Definición:
Rama de la farmacología que estudia
la absorción, distribución, metabolismo y
acción de un fármaco sobre los órganos
y tejidos, finalizando con su posterior
filtración y eliminación.
Procesos que conforman la disposición
de la droga: recordar LADME.
-liberación.
-Absorción.
-Distribución.
-Metabolismo.
-Excreción.
Absorción de un fármaco:
es el paso de la molécula del medicamento
desde su punto de administración hasta la
sangre.
-depende: .Propiedades físico- química.
.su formulación.
.Vía de Administración.
para ello deben atravesar membrana
celulares
Factores que influyen en la absorción.
características fisicoquímicas del
fármaco
vías de administración.
farmacotecnía: liberación y disolución.
´ Fisiológicos. Edad, primer paso, superficie
de absorción
Patológicos: diarrea, vomitos, trastorno de
conciencia
falla renal y hepaticas.
Transporte de membrana:
Difusión Pasiva.
Difusión Pasiva Facilitada.
Transporte Activo.
Pinocitosis.
Difusión Pasiva
depende: liposolubilidad, tamaño de la
molécula, grado de ionización, superficie
de absorción.
Los Fármacos son ácidos y bases débiles.
no ionizados liposolubles.
ionizados hidrosoluble
Difusión Pasiva Facilitada:
una molécula transportadora se
combina de forma reversible con una
molécula sustrato.
Transporte Activo.
Pinocitosis:
Cinética de Absorción:
Cinética de primer orden: transporte por
difusión simple, van a favor de un
gradiente de concentración, sigue
cargas es mas rapido.
Cinética de orden cero: difusión
facilitada y transporte activo depende
de la biodisponibilidad de los
transportadores a traves de proteina es
constante la cantidad que pasa.
Absorción y vías de administración fármaco.
Oral.
Sublingual.
Tópica.
Transdermica.
Inhalatoria.
Oftalmológica
Vaginal
Rectal.
Vía Parenteral.
Endovenosa
Intramuscular
Intradérmica.
Absorción y vías de administración
Biodisponibilidad.
Definición: grado y velocidad con que
una forma activa o metabolito del
fármaco accede a la circulación y
alcanza el sitio de acción.
Equivalente Químico: dos compuestos
tiene el mismo principio activo pero
difieren en su contenido en ingredientes
inactivo.
Distribución del Fármaco:
flujo sanguíneo.
Corazón. Vísceras.
Hígado. Piel.
Riñones. Musculo.
Encéfalo. Grasa
Distribución de un fármaco.
Depende de la perfusión sanguínea
fijación de los de los tejidos, PH regional
y de la permeabilidad de la membrana.
velocidad de acceso a un tejido
depende flujo tisular, coeficiente de
partición entre la sangre y tejido
Distribución de un fármaco:
- Volumen de distribución: volumen
teórico del liquido donde se disuelve el
fármaco para que su concentración sea
igual a la del plasma.
-Fijación: los fármacos están en forma libre
y unidos a proteínas albumina, alfa-I
glicoproteína acida y lipoproteínas.
-Barrera hematoencefálica.
Redistribución:
es cuando se mueve un fármaco de su
sitio de acción a otros tejidos o lugares con
el fin de terminar sus efectos.
Bioequivalente: cuando dos fármacos
presentan la misma biodisponibilidad
comparables en condiciones
experimentales apropiadas. Es la
intercambiabilidad entre un producto
original y genérico desde la calidad,
seguridad y eficacia.
Equivalencia Terapéutica:
cuando dos fármacos provocan los
mismos efectos terapéutico y adverso en
un mismo paciente empleando la misma
dosis.
Metabolismo:
conjunto de modificación químicas que
sufren los fármacos en el organismo por
acción de diferentes enzimas.
Sitios de metabolismo de los fármacos: casi
todos los tejidos.
las mayores concentraciones enzimáticas:
tubo GI (hígado, intestino delgado y colon)
Metabolismo:
finalidad hidrosolubilidad.
peso molecular para
favorecer su excreción.
las reacciones enzimáticas para activar,
cambiar actividad (toxicidad),o inactivar
el compuesto original.
Tipos de reacciones enzimaticas:
Fase I: Biotransformacion microsomal,
el mas usado, depende del
citocromo P450 metabolizan + del 50% de
los medicamentos.
Suelen ser oxidaciones, reducciones e
hidrolisis para activar.
Biotransformación no microsomal: no
involucra CYP450
Fase II: reacciones de conjugación
inactivan el fármaco.
Inducción enzimática: es un fármaco
que se une a una enzima y le induce un
aumento a su actividad.
Inhibición Enzimática: es una molécula
que se une a una enzima para inhibir su
actividad.
Excreción de los fármacos:
Se eliminan de forma inalterada o en
forma de metabolitos.
Los órganos de excreción eliminan mas
compuestos polares que sustancias de
gran liposolubilidad.
Excreción Renal:
Filtración Glomerular: 1/5 del plasma
llega por los poros del endotelio
glomerular
Secreción tubular activa.
Reabsorción tubular pasiva.
Excreción renal:
Excreción por Bilis y heces
muchos metabolitos que se originan en el
hígado se eliminan en las heces y bilis pero se
reabsorben en la sangre para ser excretada
a nivel renal.
Excreción por otras vías.
La excreción depende si es no ionizada,
células epiteliales del ph.
Factores que influyen en la excrecion de
la droga:
En el Higado: depende flujo sanguíneo,
concentración del fármaco en sangre y
libre y a la actividad de los sistemas
enzimáticos.
En el riñon: filtración glomelular,
secrecion tubular activa,reabsorción
tubular, clearance y volumen de
distribución.
Vida media plasmática o de
eliminación: es el tiempo que demora
en disminuir el 50% la concentración
plasmática de un fármaco.
Vida media Biológica: es el tiempo
necesario para que un elemento
particular en el cuerpo disminuya a la
mitad de su valor inicial debido a
eliminación a procesos biológicos solos
cuando la tasa es exponencial.
Niveles plasmáticos de las drogas:
Las concentraciones plasmatica se
alcanzan cuando se igualan la
velocidad de absorción y eliminación.
La Cp es mayor si la absorción es mayor
Relacion Pka y PH ecuacion de
Henderson-Hasselbach.
pka: constante de disociación acida y el
PH es una medida de concentración de
iones de hidrogeno en una solución
acuosa. Cuanto menor sea pka,mas fuerte
será el ácido, mayor será la capacidad de
donar un protón.
“Las raíces de la Educación son amargas,
pero los frutos son dulces.”
Aristóteles.
