1.

Acetaminofén: antipirético, analgésico

Propiedades farmacológicas: Es un metabolito de la fenacetina. Sus acciones

analgésicas y antipiréticas son semejantes a las del ácido acetilsalicílico y,
aunque no posee la potencia antiinflamatoria de los salicilatos, se ha utilizado
satisfactoriamente en aquellos pacientes que presentan alergia o intolerancia a
la aspirina. Desde el punto de vista clínico ha demostrado una acción antipirética
y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. El
mecanismo de acción se desconoce el mecanismo exacto de la acción del
paracetamol, aunque se sabe que actúa a nivel central. Se cree que aumenta el
umbral al dolor, inhibiendo las ciclooxigenasas en el SNC, enzimas que
participan en la síntesis de las prostaglandinas. Sin embargo, el paracetamol no
inhibe las ciclooxigenasas en los tejidos periféricos, por lo que carece de
actividad antiinflamatoria. También parece inhibir la síntesis y/o los efectos de
varios mediadores químicos que sensibilizan los receptores del dolor a los
estímulos mecánicos o químicos. Los efectos antipiréticos del paracetamol
bloquean el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la
temperatura, inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas. El calor es disipado
por vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo periférico y sudación. No afecta
el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas. No
provoca irritación gástrica, erosión de las mucosas ni sangrado que pueda ocurrir
después de ingerir salicilatos. No tiene efectos sobre los aparatos cardiovascular
ni respiratorio.

Vida media: La vida media de eliminación del paracetamol es de 2 a 4 h en los

pacientes con función hepática normal y es prácticamente indetectable en el
plasma 8 h después de su administración.

Indicaciones: tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve o moderada.

Fiebre.
Vía de administración y dosis: Vía oral, en general, la dosis máxima para
adultos es 4,000 mg en 24 horas, a niños dosis diaria recomendada de
paracetamol es aproximadamente de 60 mg/kg/día. En general, se
administrarán 15 mg de paracetamol por kg de peso corporal, cada 6 horas o
10 mg/kg cada 4 horas.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al paracetamol. Enfermedad hepática

(con insuficiencia hepática o sin ella). Hepatitis viral: aumenta el riesgo de
hepatotoxicidad
Precauciones: Embarazo: categoría de riesgo B. Usar dosis terapéuticas a
corto plazo. LM: compatible.
Daño Hepático: metabolismo hepático, metabolito intermediario tóxico, debe
ajustarse la dosis.

Daño Renal: insuficiencia grave, se acepta el uso ocasional; aumenta el riesgo

de toxicidad renal con tratamientos prolongados y altas dosis.

Alcoholismo crónico: puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol y

mayor incidencia de hemorragias digestivas.

Se deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol

(no deben administrarse más de 2 g/día).

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 h, deberá evaluarse nuevamente

al paciente.

Anemia: posible aparición de alteraciones sanguínea; se recomienda

precaución en pacientes con anemia y evitar tratamientos prolongados. Anemia
por déficit de G6PD: se han observado casos de hemólisis.

Hipersensibilidad a salicilatos : constituye una alternativa muy válida en

pacientes alérgicos; sin embargo, se han observado reacciones
broncospásticas en algunos pacientes hipersensibles al ácido acetilsalicílico u
otros AINE. Aunque la incidencia de reacción cruzada es baja (menos de 5 %),
se aconseja control clínico en pacientes alérgicos a salicilatos tratados con
paracetamol.

Reacciones adversas: Ocasionales: trombocitopenia, leucopenia, pancitopenia,

neutropenia, agranulocitosis y anemia hemolítica (en pacientes con déficit de
G6PD). Exantemáticas, urticaria, dermatitis alérgica, fiebre, ictericia.

Raras: cólico renal, insuficiencia renal (con dosis elevadas o uso prolongado),
orina turbia, pancreatitis, ictericia, daño hepático, hepatitis viral (asociada a
casos de sobredosis).

Excepcionalmente: hipoglucemia, en especial en niños.

2. Aciclovir: antiviral

Propiedades farmacológicas: Fármaco sintético, análogo acíclico del nucleósido

de guanina, que inhibe selectivamente la duplicación de ciertos virus, en especial
del herpes simple tipos 1 y 2 (HSV-1 y HSV-2), varicela zoster (VZV) y Epstein-
Barr (EBV). Es poco activo contra infecciones por citomegalovirus (CMV). Impide
la duplicación viral mediante inhibición de la síntesis de DNA. En una primera
etapa, el aciclovir es fosforilado y convertido a monofosfato de aciclovir (aciclo-
GMP), un nucleótido; esta fosforilación ocurre en forma eficaz en las células
infectadas por el virus del herpes por medio de una cinasa de timidina codificada
por el virus. La fosforilación es mínima en las células no infectadas, hecho que
explica su selectividad relativa. Posteriormente, el aciclo-GMP se convierte, por
la acción de diversas enzimas celulares, en difosfato y trifosfato de aciclovir, el
cual se incorpora a las cadenas de DNA e inhibe la polimerasa del DNA de los
virus e impide su duplicación. En menor grado, también inhibe la polimerasa alfa
del DNA celular. El aciclovir se absorbe lenta e incompletamente a través de la
mucosa gastrointestinal. Por vía intravenosa, en dosis terapéuticas, alcanza
concentraciones plasmáticas máximas de 10 μg/ml, las cuales declinan en forma
progresiva y desaparecen en unas 8 h. Se distribuye ampliamente en el
organismo y alcanza concentraciones eficaces en riñones, cerebro, bazo, útero,
mucosa y secreciones vaginales, líquido de las vesículas herpéticas y líquido
cefalorraquídeo; en este caso, su concentración es de 50% en relación con la
observada en el plasma. Además, cruza la barrera placentaria. Del producto
original, 9 a 33% se une a las proteínas plasmáticas. Su metabolismo es muy
complejo y se elimina en particular en la orina por filtración glomerular y
secreción tubular. Su vida media es de unas 2 h y se incrementa de manera
considerable en casos de insuficiencia renal. La absorción percutánea del
aciclovir es muy limitada y sólo se detectan concentraciones muy bajas en el
plasma de pacientes que recibieron tratamiento tópico.

Vida media: vía intravenosa, en dosis terapéuticas, alcanza concentraciones

plasmáticas máximas de 10 μg/ml, las cuales declinan en forma progresiva y
desaparecen en unas 8 hrs.

Indicaciones: Infección mucocutánea, inicial o recurrente, por herpes simple

(HSV-1 y HSV-2) en pacientes inmunocomprometidos. Herpes genital inicial
intenso en pacientes inmunocompetentes e inmunocomprometidos. Infección
por el virus de la varicela zoster en individuos inmunocomprometidos y
diseminada en sujetos inmunocompetentes.
Vía de administración y dosis: Oral: 200 mg V.O. cada 4 horas. Inyectable:
Precaución: La administración rápida o la administración en bolo por infusión
intravenosa, inyección intramuscular o subcutánea debe evitarse.

Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al aciclovir,

enfermedad hepática activa, y durante el embarazo y la lactancia. Es necesario
ajustar la dosis, en especial con la administración parenteral, en pacientes con
disfunción renal. Se recomiendan pruebas de función renal antes y durante el
tratamiento.
Precauciones: Usar con precaución en pacientes deshidratados, con
anormalidades neurológicas o con antecedentes de reacciones neurológicas a
citotóxicos. El probenecid aumenta su vida media plasmática y sus efectos
tóxicos. Cuando se usa en forma simultánea, puede aumentar el potencial
nefrotóxico de otros fármacos. La reconstitución y la dilución de la presentación
farmacéutica deben llevarse a cabo en condiciones asépticas, de preferencia
inmediatamente antes de la aplicación.
Reacciones adversas:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: anemia, leucopenia,

trombocitopenia; trastornos del sistema inmunológico anafilaxia; trastornos del
sistema nervioso frecuentes: cefalea, mareos, raros: agitación, confusión,
temblores, ataxia, disartria, alucinaciones, síntomas psicóticos, convulsiones,
somnolencia, encefalopatía, coma.

Estas reacciones adversas son reversibles y por lo general afectan a pacientes

con insuficiencia renal en los que la dosis fue mayor a la recomendada o con
otros factores predisponentes

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: disnea; trastornos

gastrointestinales: frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal;
trastornos hepatobiliares: aumentos reversibles de la bilirrubina y enzimas
relacionados del hígado, muy raros: hepatitis, ictericia; trastornos de la piel y del
tejido subcutáneo: frecuentes: prurito, erupción cutánea (incluyendo
fotosensibilidad), poco frecuentes: urticaria, pérdida de cabello acelerada y
difusa.

Como este tipo de caída de cabello se ha asociado con una gran variedad de
enfermedades y medicamentos, es incierta la relación de este acontecimiento
con el tratamiento con aciclovir, raros: angioedema; trastornos renales y
urinarios: raros: incrementos de urea y creatinina en sangre, muy raros: fallo
renal agudo, dolor de riñones. El dolor de riñones puede estar asociado al fallo
renal; trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración,
frecuentes: fatiga, fiebre.
3. Ácido acetilsalicílico: analgésico, antipirético y antiinflamatorio

Propiedades farmacológicas: Tiene propiedades analgésicas, antipiréticas y

antiinflamatorias, y constituye el fármaco de referencia para la evaluación de
otros compuestos que tienen este tipo de efectos. Inhibe la biosíntesis de
prostaglandinas, acción que parece explicar sus efectos farmacológicos y
terapéuticos, y la agregación plaquetaria, e incrementa el tiempo de sangrado;
estabiliza los lisosomas y reduce la permeabilidad capilar. Además, desacopla la
fosforilación oxidativa y altera el equilibrio acidobásico. En dosis altas tiene
propiedades uricosúricas e hipoglucemiantes. Es irritante para la mucosa
gástrica. Por ser analgésico, alivia el dolor leve y moderado, como de cefaleas,
neuralgias y mialgias. Los efectos analgésico y antipirético se logran en
concentraciones plasmáticas de 20 a 100 μg/ml, y el antiinflamatorio en
concentraciones plasmáticas mayores (150 a 300 μg/ml). Su uso crónico, a
diferencia de los analgésicos opioides, no induce tolerancia ni dependencia. Se
absorbe en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son máximas 2
h después de su administración oral. Se distribuye ampliamente en el organismo,
incluso en los líquidos sinovial, raquídeo y peritoneal, en la saliva y la leche
materna. Penetra lentamente la barrera hematoencefálica y atraviesa con
rapidez la placenta. Hasta 50% de la sustancia se fija a las proteínas
plasmáticas. Experimenta rápida biotransformación (vida media biológica de 15
a 30 min) en plasma e hígado, hasta convertirse en ácido salicílico, metabolito
activo que se une en 90% a las proteínas del plasma. Este metabolito se conjuga
con glicina (ácido salicilúrico) y una pequeña fracción se oxida hasta su
conversión en ácido gentísico. Se excreta en la orina como ácido salicilúrico
(75%) y, en menor grado, como ácido salicílico (10%) y ácido gentísico (1

Vida media: La vida media del ácido acetilsalicílico es de 15 - 20 minutos y la

del ácido salicílico de 3 horas, aunque, con dosis elevadas puede elevarse a
15 - 30 horas.

Indicaciones: Dolor de baja y moderada intensidad, en especial en casos de

cefalea, neuralgia, mialgia, artralgia y dismenorrea. Procesos inflamatorios,
como fiebre reumática, artritis reumatoide y osteoartritis. Fiebre. Profilaxis de
enfermedades asociadas con hiperagregabilidad plaquetaria, como arteriopatía
coronaria y trombosis posquirúrgica de venas profundas.

Vía de administración y dosis: tratamiento del dolor (vía oral o rectal): 10-15
mg/kg/dosis cada 4-6 h hasta un máximo de 90 mg/kg/día o 4 g/día. AIJ: en
menores de 25 kg a 80-100 mg/kg/día en 3-4 tomas. Dosis máxima: 130
mg/kg/día, hasta un máximo de 4 g/día.
Contraindicaciones: No administrar en caso de: Hipersensibilidad al ácido
acetilsalicílico, a otros salicilatos, a antiinflamatorios no esteroideos o a la
tartrazina (reacción cruzada) o a alguno de los excipientes, Asma.
Úlcera gastroduodenal aguda, crónica o recurrente; molestias gástricas de
repetición; Antecedentes de hemorragia o perforación gástrica tras el tratamiento
con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos.
Enfermedades que cursen con trastornos de la coagulación, principalmente
hemofilia o hipoprotrombinemia; Insuficiencia renal o hepática grave.
Insuficiencia cardiaca grave; Tratamiento con metotrexato a dosis de 15
mg/semana o superiores; Pacientes con pólipos nasales asociados a asma que
sean inducidos o exacerbados por el ácido acetilsalicílico.
Niños menores de 16 años con procesos febriles, gripe o varicela, ya que en
estos casos la ingesta de ácido acetilsalicílico se ha asociado con la aparición
del Síndrome de Reye; Tercer trimestre de embarazo
Precauciones: El ácido acetilsalicílico debe utilizarse con precaución en caso
de hipersensibilidad a los medicamentos analgésicos y antiinflamatorios,
antirreumáticos o en caso de otras alergias.
Reacciones adversas:

• Trastornos de la sangre y sistema linfático, Anemia, hipoprotrombinemia,

coagulopatía, prolongación del tiempo de protrombina, coagulación
intravascular diseminada, hemorragias, trombocitopenia, anemia hemolítica
(en pacientes con deficiencias de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa).
• Trastornos del sistema inmunológico, Erupción, urticaria, angioedema, edema
de laringe, broncoespasmo, reacción anafiláctica (incluyendo shock).
• Trastornos del metabolismo y de la nutrición
Acidosis metabólica, alcalosis respiratoria, hiperpotasemia, alteración (aumento
o disminución) de la glucemia, hiperuricemia.
• Trastornos del sistema nervioso
Agitación, mareos, confusión, letargia, cefalea, edema cerebral, hemorragia
intracraneal, coma.
4. Ácido fólico: anti anémico y vitaminas

Propiedades farmacológicas: El ácido fólico (vitamina B9) es el precursor de la

coenzima del ácido tetrahidrofólico que actúa como donador de metilos e
interviene en reacciones de transferencia de un carbono, como: 1) conversión
de homocisteína en metionina; 2) conversión de serina en glicina; 3) síntesis de
timidilato; 4) metabolismo de histidina, y 5) síntesis de purinas. Por lo anterior,
es indispensable en la síntesis de nucleoproteínas y el mantenimiento de la
eritropoyesis normal. El ácido fólico natural se encuentra en todos los vegetales
de hoja verde y en algunas vísceras de animales, como hígado y riñón. En el
adulto, los requerimientos diarios de ácido fólico son de aproximadamente 50
μg; durante el embarazo y la lactancia, la mujer puede requerir hasta 100 a 200
μg/día. La disminución en la ingestión de ácido fólico, o la malabsorción,
conducen a la anemia megaloblástica. En los alimentos, los folatos se
encuentran en forma de poliglutamatos reducidos, para cuya absorción se
requiere el transporte y la acción de una enzima asociada a las membranas de
las células de la mucosa intestinal. La mucosa del duodeno y la parte alta del
yeyuno son ricas en reductasa de dihidrofolato, que también es capaz de
someter a metilación la mayor parte del folato después de reducirlo. Cuando hay
malabsorción no se absorbe ácido fólico natural, pero sí el sintético, debido a
que éste es un monoglutamato. Una vez que se absorben, los folatos se
distribuyen a todos los tejidos y se almacenan dentro de las células,
especialmente en el hígado, en forma de poliglutamatos que, debido a su carga,
no se difunden hacia el líquido extracelular; cualquier exceso de ácido fólico se
excreta sobre todo en la orina.
Vida media: dentro de un plazo de 24 horas.

Indicaciones: Prevención de los trastornos por deficiencia de yodo (TDY), ácido

fólico y vitamina B12, en mujeres embarazadas durante el primer trimestre y
durante un mes antes de la concepción como profilaxis de defectos del tubo
neural y prevención de trastornos neurológicos en el feto.

Vía de administración y dosis: oral, 1 comprimido diario, administrado antes de

las comidas.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al ácido fólico.
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido fólico. No deben
emplearse dosis mayores de 0.4 mg/día antes de descartar anemia perniciosa,
la que también puede ser causada por deficiencia de vitamina B12. La
administración indiscriminada de ácido fólico a pacientes con ese tipo de
anemias megaloblásticas mejora el cuadro hematológico, pero el daño
neurológico se agrava y se vuelve irreversible si no se administra también
vitamina B12. La acción anticonvulsiva del fenobarbital, fenitoína y primidona se
ve antagonizada por el ácido fólico, por lo que puede ser necesario aumentar la
dosis del anticonvulsivo a fin de prevenir la presentación de crisis. Los pacientes
que reciben ácido fólico se mantendrán bajo estrecha vigilancia médica y se
ajustarán las dosis de mantenimiento si parece inminente una recaída. En casos
de alcoholismo, anemia hemolítica, terapia anticonvulsiva o infecciones crónicas
puede ser necesario aumentar la dosis de mantenimiento.

Precauciones: Embarazo: Categoría de riesgo A (para dosis menores de 0,8

mg/día) y C (para dosis mayores de 0,8 mg/día) Lactancia materna: Es
compatible. Niño y adulto mayor: Los estudios realizados no han documentados
problemas. Daño renal: Los pacientes en régimen de diálisis no requiere
suplemento de ácido fólico. Cáncer: a menos que la anemia sea una
complicación importante y si se aprueba que es megaloblásrica, ya que existen
tumores folato-dependientes.

Reacciones adversas:

• Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, distensión abdominal y

flatulencia.
• Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Prurito, rash y eritema.
• Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Reacciones
de hipersensibilidad y malestar general.
5. Ácido valproico: Antiepiléptico

Propiedades farmacológicas: Ácido simple, sin relación estructural con los

antiepilépticos conocidos, con propiedades anticonvulsivas en diversos modelos
experimentales y, a nivel clínico, altamente eficaz en el control de las crisis de
ausencia y útil en el tratamiento de las crisis mioclónicas, convulsiones
tonicoclónicas y en algunos tipos de epilepsia refractarios al tratamiento
convencional. Su efecto anticonvulsivo se logra con concentraciones
plasmáticas del orden de 50 a 150 μg/ml, y se atribuye a que aumenta los niveles
de ácido aminobutírico gamma (GABA) en el cerebro al inhibir competitivamente
las enzimas que catabolizan este neurotransmisor. Se absorbe con rapidez y
casi por completo por la mucosa gastrointestinal, y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 1 a 4 h. Se une en cantidades importantes a las
proteínas plasmáticas (90 a 95%) y se distribuye en el espacio extracelular, y
alcanza concentraciones elevadas en el sistema nervioso central. Se metaboliza
en el hígado y se elimina en la orina. Alrededor de 15 a 20% se elimina en forma
de CO2 con las espiraciones.

Vida media: vida media plasmática es de 8.5 a 15 h.

Indicaciones: Tratamiento de la epilepsia parcial o generalizada:

• Epilepsia generalizada primaria: convulsiva (clónica, tónica, tónico-clónica,

mioclónica) y no convulsiva o crisis de ausencias.
• Epilepsia parcial: convulsiones simples o complejas.
• Convulsiones generalizadas secundarias.
Tratamiento de convulsiones mixtas y generalizadas idiopáticas y/o epilepsia
generalizada sintomática (West y Lennox-Gastaut).

Tratamiento de los episodios maníacos en el trastorno bipolar, cuando el litio

está contraindicado o no se tolera. Debe sopesarse la continuación del
tratamiento después del episodio maníaco en los pacientes que han respondido
a valproato para la manía aguda

Vía de administración y dosis: Vía oral: 10-15 mg/kg/día administrado en dos o

tres tomas con incrementos semanales de 5-10 mg/kg/día hasta control. Para el
mantenimiento de la dosis se recomienda 30-60 mg/kg/día. Los niños en
tratamiento con más anticonvulsivantes pueden necesitar dosis mayores a 100
mg/kg/día en 3-4 tomas.
Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ácido
valproico, disfunción hepática o antecedentes de enfermedad hepática,
discrasias sanguíneas, enfermedad orgánica del sistema nervioso central,
insuficiencia renal y durante el embarazo. Aumenta los efectos anticoagulantes
del ácido acetilsalicílico y la warfarina, y potencia el efecto de los depresores del
sistema nervioso central. Altera las concentraciones séricas de fenitoína. Antes,
y periódicamente durante su administración, deben determinarse las
concentraciones séricas de transaminasa glutámica oxalacética y glutámica
pirúvica, cuya elevación suele ser indicativa de lesión hepática.

Precauciones: Con el uso del ácido valpróico se han descrito casos graves y
ocasionalmente fatales de insuficiencia hepática. Por lo general, la patología
ocurre durante los primeros 6 meses del tratamiento y puede cursar en su fase
prodrómica con síntomas inespecíficos que incluyen: malestar general,
debilidad, fatiga, astenia, somnolencia, anorexia, dolor abdominal y vómitos. La
evidencia disponible indica que la incidencia es mayor en pacientes pediátricos
con politerapia anticonvulsivante, con trastornos convulsivos graves, lesión
cerebral, retraso mental y/o enfermedad metabólica o degenerativa congénita.
Aunque la incidencia declina progresivamente con la edad de los pacientes, la
misma no desaparece del todo. Por ello, durante el tratamiento (en especial los
primeros 6 meses) se debe prestar particular atención a cualquier manifestación
precoz y/o resultado de laboratorio que sugiera disfunción hepática y, en tal caso,
suspender de inmediato la medicación y evaluar la situación.
Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, temblor, aumento de
peso, irregularidad del periodo menstrual; Poco frecuentes: alargamiento del
tiempo de coagulación (riesgo de sangrado), trombocitopenia, alopecia parcial y
transitoria, anorexia, cefalea, irritabilidad, insomnio, depresión psíquica,
alucinaciones, parestesias; Raras: hepatotoxicidad (ictericia, cansancio,
debilidad), pancreatitis, aumento de las crisis convulsivas. En algunos pacientes,
la disfunción hepática ha conducido a la muerte; esto ocurre durante los primeros
seis meses de tratamiento. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en menores
de 2 años.
6. Albendazol: antihelmínticos

Propiedades farmacológicas: Derivado del benzimidazol, con acción sobre las

larvas y las formas adultas de los nematodos gastrointestinales y pulmonares, y
sobre las formas adultas de los cestodos y trematodos. Sus efectos más
significativos se observan en las parasitosis provocadas por Ascaris
lumbricoides, Enterobius vermicularis (oxiuros), Ancylostoma duodenale,
Necator americanus, Trichuris trichiura (tricocéfalos), Taenia saginata, T. solium
(solitaria), Hymenolepis nana, Strongyloides stercoralis y Fasciola hepatica. Su
efecto antiparasitario se atribuye a que inhibe la captura de glucosa en los
helmintos susceptibles. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal
y alcanza cifras sanguíneas máximas a las 3 h después de su administración.
Se distribuye por todo el organismo y la mayor concentración se obtiene en
hígado y riñones. Se metaboliza rápidamente en el hígado y se elimina en unos
cinco días, la mayor parte en forma de sulfóxido de albendazol. Se elimina 85%
en la orina y el resto en las heces.

Vida media: Su vida media de eliminación oscila entre 8 y 12 horas.

Indicaciones: Tratamiento de la parasitosis intestinal única o múltiple. En

particular, es eficaz en ascariasis, enterobiasis, tricocefalosis, uncinariasis,
estrongiloidiasis, teniasis.

Vía de administración y dosis: Oxiuros en adultos y niños: 100 mg; dosis única.
- Ascaris y otros, en adultos y niños: 100 mg cada 12 horas, por 3 días. Modo de
empleo: Administrar por vía oral.

