Universidad Autónoma de San Luis Potosí

Facultad de Enfermería y Nutrición

Unidad 3: Analgésicos y
Antiinflamatorios

Fármacos Antiinflamatorios
No Esteroides (AINES)
M. en C. Abraham Ismael
De Loera Méndez

Abril 2024
 Eicosanoides
➢ Los eicosanoides son moléculas endógenas producidas por la
. mayoría de los tejidos.
➢ Actúan como moduladores y mediadores de procesos
fisiológicos y patológicos del organismo.

➢ En el humano, el ácido araquidónico es el principal precursor

de estas moléculas.
➢ Se encuentra en la membrana celular y es liberado bajo
diversos estímulos tales como:
❖ Hormonales.
❖ Físicos
❖ Químicos
❖ Inmunitarios

Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Ciclooxigenasas
➢ Dependiendo de la vía metabólica a la que ingrese, el
. ácido araquidónico va a transformarse en diversos
eicosanoides.

➢ Entre estas, se encuentra la vía de las ciclooxigenasas, las

cuales son enzimas microsomales que tienen dos
isoformas COX-1 y COX-2.

➢ Las enzimas COX biotransforman el ácido araquidónico

en diversas moléculas denominadas prostaglandinas
(PGD2, PGE2, PGF2, PGH2, PGI2).

➢ La COX-1 es una enzima constitutiva (siempre presente

en los tejidos)

➢ La COX-2 es una enzima inducible (Es sintetizada como

respuesta a diversos estímulos)

Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 COX-1

.➢ La COX-1 es una enzima constitutiva, sin embargo, su síntesis

puede incrementarse en respuesta a la estimulación hormonal
aumentando 2-4 veces su respuesta.

➢ Las prostaglandinas sintetizadas por acción de la COX-1 intervienen

en procesos fisiológicos de homeostasis, como:
❖ Protección gástrica.
❖ Regulación del tono vascular.
❖ Regulación del tono bronquial.
❖ Regulación de la contracción uterina.
❖ Regulación de la función renal.
❖ Agregación plaquetaria.

Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 COX-2

. ➢ Por el contrario, la COX-2 no se encuentra normalmente en los

tejidos, sino que es inducida y su respuesta puede ser estimulada
10-20 veces.

➢ Es sintetizada principalmente por células del sistema inmune

bajo múltiples estímulos asociados a la inflamación como:

❖ Interleucinas pro inflamatorias (IL-1, IL-6).

❖ Interferones.
❖ Factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa).
❖ En menor medida por estímulos hormonales y falta de sodio.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Receptores de
Prostaglandinas
➢ Las prostaglandinas tienen receptores tanto de membrana
como intracelulares.
.
➢Los receptores de membrana pertenecen a la familia de
receptores acoplados a proteína G.
➢En general, su activación incrementa la concentración
intracelular de AMPc, originando la respuesta biológica.

➢En tejido adiposo e intestino grueso se expresan receptores

intracelulares a prostanglandinas (PPAR-γ), los cuales están
involucrados en funciones como:
❖Regulación del metabolismo de lípidos y glucosa.
❖Inhibición del estrés oxidativo.
❖Aumento de diversas funciones endoteliales.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Acciones Biológicas
Prostaglandinas
Cardiovasculares
.
➢ Ejercen efectos vasodilatadores, disminuyendo la presión arterial e incrementa
la irrigación sanguínea local.
➢ Estas acciones son inducidas principalmente por la COX-2

Agregantes plaquetarios

➢ Las plaquetas poseen únicamente la enzima COX-1, convirtiendo el Acido

Araquidónico a Tromboxano A2 (TXA2), una molécula que induce agregación
plaquetaria.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Acciones Biológicas
Prostaglandinas
Renales
.
➢ De manera local inducen vasodilatación, incrementando el flujo sanguíneo renal
y favoreciendo la diuresis.
➢ Inhiben la acción de la hormona antidiurética, disminuyendo la reabsorción de
agua y sodio y estimulando la diuresis.
➢ Estimulan la secreción de renina de las células yuxtaglomerulares del riñón.

