FICHA TÉCNICA

1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG

2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG

Cada comprimido contiene 50 mg de sildenafilo (en forma de 70,24 mg de citrato de sildenafilo).

Excipientes con efecto conocido

Cada comprimido contiene 4,30 mg de aspartamo (E-951) y 140,915 mg de lactosa monohidrato.

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG

Cada comprimido contiene 100 mg de sildenafilo (en forma de 140,48 mg de citrato de sildenafilo).

Excipientes con efecto conocido

Cada comprimido contiene 8,60 mg de aspartamo (E-951) y 281,83 mg de lactosa monohidrato.

Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.

3. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido masticable.

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG

Comprimidos de forma triangular, biconvexa de color blanco y grabados con “50” en una cara.

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG

Comprimidos de forma triangular, biconvexa de color blanco y grabados con “100” en una cara.

4. DATOS CLÍNICOS

4.1. Indicaciones terapéuticas

Sildenafilo está indicado en hombres adultos con disfunción eréctil, que es la incapacidad para obtener o
mantener una erección suficiente para una actividad sexual satisfactoria.

Para que sildenafilo sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.

4.2. Posología y forma de administración

Posología

Uso en adultos:
La dosis recomendada es de 50 mg tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad
sexual. En base a la eficacia y tolerabilidad, la dosis se puede aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg. La
dosis máxima recomendada es de 100 mg. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al
día. Si se toma sildenafilo con alimentos, el inicio de su acción farmacológica podría retrasarse en
comparación a cuando se toma en ayunas (ver sección 5.2).

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Poblaciones especiales

Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (pacientes con 65 años de edad o más).

Insuficiencia renal
Las dosis recomendadas descritas en “Uso en adultos” son aplicables a pacientes con insuficiencia renal
leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml/min).

Como el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de
creatinina <30 ml/min) debería considerarse una dosis de 25 mg para estos pacientes. En base a la eficacia
y tolerabilidad, se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg y hasta 100 mg según sea necesario.

Insuficiencia hepática
Como el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo,
cirrosis) debería considerarse una dosis de 25 mg para estos pacientes. En base a la eficacia y tolerabilidad,
se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg y hasta 100 mg según sea necesario.

Población pediátrica
Sildenafilo no está indicado en menores de 18 años de edad.

Uso en pacientes en tratamiento con otros medicamentos

A excepción de ritonavir, en que su administración concomitante con sildenafilo no se aconseja (ver
sección 4.4), una dosis inicial de 25 mg debe considerarse en aquellos pacientes que reciben tratamiento
concomitante con inhibidores del CYP3A4 (ver sección 4.5).

Con el fin de minimizar la potencial aparición de hipotensión postural en pacientes que reciban tratamiento
con alfabloqueantes, los pacientes deberán encontrarse estables bajo este tratamiento antes de iniciar la
administración de sildenafilo. Asimismo, se deberá valorar el inicio del tratamiento con sildenafilo a una
dosis de 25 mg (ver secciones 4.4 y 4.5).

Forma de administración

Administración por vía oral. Los comprimidos se deben masticar y tragar.

4.3. Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

De acuerdo con sus conocidos efectos sobre la vía óxido nítrico/guanosina monofosfato cíclica (GMPc)
(ver sección 5.1), sildenafilo ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, estando
contraindicada la administración concomitante de sildenafilo con los dadores de óxido nítrico (tales como
nitrito de amilo) o nitratos en cualquiera de sus formas.

La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la

guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicado ya que puede producir hipotensión sintomática de
forma potencial (ver sección 4.5).

No se deben utilizar medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, en

hombres a los que la actividad sexual esté desaconsejada (por ejemplo, pacientes con disfunciones
cardiovasculares graves tales como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave).

Sildenafilo está contraindicado en pacientes que han perdido la visión en un ojo debido a neuropatía óptica
isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA), independientemente de si este episodio se asoció o no con la

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exposición previa a un inhibidor de la PDE5 (ver sección 4.4).

La seguridad de sildenafilo no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su
uso está contraindicado en estos pacientes: insuficiencia hepática grave, hipotensión (tensión arterial
<90/50 mmHg), historia reciente de accidente isquémico cerebral o infarto de miocardio y trastornos
hereditarios degenerativos de la retina conocidos tales como retinitis pigmentosa (una minoría de estos
pacientes tienen trastornos genéticos de las fosfodiesterasas de la retina).

4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo

Es recomendable realizar una historia clínica y exploración física del paciente, para diagnosticar la
disfunción eréctil y determinar las causas potenciales subyacentes, antes de considerar el tratamiento
farmacológico.

