción

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• Agonistas adrenérgicos β2
(simpaticomimético) CLASES
• Teofilina (una metilxantina)
• Fármacos anticolinérgicos
(antagonistas de los
receptores muscarínicos)

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 Agonistas
adrenérgicos β2
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Tratamiento preferido
● Son los
broncodilatadores más
eficaces
● TIenen efectos
secundarios mínimos

Desarrollo a partir de catecolaminas por sustituciones en el núcleo catecol y en las cadenas laterales
ocasionan selectividad del receptor β2
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Modo de acción
La ocupación de receptores β2 por agonistas
causa la activación de la vía Gs
-adenililciclasa-cAMP-PKA

● Broncodilatación en el músculo liso de

las vías respiratorias

● Relajan tiras de tejido pulmonar

● Inhibe la liberación de mediadores de

broncoconstricción

● Prevención de liberación de mediadores

a partir de células cebadas (efecto
antiinflamatorio)
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Uso clínico
Agonistas β2 de acción corta Agonistas β2 inhalados de
acción prolongada.

● Tenen acción
● Inhalados - Los más
broncodilatadora de
utilizados
más de 12 h
● Sin efectos secundarios
● Protegen contra la
significativos
broncoconstricción por
● Acción rápida
un periodo similar
● broncoprotección (frío,
● Mejoran el control del
ejercicio, alérgenos)
asma

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EFECTOS SECUNDARIOS

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SALBUTAMOL
Agonista β2 adrenérgico

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INDICACIONES
● Asma bronquial
● Broncoespasmo reversible y otros
procesos asociados a obstrucción
reversible de las vías respiratorias
como; bronquitis y enfisema
pulmonar, bronquiectasia e
infecciones pulmonares.
● Alivio de la crisis de disnea aguda
debido a broncoconstricción.

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 EMBARAZO
Debe considerarse su administración durante
el embarazo si el beneficio esperado para la
madre es mayor que cualquier posible riesgo
para el feto.

- Ha mostrado ser potencialmente

teratógeno

- No se recomienda su utilización en madres en

periodo de lactancia

Categoría de riesgo C
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 DOSIS
JARABE 100ml=40mg

ADULTOS 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al

día, Cada dosis individual
puede ser aumentada
gradualmente, tanto como 8
mg.

NIÑOS CADA 6/8HRS

2-5 AÑOS: 2.5ml

6-12 5ml

MAYORES DE 12 5-10 ml 3 o 4 veces al día

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 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen: 0.11475 g ó 0.12745 g

ADULTOS
Alivio del broncospasmo agudo y periodos 1 inhalación en dosis única pudiendo
intermitentes de coma: incrementarse a 2 inhalaciones en caso
necesario. Dosis máxima (200-228 mcg)
cada 4-6 horas.

Broncospasmo por ejercicio físico o por 1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes.

exposición a alergeno:

NIÑOS
Alivio del broncospasmo agudo y periodos 1 inhalación aumentando la dosis si la
intermitentes de asma causada por respuesta es inadecuada. No se deben
ejercicio: superar 4 inhalaciones diarias.

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 POR
ORAL
INHALACIÓN
● Actúa de forma local a nivel pulmonar,
● Se absorbe en la parte alta del tubo ● Más del 85% de la dosis es deglutida
digestivo (susceptible de absorción sistémica)
● Su efecto comienza en 5 a 15 minutos ● Asimismo, el comienzo de la acción se
después de su ingestión produce a los 5-15 minutos,
● Su concentración máxima es de 2-3 ● Efecto terapéutico máximo 30-90
horas minutos.
● Su duración de acción de 4-6 horas ● Duración de la acción es de 3-4 horas.
● Se metaboliza a nivel hepático ● La concentración plasmática máxima
formando metabolitos inactivos. se alcanzó de 2-4 horas.
● Se excrecta en orina y heces en 75% y ● Aproximadamente 72% de la dosis
después de las 72 horas. inhalada se excreta con la orina en 24
horas.

