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DOCENTE: Dr. Peralta CLASE 1-TERCER PARCIAL

Tenemos objetivos generales y específicos,

dentro de los generales tenemos:
GENERALES
• Aplicar los conceptos de usos
racional de los medicamentos para
seleccionar fármacos específicos en
el tratamiento al dolor, fiebre o
inflamación.
• Seleccionar las diferentes
estrategias farmacológicas y no
farmacológicas para tratar
situaciones de salud que cursen con
dolor, inflamación y fiebre.
• Individualizar y planificar el
tratamiento de un paciente con
dolor, fiebre o inflamación
• Redactar la información que se
le debería dar al paciente para
obtener una mejor adherencia del
mismo al tratamiento.
Esto es básico, cuando nosotros damos un tratamiento a un paciente tenemos necesariamente que tratar de buscar la
adherencia del paciente al tratamiento en eso se basa el éxito de la terapéutica.
ESPECÍFICOS
• Determinar el rol de las prostaglandinas en los mecanismos de la inflamación, la fiebre y el dolor
• Identificar a los mediadores derivados de fosfolípidos: síntesis, tipos y dianas para bloquearlos
• Explicar el rol del A. Úrico en la gota
• Conocer la escala analgésica de la OMS
• Ampliar el conocimiento sobre los antiinflamatorios no esteroideos: historia, clasificación
• Clasificar los fármacos que están indicados en el tratamiento de dolor, fiebre, inflamación y la gota
• Describir las características farmacocinéticas y farmacodinamias más importantes de las drogas prototipo de los
diferentes grupos farmacológicos AINES analgésicos no opioides y antigotosos
• Enumerar las principales
indicaciones clínicas de las drogas
prototipo de los distintos grupos
farmacológicos AINES, analgésicos no
opioides y antigotosos
• Describir los efectos adversos y
tóxicos más frecuentes e importantes
que se presentan con el uso de AINES,
analgésicos no opioides y antigotosos
• Contrastar los efectos adversos
de los diferentes AINES, analgésicos no
opioides y de los analgésicos opioides
• Hacer un listado de las
principales contraindicaciones al uso de
los diferentes tipos de AINES,
analgésicos no opioides y antigotosos
INFLAMACIÓN Y DOLOR
Definición de dolor: Es una

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experiencia emocional sensorial desagradable cuya intensidad viene dada por un lado por la intensidad del daño físico y por
otro por el estado psicológico del paciente y que varia en su percepción individual
Y esto es importante porque la percepción individual del dolor es propia de la persona nosotros como médicos tratamos de
cualificar el dolor de cuantificar el dolor pero lo hacemos de forma indirecta, a mayor daño físico mayor dolor y también
por el estado psicológico y que varía en su percepción individual, entonces lo que es muy doloroso para una persona no es
doloroso para otra.
Intervienen elementos fundamentales
• Sensación dolorosa
• La intensidad
• Experiencia emocional. - esto es importante y varia de persona a persona
• El daño tisular
• Estado psicológico
• Experiencia tisular.- hay sociedades donde la expresión al dolor no es aceptada por ejemplo las sociedades nórdicas,
anglosajonas donde la expresión externa de la sensación dolorosa no es aceptada como tal, en otras sociedades como
la latina es muy común expresar el dolor externamente en presencia de cualquier persona
El dolor es difícil de medir y existe una amplia variabilidad:
• socio cultural
• interindividual.- lo que es doloroso para uno no es para otro
• intraindividual.- la misma persona en distintas situaciones, en distintas épocas puede sentir más o menos dolor.
INFLAMACIÓN Y DOLOR
Tipos de dolor
Dolor agudo
Tiene una duración de
menor a 30 días
• dolor de reciente
instauración en el
tiempo
• alerta al individuo
lesión o una
patología en curso
de instalación
• es un dolor útil
que lleva al sujeto
a preservar su
integridad física
Es un dolor
desconocido, le
está diciendo al
individuo algo le
está pasando y eso
hace q el
individuo busque una solución a su dolor que puede ser buscada individualmente por la misma persona o que busque
ayuda con un médico.
Dolor crónico
Es aquel dolor que tiene una duración mayor a 30 días posteriores a la resolución de la lesión o recurrente a más de 90 días,
es decir paso el dolor de ahi volvió y siguió mas alla de los 30 días o es recurrente mas allá de los 90 días.
Entonces es un dolor ya conocido por el paciente entonces la persona se habitual ya no es un dolor útil que lleva al sujeto a
preservar su integridad física, pero si es un dolor que afecta la calidad de vida al paciente altera sus relaciones personales,
familiares y sociales. Es una sensación dolorosa y desagradable que pone al individuo de mal humor por lo tanto su vida
diaria, relaciones personales va a estar afectado por este dolor y este dolor crónico se etiqueta de benigno si el proceso causal
no compromete la vida del paciente y de maligno cuando la etiología es neoplasia.

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TIPOS DE DOLOR
• SOMATICO de origen en
huesos, articulaciones,
músculos es decir en tejidos,
es un dolor que responde
bien a analgésicos no
opiáceos y otro tipo de
analgésicos como el
paracetamol, metamizol o
cualquier otro analgésico
que no sea necesario el
opioide.
También responde a analgésicos
opiáceos como el tramadol,
nalbufina y AINES como el
meloxican, diclofenaco, ibuprofeno.
La respuesta a uno u otro analgésico
que se utiliza depende también de la
intensidad del dolor, podemos tener
un paciente de una persona que se torció el tobillo y siente dolor, vamos a utilizar un AINE le va a quitar el dolor pero si
ese dolor es por una metástasis osea de un cáncer de próstata entonces talvez no sea suficiente los AINES y tengamos que
echar mano a analgésicos opiáceos como morfina o tramadol.
• VISCERAL
Origen en vísceras huecas esófago, estomago, intestinos, vías biliares, uréteres, vejiga, útero. En este tipo de dolor que es
de tipo espasmódico generalmente se tiene que utilizar antiespasmódicos como la camilofina o el propinoxato o del grupo
q hemos visto como el metamizol o la dipirona, este tipo de dolor no responde a los AINES y el paracetamol, pero si
responde a los opioides y responde a algunos analgésicos como la dipirona o el metamizol.
• NEUROPATICO
Origen en lesiones de nervios y ganglios, generalmente no responde a AINES, en este tipo de dolor se utiliza analgésicos o
coadyuvantes farmacológicos como anticonvulsivantes y
antidepresivos, estas sustancias como el ácido valproico la
carbamazepina y la amitriptilina no son analgésicos, pero en
este tipo de dolor si responde y se comportan como
analgésicos.
MANIFESTACIONES DE LOS PROCESOS
INFLAMATORIOS
Estos se manifiestan con:
• Dolor
• Con aumento de la temperatura local en el sitio de
la inflamación
• Color y tumefacción, se enrojece el área inflamada
• cuando se trata de dolores
en columna vertebral, cadera o rodilla va a ver un espasmo muscular asociado tratando de
inmovilizar el área afectada es decir quitarle el movimiento que causa el dolor como en
posiciones antiálgicas o en las malas posturas.
• IMAGEN: En esta imagen vemos una mujer que esta con dolor en su columna y le está
tratando de explicar al médico como es el dolor, es como le estuviesen taladrando la columna
y el médico fíjense la postura está tratando de interpretar cuál es el tipo y la intensidad de dolor
que siente esta señora, la cual adopta una postura antiálgica y está apoyando la mano izquierda
en el lugar donde le duele.
VENTAJAS DEL TX DEL DOLOR
1. Satisfacción y confort en pacientes

