CAPÍTULO 7.
ANESTÉSICOS LOCALES
Dr. Fidel Segales Pabón
INTRODUCCIÓN
El primer compuesto utilizado para producir anestesia local fue la cocaína, descubierta en las
hojas de coca (Erytroxylon coca). Carl Koller la empleó en 1884 para cirugías oftalmológicas
por vía tópica. Más adelante, Lofgren y Lunqvist descubrieron la lidocaína en 1948, y Miller la
bupivacaína en 1949. Actualmente, los anestésicos locales se usan globalmente en diversas
indicaciones médicas, diagnósticos y procedimientos quirúrgicos.
CONCEPTUALIZACIONES
Anestesia local: Ausencia de sensibilidad en una región del cuerpo.
Anestésico local: Sustancia química que produce insensibilidad en una región del cuerpo con
fines médicos. Debe ser específica, temporal, reversible y no producir toxicidad local.
PROPIEDADES FISICO-QUÍMICAS
Los anestésicos locales constan de:
Parte hidrofílica: Amina terciaria o secundaria, facilita la movilidad a través de la membrana de
las fibras nerviosas.
Parte hidrófoba: Anillo aromático, relacionado con la potencia, duración de acción y reacciones
adversas.
Pivote alifático: Une ambas partes y puede ser éster o amida, determinando la estabilidad y
rapidez de metabolización del fármaco.
Las soluciones anestésicas son ligeramente ácidas para su conservación. La parte activa del
anestésico es una base débil con un Pk entre 7 y 9.
CLASIFICACIÓN
Ésteres: Cocaína, Procaína, Cloroprocaina, Tetracaina, Benzocaína.
Amidas: Lidocaína, Mepivacaina, Bupivacaína, Levo bupivacaína, Prilocaina, Ropivacaina.
Amido-éster: Articaina.
MECANISMO DE ACCIÓN
El principal mecanismo de acción de los anestésicos locales es el bloqueo de los canales de
sodio (Na) dependientes de voltaje en las fibras nerviosas. Estos anestésicos se unen con
mayor afinidad a la membrana axonal y al canal de Na en el segmento S6 de los dominios I, II y
IV, impidiendo la despolarización y la propagación del potencial de acción. La capacidad de
unión está influenciada por el Pk del anestésico y el pH del medio. La modificación del pH de la
solución anestésica, haciéndola alcalina, puede aumentar la rapidez de acción.
SECUENCIA DE BLOQUEO ANESTÉSICO
El bloqueo depende del diámetro y velocidad de conducción de las fibras nerviosas. Las
primeras en bloquearse son las fibras autonómicas, seguidas por las fibras C amielínicas, fibras
A delta, fibras A gama, fibras A beta y finalmente fibras A alfa. La disposición anatómica de las
fibras nerviosas en los plexos nerviosos puede alterar esta secuencia.
FARMACOCINÉTICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES
Los anestésicos locales se utilizan en diversas técnicas (tópica, infiltración, bloqueos selectivos,
epidural, espinal) para provocar anestesia local. La absorción del anestésico o administración
accidental en un vaso sanguíneo puede causar efectos sistémicos. La ultrasonografía ha
mejorado la precisión y reducido la dosis y volumen necesarios. Los anestésicos locales más
liposolubles son más potentes.
Cuadro 7.1: Sensibilidad de las fibras nerviosas y su bloqueo por anestésicos locales
Tipo de fibra A: Alfa (motora), Beta (tacto, propiocepción), Gama (tono muscular), Delta (dolor,
frío, tacto).
Tipo de fibra B: Autonómicas preganglionares.
Tipo de fibra C: Simpáticas posganglionares, nervios sensitivos (dolor, calor, tacto).
Cuadro 7.2: Clasificación de anestésicos locales según potencia y Pk
Baja potencia: Procaína.
Potencia intermedia: Mepivacaína, Prilocaina, Cloroprocaina, Lidocaína.
Alta potencia: Tetracaina, Bupivacaina, Levo bupivacaina, Etidocaina.
Clasificación según duración de acción:
Corta duración: Procaína, Cloroprocaina.
Intermedia duración: Lidocaína, Mepivacaína, Prilocaina.
Prolongada duración: Tetracina, Bupivacaína, Levo bupivacaína, Ropivacaina.
