UPAP

UNIVERSIDAD POLITÉCNICA Y ARTÍSTICA DE PARAGUAY

Alumno: Arcadio Ferreira Rotela

Profesora: Lic. María Griselda Paredes

Carrera: Psicología

Materia:
Farmacología I - 1435 (M)

Tercer año: 2024

1-Conceptualiza

2-Fármaco

3-Medicamento

4-Especialidad farmacéutica

5-Farmacología terapéutica´

6-Toxicología

7-Farmacodinamia

8-Farmacocinética´

9-Fármaco agonista

10-Fármaco antagonista

11-Mencionar el Objetivo primordial de la Farmacología

Citar el proceso terapéutico

12- Qué son los receptores y cuáles son sus respuestas funcionales

13- Cuáles son las acciones de fármacos antagonistas, describe cuales son los
subtipos

describe brevemente lo que sigue a continuación ...pág. 34

1-1 Procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo/34

2-2 Mecanismos de transporte de fármacos a través de las membranas

celulares pág. 34

3-3 Absorción pág. 35

4-4 Distribución pág. 36

5-5 Metabolismo pág. 38.

6-6 Excreción pág. 40

1- Conceptualiza

La farmacología es una rama de las ciencias farmacéuticas que estudia la

historia, el origen, las propiedades fisicoquímicas, los efectos fisiológicos, los
mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la biotransformación, la
excreción y el uso terapéutico de las sustancias químicas que interactúan con
los organismos vivos. En un sentido más estricto, se considera la farmacología
como el estudio de los fármacos, sea que esas tengan efectos beneficiosos o
bien, tóxicos. La farmacología tiene aplicaciones clínicas cuando las sustancias
son utilizadas en el diagnóstico, prevención y tratamiento de una enfermedad o
para el alivio de sus síntomas. La farmacología es la ciencia que se ocupa del
estudio integral de los medicamentos. Su finalidad es estudiar cada reacción
química y física de los productos previamente creados, probados y empleados
en un organismo vivo con anomalías específicas, de manera que se pueda
encontrar la cura de una o varias enfermedades. Además, la farmacología es la
ciencia que estudia los productos farmacológicos o sustancias químicas, sus
efectos biológicos, composición, sus fuentes y propiedades químicas. Es
importante mencionar que los medicamentos son una parte fundamental de la
vida cotidiana, y sus usos van desde ayudar a aliviar un dolor de cabeza hasta
bajar la presión arterial para prevenir una enfermedad cardíaca. La
farmacología es el estudio de estos medicamentos y cómo afectan a las
personas que los toman para tratar o controlar una enfermedad o un trastorno.

2- Fármaco

Es en sentido amplio, toda sustancia química capaz de interactuar con un

organismo vivo. En sentido más restringido, y en el que se considerará en esta
obra, es toda sustancia química utilizada en el tratamiento, la curación, la
prevención o el diagnóstico de una enfermedad, o para evitar la aparición de un
proceso fisiológico no deseado. Un fármaco es una sustancia usada para tratar,
prevenir o diagnosticar enfermedades. Se administra de varias formas, como
vía oral, inyectable o tópica. tipos comunes de fármacos analgésicos alivian el
dolor ibuprofeno, paracetamoles antibióticos tratan infecciones bacterianas
amoxicilina antivirales tratan infecciones virales (aciclovir) antihipertensivos
controlan la presión arterial (enalapril controlan el azúcar en sangre
(metformina) proceso de desarrollo antidiabéticos investigación preclínica
pruebas en laboratorio y animales, ensayos clínicos fase I seguridad en
voluntarios sanos, fase II eficacia y efectos secundarios en pacientes. fase III
confirmación de eficacia y seguridad en un grupo amplio, probación evaluación
por autoridades sanitarias posts de vigilancia monitoreo a largo plazo.

3- Medicamento

Medicamento es la sustancia medicinal y sus asociaciones o combinaciones

destinadas a ser utilizadas en personas o animales, que tenga propiedades
para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar enfermedades, o para
modificar funciones fisiológicas, es decir, el medicamento es el principio activo
(o el conjunto de ellos) elaborado por la técnica farmacéutica para su uso
medicinal. Desde las civilizaciones antiguas, se han utilizado productos de
origen vegetal, mineral, animal o sintéticos con el objetivo de mejorar la salud.
Hoy en día, los medicamentos se presentan en diversas formas farmacéuticas
y se administran tanto en entornos clínicos como industriales.