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2. Mejor calidad de vida porque uno no puede estar tranquilo y tener

una buena calidad de vida si tiene dolor
3. Mejor funcionamiento corporal y psíquico
4. Movilización temprana de la persona
5. Retorno al trabajo actividades cotidianas porque el dolor, por
ejemplo: de espalda baja es una de las causas mundialmente más
frecuentes que provocan ausencia en el trabajo
6. Menor uso de analgésicos y antiinflamatorios
7. Menor estadía hospitalaria
8. Disminución del costo
TX FARMACOLOGICO DEL DOLOR
1) Selección individualizada del fármaco más adecuado →Lo que
es bueno para una persona no lo es para la otra persona, la
respuesta a un analgésico es individual En el caso del Dr. Cuando le duele la cabeza toma Dipirona y me cae muy bien;
de repente a mi hermano, amigo, a mi hija no le sirve y su dolor de cabeza lo tratan con IBUPROFENO
2) Dosis individualizada, hay que tomar en cuenta
las características concretas de cada enfermo: si es
niño, si es adulto, si es viejo y el estado físico
3) Dolores crónicos, la vía de administración del
analgésico debe ser oral y en el dolor agudo la vía de
administración debe ser parenteral pero cuando
hablamos de vía parenteral estamos hablando de que
prácticamente el paciente debe estar hospitalizado o
internado en una institución de salud
4) Los fármacos deben ser administrados en
intervalos fijos porque gracias a esto se consiguen
concentraciones plasmáticas estables y por lo tanto
un resultado terapéutico deseable. Si ampliamos
mucho los intervalos vamos a estar frente a una
concentración plasmática sub terapéutica y no va a
ser efecto y si acortamos la frecuencia de
administración vamos a dar lugar a acumulación y por lo tanto a fenómenos tóxicos
5) Utilizar fármacos analgésicos de forma progresiva de acuerdo a el escalón analgesia, no vas a empezar a tratar un dolor
de cabeza común y corriente con MORFINA
6) Utilizar la dosis óptima con los menores o sin efectos secundarios, esto a veces es muy difícil, pero si utiliza la dosis
óptima que busque en base a todo lo anterior que no haya efectos secundarios
ESCALERA ANALGÉSICA
Esta escalera analgésica de la OMS, la más utilizada es la
de tres escalones:
• Primer escalón es el dolor leve: Vamos a utilizar
cualquier ANALGÉSICO NO OPIOIDE e
incluimos ciertos ANALGÉSICOS PERIFÉRICOS
NO OPIOIDES Y ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS y podemos utilizar FÁRMACOS
COADYUVANTES: COMO SON LOS
ANTICONVULSIONANTES, LOS
ANTIDEPRESIVOS
• Segundo escalón el dolor moderado: Analgésico
opioide, aunque yo no soy muy partidario, yo
mantengo el ANALGÉSICO NO OPIOIDE Y EL
AINE Y TAMBIÉN SE MANTIENE EL
FÁRMACO COADYUVANTE

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• Tercer escalón el dolor severo: Como ser un dolor de tipo oncológico por cáncer, debemos utilizar OPIOIDES, yo
mantengo que aquí los vamos a MANTENER A LOS ANALGÉSICOS NO OPIOIDES y también los vamos a
MANTENER LOS AINES Y SI ESTO NO FUNCIONA RECIÉN PASAMOS AL OPIODE y usted y obviamente
que aquí MANTENEMOS LOS ADYUVANTES; quien te dice que un paciente X no responda a un AINE o a un
analgésico no opioide positivamente entonces mantenemos y si no funciona obviamente usamos un OPIOIDE
ESTRATEGIAS EN EL MANEJO DEL
DOLOR Y JERARQUIZACIÓN
Se refiere a que casi todas las bases de la pirámide
y llegando casi hasta el final de la pirámide que
está en amarillo, son los dolores comunes y
corrientes, son dolores que los vamos a tratar con
terapia psicosocial, con terapia física, con
fármacos coadyuvantes y conforme vamos
avanzando y subiendo radioterapia paliativa,
terapia antineoplásica.
➢ Verde: estos son dolores mucho más
intensos donde se usan fármacos intravenosos y
subcutáneos
➢ Color rojo donde vamos a utilizar
medidas más agresivas desde el punto de vista de
la analgesia, aquí vamos a utilizar analgésicos
peridurales o inclusive analgésicos opioides
administrados periduralmente y también
fármacos analgésicos intratecales esto corresponden sólo al 2-6% del tratamiento del dolor
➢ Punta de la pirámide azul: está el dolor que no responde a nada, en estos a veces es necesario hacer bloqueos nerviosos,
cirugía paliativa y ablativa, es decir cortar los nervios para interrumpir la vía del dolor; esto es del 1-5%.
➢ La mayor parte de los casos del dolor en el 75-85%, el dolor responde a fármacos orales, transdermicos y rectales
MODULACION DEL DOLOR
Modulación natural del dolor:
➢ Nosotros mismos, el ser humano y otros
animales producimos sustancias endógenas
que interrumpen la transmisión de impulsos,
si no hubiera estas sustancias endógenas
producirían dolor ante cualquier estímulo
durante todo el día; entonces estas sustancias
naturales se denominan ENDORFINAS y
estas actúan en la parte central SNC, en toda
la parte de la médula y aquí también es donde
actúan los OPIOIDES que actúan más en la
parte de la central, también tenemos
sustancias endógenas como la inhibición de la
recaptación de la serotonina y de la
noradrenalina que activa las vías
descendentes y aquí también vamos a utilizar
los antidepresivos tricíclicos
➢ En la parte periférica: usa
MEDICAMENTOS
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDEOS, AINES, SALICILATOS
Y OTROS ANALGÉSICOS
➢ Las endorfinas que se producen constantemente y que eliminan estos estímulos dolorosos, a los cuales nos enfrentamos
durante todas las horas del día y que pasan inadvertidos justamente por el efecto de endorfinas