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 Interacciones
medicamentosas
1. No debe ser administrado junto con
betabloqueadores no selectivos como
propranolol.

2. Los derivados de las xantinas pueden

agravar los ataques de asma por sí mismos,
por lo que se sugiere no administrarlos
juntos, ni con inhibidores de la MAO.

3. Con metildopa y teofilina potencia su efecto.

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SALMETEROL
Agonista β2 adrenérgico

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 Agonista selectivo de acción
prolongada

Efecto de larga duración, al menos de 12

horas o más.
Nunca se utilizan como único tratamiento
del asma. Se usan junto con los
glucocorticoides inhalados (GCI)

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 INDICACIONES

Tratamiento regular a largo plazo de la

obstrucción reversible de vías respiratorias por
asma y bronquitis crónica (EPOC).

Asma: pacientes tratados con corticoides que

requieran además un agonista-ß de larga
duración.

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 Mantenimiento y prevención de los síntomas de asma (por ejemplo, la
profilaxis de broncoespasmos)

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: 42 mg (2 inhalaciones orales) de

salmeterol dos veces al día, mañana y
tarde, con aproximadamente 12 horas de
diferencia

Administración por inhalación de polvo oral para inhalación

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 4 AÑOS 50 microgramos (1 inhalación oral) de

salmeterol dos veces al día, mañana y
tarde, aproximadamente con 12 horas de
diferencia

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Prevención del broncoespasmo asociado a la enfermedad pulmonar obstructiva
crónica (EPOC) incluyendo bronquitis crónica y enfisema:

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: 42 mg (2 inhalaciones orales) de

salmeterol dos veces al día, mañana y
tarde, con aproximadamente 12 horas
de diferencia.

Administración por inhalación de polvo oral para inhalación

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 4 AÑOS 50 microgramos (1 inhalación oral) de

salmeterol dos veces al día, mañana y
tarde, aproximadamente con 12 horas de
diferencia

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 PREVENCIÓN DEL BRONCOESPASMO INDUCIDO POR EJERCICIO

Administración por inhalación de un aerosol presurizado

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 12 AÑOS: Se recomiendan dos inhalaciones (42

mg) de salmeterol por lo menos 30-60
minutos antes del ejercicio.

Administración por inhalación de polvo oral para inhalación

ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 4 AÑOS 50 microgramos (1 inhalación oral) de

salmeterol 30 a 60 minutos antes del
ejercicio

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 PRECAUCIONES

El salmeterol se clasifica dentro de la categoría de

riesgo C en el embarazo.

La seguridad y eficacia de salmeterol no se han

establecido en niños menores de 4 años de edad.

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Antagonista
de los
receptores
muscarínicos
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La acetilcolina es un neurotransmisor
clave que actúa en un amplio número
de tejidos y procesos fisiológicos.

RECEPTORES
MUSCARÍNICOS
Se han identificado cinco subtipos diferentes de
receptores muscarínicos de acetilcolina

● Tienen diferentes ubicaciones anatómicas en la

periferia y en el SNC

● Diferentes especificidades químicas.

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 RECEPTOR MUSCARÍNICO

Son receptores acoplados a proteína G.

Las respuestas a los agonistas muscarínicos
son más lentas; pueden ser excitadoras o Los receptores
muscarínicos tienen la
inhibidoras y no están necesariamente capacidad de ligar tanto
vinculadas con cambios en la permeabilidad acetilcolina como
muscarina.
para iones.

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IPATROPIOFármacos anticolinérgicos
(antagonistas de los receptores muscarínicos)

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 INDICACIONES
1.- Adyuvante en el tratamiento de broncoespasmo
grave o en los casos de crisis moderada que no
responda al tratamiento inicial con agonistas b2
adrenérgicos (A).