4- Especialidad farmacéutica

Especialidad farmacéutica es el medicamento de composición información

definidas, y de forma farmacéutica y dosificación determinadas, preparado para
su uso medicinal inmediato, dispuesto y acondicionado para su dispensación al
público, es decir, el envasado o el preparado concreto que se adquiere en la
farmacia. La especialidad farmacéutica es el antiguo término que se utilizaba
en la Ley del Medicamento de 1990 en España. Se refería a un medicamento
con composición e información definidas, forma farmacéutica y dosificación
determinada. Estaba preparado para su uso medicinal inmediato, dispuesto y
acondicionado para su dispensación al público. Sin embargo, este término ha
sido reemplazado en gran medida por la que utiliza simplemente el término
“medicamento”. La Especialidad Farmacéutica Genérica (EFG), también
conocida como medicamento genérico, tiene la misma forma farmacéutica e
igual composición cualitativa y cuantitativa en sustancias medicinales que otra
especialidad de referencia.

5- Farmacología terapéutica´

El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y hacerlo de

un modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un
buen diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un profundo
conocimiento de qué hacen los fármacos, cómo lo hacen en la situación
patológica concreta del paciente, y qué problemas pueden plantear. Para ello
es preciso programar la acción terapéutica con el mismo esfuerzo que se aplica
para desarrollar el proceso diagnóstico. El desarrollo de la química, la fisiología,
la bioquímica y la tecnología analítica ha permitido aislar productos
enormemente activos de las fuentes naturales y, sobre todo, diseñar y sintetizar
nuevos compuestos, analizar sus acciones y efectos a todos los niveles
posibles de organización de la sustancia viva y conocer los procesos que
siguen a su paso por el organismo. Esto ha significado una explosión en la
producción de fármacos con gran actividad terapéutica, un cúmulo de
información no siempre bien asimilable y, sobre todo, unas posibilidades de
aplicación rigurosa, objetiva e individualizada a las características de cada
paciente. La farmacología terapéutica es una rama de la medicina que se
ocupa del estudio de los fármacos y su uso en el tratamiento de enfermedades.
Abarca desde el conocimiento de cómo los fármacos interactúan con el
organismo a nivel molecular hasta su aplicación práctica en el diagnóstico,
prevención y tratamiento de enfermedades. Objetivos de la farmacología
terapéutica. Comprender los mecanismos de acción de los fármacos. Esto
permite a los profesionales de la salud predecir cómo un fármaco afectará al
organismo y elegir el tratamiento más adecuado para cada paciente.
Desarrollar nuevos fármacos: La investigación en farmacología terapéutica es
fundamental para el desarrollo de nuevos medicamentos más eficaces y
seguros. Optimizar el uso de los fármacos existentes: La farmacología
terapéutica ayuda a los profesionales de la salud a utilizar los fármacos
existentes de la manera más eficaz y segura posible. Áreas de estudio de la
farmacología terapéutica farmacocinética estudia la absorción, distribución,
metabolismo y excreción de los fármacos en el organismo, farmacodinámica
estudia los efectos de los fármacos en los tejidos y órganos del organismo,
toxicología estudia los efectos nocivos de los fármacos en el organismo,
farmacoterapia estudia el uso de los fármacos en el tratamiento de
enfermedades. La farmacología terapéutica es una disciplina esencial para la
práctica de la medicina. Permite a los profesionales de la salud brindar a sus
pacientes una atención médica segura y eficaz.