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CLASIFICACIÓN DE ANALGESICOS
ANALGÉSICOS NO OPIÁCEOS: Están los
analgésicos periféricos y de acción mixta, están los AINES
y otros analgésicos que no sean opioides
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS: Están los opiáceos libres
y los opiáceos potentes, yo particularmente soy un médico
que digo a usar un opiáceo débil, prefiero utilizar AINES
u otros analgésicos; porque el analgésico opioide, es un
analgésico con muchos efectos adversos, pero también es
excelente analgésico y a usar a un débil es mejor utilizar
uno potente y los potentes no los utilizamos en los dolores
habituales.
FARÁRMACOS COADYUVANTES: son aquellos
fármacos no analgésicos directos asociados a analgésicos
para tratar tipos concretos de dolor y/o mejorar algunos síntomas asociados al dolor, como el dolor neuropatico
➢ Antidepresivos, los neurolépticos, los ansiolíticos, los esteroides anti convulsionantes y calcitonina
CUADRO
Este es un cuadro donde hay una comparación entre
los AINES y los opioides:
AINE:
▪ Requisitos: Tiene que ser antiinflamatorio,
analgésico, antipirético y tiene que tener
características de anti agregación plaquetaria;
efecto de los AINES también es analgesia y hay
AINES que son más analgésicos que otros, hay
otros que son más antiinflamatorios y hay otros
que son mixtos que son tanto antiinflamatorios
como analgésicos
▪ Lugar de acción: preferentemente periférica
pero también a nivel central porque hay
ciclooxigenasa también a nivel del sistema
nervioso central
▪ Eficacia: de moderada a intensa
▪ Usos clínicos: cefaleas, artralgias, mialgias o dolores moderados, pero también dolores severos
▪ Otras acciones: antiinflamatoria, antiagregante plaquetario y antipiretico
OPIOIDES:
▪ Son los mejores analgésicos, pero al igual que en los glucocorticoides; no existen mejores antiinflamatorios que los
glucocorticoides, pero tienen tantos efectos adversos que no se los va a utilizar habitualmente
▪ Lugar de acción: preferentemente a nivel central
▪ Eficacia: es intensa, son excelentes analgésicos
▪ Usos clínicos: dolores viscerales es decir que
generalmente y dolores intensos o severos
▪ Otras acciones: narcosis, sueño, constipación,
dependencia, tolerancia, depresión respiratoria
Este es un cuadro esquemático donde vemos que la neurona sin
dolor siempre va a estar en un equilibrio entre AMPc y GMPc del
mismo tamaño, en este caso están en equilibrio no hay dolor
¿Qué ocurre en una neurona con dolor? → aumenta AMPc y
disminuye el GMPc, se ha desequilibrado a favor de la AMPc y
al ser AMPc preponderante en este caso, entonces es una neurona
desequilibrada y que tiene dolor.

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¿Cuál es el objetivo de tratar el dolor? Es reestablecer este equilibrio es decir equilibrio entre AMPc y GMPc, entonces
nosotros vamos a administrar analgésicos de distinto tipo para restaurar el equilibrio en la neurona y para que la neurona
quede nuevamente sin dolor.
FORMACIÓN DEL CICLO OXIGENAS, DE LIPOXIGENASA, DE LEUCOTRIENOS Y PROSTAGLANDINAS,
PROSTACICLINAS Y TROMBOXANOS

Este es el cuadrito típico de la formación del ciclo oxigenasa, de lipoxigenasa, de leucotrienos y prostaglandinas,
prostaciclinas y tromboxanos entonces todo se inicia todo en la membrana celular con los fosfolípidos de membrana
por acción de la fosfolipasa A2, los fosfolípidos se transformen en ácido araquidónico, este ácido araquidónico va a dar
lugar a la formación de 2 sustancias uno las lipoxigenasa y por otro lado la ciclooxigenasa, si sigue la vía de la lipoxigenasa
se fíjense que se forman los leucotrienos como por ejemplo leucotrieno LBT4 va dar lugar a la activación de la atracción
de fagocitos que va a estar relacionadas con la inflamación por otro lado tenemos los leucotrienos LTC4, D4 y E4 que
van a provocar una alteración de la permeabilidad vascular van a dar lugar a broncoconstricción y aumento de la
secreción y se va a manifestar como broncoespasmo, congestión y taponamiento mucosa en la vía respiratoria lo que
estos leucotrienos LTC4, D4, E4 están muy relacionados con el asma bronquial son potentes bronco constrictores e
inflamatorios en cambio el leucotrieno B4 está relacionado más con el proceso inflamatorio, como por otro lado la VÍA
DE LA CICLOOXIGENASA va a dar lugar a la formación de tres tipos de ciclooxigenasa es la 1 es constitutiva, la 2 es
inflamatoria y la 3 constitutiva e inductiva en el sistema nervioso central va a dar lugar a zonas de prostaglandinas de
prostaciclinas y tromboxano, los tromboxanos va dar lugar a la regulación leucocitaria y a la inflamación y van a estar
relacionadas con el proceso de agregación plaquetaria.

MEDIADORES DE LA
INFLAMACIÓN
¿Cuáles son mediadores de la
inflamación? distintas sustancias:
❖ HISTAMINA produce
vasodilatación y aumenta la
permeabilidad es decir produce
salida del líquido vascular.
❖ EICOSANOIDES produce
vasodilatación también aumenta la
permeabilidad.
❖ BRADICININA aumenta la
vasodilatación, aumenta la
permeabilidad, pero aquí en lugar
al dolor.

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❖ ÓXIDO NÍTRICO es un vasodilatador, aumenta la permeabilidad.