2.- Alivio sintomático de la rinorrea en la rinitis

alérgica y no alérgica (A).

3.-Lactantes y recién nacidos prematuros afectos de

displasia broncopulmonar (E: o昀昀-label).

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 FARMACOCINÉTICA
Excretada en las heces
Los efectos aparecen a los
sin alterar.
15-30 minutos de su
inhalación y permanecen
Absorbe algo menos
entre 4 y 5 horas.
del 20% de la dosis
administrada

La semi-vida de Aproximadamente el 50% de la

eliminación es de unas 2 pequeña porción del fármaco
horas. que se absorbe, se elimina en la
orina sin alterar.
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 DOSIS
Tratamiento y prevención de los broncoespasmos
Adultos y niños de > 14 años:

2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3—4 veces al día,

Aerosol administradas a intervalos de al menos 4 horas. Las dosis

máximas en adultos son de 216 µg (equivalentes a 12
pulverizaciones) en 24 horas.

Solución para nebulización Adultos: 500 µg (un vial) 3 o 4 veces al día a través de
un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas entre 6 y
8 horas.

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 Tratamiento adyuvante del asma en combinación con otros
broncodilatadores
Adultos y niños de > 14 años:

2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 4 veces al día.

Aerosol DOSIS MÁXIMA: 3 pulverizaciones cada 6 horas.

Niños de 3 a 14 años:

1—2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3 o 4 veces al

día

Adultos y niños de > 14 años: 500 µg a través de un

nebulizador 3 o 4 veces al día

Solución para nebulización Niños de < 14 años: 125—250 µg a través de un

nebulizador 3 o 4 veces al día

Neonatos: 25 µg/kg/dosis a través de un nebulizador 3

veces al día.
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 Tratamiento sintomático de la rinorrea
Administración intranasal (solución nasal al 0.06%):

Adultos y adolescentes > 12 años: dos pulverizaciones

Rinorrea asociada al (42 µg/pulverización) en cada fosa nasal 3 o 4 veces al
día. DOSIS MÁXIMA: 504—672 µg. (12)
resfriado común
Niños de 5—11 años: 2 pulverizaciones (42
µg/pulverización) en cada fosa nasal 3 veces al día.
DOSIS MÁXIMA: 504 µg/día.(12)

Administración intranasal: (solución nasal al 0.03%):

Adultos y niños de > 6 años: 2 pulverizaciones (21

Rinorrea asociada a la rinitis µg/pulverización) en cada fosa nasal 2 o 3 veces al día.
DOSIS MÁXIMA: 168—252 µg/día (8)
alérgica o no alérgica

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TIOTROPIOFármacos anticolinérgicos
(antagonistas de los receptores muscarínicos)

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 INDICACIONES
● EPOC (Incluyendo bronquitis crónica y
enfisema)

Terapia de disnea asociada, mejoría de

calidad de vida comprometida por EPOC
y reducción de exacerbaciones

● ASMA
Sintomáticos; a pesar de los
corticoesteroides

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FARMACOCINÉTICA
CIRCULACIÓN SISTÉMICA
ABSORCIÓN: BIODISPONIBILIDAD: 2 -3%
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS: 5 A 7
MINUTOS DESPUÉS DE INHALAR

DISTRIBUCIÓN: UNIÓN PLASMÁTICA: 72%

BIOTRANSFORMACIÓN: EXCRECIÓN URINARIA: 74%

ELIMINACIÓN: VÍA RENAL

27 A 54 HORAS - EPOC
34 HORAS - ASMA
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 EMBARAZO Y LACTANCIA

Es preferible evitar el uso de tiotropio

durante el embarazo.

No debe usarse en mujeres embarazadas o

que estén lactando, a menos que el beneficio
esperado sea mayor que cualquier posible
riesgo para el niño por nacer o para el
lactante.