6- Toxicología

La toxicología estudia los efectos nocivos o tóxicos de los fármacos, así como
los mecanismos y las circunstancias que favorecen su aparición. Dada la
amplia definición de fármaco, la toxicología abarca toda la ciencia relacionada
con los efectos nocivos de cualquier producto químico. Su importancia en el
mundo actual es evidente por la agobiante difusión de compuestos químicos en
producto agrícolas, industriales, atmósfera, etc. La toxicología es la ciencia que
estudia los efectos adversos de los agentes químicos, físicos y biológicos en
los organismos vivos y el ecosistema, así como la manera de prevenir y tratar
la intoxicación que puedan producir. Su campo de estudio incluye una variedad
de sustancias como medicamentos, drogas, venenos, contaminantes y
productos químicos industriales. ramas de la toxicología clínica, se centra en el
diagnóstico y tratamiento de las intoxicaciones en seres humanos, toxicología
forense se utiliza en investigaciones legales para determinar la causa de
muerte o la implicación de sustancias tóxicas en delitos, toxicología ambiental
estudia los efectos de los contaminantes ambientales en los seres vivos y en
los ecosistemas, toxicología ocupacional examina la exposición a sustancias
tóxicas en el lugar de trabajo y sus efectos en la salud de los trabajadores,
toxicología alimentaria. Analiza la presencia de toxinas en los alimentos y su
impacto en la salud humana. principios básicos dosis respuesta la relación
entre la cantidad de una sustancia y la severidad del efecto producido.
Absorción, distribución, metabolismo y excreción procesos que determinan la
cantidad de un tóxico que llega a su sitio de acción y su eliminación del
organismo. Toxicidad aguda y crónica efectos adversos que ocurren en un
corto período de tiempo versus aquellos que resultan de exposiciones
prolongadas. Evaluación de toxicidad para evaluar la toxicidad de una
sustancia, se utilizan diversos métodos y pruebas, tales como pruebas in vitro
experimentos realizados en cultivos celulares o tejidos, pruebas in vivo
experimentos realizados en organismos vivos, como animales de laboratorio.
Modelos computacionales simulaciones que predicen la toxicidad basándose
en datos existentes, aplicaciones de la toxicología desarrollo de medicamentos
evaluación de la seguridad de nuevos fármacos antes de su aprobación.
Regulación y legislación establecimiento de límites seguros de exposición a
diversas sustancias. Respuesta a emergencias manejo de incidentes de
intoxicación y desastres ambientales. métodos de tratamiento el tratamiento de
las intoxicaciones puede incluir. Descontaminación eliminación del tóxico del
cuerpo o del entorno (por ejemplo, lavado gástrico). Antídotos sustancias que
neutralizan los efectos del tóxico. soporte vital mantenimiento de las funciones
vitales mientras el cuerpo se recupera del efecto tóxico. Ejemplos de
sustancias tóxicas comunes plomo puede causar daños neurológicos,
especialmente en niños. Mercurio afecta el sistema nervioso y los riñones,
pesticidas pueden provocar desde irritaciones leves hasta efectos sistémicos
graves, medicamentos algunos medicamentos tienen un margen terapéutico
estrecho y pueden causar toxicidad si se sobre dosifican. La toxicología es
esencial para proteger la salud pública y el medio ambiente, así como para
garantizar la seguridad de productos químicos, medicamentos y alimentos.
También juega un papel crucial en la resolución de casos legales y la
implementación de políticas de salud y seguridad.

7- Farmacodinamia

La farmacodinamia estudia las acciones y los efectos de los fármacos. Según

sea el nivel al que se estudien, se puede subdividir, un tanto artificiosamente,
en diversos títulos: farmacología fisiológica, bioquímica molecular, etc. El
objetivo último es el conocer la interacción del fármaco a nivel molecular; pero
no menos importante es conocer las consecuencias de dicha interacción en las
células y los sistemas, y en los grandes procesos de regulación. El análisis de
la cuantificación de acciones y efectos farmacológicos en relación con la
cantidad de fármaco que se aplique, tanto in vitro como in vivo, suele
denominarse. La farmacodinamia es la rama de la farmacología que estudia los
efectos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos en el organismo y su
mecanismo de acción. Se enfoca en cómo los fármacos interactúan con los
receptores celulares, enzimas y otros componentes celulares para producir un
efecto terapéutico o tóxico. Conceptos clave receptores estructuras celulares
con las que interactúan los fármacos para iniciar una respuesta biológica.
agonistas y antagonistas, los agonistas activan los receptores para producir
una respuesta, mientras que los antagonistas bloquean estos receptores y
previenen una respuesta. Curvas dosis respuesta gráficas que muestran la
relación entre la dosis de un medicamento y la magnitud de su efecto. eficacia
y potencia, la eficacia se refiere al máximo efecto que un fármaco puede
producir, mientras que la potencia es la cantidad de fármaco necesaria para
producir un efecto determinado, índice terapéutico la relación entre la dosis
efectiva y la dosis tóxica de un medicamento, indicando su margen de
seguridad. Importancia la farmacodinamia es crucial para entender cómo
funcionan los medicamentos, optimizar sus efectos terapéuticos y minimizar
sus efectos adversos, permitiendo el desarrollo de tratamientos más seguros y
eficaces.

