HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Grupo farmacológico: Biguanida

CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Metformina Dosis en adultos: iniciar con La metformina es una biguanida Diabetes mellitus tipo 2 Hipersensibilidad a la metformina,
850mg/d vía oral con el desayuno y con efectos antihiperglucemiantes, insuficiencia renal, acidosis
la cena. La dosis se puede tanto en hiperglucemia metabólica aguda o crónica, IMA
aumentar en 850 mg cada 2 postprandial como basal en plasma. reciente, insuficiencia hepática,
semanas en tomas separadas No estimula la secreción de desnutrición grave, embarazo,
insulina, por lo que no provoca lactancia.
Dosis de mantenimiento usual: 850
hipoglucemia. La metformina
mg VO 2 veces al día
reduce la hiperinsulinemia basal y,
en combinación con la insulina,
reduce las necesidades de ésta.
Fenformina Adultos: Se recomienda iniciar con Favorece la liberación de insulina Diabético obeso tipo 2 (no DM tipo 1, coma y precoma,
una cápsula de 50 mg una o dos endógena; reduce la insulinodependiente), diabético alteraciones metabólicas diabéticas
veces al día, incrementándose hasta gluconeogénesis y la tipo 2 que no logre control (por ejemplo cetoacidosis),
un total de 150 mg por día. Una glucogenolisis; favorece la glucémico con la dieta y diabético infecciones, fiebre, intervenciones
dosis mayor podría presentar captación de glucosa a nivel tipo 2 con fallas primarias o quirúrgicas mayores, edad
síntomas de intolerancia. Deberá celular; estimula la captación de secundarias a otros avanzada, pancreatitis, desnutrición
administrarse con los alimentos. Si triglicéridos por el tejido adiposo. hipoglucemiantes orales. importante, trastornos pulmonares
se administra una sola dosis, se Disminuye la gluconeogénesis o cardiacos, patologías que
recomienda sea tomada después del hepática, aumenta la utilización de predispongan o causen hipoxia
desayuno. glucosa por la célula, disminuye la tisular. Hipersensibilidad a la
absorción intestinal de glucosa e fenformina, alcoholismo y ver
incrementa la sensibilidad del riesgo beneficio en el embrazo.
tejido periférico a la insulina.

Grupo farmacológico: Sulfonilurea

 CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Clorpropamida Diabetes tipo 2 Se une a los canales de K sensibles Diabetes mellitus tipo II del adulto DM tipo 1, cetoacidosis diabética
Administrar 30 mins antes de la al ATP en la superficie de las o iniciada en la madurez, de tipo (con o sin coma) u otras
comida. células pancreáticas, lo que reduce estable, no complicada, benigna o complicaciones agudas (por
la conductancia del K y provoca la moderadamente grave, sin cetosis, ejemplo, cirugía mayor, infección
Diabético estable de mediana
despolarización de la membrana. y que no pueda ser controlada grave o traumatismo grave),
edad
La despolarización estimula la completamente con régimen deterioro de la tiroides.
250 mg/día VO inicialmente; entrada de iones Ca a través de dietético. Insuficiencia hepática y renal
puede aumentar o disminuir el canales de calcio sensibles al grave.
PRN en 50-125 mg/día en voltaje, elevando las
intervalos de 3 a 5 días concentraciones intracelulares de
iones Ca, lo que induce la
Pacientes mayores
secreción o exocitosis de insulina.
100-125 mg/día VO inicialmente;
puede aumentar o disminuir el
PRN en 50-125 mg/día en
intervalos de 3 a 5 días
Dosis de mantenimiento
100-250 mg/día; en la diabetes
grave puede ser necesaria una dosis
mayor de 500 mg/día; Debe evitar
dosis >750 mg/día.
Semana 1: 2,5 mg una vez al día
Glibenclamida Estimula la secreción de insulina Diabetes mellitus tipo II cuando no Hipersensibilidad a glibenclamida,
por la mañana
mediante el cierre de los canales de pueda controlarse mediante dieta, sulfonilureas, derivados de
Semana 2: 5 mg una vez al día por
potasio sensibles al ATP en las ejercicio físico y pérdida de peso. sulfonamida (sulfamidas, tiazidas).
la mañana
células beta, elevando las Coadyuvante de insulina en Diabetes tipo I, cetoacidosis
Aumente si es necesario en
concentraciones intracelulares de diabetes insulinodependiente. diabética, precoma y coma
incrementos de 2,5 mg por semana,
iones de potasio y calcio. diabéticos, I.R./I.H. graves.
según los niveles de glucosa en
Embarazo. Lactancia.
sangre.
Concomitancia con bosentán
La dosis habitual es de 5 mg 2
(elevación de enzimas hepáticas).
veces al día (máx. 15 mg al día, no
Pacientes hiperglucémicos
exceder los 20 mg/día).
sometidos a intervenciones
quirúrgicas o en los que aparezca
infección severa o traumatismo
grave .