Musculo liso uterino

➢ Las prostaglandinas ejercen potentes acciones estimulantes uterinas (oxitócicas):
➢ La liberación de prostaglandinas está asociada a los dolores que acompañan la
menstruación (dismenorrea primaria).
➢ Durante el trabajo de parto incrementa su síntesis para mantener el tono, la
frecuencia y el ritmo de las contracciones uterinas.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Acciones Biológicas
Prostaglandinas
Endocrinas
.
➢ Promueven la liberación de hormona de crecimiento (GH), prolactina (PRL),
tirotropina (TSH), ACTH, hormona foliculoestimulante (FSH) y hormona luteinizante
(LH).
➢ En los islotes pancreáticos, inhiben la secreción de insulina.

SNC

➢ Aumentan la temperatura corporal (fiebre).

➢ Provoca una disminución del umbral del dolor en las terminaciones nerviosas
nocioceptivas a estímulos físicos, químicos y hormonales.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Acciones Biológicas
Prostaglandinas
Inflamación
.
➢ Potencia el efecto vasodilatador de la histamina, favoreciendo el aumento del
flujo sanguíneo al área inflamada.
➢ Disminuye la liberación de enzimas lisosomales en los neutrófllos y la liberación
de histamina de los mastocitos.
➢ Son agentes quimiotácticos potentes producido por los mastocitos.

Gastrointestinales

➢Regulan el volumen de la secreción gástrica, la acidez y el contenido de pepsina.

➢ Estimulan la secreción de mucosa gastroprotectora.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas

Agonistas de Prostaglandinas

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 Indicaciones Terapéuticas
Agonistas de Prostaglandinas
➢ Se emplean en: Prevención de Ulceras.
. ➢ En estómago, inhiben la secreción de jugo gástrico, por lo que se utilizan para
prevenir ulceras.
➢ Ocasionalmente son asociados con AINES para reducir sus efectos adversos GI.

❖ Fármaco habitual: Misoprostol (análogo de la PGE1)

➢ Se emplean en: Antiagregante plaquetario.

➢ Se utiliza durante la diálisis para inhibir la agregación plaquetaria en situaciones
donde este contraindicado el uso de heparina.

❖ Fármaco habitual: Epoprostenol (Analogo de la PGI2).

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Agonistas de Prostaglandinas
➢ Se emplean en: Inducción del parto.
. ➢ Se utiliza para facilitar el trabajo de parto, ya estimula el proceso de
dilatación y también las contracciones.

❖ Fármaco habitual: Dinoprostona (análogo de PGE2)

➢ Se emplean en: Inducción del aborto .

➢ Se utilizan en el primero o segundo trimestre de la gestación.
➢ Lo ideal es asociarlo con un antagonista de la progesterona
(Mifepristona), para obtener un resultado altamente efectivo y seguro.

❖ Fármaco habitual: Misoprostol (análogo de la PGE1)

➢ Precaución: dosis intermedias-altas pueden provocar rotura uterina.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Agonistas de Prostaglandinas

. ➢ Se emplean en: Glaucoma.

➢ La administración de prostaglandinas reduce la presión intraocular administrada
en forma tópica.
➢ Se utiliza en el tratamiento del glaucoma cuando otros fármacos están
contraindicados.

❖ Fármacos habituales: Latanoprost, Tafluprost, Travaprost (análogos de PGF2)

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Inhibidores de la COX
Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

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 Antecedentes
➢ Desde hace varios siglos es conocido los efectos medicinales de las preparaciones
realizadas con la corteza del sauce.
.
➢ En 1829, se logro aislar el ingrediente activo de la corteza, un glucósido amargo
denominado salicina, del cual se produjeron alcohol salicílico y ácido salicílico.

➢ Se comenzó a utilizar el ácido salicílico como antiséptico, pues se sabía que liberaba
fenol en el organismo.
➢ Sin embargo, se observo que reducía la fiebre pero no mostraba mejorías sobre la
infección que la causaba.

➢ Posteriormente, en 1890 se realizó una modificación a la estructura del ácido

salicílico, obteniendo el ácido acetilsalicílico.
➢ Este nuevo compuesto que demostró ser eficaz contra la fiebre y el dolor en artritis,
ejercía menores efectos secundarios y sobre todo, tenía mejor sabor.
➢ A este compuesto se le llamo aspirina derivado de su fuente natural (Spiracea
sauces).