8- Farmacocinética´

La farmacocinética estudia los procesos y factores que determinan la cantidad

de fármaco presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biológico en cada
momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el organismo vivo. Ello
requiere el análisis de las concentraciones de fármacos y sus metabolitos en
los líquidos orgánicos. El movimiento de los fármacos está sometido a leyes
formularles por modelos matemáticos. Su conocimiento proporciona importante
información para valorar o predecir la acción terapéutica o tóxica de un
fármaco. La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia el viaje
de un fármaco a través del cuerpo, desde el momento en que se administra
hasta su eliminación completa. Abarca los procesos de
absorción, distribución, metabolismo y excreción absorción: Es el paso del
fármaco desde el sitio de administración al torrente sanguíneo. La velocidad y
la magnitud de la absorción dependen de diversos factores, como la vía de
administración, las propiedades fisicoquímicas del fármaco y las características
del sitio de administración.
Distribución: Es el transporte del fármaco desde el torrente sanguíneo a los
tejidos y órganos diana. La distribución depende de la unión del fármaco a las
proteínas plasmáticas, del flujo sanguíneo regional y de las características de
las membranas celulares.
Metabolismo: Es la transformación química del fármaco en sus metabolitos. El
metabolismo tiene lugar principalmente en el hígado, pero también puede
ocurrir en otros tejidos, como el intestino y los riñones. El objetivo del
metabolismo es convertir el fármaco en una forma más hidrosoluble y fácil de
eliminar.
Excreción: Es la eliminación del fármaco y sus metabolitos del cuerpo. Las
principales vías de excreción son la orina, las heces y el aire exhalado. La
velocidad y la magnitud de la excreción dependen de las propiedades
fisicoquímicas del fármaco, de la función renal y hepática y de la presencia de
transportadores específicos. La farmacocinética es una disciplina esencial para
comprender cómo funcionan los medicamentos y para poder utilizarlos de
forma segura y eficaz. Permite a los médicos y farmacéuticos predecir la
concentración del fármaco en el torrente sanguíneo y en los tejidos, lo que les
ayuda a determinar la dosis adecuada y el intervalo de administración. También
puede utilizarse para identificar posibles interacciones farmacológicas y efectos
secundarios. En resumen, la farmacocinética es el estudio de lo que el cuerpo
le hace a un fármaco.

9- Fármaco agonista

Un fármaco agonista es aquel que, al unirse a un receptor específico en una

célula, produce una respuesta similar o idéntica a la del ligando natural del
receptor. En otras palabras, el fármaco agonista imita la acción del mensajero
químico natural que normalmente se une a ese receptor. Los fármacos
agonistas pueden clasificarse en dos tipos principales agonistas completos:
producen la máxima respuesta posible del receptor, incluso a bajas
concentraciones agonistas parciales producen una respuesta submáxima del
receptor, incluso a concentraciones máximas. Los fármacos agonistas se
utilizan para tratar una amplia variedad de enfermedades y afecciones. Algunos
ejemplos comunes incluyen adrenalina, se utiliza para tratar el shock
anafiláctico y las reacciones alérgicas graves, dopamina, se utiliza para tratar la
enfermedad de Parkinson, noradrenalina, se utiliza para tratar la hipotensión y
la depresión. Estimulantes betaadrenérgicos, se utilizan para tratar el asma y la
enfermedad pulmonar obstructiva crónica Agonistas beta-2 adrenérgicos: Se
utilizan para tratar el glaucoma y la hiperactividad vesical. Es importante tener
en cuenta que los fármacos agonistas también pueden producir efectos
secundarios, ya que activan los receptores de la misma manera que el ligando
natural. Es importante que los médicos y farmacéuticos sean conscientes de
los posibles efectos secundarios de los fármacos agonistas al recetarlos o
dispensarlos. En resumen, un fármaco agonista es aquel que imita la acción del
mensajero químico natural y produce una respuesta similar o idéntica al unirse
a un receptor específico en una célula.

10- Fármaco antagonista

Un fármaco antagonista es una sustancia que se une a un receptor celular y

bloquea o reduce la acción de un agonista (una sustancia que activa el receptor
para producir una respuesta biológica). Los antagonistas pueden actuar en
varios tipos de receptores, incluidos los receptores de neurotransmisores,
hormonas y otros mensajeros químicos. Existen diferentes tipos de
antagonistas según su mecanismo de acción. Antagonistas competitivos estos
compiten directamente con el agonista por el mismo sitio de unión en el
receptor. Si la concentración del agonista es lo suficientemente alta, puede
superar el efecto del antagonista. Un ejemplo común es el propranolol, un
antagonista beta-adrenérgico que se usa para tratar la hipertensión y otros
trastornos cardiovasculares. Antagonistas no competitivos estos se unen a un
sitio diferente del receptor (un sitio alostérico), cambiando la conformación del
receptor y reduciendo la eficacia del agonista. Su efecto no puede ser superado
aumentando la concentración del agonista. Un ejemplo es la ketamina, que
actúa como antagonista no competitivo del receptor, utilizado en anestesia y en
el tratamiento de la depresión resistente. Antagonistas irreversibles estos se
unen permanentemente al receptor, generalmente mediante enlaces
covalentes, y su acción no puede ser revertida por el agonista. Un ejemplo es
la aspirina, que inhibe irreversiblemente la enzima ciclooxigenasa, reduciendo
la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos, lo que tiene efectos
antiinflamatorios y anticoagulantes. Antagonistas funcionales no se unen al
mismo receptor que el agonista, pero provocan efectos fisiológicos opuestos
que contrarrestan la acción del agonista. Un ejemplo es la administración de un
broncodilatador en un paciente con broncoconstricción inducida por histamina.
Los antagonistas se utilizan en medicina para tratar una amplia variedad de
condiciones, desde enfermedades cardiovasculares hasta trastornos
psiquiátricos y alergias, ya que permiten regular la actividad de sistemas
biológicos específicos al inhibir la acción de sustancias endógenas o exógenas.