❖ CITOCINAS dan lugar a quimiotaxis y están relacionadas con el dolor.
❖ SEROTONINA da lugar a la vasodilatación y aumenta la permeabilidad.
❖ LEUCOTRIENOS dan lugar a la atracción quimio táctica de células inflamatorias conocer algunos tipos de
glóbulos blancos y un aumento de la permeabilidad.
fíjense que la permeabilidad es fundamental en la inflamación.
CICLOOXIGENASA

Lo que les decía las ciclooxigenasas (el ultimo COX-2 es COX-3 el Dr. Se equivoco) entonces COX-1, COX- 2 y COX-3.
➢ COX-1 es constitutiva ¿dónde es constitutiva? En mucosa gástrica, plaquetas, vasos sanguíneos y riñón es decir
que es protectora de la mucosa gástrica, promueve la agregación plaquetaria está relacionada con los vasos
sanguíneos y protege al riñón.
➢ COX-2 es constitutiva a nivel del sistema nervioso central y riñón, pero es inductiva en los tejidos con
inflamación esta es la COX-2 que está relacionada con la inflamación.
➢ COX-3 que es constitutiva a nivel del sistema nervioso central, el hipotálamo, el epitálamo y el hipocampo y
que está relacionado a todo el dolor y la fiebre es sobre esta ciclooxigenasa que actúa el paracetamol o
acetaminofén, ciclooxigenasa-3 por eso que el paracetamol y acetaminofeno se utiliza como analgésico y
antipirético porque no es antiinflamatorio aunque ustedes lo encuentren en varias clasificaciones de
antinflamatorios por sus efectos sobre la COX- 2 no existe por lo tanto su efecto analgésico y antiinflamatorio es
da por inhibición de la COX-3.
Existen más de 50 AINES diferentes fíjense la variación que existe:
• Son el primer escalón en el tratamiento del dolor de acuerdo a la escalera analgésica de la OMSS.
• el ácido acetilsalicílico o sea la aspirina es el prototipo del grupo y es el fármaco más consumido en el mundo
imagínense el fármaco más consumido aspirina.
• Son frecuentemente usados para automedicación de enfermedades y síntomas muy prevalentes como cefalea
dolores muscular, resfriados, inflamación, dolor de dientes y oídos.
• La característica es que se los venden sin descripción medica entonces cualquier puede ir y comprarse el
antiinflamatorio que quieran o analgésico no opioide que quieran sin receta médica muchos pueden adquirirse sin
receta médica y aquí entre esto él EFP que es especialidad farmacéutica publicitario ustedes van a ver que hasta en
la radio la televisión muchas veces hay publicidad de antiinflamatorios sin restricción.
• Son la primera línea para el tratamiento del dolor leve a moderado, pero también hemos dicho que se utiliza
también para dolor severo, de primera línea para dolor leve y moderado.

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CLASIFICACIÓN DE LOS AINES SEGÚN LA VIDA MEDIA, LA POTENCIA ANTIINFLAMATORIA Y LA

ACCION

Esta es una CLASIFICACIÓN DE LOS AINES según la vida media, la potencia antiinflamatoria y la acción sobre las
isoenzimas cox.
• LA CLASIFICACIÓN SEGÚN SU VIDA MEDIA corta es menor a 5 horas donde están el ácido acetilsalicílico,
el acetaminofeno (IMPORTANTE: acetaminofeno está dentro de los AINES pero NO ES AINES en recalcó
estoy insistiendo el paracetamol, acetaminofeno NO ES AINE pero está en la clasificación, yo la tengo que
mantener porque así está clasificado) ibuprofeno, diclofenaco, ácido mefenámico, ketoprofeno,
indometacina, nimesulida hay muchísimos que están dentro de este grupo que tienen una vida media corta.
• Aquellos que tiene una vida media de 5 a 15 horas: el diflunisal, Flurbiprofeno, Naproxeno, Sulindaco,
Celcoxib, metamizol.
• Aquellos que tienen una vida media mayor a las 15 horas el Piroxicam, tenoxicam, nuevos AINES oxicanos,
rofecoxib estos son de más de 15 horas.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A SU POTENCIA ANTIINFLAMATORIA
➢ Es analgésico sin efecto antiinflamatorio ya les eh dicho paracetamol no tiene efecto antiinflamatorio.
➢ Analgésicos y antiinflamatorios moderados Derivados de ácido propiónico: ibuprofeno, Derivados de ácido
antranilico: mefenámico, Derivado de ácido arilacetico: diclofenaco los más utilizados entonces tiene un efecto
antiinflamatorio.
➢ El efecto analgésico y antiinflamatorio potentes están los Salicilatos(aspirina), derivados depirazolonas:
dipirona o metanizol, derivados indolicos: etodolaco, indometacina entonces son mixtos analgésicos y
antinflamatorios potentes.
LA CLASIFICACIÓN DE LOS AINES POR SU ACCIÓN ISOENZIMAS DE LA COX

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❖ Inhibidores no selectivos es decir que actúan tanto sobre COX-1 como sobre COX-2, por lo tanto, son pasibles a
dar lugar a efecto adverso a nivel digestivo o renal o hepático, están los están derivados de ácido salicílico,
paracetamol, derivados acéticos, derivados de ácido propiónico, derivados de ácido antanilico-fenamatos, derivados
enolicos.
❖ Los inhibidores selectivos por la COX-2 y nuevos AINES: Coxibicos: rofecoxib, celecoxib, valdecoxib,
lumiracoxib, etoricoxib, de estos solo se utiliza el celecoxib y toricoxib fundamentalmente, los otros han sido
retirados del mercado por los eventos cardiovasculares que pueden producir. Paracoxib, nimesulida, etodolaco,
selectividad exclusiva: celecoxib, rofecoxib, selectividad preferencial: meloxicam, nimesulida, diclofenaco a mí
particularmente me encanta el meloxicam para los procesos inflamatorios inflamatorias.
CLASIFICACIÓN DE ACUERDO A LA RELACIÓN DE SUS CONCENTRACIONES INHIBITORIAS 50 PARA COX-1
Y COX-2

Esta es otra clasificación de acuerdo a la relación de sus concentraciones inhibitorias 50 para COX-1 y COX-2
❖ Relativamente selectivos para COX-1: la aspirina prototipo, ácido acetilsalicílico (166), indometacina (60),
sulindaco (100), piroxicam (250), tolmetin (175) estos van a producir más efectos adversos que los otros.
❖ Menos selectivos para COX-1: Ibuprofeno (15), paracetamol (7.5) miren han ido bajando, dentro de los AINES
unos de lo que menos efectos produce sin ser selectivos es el ibuprofeno
❖ Equipotentes sobre ambas enzimas: Naproxeno (0.6), flurbiprofeno (1.3), diclofenaco (0.7), nabumetona (1.4) es
decir tiene un buen efecto antiinflamatorio analgésico antipirético, pero también puede dar lugar a efectos adversos
a nivel de la mucosa gástrica y duodenal
❖ Mas selectivos para COX-2: Nimesulida (0.018), celecoxib (0.003), rofecoxib (0.001), aceclofenamato (0.020),
meloxicam (0,025) es decir que esto van a producir teóricamente menos efectos adversos a nivel renal, mucosa
gastroduodenal.
EFECTOS DE LOS AINES: tiene que ser
antiinflamatorio, analgésico, antipirético,
antiagregante plaquetario pero dentro de este efecto
antiagregante plaquetarios si bien todos los AINES
produce un efecto antiagregante plaquetario mediante la
inhibición de la COX-1 los selectivos muy selectivos
COX-2 no van a producir el efecto antiagregante
plaquetario y los otros que no son selectivos no van a ser
utilizados como antiagregantes plaquetarios porque
produce un efecto reversible inhibición de las
ciclooxigenasa mientras que el único que produce un
efecto irreversible de la ciclooxigenasa viene ser la
aspirina que es el único AINE que se utiliza a dosis
específicas para producir un efecto antiagregante
plaquetario por su inhibición irreversible de la COX.
LAS EFECTOS ADVERSOS SERIOS
Entonces en este otro cuadro están los efectos
adversos serios utilizando al ibuprofeno como
referencia y toma en cuenta el riesgo de