Grupo farmacológico: Tiazolidinediona

 CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Troglitazona Para diabetes mellitus tipo 2 Actúa por estimulación de la Diabetes mellitus tipo 2 Hipersensibilidad a la troglitazona
transcripción de los genes de
Dosis en adultos: Iniciar con 400
respuesta a la insulina, eleva la
mg/d V.O. En pacientes que no
distribución de glucosa
responden a los 400mg luego de 6
dependiente de insulina en la
a 8 semanas aumentar otros 200
musculatura, reduce la
mg/d.
gluconeogénesis hepática.
Dependiente de insulina y no
induce su secreción, puede reducir
hiperinsulinemia e
hipertrigliceridemia
Rosiglitazona Oral: Iniciar con 4 mg/día en 1 o 2 Reduce la glucemia disminuyendo Diabetes Mellitus tipo 2 Hipersensibilidad, insuficiencia
tomas. A las 8 semanas si mejora la resistencia a la insulina en el cardiaca, síndrome coronario
control incrementar hasta 8 mg/día. tejido adiposo, el músculo agudo, angina inestable,
esquelético y el hígado. cetoacidosis diabética
Grupo farmacológico: Inhibidores de la α-glucosidasa
CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Acarbosa Dosis en adulto: iniciar con 50 mg Tmax: 14-24h Coadyudante en diabetes mellitus Hipersensibilidad. I.H. grave. I.R.
VO. Con el almuerzo por 2 grave (Clcr < 25 ml/min). Colon
Antidiabético: inhibe de manera
semanas, continuar con 50 mg irritable, úlcera colónica,
reversible y competitiva las
almuerzo y cena por 2 semanas, obstrucción intestinal parcial o
enzimas Alfa amilasa pancreática y
luego 5a mg desayuno, almuerzo y predispuestos a obstrucción
Alfa glucósido hidroxilasa, esta
cena. intestinal.
última unida a la membrana
intestinal. En los pacientes
diabéticos, la inhibición de dichas
Límite:
enzimas produce retraso en la
Adultos: absorción de la glucosa y
disminución de la hiperglucemia
 <60 kg 150 mg/d.
postprandial. No induce
 >60 kg 300 mg/d hipoglucemia.

Miglitol Oral. Ads.: inicial: 50 mg 3 Inhibidor reversible de alfa- Suplemento de la dieta o dieta Hipersensibilidad. I.R. grave (Clcr
veces/día. Puede aumentarse según glucosidasas intestinales. La combinada con sulfonilureas en tto. < 25 ml/min). Enf. inflamatoria
respuesta y tolerancia hasta 100 mg digestión de carbohidratos de diabetes mellitus no intestinal, úlcera colónica,
3 veces/día después de 4-12 sem de complejos en monosacáridos insulinodependiente en los que el obstrucción intestinal parcial o
tto. Administrar antes de la comida. absorbibles en el intestino delgado tto. dietético solo, o combinado con predispuestos a obstrucción
se retrasa de forma dosis sulfonilureas, resulta insuficiente. intestinal; enf. intestinal crónica
dependiente. No estimula secreción asociada con alteraciones
de insulina pancreática. importantes de digestión o
absorción; hernias importantes.
Niños < 18 años. Lactancia.