Factores de riesgo cardiovascular

Antes de iniciar cualquier tratamiento de la disfunción eréctil, el médico debería considerar el estado
cardiovascular de sus pacientes, ya que existe algún riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual.
Sildenafilo tiene propiedades vasodilatadoras, resultando en una disminución leve y transitoria de la
tensión arterial (ver sección 5.1). Antes de prescribir sildenafilo, el médico deberá considerar
cuidadosamente si sus pacientes con ciertas patologías subyacentes podrían verse afectados de forma
adversa por tales efectos vasodilatadores, especialmente combinados con la actividad sexual. Los pacientes
con una mayor susceptibilidad a vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del flujo ventricular
izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o aquellos con el
infrecuente síndrome de atrofia sistémica múltiple que se caracteriza por una insuficiencia grave del control
autónomo de la presión sanguínea.

Sildenafilo potencia el efecto hipotensor de los nitratos (ver sección 4.3).

Durante la comercialización de sildenafilo, se han notificado acontecimientos cardiovasculares graves,

incluyendo infarto de miocardio, angina inestable, muerte cardíaca súbita, arritmia ventricular, hemorragia
cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, hipertensión e hipotensión, en asociación temporal con el
uso de sildenafilo . La mayoría de estos pacientes, aunque no todos, presentaban factores de riesgo
cardiovasculares anteriores. Se ha notificado que muchos acontecimientos tuvieron lugar durante o poco
tiempo después de la relación sexual y unos pocos sucedieron poco después del uso de sildenafilo sin
actividad sexual. No es posible determinar si estos acontecimientos están directamente relacionados con
estos factores o con otros factores.

Priapismo

Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, se deben utilizar con
precaución en pacientes con deformaciones anatómicas del pene (tales como angulación, fibrosis cavernosa
o enfermedad de Peyronie), o en pacientes con afecciones que puedan predisponer a priapismo (tales como
anemia de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

En la experiencia post-comercialización se han notificado erecciones prolongadas y priapismo con

sildenafilo. En caso de una erección que se prolongue más de 4 horas, el paciente debe buscar atención
médica inmediatamente. Si el priapismo no se trata de inmediato, podrían producirse daño tisular del pene
y pérdida permanente de la potencia.

Uso concomitante con otros inhibidores de la PDE5 u otros tratamientos para la disfunción eréctil

No se han estudiado la seguridad y eficacia de la asociación de sildenafilo con otros inhibidores de la

PDE5, otros tratamientos de la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contienen sildenafilo
(REVATIO), u otros tratamientos para la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de tales

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asociaciones.

Efectos sobre la visión

De forma espontánea, se han notificado casos de defectos visuales en asociación con la toma de sildenafilo
y de otros inhibidores de la PDE5 (ver sección 4.8). De forma espontánea y en un estudio observacional, se
han notificado casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, una enfermedad rara, en
asociación con la toma de sildenafilo y de otros inhibidores de la PDE5 (ver sección 4.8). Debe advertirse a
los pacientes que en el caso de cualquier defecto visual repentino, dejen de tomar sildenafilo y consulten
inmediatamente con un médico (ver sección 4.3).

Uso concomitante con ritonavir

No se recomienda la administración simultánea de sildenafilo con ritonavir (ver sección 4.5).

Uso concomitante con alfabloqueantes

Se recomienda tener precaución cuando se administre sildenafilo a pacientes en tratamiento con un
alfabloqueante, ya que la administración simultánea de ambos medicamentos puede producir hipotensión
sintomática en un pequeño número de pacientes más susceptibles de padecerla (ver sección 4.5). Ésta es
más probable que ocurra en las 4 horas posteriores a la toma de sildenafilo. Con el fin de minimizar la
potencial aparición de hipotensión postural, los pacientes que reciban tratamiento con alfabloqueantes
deberán encontrarse hemodinámicamente estables bajo el tratamiento con alfabloqueantes antes de iniciar
la administración de sildenafilo. Por otro lado, se deberá valorar iniciar el tratamiento con sildenafilo a una
dosis de 25 mg (ver sección 4.2). Asimismo, los médicos deben informar a sus pacientes de qué medidas
adoptar en caso de experimentar síntomas de hipotensión postural.

Efectos sobre las hemorragias

Estudios con plaquetas humanas indican que sildenafilo potencia el efecto antiagregante del nitroprusiato
sódico in vitro. No existen datos de seguridad sobre la administración de sildenafilo a pacientes con
trastornos hemorrágicos o con úlcera péptica activa. Por lo tanto, sildenafilo se debe administrar a estos
pacientes sólo tras la evaluación del beneficio-riesgo.

Uso en mujeres

El uso de sildenafilo no está indicado en mujeres.

Advertencias sobre excipientes

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total
de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido; esto es, esencialmente
“exento de sodio”.

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG

Este medicamento contiene 4,3 mg de aspartamo en cada comprimido.
El aspartamo contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer
fenilcetonuria (FCN).
No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por
debajo de 12 semanas de edad.