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Clasificación de AINES
➢ A pesar de tener una estructura similar, las enzimas COX-1
y COX-2 pueden ser inhibidas por distintos mecanismos.
.
➢ Esta diferencia desempeña un papel muy importante en la
elección del fármaco, permitiendo controlar el proceso
inflamatorio sin producir efectos adversos gastrointestinales
o alteraciones en la coagulación.

➢ Los inhibidores de la ciclooxigenasa de primera

generación o «AINES clásicos» no poseen selectividad,
inhibiendo tanto la COX-1 como la COX-2
➢ Por otro lado, los AINES de segunda generación son más
selectivos para inhibir COX-2.

➢ Se les denomina genéricamente Anti Inflamatorios No Esteroideos (AINES) porque actúan por un
mecanismo diferente al de los fármacos esteroideos (inhibir la fosfolipasa A)

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Mecanismo de Acción
AINES
➢ La COX -1 y la COX -2 tienen el mismo peso molecular y son
muy similares en su estructura.
.
➢ Sus productos metabólicos (prostaglandinas) son los mismos.
➢ En la COX-1, su entrada para el sustrato así como su sitio activo
son de menor tamaño a diferencia de la COX-2.
➢ Los antagonistas de la COX-1 son moléculas de menor tamaño
que les permita entrar a la enzima y bloquear el sitio activo. COX-1

➢ Debido a que la entrada de la COX-2 es de mayor tamaño,

también ingresan fácilmente y bloquean el sitio activo.
➢ Sin embargo, las moléculas requeridas para bloquear el sitio
activo de la COX-2 son de mayor tamaño, lo que dificulta su
ingreso al interior de la COX-1.
➢ Resumen: Todos los AINES inhibidores de la COX-1 también COX-2
inhiben la COX-2, pero los inhibidores de la COX -2 poseen
menor efecto sobre la COX -1.
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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Acciones Farmacológicas
AINES Primera Generación
➢ Los AINES se clasifican de acuerdo a su estructura, sin embargo, todos ellos ejercen
acciones:
.

➢ Antipiréticos: Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles, pero no

en individuos sanos.

➢ Analgésicos: son eficaces en dolor de intensidad leve a moderada (dolor dental,

menstrual, dolor asociado a inflamación, etc.).
❖ Son especialmente útiles en la dismenorrea, debido a que el endometrio libera
prostaglandinas provocando contracciones.

➢ Antiinflamatorios: son especialmente beneficiosos en el tratamiento

sintomático de enfermedades musculo esqueléticas, como artritis reumatoide,
espondilitis y artrosis.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
AINES Primera Generación
➢ Una de las acciones de las prostaglandinas es la regulación de la secreción de
jugos gástricos al estómago.
.
❖ Por lo anterior, la reacción adversa más común de los AINE (con excepción de los
COX-2 selectivos) es la gastropatía (daño celular de las paredes gástricas).
❖ Se evita al asociar AINES con fármacos que reduzcan la acidez gástrica.

➢ Nota: algunos presentaciones comerciales de AINES los asocian con

misoprostol, por lo que su administración debe ser evitada durante el embarazo

➢ Renales: La inhibición de prostaglandinas que ejercen vasoconstricción

provoca una reducción del flujo sanguíneo renal y de la tasa de filtración
glomerular
❖ En algunas personas sensibles o consumidores crónicos de AINE se puede originar
nefropatía (daño vascular renal) que puede progresar a necrosis papilar y nefritis.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Clasificación AINES
➢ En general, todos los AINES ejercen acciones analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias.
.➢ Sin embargo, ejercen mayor o menor magnitud de efectos adversos de acuerdo a su familia:

Salicilatos Paraaminofenoles Pirazolonas Ac. Propiónico Ac. Acético

➢ Los salicilatos son el grupo de referencia y las propiedades de los demás AINES habitualmente se
comparan con este grupo. Sin embargo, no significa que sean los que presentan mejores propiedades.
➢ El consumo crónico de AINES no produce tolerancia ni adicción.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados de los Silicatos

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 Indicaciones Terapéuticas
Salicilatos
➢ Nota: los salicilatos son los únicos AINES inhibidores irreversibles de la COX-1

