Antihistamínicos
Jhonny Ismael Parraga Parrales
¿Qué veremos?
Generalidades
Clasificación
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Interacción de estos fármacos
Indicaciones terapéuticas
Reacciones adversas
Antídotos
GENERALIDADES
Existen cuatro tipos de receptores histamínicos que son H1, H2, H3, H4
Receptores H1
Membrana de células musculares lisas de vasos
Bronquios
Tracto intestinal
Algunas células secretoras
Terminaciones de nervios sensitivos
Función
Causa vasodilatación, broncoconstricción, disminuye la conducción del
impulso cardiaco a través del nodo AV, activación del musculo liso
GENERALIDADES
Receptores H2
Membranas de células parietales de la mucosa gástrica
Células musculares lisas de vasos
Células miocárdicas
Células basófilas
Función
Regula principalmente la secreción de ácidos gástricos, favorecce la
entrada de calcio al inetrior de las células del miocardio y aumenta la
fuerxa de contracción.
GENERALIDADES
Receptores H3
Vías respiratorias
Tubo digestivo
SNC (presináptica, actuando como autorreceptor)
Función
Inhibe liberación de noradrenalina, acetilcolina, norepinefrina y
serotonina
GENERALIDADES
Receptores H4
Células hematopoyéticas (eosinófilos, mastocitos)
Médula ósea
Aparato digestivo
Función
Función fisiológica desconocida por el momento, aunque se sugiere que
podría ser el reclutamiento de células generadoras de sangre
(hematopoyéticas) como los eosinófilos.
Clasificación de los
antihistamínicos
Antagonistas del receptor de histamina H1
Primera generación:
Segunda generación:
Antagonistas del receptor de histamina H2
Antagonistas del repector de histamina H3
Antagonistas del repetor de histamina H4
Clasificación de los
antihistamínicos
Antagonistas del receptor de histamina H1 Antagonistas del receptor de histamina H1
Primera generación: Segunda generación:
Clorfeniramina Acrivastina
Difenhidramina Cetiricina
Dimehidrinato Levocitiricina
Clemastina Loratadina
Pirilamina Desloratadina
Ciclicina Fexofenadina
Prometacina
Cicloheptadina
Mecanismo de
accion
Muchos antagonistas del receptor H1 , en especial
difenhidramina y pirilamina, tienen actividad
antimuscarínica-anticolinérgica
Acción Son agentes eficaces como anestésicos locales,
tal vez por bloqueo de los canales del sodio en los
farmacológica tejidos excitables
Contrarrestan la contracción del músculo liso
bronquial inducida por la histamina y tienen alguna
utilidad en el broncoespasmo alérgico.
Estos agentes bloquean la acción de vasodilatación
de la histamina.
inhiben el incremento de la permeabilidad capilar
Acción inducido por la histamina.
farmacológica Estos agentes bloquean la secreción de moco y la
estimulación de los nervios sensoriales
Frecuentemente causan depresión del SNC
(marcada por sedación, disminución del estado de
alerta y menor apetito).
Farmacocinética de los antagonistas de
H1
Se absorven bien por v.o y sus concentraciones séricas máxiams se alcanzan al cabo
de 1 a 2 horas.
Semivida plasmática de 4 a 6 horas. Meclizina llega a las 12-24 horas
Elevada biodisponobilidad distribuyéndose por todos los tejidos incluido en SNC
Gran parte son metabolizados por el sistema citocromo P450
Su acción posterior de la administración se peroduce en el plazo de 1 a 3 horas y dura
al menos 24 horas.
Sedación Sequedad de boca
Otras acciones centrales son acúfenos, Los antihistamínicos orales tienen también
astenia, mareos, laxitud (una sensación de un débil efecto anticolinérgico, consistente
cansancio), falta de coordinación, visión
borrosa y temblores. Efectos en sequedad de las fosas nasales y la
cavidad oral.
adversos
Interacciones Sobredosis
farmacológicas
Aunque el margen de seguridad de los
La interacción de los antagonistas de los antagonistas de los receptores H1 es
receptores H1 con otros fármacos bastante elevado y la toxicidad crónica es
rara, la intoxicación aguda es relativamente
puede producir graves consecuencias,
frecuente, especialmente en los niños de
como la potenciación de los efectos de
corta edad.
todos los demás depresores del SNC,
incluido el alcohol
Usos terapéuticos
Tratamiento de las rinitis y Tratamiento de la urticaria y la
conjuntivitis alérgicas. dermatitis atópica, incluidas las ronchas
La clemastina tiene aprobación de la Sedantes. Varios (doxilamina,
FDA de uso para el tratamiento de la difenhidramina) se encuentran en
rinorrea. el mercado como auxiliares para
dormir, de venta libre.
Usados también para tratar el Prevención de la cinetosis.
resfriado común, con base en sus
propiedades anticolinérgicas Supresores del apetito
Antagonistas del receptor de histamina H2
Generalidaddes Los antagonistas del receptor H2
se usan en el tratamiento de
trastornos GI, incluidas pirosis e
Los antagonistas del receptor de indigestión inducida por ácido
histamina (H2) incluyen a cimetidina
ranitidina, famotidina, y nizatidina.
Estos agentes promueven la
Estos agentes son antagonistas cicatrización de úlceras gástricas y
competitivos del receptor H2 con duodenales y se usan para tratar
predominio en las células parietales estados hipersecretores, como el
gástricas. síndrome de Zollinger Ellison.
Antagonistas del receptor de histamina H3 y H4
Derivado Antihistamínico H4
Imidazólico
Homología estructural con el
Tioperamida,
receptor H3
Benpropita,
Ciproxifano
Proxifano El antagonismo del receptor H4
podría ser de interés en
Los antihistamínicos H3 son agonistas tratamiento de procesos
inversos inflamatorios y alérgicos
La accón broncocostrictora de H1
es antagonizada por una reacción
brocodilatadora de H3
FISOSTIGMINA
0,01-0,03
Antídoto para los mg/kg/dosis
antihistamínicos