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG

Este medicamento contiene 8,6 mg de aspartamo en cada comprimido.
El aspartamo contiene una fuente de fenilalanina que puede ser perjudicial en caso de padecer
fenilcetonuria (FCN).
No hay datos clínicos o preclínicos disponibles que permitan evaluar el uso de aspartamo en lactantes por

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debajo de 12 semanas de edad.

4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Efectos de otros medicamentos sobre sildenafilo

Estudios in vitro
El metabolismo de sildenafilo está mediado predominantemente por el citocromo P450 (CYP) isoformas
3A4 (principalmente) y 2C9 (en menor medida). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden
reducir el aclaramiento de sildenafilo y los inductores de estas isoenzimas pueden incrementar el
aclaramiento de sildenafilo.

Estudios in vivo
El análisis de los datos farmacocinéticos de los ensayos clínicos, mostró que se produjo una reducción del
aclaramiento de sildenafilo cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP3A4 (tales
como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Aunque no se observó aumento de la incidencia de
acontecimientos adversos en estos pacientes, cuando sildenafilo se administra concomitantemente con los
inhibidores del CYP3A4, se debería considerar una dosis inicial de 25 mg.

La administración conjunta de ritonavir, inhibidor de la proteasa del VIH, el cual presenta una potente
acción inhibitoria sobre el citocromo P450, en el estado de equilibrio (500 mg dos veces al día) junto con
sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 300% (4 veces superior) en la C máx de
sildenafilo y del 1.000% (11 veces superior) en la AUC plasmática de sildenafilo. A las 24 horas, los
niveles plasmáticos de sildenafilo eran todavía aproximadamente 200 ng/ml, en comparación con los
aproximadamente 5 ng/ml cuando se administra sólo sildenafilo. Este hecho está en concordancia con los
efectos evidentes de ritonavir sobre un gran número de sustratos del citocromo P450. Sildenafilo no
presentó ningún efecto sobre la farmacocinética de ritonavir. En base a estos resultados farmacocinéticos,
no se aconseja la administración concomitante del sildenafilo con ritonavir (ver sección 4.4) y en ninguna
circunstancia la dosis máxima de sildenafilo debe exceder de 25 mg en 48 horas.

La administración conjunta de saquinavir, inhibidor de la proteasa del VIH, que también presenta una
acción inhibitoria sobre el citocromo CYP3A4, en el estado de equilibrio (1.200 mg tres veces al día), con
sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 140% en la Cmáx de sildenafilo y del 210% en la
AUC de sildenafilo. Sildenafilo no presentó ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir (ver
sección 4.2). Cabría esperar efectos más intensos con inhibidores más potentes del citocromo CYP 3A4,
tales como ketoconazol e itraconazol.

Cuando se administró una dosis única de 100 mg de sildenafilo con eritromicina, un inhibidor moderado
del CYP3A4, hubo un incremento del 182% en la exposición sistémica de sildenafilo (AUC) cuando se
alcanzó una concentración estable de eritromicina en plasma (500 mg, dos veces al día, durante 5 días). En
voluntarios varones sanos, no se observó ninguna evidencia de un efecto con azitromicina (500 mg diarios
durante 3 días) sobre el AUC, la Cmáx, el tmáx, la constante de velocidad de eliminación o la consiguiente
semivida de sildenafilo o de su metabolito principal en sangre.

Cimetidina (800 mg), un inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no específico del CYP3A4, produjo un
aumento del 56% de la concentración plasmática de sildenafilo cuando se administró simultáneamente con
sildenafilo (50 mg) a voluntarios sanos.

El zumo de pomelo es un inhibidor débil del metabolismo del citocromo CYP3A4 localizado en la pared
intestinal que puede provocar pequeños incrementos de los niveles plasmáticos de sildenafilo.

Dosis únicas de antiácido (hidróxido magnésico/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad

de sildenafilo.

Aunque no se han realizado estudios de interacción específica con todos los medicamentos posibles, el
análisis de los datos farmacocinéticos no mostró efecto alguno sobre la farmacocinética de sildenafilo

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cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP2C9 (tales como tolbutamida, warfarina,
fenitoína), inhibidores del CYP2D6 (tales como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina,
antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos relacionados (diuréticos de asa y ahorradores de potasio),
inhibidores de la enzima conversora de angiotensina, antagonistas del calcio, antagonistas beta-
adrenérgicos o inductores del metabolismo del CYP450 (tales como rifampicina, barbitúricos). En un
estudio con voluntarios varones sanos, la administración concomitante del antagonista de los receptores de
endotelina, bosentán, (un inductor del CYP3A4 [moderado], del CYP2C9 y posiblemente del CYP2C19)
en estado de equilibrio (125 mg dos veces al día) con sildenafilo en estado de equilibrio (80 mg tres veces
al día) resultó en una disminución de 62,6% y 55,4% del AUC y Cmáx de sildenafilo, respectivamente. Por
lo tanto, se espera que la administración concomitante de inductores potentes de CYP3A4, como
rifampicina, causen mayores disminuciones de la concentración plasmática de sildenafilo.

