INTRODUCCIÓN
También llamados sulfamidas,
sulfonamidas o sulfanilamidas.
Son los primeros antimicrobianos
utilizados con eficacia.
Se descubrió en los años 30, pero el
verdadero desarrollo de estos agentes
se dio durante la segunda guerra
mundial.
ORIGEN
Bioquímico alemán Gerhard Johannes
Paul Domagk.
En 1932 probó el Prontosil que resultó
muy efectivo para infecciones por
estreptococos en ratones.
La Sulfanilamida se usó por primera vez
en 1936, pero se desarrolló durante la
segunda guerra mundial.
Gerhard Johannes Paul Domagk.
Prof. Domagk recibiendo el premio Nobel de Medicina en 1939
ESTRUCTURA
Son derivados del PABA
CLASIFICACIÓN
ABSORBIBLES VÍA ORAL:
1) Absorción Y Excreción Rápida
/ acción rápida (<6 hs)
- Sulfacetamida
- Sulcisoxasol 3) Absorción Rápida Y
- Sulfadiazina Excreción Lenta / Acción
Prolongada (24-60
- Sulfametoxasol hs)
- Sulfatiazo - Sulfadimetoxina
- Sulfametoxipiridazina
2) Acción Intermedia(11-18 hs) - Sulfametoxidiazina
- Sulfametoxasol - Sulfadoxina
+trimetoprima
- Sulfamedrol+trimetoprima
- Suldadiazina+trimetoprima
- Sulfamoxol +trimetoprima
CLASIFICACIÓN
NO ABSORBIBLES (acción intestinal)
- Ftalilsulfatiazol
- Succinilsulfatiazol
- Salazopirina
- Sulfaguanidina
- Sulfatalidina
- Sulfasalazina
USO TÓPICO
- Sulfacetamida
- Sulfadiazina argéntica
- Mafenida
- Salicilazo-sulfapiridina
MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN: rápida en estómago e intestino (70 - 90%), por piel
y mucosas es reducida.
DISTRIBUCIÓN: unión a proteínas es variable (22 - 90%) buena
concentración en peritoneo, pleura, sinovia, L.C.R., placenta,
próstata.
METABOLISMO: hepático (acetilación, hidroxilación
glucuronidación).
ELIMINACIÓN RENAL: filtrado glomerular y reabsorción
tubular (sulfametoxazol, sulfadiacina), secreción tubular
(sulfatiazol).
VIAS DE ADMINISTRACIÓN
Prácticamente todos los representantes
pueden administrarse por vía oral.
Algunos suelen utilizarse por vía
intravenosa (sulfadiazina, sulfisoxazol,
sulfadiazina, sulfametoxazol).
La sulfadiazina argéntica es el único agente
con usos tópicos relevantes.
DOSIS
Generalmente se aplican por vía intravenosa a dosis de 71.3
mg / kg
La dosis intraperitoneal también es de 71.3 mg / kg
DOSIS DE LAS DIFERENTES SULFAS
ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
Gram + y Gram – Vibrio cólera
Streptococo piógenes- Yersinia pestis
grupo A Salmonella
Strep Pneumoniae Echerichia coli
Bacilus antracis Nocardia
Corynebacterium Chlamydia
diphteriae trachomatis
Haemophilus Pneumocysti carinii
influenza y ducreyi Algunas shigellas
ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
RESISTENCIA MICROBIANA
Alteración de la enzima dihidropterioco
sintetasa
Incremento capacidad de destrucción de la droga
Alteración de la vía metabólica para la síntesis
de metabolitos esenciales
Alteración en la constitución enzimática de la
bacteria
Incremento producción de metabolitos esenciales
por drogas antagonistas
INTERACCIONES
FARMACOLÓGICAS
Antagonistas del ácido fólico
Pirimetamina y trimetoprima: efecto sinérgico
Metotrexate: potenciación
Acido paraaminobenzoico o anestésicos
Locales (procaína, tetracaína), pueden antagonisar
actividad antimicrobiana sulfas
Cumarínicos: sulfas potencian anticoagulantes
Hipoglucemiantes orales: sulfas potencian
hipoglucemiantes
Sulfametizol: Inhibe metabolismo de fenitoína
Salicilatos: desplazan sulfas de unión proteínas
plasmáticas
EFECTOS DE LAS SULFAS COMBINADAS
CON OTROS FÁRMACOS
Un efecto aditivo si se une sulfas con
antimicrobianos bacteriostáticos como las
tetraciclinas.
Una acción antagonista con antibióticos
bactericidas, e incluso efectos sinérgicos con otras.
Por ejemplo se considera que las sulfas son
antagonistas de las penicilinas y sinérgicas con la
estreptomicina.
se ha usado SULFACLORPIRIDACINA SÓDICA
con TRIMETROPIN, contra diversas infecciones en
las especies animales domésticas.
EFECTOS DE LAS SULFAS COMBINADAS
CON OTROS FÁRMACOS
El efecto más importante de las sulfas con
otros quimioterapéuticos se encuentra en la
combinación TRIMETROPIN-
SULFONAMIDAS.
El espectro antibacteriano es mucho más
amplio en combinación que por separado.
La resistencia bacteriana a esta
combinación es menor.
Es usado con eficacia en la bordetelosis
canina, en la prevención del cólera aviar por
Pasturella multocida en pavos, en las
infecciones del sistema nervioso central
producidas por especies de Hemophilus, en la
coriza infecciosa, etc.
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad (exantema, fiebre,
anafilaxia, etc.)
Diversos trastornos digestivos (anorexia, náuseas,
vómitos, diarrea).
Las alteraciones hematológicas (leucopenia,
trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosis) no son
frecuentes.
Alteraciones renales (cristaluria, hematuria, anuria, etc.)
Manifestaciones de neurotoxicidad, como cefaleas, mareos
y/o depresión.
Toxicidad hepática baja.
CONCLUSIONES
1) Las sulfas son agentes bacteriostáticos
2) Interfieren con el el PABA
3) Efectos tóxicos importantes: cristaluria nefrotóxica y
kernicterus
4) Interacciones importantes con agentes
5) Hipoglucemiantes y anticoagulantes
6) Se utilizan para el tratamiento de:
Infecciones por gram positivos y negativos
Infecciones urinarias, respiratorias.
Otitis
Sinusitis
Neumonía por neumocitys carinii