Contraindicaciones: No debe usarse en niños menores de dos años, ni durante

el embarazo. está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a
los compuestos de tipo bencimidazol, o a cualquier componente de la
formulación de ALBENDAZOL, en embarazo o sospecha del mismo, y en
lactancia.

Precauciones: informe a su médico si tiene o alguna vez tuvo alguna enfermedad

hepática, si está embarazada, podría estarlo o planea quedar embarazada. No
debe comenzar su tratamiento con albendazol hasta que se haya realizado una
prueba de embarazo con resultados negativos. No debe quedar embarazada
mientras toma albendazol y durante 3 días después de su dosis final. Pregúntele
a su médico qué métodos anticonceptivos puede usar durante su tratamiento. Si
queda embarazada mientras toma albendazol, llame a su médico de inmediato.
El albendazol puede dañar al feto.
informe a su médico si está amamantando. Si se someterá a una cirugía, incluida
una cirugía dental, informe a su médico o dentista que toma actualmente
albendazol. Sí toma actualmente albendazol para tratar la neurocisticercosis, es
probable que su médico le indique que tome determinados medicamentos para
prevenir daños en el sistema nervioso durante su tratamiento. Si tiene alguno de
los siguientes síntomas, llame a su médico de inmediato: convulsiones, dolor de
cabeza, vómitos, cansancio extremo o cambios en el comportamiento.

Reacciones adversas: se le ha asociado con las siguientes reacciones adversas:

Dolor abdominal, náusea, vómito, cefalea, mareo, vértigo, dolor epigástrico y
diarrea.
Durante el tratamiento de la enfermedad hidatí-dica se han reportado aumentos
en el nivel de las enzimas hepáticas.
Asimismo, durante el tratamiento de la neurocis-ticercosis se han reportado
casos de -elevación de la presión -intracraneal.
Otras reacciones adversas relacionadas al uso de ALBENDAZOL son:
Hematológicas: Leucopenia.
Se han reportado casos raros de granulo-citopenia, pancitopenia,
agranulocitosis, o trombocitopenia.
Dermatológicas: Erupción y urticaria.
Hipersensibilidad: Reacciones alérgicas, exantema cutáneo, prurito y urti-caria.
7. Alopurinol:

Propiedades farmacológicas: Fármaco sintético, análogo estructural de la purina

hipoxantina, cuyos efectos farmacológicos son consecuencia de la inhibición que
ejerce sobre la oxidasa de las xantinas, igual que la aloxantina, su metabolito
primario. Esta acción determina una reducción de las concentraciones
plasmáticas y la excreción urinaria de ácido úrico, y aumento de las
concentraciones plasmáticas y la excreción renal de las oxipurinas (hipoxantina,
xantina), precursores más solubles. La modificación del catabolismo de las
purinas explica sus efectos benéficos en la gota, trastorno en el que, al disminuir
las concentraciones plasmáticas de ácido úrico hasta cifras inferiores al límite de
solubilidad, favorece la disolución de tofos impidiendo que aparezca o empeore
la artritis gotosa aguda. Asimismo, reduce la posibilidad de la formación de
cálculos de ácido úrico, lo que impide el desarrollo de nefropatía. No tiene
propiedades uricosúricas, antiinflamatorias ni analgésicas. el alopurinol como su
metabolito principal se distribuyen ampliamente en el organismo, con excepción
del cerebro, en el cual la concentración es aproximadamente tres veces menor
que la lograda en otros tejidos. Menos de 10% de una dosis única, o 30% del
fármaco ingerido en forma crónica, se excretan sin cambios por la orina.

Vida media: Su vida media biológica es de 2 a 3 h

Indicaciones: Tratamiento de la artritis gotosa crónica. Tratamiento y profilaxis

de la hiperuricemia. Profilaxis y tratamiento de la nefropatía acidoúrica.

Vía de administración y dosis: vía oral. Por lo general, se toma una o dos veces
al día, preferiblemente después de las comidas.

Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al alopurinol,

durante embarazo y lactancia, insuficiencia renal o hepática. Puede
desencadenar ataques agudos de gota durante las etapas iniciales de su
administración, lo que hace necesario un tratamiento profiláctico con colchicina.
Se recomienda la evaluación periódica de la función hepática y renal, así como
la realización de biometrías hemáticas durante el tratamiento. El alopurinol
previene el metabolismo de la 6-mercaptopurina y la azatioprina; por ello, la
dosis usual del antineoplásico debe reducirse en 25 a 30%. Su administración
conjunta con ciclofosfamida da lugar a mayor toxicidad. El alopurinol
administrado de manera concomitante con hierro causa hemocromatosis por
aumento de la absorción de hierro. Los fármacos uricosúricos aumentan la
excreción renal de aloxantina. La ocurrencia de erupción cutánea es mayor al
administrar ampicilina con alopurinol en forma simultánea. El alopurinol
incrementa los valores plasmáticos de teofilina.
Precauciones: informe a su médico y farmacéutico si es alérgico al alopurinol, a
cualquier otro medicamento o a alguno de los ingredientes de las tabletas de
alopurinol. Pídale a su farmacéutico una lista de los ingredientes. Si tiene o ha tenido
presión arterial alta, diabetes, enfermedades del riñón o del hígado o insuficiencia
cardíaca; si está embarazada, planea quedar embarazada o está amamantando.
Llame a su médico si queda embarazada mientras toma alopurinol. Debe saber que
el alopurinol le puede ocasionar somnolencia. No conduzca ningún vehículo ni opere
maquinaria hasta que sepa cómo le afecta este medicamento. Pregunte a su médico
acerca del uso seguro de las bebidas alcohólicas mientras está tomando alopurinol.

Reacciones adversas: Frecuentes: erupciones pruríticas, eritematosas y

maculopapulosas; en ocasiones, la lesión es exfoliativa, urticárica o purpúrica.
Poco frecuentes: náusea, vómito, irritación gástrica, diarrea, somnolencia, vértigo,
cefalalgia, fiebre y dolores
8. Alprazolam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos

Propiedades farmacológicas: al igual que otros miembros del grupo, produce

grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la
dosis. Destaca su actividad ansiolítica. Sus efectos se atribuyen a que actúa
sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción
inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido γ-aminobutírico (GABA),
especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre
los receptores benzodiazepínicos, que forman parte del complejo que funciona
como receptor GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través
de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y
disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los
receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o
constituya un vínculo entre este receptor y el canal del cloro. Se absorbe con
rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas en 1.5 a 2 h. Atraviesa la barrera placentaria y también
llega a la leche materna. Se une a las proteínas plasmáticas (80%) y se
metaboliza extensamente en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose
metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación
es de 11.2 h para las tabletas convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas
de liberación prolongada.

Vida media: Su vida media de eliminación es de 11.2 h para las tabletas

convencionales y de 10.7 a 15.8 h para las tabletas de liberación prolongada,
duración intermedia (24 h)

Indicaciones: está indicado en el tratamiento de estados de ansiedad

generalizada y ansiedad asociada a síntomas de depresión y en el tratamiento
de trastornos por angustia con o sin agorafobia. Sólo están indicadas para el
tratamiento de un trastorno grave, que limita la actividaddel paciente o lo somete
a una situación de estrés extrema.

Vía de administración y dosis: No se ha establecido la seguridad y eficacia de

alprazolam en niños y adolescentes menores de 18 años; por lo tanto, el uso de
alprazolam no está recomendado.

Ansiedad y ansiedad asociada a síntomas de depresión 0,25 a 0,5 mg tres veces

al día 0,5 a 4 mg al día, en dosis divididas 3 de 14.

Trastornos por angustia 0,5 a 1 mg al acostarse. La dosis debe ajustarse en

función de la respuesta del paciente.
Pacientes de edad avanzada o con enfermedades debilitantes 0,25 mg, dos o
tres veces al día. Todo vía oral.
Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las
benzodiazepinas, intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de
fármacos, farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas,
psicosis, hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho,
porfiria, depresión mental, hipercinesis, uso concurrente de ketoconazol o
itraconazol, disfunción hepática o renal, o considerar la proporción de riesgo-
beneficio.
Precauciones: No se aconseja su uso durante el primer trimestre del embarazo
ni durante la lactancia. Reducir gradualmente cuando se decida suspender su
administración. Es un fármaco de abuso y su administración repetida produce
tolerancia, y dependencias física y psíquica. Aumenta los efectos depresores de
las fenotiazinas, opioides, barbitúricos, alcohol, antidepresores tricíclicos,
anestésicos generales. La cimetidina reduce su biotransformación y, en
consecuencia, aumenta su concentración plasmática. Los antiácidos disminuyen
su absorción.

Evitar la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central.

Reacciones adversas: Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y

debilitados), depresión, vértigo, confusión, desorientación, somnolencia (incluida
la residual), dificultad para concentrarse, alteraciones de la memoria. Su
administración repetida produce tolerancia, y dependencia física y psíquica.

Poco frecuentes: amnesia, dolor abdominal, fatiga, irritabilidad, ira, agresión,

hostilidad, agitación, trastornos de la libido, hiperactividad psicomotora.

Raras: convulsiones, delirio, alucinaciones, pensamientos anormales, diarrea,

estreñimiento, resequedad de boca, visión borrosa, aumento de la presión
intraocular, cefalea, disartria, náusea, vómito, dificultad para orinar, disfunción
sexual, menstruación irregular.
9. Ambroxol: Antitusígenos y expectorantes

Propiedades farmacológicas: Es el metabolito activo de la bromexina y, al igual que

ésta, actúa sobre las secreciones bronquiales fragmentando y disgregando su
organización filamentosa, acción que se manifiesta por aumento de volumen y
disminución de la viscosidad del esputo. Este efecto explica su utilidad como
expectorante/mucolítico en los procesos broncopulmonares que cursan con
aumento de la secreción, viscosidad y adherencia del moco. En estos casos reduce
significativamente los accesos de tos, la disnea y aumenta la expectoración.
Algunos estudios señalan que este fármaco estimula la síntesis y secreción de
surfactante pulmonar y que aumenta las concentraciones de antibióticos en el
esputo y moco nasal. Se absorbe satisfactoriamente a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 60 min. Se
metaboliza en el hígado, donde se forman glucurónidos, y se elimina en la orina y
heces.

Vida media: Su vida media de eliminación es de 22 h.

Indicaciones: Bronquitis aguda, bronquitis crónica, bronquiectasia y neumonía.

En todos los casos, sólo para facilitar la expectoración.

Vía de administración y dosis: vía oral, Adultos, medida de 10 ml, 3 veces al día.
Niños mayores de 5 años:
1 medida de 5 ml, 2-3 veces al día.
Niños de 2 a 5 años:
1 medida de 2,5 ml, 3 veces al día.
Ambroxol está contraindicado en niños menores de 2 años

Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ambroxol,

úlcera péptica y durante el embarazo. Al inicio de su administración produce
aumento transitorio de los valores de aminotransferasa.

Precauciones: Antecedentes de ulcus péptico; Reacciones cutáneas graves,

tales como eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ)/necrolisis
epidérmica tóxica (NET) y pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA)
asociados a la administración de ambroxol. Si el paciente presenta síntomas o
signos de exantema progresivo (en ocasiones asociado a ampollas o lesiones
de las mucosas), se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con
ambroxol.
Este medicamento contiene 2,25 g de sorbitol como excipiente por 5 ml. No
debe utilizarse en
pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa.

Reacciones adversas: Poco frecuentes: náusea, vómito, diarrea, cefalea.

10. Amikacina: Antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: Aminoglucósido semisintético, derivado de la

kanamicina, aunque de más amplio espectro antimicrobiano y que se caracteriza
por su resistencia a las enzimas inactivadoras de aminoglucósidos. Es activo
contra casi todos los bacilos aerobios gramnegativos de la comunidad y del
hospital, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, y casi todas las cepas de
Serratia y Proteus. Asimismo, es bactericida para casi todas las cepas de
Klebsiella, Enterobacter y Escherichia coli resistentes a gentamicina y
tobramicina. Son menos susceptibles las cepas de Acinetobacter, Providencia,
Flavobacter y Pseudomonas que no sean aeruginosa. En general, tiene poca
actividad contra microorganismos anaerobios y bacterias facultativas en
condiciones de anaerobiosis. Su acción contra las bacterias grampositivas es
limitada. Aunque está bien establecido que la amikacina, como los demás
aminoglucósidos, inhibe la síntesis proteínica bacteriana y disminuye la fidelidad
de la traducción del RNAm, este mecanismo no explica su rápida acción
bactericida, la cual estaría más ligada al transporte del antibiótico al interior de
la membrana citoplásmica y a la rotura de ésta, con la consiguiente salida de
iones y moléculas al exterior de la célula bacteriana. Como otros
aminoglucósidos, la amikacina casi no se absorbe después de su administración
oral, y lo hace rápidamente desde los depósitos intramusculares. En este caso,
alcanza una concentración plasmática máxima (20 μg/ml) en unos 30 min; se
distribuye en el volumen del líquido extracelular, encontrándose concentraciones
altas en la corteza renal. Atraviesa con dificultad la barrera hematoencefálica y
sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo aumentan con las meninges
inflamadas. Alcanza altas concentraciones en orina y líquido sinovial.

Vida media: de 2 y 3.7 horas, se excreta principalmente por el riñón y, en menor

proporción, por la bilis.

Indicaciones: Sepsis (incluyendo sepsis neonatal).

Infecciones graves del tracto respiratorio; infecciones del sistema nervioso central
(incluyendo meningitis); infecciones intraabdominales, incluyendo peritonitis.;
infecciones de la piel, huesos, tejidos blandos y articulaciones; infecciones en
quemados; infecciones post quirúrgicas (incluyendo cirugía post vascular);
infecciones complicadas y recidivantes del tracto urinario.

Vía de administración y dosis: Vía intramuscular e intravenosa (exclusivamente

perfusión intravenosa lenta, 30-60 minutos).No se debe administrar por vía
intravenosa directa. Administración en adultos y niños mayores de 12 años:
La dosis intramuscular o intravenosa (perfusión intravenosa lenta),
recomendada para adultos, es de 15 mg/kg/día, dividida en 2 ó 3 dosis iguales
administradas a intervalos equivalentes, es decir, 7,5 mg/kg cada 12 h ó 5 mg/kg
cada 8 h. El tratamiento en pacientes de gran masa corporal no debe sobrepasar
1,5 gramos/día.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a
aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo,
durante embarazo y lactancia. Antes y periódicamente durante su administración
deben evaluarse las funciones renal, vestibular y auditiva. Los ancianos y los
recién nacidos son más susceptibles a sus efectos tóxicos. Manténgase un
estado de hidratación adecuado a fin de disminuir el riesgo de lesión renal. No
se recomienda su administración simultánea con otros medicamentos capaces
de afectar la función auditiva (ácido etacrínico, manitol, furosemida) o renal
(anfotericina B, vancomicina, cisplatino y ciclosporina, entre otros).
Precauciones: si es alérgico a la inyección de amikacina; a otros antibióticos
aminoglucósidos como la gentamicina, kanamicina, neomicina, plazomicina,
estreptomicina o tobramicina; a los sulfitos; a otros medicamentos o a cualquiera
de los ingredientes de la inyección de amikacina. Si tiene o ha tenido fibrosis
quística (una afección heredada que afecta los pulmones y el sistema digestivo),
problemas con los músculos como miastenia gravis o enfermedad de Parkinson.
Si está embarazada o planea quedar embarazada o amamantar.

Reacciones adversas: Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular),

manifestada por zumbidos de oídos, deterioro auditivo, cefalea y vértigo; este
último se acompaña de ataxia. Toxicidad renal, manifiesta por aumento o
disminución del volumen urinario, anorexia, sed.
11. Amoxicilina y Clavulanato: Antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: es una penicilina semisintética de amplio espectro

con propiedades bactericidas semejantes a las de la ampicilina. Actúa sobre
algunas bacterias grampositivas (especies de Streptococcus, especies de
Neisseria) y sobre algunos microorganismos gramnegativos, como Haemophilus
influenzae, Escherichia coli y Proteus mirabilis. Es susceptible a la acción de las
lactamasas beta. Su efecto antibacteriano se produce porque impide la síntesis
de la pared bacteriana al inhibir la transpeptidasa, enzima de la membrana
bacteriana. Esta acción impide el entrecruzamiento de las cadenas de
peptidoglucano, las cuales dan fuerza y rigidez a la pared celular. También
bloquea la división y el crecimiento celular, y con frecuencia se produce
alargamiento y lisis en las bacterias susceptibles. El clavulanato tiene efecto
bactericida débil y no afecta el mecanismo de acción de la amoxicilina; sin
embargo, evita su inactivación porque se une de manera irreversible a las
lactamasas beta, lo que protege a la amoxicilina de la degradación enzimática.
Los componentes de la mezcla se absorben rápida y casi completamente a
través de la mucosa gastrointestinal y alcanzan concentraciones plasmáticas
máximas en 1 a 2 h después de su administración. Se unen en forma discreta a
las proteínas plasmáticas, se distribuyen ampliamente en el organismo y
alcanzan concentraciones importantes en secreciones broncopulmonares, oído
medio, bilis, tejido óseo y ojos; sus concentraciones en el líquido cefalorraquídeo
son muy discretas. También cruzan la barrera placentaria.

Vida media: La vida media de eliminación es de 7 8 min para la amoxicilina y 5

9 min para el ácido clavulánico. La principal vía de eliminación es la renal,
apareciendo un 52 a 75 % de la amoxicilina administrada en la orina en las 6
horas siguientes de la administración.
Indicaciones: Infecciones de las vías urinarias. Otitis media y sinusitis.
Infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores. Infecciones de las
vías biliares. Infecciones de la piel y tejidos blandos. En todos los casos,
causadas por microorganismos gramnegativos susceptibles.

Vía de administración y dosis: Adultos: De 500 mg a 1 g cada 8 horas por vía

intravenosa. La dosis puede calcularse también a razón de 50-100 mg por kg
de peso/día.

Niños: De 250 a 500 mg cada 8 horas por vía intravenosa

Contraindicaciones: Contraindicada en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a cualquier componente de la mezcla, asma, fiebre del heno,
mononucleosis infecciosa, insuficiencia renal grave. Algunos medicamentos, como
cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas, interfieren con su efecto
bactericida. Disminuye el efecto de los anticonceptivos orales. No se recomienda su
administración prolongada, ya que se presentan infecciones agregadas.

Precauciones: si usted es alérgico a la amoxicilina (Amoxil, Trimox, Wymox),

ácido clavulánico, penicilina, cefalosporinas, a cualquier otro medicamento, o a
cualquier de las preparaciones de la amoxicilina y ácido clavulanico.

dígale a su doctor y a su farmacéutico qué medicamentos con y sin prescripción

está tomando, por ejemplo vitaminas, suplementos nutricionales y productos
fabricados a base de hierbas. Asegúrese de mencionar los siguientes: alopurinol
(Aloprim, Lopurin, Zyloprim), probenecida (Probalan), y warfarina (Coumadin,
Jantoven).

Si tiene o alguna vez han tenido enfermedades al riñón o hígado, alergias, asma,
fiebre del heno, urticarias o mononucleosis.

La amoxicilina y el ácido clavulánico pueden reducir la eficacia de los

anticonceptivos orales (píldoras anticonceptivas). Utilice otra forma de
prevención del embarazo mientras toma este medicamento.

dígale a su doctor si está embarazada, tiene planes de quedar embarazada o si

está amamantando. Si queda embarazada mientras toma este medicamento,
llame a su doctor de inmediato.

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, candidiasis oral.

Poco frecuentes: reacciones alérgicas leves (prurito, erupción cutánea).

Raras: reacciones alérgicas graves (anafilaxia, enfermedad sérica, angioedema,

broncoespasmo), neutropenia, nefritis intersticial, colitis seudomembranosa.
Con dosis altas y administración intravenosa ocurren convulsiones.
12. Atenolol: anti anginosos, antihipertensivos, anti adrenérgicos

Propiedades farmacológicas: Bloqueador adrenérgico beta con mayor afinidad por

los receptores beta1, por lo que se le denomina selectivo; actúa de preferencia sobre
el corazón. Carece de actividad simpaticomimética y no deprime la excitabilidad de la
membrana celular. Su selectividad por los receptores beta1 en el corazón es relativa,
ya que sólo ocurre con dosis bajas; conforme aumenta la dosis también bloquea los
receptores beta2 localizados en distintas partes del organismo. Al igual que otros
miembros del grupo, el atenolol produce efectos cronotrópicos e inotrópicos
negativos. Reduce la frecuencia sinusal, hace que disminuya la frecuencia espontánea
de despolarización de los marcapasos ectópicos, y la conducción auricular y
auriculoventricular, y aumenta el periodo refractario funcional del nodo
auriculoventricular. En general, tiende a disminuir la capacidad de trabajo del
corazón. Asimismo, baja la presión arterial en hipertensos. Esta caída de la presión
arterial guarda relación con la disminución a largo plazo de la resistencia periférica.
Se absorbe en forma incompleta en el tubo digestivo (50%). Su efecto máximo se
observa 2 a 4 h después de su administración oral.. Por su baja liposolubilidad penetra
poco en los tejidos, y en el sistema nervioso central se encuentran cantidades
insignificantes. Su metabolismo hepático es mínimo.

Vida media: La vida media plasmática es de unas 6 horas

Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial. Tratamiento de la angina

crónica de pecho.

Vía de administración y dosis:

Vía oral: 0,5-1 mg/kg/día repartido en una o dos dosis. Dosis máxima, 2
mg/kg/día. No exceder la dosis oral máxima diaria de adultos de 100 mg.
Vía intravenosa: (muy poca información en niños; labetalol es el β-bloqueante
más usado para la hipertensión severa). Dosis inicial 0,05 mg/kg en 3-5 minutos
(en adultos 2,5 mg); se puede repetir cada 5 minutos hasta un máximo
acumulado de 0,15-0,2 mg/kg (en adultos, dosis máxima acumulada de 10 mg).
Mantenimiento iv 0,15 mg/kg (máximo 10 mg) en infusión lenta en 20 minutos
c/12hrs.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al atenolol o a alguno de sus excipientes (carbonato de magnesio,
almidón de maíz, laurilsulfato sódico, gelatina, estearato de magnesio (E-572),
celulosa microcristalina, talco).
Shock cardiogénico.
Bloqueo cardiaco de segundo y tercer grado.
Feocromocitoma no tratado.
Bradicardia.
Hipotensión.
Asma grave y enfermedades pulmonares obstructivas crónicas graves.
Acidosis metabólica.

Precauciones: Paciente diabético: los agentes betabloqueantes pueden enmascarar

síntomas acompañantes de la hipoglucemia, especialmente la taquicardia. El
atenolol no potencia la hipoglucemia inducida por insulina y la recuperación del nivel
normal de glucosa no está alterada.
Pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias: los β-
bloqueantes pueden provocar un aumento de la resistencia de las vías aéreas.
Pueden provocar una reacción más grave frente a determinados alérgenos cuando
se administran a pacientes con un historial de reacción anafiláctica a tales
alérgenos.
Neonatos: no se recomienda, pues la vida media del atenolol en este grupo supera
las 24-36 h. El tratamiento no se debe suspender bruscamente, especialmente en
pacientes con enfermedad cardiaca isquémica; la dosis se debe reducir
gradualmente.

Reacciones adversas: Frecuentes: impotencia.