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 DOSIS
12 y 17 años
6 - 17 años de
edad: con asma
Inhalación de grave
solución Como
pulverizada adición a
obtenida a partir corticoestero
de 2 disparos, ides
una vez al día, a Adultos con 6 y 11 años con
asma: inhalados.
la misma hora. asma grave
inhalación de 2 Como adición
disparos, una
a
vez al día, a la
misma hora corticoesteroi
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CORTICOSTEROIDES

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 Glucocorticoides
Glucocorticoides Efectos
Corteza suprarrenal ❏ antiinflamatorios
❏ anticrecimiento
mineralocorticoides ❏ inmunosupresor

Interactuar en la
transcripción de genes
blancos

Receptor de receptores nucleares, esteroides, esteroles,

glucocorticoides tiroides, ácido retinoico y receptores huérfanos
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 glucocorticoides Inhalados
tratamiento del asma:
inhibición de citocinas inflamatorias

inhibición de la infiltración de
las vías respiratorias
asmáticas por linfocitos,
eosinófilos y mastocitos

❏ reduce hiperreactividad bronquial fobia esteroidea

❏ reduce frecuencia de exacerbaciones
del asma
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 beclometasona
DOSIS en caso de efectos adversos:
1. osteoporosis
- Dosis diaria promedio: 800mgr 2. cataratas
3. reducir el crecimiento en
- 50 mcg ó 250 mcg de dipropionato niños
de BECLOMETASONA por disparo.

se deposita en la orofaringe y se
traga y pasa por metabolismo de
primer paso.

1. candidiasis orofaríngea
2. hipersensibilidad
3. nerviosismo
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4. edema
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fluticasona budesonida
Adultos y > 65 años: 1 a 2 mg dosis total diaria.
Asma leve: 100 a 250 μg, 2
veces al día. Niños mayores de un año: 0.250 a 0.500 mg dosis
total diaria.
Asma moderada: 250 a 500
μg, 2 veces al día. Rango de dosis en mantenimiento.

Asma severa: 500 a 1000 μg, Adultos y > 65 años: 0.500 a 4 mg dosis total diaria.
2 veces al día. En casos muy severos la dosis puede incrementarse
aún más.

Niños mayores de un año: 0.250 a 2 mg dosis total

diaria.

Reacciones
1. candidiasis orofaríngea
reacciones inmediatas y tardías de
2. hipersensibilidad hipersensibilidad incluyendo erupción (rash),
3. nerviosismo dermatitis por contacto, urticaria y
4. edema muy raramente angioedema. Nerviosismo inquietud,
depresión y alteraciones en el
comportamiento.
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cap 20 y 39, katzung, farmacología

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ANTILEUCOTRIENOS

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INHIBIDORES DE LOS
LEUCOTRIENOS
Leucotrienos Cistenil leucotrienos
Son un grupo de metabolitos Eosinófilos
derivados del ácido araquidónico Basófilos
que se forman por la vía de la Mastocitos Leucotrienos + cisteína
5-lipooxigenasa. Macrófagos

Los cisteinil leucotrienos C 4 , D 4 , y

E 4 activan el receptor de cisteinil
leucotrienos tipo 1 (CysLT 1 )

- Inflamación
- Estimulan secreción de moco
- Aumentan el colágeno
- Proliferación y contracción
del músculo liso
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INTERRUPCIÓN DE LA VÍA DE LOS LEUCOTRIENOS
INHIBICIÓN DE LA INHIBICIÓN DE LA UNIÓN DE LA
5-LIPOOXIGENASA LTD4

Evita la síntesis de Evita la unión de LTD4 a su receptor

leucotrienos en los tejidos blancos

ZILEUTÓN MONTELUKAST / ZAFIRLUKAST

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 SÍNTESIS Y EFECTOS DE LOS LEUCOTRIENOS Y
LOCALIZACIÓN DE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

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 MONTELUKAST
Ampliamente prescrito en atención Utilizada para tratar a niños, especialmente con los que
Alternativa para ICS
primaria tienen rinitis alérgica sintomática concurrente