Grupo farmacológico: Inhibidores de SGLT2

CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES
Canagliflozina La dosis inicial recomendada de El co-transportador 2 de sodio- Tratamiento adyuvante de la dieta Está contraindicada en pacientes
canagliflozina es de 100 mg una glucosa (SGLT2), expresado en los y el ejercicio para mejorar el con historia de una reacción de
vez al día, tomada antes de la túbulos renales proximales, es control glucémico en adultos con hipersensibilidad grave al fármaco
primera comida del día. En los responsable de la mayoría de la diabetes mellitus tipo 2 o a cualquiera de los componentes
pacientes que toleran 100 mg una reabsorción de la glucosa filtrada a de su formulación.
vez al día y que tiene una filtracion partir de la luz tubular. La
glomerular tubular 60 ml/min/1.73 canagliflozina es un inhibidor de
m2 o mayor y requieren el control SGLT2. Mediante la inhibición de
glucémico adicional, la dosis se SGLT2, la canagliflozina reduce la
puede incrementar a 300 mg una reabsorción de la glucosa filtrada y
vez al día disminuye el umbral renal de la
glucosa (RTG), y por lo tanto
aumenta la excreción urinaria de
glucosa.
Dapagliflozin Adultos: La dosis recomendada es Es un inhibidor selectivo y Diabetes mellitus tipo 2 La dapagliflozina está
de 10 mg de dapagliflozina una vez reversible muy potente del contraindicada en pacientes con
al día en monoterapia o en cotransportador de sodio y glucosa hipersensibilidad al fármaco o a
tratamiento adicional en 2 (SGLT2). El SGLT2 que se cualquiera de los componentes de
combinación con otros expresa de forma selectiva en el su formulación.
medicamentos hipoglucemiantes riñón es el transportador
La dapagliflozina no se debe
incluyendo insulina responsable de la reabsorción de la
utilizar en la diabetes mellitus tipo
glucosa tras la filtración glomerular
1 ni para el tratamiento de la
para devolverla a la circulación. A
cetoacidosis diabética.
pesar de la presencia de
hiperglucemia en la diabetes tipo 2,
la reabsorción de la glucosa filtrada
continúa. La reducción de la
reabsorción renal de la glucosa
producida por la dapagliflozina
mejora los niveles de glucosa
plasmática en ayunas y posprandial
mediante la excreción de la glucosa
en orina. Este efecto glucosúrico se
observa después de la primera
dosis, es continua durante el
intervalo de administración de 24
horas y se mantiene durante el
tratamiento