Farmacocinética de Anestésicos Locales
1. Procaína
Unión a proteínas: 6%
Liposolubilidad: 3.6
Metabolismo: Plasma y hepático por hidrólisis
Vida media de eliminación: 0.1 horas
Depuración: 0.95 U/min
2. Lidocaína
Unión a proteínas: 65%
Liposolubilidad: 3.6
Metabolismo: Hepático por oxidación, N-desalquilación, hidrólisis
Vida media de eliminación: 1.6 horas
Depuración: 280 U/min
3. Bupivacaína
Unión a proteínas: 95%
Liposolubilidad: 30
Metabolismo: Hepático
Vida media de eliminación: 3.5 horas
Depuración: 0.47 U/min
4. Levobupivacaína
Unión a proteínas: 97%
Liposolubilidad: 28
Metabolismo: Hepático
Vida media de eliminación: 1.9 horas
Depuración: 0.78 U/min
5. Mepivacaína
Unión a proteínas: 75%
Liposolubilidad: 22
Metabolismo: Hepático
Vida media de eliminación: 1.5 horas
Depuración: 2.84 U/min
6. Prilocaína
Unión a proteínas: 55%
Liposolubilidad: 3.6
Metabolismo: Hepático por oxidación, N-desalquilación, hidrólisis
Vida media de eliminación: 1.5 horas
Depuración: 0.44 U/min
7. Ropivacaína
Unión a proteínas: 94%
Liposolubilidad: 3
Metabolismo: Hepático
Vida media de eliminación: 4.2 horas
Depuración: 0.44 U/min
Adición de Epinefrina a los Anestésicos Locales
Objetivo: Producir vasoconstricción para prolongar la duración de acción del anestésico,
disminuir la absorción y reducir la posibilidad de toxicidad sistémica.
Usos: Frecuentemente en cirugías de nariz y cirugía plástica.
Concentraciones: 1/80,000 y 1/200,000.
Contraindicaciones: Áreas con escasa circulación colateral (dedos, lóbulos de orejas) debido al
riesgo de isquemia y necrosis.
Reacciones Adversas
Sistémicas: Absorción rápida o administración inadvertida en un vaso sanguíneo.
Toxicidad en el SNC: Adormecimiento, sabor metálico, inquietud, temblor, nistagmo, espasmos,
convulsiones, depresión del SNC, paro respiratorio, hipoxia y muerte. Prevención con
benzodiazepinas.
Cardiovascular: Toxicidad por dosis altas, arritmias, fibrilación ventricular y paro cardíaco.
Bupivacaína es más cardiotóxica que lidocaína.
Tratamiento: Infusión de lípidos (intralipid), administración de benzodiazepinas, barbitúricos o
propofol.
Cocaína
Características: Anestésico local y vasoconstrictor.
Toxicidad: Potencial adictivo, escaso uso limitado a anestesia tópica en nariz y faringe.
Lidocaína
Uso: Amplio uso por diversas vías.
Metabolismo: Hepático por desalquilación.
Efectos Adversos: Mareos, disgeusia, somnolencia, zumbido de oídos, convulsiones, coma y
depresión respiratoria.
Bupivacaína
Uso: Anestesia regional, epidural y espinal.
Toxicidad: Cardiaca por su lenta disociación del tejido cardíaco.
Levobupivacaína
Características: Menos cardiotóxica que bupivacaína.
Uso: Anestesia con menor riesgo de toxicidad.
Mepivacaína
Características: Acción intermedia.
Uso: No recomendado en anestesia obstétrica debido a su toxicidad para recién nacidos.
Prilocaína
Características: Menor riesgo de toxicidad sistémica.
Efecto Adverso: Metahemoglobinemia tratada con azul de metileno.
Ropivacaína
Características: Menos cardiotóxica que bupivacaína.
Uso: Anestesia regional y epidural.
Articaína
Características: Alta liposolubilidad, vida media corta.
Uso: Principalmente en odontología.
Benzocaína
Características: Uso en anestesia tópica.
Efecto Adverso: Metahemoglobinemia.
Cloroprocaina
Características: Inicio rápido, duración breve, baja toxicidad.
Uso: Anestesia epidural y subaracnoidea.
Procaína
Características: Poca toxicidad, baja potencia.
Uso: Relegada por otros anestésicos.
Tetracaína
Características: Larga duración de acción.
Uso: Anestesia subaracnoidea.
Anestésicos Locales de Uso Exclusivo por Vía Tópica y en Mucosas
Anestésicos: Dibucaina, Clorhidrato de Diclonina, Clorhidrato de Pramoxina.
Motivo de Uso Exclusivo: Mayor potencial de toxicidad sistémica o características
fisicoquímicas que restringen su aplicación a tópica o en mucosas.
Concentración y Dosis de Anestésicos Locales para la Infiltración de Tejidos o Estructuras
(Cuadro 7.4)
Fármaco Concentración (%) Dosis Máxima (mg) Duración (min)
Procaína 1-2 500 20-30
Cloroprocaína 1-2 800 15-30
Lidocaína 0,5-1 300 30-60
Mepivacaína 0,5-1 300 30-60
Prilocaína 0,5-1 350 30-90
Bupivacaína 0,25-0,5 175 120-240
Ropivacaína 0,2-0,5 200 120-240
Notas:
La técnica de infiltración puede variar en función del tamaño de la herida.
Se puede diluir el anestésico con solución salina fisiológica para adaptar la concentración.
No exceder la dosis máxima recomendada: lidocaína (7 mg/kg), bupivacaína (2 mg/kg).
Algunos autores indican dosis máximas ligeramente superiores.
