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- BASES DE LA FARMACOLOGIA
Cuando implementas el tratamiento de una enfermedad o trastorno mediante agentes o métodos de recuperación, estás aplicando una
terapia. Si este tratamiento lo realizas a través de fármacos o medicamentos que ayuden a recuperar la salud, la definimos como
farmacoterapia o terapia farmacológica. Por lo tanto, la farmacoterapia es el tratamiento de un síndrome o enfermedad con
medicamentos.
La atención de un paciente mediante una terapia farmacológica implica tener conocimientos sobre el origen, las propiedades físicas y
químicas, la presentación, los efectos bioquímicos y fisiológicos; los mecanismos de acción, la absorción, la distribución, la
biotransformación y la excreción (eliminación), así como el uso terapéutico de los fármacos. Dominar esta información específica de
los fármacos te permitirá diseñar el tratamiento específico para paciente; así como prevenir o diagnosticar un efecto adverso o
sobredosis.
Para comprender mejor el estudio de la farmacología, se ha organizado los contenidos en dos grandes áreas del conocimiento:
 La farmacocinética.
 La farmacodinamia.

2.- FARMACOCINETICA.
La farmacocinética describe la relación entre la dosis del fármaco y su concentración en el plasma o en el sitio del efecto del
medicamento con el tiempo.
Los procesos de absorción, distribución y eliminación (metabolismo y excreción) rigen esta relación.
Los medicamentos pueden ingresar al cuerpo desde varios sitios, y la vía de administración tiene una influencia significativa en la
capacidad de un medicamento para acumularse en su sitio de acción.
• Absorción del fármaco
Para que el organismo absorba y distribuya los fármacos, deben cruzar barreras como la pared intestinal y la hematoencefálica. Esto
requiere difusión pasiva o transporte activo.
La difusión pasiva o transporte pasivo a través de membranas de lípidos requiere cierto grado de solubilidad en los lípidos. La
solubilidad en los lípidos la determina, en parte, la carga eléctrica de la molécula. Para los ácidos y bases débiles (las cuales incluyen la
mayor parte de los fármacos), la carga es determinada
por el pH del medio; donde la forma protonada de un
ácido débil carece de carga y es más liposoluble,
mientras la forma no protonada de una base débil es
más liposoluble y carece de carga. Además, este
método sigue el gradiente de concentración, es decir,
una molécula se pasará de un medio de mayor
concentración a uno de menor, y lo podrá realizar
mediante tres métodos ya sea mediado por una proteína
transportadora, modificado por un canal y por
transporte libre.
El transporte activo se caracteriza por la incorporación
de sustancias al medio interno celular a través de un
transportador de membrana, en contra de gradiente de
concentración y con consumo de energía: adenosín trifosfato (ATP).
Distribución del fármaco
Una vez que se encuentra en la circulación, el fármaco se transfiere al
líquido intersticial y a las células del cuerpo. Por lo que la distribución del
fármaco se puede definir como el movimiento del fármaco entre la sangre y
los tejidos extravasculares. A medida que se produce la absorción del
fármaco, éste se transfiere a la sangre, lo que resulta en un gradiente de
concentración a través de los capilares, permitiendo la filtración del fármaco
en el líquido intersticial.

Aunque cada medicamento tiene su propio patrón de distribución, la tasa y extensión de la distribución depende de muchos factores,
entre ellos:
 Flujo sanguíneo al tejido: los tejidos con un alto flujo sanguíneo (vísceras, cerebro y músculo) reciben cantidades
significativas del fármaco en corto tiempo. Los órganos con una perfusión pequeña (hueso y grasa) lo reciben con más lentitud.

 Tamaño del órgano: los órganos muy grandes (p. ej., el músculo esquelético) pueden absorber grandes cantidades de fármaco
si se le permite llegar al estado estable.
 Solubilidad del fármaco: los fármacos con mayor liposolubilidad alcanzan, en estado estable, concentraciones mayores en
tejidos con un gran contenido graso (p. ej., tejido adiposo y cerebro).
 Unión: los fármacos que se unen a macromoléculas en un tejido pueden tener una distribución restringida. Por ejemplo, los que
se unen ávidos a la albúmina plasmática (p. ej., la warfarina) pueden restringirse con eficacia al compartimiento vascular.
  Volumen de distribución: el volumen de distribución (Vd) de un fármaco es una constante proporcional definida como:
Vd = cantidad de fármaco en el cuerpo / concentración plasmática
 El tamaño de la molécula del fármaco también afecta el movimiento de un fármaco a través del cuerpo.
• Las moléculas muy pequeñas se difunden rápido a las distintas partes del cuerpo.
• Las moléculas grandes se difunden poco.