11- Mencionar el Objetivo primordial de la Farmacología

El objetivo primordial de la Farmacología es beneficiar al paciente y hacerlo de

un modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar a un
buen diagnóstico. Eso sólo se consigue si previamente existe un profundo
conocimiento de qué hacen los fármacos, cómo lo hacen en la situación
patológica concreta del paciente, y qué problemas pueden plantear. Para ello
es preciso programar la acción terapéutica con el mismo
esfuerzo que se aplica para desarrollar el proceso diagnóstico. El desarrollo de
la química, la fisiología, la bioquímica y la tecnología analítica ha permitido
aislar productos enormemente activos de las fuentes naturales y, sobre todo,
diseñar y sintetizar nuevos compuestos, analizar sus acciones y efectos a
todos los niveles posibles de organización de la sustancia viva y conocer los
procesos que siguen a su paso por el organismo. Esto ha significado una
explosión en la producción de fármacos con gran actividad terapéutica, un
cúmulo de información no siempre bien asimilable y, sobre todo, unas
posibilidades de
aplicación rigurosa, objetiva e individualizada a las características de cada
paciente. farmacología es entender cómo los fármacos interactúan con los
sistemas biológicos para producir efectos terapéuticos y tóxicos. Esto incluye
estudiar la acción de los fármacos a nivel molecular, celular, tisular, orgánico y
sistémico. El conocimiento generado por la farmacología permite desarrollar
nuevos medicamentos, optimizar el uso de los existentes y mejorar la eficacia y
seguridad de las terapias farmacológicas. Los objetivos específicos de la
farmacología incluyen.
Descubrimiento y desarrollo de nuevos fármacos: Identificar y desarrollar
nuevas sustancias que puedan ser utilizadas para tratar enfermedades o
mejorar la salud.
Mecanismos de acción: Entender cómo los fármacos interactúan con sus
objetivos biológicos (receptores, enzimas, canales iónicos, etc.) y cómo estas
interacciones conducen a efectos terapéuticos o tóxicos.
Farmacocinética: Estudiar cómo los fármacos son absorbidos, distribuidos,
metabolizados y excretados por el cuerpo (ADME), lo cual es crucial para
determinar la dosificación y la frecuencia de administración.
Farmacodinámica: Investigar los efectos biológicos y fisiológicos de los
fármacos y su mecanismo de acción a nivel celular y sistémico.
Seguridad y eficacia: Evaluar los efectos terapéuticos y adversos de los
fármacos para asegurar que sean seguros y eficaces para su uso en humanos
y animales.
Interacciones farmacológicas: Estudiar cómo los fármacos interactúan entre
sí y con otros compuestos (como alimentos y suplementos) para prever y
manejar posibles interacciones que puedan afectar la eficacia y seguridad del
tratamiento.
Personalización de la terapia: Desarrollar enfoques de medicina
personalizada que optimicen el tratamiento farmacológico basado en las
características individuales del paciente, como su genética, estado de salud y
otros factores. En resumen, la farmacología busca mejorar la comprensión y el
uso de los fármacos para maximizar los beneficios terapéuticos y minimizar los
riesgos asociados con su uso, contribuyendo así a la mejora de la salud y el
bienestar de la población.