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complicaciones gastrointestinales ordenadas y hay dice el ibuprofeno es el patrón es decir uno a partir del ibuprofeno vamos
a comparar los otros ya iba comparando distintos fíjense la aspirina tiene 1.6 de riesgo más que el 1 del ibuprofeno. el
diclofenaco mire 1,8 el sulindac 2,1, el diflunisal 2,2, el naproxeno 2,2, la indometacina 2,4, la tolmetina 3,0, la
piroxicam 3,8, el ketoprofeno 4,2, es muy utilizado por fíjense la incidencia de efectos adversos a nivel gastrointestinal y
riñón es alto y el azapropazona que llega a 9,2 es el que más efecto adverso, prácticamente no se va a utilizar por el efecto
adverso, el ketoprofeno se utiliza muchísimo tanto pediatría como en adultos.
EFECTOS CLÍNICOS DE LOS AINES

Estos son los efectos químicos más importantes de los AINES tenemos:
ACCIÓN ANALGÉSICA porque produce efecto analgésico por un efecto periférico al inhibir las prostaglandinas en el
sitio del dolor y la inflamación. Inhibición de la acción de las prostaglandinas E y F que sensibilizan las terminaciones
nerviosas nocioceptivas para la bradicinina, la histamina y serotonina amplificando el dolor más evidente en asociacion a
procesos inflamatorios.
• Inhibición de protaglandinas a nivel central.
Entonces el efecto analgésico será tanto a nivel periférico como a nivel central por inhibición de las prostaglandinas.
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA:
• Inhibición de la vasodilatación mediada por prostaglandinas.
• No impiden la acumulación de células inflamatorias por prostaglandinas en los sitios de inflamación y dolor. Pero
producen efecto antiinflamatorio.
ACCIÓN ANTIPIRÉTICA:
• Inhiben el aumento de prostaglandinas Hipotalámicas que conducen a la liberación de pirógenos inflamatorios por
los leucocitos, Interleucina 1, que aumentan la temperatura corporal al actuar sobre el centro termorregulador. Ese
es su efecto antipirético que se da más a nivel central.

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MECANISMO DE
ACCIÓN A NIVEL
PERIFÉRICO
1)BLOQUEO DE
PROSTAGLANDINAS:
• Se produce a través del
bloqueo de la cascada del
ácido araquidónico,
inhibiendo la
ciclooxigenasa (COX).
2)INTERFERENCIA
CON LA ACTIVACIÓN
DE LOS
NEUTRÓFILOS:
• Fagocitos y destrucción
de las diversas noxas.
• Inhibición de la
agregación de neutrófilos.
3)ESTIMULACIÓN DE
LA VÍA DEL OXIDO
NÍTRICO-GMP-
CÍCLICO
• La liberación de óxido nítrico (ON) determina incrementos de GMPc restableciendo el equilibrio AMPc GMPc
en el sitio del nociceptor. Restaurando el equilibrio y quitando el Dolor.
4)INHIBICIÓN DE CITOQUINAS: fármacos como la nimesulida fármaco relativamente selectivo para la ciclooxigenasa
2 antagonizan la bradicinina y el factor de necrosis tumoral que son productores de hiperalgesia.
5)ESTIMULACIÓN DE ENCEFALINAS ENDÓGENAS
Se recuerdan el cuadro donde vimos que los péptidos endógenos que son las encefalinas endógenas que normalmente son
producidas para producir un efecto analgésico fisiológico.
MECANISMO DE ACCIÓN A NIVEL CENTRAL
• Inhibición de las prostaglandinas a nivel espinal y cerebral.
• Incorporación en la membrana, lo que altera su viscosidad y se modifica la transmisión de señales dolorosas que
vienen desde la periferia hacia el SNC.
• Activación de las vías 5HT en la asta
posterior de la medula.
• Las neuronas serotoninérgicas están
involucradas en la transmisión de la señal
dolorosa desde la periferia hacia el SNC,
su activación disminuye la transmisión.
OBJETIVO TERAPÉUTICO
Entonces nosotros podemos aquí centrar
cual es el objetivo terapéutico.
• Si el objetivo terapéutico es tx del
dolor; vamos usar Aspirina, Ibuprofeno,
paracetamol, cualquier analgésico que
actúe a este nivel.
• Si el objetivo terapéutico es la fiebre
también Aspirina, Ibuprofeno y
paracetamol.
• Si el objetivo terapéutico es
antiagregación plaquetaria el único que

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vamos a usar es el ACIDO ACETIL SALICÍLICO AAS, porque es el único que produce una inhibición irreversible de la
ciclooxigenasa lo que lleva a una inhibición de la agregación plaquetaria, está dentro de los antiagregantes plaquetarios más
utilizados.
• Si el objetivo terapéutico es inflamación crónica inflamación aguda y leve; cualquiera de ellos podemos usar
ibuprofeno de acción corta o Naproxeno de acción larga, o podemos usar meloxicam de acción larga.
• En situaciones particulares, tenemos ciertos AINES como la Indometacina que se utiliza para promover el cierre
de la persistencia del conducto arterioso, en algunos niños no se cierra, entonces le administras indometacina para estimular
el cierre del conducto arterioso. En caso de artritis Refractaria y en la Gota que no revierte el uso de otros antiinflamatorios.
INDICACIONES CLÍNICAS AINES