Concentración y Dosis de Anestésicos Locales para Bloqueos de Nervios y Plexos Nerviosos
(Cuadro 7.5)
Fármaco Concentración (%) Dosis (mg) Volumen (ml) Duración (min)
Duración con Epinefrina 1:200.000 (min)
Procaína 2 100-400 5-20 15-30 30-60
Cloroprocaína 2 100-400 5-20 15-30 30-60
Lidocaína 1-2 10-200 2-20 60-120 120-180
Mepivacaína 1 50-200 2-20 60-120 120-180
Prilocaína 1 50-200 2-20 60-120 120-180
Bupivacaína 0,25-0,5 5-100 2-20 180-360 240-420
Ropivacaína 0,2-0,5 10-100 2-20 180-360 240-420
Notas:
La ultrasonografía mejora la precisión, permitiendo usar volúmenes menores y reduciendo el
riesgo de toxicidad sistémica.
Se recomienda no administrar directamente en las fibras nerviosas para evitar lesiones.
Referencia de Concentración y Dosis de Anestésicos Locales para Anestesia Epidural (Cuadro
7.6)
Fármaco + Adrenalina 1:200.000 Concentración (%) Volumen (ml) Dosis Total (mg)
Tiempo de Inicio (min) Duración (min)
Lidocaína 1-2 15-30 150-500 5-15 60-180
Mepivacaína 1-2 15-30 150-500 5-15 60-180
Prilocaína 1-3 15-30 150-600 5-15 60-180
Bupivacaína 0,25-0,5 15-30 40-225 15-20 180-350
Levobupivacaína 0,25-0,75 15-30 40-250 15-20 180-350
Ropivacaína 0,2-0,75 15-30 40-250 15-20 180-350
Notas:
La combinación con fentanil mejora la calidad y duración de la analgesia postoperatoria.
Referencia de Concentración y Dosis de Anestésicos Locales en Anestesia Raquídea (Cuadro
7.7)
Fármaco Concentración (%) Volumen (ml) Dosis Total (mg) Baricidad
Duración (min)
Procaína 10 1-2 100-200 Hiperbárica 30-60
Lidocaína 1,5-5 1-2 30-100 Hiperbárica 30-90
Mepivacaína 4 1-2 40-80 Hiperbárica 30-90
Tetracaína 0,25-1 2-6 5-20 Hipobárica 90-200
Bupivacaína 0,5-0,75 2-4 10-20 Hiperbárica 90-200
Levobupivacaína 0,5-0,75 2-4 10-20 Hiperbárica 90-200
Ropivacaína 0,5-0,75 2-4 10-20 Hiperbárica 90-200
Notas:
El fentanil como coadyuvante en anestesia espinal mejora la calidad de la anestesia y la
duración de la analgesia.
Concentración y Área de Aplicación de Anestésicos Locales Tópicos (Cuadro 7.8)
Fármaco Concentración (%) Forma Farmacéutica Área de Aplicación
Benzocaína 1-20 Crema, Pomada, Aerosol Piel y mucosas
Dibucaina 0,25-2,5 Crema, Pomada, Aerosol, Solución, Supositorio Piel, oído,
recto
Diclonina 0,5-1 Solución Piel, orofaringe, uretra, recto, árbol traqueobronquial
Lidocaína 2-10 Solución, Gel, Pomada, Viscosa, Supositorio, Aerosol Orofaringe,
nariz, árbol traqueobronquial, uretra, piel, mucosas, recto
Tetracaína 0,25-1 Pomada, Crema, Solución Piel, recto, mucosas, nariz, árbol
traqueobronquial
EMLA Lidocaína 2,5 + Prilocaína 2,5 Crema Piel intacta
LAT Lidocaína + Epinefrina 1:200.000 + Tetracaína 0,5 Solución Piel abierta
Indicaciones, Concentración y Dosis de Lidocaína (Cuadro 7.9)
Indicación Concentración (%) Dosis
Local tópica 2-4 0,6-3 mg/kg
Infiltración, bloqueo nervioso periférico 0,5-2 0,5-5 mg/kg
Anestesia transtraqueal 4 80-120 mg (2-3 ml)
Bloqueo de nervio laríngeo superior 2 40-60 mg (2-3 ml)
Anestesia regional intravenosa 0,5-0,75 200-300 mg (40-60 ml)
Bloqueo de plexo braquial 1,5 15-20 ml
Anestesia epidural 1,5-2 150-300 mg (10-20 ml)
Anestesia espinal 5 (hiperbárica) 50-100 mg (1-2 ml)
Analgesia epidural 0,5-1 50-100 mg/hora (infusión 10-20 ml)
Conclusión
La selección y administración de anestésicos locales debe ajustarse a las necesidades del
paciente, el tipo de procedimiento y las características del fármaco. El conocimiento de las
dosis máximas recomendadas y la vigilancia de signos de toxicidad son esenciales para
garantizar la seguridad y eficacia del tratamiento anestésico.