Poco frecuentes: náusea, vómito, diarrea, vértigo, cansancio o debilidad,

bradicardia, edema de las extremidades, dificultad para respirar (broncoespasmo),
manos y pies.
13. Azitromicina: antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: Como otros macrólidos, en gérmenes susceptibles

se une a la subunidad ribosomal 50S y suprime la síntesis proteica. Es
bacteriostática y puede ser bactericida en concentraciones altas o en
microorganismos altamente susceptibles. Su espectro útil incluye a gérmenes
aeróbicos grampositivos (S. pneumoniae, S. pyogenes y S. aureus),
gramnegativos (H. influenzae, H. parainfluenza M. catarrhalis, B. pertussis),
atípicos y M. avium-intracellulare. También es activa contra P. multocida, N.
gonorrhoeae, y especies de Campylobacter. Es capturada rápida y
extensamente por el medio intracelular y permanece en los macrófagos
pulmonares, tejido amigdalino, pélvico y genital. Razón de su utilidad contra
bacterias intracelulares (atípicas) como M. pneumoniae, L. pneumophila, C.
pneumoniae, C. trachomatis y contra micobacterias no tuberculosas, como M.
avium-intracellulare. Tiene efecto posantibiótico. Se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y su absorción no guarda relación con las comidas. Se distribuye
ampliamente en el organismo y alcanza concentraciones útiles en diversos
líquidos y tejidos: secreciones bronquiales, uretra, cérvix, ovarios, oído. No cruza
la barrera hematoencefálica y alcanza concentraciones bajas en el líquido
sinovial y ocular. une moderadamente a proteínas plasmáticas, se metaboliza
parcialmente en hígado, se elimina en bilis y heces, 50% sin cambios y entra al
ciclo enterohepático.

Vida media: Sus concentraciones plasmáticas pico se presentan en 2 a 4 h. Su

vida media de eliminación es de aproximadamente 68 h.

Indicaciones: Infecciones causadas por organismos susceptibles, incluidas las

respiratorias (bronquitis, neumonía leve a moderada, sinusitis,
faringoamigdalitis, otitis media) y enfermedades de transmisión sexual como
gonorrea, uretritis y cervicitis.
Vía de administración y dosis: Azitromicina debe administrarse en una única
dosis al día. En el caso de niños y adolescentes: con la única excepción del
tratamiento de la faringoamigdalitis estreptocócica, la dosis recomendada es de
10 mg/kg/día, administrados en una sola toma, durante 3 días consecutivos.
Como alternativa, la misma dosis total puede ser administrada durante 5 días,
administrando 10 mg/kg el primer día, para continuar con 5 mg/kg/día durante
los 4 días restantes.
La pauta posológica en función del peso es la siguiente:
<15 kg: 10 mg/kg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 10 mg/kg el primer día, seguidos de 5 mg/kg al
día durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.

15-25 kg: 200 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 200 mg el primer día, seguidos de 100 mg al día
durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.

26-35 kg: 300 mg/día (administrados en una sola toma) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 300 mg el primer día, seguidos de 150 mg al día
durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.

36-45 kg: 400 mg/día (administrados en una sola toma diaria) durante 3 días
consecutivos; como alternativa, 400 mg el primer día, seguidos de 200 mg al día
durante 4 días, administrados en una sola toma diaria.

45 kg: la misma dosis que para adultos.

Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a azitromicina

o a algún otro macrólido o cetólido. Evítese su uso durante el embarazo (riesgo,
categoría B). No usar en pacientes con neumonía grave, los cuales son
inapropiados para terapia oral. Usar con precaución en pacientes con daño renal
o hepático, e intervalo QT prolongado. Puede aumentar los niveles de fenitoína,
ergotamina, astemizol, carbamazepina, warfarina.

Precauciones: Hipersensibilidad a azitromicina, a otros antibióticos macrólidos o

a cualquiera de los excipientes de la formulación.
La suspensión de azitromicina suele contener sacarosa, lo que deberá ser tenido
en cuenta en pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, problema

Reacciones adversas: Frecuentes: molestias gastrointestinales como diarrea,

dolor, náusea, vómito; Poco frecuentes: cefalea, vértigo, alteraciones del gusto,
ototoxicidad, que puede ocurrir con dosis altas por tiempo prolongado; Raras:
hepatotoxicidad, nefritis intersticial, hipersensibilidad, anemia, leucopenia,
trombocitopenia, arritmias cardiacas.
14. Ceftriaxona: antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: Cefalosporina de tercera generación con acción

bactericida contra numerosos microorganismos gramnegativos y grampositivos.
Destaca por su vida media prolongada y, en consecuencia, su administración
puede ser cada 24 h. En general, es menos activa contra cocos grampositivos
que las cefalosporinas de primera generación, pero es mayor su actividad
contra Enterobacteriaceae, incluyendo cepas productoras de lactamasas beta.
Entre las bacterias aerobias gramnegativas más susceptibles a su efecto
destacan Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris,
Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa,
Salmonella sp. y Klebsiella sp. Igual que otras cefalosporinas, la ceftriaxona
inhibe en forma selectiva la síntesis de la pared celular en los microorganismos
susceptibles, acción derivada de su unión a proteínas específicas localizadas en
las membranas citoplásmicas de las bacterias, y que impide las reacciones de
transpeptidación (transpeptidasas). Por lo tanto, bloquea la síntesis de
peptidoglucano, componente que le confiere dureza y resistencia a la pared en
virtud de su estructura de enrejado. Tal vez el siguiente paso sea la inactivación
de un inhibidor de las enzimas autolíticas de la pared celular, lo cual activa las
enzimas líticas, y por último produce la destrucción de los microorganismos.
También inhibe la división y el crecimiento bacteriano. Tiene resistencia elevada
a la acción de las lactamasas bacterianas beta y es particularmente útil en el
tratamiento de las meningitis causadas por bacterias gramnegativas
susceptibles. La ceftriaxona no se metaboliza en el organismo. Una parte de ella
se elimina sin cambios por filtración glomerular en la orina y el resto en la bilis.
Vida media: Su vida media sérica es de 6 a 8 h.

Indicaciones: Tratamiento de infecciones graves producidas por

microorganismos susceptibles, en especial meníngeas, respiratorias,
intraabdominales, renales y urinarias, óseas y articulares.

Vía de administración:
Administración intravenosa directa: administrar en 2-5 minutos.
Perfusión intermitente: diluir hasta una concentración máxima de 40 mg/ml y
administrar en 10-30 min. (60 minutos en neonatos) (en Neofax refieren 30 min).
Vía intramuscular: se inyectarán en un músculo relativamente grande. Se
recomienda no inyectar más de 1 g en el mismo lugar.
dultos y niños mayores de 12 años y niños de ≥ 50 kg:
Dosis: Lactantes y niños menores de 12 años: (desde 15 días a 12 años), está
recomendada una dosis diaria comprendida entre 20-80 mg/kg de peso.
La dosis usual es 1-2 g de ceftriaxona administrados una sola vez al día (cada
24 horas). En casos graves o en infecciones causadas por microorganismos
moderadamente sensibles, la dosis puede incrementarse hasta un máximo de 4
g una sola vez al día.
Contraindicaciones: en casos de hipersensibilidad a estructuras lactámicas beta,
enfermedad gastrointestinal (colitis ulcerativa, enteritis regional), insuficiencia
renal, durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en estos últimos casos
considérese la relación de riesgo-beneficio. Durante su administración, la prueba
directa de Coombs resulta positiva. No se administrará mezclada en la misma
jeringa con otros medicamentos. Interróguese cuidadosamente al paciente sobre
posibles antecedentes de alergia a cefalosporinas o a penicilinas, y a lidocaína
si se emplea la formulación intramuscular.

Precauciones: Cuando existe enfermedad hepática o renal combinada se debe

disminuir la dosis. En los recién nacidos con ictericia existe el riesgo de que
ocurra ence-falopatía secundaria, debida a reacciones alérgicas cruzadas.

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, vómito, diarrea moderada, dolor

abdominal, anorexia, candidiasis oral, dolor en el sitio de la inyección
intramuscular.
15. Ciprofibrato: Hipolipemiantes

Propiedades farmacológicas: Derivado del ácido fíbrico con propiedades

hipolipemiantes. Su estructura química es semejante a otros fibratos, como
bezafibrato, fenofibrato y gemfibrozilo, y sus efectos son cualitativamente
semejantes, aun cuando sólo se le considera como fármaco alternativo de este
grupo. El ciprofibrato disminuye significativamente las VLDL (lipoproteínas de
muy baja densidad), y por tanto de triglicéridos, efecto que se acompaña de una
reducción modesta (5 a 10%) de las LDL (lipoproteínas de baja densidad) y un
aumento, también modesto (10 a 15%), de las HDL (lipoproteínas de alta
densidad). El mecanismo de acción es muy complejo. Los fibratos actúan como
agonistas de los receptores PPAR-alfa (receptores peroxisomales activadores
de la proliferación [PPAR]), que pertenecen a la superfamilia de los receptores
nucleares. Al igual que otros fibratos, los mecanismos para reducir los niveles de
lípidos están relacionados principalmente con el aumento en la actividad de la
lipasa lipoproteica (LPL), enzima que facilita el catabolismo de las partículas
ricas en triglicéridos, incluyendo las VLDL y las lipoproteínas de densidad
intermedia (IDL). Además, los nuevos fibratos, incluido el ciprofibrato, reducen la
síntesis y secreción hepática de VLDL. También se tiene evidencia de un efecto
inhibitorio sobre la hidroxi-metaglutiril CoA (HMG-CoA) reductasa, lo que explica
la mayor capacidad de estos agentes para reducir las lipoproteínas de baja
densidad, en comparación con el gemfibrosilo y el clofibrato. El fármaco se
absorbe bien en el tracto gastrointestinal y la presencia de alimentos no modifica
significativamente su biodisponibilidad. Sus concentraciones plasmáticas se
logran en 1 a 2 h. Se une extensamente a proteínas plasmáticas (95 a 99%), se
metaboliza en el hígado y se elimina en la orina en forma de metabolitos
conjugados.
Vida media: Su vida media de eliminación es de 80 h.

Indicaciones: Indicado para el tratamiento de Hiperlipidemia primaria resistente

a manejo con dieta apropiada, incluyendo hipercolesterolemia, hipertriglicidemia
e hiperlipidemia mixta. En la clasificación de Fredrickson estas entidades
corresponden a los tipos IIa, IIb, III y IV.

Vía de administración y dosis: vía oral.

Adultos: Una capsula de 100 mg al día.
Pacientes Geriátricos: Se recomienda la misma dosis de 100 mg pero bajo
estricta supervisión médica. No se debe exceder la dosis [Link]
Pediátricos: El uso de Ciprofibrato no esta indicado en niños. No se han llevado
a cabo estudios adecuados y bien controlados de los efectos de Ciprofibrato en
este grupo etario, por lo cual no se recomienda su administración a pacientes
pediátricos.
Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco y
en pacientes con disfunción hepática, durante el embarazo y la lactancia. Las
dosis deben reducirse en caso de insuficiencia renal. Puede potenciar el efecto
de anticoagulantes cumarínicos al desplazarlos de su unión a la albúmina del
plasma. Puede potenciar los efectos de los hipoglucemiantes orales. El riesgo
de rabdomiólisis aumenta si se le administra en combinación con inhibidores de
la enzima HMG-CoA reductasa o con otros fibratos.

Precauciones: Debe de usarse con precaución en pacientes que padezcan

enfermedades de la
vesícula biliar, cálculos biliares, enfermedad hepática o insuficiencia renal
(pacientes con un aclaramiento de creatinina menor a 15ml/min o en pacientes
con diálisis).
• Informar de inmediato si hay dolor muscular espontaneo, presión en los
músculos
o sensibilidad dolorosa.
• Este producto puede producir litiasis biliar.
• Este producto no debe utilizarse en embarazo o lactancia.
• Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria
a la Galactosa, insuficiencia de lactasa de LAPP o mala absorción de glucosa o
galactosa, no deben tomar este medicamento. Tener en cuenta el tratamiento de
los pacientes con diabetes mellitus.

Reacciones adversas: Frecuentes: dispepsia, náusea, dolor abdominal, vómito,

diarrea, dispepsia, meteorismo.

Poco frecuentes: dolor muscular, cefalea, vértigo.

Raras: fotosensibilidad, aumento de las transaminasas séricas, miositis,
rabdomiólisis.
16. Ciprofloxacina: Antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: Fluoroquinolona con actividad bactericida que

actúa a nivel intracelular inhibiendo la DNA girasa, enzima bacteriana que es
esencial en la duplicación, transcripción y reparación del DNA bacteriano. Su
espectro antimicrobiano incluye a Citrobacter jejuni, C. diversus, C. freundii,
Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella
pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas
aeruginosa, Staphylococcus aureus (cepas productora y no productora de
lactamasas beta), Salmonella, Shigella, especies de Vibrio, Yersinia
enterocolitica, Neisseria gonorrhoeae. De la cantidad administrada, hasta 80%
se absorbe por vía oral, y los alimentos retardan pero no disminuyen su
absorciónSe distribuye ampliamente en el organismo y sólo una porción se une
a las proteínas plasmáticas. Alcanza concentraciones altas en piel, grasa,
músculo, hueso y cartílago. Se metaboliza en el hígado, donde se forman varios
metabolitos activos. Se elimina por vía renal.

Vida media: es de 3-5 horas, tras la administración oral como la intravenosa.

Indicaciones: Tto. de dislipoproteinemias primarias, incluyendo los tipos IIa, IIb,

III y IV de la clasificación de Fredrickson (hipercolesterolemia,
hipertrigliceridemia y formas combinadas), refractarias a tto. dietético apropiado.

Vía de administración y dosis: administrarse por vía intravenosa (en una vena).
Por lo general se administra durante un período de 60 minutos, por lo general
una vez cada 8 o 12 horas.

Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la

ciprofloxacina o a otras quinolonas, durante el embarazo y la lactancia. No usar
en niños por el riesgo de que produzca artropatía. Usar con precaución en
pacientes con alteraciones del sistema nervioso central, epilepsia,
arteriosclerosis cerebral grave o cualquier condición que pueda causar crisis
convulsivas, disfunción hepática o renal. Hidratar al paciente para prevenir la
cristaluria y evitar la alcalinización de la orina. Los productos que contienen
aluminio o magnesio y el sucralfato interfieren con su absorción intestinal.
Disminuye la eliminación de teofilina.
Precauciones: Estudios en animales inmaduros han demostrado que acusa
artropatía en articulaciones de carga, sin embargo, de acuerdo con datos de un
ensayo clínico comparativo (n = 335) en menores de 18 años no se encontraron
diferencias entre los niños que recibieron ciprofloxacino y los que fueron tratados
con comparador.
• Por lo general, el ciprofloxacino no debe administrarse en pacientes con
antecedentes de enfermedad o trastorno tendinoso relacionado con un
tratamiento con quinolonas. Se han descrito casos de tendinitis y ruptura de
tendón, especialmente en las primeras 48 horas de tratamiento. Se recomienda
vigilar e interrumpir tratamiento ante cualquier signo de sospecha.
• Administrar con precaución en pacientes con desórdenes a nivel del sistema
nervioso central (SNC): epilepsia, alteración orgánica cerebral.
• La administración prolongada de ciprofloxacino podría resultar en
sobreinfección bacteriana o fúngica (candidiasis).
• El uso de ciprofloxacino puede desencadenar colitis pseudomembranosa.
• Pueden producirse reacciones de fotosensibilidad moderada-grave. Evitar
exposición al sol excesiva y tomar precauciones para limitar la exposición.
• Debe administrarse con precaución en pacientes con historia familia o déficit de
glucosa-6-fosfato deshidrogenasa ya que puede desencadenar una crisis
hemolítica.
• Debe ser usado con precaución en pacientes con miastenia gravis.

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, cefalea,

vértigo, insomnio, irritabilidad, temblor, ataxia; Poco frecuentes: fotosensibilidad.

Raras: confusión, agitación, temblor, alucinaciones, psicosis aguda, nefritis

intersticial, dolor en el sitio de la inyección, tendinitis y edema (administración
IV), reacciones de hipersensibilidad como prurito, enrojecimiento de la piel,
erupción cutánea, dificultad para respirar, edema de cara y cuello, vasculitis,
síndrome de Stevens-Johnson.
17. Clindamicina: Antimicrobianos

Propiedades farmacológicas: Antibiótico semisintético del grupo de las

lincosamidas que inhibe la síntesis proteínica en las bacterias susceptibles por
fijación a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos. Tiene acción
bacteriostática, pero puede ser bactericida cuando logra altas concentraciones
o cuando los microorganismos son muy susceptibles. Su espectro
antibacteriano, similar al de la eritromicina, es prácticamente idéntico al de la
lincomicina. Es activa contra diversos microorganismos grampositivos (S.
pneumoniae, S. viridans, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. albus, S.
pyogenes, Corynebacterium diphtheriae, Nocardia asteroides) y anaerobios
(especies de Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium perfringens, C. tetani,
Peptococcus, estreptococo microaerófilo). Sin embargo, su elevada toxicidad
limita seriamente sus usos clínicos. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo
y alcanza su máxima concentración sanguínea en 45 a 60 min. La absorción no
se afecta por el jugo gástrico ni por la presencia de alimentos. Por vía
intramuscular alcanza cifras máximas en 1 a 3 h. Por vía intravenosa logra una
concentración tope plasmática al final de la venoclisis. Se distribuye
ampliamente en casi todos los líquidos y tejidos del organismo, con excepción
del cefalorraquídeo. Se alcanzan concentraciones elevadas en huesos, bilis y
orina. Cruza la barrera placentaria con mucha facilidad y logra cifras en el
producto hasta de 46% de la concentración plasmática de la madre. Noventa por
ciento o más se fija a las proteínas del plasma. El palmitato, para uso pediátrico,
y el fosfato para uso intramuscular o intravenoso, son por sí mismos inactivos. A
nivel hepático se hidrolizan y se convierten en clindamicina bioactiva. Esta
lincosamida también se biotransforma y genera dos metabolitos activos: N-
desmetilclindamicina y sulfóxido de clindamicina. Apenas 10% de la dosis
administrada se excreta por la orina sin alteración metabólica.

Vida media: con funcionamiento renal normal, es de casi 2 a 2.5 h en los niños
y 2.4 a 3 h en los adultos
Indicaciones: Infecciones del tracto respiratorio inferior: empiema, neumonía y
absceso pulmonar; Infecciones de la piel y tejidos blandos; intraabdominales:
peritonitis y abscesos intraabdominales; Infecciones óseas y articulares:
osteomielitis y artritis séptica; Septicemia; Infecciones del tracto genital
femenino: endometritis, infecciones vaginales posquirúrgicas, abscesos
tuboováricos no gonocócicos, celulitis pélvica, salpingitis y enfermedad
inflamatoria pélvica aguda, siempre y cuando se administre simultáneamente un
antibiótico de adecuado espectro frente a bacterias gramnegativas aerobias.

Puede considerarse una alternativa para el tratamiento y la profilaxis de

infecciones graves causadas por cepas sensibles de cocos grampositivos
aerobios.

Vía de administración y dosis: Pude emplearse vía oral, IV, IM o tópico.

Vía oral: 8-30 mg/kg/día en 3-4 dosis. Máximo 1,8 g día.
Vía intravenosa o intramuscular:
Recién nacidos: 15 a 20 mg/kg/día, fraccionada en 3 o 4 dosis.
En niños prematuros de poco peso pueden ser suficientes dosis más bajas (10-
15 mg/kg/día). Lactantes y niños mayores: 20 a 40 mg/kg/día, fraccionada en 2,
3 o 4 dosis.
Dosis máxima recomendada 2,7 g/día. En situaciones de riesgo vital se han
administrado dosis de hasta 4,8 g/día por vía intravenosa.
La clindamicina no debe administrarse en bolo, para la administración
intravenosa precisa de dilución previa. La infusión intravenosa debe ser
realizada en al menos 10 a 60 minutos. La concentración de clindamicina en el
diluyente no debe sobrepasar los 12 mg/ml y el porcentaje de infusión no debe
exceder de 30 mg/minuto. No se recomienda administrar más de 1.200 mg en
una sola infusión de 1 hora.
No se recomienda la administración de más de 600 mg en inyección única por
vía intramuscular.
Vía tópica: Vulvovaginitis; crema y óvulos vaginales, dosis habitual 1 aplicación
al día durante 3 días. Limitada experiencia en menores de 16 años.
Contraindicaciones: Alergia o hipersensibilidad al fármaco o a los excipientes.
No utilizar en meningitis.

Precauciones: Debe ser administrada con precaución a pacientes con

antecedentes de enfermedad gastrointestinal, especialmente diarrea, colitis
ulcerosa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos.
En general no se requiere ajuste de dosis excepto en casos de deterioro grave
de la función renal o hepática.
Se recomienda realizar estudios periódicos de la función hepática y renal, así
como recuentos sanguíneos, especialmente en casos de terapia prolongada.
No debe ser utilizada en el tratamiento de infecciones del sistema nervioso
central (por ejemplo, meningitis) dada su escasa penetración en el líquido
cefalorraquídeo (LCR).
Algunas presentaciones comercializadas (consultar ficha técnica) contienen
alcohol bencílico por lo que se deben extremar las precauciones en menores de
3 años por riesgos de toxicidad.

Reacciones adversas: frecuentes: colitis por Clostridium difficile, diarrea,

anorexia, náuseas, vómitos, flatulencia, distensión abdominal, trastorno del

gusto con sabor metálico (altas dosis), elevación transitoria de las enzimas
hepáticas.

Ocasionales: reacciones de hipersensibilidad, erupciones cutáneas, fiebre,

eosinofilia, super infecciones bacterianas y micóticas. Raras: reacciones
anafilácticas, neutropenia, trombocitopenia, flebitis, poliartritis, dermatitis
exfoliativa, ictericia, daño hepático, efecto depresor sobre la contractilidad
muscular.

La administración IM puede ocasionar abscesos estériles en el sitio de la

inyección y la vía IV puede provocar tromboflebitis.
18. Cloranfenicol: Antimicrobiano

Propiedades farmacológicas: Antibiótico bacteriostático de amplio espectro que

puede ser bactericida a altas concentraciones o en casos de cepas altamente
susceptibles. Destaca su acción contra Salmonella typhi, Haemophilus
influenzae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Bacteroides fragilis,
Moraxella lacunata, Staphylococcus aureus, Rickettsias y especies de Neisseria,
Chlamydia, Mycoplasma y Clostridium. Se difunde a través de la membrana
celular de las bacterias, se une a la subunidad 50S del ribosoma 70S, inhibe la
peptidiltransferasa y la unión exitosa del RNA de transferencia completo al
ribosoma y, en consecuencia, la formación de péptidos y la síntesis proteínica.
Se absorbe rápido y casi por completo en el tubo digestivo, sufre metabolismo
hepático de primer paso, y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1
a 3 h. También se absorbe bien de los depósitos intramusculares. Se distribuye
ampliamente en tejidos y líquidos orgánicos, y alcanza el líquido cefalorraquídeo
aun en ausencia de meningitis. Las concentraciones más altas se encuentran en
hígado, riñones y orina. También cruza la placenta, y las concentraciones séricas
en el feto llegan a 30 a 80% de las obtenidas en la madre. Se une en forma
moderada a las proteínas plasmáticas (50%) y se conjuga en el hígado, órgano
en el que se forman glucuronatos, que son inactivos. El palmitato de
cloranfenicol se hidroliza y da lugar a fármaco libre en el intestino. El succinato
se hidroliza inicialmente en plasma, hígado, pulmones y riñones. El hígado
inmaduro en neonatos no está capacitado para conjugar las moléculas de
cloranfenicol; en concentraciones tóxicas, aumenta y produce el denominado
“síndrome gris”. Los glucuronatos y la proporción no metabolizada se eliminan
en la orina, la bilis y la leche materna.

Vida media: Función renal y hepática normal: De 1.5 a 3.5 horas.

Indicaciones: Por vía oral o parenteral en casos de fiebre tifoidea, infecciones
graves causadas por H. influenzae (en especial, localizaciones meníngeas), o
por microorganismos susceptibles resistentes a otro tipo de antibióticos menos
tóxicos. Tópica ocular en infecciones bacterianas por microorganismos
susceptibles.