• Analgésicos
• Antipiréticos
• Antiinflamatorios
• Antiagregantes plaquetarios
• Antigotosos
• IRAS virales
• Cierre del conducto arterioso
• Dermatología
• Traumatismos
DROGAS ANTI-
INFLAMATORIAS
NO
ESTEROIDEAS-
EFECTOS
COLATERALES
En este cuadro
tenemos los efectos
adversos, fíjense que
dentro de los afectos
adversos en esta
columna esta:
Irritación gástrica,
ulceración Gástrica,
Disfunción
plaquetaria, Anemia
hemolítica,
Disfunción renal,
Disfunción Hepática,
Reacciones Alérgicas
y efectos sobre el
SNC.
Entonces fíjense que en cuanto a la disfunción hepática todos ellos producen efectos adversos, es decir salicilatos,
paracetamol, Benzothiazina, Acido propiónico, Mefenamina, ketorolaco ,Paracetamol, todos estos producen efectos a nivel
hepático con mayor incidencia el paracetamol que es muy hepatotóxico, Una dosis toxica del paracetamol puede llevar a
una necrosis hepática fulminante y a la muerte del paciente o que requiera un trasplante de hígado.
• Las reacciones alérgicas también son bien comunes, pero más comunes por los Salicilatos.
• La disfunción renal a excepción del paracetamol todos tienen potencialidad de provocar disfunción renal.
• Disfunción plaquetaria: los salicilatos, pero los otros AINES tiene también esa capacidad.
• Ulceración Gástrica: Todos con excepción del paracetamol también no produce disfunción plaquetaria.
• Irritación gástrica: Todos con excepción del paracetamol.

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Dentro del SNC: Los efectos adversos Tinnitus, Insomnio, vértigo Dysopia, Cefalea vértigo, cefalea confusión, cefalea,
Vértigos.
Estas cefaleas por AINES se denomina cefalea analgésica, el uso continuado de algunos de los AINES puede provocar
cefalea Analgesica.
INTERACCIONES DE LOS AINES
Las

interacciones de los aines con distintas otras sustancias o distintos medicamentos o fármacos.
• Los antiácidos, tipo de interacción farmacocinética va dar efectos variables sobre la biodisponibilidad, su
trascendencia Moderado.
• Antiulcerosos efecto interacciones farmacocinéticas parecen tener poco efecto que cause, no todos están estudiados,
trascendencia e incide en la protección gástrica.
• Con antihipertensivos lleva una pérdida del control tensional y hay que modificar la dosis al hipertensivo en aquellos
pacientes en los cuales se va a utilizar aires en forma común.
• Con los anticoagulantes cumarínicos como la Warfarina, tipo de interacciones es mixta, va aumentar el tiempo de
protrombina y puede aumentar entonces el riesgo de hemorragias.
• Con los antidiabéticos Orales, el tipo de interacciones es farmacocinética que puede inducir a una mayor
hipoglicemia y hay que ajustar la dosis del antidiabético oral, porque puede haber crisis de hipoglicemia.
• Con los corticoides el tipo de interacción es Mixta, uno de los efectos adversos importantes es a nivel de la mucosa
gástrica y duodenal, dando lugar a la disminución de las prostaglandinas protectoras y un riesgo de ulceración y de
hemorragias digestivas. EVALUAR NO USAR CORTICOIDES CON AINES, ADEMÁS DE QUE NO
ESTARÍAN INDICADOS.
• Otras sustancias como el Metrotexato que es utilizado en el cáncer y en la artritis reumatoide, puede haber una
disminución del aclaramiento Renal y mayor riesgo de efectos tóxicos del Metrotexato porque se elimina por esa
vía.
• Por ciertos fármacos utilizados en trastornos de tipos psicológico como es el trastorno bipolar el Litio que se utiliza
en esto, el efecto de interacción va ser farmacocinético por Deterioro de la expresión renal que puede llevar a un
mayor riesgo de efectos tóxicos.

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EFECTOS ADVERSOS
SOBRE SISTEMAS Y
CAUSAS
• Gastro intestinal:
Efectos adversos; dispepsia,
Nauseas vómitos, Ulceras,
Hemorragias. Causa: Inhibición
de las prostaglandinas PGE2 y
PG12, citoprotectores, con
disminución del flujo sanguíneo
y de la secreción de moco y
bicarbonato. Los aines son
factores Agresores sobre la
mucosa gástrica o duodenal.
• Renal: Nefrotoxicidad,
Nefropatía Analgésica,
Insuficiencia Renal por uso
crónico.
Causa: Inhibición de las
prostaglandinas PGE2 y PG12,
citoprotectores, Inhibiendo la
vasodilatación Renal en Medula
y Glomérulos.
• Otros: Efecto adverso; Broncoespasmo, erupciones cutáneas, alergias. Causa; Reacciones de hipersensibilidad y
alergia al fármaco.
EFECTOS ADVERSOS DE
LOS AINES
• Gastrointestinales:
Pirosis, dispepsia,
gastritis, dolor, ulceras,
hemorragia digestiva.
• Efectos Renales:
-Reducción de la función
renal. Retención de Agua,
Sodio y potasio.
-Toxicidad renal crónica
(nefropatía analgésica a
veces de tipo
irreversible).
• Reacciones de
hipersensibilidad:
-Constituyen el tercer efecto
adverso mas frecuente.
Aparecen en el 1-2% de los pacientes, Mucho más comunes con la Aspirina.
• Reacciones Hematológicas:
Agranulaciones con pirazolonas(fenilbutazona)
Anemia aplásica con pirazolonas, indometacina y diclofenaco.
• Reacciones Hepática:
Hepatitis x antiinflamatorios de tipo reversible
• Otras reacciones
Irritabilidad, cefaleas, mareos, acufenos, somnolencia, fotosensibilidad, broncoespasmo, rinitis, cierre prematuro de los
ductus arteriosos.

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-Cuadro del katzung, Solamente

para que vean las dosis.
• Aquí tenemos las dosis del
Ácido acetilsalicílico como
antiinflamatorio,1200 a 1500 mg
cada 8 horas aquí estamos
hablando de mas de 4 gramos y 4
gramos de dosis de Ácido
acetilsalicílico al día, tengan por
seguro que va producir fenómenos
adversos importantes, más que
todo de tipo digestivo y Renal.
• El cebecoxilo, la dosis de 100 a
200 mg cada 12 h,200mg al día.
• Diclofenaco de 50 a 75 mg cada
6 h o puede ser cada 100mg cada 24
h ó 150 mg cada 24 horas cuando
utilizas 50 mg cada 8 horas o 75 mg
cada 12 horas.
• Ibuprofeno: 600 mg cada 6
horas, asi es la dosis
antiinflamatoria.
• Cetoprofeno 70 mg cada 8 horas.
• Metoxicam: Son dos dosis de 7.5 y 15 mg por día
MENSAJE…
ASPIRINA

-Las civilizaciones egipcias y amerindias utilizaban la corteza de sauce blanco para calmar la fiebre y el dolor, comenzando
el tratamiento basado en la evidencia. Es decir, hacían hervir la corteza del sauce y esa agua la usaban para calmar la fiebre
y dolor.
-Hipocrates en el siglo V a.C. recomendaba hojas y corteza de sauce para los dolores del parto y la fiebre.