Grupo farmacológico: Inhibidores de de la DPP-4

CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Saxagliptina 2,5 o 5 mg una vez al día. Las dosis Inhibe la dipeptidil peptidasa-4 Como monoterapia cuando la Hipersensibilidad grave conocida
 más altas (p. ej., 10 mg una vez al ( DPP-4 ), una enzima que inactiva metformina no sea adecuada (p. ej., anafilaxia, angioedema,
día) no proporcionaron beneficios las hormonas incretinas el péptido debido a intolerancia o reacción cutánea exfoliativa) a la
adicionales en los ensayos clínicos similar al glucagón-1 ( GLP-1 ) y contraindicaciones. saxagliptina o cualquier ingrediente
y no son recomendadas por el el polipéptido insulinotrópico de la formulación
En combinación con otros
fabricante. dependiente de glucosa (GIP).
medicamentos para el tratamiento
Reduce las concentraciones de
de la diabetes, incluyendo insulina,
glucosa plasmática en ayunas y
cuando estos no logren un control
reduce las variaciones de glucosa
glucémico adecuado
después de una carga de glucosa o
una comida en pacientes con
diabetes mellitus tipo 2 .
Linagliptina 5 mg una vez al día. Inhibe la dipeptidil peptidasa-4 Cuando la metformina no es Historial de reacción de
( DPP-4 ), una enzima que inactiva adecuada debido a intolerancia o hipersensibilidad (p. ej., anafilaxia,
Terapia combinada con una
las hormonas incretinas el péptido está contraindicada debido a urticaria , angioedema,
sulfonilurea
similar al glucagón-1 ( GLP-1 ) y insuficiencia renal; tratamiento en hiperreactividad bronquial) a la
Oral el polipéptido insulinotrópico combinación linagliptina
dependiente de glucosa (GIP).
5 mg una vez al día; Es posible que Con otros medicamentos para el
sea necesario reducir la dosis de la GLP-1 y GIP aumentan la tratamiento de la diabetes, incluida
sulfonilurea concomitante para biosíntesis y secreción de insulina la insulina, cuando estos no
disminuir el riesgo de de las células β pancreáticas en proporcionen un control glucémico
hipoglucemia . presencia de concentraciones de adecuado
Terapia de combinación fija de glucosa en sangre normales y
linagliptina/empagliflozina elevadas.

Oral
Inicialmente, 5 mg de linagliptina y
10 mg de empagliflozina una vez al
día por la mañana.
Si se tolera bien, se puede
aumentar la dosis a 5 mg de
linagliptina y 25 mg de
empagliflozina una vez al día.

Grupo farmacológico: Agonistas del GLP-1

CLASIFICACION DOSIS MECANISMO DE ACCIÓN INDICACIONES CONTRAINDICACIONES

Liraglutida Adultos: la dosis inicial es de 0,6 La liraglutida es un agonista del Trata a adultos con diabetes Hipersensibilidad a la liraglutida,
mg de liraglutida al día. receptor del péptido 1 similar al mellitus tipo 2 junto a: en el embarazo evaluar riesgo y
 Transcurrida al menos una semana, glucagón que está acoplado a la 1) Metformina o una sulfonilurea, beneficio, evitar en la lactancia y si
debe incrementarse la dosis a 1,2 adenilato ciclasa. El aumento de en pacientes con control glucémico va a conducir no utilizar porque
mg. Estas dosis pueden aumentarse AMP cíclico estimula la liberación insuficiente pese a recibir la dosis afecta la capacidad para conducir
en algunos pacientes hasta 1,8 mg. de insulina dependiente de la máxima tolerada de alguno de ellos
No se recomiendan dosis diarias glucosa, inhibe la liberación de en monoterapia.
superiores a 1,8 mg. glucagón dependiente de la glucosa
2) Metformina y una sulfonilurea,
y ralentiza el vaciado gástrico para
o bien metformina y una
aumentar el control del azúcar en
tiazolidindiona, en pacientes con
sangre.
control glucémico insuficiente a
pesar de la terapia doble.
Dulaglutida Adultos: Monoterapia: 0,75 Agonista de larga duración del Tratamiento de pacientes a partir Antecedentes personales o
mg/sem. En combinación: 1,5 receptor del péptido similar al de 10 años con diabetes mellitus familiares de Carcinoma medular
mg/sem; pacientes ≥ 75 años: 0,75 glucagón tipo 1. tipo 2 no suficientemente de tiroides
mg/sem como dosis inicial. controlada asociado a dieta y
En presencia de concentraciones de Neoplasia endocrina múltiple tipo
ejercicio:
glucosa elevadas, aumenta el AMP 2
cíclico intracelular en las células  en monoterapia cuando la Hipersensibilidad grave previa a
beta pancreáticas produciendo metformina no se dulaglutida o cualquier
liberación de insulina. Este considera apropiada componente de la formulación.
suprime la secreción de glucagón debido a intolerancia o
en pacientes con diabetes tipo 2. contraindicaciones.
 añadido a otros
medicamentos para el
tratamiento de la
diabetes.