➢ Se emplean como: Antipiréticos

.
❖ Los salicilatos disminuyen de manera rápida y eficaz la fiebre, pero pueden
incrementar el consumo de oxígeno y el metabolismo.
❖ En dosis tóxicas producen un efecto pirético que ocasiona sudoración y
deshidratación

➢ Se emplean como: Analgésicos

❖ Los salicilatos son eficaces para el alivio de dolores moderados como dolor de
cabeza, musculares, dentales, articulares y dismenorreas.
❖ Son el primer escalón en el tratamiento del dolor oncológico.
❖ El siguiente escalón consiste en asociar salicilatos con opiáceos menores
(codeína)

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Salicilatos
➢ Se emplean como: Antiinflamatorios
. ❖ Son utilizados habitualmente en el tratamiento crónico de la artritis reumatoide,
mejorando los efectos sintomáticos de la enfermedad.
❖También ejercen otras acciones indirectas como inhibir la producción de
anticuerpos, la liberación de histamina y la permeabilidad capilar.

➢ Se emplean como: Antiagregantes Plaquetarios

❖ Se administran para prevenir la formación de trombos en pacientes que sean
susceptibles a su formación.
❖ Nota: debido a que prolongan el tiempo de hemorragia, se debe interrumpir su
consumo al menos una semana antes de una intervención quirúrgica.

➢ Fármacos Habituales: Ácido acetilsalicílico (aspirina) es el más utilizado.

➢ Otros Salicilatos: Salicilato sódico, Salicilato de metilo, Acetilsalicilato de lisina.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
Salicilatos
➢ En dosis tóxicas afectan el metabolismo provocando
. hiperglicemia mediante los siguientes mecanismos:

❖ A nivel hepático, provocan la síntesis de glucosa a partir del

glucógeno hepático (glucogenólisis).

❖ A nivel muscular, degradan las proteínas del musculo esquelético

para sintetizar glucosa a partir de aminoácidos (gluconeogénesis)

❖ En tejido adiposo, degradan las triglicéridos para obtener ácidos

grasos libres y sintetizar glucosa a partir de la oxidación de ácidos
grasos (gluconeogénesis)

❖ Incrementan el consumo de oxigeno celular en los órganos

involucrados en estos procesos.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
Salicilatos

❖ Debido al incremento metabólico, aumenta la concentración

.
sistémica de ácido láctico (intermediario metabólico), que con el
tiempo puede conducir a la generación de acidosis metabólica.

❖ Causan retención de sodio y agua así como una disminución

aguda de la función renal.
❖El consumo crónico de salicilatos junto con cafeína produce
nefrotoxicidad.

❖ Debido a que la aspirina ejerce una inhibición irreversible sobre

la COX-1, sus efectos adversos gastrointestinales (secreción jugos
gástricos) son los de mayor magnitud entre los diversos AINES.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Otros Efectos Adversos
Salicilatos

➢ En embarazadas: Pueden provocar el cierre prematuro del conducto arterioso

. si se administran durante el tercer trimestre del embarazo.
❖En general no se recomienda su administración durante el embarazo.

➢ En niños: el uso de aspirina para tratar la fiebre durante enfermedades virales

(influenza, varicela, gripe) puede provocar encefalopatía aguda y degeneración
hepática (síndrome de Reye).
❖ La mortalidad de este síndrome es del 20-40%.
❖ Aunque el uso de la aspirina está aprobado en niños mayores de 3 años, es preferible
evitar su administración como antipirético (alternativa: paracetamol).

➢ En adultos de la tercera edad: Debido su menor capacidad hepática y renal , se

puede presentar:
❖ Mayor frecuencia de reacciones adversas.
❖ Riesgo de presentar intoxicación con síntomas como: sudoración excesiva, fiebre y
taquicardia.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados de los Paraaminofenoles

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 Paracetamol
➢ El paracetamol, a pesar de ser un inhibidor de la COX, es una
. excepción farmacológica sobre la acción de los demás AINES.

➢ Posee escasa / nula actividad sobre las enzimas COX-1 y la COX-2 que
se encuentran distribuidas en las células del organismo, por lo que no
ejerce acciones para regular mediadores de la inflamación.

➢ Sin embargo, es capaz de reducir la síntesis de prostaglandinas a

nivel cerebral, aliviando el dolor y la fiebre.