Vía de administración y dosis: La vía de administración de CLORANFENICOL

es intravenosa e intra-muscular.
Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de peso corporal cada 6 horas por vía
intravenosa. Hasta un máximo de 4 g por día.
Niños: Prematuros y nacidos a término de hasta 2 semanas: 6.25 mg por kg de
peso cada 6 horas por vía intravenosa.
Lactantes de 2 semanas o más: 12.5 mg por kg de peso cada 6 horas o 25 mg
por kg de peso cada 6 horas. Vía intravenosa.
La vía intramuscular también puede ser utilizada, sin embargo, se recomienda
que en los recién nacidos se administre únicamente por vía intravenosa.

Contraindicaciones: Contraindicado en casos de toxicidad o de hipersensibilidad

al cloranfenicol, insuficiencia hepática grave, depresión de la médula ósea,
durante embarazo y lactancia. También está contraindicado en el tratamiento de
infecciones triviales. Efectúense estudios sanguíneos periódicos para
determinar oportunamente cualquier alteración de la fórmula hemática y, si es
necesario, interrumpir el tratamiento. No debe prolongarse el tratamiento más
allá del tiempo estrictamente indispensable. Aumenta los efectos de los
anticoagulantes orales, hipoglucemiantes orales y fenitoína. Se evitará la
administración concomitante de otros fármacos que puedan ocasionar depresión
de la médula ósea. Antagoniza el efecto de la penicilina. El fenobarbital aumenta
su vida media. Si su administración es necesaria en niños recién nacidos, se
ajustará con cuidado la dosis a fin de evitar el “síndrome gris”. Por vía tópica
oftálmica no se aplica por más de siete días.

Precauciones: El uso de cloranfenicol deberá emplearse sólo cuando sea el

antibiótico de primera elección.
Durante el tratamiento se deberán practicar recuentos sanguíneos periódicos.
La duración del tratamiento se limitará al tiempo necesario para lograr la
curación. Se evitará utilizarlo como profiláctico.
Se evitará el empleo simultáneo de medicamentos que puedan ocasionar
depresión de la médula ósea.
La dosificación deberá ser lo más precisa posible para evitar intoxicaciones
(“síndrome del niño gris”)
Reacciones adversas: Discrasias sanguíneas; Reacciones gastrointestinales;

Reacciones neurotóxicas; Hipersensibilidad; “Síndrome del niño gris”

19. Clorfenamina: antihistamínico y antialérgico

Propiedades farmacológicas: Fármaco antihistamínico sintético perteneciente al

grupo de las alquilaminas. Casi todos sus efectos farmacológicos se atribuyen a
la acción bloqueadora competitiva sobre los receptores de la histamina, con
selectividad por el receptor histaminérgico1 (H1). Antagoniza la mayor parte de
los efectos característicos de la histamina mediados por el receptor H1, sin
modificar los efectos mediados por el receptor H2. Sus efectos farmacológicos
son aparentes en 20 a 30 min, son máximos en 6 h y persisten por 6 a 8 h.
También tiene propiedades sedantes que se relacionan con su capacidad de
bloquear los receptores H1 a nivel del sistema nervioso central. Se absorbe bien
a través de la mucosa gastrointestinal, se une en 70% a las proteínas
plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo, incluyendo el sistema
nervioso central. Se biotransforma a nivel hepático, se hidroxila y se conjuga con
glucuronato, y se excreta por la orina.

Vida media: La vida media

plasmática es de 2 a 4 horas, la vida media de eliminación varía según la edad

de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas. En los niños, se
reduce a la mitad.

Indicaciones: Tratamiento sintomático de rinitis alérgica, rinitis vasomotora,

conjuntivitis alérgica, reacciones alérgicas a medicamentos o alimentos,
picaduras de insectos, dermatitis atópica, dermatitis por contacto.
Conjuntamente, en el manejo de las reacciones alérgicas graves.

Vía de administración y dosis: Adultos:

Oral. 4 mg cada 4 a 6 h, de conformidad con las necesidades; o bien, 8 a 12 mg
cada 8 a 12 h (formulación de liberación prolongada), según las necesidades.
Intramuscular, intravenosa o subcutánea. Individualizar la dosis según se
requiera y con la respuesta del paciente. En general, 10 a 20 mg en dosis única.
Niños: Oral. De seis a 12 años, 2 mg dos a tres veces al día; no se debe exceder
de 12 mg al día.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a
clorfeniramina, estado asmático, hipertensión arterial, retención urinaria,
hipertrofia prostática, glaucoma y durante el embarazo. Aumenta los efectos
sedantes de diversos depresores del sistema nervioso central, como alcohol,
barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos y opioides. También interactúa con
los inhibidores de la monoaminooxidasa y anticolinérgicos, por lo que debe
evitarse su uso simultáneo.
Precauciones: Puede ocurrir somnolencia por lo que se debe advertir a los
pacientes de no participar en actividades que requieran estado mental de alerta,
como conducir un automóvil u operar equipos, maquinaria, etc., mientras se
encuentren en tto; Los antihistamínicos tienen mayor tendencia a causar mareo,
sedación e hipotensión en pacientes de edad avanzada (60 años o más).
Reacciones adversas: Somnolencia ligera a moderada, urticaria, erupción,
choque anafiláctico, sensibilidad a la luz, sudoración excesiva, escalofríos,
sequedad de la boca, nariz y garganta; Los efectos simpaticomiméticos son:
depresión del SNC, inquietud, ansiedad, temor, insomnio, temblores, crisis
convulsivas, debilidad, vértigo, mareos, cefalalgia, rubor, palidez, disnea,
diaforesis, náusea, vómito, anorexia, calambres musculares poliuria, disuria,
espasmo del esfínter vesical, retención urinaria; Los efectos cardiovasculares
incluyen hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmias, dolor tipo anginoso y
choque cardiovascular.
20. Clotrimazol: antimicóticos

Propiedades farmacológicas: Es un imidazol con actividad contra varias

especies de hongos patógenos, actinomicetos, bacterias grampositivas y ciertos
anaerobios. Los epidermofitos del género Trichophyton, Microsporum y
Epidermophyton, diversas especies de Candida, Torulopsis glabrata y
Trichomonas vaginalis son particularmente susceptibles a su efecto. En los
microorganismos susceptibles inhibe la acción de las enzimas que intervienen
en la síntesis del ergosterol, principal componente estructural y funcional de la
membrana de hongos y levaduras, con la consecuente alteración de la
permeabilidad y pérdida de los elementos intracelulares esenciales. En el caso
de C. albicans, el clotrimazol impide la transformación de blastosporas en las
formas miceliales invasivas. Aplicado localmente, el clotrimazol penetra en forma
satisfactoria las diversas capas de la piel y sólo una pequeña cantidad (0.5%)
alcanza la circulación general. Su absorción es significativa (3 a 10%) cuando
se aplica sobre la mucosa vaginal. Las cantidades que se absorben se
metabolizan en el hígado y se excretan en la orina.

Vida media: 2 horas

Indicaciones: Tratamiento de las tiñas corporal, inguinal, del cuero cabelludo, de

la barba y el pie de atleta. Tiña versicolor. Candidiasis cutánea y vulvovaginal.

Vía de administración y dosis:

Adultos:
Tópica en la piel. Aplicar sobre la zona afectada una capa delgada de crema al
1% o de polvo al 1%, dos veces al día. Una vez desaparecidas las
manifestaciones, se continúa su aplicación por cinco días.
Tópica en la vagina. Crema al 2%: vaciar el contenido de un aplicador lleno (5g)
una vez al día, de preferencia en la noche, durante siete a 14 días.
Óvulos o comprimidos, una aplicación al día, de preferencia en la noche, durante
tres (óvulos) a siete (comprimidos) días.

niños >3 años:

Solución: aplicar 2-3 veces al día, manteniendo el frasco pulverizador en
posición vertical a unos 10- 30 cm de la zona a tratar. Crema: aplicar en la zona
afectada mediante fricción 2-3 veces al día hasta su completa absorción. Polvo:
aplicar 2 veces al día sobre las superficies correspondientes.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida al clotrimazol, a imidiazoles en
general o a cualquiera de los componentes de la especialidad.

Precauciones: El frasco pulverizador de la solución no debe manipularse cerca

del fuego y debe evitarse el contacto directo de la solución con las mucosas y
ojos, pues produciría escozor.
La solución y la crema son inodoras y no manchan la ropa, por lo que no hay
que tomar ninguna medida a este respecto.
No es aconsejable realizar el tratamiento por vía vaginal (comprimidos vaginales
y crema vaginal) durante la menstruación. Debe evitarse el contacto de la crema
vaginal con los ojos y lavarse las manos antes de entrar el contacto con el
medicamento. Los comprimidos y la crema vaginales son inodoros y no manchan
la ropa. Los comprimidos y la crema vaginal contienen agentes oleosos que
pueden debilitar la estructura del preservativo: evitar realizar acto sexual durante
el tratamiento.
Uso en niños:
Solución/crema/polvo al 1%: la seguridad y eficacia de este producto no han
sido establecidas en niños <2 años.
Crema vaginal al 2%, comprimidos vaginales: no indicado en niñas <11 años.

Reacciones adversas: Poco frecuentes: reacciones locales de hipersensibilidad,

como ardor, eritema, edema, vesicación, descamación, prurito y urticaria en el
sitio de aplicación cutánea. Cuando se aplica en la vagina, sensación de ardor o
irritación; irritación peniana o uretral en el compañero sexual.
21. Dexametasona: Corticosteroides y Antiinflamatorios

Propiedades farmacológicas: Glucocorticoide sintético de acción prolongada con

marcada actividad antiinflamatoria y que, a diferencia de la cortisona, carece de
propiedades mineralocorticoides importantes. Inhibe el proceso inflamatorio de
cualquier origen, ya sea químico, mecánico o inmunológico, así como las
reacciones de hipersensibilidad mediadas por células. Su potencia
antiinflamatoria es unas 25 veces mayor que la del cortisol y seis veces mayor
que la de la prednisolona. Su acción antiinflamatoria se atribuye a que induce la
síntesis de macrocortina, la cual inhibe a la fosfolipasa A2 y, en consecuencia, a
todo el proceso de síntesis de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos;
además, suprime la emigración leucocitaria, estabiliza la membrana liposómica,
reduce la actividad de los fibroblastos, revierte los efectos capilares de la
histamina e inhibe la formación de anticuerpos. Su actividad glucocorticoide
incluye, además, efectos sobre el metabolismo de los hidratos de carbono,
grasas y proteínas. La acción sobre los primeros consiste en incremento de la
gluconeogénesis y en disminución del uso periférico de la glucosa, lo que da
lugar a elevación de la glucemia; además, acumulación de carbohidratos que
promueven su almacenamiento en forma de glucógeno, principalmente en el
hígado. La acción sobre los lípidos incluye lipólisis y redistribución de los ácidos
grasos del tejido adiposo. Por último, la acción sobre el metabolismo de las
proteínas da lugar a aumento del catabolismo proteínico originando un balance
negativo de nitrógeno. Igual que la hidrocortisona, sus efectos se atribuyen a la
acción sobre receptores citoplásmicos específicos que promueven la síntesis de
diversas enzimas. Se absorbe bien tanto desde el tubo digestivo como de los
sitios de aplicación local.

Vida media: Su vida media biológica es de 36 a 72 h.

Indicaciones: Por vía sistémica: tratamiento auxiliar a corto plazo de los
episodios agudos o exacerbaciones de diversas enfermedades reumáticas
(espondilitis anquilosante, bursitis aguda y subaguda, artritis psoriásica, etc.);
tratamiento auxiliar durante las exacerbaciones o de sostén en algunas
enfermedades de la colágena (lupus eritematoso diseminado, carditis reumática
aguda); control de las manifestaciones alérgicas graves que no responden al
tratamiento convencional; terapéutica auxiliar en diversos padecimientos
dermatológicos (eritema multiforme grave, dermatitis exfoliativa, psoriasis
grave), hematológicos (púrpura trombocitopénica idiopática, leucemias y
linfomas en adultos, leucemia aguda en los niños), gastrointestinales (colitis
ulcerativa, enteritis regional), oftálmicas (iritis, iridociclitis, neuritis óptica,
conjuntivitis alérgica grave) y nerviosas (exacerbación aguda de la esclerosis
múltiple). También se utiliza en el diagnóstico de hiperfunción corticosuprarrenal.
Por vía intraarticular o depósito en tejidos blandos: tratamiento auxiliar de corta
duración en procesos inflamatorios agudos localizados. Administración
intralesional: terapéutica auxiliar de corta duración en lesiones de distinta
naturaleza que responden a los corticosteroides.

Vía de administración y dosis: En pacientes adultos 7,2 mg de dexametasona

fosfato (que equivalen a 6 mg de dexametasona base) por vía intravenosa, una
vez al día hasta un máximo de 10 días. En niños, la dosis diaria recomendada
es de 0,08‑0,3 mg/kg o de 2,5‑10 mg/m², expresada como dexametasona
fosfato.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad. En iny. IV y comp. de 20 y 40 mg está
contraindicada en caso de infecciones sistémicas a menos que se utilice tto.
antiinfeccioso específico. En iny. intraarticulares está contraindicada en caso de:
infecciones en la articulación a tratar o muy cerca de ésta, artritis bacteriana,
inestabilidad de la articulación a tratar, tendencia a sangrar (espontáneamente o
debida a anticoagulantes), calcificación periarticular, osteonecrosis avascular,
rotura de un tendón, enfermedad de Charcot. La infiltración sin tto. causal
adicional está contraindicada cuando hay infección en el lugar de administración.
Además para comp. de 20 y 40 mg: úlcera de estómago o úlcera duodenal,
vacunación con vacunas vivas durante el tto. con dosis elevadas.
Precauciones: No debe administrarse en casos de hipersensibilidad a la
dexametasona, diabetes mellitus, infecciones virales, bacterianas o micóticas,
tuberculosis o úlcera péptica activa, glaucoma, insuficiencia hepática o renal,
osteoporosis, psicosis o tendencias psicóticas.
Reacciones adversas: Trastornos del sistema inmunológico: disminución de la
resistencia a las infecciones, candidiasis orofaríngea; Trastornos endocrinos:
hiperglucemia, insuficiencia adrenocortical.
Con dosis altas: signos de hiperactividad adrenal (síndrome de Cushing) con
erupciones acneiformes.
Trastornos del metabolismo y de la nutrición; Trastornos oculares; Trastornos
vasculares; Trastornos gastrointestinales: úlcera gástrica; Trastornos de la piel y
del tejido subcutáneo; Con dosis altas: hirsutismo, hiperpigmentación cutánea,
esclerodermia; Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo.
22. Diazepam: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos, antiepilépticos

Propiedades farmacológicas: Prototipo de las benzodiazepinas cuyos efectos

farmacológicos son esencialmente producto de sus acciones sobre el sistema
nervioso central. Sus efectos farmacológicos más prominentes son sedación,
hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterógrada
y actividad anticonvulsiva. Igual que otras benzodiazepinas, actúa con agonistas
del receptor benzodiazepínico, componente de la unidad supramolecular que
incluye receptores del GABA y un canal de cloruro. La activación de receptor del
GABA abre el canal de cloruro y se facilita la entrada de iones a través de la
membrana, lo que produce hiperpolarización de la membrana postsináptica,
inhibición de las descargas neuronales y, en consecuencia, se reduce la
excitabilidad celular. También disminuye la excitabilidad de algunos grupos
neuronales mediante acciones que no incluyen al GABA ni provocan
alteraciones de la permeabilidad de la membrana al cloruro. Sus efectos
farmacológicos se inician 30 a 60 min después de administración oral; por vía
intramuscular se inician en 15 min, y por vía intravenosa son casi inmediatos (5
min). Por la formación de varios metabolitos activos, sus efectos persisten por
varias horas. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal; en
contraste, su absorción de los depósitos intramusculares es errática. Se
distribuye ampliamente en el organismo, cruza la barrera placentaria y se
biotransforma en el hígado, donde se forman tres metabolitos activos:
desmetildiazepam, temazepam, oxazepam. El fármaco original y sus metabolitos
se unen de manera extensa a las proteínas plasmáticas (98%) y se eliminan
lentamente en la orina.

Vida media: La vida media del diazepam es de 20 a 70 h y la de sus metabolitos

activos varía de 5 a 15 h (oxazepam) a 30 a 100 h (desmetildiazepam)

Indicaciones: Estado de ansiedad. Insomnio. Síndrome de abstinencia

alcohólica. Espasmo muscular. Crisis convulsivas recurrentes. Estado
convulsivo.
Vía de administración y dosis:
- Ansiedad, insomnio: Vía oral: Adultos, 2-10 mg/6-12 h o 5-10 mg/24, al
acostarse; ancianos y pacientes debilitados, 2-2,5 mg/12-24 h; niños, 0,04-0,20
mg/kg/6-8 h.
Vía i.m. o intravenosa (i.v.): Adultos, 5-10 mg/4-6 h; ancianos y pacientes
debilitados, 2,5-5 mg/4-6 h; niños, 0,04-0,20 mg/kg/6-8 h.
Vía rectal (microenema, enema, supositorios): Adultos, 5-10 mg/día; ancianos y
pacientes debilitados, 5 mg/día; niños, 2,5-5 mg/día.
- Espasticidad: Vía oral: Adultos, 10 mg/6 h. ; Vía i.v.: Adultos, 10-20 mg/8-12 h.
Vía rectal (enema, supositorios): Adultos, 10-20 mg/día; ancianos y pacientes
debilitados, 5 mg/día; niños (>3 años), 10 mg/día; niños (<3 años), 5 mg/día.
- Premedicación anestésica:
Vía i.v., adultos: 10-20 mg.
Vía rectal (microenema), adultos: 10 mg. Niños mayores de 3 años: 10 mg.
Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg.
- Epilepsia (Status epilepticus):
Vía i.v., adultos: 5-10 mg, sin exceder el ritmo de 2 mg/min, ni la dosis total de
20 mg; niños: 0,15-0,30 mg/kg a lo largo de 2 min, sin exceder la dosis total de
10 mg.
- Convulsiones febriles en niños: Vía rectal (microenema), niños (<3 años): 5 mg.
Niños >3 años: 10 mg.

Contraindicaciones: Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas.

• Insuficiencia respiratoria severa.
• Insuficiencia hepática severa.
• Síndrome de apnea del sueño.
• Miastenia gravis
• Dependencia de sustancias depresoras del sistema nervioso central.
• Alcoholismo excepto en el tratamiento de las reacciones agudas de
abstinencia.
• Glaucoma de ángulo cerrado.
• Hipercapnia crónica severa.
• En el tratamiento primario de los trastornos psicóticos.
• En monoterapia para el tratamiento de la depresión

Precauciones: Su efecto depresor del sistema nervioso central (SNC) hace que
si se va a emplear diazepam a dosis elevadas sea recomendable disponer de
material para garantizar un soporte ventilatorio adecuado e, idealmente, de
medicación para revertir sus efectos (flumacenilo).
Emplear con cautela en aquellos pacientes que estén recibiendo otros fármacos
depresores del nivel de conciencia pues se incrementa el riesgo de hipotensión
y debilidad muscular.
Reducir dosis en los pacientes con fallo hepático leve-moderado y administrar
con prudencia a los pacientes con hipoalbuminemia o insuficiencia renal.
Valorar reducir dosis en pacientes muy debilitados o con insuficiencia respiratoria
grave para evitar inducir un fracaso respiratorio.
En los neonatos y lactantes pequeños el metabolismo hepático del diazepam
está enlentecido con lo que aumenta el riesgo de acumulación de fármaco y
metabolitos activos, especialmente con la administración de dosis repetidas.
Se han descrito casos de estatus epiléptico tónico desencadenado tras
administración de diazepam a pacientes con crisis de petit mal.
El uso prolongado de diazepam puede inducir tolerancia mientras que su retirada
brusca tras un tratamiento crónico puede provocar síndrome de abstinencia, así
como recurrencia de las crisis epilépticas.
Tanto el diazepam como su metabolito activo se excreta en pequeña cantidad
en la leche materna pudiendo inducir efectos indeseados en el niño (sedación y
escasa succión en el lactante), sobre todo con dosis repetidas o altas y en el
periodo neonatal. El uso puntual y a baja dosis de diazepam es compatible con
la lactancia (nivel 1, bastante seguro, riesgo leve o poco probable). Para su uso
en madres en este periodo se pueden elegir otras benzodiacepinas (lorazepam,
midazolam) de duración corta, a la dosis mínima eficaz. Vigilar somnolencia y
alimentación adecuada del lactante y desaconsejar compartir cama con el bebé
si la madre está tomando este medicamento.
Las presentaciones inyectables y las rectales contienen alcohol bencílico que
puede provocar reacciones tóxicas y alérgicas en niños menores de tres años
de edad. Se desaconseja su uso en recién nacidos y prematuros. Asimismo, el
propilenglicol presente en formulaciones intravenosas o rectales también puede
producir reacciones tóxicas graves en el periodo neonatal.

Reacciones adversas: Frecuentes: ataxia (especialmente en ancianos y en

debilitados), vértigo, somnolencia (incluida la residual).

Poco frecuentes: confusión, depresión mental.

Raras: dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, resequedad de boca, visión

borrosa, euforia, cefalea, disartria, aumento de las secreciones bronquiales o
salivales, náuseas, vómito
23. Diclofenaco: analgésico, antinflamatorio, antiartrítico

Propiedades farmacológicas: Derivado del ácido fenilacético con propiedades

analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que parecen estar relacionadas con
su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, acción que
depende de la inhibición de la ciclooxigenasa; su potencia es sustancialmente
mayor que la observada en otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.
También inhibe la emigración leucocitaria y altera los procesos celulares e
inmunológicos en los tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual puede
contribuir a aumentar sus efectos antiinflamatorios y a explicar su utilidad en los
procesos reumáticos. En pacientes con artritis reumatoide y osteoartritis reduce
la inflamación articular, el dolor y el entumecimiento, y aumenta la capacidad
funcional y la resistencia a la fatiga. Su efecto benéfico se vuelve evidente en el
curso de la segunda semana de tratamiento. Se absorbe bien a través de la
mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 o
2 h después de su administración. Se metaboliza rápido en el hígado y se elimina
en la orina, y en menor proporción en la bilis

Vida media: u vida media plasmática es de 1.8 a 2 h.

Indicaciones: Artritis reumatoide, espondiloartritis anquilosante, artrosis,

espondiloartrosis, tratamiento local de afecciones localizadas.

Vía de administración y dosis:

Adultos:
Oral. 100 mg al día en una dosis o fraccionados en dos tomas de 50 mg. La
dosis de mantenimiento deberá ajustarse a cada paciente y pueden ser
necesarios 300 a 400 mg al día. Una vez que se tenga una respuesta
satisfactoria, redúzcase al mínimo la dosis de mantenimiento.
Intramuscular. 75 mg cada 12 a 24 h; continuar con tratamiento oral a la
brevedad posible.
Tópica en la piel. Dosis inicial de 2 a 4 g del gel
Niños de 1-12 años: 2-3-mg/kg/6-12 h
Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad al
diclofenaco, en pacientes hipersensibles a otros antiinflamatorios no
esteroideos, trastornos de la coagulación, enfermedad cardiovascular,
antecedentes de hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, durante la
administración de anticoagulantes cumarínicos, durante el embarazo y la
lactancia. Ha de suspenderse el tratamiento si se presentan manifestaciones de
úlcera péptica o sangrado gastrointestinal. Se realizarán biometrías hemáticas
antes y periódicamente durante el tratamiento. La vía intramuscular sólo debe
emplearse para el tratamiento del dolor agudo.