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-Discorides en el renacimiento, propuso la decocción de las drogas del sauce como alivio de la gota y los dolores de oído.
Usado como antiiinflamatorio.
-El reverendo Edward Stone (1763) presentó un informe de las propiedades terapéuticas de la corteza de sauce, destacando
su efecto antipirético. Ya hay registros.
-Ludovico Brugnatelli aisló por privera vez, en 1826 el principio activo de dicha plana, la salicilina.
-Arthur Eichengrun (de la compañía Bayer) obtuvo el AAS por acetilación del ácido salicílico. SI ES BAYER ES BUENO
-La aspirina acompañó a la primera expedición para conquistar el Everest y a los astronautas del Apolo XI en la primera
expedición humana en la Luna (Museo de la Farmacia en Lisboa)
-Entre las plantas que contienen salicilatos, se encuentran el sauce (Salix), el mirto y el álamo (Spiraea de aquí el nombre
de Aspirina)
-Sir John Vane (premio Nobel de Medicina y Fisiología en 1982) describió el mecanismo de acción del AAS en los
labortorios del Royal College of Surgeons de Londres 1971.
AAS
Ese prototipo de los AINES, tiene efecto analgésico,
antiinflamatorio, antipirético, antiagregante plaquetario.
• Tiene otros usos como en el síndrome de la clase turista, se
refiere a los viajes en avión durante 6 7 8 10 12 24 horas en
la clase turistíca que son 3 asientos lado a lado y con un
espacio insuficiente para estirar las piernas que en realidad
es una TVP recurrente de la inactividad de los miembros
inferiores, al ser antiagregante plaqueatrio previene la TVP.
• Prevención de accidentes cerebrovasculares de tipo
isquémico.
• Trasplante de órganos.
• Enfermedad de Alzheimer.
• Diabetes en retinopatía.
• Abortos repetitivos x Sd. Antifosfolipídico.
• Neuroproteccion en infarto cerebral de tipo isquémico.
• Angina inestable por excesos de colesterol, ateromatosos.
• Prevención de tromboembolismo tanto profundo y cardíacos en
pacientes que ya han sufrido de un IM y que se benefician mucho con el
uso de una aspirina por día para prevenir estos fenómenos cardiovasculares.
Dosis:
Niños: 15-20 mg/kg/dosis o hasta 40-80 mg/kg/día cada 6 u 8 horas.
Adultos: El comportamiento es diferente según el uso.
Antipirético, analgésico: 300 a 1000 mg en 3 o 4 tomas según el cuadro
clínico
Antiinflamatorio: 1200-1500 mg tres veces al día TID las dosis son más
altas.
Procesos
reumáticos
agudos: 4 a
8 g/día
Antitrombótico/antiagregante plaquetario:80 a 300
mg/día. No se necesta mayor dosis para conseguir el
efecto antitrombótico.
EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: Solamente son del 2-10% a dosis
normales (es decir, un comprimido de 500 mg, 4 veces al dia
porque estamos haciendo 2 gr y ahí vamos a tener una
incidencia de 2 a 10% de efectos GI), pero esto va a

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aumentando de 10 – 30% si las dosis son >3,6 gr x día y va a aumentar hasta prácticamente el 30 – 90 % en pacientes con
gastritis o duodenitis previas.
• Sistema nervioso central, tinitus, convulsiones.
• Nefrotóxicos
• Ateraciones hematológicas
• Hepatitis analgésica
• Elevación de ácido úrico
• Hipersensibilidad
• Síndrome de Reye, mucho cuidado en niños y adolescentes, trata de una encefalitis, una hepatitis, una pancreatitis
desencadenada por un uso terapéutico de la aspirina a dosis habituales continuas en pacientes que tienen procesos virales
importantes. En cuadros virales en niños no se
debe administrar aspirina.
INTOXICACIÓN
-La intoxicación se da cuando se administra a dosis
> a 30 mg/dl o a dosis mayores a 4 gr/día a largo
plazo. La intoxicación se manifiesta como:
SALISILISMO
Cefalea, mareos, zumbidos de oídos, visión
borrosa, somnolencia, sudoración, nauseas,
vómitos y ocasionalmente diarrea y fiebre. Típico
de la intoxicación por aspirina.
TRATAMIENTO PARA SALISILISMO:
Suspensión de la administración del farmaco,
emesis, lavado gástrico, administración de carbón
activado, alcalinización de la orina (dijimos que
cuando un fármaco ácido está en medio ácido está no polarizado y es mas fácil de absorberse, entoces el AAS que es un
ácido débil si est;a en un medio ácido como es la orina se va a reabsorber, pero si está en un medio alcalino va a estar
polarizado y por lo tanto, hidrosoluble y se va a eliminar, entonces se tiene que alcalinizar la orina con bicarbonato),
administración de cantidades adecuadas de líquidos intravenosos, hemodiálisis en adultos y niños mayores y diálisis
peritoneal en lactantes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
• Antecedentes de úlcera péptica, gastritis
o anormalidades de la coagulación. Puede
aumentar el riesgo de úlceras, gastritis,
hemorragias.
• Niños y adolescentes con enfermedad
febril viral > síndrome de Reye. Dijimos
encefalitis, hepatitis y pancreatitis asociadas
al uso de aspirina.
• Pacientes embarazadas > puede
prolongar el tranajo de parto y contribuir al
sangrado materno y fetal.
• Pacientes asmáticos y/o con rinitis
alérgica
• Pacientes con hipersensbilidad a AAS y AINES. Porque puede haber una hipersensibilidad cruzada con ellos y
además dentro de los AINES el que mayor hipersensibilidad puede dar es la aspirina.
• Pacientes con alteraciones de coagulación por su efecto antiagregante plaqueario.
• Pacientes con enfermedad renal