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 Provoca broncodilatación 2 horas después de su administración

RÁPIDA ABSORCIÓN
ABSORCIÓN CONCENTRACIÓN PLASMÁTICA: 3 HORAS
BIODISPONIBILIDAD: 64%

Se metaboliza ampliamente. Sus

concentraciones plasmáticas son
BIOTRANSFORMACIÓN indetectables en estado de equilibrio en
adultos y niños

Más del 99% con unión a proteínas

DISTRIBUCIÓN plasmáticas
Vol. de distribución: 8 a 11 L

86% - vía biliar; 5 días después

ELIMINACIÓN < 0.2% en orina
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 CONTRAINDICACIONES
Menores de 6 meses - ADULTOS DE 15 O MAYORES CON ASMA Y
Ataques agudos de asma RINITIS ALÉRGICA ESTACIONAL : 10mg
comprimidos diarios. por las noches

DOSIS
Hipersensibilidad al
- NIÑOS DE 6 A 14 AÑOS CON ASMA O RINITIS
componente ALÉRGICA NO ESTACIONAL : 5mg masticables
diarios, por las noches
- NIÑOS DE 2 A 5 AÑOS CON ASMA O RINITIS
EFECTOS SECUNDARIOS ALÉRGICA NO ESTACIONAL: 4mg granulado
Cefalea, dolor abdominal, diario, por las noches
somnolencia
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ANTIHISTAMÍNICOS

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Histamina

● Amina primaria derivada del

imidazol
● La mayor fuente de histamina
en el cuerpo humano son los
mastocitos titulares
● El papel de la histamina en la
respuesta inmunitaria y en la
inflamación.
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Receptores de la histamina

receptores H1

Se han identificado tres

Receptores H2
tipos de receptores para
la histamina.
Receptores H3

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Antistaminicos h1
La clasificación tradicional
según la estructura
Anticolinérgicos o antiserotoninérgicos.

propiedades
Como es la presencia o ausencia de efectos
farmacológicas con
sedantes
importancia clínica

Su capacidad para atravesar la barrera

hematoencefálica o para inhibir la degranulación
mastocitaria.
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ANTAGONISTA DE LA HISTAMINA
Los antagonistas de H1 se Duracion de accion efectiva
dividen convenientemente
en agentes de primera y
Absorcion rápida
segunda generación.

Son ampliamente
metabolizados
Se distribuyen de
modo amplio en
todo el cuerpo
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Anthistaminicos h1: Primera generacion

Características farmacocinéticas

● Absorción por vía oral.

● Acción más duradera.
● Metabolizados por el hígado
● Misma acción terapéutica
● Diferencia e intensidad de los
efectos secundarios.

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Anthistaminicos h1: Segunda generacion

Características farmacocinéticas ● Atraviesan en pequeña

proporción la barrera
hematoencefálica
● Se metabolizan en
compuestos activos
● Su accion dura de 12 a 14
horas
● Todos se eliminan por la
orina

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Efectos de los antagonistas H1
Sedación ● Un efecto comun de los H1
● Sea útil como somnifero
● Dosis normales
● Dosis toxicas
● H1 de segunda generación
tienen pocas o ninguna
acción se- dante o
estimulante

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Efectos de los antagonistas H1
Acciones antináuseas
y antieméticas:
● Antagonistas h1 de primera
generación: cinetosis ya
presente

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MEDICAMENTOS
Dosis
Adultos: 4-8 mg/Dia

Clorfenamin Cuadros

a
alérgicos

Se absorbe bien tras la administración oral o parenteral.

Su une a las proteínas plasmáticas es de 72 por ciento.
Se metaboliza en el hígado.
Su vida media es de 12 a 15 horas.
La duración de la acción es de 4 a 25 horas.
Se elimina por vía renal.