Citar el proceso terapéutico

12- Qué son los receptores y cuáles son sus respuestas funcionales

Los receptores y sus respuestas funcionales: Un viaje al mundo de la

interacción célula-fármaco. En el fascinante mundo de la biología celular, los
receptores actúan como puertas de entrada moleculares que permiten a las
células comunicarse con su entorno y responder a diversos estímulos. Estas
proteínas especializadas, ubicadas en la superficie o el interior de las células,
se unen a moléculas específicas, denominadas ligandos, para desencadenar
una cascada de eventos que conducen a una respuesta funcional Los ligandos
son las moléculas que se unen a los receptores, como si fueran una llave que
encaja perfectamente en una cerradura. Estos ligandos pueden ser:
Moléculas endógenas: Producidas por el propio organismo, como hormonas,
neurotransmisores o factores de crecimiento.
Fármacos: Sustancias administradas externamente para tratar enfermedades o
mejorar la salud.
Toxinas: Sustancias nocivas producidas por microorganismos o plantas. El
proceso de interacción entre un ligando y su receptor es altamente específico.
Cada receptor tiene una estructura única que le permite unirse solo a un
ligando específico, como si fuera una cerradura que solo abre una llave en
particular. Una vez que el ligando se une al receptor, este experimenta un
cambio conformacional, lo que activa una serie de señales La gran diversidad
de receptores existentes se clasifica según su mecanismo de acción y la
naturaleza de su respuesta funcional. Algunos de los tipos más importantes
incluyen:
Receptores acoplados a canales iónicos: Estos receptores se encuentran en
la membrana celular y, al unirse a su ligando, abren o cierran canales iónicos,
permitiendo el paso de iones específicos hacia el interior o el exterior de la
célula. Esta alteración en la concentración iónica genera cambios en el
potencial de membrana y desencadena respuestas como la contracción
muscular o la transmisión de señales nerviosas.
Receptores acoplados a proteínas G: Estos receptores también se
encuentran en la membrana celular y, al unirse a su ligando, activan proteínas
G. Las proteínas G, a su vez, actúan como intermediarios para activar otras
moléculas efectoras, como enzimas o canales iónicos, produciendo una amplia
gama de respuestas funcionales, como la contracción muscular, la secreción
hormonal o la regulación de la expresión génica.
Receptores con actividad enzimática intrínseca: Estos receptores poseen
actividad enzimática propia y, al unirse a su ligando, la actividad enzimática se
modifica, generando cambios en la concentración de segundos mensajeros
intracelulares, como él. Estos segundos mensajeros desencadenan una
cascada de eventos que conducen a diversas respuestas funcionales, como la
proliferación celular o la diferenciación celular.
Receptores nucleares: Estos receptores se encuentran en el núcleo celular y,
al unirse a su ligando, actúan como factores de transcripción, regulando la
expresión de genes específicos. De esta manera, los receptores nucleares
controlan procesos como el desarrollo, el metabolismo y la respuesta inmune.
En resumen, los receptores y sus respuestas funcionales son la base de la
comunicación celular y juegan un papel fundamental en todos los procesos
fisiológicos del organismo. La comprensión de estos mecanismos es esencial
para el desarrollo de nuevos fármacos y terapias más eficaces para el
tratamiento de diversas enfermedades.

13- Cuáles son las acciones de fármacos antagonistas, describe cuales

son los subtipos

Los fármacos antagonistas son sustancias que se unen a receptores celulares,

pero no activan la respuesta biológica que estos receptores normalmente
producirían al unirse con su ligando natural. En lugar de eso, los antagonistas
bloquean o reducen la acción del agonista (el ligando natural o un fármaco
agonista). Las acciones de los fármacos antagonistas son cruciales para inhibir
respuestas no deseadas, controlar diversas condiciones médicas y mitigar los
efectos adversos de ciertos medicamentos o sustancias endógenas.
Acciones de los Fármacos Antagonistas
Bloqueo de la Activación del Receptor: Los antagonistas se unen a los
receptores, pero no los activan, evitando que los agonistas endógenos (como
neurotransmisores u hormonas) se unan y activen esos receptores.
Reducción de la Actividad Biológica: Al prevenir la activación del receptor,
los antagonistas reducen o eliminan la respuesta biológica que normalmente se
produciría, lo que puede ser útil para controlar condiciones como la
hipertensión, ansiedad, alergias, entre otras.
Modulación de la Señalización Celular: Los antagonistas pueden influir en la
señalización intracelular al inhibir las cascadas de señalización
desencadenadas por los agonistas.

Subtipos de Fármacos Antagonistas

Antagonistas Competitivos:
Definición: Compiten directamente con los agonistas por el mismo sitio de
unión en el receptor.
Efecto: La inhibición puede ser superada aumentando la concentración del
agonista.
Ejemplo: Propanolol, un antagonista beta-adrenérgico utilizado en el
tratamiento de la hipertensión y ansiedad.
Antagonistas No Competitivos:
Definición: Se unen a un sitio diferente del receptor (sitio alostérico), alterando
la conformación del receptor de manera que el agonista no puede activar el
receptor de manera efectiva.
Efecto: La inhibición no puede ser superada aumentando la concentración del
agonista.
Ejemplo: Ketamina, un antagonista no competitivo del receptor utilizado como
anestésico y en el tratamiento de la depresión resistente
Antagonistas Irreversibles:
Definición: Se unen de manera covalente al receptor, produciendo un bloqueo
permanente del sitio de unión del agonista.
Efecto: La inhibición es permanente hasta que se sintetizan nuevos
receptores.
Ejemplo: Fenoxibenzamina, un antagonista alfa-adrenérgico irreversible
utilizado en el tratamiento de la feocromocitoma.
Antagonistas Funcionales:
Definición: No se unen al mismo receptor que el agonista, pero provocan
efectos fisiológicos opuestos que contrarrestan la acción del agonista.
Efecto: La respuesta biológica del agonista se ve contrarrestada por la acción
opuesta del antagonista.
Ejemplo: La administración de un broncodilatador (como el salbutamol) en un
paciente con broncoconstricción inducida por histamina.
Antagonistas Químicos:
Definición: Interactúan directamente con el agonista, inactivándolo o
eliminándolo antes de que pueda interactuar con el receptor.
Efecto: Neutralización directa del agonista.
Ejemplo: Protamina, utilizada para neutralizar los efectos de la heparina (un
anticoagulante).