➢ Se cree que el paracetamol actúa inhibiendo ligeramente un cofactor

enzimático de la COX (peróxidos), pero solo en condiciones en las que
haya escasa concentración, como ocurre en el cerebro

Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Paraaminofenoles
➢ Tratamiento de elección como: Antipiréticos
.
➢ Tratamiento de elección como: Analgésicos (dolor leve - moderado)
❖ Debido a que poseen una ligera actividad sobre la COX-1 y la COX-2, su reducción
de prostaglandinas es despreciable, generando menores efectos adversos.
❖Sin embargo, no posee acción antiinflamatoria.

➢ Ventaja: no produce los efectos adversos de la mayoría de los AINES como:

❖ Gastrointestinales.
❖ Cardiovasculares.
❖ Respiratorios.
❖ No afecta la agregación plaquetaria.

➢ Fármaco habitual: Paracetamol.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
Paracetamol

➢El paracetamol en general es bien tolerado y se considera el AINE mas

.
seguro.

➢ Sin embargo, si su concentración se acerca a la CMT ejerce efectos

hepatotóxicos de gravedad, por lo que no debe tomarse alcohol durante el
tratamiento con paracetamol.

➢ Sobredosificación a partir de:

❖ Niños ˃ 150 mg/Kg paracetamol.

❖ Adulto promedio (70kg) ˃ 7.5 g paracetamol.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados de los Pirazolonas

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 Indicaciones Terapéuticas
Pirazolonas
➢ Se emplean como: Analgésicos y Antipiréticos
.
❖ El nivel de analgesia que produce este grupo de fármacos es similar a la aspirina.
❖ Sin embargo, en dosis elevadas su eficacia analgésica incrementa, asemejándose a
las presentadas por dosis bajas de opiáceos.

❖ Entre los diversos AINES, este grupo parece ser el más eficaz para dolores de tipo
cólico.
❖ Además de inhibir las prostaglandinas, ejercen acción relajante sobre las fibras
musculares uterinas.

❖ Debido a que son inhibidores reversibles, sus efectos adversos gastrointestinales son
menores que los salicilatos.
❖ También se puede revertir sus efectos como antiagregantes plaquetarios.

➢ Fármacos habituales: Metamizol, Dipirona, Propifenazona, Fenilbutazona.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
Pirazolonas

.➢ Las reacciones adversas gástricos y plaquetarias se presentan con

menor frecuencia y su magnitud es menor a comparación de los
salicilatos.

➢ Las reacciones más graves que producen son agranulocitosis

(reducción de mastocitos y basófilos) asi como anemia.
➢ Sin embargo, su aparición es poco frecuentes (5 casos / millón
habitantes).

➢ A pesar de su poca frecuencia, usualmente se evita su

administración y se da preferencia a otros AINES de eficacia similar y
sin estos riesgos.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados del Ácido Propiónico

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 Indicaciones Terapéuticas
Derivados del Ac. Propiónico
✓ Es el grupo AINE que presenta mayor relación riesgo/beneficio
.
➢ Se emplean como: Analgésicos, Antipiréticos y Antiinflamatorios

❖ El nivel de analgesia que produce este grupo de fármacos es similar a la

aspirina, sin embargo, el Naproxeno ejerce una acción analgésica ligeramente
mayor.
❖ El Naproxeno ejerce una inhibición de la COX-1 de mayor potencia que la
aspirina, pero con la ventaja de ser reversible.

❖ Se utilizan habitualmente como analgésicos en el tratamiento de procesos

inflamatorios (artritis, artrosis, bursitis, tendinitis) así como en dismenorreas.

➢ Fármacos habituales: Naproxeno, Ibuoprofeno, Ketoprofeno.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
Derivados del Ac. Propiónico

➢ En general, comparten los efectos adversos generales de los demás AINES:

.
❖ Gastritis ❖ Dolor de cabeza
❖ Sedación ❖ Incremento del tiempo de hemorragia
❖ Mareo

➢ Sin embargo, presentan las siguientes ventajas:

❖ Sus efectos gástricos son menos frecuentes y de menor intensidad a comparación de la

aspirina.