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MEDICAMENTOS Dosis: 5-10 mg en adultos al
dia.

Cetirizina
Alergias
inmediatas

● Antagonismo competitivo/agonismo inverso en los

receptores H1
● sedación y arritmias en sobredosis
● cetirizina logra penetrar muy poco al sistema
nervioso

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MEDICAMENTOS
loratadina Antialergico
DOSIS: LORATADINA (5-10 mg ) una vez al
día.

● Antagonista h1 de segunda
gerneracion.
● Su efecto terapéutico inicia en25 a 30
min. y persiste por más de 12 h.
● Su vida media es de 7.8 a 11 h
● Es un profármaco
● Funciona contra
● contraindicaciones
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MUCOLÍTICOS

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 Las secreciones también son un mecanismo defensivo del organismo
para proteger las vías respiratorias de agentes externos y para lubrificar
y mantener unas condiciones de humedad adecuadas.

Nunca deben descuidarse la

medidas primarias esenciales:

Fisioterapia respiratoria Tratamiento de la infección

Hidratación adecuada Supresión del tabaco

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 AMBROXOL

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 Se metaboliza en el hígado
Se absorbe a través de la mucosa
gastrointestinal

Alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 60 min.

Utilidad como
expectorante/mucolítico

Su vida media de eliminación es de

Se elimina en la orina y heces.
22 h.
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 Indicaciones Contraindicaciones y precauciones

Bronquitis aguda Hipersensibilidad al ambroxol

Bronquitis crónica úlcera péptica

Bronquiectasia y Neumonía Durante el embarazo.

Reacciones adversas

Náusea

Vómito Reacciones alérgicas.

Diarrea

Cefalea. Descargado por Aimee ([email protected])

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Advertencias para el paciente

Elimínense las secreciones para

evitar acumulación excesiva. Se
evitarán olores que produzcan
náusea.

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 Vía de administración y dosis

Adultos: Niños:

Oral. Inicial, 30 mg cada 8 h; Oral. Menores de dos años, 7.5 mg

después, 30 mg cada 12 h. Cápsulas de la solución oral cada 12 h; mayores
de liberación controlada, 75 mg cada de cinco años, 15 mg cada 8 h.
24 h. Descargado por Aimee ([email protected])

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 Presentaciones

AXOL. BAYER. Cápsulas. Cada Jarabe. Cada 100 ml de jarabe

cápsula contiene 30 mg de clorhidrato contiene 300 mg de clorhidrato de
de ambroxol. ambroxol

Solución en gotas pediátricas. Cada

mililitro de solución en gotas BROXOL. CARNOT. Tabletas. Cada
pediátricas contiene 75 mg de tableta contiene 30 mg de clorhidrato
clorhidrato de ambroxol de ambroxol.

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DESCONGESTIONANTES

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Los descongestivos nasales actúan estimulando los
receptores adrenérgicos alfa del músculo liso de la
pared vascular, provocando una vasoconstricción
local y, por tanto, una disminución del edema nasal

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 Fenilefrina

vasoconstrictor

Receptores
alfa-1-adrenérgicos

El resultado general es una

reducción en el gasto cardíaco

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Indicaciones terapéuticas Fenilefrina

Tratamiento de la hipotensión Modo de administración Fenilefrina

durante la anestesia espinal
Administración parenteral.
Epidural o General
Inyección en bolo intravenoso
o perfusión intravenosa.
Hipotensión inducida por
fármacos

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 Contraindicaciones Fenilefrina

Hipersensibilidad a fenilefrina

Hipertensión severa o enfermedad vascular

periférica debido al riesgo de gangrena isquémica
o trombosis vascular

Concomitante con inhibidores no selectivos de la

monoaminooxidasa (MAO) (o dentro de las 2
semanas posteriores a su retirada) debido al
riesgo de hipertensión paroxística y posiblemente
de hipertermia mortal

Hipertiroidismo grave

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 Advertencias y precauciones, Fenilefrina

Niños, no establecida eficacia y

seguridad.