Ejemplos de Aplicaciones Terapéuticas

Antihistamínicos: Antagonistas de los receptores H1 de histamina, utilizados

para tratar alergias.
Antipsicóticos: Antagonistas de los receptores dopaminérgicos, utilizados en
el tratamiento de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos.
Antagonistas de los Receptores de Angiotensina: Utilizados en el tratamiento
de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca.
Bloqueadores de Canales de Calcio: Antagonistas de los canales de calcio
utilizados en el tratamiento de la hipertensión y arritmias. En resumen, los
fármacos antagonistas desempeñan un papel crucial en la medicina al inhibir la
acción de diversas sustancias endógenas o exógenas, proporcionando así
herramientas efectivas para el tratamiento de una amplia gama de
enfermedades y condiciones médicas.

describe brevemente lo que sigue a continuación

1-2 Procesos a los que están sometidos los fármacos en el organismo/34

La farmacocinética estudia los procesos de absorción, distribución,

metabolismo y excreción de un medicamento, determina cuán a menudo, en
qué cantidad, forma de dosificación y por cuánto tiempo debe administrarse
para que alcance y mantenga las concentraciones plasmáticas requeridas. Los
fármacos, una vez administrados, pasan por varios procesos en el organismo
antes de ejercer su efecto terapéutico y ser eliminados. Estos procesos se
agrupan en cuatro fases principales conocidas colectivamente como ADME:
Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción. Entender estos procesos es
fundamental para determinar la eficacia, la dosis adecuada y la frecuencia de
administración de los medicamentos.

2-2 Mecanismos de transporte de fármacos a través de las membranas

celulares

Un fármaco, desde que es administrado hasta que es eliminado, sufre una

serie de procesos en los que constantemente está atravesando membranas
celulares. Este movimiento de moléculas a través de las membranas se
denomina biotransporte y los mecanismos que utiliza se llaman mecanismos de
transporte. Los mecanismos de transporte pueden ser de 2 tipos: pasivos o
activos. En los procesos pasivos la energía potencial necesaria para que el
fármaco atraviese la membrana es el gradiente de concentración y/o cargas
eléctricas a ambos lados de la membrana. Los fármacos deben atravesar las
membranas celulares para llegar a su sitio de acción, ser distribuidos en el
cuerpo y finalmente ser eliminados. Las membranas celulares están
compuestas principalmente de una bicapa lipídica, lo que influye en los
mecanismos por los cuales los fármacos pueden cruzarlas. Estos mecanismos
se dividen en transporte pasivo y transporte activo.

3-3 Absorción

Factores generales que condicionan la absorción. Independientemente de la

vía por la que se administre, la velocidad de disolución de un fármaco, el pH del
medio, la liposolubilidad y el gradiente de concentración son factores que
condicionan el paso a través de las membranas y, por lo tanto, condicionan la
absorción. Absorción de fármacos en relación con la vía de administración. La
absorción de fármacos puede ser inmediata o mediata. Decimos que la
absorción es inmediata cuando se utiliza la vía intravenosa, porque en este
caso el fármaco no tiene que atravesar membranas celulares para alcanzar la
circulación sistémica. Cuando se utilizan otras vías en las que el fármaco debe
atravesar membranas biológicas, decimos que la absorción es mediata.
Absorción oral de fármacos. Los fármacos administrados por vía oral se
absorben fundamentalmente en el intestino, aunque algunos pueden
absorberse en el estómago. La absorción por esta vía está determinada (al
igual que otras en las que los fármacos tienen que atravesar barreras
epiteliales mediante un transporte pasivo) por la liposolubilidad del
medicamento y su grado de ionización. Solo en contadas ocasiones, como en
el caso de la levodopa y el fluoruracilo, la absorción intestinal se lleva a cabo
con la participación de un transportador.