Precauciones: No administrar en caso de alergia a los AINE (aspirina,

ibuprofeno, etc.), úlcera gastroduodenal, anomalía de la hemostasis,
hemorragia, cirugía hemorrágica, insuficiencia renal, hepática o cardiáca
severas, desnutrición severa, deshidratación o hipovolemia no corregidas,
asma, infección grave.
• Puede provocar: reacciones en el lugar de inyección, insuficiencia renal,
trastornos digestivos, reacciones de hipersensibilidad (erupción cutáneo,
broncoespasmo).
• Administrar con precaución y bajo vigilancia en personas mayores y en
pacientes con trastornos cardiovasculares (hipertensión, diabetes, etc.).
• No asociar con otros AINE (aspirina, ibuprofeno, etc.), diuréticos,
anticoagulantes.
• Embarazo: CONTRAINDICADO
• Lactancia: CONTRAINDICADO

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, eructos,

pirosis, erupción cutánea.

Poco frecuentes: anorexia, diarrea, ulceración gastrointestinal, edema de las

extremidades, zumbido de oídos, cefalea, nerviosismo, visión borrosa.

Raras: sangrado gastrointestinal, dificultad urinaria, hematuria, confusión

mental, depresión mental, discrasias sanguíneas, disfunción hepática.
24. Digoxina: glucósidos cardiacos y otros inotrópicos positivos

Propiedades farmacológicas: Al igual que en otros glucósidos cardioactivos,

aumenta la fuerza y la velocidad de contracción del músculo cardiaco (resultado
inotrópico positivo), efecto que en el corazón insuficiente mejora el gasto
cardiaco, facilita el vaciado ventricular, reduce la presión de llenado, baja la
presión venosa y capilar, disminuye el tamaño del órgano dilatado e inhibe la
taquicardia refleja. Su efecto inotrópico se atribuye a que inhibe la actividad de
la trifosfatasa de adenosina activada por Na+ y K+ (ATPasa de sodio y potasio),
acción que detiene el movimiento de los iones sodio y potasio a través de las
membranas de las células miocárdicas. Por ello, aumenta el sodio y disminuye
el potasio dentro de la célula. Esta alteración favorece una mayor entrada de
Ca++ a la célula, e inhibe su expulsión desde la célula y su unión al retículo
sarcoplásmico. La acumulación intracelular de calcio aumenta la fuerza
contráctil; en consecuencia: reduce la presión venosa y mejora la circulación
sanguínea periférica; por tanto, aumenta la circulación renal, facilita la diuresis y
disminuye el edema. Entre sus efectos electrofisiológicos destaca su capacidad
para decrecer la velocidad de conducción y la duración del periodo refractario
eficaz por acción directa sobre el nodo auriculoventricular; este hecho aumenta
el tono vagal y disminuye el tono simpático. Tales acciones reducen la frecuencia
cardiaca (efecto cronotrópico negativo). Bajo sus efectos se presentan
alteraciones electrocardiográficas más o menos características: la onda T se
invierte, disminuye o se vuelve isoeléctrica, el segmento S-T está deprimido, el
intervalo P-R se prolonga y el Q-T se acorta. Por vía oral, su efecto terapéutico
se inicia en 30 a 120 min, es máximo en 2 a 6 h y persiste por seis días. Por vía
intravenosa se inicia en 5 a 30 min, es máxima en 1 a 4 h y persiste por seis
días. La digoxina se absorbe bien después de su administración oral (60 a 80%),
se une discretamente a las proteínas plasmáticas (20 a 25%), se biotransforma
en el hígado y se elimina sin cambios (50 a 70%) en la orina y en la leche
materna.

Vida media: Su vida media es de 36 a 48 h.

Indicaciones: Insuficiencia cardiaca congestiva. Arritmias cardiacas: taquicardia

supraventricular paroxística, aleteo auricular, fibrilación auricular.
Vía de administración y dosis:
Dosis por vía oral:
RNPT (<1,5 kg): Dosis de carga 25 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento: 5
µg/kg/24 horas o el 20% de la dosis de carga de 24 horas.
RNPT (1,5-2,5 kg) Dosis de carga 30 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento:
6 µg/kg/24 horas o el 20% de la dosis de carga de 24 horas.
RNT-2 años: dosis de carga 45 µg/kg/24 horas. Dosis de mantenimiento: 10-15
µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
2-5 años: dosis de carga 35 µg/kg durante 24 horas. Dosis de mantenimiento:
7,5-10 µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
5-10 años: dosis de carga 25 µg/kg durante 24 horas. Dosis de mantenimiento:
5-10 µg/kg/24 horas o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
Niños >10 años: dosis de carga 15 µg/kg en 24 horas. Dosis de mantenimiento:
2,5-5 µg/kg/día o el 25% de la dosis de carga de 24 horas.
En niños <10 años se recomienda dividir la dosis total de mantenimiento en 2
dosis cada 12 horas. En niños >10 años se puede administrar la dosis total en
una única dosis diaria.
Dosis por vía intravenosa: Se recomiendan dosis del 75% de las orales.

Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la digoxina,

intoxicación digitálica, fibrilación ventricular. Tampoco se recomienda su
administración, aunque debe estimarse la proporción de riesgo-beneficio en
casos de bloqueo AV, isquemia del miocardio, miocarditis, infarto miocárdico
agudo, hipercalcemia, hiperpotasemia, hipomagnesemia, disfunción hepática,
hipertiroidismo o hipotiroidismo, enfermedad pulmonar grave, glomerulonefritis
aguda. Antes de su administración, y periódicamente durante la misma, se
recomienda efectuar determinaciones de presión arterial, funciones hepática y
renal, electrólitos séricos y electrocardiogramas. Los medicamentos que inducen
las enzimas microsómicas aceleran la biotransformación de la digoxina
(barbitúricos, hidantoínas, hipoglucemiantes, fenilbutazona y rifampicina)
Precauciones:
Infarto agudo de miocardio reciente.
Hipotiroidismo (reducir dosis).
Corregir y evitar alteraciones hidroelectrolíticas: hipopotasemia,
hipomagnesemia (aumentan la toxicidad de digoxina).

Reacciones adversas: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía,

fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión e incluso
psicosis, bradicardias y arritmias.
25. Dimenhidrinato: Antieméticos y antivertiginoso

Propiedades farmacológicas: Derivado de la difenhidramina que tiene

propiedades antihistamínicas (receptores H1) y que produce depresión
moderada del sistema nervioso central. A nivel central disminuye la estimulación
vestibular y deprime la función laberíntica y la zona bulbar quimiorreceptora
desencadenante, acciones que se relacionan con su acción anticolinérgica y que
explican sus propiedades antieméticas, anticinetósicas y antivertiginosas. Estos
efectos se vuelven evidentes a los 15 a 60 min después de su administración
oral, y persisten por 3 a 6 h. Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo y su
concentración sanguínea máxima se alcanza en 2 h. Se distribuye ampliamente
en el organismo, incluyendo el sistema nervioso central, y se biotransforma en
el hígado en donde se generan aminas primarias y secundarias por N-
desmetilación, ácido difenilmetoxiacético y ácido carboxílico; una porción de
estos metabolitos se conjuga con ácido glucurónico antes de ser eliminados en
la orina.

Vida media: Su vida media es de 4 a 8 h.

Indicaciones: Prevención y control de náusea, vómito y vértigo por movimiento.

Control de náusea y vómito causados por radiaciones, anestesia y cirugía,
enfermedad de Ménière, síndrome de posfenestración, procesos infecciosos,
enfermedades orgánicas.

Vía de administración y dosis: Adultos:

Oral. 50 a 100 mg cada 4 h de conformidad con las necesidades. Dosis máxima
en 24 h: 400 mg.
Intramuscular. 50 mg, que se repiten cada 4 h, según necesidades.
Intravenosa. 50 mg que se pueden repetir cada 4 h según necesidades. Para
administración intravenosa, cada mililitro de la solución deberá diluirse en 10 ml
de solución salina isotónica e inyectarse en un periodo no menor de 2 min.
Niños:
Oral. Dos a seis años, hasta 12.5 mg cada 6 a 8 h. No excederse de 75 mg en
24 h.
Seis a 12 años, 25 a 50 mg cada 6 a 8
Contraindicaciones: Contraindicado en pacientes hipersensibles al
dimenhidrinato, en recién nacidos y en prematuros, en casos de glaucoma de
ángulo cerrado, hipertrofia prostática, úlcera péptica estenosante, obstrucción
piloroduodenal, obstrucción del cuello de la vejiga, asma e insuficiencia hepática
o renal. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central,
particularmente del alcohol y de las benzodiazepinas. No debe administrarse en
forma simultánea con antibióticos ototóxicos, ya que enmascara las
manifestaciones de ototoxicidad.

Precauciones: Glaucoma de ángulo cerrado.

Hipertiroidismo.
Obstrucción de la vejiga urinaria.
Hipertensión arterial.
Arritmias.
Asma.
Enfisema.
Epilepsia.
Úlcera péptica.
Riesgo de íleo paralítico.
Evitar exposición a altas temperaturas por riesgo de golpe de calor debido a
disminución de la sudoración.
Posible fotosensibilidad.
Puede producir falsos negativos en estudios de pruebas cutáneas alérgicas
hasta 3 días después de suprimirlo.

Reacciones adversas: Frecuentes: somnolencia, sedación.

Poco frecuentes: visión borrosa, cefalea, insomnio, inquietud, confusión,

molestias gastrointestinales, resequedad de boca, dificultad para orinar,
erupción cutánea, fotosensibilidad.

Raras: anemia hemolítica

26. Dipirona: Analgésico

Propiedades farmacológicas: (metamizol) es un analgésico y antipirético del

grupo de las pirazolonas; se considera un derivado soluble de la aminopirina, y
comparte con ésta sus riesgos de toxicidad; entre ellos, la posibilidad de causar
agranulocitosis. También tiene propiedades antiinflamatorias y espasmolíticas,
cuantitativamente de menor magnitud. Igual que otros miembros del grupo, la
dipirona inhibe la acción de la ciclooxigenasa y, en consecuencia, la síntesis de
prostaglandinas, acción que parece explicar sus propiedades analgésicas y
antipiréticas. Sin embargo, a pesar de esto y de que sus metabolitos también
bloquean la síntesis de prostaglandinas, su actividad antiinflamatoria es discreta.
Se ha considerado que su efecto analgésico también depende de una acción
central, además de su efecto periférico. Por otro lado, relaja y reduce la actividad
del músculo liso gastrointestinal y uterino. Su unión a proteínas plasmáticas es
discreta, se metaboliza rápidamente en el hígado, donde se transforma hasta
convertirse en 4-metilaminoantipirina y en 4-aminoantipirina, metabolitos activos
que se eliminan por la orina.

Vida media: se absorbe bien después de administración oral, y sus

concentraciones plasmáticas alcanzan cifras máximas entre los 30 y 120 min.
Puede aplicarse por vía intramuscular o intravenosa. Tiene una vida media
biológica de 8 a 10 h.

Indicaciones: Vía oral: tratamiento del dolor agudo posoperatorio o

postraumático; Dolor de tipo cólico; dolor de origen tumoral; Fiebre alta que no
responde a otros antitérmicos.

Vía rectal y vía intramuscular o intravenosa lenta: Dolores posoperatorios

no intensos; Cólicos; Dolores neoplásicos; Crisis de migrañas.

Vía de administración y dosis: El médico debe indicar la posología y el tipo de

tratamiento adecuado a su caso en particular, no obstante la dosis usual
recomendada es:
- Niños: 7 a 25 mg/kg/peso, sin superar los 40mg/kg/día.
- Adultos: 1 a 3 ampollas al día, cada 6 a 8 horas. Sin superar los 3 g por día.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las
pirazolonas, insuficiencia renal o hepática, aguda o crónica, discrasias
sanguíneas, úlcera duodenal activa, insuficiencia cardiaca, oliguria, durante el
embarazo y la lactancia. No debe administrarse en casos de porfiria hepática,
deficiencia de deshidrogenasa de glucosa-6-fosfato, antecedentes de alergia a
los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos. Su aplicación conjunta con
neurolépticos puede dar lugar a hipotermia grave. No se dará por periodos
prolongados y se evitará la administración parenteral. Se aconseja la valoración
hematológica antes del tratamiento, y periódicamente durante el mismo. A fin de
evitar el choque y la hipotensión, la aplicación intravenosa debe realizarse en
forma lenta en un periodo no menor de 4 min. No se recomienda para lactantes
menores de tres meses o con peso menor de 5 kg. No debe administrarse por
vía intravenosa a menores de un año.

Precauciones: Cuando aparezcan signos de agranulocitosis o trombocitopenia,

se debe interrumpir inmediatamente la administración de metamizol y se debe
controlar el recuento sanguíneo, incluyendo la fórmula leucocitaria. Los signos
típicos de agranulocitosis incluyen lesiones mucosas inflamatorias (por ejemplo,
orofaríngeas, anorrectales, genitales), dolor de garganta, fiebre (incluyendo
fiebre persistente inexplicable o recurrente).

Reacciones adversas: La información disponible señala que su uso da lugar a

reacciones graves de hipersensibilidad, entre las que destacan agranulocitosis
(en ocasiones irreversible), leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica,
síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell y choque. La agranulocitosis
y el choque ponen en peligro la vida del paciente y requieren suspensión del
tratamiento y atención.
27. fenitoína: anti elípticos, antiarrítmicos

Propiedades farmacológicas: La fenitoína (difenilhidantoína) tiene propiedades

anticonvulsivas útiles en el control de diversas formas de epilepsia. Su sitio de
acción primario es la corteza motora, donde inhibe la propagación de la actividad
convulsiva, efecto que se atribuye a su acción estabilizadora de las membranas
excitables de diversas células. En las neuronas, el efecto estabilizante de
membranas se relaciona con su capacidad para reducir el paso de los iones de
sodio y de calcio al interior de las células, acción causada por la prolongación
del tiempo de inactivación del conducto durante la generación del impulso
nervioso. En las sinapsis, disminuye la potenciación postetánica y las
posdescargas repetitivas. Su efecto anticonvulsivo se logra con concentraciones
plasmáticas del orden de 10 a 20 μg/ml, las cuales se alcanzan con la
administración diaria de 300 mg. Una concentración más alta produce signos de
toxicidad. Por otro lado, también tiene propiedades antiarrítmicas clase I; es
decir, pertenece al grupo de fármacos que impiden la despolarización de la
membrana cardiaca (agentes estabilizadores de membrana), y se emplea en las
arritmias cardiacas asociadas a intoxicación digitálica. Se supone que en estos
casos normaliza la entrada de sodio y de calcio a las fibras de Purkinje. Por ello,
disminuye la automaticidad ventricular anormal y la respuesta de la membrana,
y acorta el periodo refractario. La difenilhidantoína se absorbe lentamente y en
cantidades variables a través de la mucosa gastrointestinal. Se une de manera
extensa a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado, lo cual ocurre
con mayor rapidez en niños. Se elimina en forma de metabolitos en la orina.

Vida media: 22 HORAS

Indicaciones: Tratamiento de diversos tipos de epilepsia: crisis generalizadas

tónicas o tonicoclónicas (gran mal), crisis parciales simples, crisis parciales
complejas, estado epiléptico. Arritmias cardiacas por intoxicación digitálica.

Vía de administración y dosis: Vía intravenosa. 100-250 mg (la administración

por esta vía no debe exceder de 50 mg por minuto). Se pueden administrar de
100 a 150 mg 30 minutos más tarde en caso de ser necesario. La administración
por vía intramuscular, no se recomienda.
Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a fenitoína,
discrasias sanguíneas, diabetes, hiperglucemia, insuficiencia hepática, lupus
eritematoso, alcoholismo y durante el embarazo. Interactúa con diversos
fármacos: algunos hacen que aumente sus concentraciones séricas
(tolbutamida, cloranfenicol, dicumarol, isoniazida, fenilbutazona,
clordiazepóxido, diazepam, clorpromazina, estrógenos, alcohol), y otros las
disminuyen (carbamazepina, reserpina, alcohol ingerido en forma crónica). Otros
fármacos aumentan o disminuyen sus concentraciones séricas (fenobarbital,
ácido valproico). Su administración simultánea con antidepresivos provoca
convulsiones. Hay que disminuir la dosis de manera progresiva cuando se
decida suspender su administración.

Precauciones: Además de los reportes de una frecuencia más alta de

malformaciones congénitas como labio/paladar hendido y malformaciones
cardiacas en los hijos de mujeres que reciben FENITOÍNA y otros fármacos
anticonvulsivos, ha habido reportes de un síndrome hidantoínico fetal. Éste
consiste en deficiencia del crecimiento prenatal, microcefalia y deficiencia mental
en los niños nacidos de madres que han recibido FENITOÍNA, barbitúricos,
alcohol o trimetadiona. Sin embargo, todas estas características están
interrelacionadas y frecuentemente asociadas con retardo del crecimiento
intrauterino por otras causas. Existen algunos reportes aislados de cánceres,
incluso neuroblastoma, en niños cuyas madres recibieron FENITOÍNA durante
el embarazo.
Un alto porcentaje de pacientes presentan aumento de la frecuencia de los
ataques convulsivos durante el embarazo, a causa de la alteración de la
absorción o el metabolismo de la FENITOÍNA .

Reacciones adversas: Frecuentes: nistagmo, vértigo, náusea, vómito,

estreñimiento, hirsutismo, hiperplasia gingival.

Poco frecuentes: cefalea, insomnio, sacudidas musculares, erupción cutánea.

Raras: hiperplasia linfoide, agranulocitosis, trombocitopenia, ictericia, ataxia,
dolor estomacal grave.
28. Fenobarbital: Antiepilépticos

Propiedades farmacológicas: Antiepiléptico barbitúrico que se caracteriza por su

probada eficacia terapéutica, larga duración de efecto, baja toxicidad y costo
reducido. Al igual que otros barbitúricos, puede producir todos los grados de
depresión del sistema nervioso central, que varían de sedación ligera a coma
profundo. A diferencia de otros barbitúricos, su efecto anticonvulsivo es
relativamente selectivo, ya que se presenta a dosis subhipnóticas. Esta acción
se relaciona con su capacidad para inhibir la transmisión monosináptica y
polisináptica en el sistema nervioso central, y también con su capacidad para
aumentar el umbral al estímulo eléctrico de la corteza cerebral. El mecanismo
por el cual inhibe las convulsiones incluye el reforzamiento de la inhibición
sináptica por interacción directa con los receptores GABAA. Por otro lado, el
fenobarbital disminuye las concentraciones séricas de bilirrubina, efecto
relacionado con la inducción de la transferasa de glucuronil, enzima que conjuga
la bilirrubina. El fenobarbital se absorbe bien cuando se administra por vía oral,
y la sal sódica se absorbe más rápido y por completo que el ácido libre. Su efecto
por esta vía se inicia en 1 a 2 h y persiste por 10 a 12 h. El fenobarbital se
distribuye ampliamente en líquidos y tejidos, y alcanza concentraciones
elevadas en cerebro, hígado y riñones. Con la administración repetida en los
adultos se logra una concentración plasmática promedio de 10 μg/ml y de 5 a 7
μg/ml en los niños. Se une moderadamente (20 a 45%) a las proteínas
plasmáticas, se biotransforma por el sistema microsómico hepático, y sus
productos se eliminan en orina y heces.

Vida media: Su vida media promedio es de 79 h.

Indicaciones: Epilepsia: crisis tonicoclónicas generalizadas, crisis parciales

simples. Estados convulsivos agudos asociados a estado epiléptico, eclampsia,
meningitis, tétanos, ingestión de estricnina.
Vía de administración y dosis:

Niños de 1 mes a < 12 años: una dosis de 15 a 20 mg/kg (máx. 1 g). Si necesario,
una segunda dosis de 10 mg/kg puede ser administrada 15 a 30 minutos
después de la primera dosis.

• Niños de 12 años y más y adultos: una dosis de 10 mg/kg (máx. 1 g).

Si necesario, una segunda dosis de 5 a 10 mg/kg puede ser administrada
15 a 30 minutos después de la primera dosis.
• Cada dosis debe ser adminstrada en 20 minutos como mínimo. No
sobrepasar 1 mg/kg/minuto.
Por ejemplo:
Niño de 8 kg: 120 mg (15 mg x 8 kg), es decir 0,6 ml de fenobarbital en 20 ml
de cloruro de sodio al 0,9% en 20 minutos
Adulto de 50 kg: 500 mg (10 mg x 50 kg), es decir 2,5 ml de fenobarbital en
una bolsa de 100 ml de cloruro de sodio al 0,9% en 20 minutos
• Para dosis inferiores a 1 ml, utilizar una jeringa de 1 ml graduada en
100° de ml para cargar el fenobarbital.

Contraindicaciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad a los

barbitúricos, porfiria manifiesta o latente, insuficiencia hepática o renal grave.
Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de anemia intensa, asma,
diabetes mellitus, abuso de fármacos, hipertiroidismo, depresión mental,
tendencias suicidas, dolor agudo o crónico, enfermedad respiratoria, pacientes
debilitados. Su administración intravenosa puede producir depresión respiratoria
intensa, apnea, laringospasmo, caída de la presión arterial. Es necesario
determinar periódicamente la función hematopoyética, hepática y renal.
Aumenta los efectos depresores y la depresión del centro respiratorio de otros
hipnóticos-sedantes, opioides, antihistamínicos, fenotiazinas, antidepresores
tricíclicos, alcohol. Estimula la degradación enzimática de diversos
medicamentos, como acetaminofeno, anticoagulantes orales, corticosteroides,
digitálicos, antidepresivos tricíclicos, carbamazepina, anticonceptivos orales.
Varios fármacos (inhibidores de la MAO, ácido valproico, disulfiram) disminuyen
su metabolismo y, en consecuencia, aumentan su toxicidad. Su administración
repetida produce tolerancia, por inducción enzimática, y dependencia física y
psíquica. Cuando se decida suspender su administración, reducir la dosis
paulatinamente para evitar manifestaciones de carencia o de rebote.

Precauciones: Monitorizar niveles plasmáticos (rango terapéutico: 15-40 µg/ml).

• En caso de uso por vía intravenosa, observar signos de extravasación o
flebitis.
• El riesgo de depresión respiratoria se incrementa con el uso concomitante de
benzodiacepinas. Se debe tener en cuenta el efecto depresor del fenobarbital
sobre la respiración. Se recomienda especial precaución en pacientes con
trastornos de la conciencia.
• Los niños pueden reaccionar a los barbitúricos con excitación paradójica.
• Tras una prolongada administración puede desarrollarse dependencia, por lo
que, para retirar el fármaco, se debe disminuir la dosis progresivamente
durante meses (larga vida media).
• Monitorización periódica de hemograma y función hepática y renal.
• Su utilización en convulsiones febriles complicadas se ha asociado con
déficits cognitivos en niños.

Reacciones adversas: Raramente se observan reacciones de intolerancia

(fiebre, alteración de la función hepática,

fotosensibilidad, así como reacciones dérmicas graves, como p. ej. dermatitis

exfoliativa y

síndrome de Stevens-Johnson), alteraciones hepáticas, renales o de la médula

ósea. Si se

producen reacciones dermatológicas, se debe interrumpir el tratamiento.

En muy raras ocasiones se han notificado reacciones adversas cutáneas

graves: síndrome de

Stevens Johson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) (ver sección 4.4)
También, en casos aislados, pueden presentarse mareos, vómitos, dolor de
cabeza, estado de

ánimo depresivo, alteraciones de la circulación con posibilidad incluso de

shock.

Cuando se administran barbitúricos por vía intravenosa, se puede producir

depresión

respiratoria grave, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo o hipertensión,

especialmente si se

administran con demasiada rapidez.

Excepcionalmente, y tras administración a largo plazo, anemia megaloblástica.

Una interrupción brusca tras un tratamiento prolongado puede provocar un

síndrome de

abstinencia.

Puede producirse también reacción paradójica, agranulocitosis, trombopenia y

tromboflebitis.