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IBUPROFENO
Dosis:
Adultos: 200 a 400 mg/4-6 h o 600-1200 mg/día en
varias dosis. Se ha visto que una dosis de 400 mg
es eficaz como analgesico anipirético y también
como antiinflamatorio que no necesariamente se
debe administrar 600 mg cada 4 a 6 horas.
Niños: 10 a 20 mg kg/peso día/cada 8 horas. A un
niño de 20 kg le damos 400 miligramosgramos. A
un niño de 10 kg le damos 200 miligramos.
• En el tratamiento de procesos inflamatorios, la

posología es de 400 mg/6 h o 600 mg/8-12 h como dosis inicial y

400 a 600 mg/12 h como dosis de mantenimiento. En pacientes de
la tercera edad o en pacientes que tienen afecciones cardiovasculares
una dosis de 600 mg cada 6 h puede dar un fenómeno cardiovascular
importante, entonces es importante espaciarlo a 12 h.
KETOPROFENO
• Además de efecto antiinflamatorio tiene buen efecto analgésico.
• Tabletas de 12,5 – 25 – 50 – 100 – 150 – 200 mg
Dosis:
Niños: 0,5 mg/kg/6-8 horas
Adultos: 50 cada 8 h-75 cada 12 h -100 mg una vez al día/8-12 h
V.O 200 mg/24 horas.
DICLOFENACO
Dosis
Adultos las dosis en adultos es muy
variada; desde 50 mg en 8 hasta 100 mg
en 24 horas; hay también cada 12 horas
75 mg
50mg, 75mg, 100mg.
150mg. Diarios dosis máxima en el
adulto.
Niños: puede ser de 1 a 3 mg kg día
2 – 3 mg./kg/dia en dos a tres dosis
• Las reacciones adversas producidas
por el diclofenaco son similares a las
producidas por los derivados del ácido
propiónico y los AINES en general.
Puede provocar también aplasia medular y como todos los aines puede provocar aumento de las transaminasas a nivel
hepático
• Puede originar aumento temporal de las transaminasas que generalmente suele ser reversible, aunque en algunos casos
obliga a la retirada del tratamiento.
OXICAMS
Son más antiinflamatorios que analgésicos,
tenemos:
PIROXICAM, TENOXICAM, MELOXICAM,
LORNOXICAM
El más usado es el meloxicam, es bastante
selectivo para ciclooxigenasa 2, produce pocos
efectos adversos a nivel de la mucosa gástrica y

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duodenal, administra en una sola toma diaria, viene de 7.5 a 15 mg; el piroxicam vienede 20 mg, el tenoxicam viene en
forma similar, lornoxicam también. El piroxicam es muy gástrico adhesivo, muy nefrotoxico
• Se administran en una sola toma diaria pues presentan una vida media de eliminación larga.
Meloxicam
Mas selectivo
• Inhibe en mayor grado la COX-2 que la COX-1.
Muy eficaz con pocos efectos adversos
Se acumula en liquido sinovial, de ahí que se usa
bien en procesos inflamatorios de las
articulaciones, especialmente rodilla, cadera o
tobillos
Dosis: 7.5 – 15 mg./dia.
Lornoxicam
No es muy usado en nuestro medio
Semivida de eliminación corta (3-5 h).
Está indicado fundamentalmente en el tratamiento
del dolor postoperatorio moderado o del dolor
asociado a lumbociática aguda.
Dosis: 10 - 20 mg/dia.
NABUMETONA
• Es un profármaco que es convertido en el
hígado en varios metabolitos, entre ellos el
ácido 6-metoxi-2-naftilacético, que es un
potente inhibidor de las ciclooxigenasas,
fundamentalmente de la COX-2. Tiene un
efecto analgésico importante
• La eficacia analgésica de la nabumetona
parece que es algo superior a la del tenoxicam,
diclofenaco, naproxeno o piroxicam.
• Su efecto antitérmico es parecido al del AAS.
DOSIS
1 – 2 grs. X día Tabletas 500 y 750 mg.
NIMESULIDA
• Mas selectivo para COX 2.
• No se aconseja su uso pediátrico.
• Buen analgésico y antiinflamatorio y buen antipirético su
actividad antipirética es comparable a la de la dipirona.

• Dosis: 100 – 200 mg x día, también puede ser 100 mg

cada 12 horas
INHIBIDORES SELECTIVOS-COX-2
• En 1996 se empezó a usar el meloxicam, Qué es más
selectivo para Cox 2
• Los altamente selectivos para cox2 vinieron el 1999
dónde está el celecoxib y rofecoxib
• Entre el 2001 y 2002 el valdecoxib, parecoxib y
etoricoxib
• De todos estos los que están en uso en nuestro medio son:
celecoxib y etoricoxib

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• En nuestro medio el etoricoxib viene de 60 90 y 120 mg el celecoxib de 100 y 200 mg.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
COX-2
Al inhibir más a la ciclooxigenasa 2 no
tienen los efectos secundarios inhibición de
la ciclooxigenasa 1 (especialmente a nivel
gastrointestinal y renal) y no producen
antiagregantes plaquetarios
CELECOXIB - ETORICOXIB
• Los inhibidores selectivos de la COX-2
producen, a concentraciones terapéuticas,
una inhibición selectiva de la COX-2.
• Evitan relativamente los efectos
secundarios más frecuentes e importantes
de los AINE (toxicidad gastrointestinal,
renal y problemas hemorrágicos)
relacionados con la inhibición de la COX-1.
• No poseen efecto antiagregante plaquetario, al no inhibir la síntesis del tromboxano dependiente de la COX-1 y sí la de
prostaciclina, dependiente de la COX-2.
• Tampoco poseen efecto uricosúrico.
DOSIS
Celecoxib > 200mg x día o 100 – 200 mg BID
Etoricoxib > 60 mg x día
Se retiraron del mercado valdecoxib, parecoxib,
robecoxib por efectos adversos CV
(cardiovasculares)
EFECTOS ADVERSOS
MÁS FRECUENTES:
• Exantema
• Dolor abdominal, diarrea, dispepsia,
flatulencia.
• Osteítis alveolar, mareo, insomnio.
• Faringitis, rinitis, sinusitis.
• Infección del tracto respiratorio superior,
edemas.
MENOS FRECUENTES
• Efectos adversos severos como:
Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis
epidérmica tóxica, eritema multiforme,
dermatitis exfoliativa así como anafilaxia
y angioedema
• Presentan hipersensibilidad cruzada con
otros AINES
CONTRAINDICACIONES
• Alergia a sulfonamidas o a salicilatos o
AINES.
• antecedente de Asma, rinitis aguda,
pólipos nasales, edema angioneurótico,
urticaria u otras reacciones de tipo alérgico
qué Se incrementa con los AINES.

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• Ulcera péptica activa o hemorragia

gastrointestinal, enfermedad
inflamatoria intestinal. Todo está en
función a la dosis
• Insuficiencia cardíaca grave (por la
posible retención de líquidos y
edemas).
• Insuficiencia hepática grave, o
insuficiencia renal grave.
Los AINES fueron desarrollados a
consecuencias de los efectos adversos
de los glucocorticoides que son los
mejores antiinflamatorios, no existe
mejor antiinflamatorio que el
glucocorticoide, pero tiene muchos
efectos adversos

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