4-4 Distribución

La distribución de un fármaco se refiere al movimiento de este hacia y desde la

sangre y diversos tejidos del cuerpo (por ejemplo, tejido adiposo, muscular y
cerebral), y las proporciones relativas del fármaco en los tejidos. Este proceso
permite que el fármaco acceda a los diferentes órganos donde va a actuar o va
a ser eliminado. Tras la absorción de un fármaco y su paso al torrente
sanguíneo, este circula rápidamente por todo el organismo. A medida que la
sangre recircula, el fármaco pasa desde el torrente sanguíneo a los tejidos del
cuerpo. Los fármacos que se disuelven en agua (hidrosolubles), como el
antihipertensor atenolol, tienden a quedarse en la sangre y en el líquido que
rodea las células (espacio intersticial). Los fármacos que se disuelven en
grasas (liposolubles), como el clorazepato, usado para combatir la ansiedad,
tienden a concentrarse en los tejidos grasos. Algunos fármacos abandonan el
torrente sanguíneo de forma muy lenta, dado que se unen con firmeza a las
proteínas que circulan por la sangre. Otros abandonan rápidamente la sangre y
entran en los tejidos porque su unión con las proteínas sanguíneas es menos
firme. Es importante tener en cuenta que la parte del fármaco que se une a las
proteínas es generalmente inactiva. Mientras la parte no unida se distribuye por
los tejidos y disminuye su concentración en el torrente sanguíneo, las proteínas
sanguíneas liberarán gradualmente el fármaco fijado en ellas. De ese modo, el
fármaco unido actúa como un depósito del medicamento localizado en el
torrente sanguíneo.

5-5 Metabolismo
Mediante el metabolismo, los fármacos se transforman en sustancias más
polares, más hidrosolubles. Esto se lleva a cabo principalmente en el hígado
mediante reacciones químicas de 2 tipos: de fase I o no sintéticas y de fase II o
sintéticas. El metabolismo es el conjunto de procesos químicos que tienen
lugar en un organismo para mantener la vida. Incluye la transformación de
nutrientes en energía, la síntesis de proteínas y otras moléculas, y la
eliminación de desechos. El metabolismo se divide en dos categorías
principales: catabolismo, que implica la degradación de moléculas para obtener
energía, y anabolismo, que implica la síntesis de moléculas complejas a partir
de moléculas más simples. Sí, efectivamente, los fármacos se eliminan del
organismo principalmente a través oxidación, reducción e hidrólisis: Estas
reacciones son catalizadas principalmente por las enzimas del citocromo P450
(CYP450). Estas enzimas pueden añadir grupos funcionales (como hidroxilos)
o eliminar grupos (como metilos) para aumentar la polaridad del fármaco. ves
de dos mecanismos fundamentales: el metabolismo hepático y la excreción
renal. Conjugación con ácido glucurónico, sulfato, glutatión, aminoácidos, entre
otros: Estas reacciones hacen que el fármaco sea aún más polar y, por lo tanto,
más fácil de excretar a través de la orina o la bilis. Las enzimas involucradas en
esta fase incluyen las transferasas, como la UDP-glucuronosiltransferasa.

Conclusión
La eliminación de fármacos del organismo es un proceso complejo que
involucra el metabolismo hepático y la excreción renal. Comprender estos
procesos es crucial para el desarrollo de tratamientos eficaces y seguros, así
como para el manejo adecuado de las dosis y la prevención de efectos
adversos. La variabilidad en estos procesos entre diferentes individuos puede
influir significativamente en la respuesta a los medicamentos y en la incidencia
de efectos secundarios.
6-6 Excreción

La excreción es el proceso mediante el cual un fármaco o un metabolito se

elimina del organismo sin que se modifique más su estructura química. Los
fármacos o sus metabolitos son eliminados del organismo mediante 2
mecanismos fundamentales: eliminación hepática (el fármaco es metabolizado
en el hígado y excretado por las vías biliares) y excreción renal (los
medicamentos pueden ser retirados de la circulación por filtración glomerular o
secreción tubular activa o reabsorción tubular pasiva. Los riñones filtran la
sangre en las nefronas, específicamente en los glomérulos, permitiendo el paso
de agua, electrolitos y pequeñas moléculas (incluidos muchos fármacos) al
túbulo renal. Los transportadores en los túbulos renales pueden mover
activamente ciertos fármacos y metabolitos desde la sangre hacia la orina. Los
pulmones excretan productos volátiles como el dióxido de carbono y algunos
gases anestésicos a través de la respiración. Sudoración: Aunque menos
eficiente que los riñones, la piel puede excretar pequeñas cantidades de
electrolitos, agua y ciertos compuestos solubles en grasa a través del sudor. La
excreción es un proceso vital involucrar varios órganos y mecanismos para
eliminar los productos desecho y mantener el equilibrio interno del cuerpo. La
comprensión de estos procesos es crucial para el manejo adecuado de la salud
y la administración de tratamientos médicos.