Diabetes mellitus. Aneurisma

Hipertensión arterial. Glaucoma de ángulo cerrado

Hipertiroidismo no controlado. Aterosclerosis, pacientes en edad

avanzada y pacientes con
Enfermedades coronarias y afecciones circulación cerebral o coronaria
cardíacas crónicas. comprometida

Insuficiencia vascular periférica no grave. Insuficiencia cardíaca grave o

shock cardiogénico
Bradicardia.

Bloqueo cardíaco parcial

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Insuficiencia hepática Fenilefrina Insuficiencia renal Fenilefrina

Embarazo-Fenilefrina Lactancia Fenilefrina

La administración de fenilefrina al Pequeñas cantidades de fenilefrina

final del embarazo o en el parto se excretan en la leche materna
puede potencialmente causar humana y la biodisponibilidad oral
hipoxia fetal y bradicardia puede ser baja.

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ANTITUSÍGENOS DE
ACCIÓN CENTRAL

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 TOS
La tos es un mecanismo fisiológico útil
para eliminar secreciones excesivas y
cuerpos extraños de las vías
respiratorias

Existen situaciones en las cuales la

tos no sirve para ningún propósito útil
y a su vez es molesta para el paciente,
evita el reposo y el sueño e impide el
apego terapéutico a otros fármacos
beneficiosos
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CLASIFICACIÓN DE LA TOS
TOS
PRODUCTIVA
es la que tiene
expectoración

TOS NO
PRODUCTIVA
no tiene expectoración

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 ETIOLOGÍA

❖ · Asma bronquial, bronquitis crónica y E.P.O.C.

❖ · Reflujo gastroesofágico
❖ · Rinitis y síndrome de goteo postnasal
❖ · Cuerpos extraños

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 MEDICAMENTOS
PRODUCEN
PRODUCEN TOS
BRONCOESPASMOS
● I.E.C.A ● A.I.N.E
● Antagonistas del receptor de AT2 ● Bloqueadores B adrenérgicos

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 ANTITUSÍGENOS

Varios fármacos disminuyen la tos como

consecuencia de sus acciones en el SNC,
incluidos los analgésicos opioides

Una dosis de 10 o 20 mg de codeína por vía oral,

aunque ineficaz para la analgesia, produce
efectos antitusígenos demostrables

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 CLASIFICACIÓN DE
ANTITUSIVOS
CENTRO DE LA RAMA AFERENTE DEL REFLEJO DE
TOS LA TOS
Opiodes Anestésicos locales

No opioides

RAMA EFERENTE DEL REFLEJO DE LA TOS

Antihistamínicos H1

Anticolinérgico Descargado por Aimee ([email protected])

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 OPIOIDES

● son los más usados como antitusivos

● producen adicción
● tienen otros efectos como analgesicos

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 CODEÍNA

• Actúa deprimiendo el centro de la tos

• Es analgésico y antidiarreico

antitusivo más usado

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 CODEÍNA
MECANISMO DE
DOSIS
ACCIÓN
Es agonista puro de receptores opioides de tipo adultos: 10-20 mg.c/ 4-6 hs. Máximo: 120
µ mg./d. Acción prolongada 50 mg. c/12 hs.

Tiene acción analgésica moderada-débil, Niños: 6-12 años: mitad de dosis; de 2-6 años:
antitusígena de acción central, por depresión 0,25 mg/kg c/ 6 hs.
del centro de la tos a nivel medular, y
antidiarreica por disminución del peristaltismo
intestinal
No usar en menores de 2 años

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 DEXTROMETORFANO
no actúa sobre los receptores de su potencia es casi igual a la
Es un D isómero de la
opioides de la codeína
codeína

el mecanismo por el cual el

no tiene propiedades dextrometorfano ejerce sus efectos
adictivas o analgésicas antitusígenos no está del todo claro

