Beta bloqueadores y α-β block

•Los bloqueadores beta tienen afinidad para unirse a los RA-β y compiten con los agonistas
por el sitio de unión
•Causan el bloqueo de los receptores 1-2-3

•B1: se encargan de provocar la contracción del ❤.

•B2: se encargan de provocar la relajación del musculo liso bronquial.
•B-B selectivos: Bloquean los receptores B1.
 Provocan disminución de la FC, GC y PA
Mecanismo de
 Provocan una disminución de la renina, VOL sanguíneo y la resistencia vascular
acción Beta
periferica (RVP).
bloqueadores
•B-B no selectivos: no seleccionan a que receptor van a block y llegan a los B1, B2 y B3.
•Las consecuencias funcionales del bloqueo del RA-β1 en el corazón son bradicardia y mejora
del tiempo de llenado coronario durante la diástole, disminución de la demanda de oxígeno y
reducción de la renina
•el bloqueo de los RA-β2 o β3 impiden la broncodilatación mediada por el subtipo β2 y los
mecanismos cardioprotector y vasodilatador desencadenados por ambos subtipos
•Los bloqueadores beta «cardioselectivos» tienen mayor afinidad por el subtipo β1
•Los no cardioselectivos bloquean B1 y B2
Se absorben bien después de su admin oral, propranolol y meto.
Absorción
Concentración max de 1-3 h después de su ingestión
Presentan un metabolismo hepático extenso con biodisponibilidad baja.
Farmacocinética Biodisponibilidad
Existe más () de fármaco a nivel sanguíneo a mayores dosis
Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volúmenes.
Distribución
Cruzan la BHE como el propranolol ya que es lipofílico.
B-B no Px hipersensibles, asma bronquial, Epoc, ICC, Blokcs 2° y 3° y enfermedad
Contraindicaciones selectivos severa del nodo sinusal
B-B selectivos: Px hipersensibles, ICC severa, HTA pulmonar.
Bradicardia, hipotensión, edema, disnea, vértigo, disminución del libido,
No selectivos
depresión, confusión, dolor retroesternal.
Efectos adversos
Bradicardia, cansancio, vértigo, alteraciones gastrointestinales, EMI,
selectivos
insomnio y disminución de la capacidad sexual
•Provocan antagonismo selectivo sobre los receptores α-1 adrenoreceptores y no selectivos
sobre los β-adrenoreceptores.
•Bloquea a los alfa-adrenoreceptores
Mecanismo de •Bloquea indiscriminadamente a los β-adrenoreceptores.
acción α-β block •Block a los adrenoreceptores B1, B2 y B3 llevando a una disminución de la
FC llevando a la disminución de la PA
SN simpático
•Block a los alfa-1-adrenoreceptores causando una disminución de la
resistencia vascular periferica y disminuyendo la PA
Asma, ICC, BAV, bradicardia, vértigo, angioedema, Sx de Raynaud, hiperpotasemia,
contraindicaciones
hipoglicemia, hipotensión, Hipertrigliceridemia, crisis de stock Adams
Biodisponibilidad
Fármaco Vida media Metabolismo Excreción
oral
Propranolol 25% 3-5h Hepático Renal
Timolol 35% 10-20h --------------------- Renal
Labetalol 20% 4-6h Hepático Renal
Carvedilol ----------- 7-10h Hepático Renal
Esmolol ----------- 8 min Plasma Renal
Metoprolol 40% 3-4h Hepático Renal
Nadolol 35% 10-20h --------------------- Renal
 Calcio antagonistas
Block los canales de Ca2+ pero principalmente el canal L, ya que están en el miocardio, nodo
AV, y células del musculo liso.

•♥: provocan la relajación del musculo, causando una disminución de la PA, y resistencia
vascular periferica
MA
•Vasos: aquí van a provocar vasodilatación, disminución de la PA y la resistencia vascular
periferica.
•Dihidropiridinas: solo actúan a nivel de los vasos.

•No dihidropiridinas: actúa a nivel de los vasos y del ♥

•Buena absorción oral (>90%)
•Primer pasaje hepático importante: tienen un primer pasaje hepático importante, salvo la
amlodipino, siendo ésta una de las explicaciones de su mayor vida media (VM) plasmática por
encima de 30 horas y acción prolongada
•Biodisponibilidad plasmática del 30-40%
Farmacocinética •Gran unión a proteínas plasmáticas
•VM plasmática entre 3 y 6 horas
•Metabolismo hepático
•se concentran en la matriz lipídica de la membrana, y desde allí difunden lentamente a los
canales logrando también efectos mayores a 24 hs
•En las disfunciones hepáticas todos deben ajustar y reducir dosis
GMI, IAM, diarrea, hipotensión, taquicardia, congestión nasal,
Dihidropiridinas
estreñimiento
Efectos adversos
BAV, estreñimiento, Rx alérgicas, hipotensión, náuseas, debilidad,
No Dihidropiridinas
edema.
Hipersensibilidad, hipotensión, shock cardiogénico, cardiopatía
Dihidropiridinas isquémica,
Amlodipino No usar en lactantes y en embarazadas
contraindicaciones
BAV 1° y 2°
No Dihidropiridinas Verapamilo Causa constipación en ansíanos y bradicardia
Diltiazem No usar en IAM transmural con onda Q
Fármaco NO y
Biodisponibilidad Semivida Indicaciones Dosis
dihidropiridinas
Amlodipino 65-90% 30-50 Angina y HTA 5-10mg al día
Nicardipino 35% 2-4 Angina y HTA 20-40mg cada 8h
Angina, HTA, fenómeno de 3-10 ug/kg IV.
Nifedipino 45-70% 4
Raynaud 20-40mg cada 8h
Angina, HTA, fenómeno de 75-150 ug/kg IV.
Diltiazem 40-65% 3-4
Raynaud 30-80 mg cada 6h
Angina, HTA, arritmias, 75-150 ug/kg IV
Verapamilo 20-35% 6
migrañas 80-160mg cada 8h