Nicorandil es un híbrido entre un activador de los canales de potasio y un nitrato. Debido a su componente
nitrato, tiene el potencial de provocar una interacción grave con sildenafilo.

Efectos de sildenafilo sobre otros medicamentos

Estudios in vitro
Sildenafilo es un inhibidor débil del citocromo P450 isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50 >
150 µM). Dado que las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafilo, tras las dosis recomendadas,
son de aproximadamente 1 µM, no es probable que sildenafilo altere el aclaramiento de los substratos de
estas isoenzimas.

No se dispone de datos de interacción de sildenafilo e inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa, tales

como teofilina o dipiridamol.

Estudios in vivo
De acuerdo con sus efectos conocidos sobre la vía óxido nítrico/GMPc (ver sección 5.1), sildenafilo
demostró potenciar los efectos hipotensores de los nitratos. Por lo tanto, su administración concomitante
con los dadores del óxido nítrico o nitratos está contraindicada (ver sección 4.3).

Riociguat
Estudios preclínicos mostraron un efecto aditivo de la disminución de la presión arterial sistémica cuando
se combinaron inhibidores de la PDE5 con riociguat. Riociguat ha mostrado en ensayos clínicos que
aumenta los efectos hipotensores de los inhibidores de la PDE5. En la población estudiada no hubo indicios
de un efecto clínico favorable de dicha combinación. El uso concomitante de riociguat con inhibidores de
la PDE5, incluyendo sildenafilo, está contraindicado (ver sección 4.3).

La administración concomitante de sildenafilo a pacientes en tratamiento con alfabloqueantes puede

producir hipotensión sintomática en un pequeño número de pacientes que puede ser más susceptible de
padecerla. Ésta es más probable que ocurra en las 4 horas posteriores a la toma de sildenafilo (ver secciones
4.2 y 4.4). En tres estudios específicos de interacción farmacológica, se administraron simultáneamente el
alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafilo (25 mg, 50 mg o 100 mg) a pacientes con
hiperplasia benigna de próstata (HBP) y que se encontraban ya estables en el tratamiento con doxazosina.
En estas poblaciones objeto de estudio, se observaron unas reducciones medias adicionales de la presión
arterial en decúbito supino de 7/7 mmHg, de 9/5 mmHg y de 8/4 mmHg, y unas reducciones medias
adicionales de la presión arterial en bipedestación de 6/6 mmHg, de 11/4 mmHg y de 4/5 mmHg,
respectivamente. Cuando sildenafilo y doxazosina fueron administrados simultáneamente a pacientes
estables en el tratamiento con doxazosina, los casos notificados de pacientes que experimentaron
hipotensión postural sintomática fueron poco frecuentes. Estos casos incluyeron mareos o sensación de
vahído, pero no síncope.

No se han observado interacciones significativas cuando se administró sildenafilo (50 mg)

concomitantemente con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), metabolizándose ambos por el
CYP2C9.

Sildenafilo (50 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por el ácido acetilsalicílico

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(150 mg).

Sildenafilo (50 mg) no potenció los efectos hipotensores del alcohol en voluntarios sanos con niveles
máximos medios de alcohol en sangre de 80 mg/dl.

La adición de una dosis única de sildenafilo a sacubitrilo/valsartán en estado de equilibrio en pacientes con
hipertensión se asoció con una reducción significativamente mayor de la presión arterial en comparación
con la administración de sacubitrilo/valsartán solo. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se inicie
el tratamiento con sildenafilo en pacientes tratados con sacubitrilo/valsartán.

El análisis de todos los datos obtenidos de los siguientes tipos de medicamentos antihipertensivos:
diuréticos, beta bloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, medicamentos
antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central), bloqueantes de las neuronas adrenérgicas, calcio
antagonistas y bloqueantes alfa-adrenérgicos, mostró que no existen diferencias en el perfil de efectos
secundarios en pacientes a los que se administró sildenafilo, en comparación con el tratamiento con
placebo. En un estudio de interacción específico, cuando sildenafilo (100 mg) se administró
concomitantemente con amlodipino a pacientes hipertensos, la reducción media adicional en la tensión
arterial sistólica en posición supina fue de 8 mmHg. La reducción adicional correspondiente de la tensión
arterial diastólica en posición supina fue de 7 mmHg.

Estas reducciones adicionales en la tensión arterial fueron de una magnitud similar a aquellas observadas
cuando se administró sildenafilo como único medicamento a voluntarios sanos (ver sección 5.1).

Sildenafilo (100 mg) no afectó a la farmacocinética del estado de equilibrio de los inhibidores de la
proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, los cuales son sustratos del citocromo CYP3A4.

En voluntarios varones sanos, la administración de sildenafilo en estado de equilibrio (80 mg tres veces al
día) resultó en un incremento de 49,8% del AUC de bosentan y un incremento de 42% de la Cmáx de
bosentan (125 mg dos veces al día).