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 DEXTROMETORFANO
PRESENTACIONES

● líquida
● en jarabes
● cápsulas
● tiras solubles
● tabletas masticables
● combinaciones con
antihistamínicos,broncodilata
dores, expectorantes y
descongestivos. Descargado por Aimee ([email protected])

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 DEXTROMETORFANO
MECANISMO DE
DOSIS
ACCIÓN
Acción central; deprime el centro medular de la la dosis promedio de bromhidrato de
tos al disminuir la producción de taquicininas. dextrometorfano es de 10 a 30 mg tres a
Ligera acción sedante, sin acción narcótica ni
seis veces al día, sin exceder 120 mg por
analgésica.
día

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 DOSIS
Liberación estandar

● Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 mg PO cada 4 horas, o 30 mg PO cada 6-8 horas.
La dosis máxima diaria es de 120 mg, o como lo indique el médico.
● Niños 6-11 años: La dosis recomendada es de 5 a 10 mg por vía oral cada 4 horas, o 15 mg PO cada 6-8
horas. La dosis máxima diaria es de 60 mg, o como lo indique el médico.
● Niños 2-5 años: La dosis recomendada es 2,5-5 mg por vía oral cada 4 horas, o 7.5 mg PO cada 6-8 horas.
La dosis máxima diaria es de 30 mg, o como lo indique el médico. Niños <2 años: La dosis debe ser
individualizada por el médico

Administración oral (formulación oral de liberación prolongada):

● Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10 ml (2 cucharaditas) PO cada 12 horas, sin exceder de

20 ml / día.
● Niños 6-11 años: La dosis recomendada es de 5 ml (1 cucharadita) PO cada 12 horas, sin exceder de 10 ml /
día.
● Niños 2-5 años: La dosis recomendada es de 2,5 ml (½ cucharadita) PO cada 12 horas, sin exceder de 5 ml /
día. Niños <2 años: La dosis debe ser individualizada por el médico.

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 LÍMITES DE DOSIS
● Adultos: 120 mg/día PO

• Ancianos: 120 mg/día PO.

• Adolescentes: 120 mg/día PO.

• Niños de 6-11 años: 60 mg/día PO.

• Niños 2-5 años: 30 mg/ ía PO.

• Niños < 2 años: No hay información sobre la dosificación máxima disponible.

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 OTROS
ANTITUSÍGENOS
El benzonatato
La folcodina
es un derivado químico del
Aunque está relacionado desde el punto de vista poliglicol de cadena larga
estructural con los opioides, no tiene acciones relacionado con la procaína
opioides porque las sustituciones no son
Se encuentra disponible en forma
eliminadas por acción del metabolismo.
de cápsulas orales y la dosis es de
tiene una semivida larga y puede administrarse 100 mg tres veces al día; pueden
una o dos veces al día utilizarse con seguridad dosis altas
de hasta 600 mg/día.

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 FOLCODINA
MECANISMO DE
DOSIS
ACCIÓN
La Folcodina es una antitusivo de acción central, Adultos
por lo que posee acción depresora sobre el centro
tusígeno. 20 mg cada 8 horas

Niños

0.12-0.25 mg/kg cada 8 horas

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 BENZONATATO
MECANISMO DE
DOSIS
ACCIÓN
A nivel central, suprime la transmisión del Adultos
reflejo de la tos a nivel de la unión de las fibras
aferentes vagales y los nervios motores 100 mg cada 8 h. La dosis máxima no debe
medulares exceder de 600 mg al día.

Niños

Oral. No se ha establecido la dosificación para

menores de 10 años. Mayores de 10 años, véase
adultos.

Rectal. Mayores de 10 años, un supositorio de 50

mg cada 8 h

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BIBLIOGRAFÍA
Farmacología pulmonar. Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.), (2015).
Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e. McGraw-Hill.
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?bookid=1468&sectionid
=93496209

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