En consecuencia, los fármacos que se distribuyen rápidamente en la sangre por su alta liposolubilidad a los tejidos extravasculares, y
como única limitación es la velocidad del flujo sanguíneo al tejido objetivo; se determina que tienen una distribución limitada por
perfusión. Dada esta característica, los cambios en los flujos sanguíneos de los tejidos pueden tener efectos significativos en la
distribución. Por el contrario, los medicamentos altamente hidrosolubles, se distribuyen mucho más lentamente por la sangre a los
tejidos extravasculares. Por lo tanto, se determina que tienen una distribución limitada por difusión.
La mayoría de los medicamentos están sujetos a una combinación de limitación de ambos tipos.
Biotransformación del fármaco
Existe un mayor interés en los cambios químicos de un fármaco una vez que ingresa al cuerpo. En la mayoría de los casos, estas
reacciones de biotransformación del fármaco generan productos intermedios con menor o mayor actividad farmacológica que el
compuesto original.
El cuerpo posee mecanismos para modificar los fármacos con el objetivo de eliminarlos. Estas reacciones de biotransformación se
agrupan en dos categorías principales:
 Reacciones de fase I: implican oxidación, reducción o hidrólisis.
 Reacciones de fase II: implican conjugaciones en grupos funcionales, algunas de las cuales se forman durante las reacciones
de fase I, dentro de la molécula, e implican ácido glucurónico, metilación, acilación o sulfatación.
Excreción o eliminación del fármaco.
La excreción de fármacos es el proceso de eliminar el fármaco del cuerpo. Se pueden excretarse en su estructura química original o
como metabolitos secundarios.
Existen varias rutas para la eliminar un fármaco del cuerpo. La mayoría de estos se eliminan por vía hepática (a través de la bilis que al
drenar al duodeno se terminan eliminando por las heces); y renal (a través de la orina).
En algunos casos, los fármacos también pueden excretarse del cuerpo a través de los pulmones, la leche materna, el sudor, las lágrimas,
la piel, el cabello o la saliva. Estos se consideran procesos secundarios para la excreción de fármacos.
 3.-FARMACODINAMIA
La farmacodinamia estudia la respuesta del cuerpo al medicamento; es el estudio cuantitativo de la relación entre la exposición al
fármaco (concentraciones o dosis) y las respuestas farmacológicas o toxicológicas del fármaco en el sitio de acción; así como el efecto
bioquímico y fisiológico que produce.
El desarrollo de los fármacos toma como base la premisa de que va a interactuar con una estructura biológica (llámese receptor,
enzima, transportador, etc.), y que la interacción conduce a un efecto específico en el cuerpo. La fuerza y la duración de esta
interacción determinan la rapidez con que el fármaco inicia el efecto y cuánto dura el efecto.
La respuesta del receptor al cual se va a unir el fármaco puede verse afectada por diferentes factores:
• La unión y sensibilidad del receptor
• Los efectos posteriores a la recepción
• Las interacciones químicas
• La presencia de fármacos que compiten por el mismo receptor
• El estado funcional del receptor
• Los factores fisiopatológicos.
Las consideraciones farmacodinámicas más importantes que debes tener en cuenta son:

Al administrar medicamentos con efectos farmacológicos similares, pueden producir una interacción aditiva o sinérgica. Tales
situaciones a menudo se explotan para mejorar el resultado terapéutico.

Por otro lado, si la interacción aditiva o sinérgica se relaciona con efectos adversos o tóxicos, puede aumentar en gran medida la
probabilidad de daño orgánico u otras consecuencias graves.
 VIAS DE ADMINISTRACION
Una vía de administración es la ruta de entrada por el cual se introduce un fármaco al organismo para producir sus efectos, los
cuales podrán ser locales o sistémicos. Cada una de las vías de adminstración tienen sus ventajas y desventajas.
Las dos vías de administración de fármacos en el cuerpo son:
 Enteral: incluyen sublingual, oral y rectal.
 Parenterales: incluyen todos los demás medios.

Otra forma de clasificar las vías de administración es por el método de ingreso al cuerpo:

Directas o inmediatas, cuando producen algún daño ó injuria en la piel o mucosas, generalmente a través de una inyección, tales
como intravenosa, intramuscular, subcutánea, intradérmica, etc.
Indirectas o mediatas, cuando el medicamento atraviesa piel o mucosas sin producir daño, tales como oral, sublingual, ótica, ocular,
vaginal, tópica, rectal, etc.