4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia

El uso de sildenafilo no está indicado en mujeres.

No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o en periodo de

lactancia.

Tras la administración oral de sildenafilo no se observaron efectos adversos relevantes en los estudios de
reproducción realizados en ratas y conejos.

No hubo efectos sobre la movilidad ni la morfología de los espermatozoides de voluntarios sanos tras
administrarles una sola dosis de 100 mg de sildenafilo por vía oral (ver sección 5.1).

4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas

La influencia de sildenafilo sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es pequeña.

En los estudios clínicos con sildenafilo se notificaron mareos y trastornos visuales, por lo tanto, los
pacientes deben saber cómo reaccionan a sildenafilo, antes de conducir vehículos o utilizar máquinas.

4.8. Reacciones adversas

Resumen del perfil de seguridad

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 El perfil de seguridad de sildenafilo se basa en 9.570 pacientes de 74 ensayos clínicos doble ciego,
controlados con placebo. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas en los ensayos clínicos
entre los pacientes tratados con sildenafilo fueron dolor de cabeza, rubefacción, dispepsia, congestión
nasal, mareo, náuseas, acaloramiento, deterioro visual, cianopsia y visión borrosa.

Las reacciones adversas notificadas durante la experiencia postcomercialización se han recogido cubriendo
un período estimado superior a 10 años. Dado que no todas las reacciones adversas se han notificado al
titular de la autorización de comercialización e incluido en la base de datos de seguridad, las frecuencias de
estas reacciones adversas no pueden determinarse de modo fiable.

Tabla de reacciones adversas

En la tabla de abajo aparecen todas las reacciones adversas clínicamente importantes, que ocurrieron en los
ensayos clínicos con una incidencia superior al placebo, listadas según la clasificación por órganos y
sistemas (muy frecuentes ≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100), raras
(≥1/10.000 a <1/1.000), muy raras (<1/10.000).

Las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de
frecuencia.

Tabla 1: Reacciones adversas clínicamente importantes notificadas con una incidencia superior a
placebo en ensayos clínicos controlados y reacciones adversas clínicamente importantes notificadas a
partir de la experiencia postcomercialización.

Clasificación por Muy frecuentes Frecuentes Poco frecuentes Raras

órganos y sistemas (≥ 1/10) (≥ 1/100 a <1/10) (≥ 1/1.000 a (≥ 1/10.000 a
<1/100) <1/1.000)
Infecciones e Rinitis
infestaciones
Trastornos del Hipersensibilidad
sistema
inmunológico
Trastornos del Cefalea Mareo Somnolencia, Accidente
sistema nervioso Hipoestesia cerebrovascular,
ataque isquémico
transitorio,
convulsiones*,
convulsiones
recurrentes*,
síncope
Trastornos oculares Distorsión visual Trastornos del Neuropatía óptica
de los colores**, lagrimeo ***, isquémica
deterioro visual, dolor ocular, anterior no
visión borrosa fotofobia, fotopsia, arterítica
hiperemia ocular, (NOIANA)*,
claridad visual, oclusión vascular
conjuntivitis retiniana*,
hemorragia
retiniana,
retinopatía
arterioesclerótica,
trastorno
retiniano,
glaucoma,
defectos del
campo visual,

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 diplopía, agudeza
visual disminuida,
miopía, astenopia,
células flotantes
en el vítreo,
trastorno del iris,
midriasis, halo
visual, edema del
ojo, hinchazón
ocular, trastorno
del ojo, hiperemia
de la conjuntiva,
irritación ocular,
sensación
anormal en el ojo,
edema palpebral,
cambio de color
de la esclerótica
Trastornos del oído Vértigo, acúfenos Sordera
y del laberinto
Trastornos Taquicardia, Muerte cardiaca
cardiacos palpitaciones súbita*, infarto de
miocardio,
arritmia
ventricular*,
fibrilación
auricular, angina
inestable
Trastornos Rubefacción, Hipertensión,
vasculares acaloramiento hipotensión
Trastornos Congestión nasal Epistaxis, Sensación de
respiratorios, congestión sinusal opresión en la
torácicos y garganta, edema
mediastínicos nasal, sequedad
nasal
Trastornos Náuseas, Enfermedad por Hipoestesia oral
gastrointestinales dispepsia reflujo
gastroesofágico,
vómitos, dolor en
la zona superior
del abdomen, boca
seca
Trastornos de la piel Erupción Síndrome de
y del tejido Stevens-Johnson
subcutáneo (SSJ)*, necrólisis
epidérmica tóxica
(NET)*
Trastornos Mialgia, dolor en
musculoesqueléticos una extremidad
y del tejido
conjuntivo
Trastornos renales y Hematuria
urinarios
Trastornos del Hemorragia
aparato reproductor peneana

9 de 15
 y de la mama priapismo*,
hematospermia,
erección
aumentada
Trastornos Dolor torácico, Irritabilidad
generales y fatiga, sensación
alteraciones en el de calor
lugar de
administración
Exploraciones Frecuencia
complementarias cardiaca
aumentada

*Notificado únicamente durante la experiencia postcomercialización.

