Centro Unviersitario Ixtlahuaca
ISGLT 2
Mario Alberto Luna Camarillo
SGLL1
SGLT2
SGLT1 Y SGLT2
SGLT2:
Cotransportador de Glucosa - Sodio (Na)
¿Dónde se localiza?
Porción próximal del túbulo contorneado
renal
Transporta la glucosa en contra del gradiente
de concentración.
Uso de la energía generada mediante el flujo
del Na a través de las c. Epiteliales
SGLT2
Transportador
El transportador 2 de sodio - glucosa
representa el 90% de la reabsorción de
glucosa y su inhibición causa glucosuria y
reduce las concentraciones de glucosa en los
Px con DM 2
¿Cómo sabemos si funciona?
Se han realizado diversos estudios en
animales diabéticos los cuales demostraron
una notoria mejoría en un estado de Estos agentes se encargan de bloquear el
hiperglucemia; esto mediante la Florizina el transporte de glucosa en el TP y reduce la
cual es un glucósido de la floretina, un glucosa en sangre
inhibidor de SGLT Promueve la perdida urinaria
Mecanismo de acción
Reduce la velocidad de
demanda de glucosa en el
túbulo proximal
Actúa promoviendo la
excreción urinaria de
glucosa, lo que reduce
la glucemia.
La glucosuria inducida
va asociada a diuresis
osmótica y excreción
de sales
Pérdida de peso de 2 - 4 kg
Disminuyen la presión
arterial en 2 -4 mmHg
Mecanismo de acción
Actúan ralentizando la
evolución y progresión
del proceso de
cardiopatía; expresado
en el túbulo renal
próximal donde va a
mediar la reabsorción
de glucosa
Mecanismo de acción
Posee un Efecto diurético, la reducción de hemoglobina
glucosilada es baja (poco efecto hipoglucemiante)
Otros diuréticos que actúan en el TP:
Acetozolamida
Inhibiendo la Anhidrasa Carbónica
Perdida de peso no demostrada (solo bajo dieta)
Efectos
Cardioprotectores
Acción para disminuir la
hemoglobina Glicosilada
(bajo)
Excreción de Sodio
Incremento del flujo de
oxígeno al Miocardio
Efecto Hipotensor
Natriuresis
Efectos
Cardioprotectores
Natriuresis:
Fármacos que
ocasionan natriuresis
Hidroclorotiazida
Clortalidona
ISGLT: uso en Px con FEVI
reducida y reservada
Budetanida 1:20 (furo)
para edema agudo
pulmonar
Efectos Cardioprotectores
Excreción de Sodio
SGLT2 inh, bloquean la reabsorción de sodio en el tubulo renal
proximal
Disminuye el riesgo relacionado a falla cardiaca mediante un
efecto natriuretico, disminución del volumen intracascular e
intersticial
Situación de estrés:
Sirtuina - 2
Factores inductores de Hipoxia - 2
Efectos Cardioprotectores
Rol de los HIF´s y SIRT-2 como encargados de los efectos
Cardioprotectores
Sirtulina - 1
Se encarga en los lisosomas limpie todos los organeros muertos en
células cardíacas
Quitando la fibrosis indirectamente
HIF´s
Hidrogeniones - sodio NaH
ISGLT los cierra
Acidemia
Muerte celular
Glucosa elevada:
Cel Deshidratadas por la bolemia
Efectos Cardioprotectores
Activación de los HIF´s
Riñón
Estimulación de Eritropoyetina
Células Yuxtaglomerulares
Creación de nuevas Células sanguíneas
Mayor transporte
Angiogenesis
Generan irrigación sanguínea en c. Fibrotica
Aumento del metabolísmo mitocondrial
Fármacos que inhiben la remodelación cardíaca
Aldorestona
Canaglifozina. C Oral 100 mg/día
hasta 300 mg/día
Farmacodinámia
Distribución:
Absorción:
Rápida Amplia
T. Max: 1 -2 hrs Vida Media: 12 a 17 hrs
Biodisponibilidad: 65% Unión a proteínas: 99%
Metabolismo:
Hepático por Interacciones
glucuronidación Interacciones:
Da lugar a Insulinas y sulfonilureas
metabolitos Puede ocasionar HIPOGLUCEMIA
inactivos Diuréticos (usualmente de asa)
Hipotensión
Excreción:
Hipoglucemiantes:
Heces en 40 a 50%
Anticuagualntes orales, anabolizantes, beta-bloqueadores
Orina 30% Hiperglucemiantes:
Antagonistas de calcio, anticonceptivos orales, barbitúricos
Empaglifozina. C Oral 10 a 25
mg/día
Farmacodinámia Distribución:
Alta UP
Absorción:
Vida Media: 12 hrs
25 mg/día, C. Max de
Unión a proteínas: 86%
259 mg/ml
T. Max: 1,5 hrs Interacciones
Biodisponibilidad: 80%
Interacciones:
Metabolismo: Insulinas y sulfonilureas
Hepático por Puede ocasionar HIPOGLUCEMIA
glucuronidación Diuréticos
Hipotensión
Excreción: Hipoglucemiantes:
Orina 50% Anticuagualntes orales, anabolizantes, beta-bloqueadores
Heces 41% Hiperglucemiantes:
Antagonistas de calcio, anticonceptivos orales, barbitúricos
Dapaglifozina C Oral 5 a 10 mg/día
Farmacodinámia Distribución:
Absorción: Alta UP
10 mg/día, C. Max de Vida Media: 16 hrs
158 mg/ml Unión a proteínas: 91%
T. Max: 2 hrs
Biodisponibilidad: 78%
Metabolismo:
Hepático por Interacciones
glucuronidación Interacciones:
Metabolitos inactivos: Insulinas y sulfonilureas
dapaglifozina 3-0- Puede ocasionar HIPOGLUCEMIA
glucorónido Diuréticos
Hipotensión
Excreción:
Hipoglucemiantes:
Orina 75%
Anticuagualntes orales, anabolizantes, beta-bloqueadores
Heces 21% Hiperglucemiantes:
Antagonistas de calcio, anticonceptivos orales, barbitúricos
Dapaglifozina C Oral 5 a 10 mg/día
Efectos Adversos
insuficiencia hepática
E.A: grave:
IVU bajo
Balanitis y vulvovaginitis 5 mg/24 hrs hasta los
Inf. Micóticas
10mg/24 hrs
Hipotensión
Hipoglucemiantes: Insuficiencia Renal
Dolor lumbar y de espalda
No se recomienda con
Hiperglucemiantes:
Fracturas TFG <30ml/min
CETOACIDOSIS DIABÉTICA
SGLT2 C
Subclase, fármaco:
Canaglifozina
Dapaglifozina
Empaglifozina
Mecanismo de acción
Bloquean la reabsorción renal de glucosa
Efectos
Aumentan la glucosuria, reducen las
concentraciones de glucosa en plasma
Aplicaciones Clínicas
Diabetes Tipo 2
Farmacocinética, efectos adversos
Oral. vida media - 10 -14 hrs · Efectos adversos:
Infecciones genitales y del tracto urinario,
poliuria, prurito, sed, diuresis osmótica,
estreñimiento