Se han notificado casos de disminución de la densidad ósea, osteopenia,

osteoporosis y

fracturas en pacientes con tratamiento prolongado con feno

29. Gentamicina: Antimicrobiano

Propiedades farmacológicas: Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida,

altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos: Escherichia coli,
especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y otras
especies de Proteus positivos a indol, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter,
Enterobacter, Providencia y Serratia. También es activa contra diversas especies
de Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas
bacterias grampositivas, como Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis,
pero en estos casos se prefieren los antibióticos menos tóxicos. Por transporte
activo, la gentamicina atraviesa la membrana celular de las bacterias
susceptibles y se une de manera irreversible a las subunidades ribosómicas 30S;
esta acción impide el inicio de la síntesis proteínica y al final provoca la muerte
celular. La gentamicina se absorbe muy poco después de administración oral, y
lo hace rápido y casi por completo de los depósitos intramusculares. Sus
concentraciones plasmáticas son máximas (4 a 6 µg/ml) en 60 a 90 min y son
eficaces por un lapso de 4 h. Las concentraciones plasmáticas son similares
después de aplicar el medicamento por vía intravenosa. Se distribuye
principalmente en el líquido extracelular, y 30 min después de su aplicación se
encuentra en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Alcanza
concentraciones elevadas en hígado, pulmones y riñones, en cuya corteza se
acumula. Atraviesa la barrera placentaria y también se encuentra en la leche
materna. No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y también alcanza
altas concentraciones en la orina.

Vida media: Tiene una vida media de 4 horas. la vida media es de 3 a 3.5 horas.

Indicaciones: Tratamiento de las infecciones sistémicas graves provocadas por

microorganismos susceptibles, especialmente gramnegativos.

Vía de administración y dosis: Adultos y adolescentes

La dosis diaria recomendada en adolescentes y adultos con una función renal
normal, es de 3-6 mg/kg de peso corporal al día como dosis única (preferente) o
hasta 2 dosis únicas.
Una dosis diaria máxima de 6 mg/kg puede ser necesaria para el tratamiento de
infecciones graves y cuando la sensibilidad del patógeno es relativamente baja.

Contraindicaciones: Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los

aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo,
durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en todos esos casos habrá de
considerarse la relación de riesgo-beneficio. Su toxicidad es función de la
concentración plasmática, por ello se recomienda vigilancia periódica en todos los
pacientes, en particular en neonatos y ancianos. También se recomiendan
audiogramas, determinaciones de la función vestibular y pruebas de funcionamiento
renal antes del tratamiento y periódicamente, durante el mismo. Manténgase un
estado de hidratación adecuado durante el tratamiento. No deben administrarse
simultáneamente aminoglucósidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano,
indometacina, anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, polimixina
y ácido etacrínico porque pueden aumentar sus efectos neurotóxicos, nefrotóxicos,
o ambos. Tanto penicilina G como carbenicilina, ticarcilina y mezlocilina tienen
actividad antibacteriana sinérgica con la gentamicina, pero son incompatibles; por
tanto, no deben aplicarse disueltas en la misma jeringa o frasco.

Precauciones: En pacientes con insuficiencia renal avanzada o con sordera

preexistente del oído interno. La frecuencia o la dosis de administración deben
reducirse en pacientes con deterioro de la función renal (ver sección 4.2).
- Deterioro renal
- Trastornos neuromusculares

Reacciones adversas: Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad

(náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica.

Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular).

30. Glimepirida y metformina:

Propiedades farmacológicas: Asociación de dos hipoglucemiantes orales: la

glimepirida y la metformina. La primera es una sulfonilurea de segunda
generación con estructura química similar a la glibenclamida, que reduce los
niveles sanguíneos de glucosa porque induce la liberación de insulina de las
células beta pancreáticas funcionales. También incrementa la sensibilidad de
los tejidos periféricos a la insulina, acción que parece depender de alguna
modificación en el mecanismo de unión o de acoplamiento de la insulina con su
receptor. La metformina es una biguanida que disminuye la producción
hepática de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina al aumentar su
captura periférica y su utilización. En la superficie de las membranas celulares,
en especial, al parecer incrementa el número de los receptores de insulina, su
afinidad, o ambos aspectos. En pacientes con diabetes mellitus tipo 2 favorece
la pérdida de peso, no modifica significativamente los niveles de insulina
plasmática y disminuye la concentración de VLDL. La glimepirida se absorbe
rápido después de administración oral, se une extensamente a las proteínas
plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina y heces. Su
volumen de distribución es de 654 L y alcanza mayor concentración en la
mucosa intestinal y glándulas salivales. No se une a las proteínas plasmáticas
y no se metaboliza en el organismo. Se elimina casi sin cambios en orina y
heces.

Vida media: Su vida media de eliminación es de 5 a 9 h

Indicaciones: Tratamiento de la diabetes mellitus estable tipo 2, no dependiente

de insulina, del paciente adulto sin tendencia a la cetosis que no se controla
con la dieta.
Vía de administración y dosis: Vía Oral

La dosis se establece según los resultados de las determinaciones de glucosa

en sangre y orina.

La dosis inicial es de 1 mg de glimepirida al día. En caso de alcanzar un control

satisfactorio
En caso de control no satisfactorio, la dosis debería incrementarse de forma
gradual, teniendo en cuenta el control glucémico, con intervalos de 1-2
semanas entre cada aumento hasta 2, 3 ó 4 mg de glimepirida por día.

Dosis mayores de 4 mg de glimepirida diarios sólo dan mejores resultados en

casos excepcionales. La dosis máxima recomendada es de 6 mg de
glimepirida al día.
Contraindicaciones y Precauciones:

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las sulfonilureas o a las

biguanidas, diabetes mellitus complicada (fiebre, traumatismo, quemaduras,
acidosis, cetosis, cetoacidosis), insuficiencia hepática o renal grave; tampoco se
recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. Ténganse
precauciones en casos de disfunción hepática o renal. Se prohíbe la ingestión
de alcohol. Los componentes de esta mezcla pueden interactuar con numerosos
medicamentos, entre ellos: antiinflamatorios no esteroideos, ciclofosfamida,
dicumarol, bloqueadores beta adrenérgicos, esteroides anabolizantes,
fluoroquinolonas, y sulfonamidas, los cuales aumentan su acción hipoglucémica;
y con adrenérgicos, corticosteroides, tiroideos y diuréticos del tipo de las tiazidas,
que pueden disminuir su efecto sobre la glucemia. Se recomienda la
determinación de la hemoglobina glucosilada (HgA1c) para el control apropiado
de la glucemia.

Reacciones adversas: Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, dolor epigástrico,

diarrea, sabor amargo o metálico, somnolencia, debilidad, parestesias, cefalea,
hipoglucemia, lactoacidosis.

Poco frecuentes: enrojecimiento de la piel, prurito, urticaria, visión borrosa.

Raras: agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, eosinofilia,
trombocitopenia, hiponatremia, elevación de las transaminasas séricas.
31. Hidroclorotiazida: Diurético y Antihipertensivos

Propiedades farmacológicas: Es una benzotiadiazida con propiedades diuréticas

y antihipertensivas. Su efecto diurético es moderado y se debe a inhibición del
cotransportador de sodio y cloro en el túbulo contorneado distal, lo que aumenta
la excreción de dichos iones y agua. También aumenta la excreción de potasio
en porciones más distales de la nefrona; la excreción de ácido úrico aumenta
durante su administración aguda pero disminuye durante su administración
crónica. Su efecto diurético inicia a las 2 h de su administración y es máximo en
4 a 6 h. Su efecto antihipertensivo inicial parece consecuencia de la disminución
del volumen líquido circulante debido a la diuresis, pero aproximadamente en un
mes los niveles de volumen y sodio plasmáticos vuelven a sus niveles normales;
por ello la preservación del efecto antihipertensivo se atribuye a dilatación
arteriolar. El efecto antihipertensivo es evidente a las 4 semanas de iniciado el
tratamiento. Se administra por vía oral. Tiene una biodisponibilidad de 60 a 80%,
que puede ser menor en pacientes con enfermedad cardiaca, hepática o renal.
Se une en un 40% a proteínas plasmáticas. Su volumen aparente de distribución
es de 3 a 4 L/kg. Se excreta sin cambios en orina por medio de filtración y
secreción

Vida media: Su vida media de eliminación es de 10 a 12 h

Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión arterial esencial, ya sea sola o en

combinación con otros fármacos. Edema de diferentes causas.

Vía de administración y dosis: Adultos: Inicialmente, se recomienda una dosis de

12,5 a 25 mg una vez al día, dosis que pueden
aumentarse hasta 50 mg/día, en una o dos tomas.
Niños: de 1 a 2 mg/kg de peso corporal o de 30 a 60 mg/m2
de superficie corporal 1 vez al día, como dosis
única o en 2 tomas diarias, ajustando la dosificación de acuerdo a la respuesta,
pueden recibir hasta mg/kg/día.

Contraindicaciones y precauciones: Contraindicada en casos de

hipersensibilidad a la hidroclorotiazida, a otras tiazidas y en pacientes con
anuria, insuficiencia renal avanzada, diabetes descompensada, gota, durante el
embarazo. Usar con precaución en casos de alteraciones electrolíticas. Corregir
la hipopotasemia antes de iniciar tratamiento con hidroclorotiazida. Se debe
evitar la administración simultánea de litio. Puede agravar la toxicidad de los
digitálicos por la hipopotasemia que induce. Vigilar que no haya exceso de
diuresis en los ancianos que pueda causar deshidratación e hipotensión.
Propranolol puede potenciar los efectos hiperglucémicos de hidroclorotiazida.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a
moderada, pero está contraindicada en paciente con creatinina sérica mayor a
2.5 mg/dl y en paciente con filtración glomerular por debajo de 15 a 25 ml/min.
Mantener niveles adecuados de potasio para evitar las reacciones relacionadas
con hipopotasemia.

Reacciones adversas: Frecuentes: disminución del apetito, molestia

gastrointestinal, hipopotasemia, manifestaciones de desequilibrio
hidroelectrolítico (náusea, vómito, resequedad de boca, sed, pulso irregular o
débil, dolores musculares, cansancio o debilidad), aumento de las
concentraciones plasmáticas de glucosa, colesterol, triglicéridos, lipoproteínas
de baja densidad.

Poco frecuentes: hipercalcemia, hipomagnesemia, hiponatremia, alcalosis

hipoclorémica, hiperuricemia, disminución de la producción de lágrimas,
disfunción sexual.

Raras: reacciones alérgicas, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia aplásica,

arritmias cardiacas, pancreatitis, hepatitis colestásica, edema.
32. Ibuprofeno: analgésico, antiinflamatorio, antirreumático, antiartrítico

Propiedades farmacológicas: (ácido isobutilfenil propiónico) es un fármaco

sintético que, como el ácido acetilsalicílico, la indometacina y el naproxeno, tiene
propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se
atribuyen a su capacidad para interferir en la biosíntesis de prostaglandinas,
tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas
(ciclooxigenasa). También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo
de protrombina. La potencia analgésica y antiinflamatoria del ibuprofeno es
menor que la observada con la indometacina y equivalente a la del ácido
acetilsalicílico y del naproxeno. El ibuprofeno se absorbe bien a través de la
mucosa gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en
1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se
logran más lentamente. Alrededor de 99% se fija a las proteínas plasmáticas y
se distribuye en forma amplia en el organismo, incluso en el espacio sinovial;
también atraviesa la barrera placentaria. Se metaboliza a nivel hepático a
derivados hidroxilados y carboxilados, los que se eliminan conjugados con el
ácido glucurónico a través de la orina.

Vida media: es de 1.8 a 2 horas

Indicaciones: Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis,

espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea.

Vía de administración y dosis: Adultos:

Oral. Como antirreumático, 400 a 600 mg tres a cuatro veces al día.
Como analgésico, 400 mg cada 4 a 6 h.
Dismenorrea, 400 mg cada 4 a 6 h.

Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ibuprofeno o al ácido
acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica,
insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. La
administración simultánea de corticosteroides, suplementos de potasio o de
alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales. Puede incrementar el
efecto hipoglucémico de la insulina. Hace que aumenten los efectos de los
anticoagulantes. Reduce o revierte el efecto antihipertensivo de los diuréticos.

Reacciones adversas: Frecuentes: molestias y dolor gástrico, náusea, pirosis,

vértigo, dermatitis alérgica.

Poco frecuentes: vómito, indigestión, flatulencia, estreñimiento, diarrea,

anorexia, cefalea, nerviosismo, zumbidos de oídos.

Raras: gastritis, hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal,

somnolencia, dificultad para dormir, confusión, depresión mental, eritema
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, cistitis, anemia aplásica, anemia
hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, reacciones anafilácticas.
33. Indometacina: analgésico, antiinflamatorio, antirreumático, antiartrítico

Propiedades farmacológicas: Agente no esteroideo con propiedades

analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que se atribuyen a su capacidad
para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Es unas 20 veces más potente que el
ácido acetilsalicílico para inhibir la síntesis de prostaglandinas, potencia
proporcional a su actividad como analgésico y antiinflamatorio. También
desacopla la fosforilación oxidativa, estabiliza la membrana de los lisosomas,
inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. Por otro lado,
aumenta el tiempo del embarazo y la duración del parto. Se absorbe rápido y por
completo a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones
plasmáticas máximas en condiciones de ayuno se logran 3 h después de su
administración oral. Los efectos terapéuticos se obtienen en concentraciones
plasmáticas de 0.5 a 3 μg/ml y aparecen signos de toxicidad en concentraciones
mayores de 6 μg/ml. Se metaboliza en el hígado por o-desmetilación y n-
desalquilación, y se conjuga con ácido glucurónico hasta convertirse en
metabolitos inactivos que se secretan por bilis y orina. Hay circulación
enterohepática del fármaco conjugado.

Vida media: de 5 a 10 horas

Indicaciones: Espondilitis anquilosante. Enfermedades reumáticas que no

responden al tratamiento con otros antiinflamatorios no esteroideos menos
tóxicos. Artritis gotosa aguda. Persistencia del conducto arterioso en niños
prematuros.

Vía de administración y dosis: Oral

Dosis sugerida: 25 mg dos veces al día o tres veces al día. Si es bien tolerada y
se requiere aumentarla por continuar los síntomas, se puede incrementar la
dosis diaria en 25 mg o 50 mg, a intervalos semanales hasta que se obtenga
una respuesta satisfactoria o hasta que la dosis diaria total sea de 150 mg a 200
mg. La dosis por arriba de esta cantidad no aumenta el efecto del fármaco.
En pacientes con dolor nocturno persistente y/o rigidez matutina: La
administración de una dosis hasta de un máximo de 100 mg, puede ser útil para
proporcionar alivio.
En episodios agudos de artritis reumatoidea crónica: Puede ser necesario
incrementar la dosis en 25 mg o si se requiere en 50 mg diariamente. Se debe
suspender el fármaco si se presentan reacciones adversas severas.

Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la indometacina, en pacientes
con alteraciones de la coagulación, durante el embarazo y la lactancia, en niños
menores de 14 años. Úsese con precaución en ancianos, en pacientes con
trastornos psiquiátricos, epilepsia, enfermedad de Parkinson, lesión
gastrointestinal activa, insuficiencia renal. Reduce el efecto natriurético y
antihipertensivo de la furosemida e incrementa el efecto de los anticoagulantes.
El probenecid inhibe la secreción tubular de la indometacina y el ácido
acetilsalicílico reduce sus concentraciones plasmáticas.
Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, pirosis, anorexia, dolor epigástrico,
diarrea, cefalea.

Poco frecuentes: estreñimiento, vómito, depresión mental, zumbidos de oídos,

edema por retención de líquidos.

Raras: esofagitis, ulceraciones gastrointestinales, confusión, convulsiones,

alucinaciones, dermatitis alérgica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme,
eritema nudoso, síndrome de Stevens-Johnson, leucopenia, trombocitopenia,
agranulocitosis, anemia, anemia hemolítica, anemia aplásica, hepatitis, visión
borrosa, dolor ocular, nefritis, síndrome nefrótico, insuficiencia renal e
insuficiencia cardiaca secundaria a insuficiencia renal.
34. Ketoconazol: antimicóticos

Propiedades farmacológicas: ntibiótico con amplio potencial terapéutico para el

manejo de micosis superficiales y profundas. Inhibe la biosíntesis del ergosterol
o de otros esteroles en los organismos sensibles, lo que daña la pared celular y
altera su permeabilidad; esta acción da lugar a la pérdida de elementos celulares
esenciales. También inhibe la síntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos
y la actividad enzimática oxidativa y perioxidativa, acción que origina
concentraciones tóxicas del peróxido de hidrógeno que puede destruir los
organelos y produce necrosis tisular. Candida albicans inhibe la
biotransformación de las blastosporas a la forma micelial invasiva. Según su
concentración, puede ser fungistático o fungicida. Es muy activo contra Candida
albicans, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma
capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, y diversos hongos superficiales:
Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum. También es activo contra
estafilococos, estreptococos, Bacillus anthracis y B. fragilis. Se absorbe con
rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente en el
organismo, alcanzando concentraciones terapéuticas en diversos tejidos y
líquidos orgánicos, excepto en el líquido cefalorraquídeo, cuyas concentraciones
son menores que 1% de su concentración plasmática. Esta última alcanza el
máximo 1 a 4 h después de su administración. Sufre biotransformación en el
hígado y se elimina en la bilis en forma de metabolitos inactivos; sólo un pequeño
porcentaje aparece en la orina sin cambios metabólicos.

Vida media: tiene dos fases, una de 1.4 a 3.3 h y la segunda de 8 horas

Indicaciones: se le utiliza en el tratamiento en las siguientes micosis sistémicas:

coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, candidiasis,
blastomicosis. Tratamiento de las dermatofitosis superficiales crónicas.

Vía de administración y dosis: Oral: no recomendado por la Agencia Europea de

Medicamentos (EMA).
Tratamiento: 3,3-6,6 mg/kg/día, una vez al día (dosis máxima 800 mg/día).
Profilaxis en inmunocomprometidos: 5-10 mg/kg dividido en 1 o dos dosis diarias
(dosis máxima
800 mg/día).
Síndrome de Cushing: datos limitados. En niños ≥12 años la dosis inicial es de
400-600 mg/día,
divididos en 2-3 tomas. Las dosis pueden incrementarse 200 mg/día cada 7-28
días en función
de la respuesta del paciente.
Tópica: aplicación en la zona afectada 1 o 2 veces al día según gravedad.

Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketoconazol, alcoholismo,
aclorhidria, hipoclorhidria, insuficiencia hepática y durante el embarazo y la
lactancia. Los antiácidos, los atropínicos y los antihistamínicos H2 reducen
sustancialmente su absorción. Se recomienda practicar pruebas de función
hepática antes de su administración y periódicamente durante la misma. No
debe emplearse en niños menores de dos años.

Reacciones adversas: Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal,

prurito, ginecomastia.

Poco frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, fiebre, escalofrío.

Raras: impotencia, irregularidades menstruales, fotofobia (más frecuente en

niños), reacciones de hipersensibilidad, hepatotoxicidad.
35. Ketoprofeno: analgésico, antiinflamatorio, antiartrítico

Propiedades farmacológicas: al igual que el ibuprofeno, es un derivado del ácido

propiónico; pertenece al grupo de los analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos (AINE). Se le utiliza para el tratamiento del dolor y la inflamación
asociados con artritis reumatoide, osteoartritis, y para el alivio del dolor
moderado de diferentes etiologías. También tiene propiedades antipiréticas. Sus
efectos se atribuyen a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas y
leucotrienos por inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). También se
ha informado que tiene actividad antibradicinina y que estabiliza la membrana
lisosomal, pero se desconoce por medio de qué mecanismo produce estos
efectos. Tiene la misma eficacia que el ácido acetilsalicílico en artritis
reumatoide, pero produce menos efectos adversos gastrointestinales. En
general, se considera que tiene la misma eficacia analgésica y antiinflamatoria
que la mayoría de los AINE, por lo que la selección del analgésico apropiado
para cada paciente deberá basarse en otros criterios. Como todos los AINE,
produce irritación gastrointestinal por inhibición de la COX-1, la cual es necesaria
para la formación de las prostaglandinas responsables de la secreción de moco
citoprotector y bicarbonato en el estómago, incrementando la secreción de ácido
clorhídrico. Su administración también produce constricción arteriolar renal y
reducción del flujo sanguíneo en ese órgano. Además, reduce la formación de
tromboxano A2, inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de
protrombina. Se administra por vía oral y su biodisponibilidad es del 90%. Cerca
del 99% se une a proteínas plasmáticas. Se conjuga con el ácido glucurónido en
el hígado y se excreta principalmente por la orina.

Vida media: es de aproximadamente 1,5 a 2 horas.

Indicaciones: Dolor agudo, dismenorrea, fiebre, artritis reumatoide, osteoartritis.

Vía de administración y dosis: Oral,

Adultos: 1 cápsula cada 8 horas.
Niños >2 años-14 años: oral 0,5 mg/kg/6-8 horas. Dosis máxima 2 mg/kg/día.
Niños >15 años:
Oral: 50 mg cada 6- 8 horas. Como pauta general se recomienda 150 mg al día
y aumentar la dosis según respuesta. Dosis máxima diaria es de 200 mg. Debe
tomarse con líquidos durante o al final de las principales comidas. Existe una
formulación de liberación retard de 200 mg que se administra en dosis única
diaria, con el desayuno, comida o cena.
Intramuscular: 100 mg cada 12-24 horas durante 1- 2 días, pasando a vía oral
en cuanto sea posible. Tópica: 1-4 aplicaciones al día en la zona afecta, dando
un suave masaje a fin de favorecer la absorción. La duración del tratamiento
continuado con ketoprofeno tópico debe limitarse a un máximo de 7 días.

Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketoprofeno o a cualquier AINE,
en pacientes con asma, urticaria, insuficiencia hepática o renal, con eventos
trombóticos, con úlceras gastrointestinales, en el tratamiento del dolor
perioperatorio, durante el embarazo y la lactancia. Debe utilizarse con
precaución en pacientes ancianos. La administración simultánea de otros AINE,
corticosteroides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales. Los
antiácidos disminuyen su absorción. Incrementa el efecto de los anticoagulantes
y antiplaquetarios. Puede incrementar el efecto hipoglucemiante de la insulina y
sulfonilureas. Incrementa la toxicidad de ciclosporina. Reduce el efecto
antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y diuréticos. El probenecid
incrementa sus concentraciones plasmáticas incrementando el riesgo de efectos
adversos.

Reacciones adversas: Frecuentes: dispepsia, dolor abdominal, constipación,

diarrea, flatulencia, indigestión, náusea, cefalea, disfunción renal.

Poco frecuentes: edema, insomnio, nerviosismo, alteraciones en la visión.

Raras: tinnitus, infarto al miocardio, síndrome de Stevens-Johnson, hemorragia

gastrointestinal, úlcera péptica, agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis,
reacción anafiláctica.
36. Ketorolaco: analgésico

Propiedades farmacológicas: Analgésico antiinflamatorio no esteroideo,

estructuralmente relacionado con la indometacina y con el tolmetín. Igual que
otros miembros de este grupo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa
de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas
y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Como en el caso de otros agentes
del grupo, sus efectos terapéuticos y tóxicos están estrechamente relacionados
con su capacidad para disminuir las concentraciones tisulares de
prostaglandinas. En este producto destacan sus propiedades analgésicas. Por
vía intramuscular, su efecto analgésico se inicia en 10 min y es máximo en 1 a 3
h; por esta vía es capaz de aliviar el dolor moderado a grave. Es posible que su
mecanismo de acción analgésica también guarde relación con su efecto sobre
otros mediadores que aumentan la sensibilidad de los receptores del dolor a
estímulos mecánicos o químicos. El ketorolaco también inhibe la agregación
plaquetaria; en contraste con el ácido acetilsalicílico, este efecto es transitorio y
la función plaquetaria se recupera uno a dos días después de suspender su
administración. El ketorolaco se absorbe en forma rápida y completa de los
depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 30 a
60 min. En una proporción muy importante (99%) se une a las proteínas
plasmáticas, se distribuye ampliamente en el organismo y alcanza
concentraciones significativas en la leche materna. Se metaboliza parcialmente
(50%) en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la
orina (90%) y, en menor proporción, en la bilis.