**Distorsión visual de los colores: cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropsia y xantopsia.
***Trastornos del lagrimeo: ojo seco, trastorno lagrimal, lagrimeo aumentado.

Notificación de sospechas de reacciones adversas

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite
una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales
sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

4.9. Sobredosis

En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis únicas de hasta 800 mg, las reacciones adversas
fueron similares a las observadas con dosis más bajas, pero la incidencia y gravedad aumentó. Dosis de 200
mg no incrementaron la eficacia pero sí la incidencia de reacciones adversas (cefalea, enrojecimiento,
mareos, dispepsia, congestión nasal y trastornos visuales).

En caso de sobredosis, se deben tomar medidas normales de apoyo. Dado que sildenafilo se une
intensamente a proteínas plasmáticas y no se elimina por orina, no se espera que la diálisis renal acelere el
aclaramiento del medicamento.

5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1. Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: Urológicos, fármacos utilizados en disfunción eréctil, código ATC G04B E03.

Mecanismo de acción

Sildenafilo es una terapia de administración oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. En condiciones
normales, es decir, con estimulación sexual, restaura la función eréctil deteriorada mediante el aumento del
flujo sanguíneo al pene.

El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (ON)
en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilato
ciclasa, lo que da lugar a un aumento de los niveles de guanosina monofosfato cíclica (GMPc), que produce
una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos del pene, permitiendo la afluencia de sangre y
subsiguiente llenado de los mismos.

10 de 15
Sildenafilo es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) específica GMPc de los
cuerpos cavernosos, donde la PDE5 es la responsable de la degradación del GMPc. Sildenafilo actúa a
nivel periférico sobre la erección. Sildenafilo no tiene un efecto relajante directo sobre los cuerpos
cavernosos humanos aislados, pero aumenta potentemente el efecto relajante del ON en este tejido. Cuando
se encuentra activada la vía ON/GMPc, como ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la
PDE5 por sildenafilo ocasiona un aumento de los niveles de GMPc en los cuerpos cavernosos. Por lo tanto,
es necesario estimulación sexual para que sildenafilo produzca sus efectos farmacológicos beneficiosos
previstos.

Efectos farmacodinámicos

Los estudios in vitro han mostrado que sildenafilo es selectivo de la PDE5, implicada en el proceso de
erección. Su efecto es más potente sobre la PDE5 que sobre otras fosfodiesterasas conocidas. Tiene una
selectividad 10 veces mayor que por la PDE6, que participa en el mecanismo de fototransducción en la
retina. A las dosis máximas recomendadas, tiene una selectividad 80 veces superior por la PDE1 y 700
veces superior por la PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. Particularmente, sildenafilo es 4.000 veces más selectivo
por la PDE5 que por la PDE3, la isoforma fosfodiesterasa específica AMPc relacionada con el control de la
contractilidad cardíaca.

Eficacia clínica y seguridad

Dos estudios clínicos fueron específicamente diseñados para evaluar la ventana durante la cual sildenafilo
podría producir una erección en respuesta a la estimulación sexual. En un estudio utilizando pletismografía
peneana (RigiScan) con pacientes en ayunas, el tiempo mediano de inicio de una erección con rigidez
superior al 60% (suficiente para el acto sexual) fue de 25 minutos (rango de 12-37 minutos) tras la
administración de sildenafilo. En otro estudio utilizando también RigiScan, sildenafilo, a las 4-5 horas de
ser administrado, aún fue capaz de producir una erección en respuesta a la estimulación.

Sildenafilo causa una disminución leve y transitoria en la tensión arterial que, en la mayoría de los casos,
no se traduce en efectos clínicos. La disminución máxima media de la tensión arterial sistólica, en posición
supina, tras una dosis oral de 100 mg de sildenafilo, fue de 8,4 mmHg y de 5,5 mmHg en la tensión arterial
diastólica. Estas disminuciones en la tensión arterial concuerdan con los efectos vasodilatadores de
sildenafilo, probablemente debido al aumento en los niveles de GMPc en la musculatura lisa vascular.
Dosis únicas orales de sildenafilo de hasta 100 mg en voluntarios sanos no produjeron efectos clínicamente
relevantes sobre el ECG.

En un estudio sobre los efectos hemodinámicos de una dosis única de 100 mg de sildenafilo administrada
por vía oral en 14 pacientes con enfermedad coronaria obstructiva grave (estenosis >70% de al menos una
arteria coronaria), la presión arterial sistólica y diastólica media en reposo disminuyeron alrededor del 7%
y 6%, respectivamente, en comparación a los datos basales. La presión arterial sistólica pulmonar media
disminuyó un 9%. Sildenafilo no presentó efectos sobre el rendimiento cardíaco, y no afectó al flujo
sanguíneo en arterias coronarias estenosadas.