❖ El riesgo de presentar agranulocitosis es mucho menor a comparación de las pirazolonas.

❖ La aparición de efectos neurológicos son de menor frecuencia a comparación de los

indolaceticos.

Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados del Ácido Acético

38
 Indicaciones Terapéuticas
Derivados del Ac. Acético
Indometacina
.
➢ Se emplea con mayor frecuencia como: Antiinflamatorio.
❖ Es el AINE que presenta efectos antiinflamatorios de mayor eficacia (inhibidor
parcialmente selectivo por COX-2).
❖ Se utiliza principalmente para esta indicación y no como analgésico o antipirético.
❖ Es el fármaco que mejor respuesta presenta hacia los síntomas de la artritis reumatoide.

Efectos Adversos
❖ La desventaja de este grupo de fármacos es que la frecuencia de efectos adversos se da en
un 25-50% de los pacientes tratados, lo que lleva al abandono del tratamiento.
❖ Los efectos más frecuentes son neurológicos: dolor de cabeza, mareos, vértigo y confusión.
❖ También presenta efectos generales de los AINES: gastrointestinales, hemorragias y
reacciones hematopoyéticas (agranulocitosis)

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Derivados del Ac. Acético
Ketorolaco
.
➢ Se emplean principalmente como: Analgésico.

❖ Es el AINE que presenta efectos analgésicos de mayor eficacia.

❖ Sus efectos analgésicos son similares a los ejercidos por dosis bajas de morfina, sin
producir adicción. Es empleado antes de pasar a los opiáceos.
❖Adicionalmente, sus otras acciones farmacológicas como AINE también tienen una
potencia moderada.

Efectos Adversos

❖ Sus efectos adversos neurológicos se presentan con mucha menor frecuencia que otros
derivados del Ácido Acético (≤ 10% pacientes).
❖ La magnitud de sus efectos adversos son similares al resto de los AINES.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Indicaciones Terapéuticas
Derivados del Ac. Acético
Diclofenaco
.
➢ Se emplean como: Analgésico y Antiinflamatorio.

❖ Sus efectos como analgésico y antiinflamatorio son mayores que la mayoría de los
AINES, pero son menores que la indometacina y ketorolaco.
❖ Presenta una selectividad leve para inhibir la COX-2.
❖ Se utiliza como antiinflamatorio (artritis, artrosis, tendinitis y bursitis).
❖ Se utiliza como analgésico en: procesos postoperatorios y dismenorreas.

Efectos Adversos
❖ Presentan efectos adversos similares a la indometacina pero en una menor
cantidad de pacientes (alrededor del 25%).
❖ Efectos adversos similares a los demás AINES.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

Derivados del Ácido Enólico

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 Indicaciones Terapéuticas
Derivados del Ac. Enólico
➢ Se emplean como: Analgésico, Antipirético y Antiinflamatorio.
.
❖ Este grupo de fármacos comparten las acciones generales de los demás
AINES, con una potencia similar.

❖ Su diferencia contra los demás AINES consiste en que son el grupo con
semivida de mayor duración, lo que permite una sola dosis diaria (30-60 h vs
4-8 h).

➢ Fármacos habituales: Piroxicam, Meloxicam, Tenoxicam.

Efectos Adversos
❖ Al igual que el diclofenaco, alrededor del 25% de los pacientes presentan
efectos adversos, siendo los gastrointestinales los más frecuentes.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Antiinflamatorios
No Esteroideos (AINES)

AINES de Segunda Generación

Inhibidores COX-2 Selectivos

44
 Indicaciones Terapéuticas
AINES Segunda Generación

. ➢ Se emplean como: Antiinflamatorio en enfermedades reumáticas.

❖ Debido a su inhibición selectiva por la COX-2, este grupo de fármacos

son muy eficaces para tratar procesos inflamatorios inducidos por
alteraciones fisiológicas.
❖ Se utilizan habitualmente en el tratamiento de artritis, artrosis,
tendinitis, bursitis.
❖ Su ventaja es que al no inhibir la COX-1 presentan con menores
efectos adversos gastrointestinales.
❖ Su potencia como analgésicos es intermedia.

➢ Fármacos habituales: Celecoxib, Etoricoxib, Valdecoxib.