Vida media: Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en

los ancianos (7 h)

Indicaciones: Tratamiento de corta duración del dolor moderado a grave.

Vía de administración y dosis:

Dosis única: intramuscular de 60 mg; intravenosa de 30 mg. Dosis múltiples.
Intramuscular o intravenosa: 30 mg cada 6 horas, máximo 120 mg día. Oral:
Inicial 10-20 mg, posteriormente 10 mg cada 4- 6 horas, sin sobrepasar los 40
mg/día

Contraindicaciones y precauciones: Contraindicado en casos de

hipersensibilidad al ketorolaco o a los analgésicos antiinflamatorios no
esteroideos, úlcera péptica activa, colitis ulcerativa, sangrado gastrointestinal,
hepatitis activa, durante el embarazo, el trabajo de parto y la lactancia. Su
 contraindicación es relativa en casos de asma, alcoholismo activo, tabaquismo
intenso, hemofilia, insuficiencia renal o hepática, insuficiencia cardiaca
congestiva, hipertensión. Se investigarán cuidadosamente los antecedentes de
reacciones alérgicas (asma, pólipos nasales, erupción cutánea, hipotensión)
asociadas a fármacos del tipo del ácido acetilsalicílico, ya que en estos casos la
administración del ketorolaco desencadena reacciones anafilactoides graves. Si
se presentan reacciones de hipersensibilidad, suspéndase de inmediato su
administración. El riesgo más grave con la administración de este producto es la
ulceración, el sangrado y la perforación gastrointestinal, que ocurren en
cualquier momento, y en ocasiones sin sintomatología previa; por tanto, las
precauciones deberán ser extremas en pacientes con antecedentes de
enfermedad gastrointestinal o de haber estado recibiendo antiinflamatorios no
esteroideos. Asimismo, se debe instruir al paciente para que identifique
oportunamente alguna manifestación de sangrado gastrointestinal. El ketorolaco
interactúa con diversos fármacos: con corticosteroides, alcohol y suplementos
de potasio aumenta el riesgo de sangrado gastrointestinal.

Reacciones adversas: Los pacientes tratados con ketorolaco trometamol NORMON

30 mg/ml solución inyectable pueden presentar las siguientes reacciones adversas:

Trastornos gastrointestinales; Trastornos del metabolismo y de la nutrición;

Trastornos del sistema nervioso y musculoesquelético; Trastornos psiquiátricos;
Trastornos renales y urinarios; Trastornos cardiovasculares; Trastornos del aparato
reproductor y de la mama; Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos;
Trastornos hepatobiliares; Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Dermatitis
exfoliativa, exantema maculopapular, prurito, urticaria, eritema facial.

Trastornos del sistema inmunológico; Trastornos de la sangre y del sistema linfático;

Trastornos oculares; Trastornos del oído y del laberinto; Trastornos generales y
alteraciones en el lugar de administración;
Exploraciones complementarias: elevación de las concentraciones séricas de urea
y creatinina, elevación de las concentraciones de potasio, aumento de peso,
prolongación del tiempo de sangría.

Lesiones traumáticas, intoxicaciones y complicaciones de procedimientos

terapéuticos: hematomas, hemorragia posquirúrgica
37. Lansoprazol: Antiulceroso

Propiedades farmacológicas: Al igual que éste, es un inhibidor selectivo e

irreversible de la bomba de protones, acción que disminuye la secreción ácida
gástrica y que promueve la curación de las úlceras en estómago, duodeno y
esófago. En el medio ácido estomacal, el lansoprazol se convierte en derivado
sulfonamídico que se une de manera irreversible a la H+, K+-ATPasa (bomba de
protones), enzima localizada en la superficie secretoria de las células parietales.
A través de esta acción, inhibe el transporte final de iones hidrógeno hacia la luz
gástrica. Inhibe tanto la secreción ácida basal como la inducida por diversos
estímulos. Su efecto inhibitorio de la secreción ácida gástrica, que depende de
la dosis, se inicia 1 a 2 h después de su administración oral y persiste por más
de 24 h. Las tasas de curación de úlceras gástricas y duodenales producidas por
el lansoprazol son relativamente semejantes a las que se logran con los
antagonistas H2, fármacos potencialmente menos tóxicos. En contraste, el
lansoprazol parece más eficaz en el tratamiento de las esofagitis por reflujo.
También tiene propiedades antimicrobianas contra Helicobacter pylori, un bacilo
gramnegativo estrechamente vinculado con las úlceras pépticas. Se absorbe
rápido y casi por completo después de administración oral, se une extensamente
a las proteínas plasmáticas (97%) y alcanza concentraciones altas en diversos
tejidos, en especial en las células parietales de la mucosa gástrica. Se
metaboliza en forma amplia en el hígado y se elimina en la orina y en las heces

Vida media: de 1.5 horas

Indicaciones: Tratamiento de las úlceras gástrica y duodenal benignas y de la

esofagitis por reflujo. Tratamiento del síndrome de hipersecreción gástrica,
incluido el síndrome de Zollinger-Ellison.
Vía de administración y dosis: Oral
Tratamiento de la úlcera duodenal:
La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 2 semanas.
Tratamiento de la úlcera gástrica: es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas.
Esofagitis por reflujo:
La dosis recomendada es de 30 mg una vez al día durante 4 semanas.

Contraindicaciones y precauciones: Contraindicado en casos de hipersensibilidad

al lansoprazol. No se aconseja su administración durante el embarazo y la
lactancia. Su uso puede enmascarar las manifestaciones de las úlceras malignas.
Ajustar con cuidado la dosis en pacientes con insuficiencia cardiaca o disfunción
hepática. Aumenta el pH gastrointestinal, acción que puede modificar de modo
sustancial la absorción de fármacos administrados en forma simultánea. Inhibe el
sistema enzimático del citocromo P-450 y puede disminuir el metabolismo
hepático de diversos fármacos (diazepam, fenitoína, anticoagulantes orales). Su
empleo con otros depresores de la médula ósea puede aumentar su efecto
trombocitopénico.

Reacciones adversas: Frecuentes: mareo, diarrea, cefalea, prurito, erupción

cutánea.

Poco frecuentes: dolor abdominal, náusea, aumento del apetito.

Raras: ansiedad, depresión mental, mialgias, tos, estreñimiento,

trombocitopenia, inflamación o infecciones de vías respiratorias superiores.
38. Loperamida: antidiarreicos y electrolitos orales

Propiedades farmacológicas: La loperamida, igual que el difenoxilato, es un

derivado de la piperidina con propiedades opioides. Actúa sobre los receptores
opioides del intestino delgado y aumenta la actividad muscular circular y
longitudinal. Su efecto antidiarreico se debe a que disminuye el tránsito
gastrointestinal, aumenta el tiempo de contacto, y reduce la secreción de agua
y electrólitos, aumenta la absorción de agua y sales, o estos dos efectos juntos.
Su acción antidiarreica persiste hasta por 24 h. Se administra por vía oral y su
absorción es muy limitada (0.3%). La cantidad que se absorbe se une de manera
importante (97%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Sólo
2% se elimina en la orina y el resto en las heces.

Vida media: es de 10. 8 horas

Indicaciones: Control y alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la

diarrea crónica asociada a una enfermedad inflamatoria intestinal.

Vía de administración y dosis:

Adultos: Oral. Inicial, 2 a 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no
debe exceder de 16 mg al día. Suspender su administración en cuanto las heces
estén formadas.
Niños: Mayores de 12 años, véase adultos.

Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida, colitis
seudomembranosa, diarrea asociada a Clostridium difficile, disentería aguda,
colitis ulcerativa, diarrea por intoxicación o por infección, menores de seis años,
durante la lactancia. Descontinuar su administración si no hay ruidos intestinales
o si el paciente no mejora en 48 h (diarrea aguda) o en 10 días (diarrea crónica).
Usar con precaución en casos de deshidratación, diarrea causada por
microorganismos, disfunción hepática y en menores de 12 años. El uso
simultáneo con opioides puede causar estreñimiento intenso. Con dosis
elevadas aparecen manifestaciones de tipo morfínico. Tener en cuenta que el
tratamiento apropiado de la diarrea consiste en la administración de agua y
electrólitos, nutrición apropiada y, si es posible, eliminación de su causa.

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, boca seca, anorexia, dolor

abdominal, distensión abdominal, estreñimiento, mareos.

Poco frecuentes o raras: mareos, somnolencia, sequedad de boca, megacolon

tóxico, reacciones alérgicas en la piel.
39. Loratadina: antialérgicos y antihistamínicos

Propiedades farmacológicas: Antagonista competitivo de la histamina a nivel de

los receptores H1 de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del
músculo liso a la histamina, y es en particular eficaz para impedir el aumento de
la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en
reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto terapéutico se instala
rápido (25 a 30 min) y persiste por más de 12 h. No inhibe la liberación de
histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo. A
diferencia de otros antihistamínicos, sus efectos anticolinérgicos no son
significativos, y en dosis terapéuticas carece de efectos sedantes, ya que no
atraviesa la barrera hematoencefálica. Se absorbe bien en el tubo digestivo, y
las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 2 h después de su
administración. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan
principalmente en las heces.

Vida media:es de 7.8 a 11 horas

Indicaciones: Rinitis alérgica. Rinitis vasomotora. Rinorrea. Conjuntivitis alérgica.

Fiebre del heno. Urticaria. Prurito. Reacciones alérgicas debidas a
medicamentos o alimentos. Picaduras de insectos.

Vía de administración y dosis: Oral, tómese antes del desayuno.

Adultos: Oral. 10 mg una vez al día.
Niños: Oral. Mayores de dos años, media a una cucharadita (2.5 a 5 mg) una
vez al día.
Ancianos: Oral. 5 mg una vez al día.
Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a loratadina, insuficiencia
hepática, durante el embarazo y la lactancia, asma aguda, hipertrofia prostática,
retención urinaria, glaucoma. Para facilitar su absorción, hay que administrarla
antes del desayuno. Aun cuando no ocurran efectos sedantes o sean mínimos,
debe evitarse su uso en personas que por su trabajo estén expuestas a alto
riesgo.

Reacciones adversas: Raras: somnolencia, fatiga, cefalea.

40. Meloxicam: antiartríticos

Propiedades farmacológicas: al igual que el piroxicam, es un derivado del ácido

enólico; pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Tiene
propiedades analgésicas y antipiréticas, y se utiliza en el tratamiento del dolor y
la inflamación asociados con artritis reumatoide, osteoartritis y artritis reumatoide
juvenil poliarticular. Sus efectos están relacionados a su capacidad para inhibir
la síntesis de prostaglandinas ya que inhibe a la ciclooxigenasa, enzima que
cataliza la conversión de ácido araquidónico a prostaglandinas. La acción del
meloxicam parece más específica sobre la COX-2 que la observada con ácido
acetilsalicílico o indometacina, pero menos que los inhibidores selectivos de esta
enzima (celecoxib). Por esa selectividad relativa, la incidencia de efectos
adversos gastrointestinales con el meloxicam es menor que la del ácido
acetilsalicílico y otros AINE. También inhibe la migración de leucocitos hacia el
sitio de inflamación y la liberación de enzimas lisosomales, lo que parece
contribuir a su efecto antiinflamatorio. Su biodisponibilidad por administración
oral es del 89%. La concentración plasmática máxima se alcanza después de 7
a 8 h. Se une a proteínas plasmáticas en un 99% y se distribuye ampliamente
en el organismo. Se metaboliza en el hígado por la vía de la citocromo P450. Se
excreta a través de las heces y la orina.

Vida media: Su vida media biológica es de 15 a 20 h en adultos, y de 21 a 24 h

en ancianos.

Indicaciones: Alivio sintomático del dolor y la inflamación en la artritis reumatoide,

artritis reumatoide juvenil, osteoartritis.

Vía de administración y dosis: Oral

comprimidos de 15 mg se pueden dividir en dos partes iguales, permitiendo
alcanzar la dosis de 7,5 mg tomando la mitad de un comprimido.
No exceda la dosis recomendada de 15 mg diarios.
Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicado en casos de hipersensibilidad al meloxicam o a cualquiera de los
AINE, en el dolor perioperatorio, en la cirugía de colocación de un bypass arterial
coronario, en pacientes con asma, urticaria y con antecedentes de ulceración
gastrointestinal, durante el embarazo y la lactancia. Se debe usar con precaución
en pacientes mayores de 65 años, con enfermedades cardiovasculares, eventos
trombóticos o infarto. Se ha reportado que retarda la ovulación. El uso
concomitante con sorbitol produce necrosis intestinal. La administración
simultánea de otros AINE, corticosteroides o de alcohol aumenta el riesgo de
efectos gastrointestinales. Disminuye el efecto antihipertensivo de beta-
bloqueadores, inhibidores de la ECA y bloqueadores del receptor a angiotensina
II. Incrementan el efecto de los anticoagulantes. El probenecid incrementa su
concentración plasmática.

Reacciones adversas: Frecuentes: dolor abdominal, diarrea, náusea y vómito,

cefalea, infección en las vías respiratorias superiores.

Poco frecuentes: edema, estreñimiento, flatulencia, mareos, insomnio, prurito,

hipertensión, infarto al miocardio, úlceras gastrointestinales, anemia, hepatitis,
reacciones anafilácticas.

Raras: síndrome de Stevens-Johnson.

41. Metilprednisolona: antiasmático, corticosteroides

Propiedades farmacológicas: Esteroide sintético, derivado metilado de la

prednisolona, de acción intermedia (12 a 36 h) con actividad predominantemente
glucocorticoide. Es unas cinco veces más potente que la hidrocortisona en
cuanto a sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y metabólicos. Sus
efectos se producen en las células blanco por interacción con un receptor
intracelular específico; este complejo es translocado al núcleo, donde se une al
DNA y estimula la transcripción del RNAm que codifica la síntesis proteínica o
de enzimas específicas, a las que se deben sus efectos. A través de la síntesis
de macrocortina, inhibe la actividad de la fosfolipasa A2 y, por consiguiente,
disminuye la liberación de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos de las
membranas celulares, cuya acción impide la formación de prostaglandinas,
tromboxanos y leucotrienos. De igual manera que otros corticosteroides,
también inhibe la emigración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, la
permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos asociada a la
liberación de histamina. Por otro lado, bloquea la síntesis de anticuerpos y
produce otra serie de efectos propios de este tipo de fármacos: inducción de la
gluconeogénesis, aumento de la glucemia, secreción de glucagon, incremento
de la resistencia a la insulina, elevación de la lipólisis y movilización de los ácidos
grasos del tejido adiposo. También reduce la absorción de calcio y aumenta su
excreción renal. El succinato sódico de la metilprednisolona es un preparado
muy soluble que ejerce sus efectos inmediatamente después de aplicación
intramuscular o intravenosa, por lo que se emplea sobre todo en tratamientos de
urgencia o de corta duración. En contraste, el acetato de metilprednisolona es
una suspensión, por lo que sólo se administra por vía intramuscular o
intraarticular; es de escasa solubilidad y se absorbe lentamente, su efecto es de
larga duración. La metilprednisolona se metaboliza en el hígado y sus
metabolitos se eliminan en la orina.

Vida media: La vida media plasmática de la metilprednisolona es de 2,3 a 4 horas

y parece no depender de la vía de administración. La vida media tisular es de 12
a 36 horas.
Indicaciones: Tratamiento de una gran variedad de enfermedades graves que
requieran de efectos antiinflamatorios e inmunosupresores sistémicos
inmediatos, como estado asmático, exacerbación de lupus eritematoso
sistémico, polimiositis, carditis reumática aguda, reacciones alérgicas graves o
incapacitantes, edema laríngeo agudo no infeccioso, polimialgia reumática,
anemia hemolítica adquirida (autoinmune), exacerbaciones de esclerosis
múltiple, entre otras.

Vía de administración y dosis: IM e IV

se recomienda de 20 a 40 mg al día en adultos y de 8 a 16 mg al día en niños.

Contraindicaciones y precauciones: Contraindicada en pacientes hipersensibles

a los corticosteroides y en casos de infecciones sistémicas micóticas, virales o
bacterianas, tuberculosis activa, úlcera péptica, durante el embarazo y la
lactancia. Tampoco se debe administrar a recién nacidos prematuros. Los
pacientes a quienes se apliquen corticosteroides no deben recibir vacunas de
virus vivos o vivos atenuados, en especial contra la viruela. Su uso aumenta el
riesgo de desarrollar infecciones diversas. Aquellos que requieran
administración crónica de esteroides deben ser vigilados en cuanto a inhibición
del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, síndrome de Cushing, hiperglucemia y
glucosuria. Durante la aplicación intravenosa se efectuarán registros de
electrocardiograma y presión sanguínea, sobre todo en pacientes con
enfermedad cardiovascular preexistente
Reacciones adversas: Se informaron eventos neurológicos graves, algunos de
los cuales provocaron la muerte, con la inyección epidural de corticosteroides.
Los eventos específicos informados incluyen, pero no se limitan a, infarto de la
médula espinal, paraplejía, cuadriplejía, ceguera cortical y apoplejía. Estos
eventos neurológicos graves se informaron con y sin el uso de fluoroscopia. No
se ha establecido la seguridad y efectividad de la administración epidural de
corticosteroides y los corticosteroides no están aprobados para este uso.
42. Metoclopramida: procinéticos gastrointestinales

Propiedades farmacológicas: Antagonista competitivo de la dopamina que

acelera el vaciado gástrico y el tránsito gastrointestinal porque impide la
relajación de la parte superior del cuerpo del estómago, aumenta la actividad
fásica del antro, y al mismo tiempo relaja la parte superior del duodeno y
aumenta la peristalsis del resto del intestino delgado. También incrementa el tono
basal del esfínter gastroesofágico y evita el reflujo del mismo. Estos efectos se
atribuyen a bloqueo del tono dopaminérgico intestinal, lo que facilita la acción
colinérgica. No modifica las secreciones gástrica, pancreática o biliar. Por otro
lado, eleva el umbral de los quimiorreceptores medulares y deprime los
estímulos aferentes viscerales. Estas acciones, ligadas a bloqueo
dopaminérgico, explican sus propiedades antieméticas. Sus efectos ocurren 1 a
3 min después de inyección intravenosa, 10 a 15 min después de inyección
intramuscular y 30 a 60 min después de administración oral; persisten por 1 a 2
h. También estimula la secreción de prolactina y aumenta transitoriamente los
niveles de aldosterona. Se absorbe rápido en la mucosa gastrointestinal y
alcanza concentraciones máximas en 1 a 2 h. Se une de manera moderada a
las proteínas plasmáticas y se biotransforma en el hígado. Se elimina en la orina
sin cambios (25%) o en forma conjugada con sulfato o glucuronato.

Vida media: de 4 a 6 horas

Indicaciones: Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo

gastroesofágico y gastroparesia diabética. Para facilitar el vaciamiento
gastrointestinal. Prevención de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia,
terapia radiactiva. Tratamiento del hipo.

Vía de administración y dosis:

Adultos:
Oral. Gastroparesia diabética, 10 mg, 30 min antes de cada comida y al
acostarse; no exceder de 40 mg/día.
Reflujo gastroesofágico, 10 a 15 mg, 30 min antes de cada comida y al
acostarse; no exceder de 40 a 60 mg/día.
Contraindicaciones y precauciones: Contraindicada en casos de
hipersensibilidad a la metoclopramida, oclusión o hemorragia gastrointestinal,
hipertensión arterial, feocromocitoma, epilepsia, insuficiencia renal. Sus efectos
sobre la motilidad gastrointestinal pueden ser antagonizados por anticolinérgicos
y por opioides. Debe evitarse la administración simultánea de alcohol,
barbitúricos y otros depresores del sistema nervioso central que aumentan sus
efectos sedantes. Disminuye la absorción de algunos fármacos a nivel estomacal
(digoxina, cimetidina) y acelera la absorción intestinal de otros (acetaminofeno,
tetraciclina, levodopa).

Reacciones adversas: Frecuentes: somnolencia, inquietud, cansancio o

debilidad.

Poco frecuentes: náusea, diarrea, estreñimiento, mareo, cefalea, depresión,

dificultad para dormir, irritabilidad, alteraciones menstruales, erupción cutánea.

Raras: parkinsonismo, agranulocitosis.

43. Metronidazol: anti protozoarios

Propiedades farmacológicas: iene propiedades tricomonicidas y amebicidas

directas. In vitro, a la concentración de 2.5 μg/ml, en lapso de 24 h destruye 99%
de Trichomonas vaginalis en cultivo. Su acción sistémica le permite actuar contra
T. vaginalis de localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y sobre las
tricomonas localizadas en las vías genitourinarias del hombre. Es
biológicamente activo en semen y orina. Su aplicación tópica induce una acción
menos eficaz que la sistémica. Además, actúa contra Giardia lamblia y no afecta
a Candida albicans; no interfiere con la flora bacteriana de la vagina. Por otro
lado, es uno de los agentes más eficaces contra Entamoeba histolytica. La
concentración de 1 a 2 μg/ml en cultivo altera de manera significativa la
morfología de los microorganismos, que son destruidos por completo en 24 h.
La importancia de este medicamento radica en que es muy eficaz en todas las
formas de amebiasis intraintestinal y extraintestinal. También posee actividad
antibacteriana contra cocos anaerobios y contra bacilos gramnegativos,
incluyendo especies de Bacteroides y bacilos anaerobios esporulados
gramnegativos. Su acción antiprotozoaria depende de su reducción química
intracelular; en estas condiciones interactúa con el DNA y produce pérdida de la
estructura helicoidal y rompimiento de las bandas. Estas acciones inhiben la
síntesis de ácidos nucleicos y producen muerte celular. Se absorbe bien por la
mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente, alcanzando
concentraciones eficaces en saliva, bilis, líquido seminal, leche, hígado y
abscesos hepáticos, pulmones y secreciones vaginales. También cruza las
barreras placentaria y hematoencefálica. Se metaboliza en el hígado por
oxidación de sus cadenas laterales y conjugación con glucurónidos, formando
derivados 2-hidroximetilados que también son activos. Por la orina se elimina
20% sin cambios, y en algunos pacientes presenta un color marrón-rojizo debido
a la presencia de pigmentos producto de la biotransformación

Vida media: de 8 a 18 horas

Indicaciones: Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal.
Absceso hepático amebiano. Tricomoniasis. Infecciones por anaerobios
susceptibles, en especial Bacteroides. Como profiláctico en la cirugía de colon.

Vía de administración y dosis: Tricomoniasis

Adultos y niños mayores de 10 años: 2.000 mg como dosis única o 250 mg tres
veces al día durante 7 días o 500 mg dos veces al día durante 5-7 días.
El tratamiento debe llevarse a cabo simultáneamente en parejas sexuales.
Niños menores de 10 años: 40 mg/kg por vía oral como dosis única o de 15 a 30
mg/kg por día divididos en 2-3 dosis durante 7 días. La dosis única no debe
exceder los 2.000 mg.
Amebiasis: Adultos: 750 mg (3 comprimidos de 250 mg), tres veces al día
durante 5-10 días.
Adolescentes y niños mayores de 10 años: de 500 mg a 750 mg tres veces al
día durante 5-10 días.
Niños de 7 a 10 años: 250 mg tres veces al día durante 5-10 días. Régimen de
dosificación alternativo para esta afección (dosis expresada en mg por kg), de
35 a 50 mg/kg diariamente en tres dosis divididas durante 5 a 10 días, sin
exceder los 2.400 mg diario

Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad al

metronidazol, discrasias sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema
nervioso central, durante el primer trimestre del embarazo. Su empleo durante
el segundo y tercer trimestres del embarazo debe restringirse a pacientes en
quienes las medidas locales no fueron eficaces. Se evitará la ingestión de
bebidas alcohólicas durante el tratamiento, con el fin de prevenir una reacción
disulfirámica provocada por acumulación de acetaldehído al interferir, igual que
el disulfiram, con la oxidación del alcohol. En estos casos se observa dolor
abdominal, náusea, dolor de cabeza, vómito y diarrea. Aumenta el efecto de los
anticoagulantes orales.