En un estudio de prueba de esfuerzo, doble ciego, controlado con placebo, se evaluó a 144 pacientes con
disfunción eréctil y angina estable crónica que estaban tomando medicamentos antianginosos regularmente
(excepto nitratos). Los resultados demostraron que no hubo diferencias clínicamente relevantes en el
tiempo necesario para desencadenar la aparición de una angina con el uso de sildenafilo en comparación
con placebo.

En algunos pacientes, se han detectado diferencias leves y transitorias en la discriminación del color
(azul/verde), cuando se utilizó la prueba de tinción Farnsworth-Munsell 100, una hora después de
administrar una dosis de 100 mg, sin que se produjeran efectos evidentes a las dos horas de la
administración. El mecanismo postulado para este cambio en la discriminación de color se relaciona con la
inhibición de la PDE6, que participa en la cascada de fototransducción de la retina. Sildenafilo no tiene

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efectos sobre la agudeza visual o sensibilidad al contraste. En un estudio controlado con placebo de
pequeño tamaño en pacientes con degeneración macular temprana documentada (n=9), se demostró que
sildenafilo (dosis única, 100 mg) no produjo cambios significativos en las pruebas visuales realizadas
(agudeza visual, test de Amsler, discriminación de los colores de un semáforo simulado, perímetro de
Humphrey y fotoestrés).

No hubo ningún efecto sobre la motilidad o la morfología de esperma tras la administración oral de dosis
únicas de 100 mg de sildenafilo en voluntarios sanos (ver sección 4.6).

Información adicional sobre ensayos clínicos

En los ensayos clínicos sildenafilo se administró a más de 8.000 pacientes en edades comprendidas entre
los 19 y 87 años. Los siguientes grupos de pacientes estuvieron representados: pacientes de edad avanzada
(19,9%), pacientes con hipertensión (30,9%), diabetes mellitus (20,3%), enfermedades cardíacas
isquémicas (5,8%), hiperlipidemia (19,8%), lesión medular (0,6%), depresión (5,2%), resección
transuretral de la próstata (3,7%), prostatectomía radical (3,3%). Los siguientes grupos, no estuvieron bien
representados o se excluyeron de los ensayos clínicos: pacientes con cirugía de pelvis, pacientes que han
sido sometidos a radioterapia, pacientes con disfunción renal o hepática grave y pacientes con ciertos
trastornos cardiovasculares (ver sección 4.3).

En los estudios de dosis fijas, la proporción de pacientes que reconoció que el tratamiento mejoró sus
erecciones fue del 62% (25 mg), 74% (50 mg) y 82% (100 mg) en comparación a un 25% con
placebo. En ensayos clínicos controlados, la proporción de abandonos atribuibles a sildenafilo fue baja y
similar a placebo.

Considerando todos los estudios clínicos, la proporción de pacientes que informaron de mejoría con
sildenafilo fue la siguiente: disfunción eréctil psicógena (84%), disfunción eréctil mixta (77%), disfunción
eréctil orgánica (68%), pacientes de edad avanzada (67%), diabetes mellitus (59%), enfermedad cardíaca
isquémica (69%), hipertensión (68%), resección transuretral de la próstata (RTUP) (61%), prostatectomía
radical (43%), lesión medular (83%), depresión (75%). La seguridad y eficacia de sildenafilo se mantuvo
en los estudios a largo plazo.

Población pediátrica

La Agencia Europea de Medicamentos ha eximido de la obligación de presentar los resultados de los

ensayos realizados con el medicamento de referencia que contiene sildenafilo en todos los grupos de la
población pediátrica en el tratamiento de la disfunción eréctil (ver sección 4.2 para consultar la información
sobre el uso en la población pediátrica).

5.2. Propiedades farmacocinéticas

Absorción

Sildenafilo se absorbe rápidamente. Tras la administración oral, en estado de ayuno, se observan

concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 120 minutos (media de 60 minutos) post-dosis. La
biodisponibilidad oral absoluta media es del 41% (rango del 25 al 63%). Tras la administración oral de
sildenafilo el AUC y Cmáx aumentaron en proporción a la dosis en el rango de dosis recomendado (25- 100
mg).

Cuando sildenafilo se toma con alimentos, la velocidad de absorción disminuye con un retraso medio en la
tmáx de 60 minutos y una reducción media en la Cmáx del 29%.

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Distribución

El volumen medio de distribución (Vd) en estado de equilibrio para sildenafilo es de 105 l, indicando una
distribución tisular del fármaco. Tras la administración de una dosis única de 100 mg, la concentración
plasmática máxima total media de sildenafilo es aproximadamente 440 ng/ml (CV 40%). Dado que
sildenafilo (y su metabolito principal circulante N-desmetilo) se encuentra unido a proteínas plasmáticas en
un 96%, esto da como resultado una concentración plasmática libre media de sildenafilo de 18 ng/ml (38
nM). La unión a proteínas es independiente de las concentraciones totales de ambos compuestos.