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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Efectos Adversos
AINES Segunda Generación
➢ Los inhibidores selectivos de COX-2 presentan incidencia de efectos
adversos cardiovasculares:
.

❖ Provocan hipertensión: favorecen la reabsorción de sodio, y a su vez, de

agua. por lo que

❖Incidencia de eventos trombóticos: Se cree al no inhibir las acciones del

TXA2, no ejerce acciones para reducir la formación agregados plaquetarios.

❖ Este conjunto de efectos adversos incrementa la incidencia de desarrollar

insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio y accidentes cerebrovasculares.

➢ Al administrar este grupo de fármacos se recomienda usar siempre la dosis mínima.

➢ Tener en cuenta que su asociación con AINES clásicos, que también ejercen cierta inhibición hacia la COX-2,
incrementando la probabilidad de presentar efectos cardiovasculares.
Velázquez (2017). Farmacología Básica y Clínica.
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Flórez J. (2013). Farmacología Humana.
 Preguntas de revisión
1) Que molécula es el principal precursor de los eicosanoides?

2) Que moléculas se van a formar por la vía de las ciclooxigenasas?

3) En cuanto a su actividad, qué diferencia hay entre la COX-1 y la COX-2?

4). Qué acciones biológicas van a ejercer las prostaglandinas en las siguientes células/tejidos: plaquetas, musculo liso uterino, células secretoras gástricas,
SNC, tracto gastrointestinal y procesos de inflamación?

5) Qué acciones biológicas van a ejercer las prostaglandinas sobre el proceso de inflamación?

6) En que situaciones se utiliza un agonista de prostaglandinas como antiagregante plaquetario? Que fármaco es empleado?

7) Para que es empleada la Dinoprostona?

8) Para que es empleado el Misoprostol asociado a Mifepristona? Por qué es tan peligroso si se administra durante el embarazo?

9) Qué diferencia tienen AINES “clásicos” y los de segunda generación?

10) Cuáles son las tres principales acciones farmacológicas comunes de todos los AINES de primera generación?

11) Cuáles son los efectos adversos más comunes de los AINES de primera generación?

12) Todos los AINES inhiben de forma reversible la COX-1 excepto una familia, cuál es?

13) Cuál es el fármaco representante de la familia de los Salicilatos?

14) Debido a su inhibición irreversible sobre la COX-1, que desventaja tendrán los salicilatos sobre los efectos adversos gástricos y como antiagregantes
plaquetarios?

15) De manera general, que efectos adverso sobre el metabolismo provoca la administración de dosis altas de salicilatos?

16) Cuáles son los riesgos de la administración de salicilatos en niños y embarazadas?

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 Preguntas de revisión
17) Porque el paracetamol se considera un AINE y a que refieren al considerarlo como una excepción farmacológica?
. En que indicaciones el paracetamol es un fármaco de elección?
18)

19) Qué ventajas tiene el paracetamol sobre los demás AINES en cuanto a sus efectos adversos?

20) A pesar de ser un fármaco con buena tolerancia, cual es el mayor riesgo de consumir altas dosis de paracetamol?

21) Que fármacos pertenecen a la familia de las pirazolonas y que efecto adverso ejercen que se prefiere usar otros AINES?

22) Qué ventajas ofrecen los derivados del ácido propiónico que los vuelve los AINES con mayor equilibrio riesgo/beneficio?

23) Que fármacos pertenecen a los derivados del ácido propiónico?

24) Entre los derivados del ácido acético:

▪ Cuál es el fármaco que se considera el AINE con mayor eficacia antiinflamatoria? Que desventajas presenta?
▪ Cuál es el fármaco que se considera el AINE con mayor eficacia analgésica? Que ventajas presenta?
▪ Cuál es el fármaco que presenta mayores efectos analgésicos y antiinflamatorios, solo por debajo de otros derivados del ácido acético? Cuáles son
sus desventajas?

25) Que fármacos pertenecen a los derivados del ácido enólico? Cuál es su principal diferencia respecto a otros AINES?

26) Cuales fármacos son los AINES de segunda generación más representativos? Para que están indicados principalmente?

27) Que ventaja presentan los AINES de segunda generación al no inhibir la COX-1?

28) Que desventaja presentan los AINES de segunda generación en cuanto a sus efectos adversos?

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