Reacciones adversas: Frecuentes: náusea, malestar gastrointestinal, diarrea,

estreñ[Link] frecuentes: vómito, sabor metálico, resequedad de boca.
44. Naproxeno: analgésico, antiinflamatorio, antiartrítico

Propiedades farmacológicas: (ácido metoxinaftil propiónico) es un fármaco

sintético; igual que el ácido acetilsalicílico y la indometacina, tiene propiedades
analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su
capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y
prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas (ciclooxigenasa).
También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina.
En términos de peso, la potencia analgésica y antiinflamatoria del naproxeno es
menor que la observada con la indometacina y mayor que la del ácido
acetilsalicílico. El naproxeno se absorbe bien a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h
después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran
con más lentitud. La presencia de alimento en el estómago modifica la rapidez
pero no el grado de absorción. Se metaboliza por desmetilación y se elimina a
través de la orina, en particular como glucurónido, así como en la lecha materna.

Vida media: 13 horas

Indicaciones: Enfermedades reumáticas, como artritis reumatoide, osteoartritis,

espondilitis anquilosante. Dolor de baja a moderada intensidad. Dismenorrea.
Gota aguda.

Vía de administración y dosis:

Adultos y adolescentes mayores de 16 años
La dosis diaria recomendada para el alivio del dolor oscilará entre 550 mg y
1.100 mg. La dosis inicial recomendada es de 550 mg, seguida de 275 mg cada
6-8 horas, según sea la intensidad del proceso. Cuando se administre durante
períodos prolongados de tiempo, la dosis se ajustará según la respuesta clínica
del paciente.
Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad al naproxeno
y al ácido acetilsalicílico, en pacientes con hemorragia gastrointestinal, úlcera
péptica, insuficiencia hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. El
naproxeno compite con los anticoagulantes orales (warfarina), hipoglucemiantes
orales (sulfonilureas) e hidantoínas (fenitoína) por los sitios de unión a las
proteínas plasmáticas, dando por consecuencia mayores concentraciones del
fármaco desplazado. El ácido acetilsalicílico hace que aumente el índice de
depuración del naproxeno por desplazamiento de su unión a proteínas. La
administración simultánea de bicarbonato de sodio acelera la absorción
gastrointestinal, en tanto que los óxidos de magnesio y aluminio la reducen.

Reacciones adversas:

Frecuentes: molestia y dolor gástrico, náusea, pirosis, irritación rectal cuando se

administra en forma de supositorios, dermatitis alérgica, zumbidos de oídos,
edema por retención de líquidos, mareo, somnolencia, cefalea.

Poco frecuentes: diarrea, visión borrosa, disminución de la audición.

Raras: confusión, depresión mental, dermatitis exfoliativa, agranulocitosis,

leucopenia, trombocitopenia, hepatitis, fiebre, nefritis, síndrome nefrótico,
insuficiencia renal, insomnio.
45. Penicilina G procaínica: antimicrobiano

Propiedades farmacológicas: Sal procaínica de penicilina G, escasamente

soluble en agua, que se libera con lentitud de los depósitos intramusculares.
Debido a su lenta absorción, genera concentraciones plasmáticas demostrables
cuando menos durante 24 h. Esto se logra a expensas de valores máximos en
plasma inferiores a los que se alcanzan con la sal sódica de penicilina. Igual que
la penicilina G, tiene efecto bactericida contra casi todas las bacterias
grampositivas, especies de Neisseria y algunos microorganismos gramnegativos
no productores de penicilinasa. Su acción bactericida se debe a que impide la
síntesis de la pared celular bacteriana al inhibir a la enzima transpeptidasa, lo
que evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano que le confieren
fuerza y rigidez. También inhibe la división y crecimiento celulares, y produce
alargamiento y lisis de los microorganismos susceptibles. Sin embargo,
numerosas bacterias han desarrollado resistencia al efecto antibacteriano de la
bencilpenicilina debido a la elaboración bacteriana de lactamasas beta
(penicilinasas), enzimas que la destruyen. Este hecho limita sus usos clínicos.
Las preparaciones comerciales por lo general contienen una mezcla de
penicilina G procaínica y penicilina G cristalina en una relación de 3 a 1. Se
distribuye lo suficiente en líquidos y tejidos orgánicos, aunque su penetración en
el líquido cefalorraquídeo es deficiente aun con las meninges inflamadas. Se
difunde a través de la placenta, aparece en la leche materna y se elimina casi
por completo, sin cambios, en la orina. La administración simultánea de
probenecid prolonga la vida media del fármaco por inhibición competitiva de su
secreción tubular activa.

Vida media: Después de aplicar una inyección intramuscular, en 15 a 30 minutos

se alcanzan cifras máximas en plasma, tal cantidad disminuye con rapidez
porque la vida media de este medicamento es de unos 30 minutos.

Indicaciones: Tratamiento de las infecciones de vías respiratorias producidas por

microorganismos susceptibles. Tratamiento de la sífilis, gonorrea, difteria. En
general, infecciones causadas por bacterias susceptibles.
Vía de administración y dosis: Habitualmente: ADULTOS: 600.000 unidades al
día NIÑOS: 300.000 unidades al día La dosis de 1.200.000 se utiliza
habitualmente para el tratamiento de la sífilis en inyección diaria durante un
mínimo de diez días.

Contraindicaciones y precauciones: en pacientes con antecedentes de alergia a

las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal
grave. Las reacciones alérgicas ocurren en personas sin antecedentes de
administración previa del antibiótico y no dependen de la dosis. Las reacciones
alérgicas leves o moderadas se controlan con antihistamínicos y, si es necesario,
con corticosteroides. Las reacciones anafilactoides requieren medidas de
urgencia, como el uso de adrenalina (1:1 000), aminofilina, oxígeno,
corticosteroides endovenosos y el manejo de las vías aéreas, incluyendo
intubación. También está contraindicada en pacientes hipersensibles a la
procaína. Si se sospecha hipersensibilidad a la procaína, debe inyectarse 0.1 ml
de solución a 1% de procaína por vía intradérmica. Los pacientes con respuesta
alérgica positiva no deben recibir penicilina G procaínica.

Reacciones adversas: Las penicilinas se deben administrar con precaución en

los enfermos de alergia y/o asma.

Se debe poner atención en evitar la inyección intravascular accidental.

Algunos enfermos pueden ser alérgicos a la procaína.

46. Simeticona: antiflatulentos

Propiedades farmacológicas: La simeticona (dimeticona activada) es una mezcla

de polidimetilsiloxano y óxido de silicio que in vitro disminuye la tensión
superficial de las burbujas gaseosas. Cuando se administra por vía oral actúa en
el estómago e intestino disminuyendo la tensión superficial de las burbujas
mucogaseosas, encargadas de la retención de gases. El cambio en la tensión
superficial de las burbujas pequeñas permite que se rompan y evita la formación
de otras. El gas liberado se elimina fácilmente del tubo digestivo con el eructo,
expulsión del flato o incremento en la absorción de gas al torrente sanguíneo.
Este mecanismo explica sus efectos terapéuticos. La simeticona no se absorbe
por el tubo digestivo y no se conocen efectos sistémicos. Se excreta sin cambios
en las heces.

Vida media: 15 minutos

Indicaciones: Prevención y tratamiento de trastornos funcionales del tubo

digestivo que dan lugar a la retención de gases: flatulencia, meteorismo

Vía de administración y dosis: Adultos: 40—125 mg por vía oral después de las
comidas y al acostarse. Máxima dosis: 500 mg/día
Niños de 2—12 años: 40 mg por vía oral cuatro veces al día
Niños de < 2 años: 20 mg por vía oral 4 veces al día. Dosis máxima: 240 mg/día

Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad a la

simeticona, obstrucción o perforación intestinal. No se debe utilizar en casos de
aerofagia, dispepsia funcional, úlcera péptica, colon irritable o espástico. Puede
disminuir las concentraciones de difenilhidantoína.

Reacciones adversas: No se han informado efectos adversos significativos. Los

antiácidos administrados en forma simultánea con simeticona podrían causar
estreñimiento o diarrea, y pueden interactuar con varios fármacos.
47. Sucralfato: antiulcerosos

Propiedades farmacológicas: omplejo formado por octasulfato de sacarosa e

hidróxido de polialuminio, que en un medio ácido (pH inferior a 4) se polimeriza
y forma uniones cruzadas. El polímero es un gel blanco amarillento, muy espeso
y viscoso. Forma un complejo con el exudado proteínico (albúmina, fibrinógeno)
de las úlceras y las protege de la acción del ácido gástrico, pepsina y sales
biliares, lo que favorece la cicatrización. También inhibe la formación de pepsina
y forma una barrera viscosa protectora sobre la mucosa gástrica e intestinal
normal. Al parecer, sus resultados también guardan relación con su capacidad
para estimular la producción de prostaglandinas E2 y moco gástrico. A través de
la mucosa gastrointestinal sólo se absorbe 5% del disacárido y 0.02% del
aluminio; actúa en forma local en el sitio de la úlcera y no se metaboliza. De la
dosis administrada, 90% se elimina en las heces.

Vida media: 5 horas

Indicaciones: tratamiento y profilaxis de la úlcera duodenal; tratamiento de la

úlcera gástrica.

Vía de administración y dosis:

Adultos:
Oral. Tratamiento de la úlcera duodenal o gástrica, 1 g cuatro veces al día, 1 h
antes de los alimentos. Continuar con el tratamiento durante cuatro a ocho
semanas, a menos que los estudios endoscópicos o radiológicos indiquen
cicatrización de la lesión ulcerosa.
Profilaxis de la úlcera duodenal: 1 g dos veces al día (estómago vacío).
Niños:
Oral. Reflujo gastroesofágico. Mayores de seis años, 500 mg cuatro veces al
día, 1 h antes de los alimentos.

Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad al sucralfato.

Usar con precaución en casos de disfagia, enfermedad gastrointestinal
obstructiva, insuficiencia renal crónica. Disminuye la absorción de tetraciclinas,
quinolonas, cimetidina, ranitidina, teofilina, vitaminas liposolubles (A, D, E, K) y
quinolonas. Los antiácidos disminuyen su unión a la mucosa gástrica. En
pacientes con insuficiencia renal, la administración simultánea de medicamentos
que contienen aluminio (antiácidos, antidiarreicos, ácido acetilsalicílico soluble)
aumenta el riesgo de toxicidad por este elemento.

Reacciones adversas: Frecuentes: estreñimiento.

Poco frecuentes o raras: sequedad de boca, náusea, indigestión, diarrea, dolor

estomacal, mareo, somnolencia, prurito, erupción cutánea.
48. Sulfato ferroso: anti anémico

Propiedades farmacológicas: El hierro, ion metálico inorgánico, es un

componente esencial del organismo, necesario para la formación de
hemoglobina y para la realización de procesos oxidativos en los tejidos. El
cuerpo humano contiene alrededor de 4.0 g de hierro; de ellos, 65 a 70% está
en la hemoglobina. En general, el hierro de la dieta es suficiente para cubrir las
necesidades cotidianas, que son alrededor de 1.0 mg en el adulto y en la mujer
no menstruante; de 2.0 mg en la mujer menstruante, y de 3.0 mg o más durante
el embarazo. La deficiencia de hierro es consecuencia de un aporte insuficiente
que no satisface las necesidades (desarrollo, crecimiento, embarazo) o de
pérdidas anormales (hemorragia sostenida o repetida). Los preparados de hierro
sirven sólo para tratar las anemias por deficiencia de este elemento. Con la
administración oral de preparados de hierro, la concentración normal de
hemoglobina se recupera en 10 semanas y, a veces, es necesario un tratamiento
de tres a seis meses para reponer los depósitos. El sulfato ferroso, que contiene
20% de hierro elemental, se absorbe en forma irregular e incompleta en el tubo
digestivo; sin embargo, la absorción mejora de manera considerable en
individuos deficientes. Su absorción disminuye cuando se toma con los
alimentos. En el plasma se une en cantidad importante a las proteínas
plasmáticas, la hemoglobina y, en menor proporción, a mioglobina, ferritina,
hemosiderina, transferrina y enzimas. Su eliminación se lleva a cabo por
diversas vías: piel, uñas, cabello, orina, heces y menstruación.

Vida media: 6 horas

Indicaciones: Prevención y tratamiento de la deficiencia de hierro, anemia

ferropénica.
Vía de administración y dosis:
Anemias ferropénicas leves, estados carenciales de hierro y necesidades
incrementadas de hierro: 1 comprimido recubierto una vez al día, ingerido sin
masticar preferiblemente 1 hora antes o 3 horas después de las comidas.
Anemias ferropénicas graves, con menos de 8 a 9 g/dl de hemoglobina: 1
comprimido recubierto por la mañana y otro por la tarde, durante unas 3
semanas, y a continuación 1 comprimido
recubierto diario.
Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad a las sales de
hierro, úlcera gástrica, enteritis regional, colitis ulcerosa, gastritis, hepatitis,
hemosiderosis, hemocromatosis, anemias no ferropénicas. No debe
administrarse en pacientes que estén recibiendo transfusión sanguínea en forma
reiterada. Su absorción disminuye en presencia de tetraciclinas, antiácidos y
cuando se toma con té. Su absorción aumenta cuando se acompaña de vitamina
C. Se recomienda administrarlo después de los alimentos. Téngase en cuenta
que la ingestión de cantidades altas de hierro causa cuadros de intoxicación
grave, sobre todo en niños.

Reacciones adversas: Frecuentes: irritación gastrointestinal, dolor abdominal,

náusea, vómito, diarrea.

Poco frecuentes o raras: estreñimiento, pirosis, oscurecimiento de la orina,

melena. La administración crónica produce hemocromatosis.
49. Tinidazol: antiprotozorios

Propiedades farmacológicas: Derivado del metronidazol con propiedades

tricomonicidas, giardicidas y amebicidas. Es activo contra Trichomonas vaginalis
de localización intravaginal y extravaginal en la mujer, y contra Trichomonas
localizadas en el aparato urogenital del varón. También tiene actividad contra
Giardia lamblia, pero no contra Candida albicans ni interfiere en la flora
bacteriana de la vagina. Por otro lado, actúa sobre trofozoítos de Entamoeba
histolytica, pero no contra las formas císticas. Igual que el metronidazol, es eficaz
en todas las formas de amebiasis intraintestinal y extraintestinal. Su efecto
antiprotozoario depende de su acumulación en el interior de los parásitos, donde
actúa como aceptor artificial de electrones. También altera la capacidad del DNA
para servir como molde. Lo anterior inhibe la síntesis de ácidos nucleicos y
produce muerte celular. Asimismo, tiene actividad contra bacterias anaerobias
obligadas. Se absorbe rápido y por completo en el tubo digestivo y su
concentración máxima se alcanza en 2 h. Se une a la albúmina plasmática (12%)
y se distribuye en todo el organismo, incluso en el líquido cefalorraquídeo. Cruza
la barrera placentaria. Se metaboliza sobre todo en el hígado y se elimina por la
orina, las heces y la leche materna.

Vida media: de 12 a 14 horas

Indicaciones: Tratamiento de la amebiasis intraintestinal y extraintestinal.

Absceso hepático amebiano. Tricomoniasis vaginal. Giardiasis.

Vía de administración y dosis: Vía de administración y dosis

Adultos:
Oral. Amebiasis intestinal, 2 g al día en una sola toma diaria por dos o tres
días.
Amebiasis hepática, 2 g al día en una sola toma, durante tres a cinco días.
Giardiasis y tricomoniasis, 2 g en una ocasión. En este caso se recomienda el
tratamiento simultáneo de la pareja para evitar la reinfección.
Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad a
nitroimidazoles, discrasias sanguíneas, lesiones orgánicas activas del sistema
nervioso central y durante el embarazo y la lactancia. No se debe administrar en
casos de disfunción hepática o renal grave, o se debe reducir la dosis. Hay que
evitar la ingestión de bebidas alcohólicas durante el tratamiento para prevenir
una reacción disulfirámica, que se manifiesta por vómito, dolor abdominal y
enrojecimiento cutáneo. Se interrumpe el tratamiento si ocurre alguna alteración
neurológica (ataxia).

Reacciones adversas: Frecuentes: cefalea, anorexia, malestar y dolor gástrico,

náusea, diarrea, estreñimiento, sabor metálico.

Poco frecuentes: lengua saburral, glositis, estomatitis, vómito.

Raras: hipoestesia o parestesias de extremidades, ataxia, encefalopatía,

convulsiones, prurito, erupción cutánea y leucopenia.
50. Tramadol: analgésico

Propiedades farmacológicas: El tramadol es un analgésico de acción central que

no guarda relación estructural con los opioides y que se utiliza con gran
frecuencia para tratar el dolor posoperatorio. No se conoce con precisión su
mecanismo de acción. Se sabe que se une a los receptores opioides mu del
sistema nervioso central y que, además, inhibe la recaptación de norepinefrina
y serotonina; por ello se piensa que su efecto analgésico depende de un
mecanismo doble: opioide y no opioide. Este fármaco, que es un metabolito de
la trazodona (antidepresivo), está constituido por dos enantiómeros (+) y (−) que
interactúan de manera sinérgica para producir analgesia. El tramadol, al igual
que la morfina, disminuye las respuestas motoras y sensoriales del sistema
nociceptivo espinal por una acción espinal y supraespinal. Se ha estimado que
la potencia analgésica del tramadol es 10 veces menor que la de la morfina. Su
perfil de efectos colaterales es mejor que el de los opioides, ya que sus efectos
respiratorios y cardiovasculares son mínimos. En comparación con los opioides
clásicos, sus efectos sobre el centro respiratorio son muy discretos, pero su
administración repetida induce los fenómenos de tolerancia y dependencia. Se
absorbe de manera rápida y completa por vía oral y su efecto analgésico es
evidente en 1 h y dura cerca de 9 h. Se distribuye ampliamente en el organismo,
cruza la barrera placentaria, se une poco a las proteínas plasmáticas (20%) y se
metaboliza en el hígado (desmetilación y glucuronidación y sulfatación), donde
se forma un metabolito activo, cuya afinidad por los receptores opioides es de
200 veces la del fármaco original; se elimina en la orina.

Vida media: de 6 a 9 horas

Indicaciones: Dolor moderado a levemente intenso.

Vía de administración y dosis: Dosis usual adultos: Vía I.V.: 1 ampolla (100 mg)
inyectable lentamente o en solución por goteo. Vía I.M.: 1 ampolla (100 mg)
cada 6 a 8 horas. En adultos se recomienda que la dosis total no exceda los
400 mg/día; sobre 18 años de edad: 0.7 mg/kg por dosis. Dosis máxima: 5.6
mg/kg.
Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad al tramadol, a
los opioides o a cualquier componente de la formulación, así como durante el
embarazo, en dependientes a opioides y en intoxicación aguda con alcohol,
hipnóticos, psicotrópicos. Puede causar depresión generalizada y depresión
respiratoria, especialmente en pacientes tratados con depresores del sistema
nervioso central. El riesgo de convulsiones aumenta en individuos que estén
recibiendo antidepresores tricíclicos, neurolépticos o inhibidores de la MAO. Los
ancianos y los pacientes con trastornos respiratorios crónicos son más sensibles
a sus efectos tóxicos. Su administración crónica puede conducir a abuso y
dependencia, sobre todo en los pacientes con antecedentes de abuso de
opioides. La interrupción abrupta puede desencadenar un síndrome de
abstinencia.

Reacciones adversas: Frecuentes: somnolencia, sedación, fatiga, cefalea,

vértigo, náusea, estreñimiento.

Poco frecuentes: agitación, ansiedad, confusión, inestabilidad emocional,

euforia, alucinaciones, nerviosismo, alteraciones del sueño, temblor,
vasodilatación, erupciones cutáneas, dolor abdominal, disminución del apetito,
diarrea, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, vómito, aumento de la
frecuencia urinaria, retención urinaria, hipertonía muscular, debilidad muscular
51. Warfarina: anticoagulante

Propiedades farmacológicas: Derivado sintético de la cumarina con propiedades

anticoagulantes. Interfiere en la síntesis hepática de la vitamina K, la cual es
necesaria para la síntesis completa de los factores de la coagulación II, VII, IX y
X. La warfarina produce su efecto anticoagulante por la inhibición de la epóxido
reductasa de la vitamina K, la enzima que cataliza el paso de la vitamina K
oxidada a su forma reducida. La vitamina K reducida induce la carboxilación de
los residuos de glutamato de los factores II (protrombina), VII (proconvertina), IX
(Christmas) y X (Stuart) de la cascada de la coagulación. El bloqueo de esta
carboxilación da por resultado moléculas incompletas que son biológicamente
inactivas en la coagulación. Su efecto no es inmediato como el de la heparina,
ya que depende de la disminución progresiva de los factores de la coagulación.
No tiene efecto trombolítico, pero reduce la extensión de los trombos ya
formados. Se absorbe rápida y completamente después de su administración
oral y tiene una biodisponibilidad excelente. El efecto anticoagulante inicia de 8
a 10 h después de su administración; el efecto máximo se alcanza en 72 a 96 h.
La duración del efecto de una sola dosis de warfarina es de dos a cinco días. Se
une de manera amplia a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado
y se excreta, junto con sus metabolitos, principalmente en la bilis.

Vida media: DE 20 A 89 HORAS

Indicaciones: Profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa profunda, embolia

pulmonar, complicaciones tromboembólicas asociadas a fibrilación auricular y
sustitución de válvulas cardiacas. Profilaxis en el infarto recurrente del miocardio.

Vía de administración y dosis: Tomar en cuenta que la warfarina debe tomarse a

la misma hora, dosis entre 1 a 15 MG por día de acuerdo a la indicación y al INR
Contraindicaciones y precauciones: en casos de hipersensibilidad a la warfarina,
tendencia hemorrágica, deficiencia de vitamina K, intervenciones quirúrgicas o
traumatismos recientes, úlcera péptica, hemofilia, anemia, amenaza de aborto,
hipertensión, pericarditis, endocarditis bacteriana, insuficiencia hepática o renal
grave, anestesia regional o lumbar y durante el embarazo. Diversos
medicamentos pueden modificar su efecto anticoagulante, entre ellos,
antibióticos, salicilatos, sulfonamidas, hipoglucemiantes orales, alcohol y
cimetidina que lo aumentan; mientras que los barbitúricos, anticonceptivos
orales, griseofulvina y fenitoína lo disminuyen. La administración simultánea de
fármacos antiinflamatorios no esteroideos y fibrinolíticos aumenta el riesgo de
hemorragia. La anticoagulación excesiva se puede controlar con la interrupción
del fármaco y, si es necesario, con la administración de fitonadiona.

Reacciones adversas: El riesgo más importante y frecuente es hemorragia, que

puede ocurrir virtualmente en cualquier sitio. Los signos, síntomas y gravedad
de la hemorragia varían con la localización y el grado de la hemorragia. No se
ha establecido la frecuencia de efectos adversos; se ha informado de algunos
casos de reacciones adversas de naturaleza idiosincrásica