En el eyaculado de voluntarios sanos que recibían sildenafilo (100 mg como dosis única), se detectó
menos del 0,0002% (promedio 188 ng) de la dosis administrada, 90 minutos después de la dosificación.

Metabolismo o Biotransformación

Sildenafilo se metaboliza predominantemente por las isoenzimas microsomales hepáticas CYP3A4

(principalmente) y CYP2C9 (en menor medida). El metabolito principal circulante resulta de la N-
desmetilación de sildenafilo. Este metabolito tiene un perfil de selectividad por las fosfodiesterasas similar
a sildenafilo y la potencia in vitro por PDE5 es de aproximadamente el 50% de la del principio activo
original. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las
observadas para sildenafilo. El metabolito N-desmetilo continúa metabolizándose, con una vida media
terminal de aproximadamente 4 horas.

Eliminación

El aclaramiento total de sildenafilo es de 41 l/hora, con una fase terminal resultante en una vida media de 3-
5 horas. Tras la administración oral o intravenosa, sildenafilo se excreta en forma de metabolitos
predominantemente en heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral administrada) y en menor medida
en orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral administrada).

Relación(es) farmacocinética(s)/ farmacodinamia(s)

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

Sildenafilo mostró un aclaramiento reducido en voluntarios sanos de edad avanzada (más de 65 años),
siendo las concentraciones plasmáticas de sildenafilo y de su metabolito activo N-desmetilo un 90% más
altas que las observadas en voluntarios sanos jóvenes (18-45 años). La concentración de sildenafilo libre en
el plasma fue aproximadamente el 40% mayor, debido al efecto que el envejecimiento ejerce sobre la unión
a las proteínas plasmáticas.

Insuficiencia renal
En voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml/min), no se
alteró la farmacocinética de sildenafilo después de recibir una única dosis oral de 50 mg. El AUC y C máx
medios del metabolito N-desmetilo aumentaron hasta el 126% y hasta el 73% respectivamente, en
comparación a voluntarios de la misma edad sin insuficiencia renal. Sin embargo, debido a la elevada
variabilidad entre personas, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con
insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), se redujo el aclaramiento de sildenafilo,
con un aumento del AUC y Cmáx del 100% y del 88% respectivamente, en comparación a los voluntarios de
la misma edad sin insuficiencia renal. Además, los valores de AUC y Cmáx para el metabolito N-desmetilo
aumentaron significativamente, 200% y 79%, respectivamente.

Insuficiencia hepática
En voluntarios con cirrosis hepática de leve a moderada (Child-Pugh A y B), el aclaramiento de sildenafilo
se redujo, resultando en aumentos del AUC (84%) y Cmáx (47%) en comparación con voluntarios de la

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misma edad sin insuficiencia hepática. La farmacocinética de sildenafilo en pacientes con insuficiencia
hepática grave no ha sido estudiada.

Datos de farmacocinética/ farmacodinamia(s)

5.3. Datos preclínicos sobre seguridad

Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los
estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial
carcinogénico, toxicidad para la reproducción y el desarrollo.

6 . DATOS FARMACÉUTICOS

6.1. Lista de excipientes

Polacrilin potásico,
Sílice coloidal anhidra,
Lactosa monohidrato,
Povidona K-30,
Aspartamo (E-951),
Croscarmelosa sódica,
Sabor a menta (compuesto por maltodextrina (maíz), almidón modificado de maíz y aceite de menta (menta
arvensis)),
Estearato de magnesio,
Hidróxido de potasio (para ajuste de pH) o ácido clorhídrico (para ajuste de pH).

6.2. Incompatibilidades

No procede.

6.3. Periodo de validez

36 meses.

6.4. Precauciones especiales de conservación

Este medicamento no requiere ninguna temperatura especial de conservación. Conservar en el embalaje

original para protegerlo de la luz.

6.5. Naturaleza y contenido del envase

Se presenta en blísteres de PVC/PCTFE transparente-Aluminio.

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG

Cada envase contiene 1, 2, 4, 8 y 12 comprimidos masticables.

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG

Cada envase contiene 1, 4, 8 y 12 comprimidos masticables.

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

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6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones

Ninguna especial.

La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él,
se realizará de acuerdo con la normativa local.

7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

Laboratorios Cinfa, S.A.

Carretera Olaz-Chipi, 10. Polígono Industrial Areta
31620 Huarte (Navarra) - España

8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN

sildenafilo cinfa 50 mg comprimidos masticables EFG: 80.114

sildenafilo cinfa 100 mg comprimidos masticables EFG: 80.115

9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN

Agosto 2015

10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO

Mayo 2022

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