VIA DE ADMINISTRACION ENTERAL

ORAL Representa la vía de administración de fármacos más conveniente y utilizada. Todos los medicamentos
que son absorbidos el sistema digestivo pasarán primero al hígado, llamado como efecto de primer
paso, el cual se refiere a la eliminación que ocurre cuando un fármaco lo absorbe primero el intestino y
pasa a través del hígado vía la circulación portal. Como el hígado es el principal órgano metabolizador
de fármacos en el cuerpo, los metaboliza con facilidad logrando un gran efecto de primer paso y una
baja biodisponibilidad
SUBLINGUAL/ Esta vía se utiliza para los medicamentos liposolubles, al colocarlos debajo de la lengua se absorben
VESTIBULAR por transporte pasivo. Esta vía de administración puede emplearse con medicamentos que
experimentan un efecto hepático significativo de primer paso, porque la sangre venosa de la cavidad
oral directamente al corazón sin pasar por el hígado.
RECTAL La administración de fármacos rectales se usa en pacientes con vómito o si la región donde se requiere
actuar está aledaño. Los fármacos se absorben principalmente por transporte pasivo.

Vía de administración parenteral

 Las vías de administración parenteral se subdividen en directa e indirecta.
INTRAVENOSO Es la administración de medicamentos directamente en el sistema venoso, evitando así el proceso de absorción; se utiliza
cuando se requiere un efecto inmediato del medicamento o un nivel sanguíneo muy exacto; también, si los medicamentos son
irritantes por otras vías.
INTRAMUSSCUL Las inyecciones intramusculares pueden realizarse cuando la absorción oral es errática o incompleta, cuando el fármaco se
AR inactiva en el tracto gastrointestinal o el hígado.

Como los medicamentos se absorben por difusión pasiva después de la administración intramuscular, el flujo sanguíneo lejos
del sitio de inyección a menudo es un factor importante para controlar la velocidad de absorción, pues controla el gradiente de
concentración entre el sitio de aplicación y la sangre.
SUBCUTANEA La inyección subcutánea es, en muchos sentidos, similar a la administración intramuscular de fármacos. Se puede utilizar para
evitar la inactivación del fármaco. La administración subcutánea generalmente se limita a pequeños volúmenes y normalmente
se usa sólo cuando la administración intramuscular puede dañar el tejido en el sitio de inyección. Los fármacos se absorben
principalmente por difusión pasiva cuando se administran por vía subcutánea.
TOPICO Y La piel forma una barrera efectiva para la mayoría de los medicamentos, y sólo los más solubles en lípidos, ya que se difunden
TRANSDERMICO pasivamente a través de la piel, o aquellos dirigidos a actuar en el lugar donde se aplica.

Los sistemas de administración transdérmica consisten en un parche adhesivo que contiene un depósito de medicamento
permeable, que se mantiene en contacto con la piel durante un periodo prolongado de tiempo. Los fármacos se difunden
lentamente desde el reservorio a través de la piel hacia el cuerpo. Las ventajas del suministro transdérmico son que la
administración es continua y evita la destrucción del fármaco en el tracto gastrointestinal y el hígado.

TOPICO A las membranas mucosas se está volviendo popular, ya que es una vía conveniente e indolora de administración de
compuestos solubles en agua.
INHALACION El revestimiento alveolar de los pulmones proporciona poca o ninguna barrera a los fármacos. Sin embargo, por lo general,
sólo los medicamentos que son gases o vapores penetran en el tracto respiratorio hasta el nivel de los alvéolos.

Ciertos aerosoles también pueden penetrar hasta el nivel de los alvéolos pulmonares, aunque la mayoría de los aerosoles
quedarán atrapados en el tracto respiratorio superior y serán eliminados por el tracto mucociliar.
La administración parenteral de medicamentos, como intramuscular, intravenosa o subcutánea, está indicada en varias
circunstancias particulares. Estas incluyen cuando el fármaco:

Se absorbe de forma incompleta después de la administración oral, debido a las características de solubilidad o porque se
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modifica en el tracto gastrointestinal;
Se somete a un extenso efecto hepático de primer paso, disminuyendo su biodisponibilidad oral.
3.- No puede ser administrado por la vía oral ya sea porque el paciente está vomitando o está inconsciente;
4.- Se deben aplicar directamente o en las proximidades del sitio objetivo;
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5.- Es extremadamente irritante para el tracto gastrointestinal;
6.- Son gases o vapores a temperatura y presión ambiente como algunos anestésicos generales; y
7.- Se requiere un efecto inmediato.